有効成分:ジクロフェナク
経口液剤用Voltfast50 mg顆粒
Voltfastの添付文書は、パックサイズで利用できます。- 経口液剤用Voltfast50 mg顆粒
- VOLTFAST 25 mgコーティング錠、VOLTFAST 50mgコーティング錠
適応症なぜVoltfastが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法グループ
抗炎症性、非ステロイド性抗リウマチ薬、酢酸誘導体および関連物質。
治療上の適応症
外傷後の痛みを伴う状態、術後の炎症状態、月経痛の短期治療において。迅速な緩和を必要とするような強度の骨関節リウマチ性疼痛の悪化の治療。
経口液剤用の揮発性顆粒の小袋は、作用の速さを特徴とし、痛みを伴う状態や急性炎症過程の短期治療に特に適しています。
Voltfastを使用すべきでない場合の禁忌
- 活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
- アセチルサリチル酸、および一般的に他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬に対する過敏症。
- 活動性の胃腸潰瘍、出血または穿孔。
- 妊娠の最後のトリメスターと授乳中(「特別な警告」を参照)。
- 以前のNSAID治療による胃腸出血または相対的な穿孔の病歴または再発性消化性潰瘍/出血の病歴(潰瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)。
- 重度の肝不全。
- 重度の腎不全。
- 明白なうっ血性心不全(クラスII-IVdell "NYHA)、虚血性心疾患、末梢動脈疾患および脳血管障害。
- 以前の肝疾患。
- 他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)と同様に、Voltfastは、アセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬の投与後に喘息発作、蕁麻疹、または急性鼻炎を悪化させた患者には禁忌です。
- 集中的な利尿薬治療中。
- 造血の変化の場合。
- Voltfastは小児期にも禁忌です(
- アスパルテームが存在するため、フェニルケトン尿症の患者には経口液剤用のボルトファスト顆粒は禁忌です。
使用上の注意Voltfastを服用する前に知っておくべきこと
一般情報
症状を制御するために必要な最短期間に最低有効量を投与することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(「投与量、投与方法および投与時間」および胃腸および心血管のリスクに関する以下の段落を参照)。
相乗効果を示す証拠がなく、潜在的な相加的副作用に基づくため、選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤を含む他の全身性NSAIDとのジクロフェナクの併用は避けるべきです。
高齢者:基本的な医療レベルでは、高齢者には注意が必要です。特に、虚弱な高齢患者や低体重の患者では、最低有効量の使用が推奨されます。高齢患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高くなり、致命的となる可能性があります(「副作用")。
他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を含むアレルギー反応も、ジクロフェナクへの事前の曝露がなくても、まれに発生する場合があります。
他のNSAIDと同様に、Voltfastは、その薬力学的特性により、感染の兆候と症状を隠す可能性があります。
胃腸への影響
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDによる治療中に、それらは報告されており、警告症状または深刻な胃腸イベント、胃腸出血、潰瘍および穿孔の既往の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があり、致命的となる可能性があります。それらは一般的に高齢者により深刻な結果をもたらします。ジクロフェナクを投与されている患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、医薬品を中止する必要があります。
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDと同様に、綿密な医学的監視が必須であり、胃腸(GI)障害を示す症状のある患者、または胃または腸の潰瘍、出血、または穿孔を示す病歴のある患者にジクロフェナクを処方する場合は特に注意が必要です(「望ましくない影響」)。
消化管出血のリスクは、NSAIDの投与量を増やすと、特に出血や穿孔を伴う場合は、潰瘍の病歴のある患者で高くなります。高齢者は副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高く、致命的となる可能性があります。特に出血や穿孔を合併している場合、潰瘍の病歴のある患者や高齢者の消化管毒性のリスクを減らすために、治療を開始し、最低有効量で維持する必要があります。
これらの患者、および低用量のアセチルサリチル酸ASA /アスピリンまたは胃腸イベントのリスクを高める可能性のある他の薬剤を服用している患者には、保護剤(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)の併用を検討する必要があります(以下および「相互作用」を参照) 。
消化管毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階で、異常な腹部症状(特に消化管出血)を報告する必要があります。
全身性コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、または「アスピリン」などの抗血小板薬など、潰瘍または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です(「相互作用」を参照)。
潰瘍性大腸炎またはクローン病の患者では、これらの状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視と注意を払う必要があります(「望ましくない影響」を参照)。
肝臓への影響
肝不全の患者にジクロフェナクを処方する場合は、状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視が必要です。
ジクロフェナクを含む他のNSAIDと同様に、1つまたは複数の肝酵素の値が増加する可能性があります。ジクロフェナクによる長期治療中は、予防措置として肝機能の定期的なチェックが必要です。
肝機能パラメーターが持続的に変化または悪化した場合、肝疾患の臨床徴候または一貫した症状が発生した場合、または他の症状(好酸球増加症、発疹など)が発生した場合は、ジクロフェナクを中止する必要があります。 「ジクロフェナクを使用した肝炎」は、前駆症状なしに発生する可能性があります。肝性ポルフィリン症の患者にジクロフェナクを使用すると、発作を引き起こす可能性があるため、特に注意が必要です。
腎臓の影響
ジクロフェナクを含むNSAID療法に関連して体液量減少と浮腫が報告されているため、心不全、高血圧の病歴、高齢者、利尿薬または医薬品を併用している患者では、腎に重大な影響を与える可能性があるため、特に注意が必要です。機能および何らかの原因(例えば、大手術の前または後)による実質的な細胞外体液量減少のある患者(「禁忌」を参照)。このような場合、ジクロフェナクを投与する際には、予防策として腎機能のモニタリングが推奨されます。
治療の中止は通常、治療前の状態に戻ります。
表皮効果
NSAIDの使用に関連して、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの致命的な重篤な皮膚反応が報告されることはめったにありません(「望ましくない影響」を参照)。これらの反応のリスクが高いようです。反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に発生します。 Voltfastは、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が最初に現れたときに中止する必要があります。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、高血圧および/またはうっ血性心不全(NYHAクラスI)の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。臨床試験と疫学データは、特に高用量(150 mg /日)および長期治療でのジクロフェナクの使用に関連する動脈血栓イベント(例、心筋梗塞または脳卒中)のリスクの増加を一貫して示しています。重大なリスクのある患者心血管イベントの要因(例、高血圧、高脂血症、真性糖尿病、喫煙)は、慎重に検討した後にのみジクロフェナクで治療する必要があります。
ジクロフェナクの心血管リスクは、投与量と曝露期間とともに増加する可能性があるため、可能な限り最短の期間と最低の有効日用量を使用する必要があります。治療への反応と症状改善の必要性を定期的に再評価する必要があります。うっ血性心不全の患者( NYHAクラスI)、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患および/または脳血管疾患は、慎重に検討した後にのみジクロフェナクで治療する必要があります。
患者は、警告なしに発生する可能性のある深刻なアテローム血栓性イベント(胸痛、息切れ、脱力感、不明瞭な発話など)の兆候と症状に注意する必要があります。これらのイベントのいずれかが発生した場合、患者はすぐに医師に連絡するように指示されるべきです。
血液学的影響
経口液剤にVoltfast顆粒を使用することは、短期間の治療にのみ推奨されます。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクによる長期治療中は、血球数のチェックが推奨されます。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは一時的に血小板凝集を阻害する可能性があります。止血障害のある患者は注意深く監視する必要があります。
既存の喘息
喘息、季節性アレルギー性鼻炎、鼻粘膜の腫れ(例、鼻ポリープ)、慢性閉塞性肺疾患、または慢性呼吸器感染症(特にアレルギー性鼻炎に類似した症状に関連する場合)の患者では、他の患者よりも一般的です。喘息の悪化(いわゆる鎮痛性不耐性/鎮痛性喘息)、クインケ浮腫または蕁麻疹などのNSAIDに対する反応。したがって、このような患者には特別な予防措置が推奨されます(緊急事態への準備)。これは、他の物質にアレルギーのある患者にも当てはまります。皮膚反応、かゆみ、じんましんを伴う。
相互作用どのような薬や食べ物がVoltfastの効果を変える可能性があるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
以下の相互作用には、ジクロフェナク胃耐性錠剤および/または他の剤形のジクロフェナクで見られる相互作用が含まれます。
リチウム:リチウムを含む製剤と一緒に投与すると、ジクロフェナクはその血漿濃度を上昇させる可能性があります。血清リチウムレベルのモニタリングが推奨されます。
ジゴキシン:ジゴキシンを含む製剤と一緒に投与すると、ジクロフェナクは血漿中の濃度を上昇させる可能性があります。血清ジゴキシンレベルのモニタリングが推奨されます。
利尿薬および降圧薬:他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクを利尿薬または降圧薬(ベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬など)と併用すると、降圧効果が低下する可能性があります。この組み合わせは、特に患者に注意して行う必要があります。高齢者は、定期的に血圧を監視する必要があります。
腎機能障害のある一部の患者(例:脱水患者または腎機能障害のある高齢患者)では、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬とシクロオキシゲナーゼ系を阻害する薬剤の同時投与により、腎機能がさらに悪化する可能性があります。急性腎不全の可能性があり、通常は可逆的です。これらの相互作用は、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用してVoltfastを服用している患者で考慮する必要があります。したがって、特に高齢の患者では、この組み合わせは注意して投与する必要があります。
患者は十分に水分補給されるべきであり、腎機能のモニタリングは、併用療法の開始後およびその後定期的に、特に腎毒性のリスクが高いため、利尿薬およびACE阻害薬について検討されるべきです。
カリウム保持性利尿薬、シクロスポリン、タクロリムス、またはトリメトプリムとの併用治療は、血清カリウムレベルの上昇と関連している可能性があるため、頻繁に監視する必要があります(「使用上の注意」を参照)。
その他のNSAIDおよびコルチコステロイド:ジクロフェナクおよびその他の全身性非ステロイド性抗炎症薬またはコルチコステロイドを併用すると、胃腸の副作用の発生率が高まる可能性があります(「使用上の注意」を参照)。
抗凝固剤および抗血小板剤:併用投与は出血のリスクを高める可能性があるため、注意が必要です(「使用上の注意」を参照)。
「抗凝固効果に対するジクロフェナクへの影響」の臨床試験データからの兆候はありませんが、ジクロフェナクと抗凝固療法の併用による出血のリスクの増加の報告が分離されています。これらの患者には注意深いモニタリングが推奨されます。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI):ジクロフェナクを含む全身性NSAIDとSSRIの同時投与は、胃腸出血のリスクを高める可能性があります(「使用上の注意」を参照)。
抗糖尿病薬:臨床研究では、ジクロフェナクは臨床効果に影響を与えることなく経口抗糖尿病薬と一緒に投与できることが示されていますが、低血糖と高血糖の両方の効果の孤立した症例が報告されており、薬剤の投与量を調整する必要があります。ジクロフェナクによる治療中このため、併用療法の場合の予防措置として、血糖値のモニタリングが推奨されます。
メトトレキサート:ジクロフェナクは、そのレベルを上げることにより、メトトレキサートの尿細管放出を阻害する可能性があります。メトトレキサートの血中濃度とその結果としてこの物質の毒性が増加する可能性があるため、ジクロフェナクを含むNSAIDをメトトレキサートによる治療の24時間前または後に投与する場合は注意が必要です。
シクロスポリン:ジクロフェナクは、他のNSAIDと同様に、腎プロスタグランジンへの影響により、シクロスポリンの腎毒性を高める可能性があります。したがって、ジクロフェナクは、シクロスポリン療法を受けていない患者に使用されるよりも低用量で投与する必要があります。
キノロン系抗菌薬:おそらくキノロンとNSAIDの併用が原因で、発作の孤立した症例が報告されています。
コレスチポールとコレスチラミン:これらの薬剤は、ジクロフェナクの吸収の遅延または減少を引き起こす可能性があります。したがって、ジクロフェナクは、コレスチポール/コレスチラミン投与の少なくとも1時間前または4〜6時間後に投与することをお勧めします。
強力なCYP2C9阻害剤:強力なCYP2C9阻害剤(スルフィンピラゾンやボリコナゾールなど)と一緒にジクロフェナクを処方する場合は注意が必要です。これは、その代謝の阻害により、ピーク血漿濃度およびジクロフェナクへの曝露の有意な増加につながる可能性があります。
フェニトイン:ジクロフェナクと一緒にフェニトインを使用する場合、フェニトイン曝露の増加が予想されるため、フェニトイン血漿濃度のモニタリングが推奨されます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
Voltfastなどの薬は、心臓発作(「心筋梗塞」)または脳卒中のリスクの適度な増加と関連している可能性があります。高用量と長期の治療では、リスクが発生する可能性が高くなります。推奨用量または治療期間を超えないようにしてください。
心臓に問題がある場合、脳卒中の病歴がある場合、またはこれらの状態のリスクがあると思われる場合(たとえば、高血圧、糖尿病、高コレステロールまたは煙がある場合)、医師または薬剤師と治療について話し合う必要があります。
出産、妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
受胎能力
他のNSAIDと同様に、Voltfastの使用は女性の出産を損なう可能性があるため、妊娠を希望する女性には推奨されません。妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性では、ジクロフェナクの中止を検討する必要があります。
妊娠
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。リスクは増加すると考えられています。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後の喪失の増加を引き起こすことが示され、さらに、心臓血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、プロスタグランジンを投与された動物で報告されています。有機遺伝期の合成阻害剤。
妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要な場合を除いて、ジクロフェナクは投与されるべきではありません。
ジクロフェナクを妊娠しようとしている女性が使用する場合、または妊娠の第1および第2トリメスター中に使用する場合は、治療の用量と期間をできるだけ低く保つ必要があります。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が暴露する可能性があります
胎児:
- 心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
- 腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
- 出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果。
- 分娩の遅延または長期化をもたらす子宮収縮の抑制。
したがって、ジクロフェナクは妊娠後期には禁忌です。
えさの時間
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは少量で母乳に移行します。したがって、乳児への望ましくない影響を避けるために、授乳中はVoltfastを投与しないことをお勧めします。
機械を運転して使用する能力への影響
ジクロフェナクの使用により視力障害、めまい、めまい、傾眠または他の中枢神経系障害を経験した患者は、機械の運転または操作を控えるべきです。
いくつかの成分に関する重要な情報
経口液剤用のボルトファスト顆粒には、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。フェニルケトン尿症の患者に有害である可能性があります(「禁忌」を参照)。
投与量と使用方法Voltfastの使用方法:投与量
症状を制御するために必要な最短期間に最低有効量を投与することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(「使用上の注意」を参照)。
小袋の中身はコップ半分の普通の水に溶かしてください。溶液の乳白色は、調製の有効性に影響を与えません。
一般人口
外傷後の痛み、術後の状態、およびリウマチ性骨関節痛の悪化の治療では、成人の発作用量は1日あたり100〜150 mgであり、2〜3回の投与に分けられます。軽度の場合、通常、50〜100mgの1日量で十分です。
原発性月経困難症では、個別に調整する必要がある1日量は一般に50〜150 mgであり、必要に応じて、他の月経周期中に最大200 mg /日まで増やすことができます。最初の症状が現れたときに治療を開始し、症状によっては数日間治療を続けることをお勧めします。
特別な人口
小児患者
Voltfastは、14歳未満の子供や青年には使用しないでください。
14歳以上の青年の場合、通常、1日量50〜100mgで十分です。総1日量は一般的に2〜3回の投与に分割する必要があります。
150mgの最大1日量を超えないでください。
高齢者
高齢患者では、開始用量の調整は必要ありません。
うっ血性心不全(NYHA 1)または重大な心血管リスク因子のある患者
心血管疾患の重大な危険因子を持つ患者は、慎重に検討した後にのみジクロフェナクで治療する必要があります(「使用上の注意」を参照)。
腎機能障害
Voltfastは、重度の腎不全の患者には禁忌です(「禁忌」を参照)。
軽度から中等度の腎機能障害のある患者にVoltfastを投与する場合は注意が必要です(「使用上の注意」も参照)。
肝機能障害
Voltfastは、重度の肝不全の患者には禁忌です(「禁忌」を参照)。
軽度から中等度の肝機能障害のある患者にVoltfastを投与する場合は注意が必要です(「使用上の注意」も参照)。
過剰摂取Voltfastを飲みすぎた場合の対処方法
症状
ジクロフェナクの過剰摂取に起因する典型的な臨床像はありません。
過剰摂取は、嘔吐、胃腸出血、下痢、めまい、耳鳴り、けいれんなどの症状を引き起こす可能性があります。重大な中毒の場合、急性腎不全や肝臓障害が発生する可能性があります。
治療法
ジクロフェナクを含む急性NSAID中毒の治療は、基本的に支持療法と対症療法で構成されます。
低血圧、腎不全、けいれん、胃腸障害、呼吸抑制などの合併症の場合は、支援策と対症療法を採用する必要があります。
強制利尿、透析、血液灌流などの特定の治療法は、血漿タンパク結合が高く、代謝が広いため、ジクロフェナクを含むNSAIDの排除に役立つ可能性は低いです。
潜在的に有毒な過剰摂取の摂取後、活性炭の使用を検討することができますが、生命を脅かす可能性のある過剰摂取の摂取後に胃内容排出(例えば、嘔吐、胃洗浄)を検討することができます。
誤って飲み込んだり、過剰な量のボルトファストを摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
Voltfastの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Voltfastの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Voltfastは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
副作用は頻度別にリストされており、最も頻繁なものが最初に、次の規則を使用しています。一般的(≥1/ 100から<1/10)。珍しい(≥1/ 1,000から<1/100);まれ(≥1/ 10,000、<1 / 1,000);非常にまれ(<1 / 10,000)、不明(入手可能なデータから推定できない)。
以下の副作用には、短期または長期の使用で報告されたものが含まれます。
血液およびリンパ系の障害
非常にまれ:血小板減少症、白血球減少症、貧血(溶血性貧血および再生不良性貧血を含む)、無顆粒球症。
免疫系の障害
まれ:過敏症、アナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応(低血圧およびショックを含む)。
非常にまれ:血管性浮腫(顔面浮腫を含む)。
精神障害
非常にまれ:方向感覚の喪失、うつ病、不眠症、悪夢、神経過敏、精神病反応。
神経系障害
一般的な:頭痛、めまい。
まれ:傾眠。
非常にまれ:知覚異常、記憶障害、けいれん、不安、振戦、無菌性髄膜炎、味覚障害、脳血管障害。
目の障害
非常にまれです:視覚障害、かすみ目、複視。
耳と迷路の障害
一般的な:めまい。
非常にまれです:耳鳴り、聴覚障害。
心臓の病状
珍しい*:心筋梗塞、心不全、動悸、胸痛。
血管の病状
非常にまれです:高血圧、血管炎。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
まれ:喘息(呼吸困難を含む)。
非常にまれです:肺炎。
胃腸障害
一般的なもの:吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、腹痛、鼓腸、食欲不振。
まれ:胃炎、胃腸出血、吐血、出血性下痢、下血、胃潰瘍または腸潰瘍(出血または穿孔の有無にかかわらず)。
非常にまれ:大腸炎(出血性大腸炎および潰瘍性潰瘍性疾患またはクローン病の悪化を含む)、便秘、口内炎(潰瘍性大腸炎を含む)、舌炎、食道障害、横隔膜様腸狭窄、膵炎。
肝胆道障害
一般的:トランスアミナーゼの増加。
まれ:肝炎、黄疸、肝障害。
非常にまれ:劇症肝炎、肝壊死、肝不全。
皮膚および皮下組織の障害
一般的な:発疹。
まれ:蕁麻疹。
非常にまれ:水疱性皮膚炎、湿疹、紅斑、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症(ライエル症候群)、剥離性皮膚炎、脱毛、光線過敏症反応、紫斑病、SchonleinHenoch紫斑病、掻痒症。
腎臓および泌尿器の障害
非常にまれ:急性腎不全、血尿、タンパク尿、ネフローゼ症候群、間質性腎炎、腎乳頭壊死。
一般的な障害と投与部位の状態
まれ:浮腫。
*頻度は高用量の長期治療データ(150mg /日)を反映しています。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、「www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili」の全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
保存条件
25°C以上で保管しないでください。薬を湿気から保護するために、小袋を外箱に入れておいてください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
組成および剤形
構成
1袋に含まれるもの:有効成分:ジクロフェナクカリウム50mg。
賦形剤:アスパルテーム;重炭酸カリウム;肺胞腫アニス;プルバローマミント;マンニトール;サッカリンナトリウム、グリセリンジベネート。
剤形と内容
経口液剤用顆粒
30袋のパック
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
経口液剤用VOLTFAST50 MG GRANULATE
02.0定性的および定量的組成
有効成分:ジクロフェナクカリウム50mg。
賦形剤:アスパルテーム。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経口液剤用顆粒
04.0臨床情報
04.1治療適応
外傷後の痛みを伴う状態、術後の炎症状態、月経痛の短期治療において。迅速な緩和を必要とするような強度の骨関節リウマチ性疼痛の悪化の治療。
04.2投与の形態と方法
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(セクション4.4を参照)。
大人
外傷後の痛み、術後の状態、およびリウマチ性骨関節痛の悪化の治療では、成人の発作用量は1日あたり100〜150 mgであり、2〜3回の投与に分けられます。軽度の場合、通常、50〜100mgの1日量で十分です。
原発性月経困難症では、個別に調整する必要がある1日量は一般に50〜150 mgであり、必要に応じて、他の月経周期中に最大200 mg /日まで増やすことができます。最初の症状が現れたときに治療を開始し、症状によっては数日間治療を続けることをお勧めします。
小袋の中身はコップ半分の普通の水に溶かしてください。溶液の乳白色は、調製の有効性に影響を与えません。
子供と青年
Voltfastは、14歳未満の子供や青年には使用しないでください。
14歳以上の青年の場合、通常、1日量50〜100mgで十分です。総1日量は一般的に2〜3回の投与に分割する必要があります。
150mgの最大1日量を超えないでください。
04.3禁忌
活動性の胃腸潰瘍、出血または穿孔。
妊娠の最後のトリメスターと授乳中(セクション4.6を参照)。
以前のNSAID治療に関連する胃腸出血または穿孔の病歴または再発性消化性潰瘍/出血の病歴(証明された潰瘍または出血の2つ以上の異なるエピソード)。
重度の心不全、肝不全、または腎不全(セクション4.4を参照)。活性物質またはいずれかの賦形剤、特にアセチルサリチル酸、および一般に他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬に対する既知の過敏症。
他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)と同様に、Voltfastは、アセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬の投与後に喘息発作、蕁麻疹、または急性鼻炎を悪化させた患者には禁忌です。
集中的な利尿薬治療中。造血の変化の場合。
Voltfastは子供(14歳)にも禁忌です。
経口液剤用のアスパルテームVoltfast顆粒が存在するため、フェニルケトン尿症を患っている被験者には禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
一般情報
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(胃腸および心血管のリスクに関するセクション4.2および以下の段落を参照)。
相乗効果を示す証拠がなく、潜在的な相加的副作用に基づくため、選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤を含む他の全身性NSAIDとのジクロフェナクの併用は避けるべきです。
高齢者:基本的な医療レベルでは、高齢者には注意が必要です。特に、虚弱な高齢患者や低体重の患者では、最低有効量の使用が推奨されます。高齢患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸の出血や穿孔の頻度が高くなり、致命的となる可能性があります(セクションを参照)。 4.8)他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を含むアレルギー反応も、ジクロフェナクへの事前の曝露がなくても、まれに発生する可能性があります。
他のNSAIDと同様に、Voltfastは、その薬力学的特性により、感染の兆候と症状を隠す可能性があります。
情報 重要 オン いくつか 賦形剤:経口液剤用のボルトファスト顆粒にはフェニルアラニンの供給源が含まれているため、フェニルケトン尿症の患者に有害である可能性があります。
胃腸への影響
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDによる治療中に、それらは報告されており、警告症状または深刻な胃腸イベント、胃腸出血、潰瘍および穿孔の既往の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があり、致命的となる可能性があります。それらは一般的に高齢者により深刻な結果をもたらします。ジクロフェナクを投与されている患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、医薬品を中止する必要があります。
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDと同様に、綿密な医学的監視が必須であり、胃腸(GI)障害を示す症状のある患者、または胃または腸の潰瘍、出血、または穿孔を示す病歴のある患者にジクロフェナクを処方する場合は特に注意が必要です(セクションを参照) 4.8)。
消化管出血のリスクは、NSAIDの投与量を増やすと、特に出血や穿孔を伴う場合は、潰瘍の病歴のある患者で高くなります。高齢者は副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高く、致命的となる可能性があります。
特に出血や穿孔を合併している場合、潰瘍の病歴のある患者や高齢者の消化管毒性のリスクを減らすために、治療を開始し、最低有効量で維持する必要があります。
これらの患者、および低用量のアセチルサリチル酸ASA /アスピリンまたは胃腸イベントのリスクを高める可能性のある他の薬剤を服用している患者には、保護剤(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)の併用を検討する必要があります(以下および4.5項を参照)。
消化管毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階で、異常な腹部症状(特に消化管出血)を報告する必要があります。全身性コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、またはアスピリンなどの抗血小板薬など、潰瘍または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です(セクション4.5を参照)。
潰瘍性大腸炎またはクローン病の患者では、これらの状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視と注意を払う必要があります(セクション4.8を参照)。
肝臓への影響
肝不全の患者にジクロフェナクを処方する場合、状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視が必要です。
ジクロフェナクを含む他のNSAIDと同様に、1つまたは複数の肝酵素の値が増加する可能性があります。ジクロフェナクによる長期治療中は、予防措置として肝機能の定期的なチェックが必要です。
肝機能パラメーターが持続的に変化または悪化した場合、肝疾患の臨床徴候または一貫した症状が発生した場合、または他の症状(好酸球増加症、発疹など)が発生した場合は、ジクロフェナクを中止する必要があります。 「ジクロフェナクを使用した肝炎」は、前駆症状なしに発生する可能性があります。
肝性ポルフィリン症の患者にジクロフェナクを使用すると、発作を引き起こす可能性があるため、特に注意が必要です。
腎臓の影響
ジクロフェナクを含むNSAID療法に関連して体液量減少と浮腫が報告されているため、腎不全、高血圧の病歴、高齢者、利尿薬または医薬品を併用している患者では、腎に重大な影響を与える可能性があるため、特に注意が必要です。機能および何らかの原因による実質的な細胞外体液量減少のある患者(例えば、大手術の前または後(セクション4.3を参照))。このような場合、ジクロフェナクを投与する際には、予防策として腎機能のモニタリングが推奨されます。治療の中止は通常、治療前の状態に戻ります。
表皮効果
NSAIDの使用に関連して、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの致命的な重篤な皮膚反応が報告されることはめったにありません(セクション4.8を参照)。これらの反応のリスクが最も高くなります。反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に発生します。 Voltfastは、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が最初に現れたときに中止する必要があります。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、軽度から中等度の高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。
臨床研究および疫学データは、特に高用量(150 mg /日)および長期治療でのジクロフェナクの使用が、動脈血栓イベント(例、心筋または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています。
制御不能な高血圧、うっ血性心不全、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患、および/または脳血管疾患の患者は、慎重に検討した後にのみジクロフェナクで治療する必要があります。心血管イベントの危険因子(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)のある患者で長期治療を開始する前に、同様の考慮を払う必要があります。
血液学的影響
経口液剤にVoltfast顆粒を使用することは、短期間の治療にのみ推奨されます。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクによる長期治療中は、血球数のチェックが推奨されます。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは一時的に血小板凝集を阻害する可能性があります。止血障害のある患者は注意深く監視する必要があります。
既存の喘息
喘息、季節性アレルギー性鼻炎、鼻粘膜の腫れ(例、鼻ポリープ)、慢性閉塞性肺疾患、または慢性呼吸器感染症(特にアレルギー性鼻炎に類似した症状に関連する場合)の患者では、他の患者よりも一般的です。喘息の悪化(いわゆる鎮痛性不耐性/鎮痛性喘息)、クインケ浮腫または蕁麻疹などのNSAIDに対する反応。したがって、このような患者には特別な予防措置が推奨されます(緊急事態への準備)。これは、他の物質にアレルギーのある患者にも当てはまります。皮膚反応、かゆみ、じんましんを伴う。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
以下の相互作用には、ジクロフェナク胃耐性錠剤および/または他の剤形のジクロフェナクで見られる相互作用が含まれます。
リチウム: リチウム含有製剤と一緒に投与すると、ジクロフェナクはその血漿濃度を上昇させる可能性があります。血清リチウムレベルのモニタリングが推奨されます。
ジゴキシン: ジゴキシン含有製剤と一緒に投与すると、ジクロフェナクは血漿中濃度を上昇させる可能性があります。血清ジゴキシンレベルのモニタリングが推奨されます。
利尿剤と降圧剤:他のNSAIDと同様に、利尿薬または降圧薬(ベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬など)とジクロフェナクを併用すると、降圧効果が低下する可能性があります。高齢者は、定期的に血圧を監視する必要があります。
腎機能障害のある一部の患者(例:脱水患者または腎機能障害のある高齢患者)では、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬とシクロオキシゲナーゼ系を阻害する薬剤の同時投与により、腎機能がさらに悪化する可能性があります。急性腎不全の可能性があり、通常は可逆的です。これらの相互作用は、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用してVoltfastを服用している患者で考慮する必要があります。したがって、特に高齢の患者では、この組み合わせは注意して投与する必要があります。
患者は十分に水分補給されるべきであり、腎機能のモニタリングは、併用療法の開始後およびその後定期的に、特に腎毒性のリスクが高いため、利尿薬およびACE阻害薬について検討されるべきです。
カリウム保持性利尿薬との併用治療は、血清カリウムレベルの上昇と関連している可能性があるため、頻繁に監視する必要があります(セクション4.4を参照)。
その他のNSAIDおよびコルチコステロイド:ジクロフェナクと他の全身性非ステロイド性抗炎症薬またはコルチコステロイドの併用は、胃腸の副作用の発生率を高める可能性があります(セクション4.4を参照)。
抗凝固剤および抗血小板剤: 同時投与は出血のリスクを高める可能性があるため、注意が必要です(セクション4.4を参照)。 「抗凝固効果に対するジクロフェナクの影響」の臨床試験データからの兆候はありませんが、ジクロフェナクと抗凝固療法の併用による出血のリスクの増加の報告が分離されています。これらの患者には注意深いモニタリングが推奨されます。 。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI):ジクロフェナクを含む全身性NSAIDとSSRIの同時投与は、胃腸出血のリスクを高める可能性があります(セクション4.4を参照)。
抗糖尿病薬: 臨床試験では、ジクロフェナクは臨床効果に影響を与えることなく経口抗糖尿病薬と一緒に投与できることが示されていますが、低血糖効果と高血糖効果の両方の孤立した症例が報告されており、治療中に投与される抗糖尿病薬の投与量を調整する必要がありますジクロフェナクこのため、併用療法の場合の予防措置として血糖値のモニタリングが推奨されます。
メトトレキサート: ジクロフェナクは、そのレベルを上げることにより、メトトレキサートの尿細管放出を阻害することができます。メトトレキサートの血中濃度とその結果としてこの物質の毒性が増加する可能性があるため、ジクロフェナクを含むNSAIDをメトトレキサートによる治療の24時間前または後に投与する場合は注意が必要です。
シクロスポリン: 腎プロスタグランジンへの影響により、他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクはシクロスポリンの腎毒性を高める可能性があります。したがって、ジクロフェナクは、シクロスポリン療法を受けていない患者に使用されるよりも低用量で投与する必要があります。
キノロン系抗菌剤:おそらくキノロンとNSAIDの併用が原因で、発作の報告が孤立している。
コレスチポールとコレスチラミン: これらの薬剤は、ジクロフェナクの吸収の遅延または減少を引き起こす可能性があります。したがって、ジクロフェナクは、コレスチポール/コレスチラミン投与の少なくとも1時間前または4〜6時間後に投与することをお勧めします。
CYP2C9の強力な阻害剤:ジクロフェナクを強力な阻害剤と一緒に処方する場合は注意が必要です CYP2C9 (スルフィンピラゾンやボリコナゾールなど);これは、その代謝の阻害により、ピーク血漿濃度およびジクロフェナクへの曝露の有意な増加につながる可能性があります。
フェニトイン:フェニトインをジクロフェナクと一緒に使用する場合、フェニトイン曝露の増加が予想されるため、フェニトイン血漿濃度のモニタリングが推奨されます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後および胚胎児死亡率の損失の増加を引き起こすことが示されています。
さらに、心血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、器官形成期にプロスタグランジン合成阻害剤を投与された動物で報告されています。
妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要な場合を除いて、ジクロフェナクは投与されるべきではありません。
ジクロフェナクを妊娠しようとしている女性が使用する場合、または妊娠の第1および第2トリメスター中に使用する場合は、治療の用量と期間をできるだけ低く保つ必要があります。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が暴露する可能性があります
胎児:
-心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
-腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
-出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果;
-子宮収縮の抑制により、分娩が遅延または延長します。
したがって、ジクロフェナクは妊娠後期には禁忌です。
えさの時間
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは少量で母乳に移行します。したがって、乳児への望ましくない影響を避けるために、授乳中はVoltfastを投与しないことをお勧めします。
受胎能力
NS。他のNSAIDと同様に、Voltfastの使用は女性の出産を損なう可能性があるため、妊娠を希望する女性には推奨されません。妊娠が困難な女性や不妊検査を受けている女性では、ジクロフェナクの中止を検討する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ジクロフェナクの使用により視覚障害、めまい、めまい、傾眠または他の中枢神経系障害を経験した患者は、運転または機械の使用を控えるべきです。
04.8望ましくない影響
副作用(表1)は、次の規則を使用して、頻度別にリストされています。最も頻繁なものが最初です。一般的(≥1/ 100、
以下の副作用には、短期または長期の使用で報告されたものが含まれます。
表1
臨床研究および疫学データは、特に高用量(150 mg /日)および長期治療でのジクロフェナクの使用が、動脈血栓イベント(例:心筋または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています(参照セクション4.4)。
04.9過剰摂取
症状
ジクロフェナクの過剰摂取に起因する典型的な臨床像はありません。
過剰摂取は、嘔吐、胃腸出血、下痢、めまい、耳鳴り、けいれんなどの症状を引き起こす可能性があります。重大な中毒の場合、急性腎不全や肝臓障害が発生する可能性があります。
治療法
ジクロフェナクを含む急性NSAID中毒の治療は、基本的に支持療法と対症療法で構成されます。
低血圧、腎不全、けいれん、胃腸障害、呼吸抑制などの合併症の場合は、支援策と対症療法を採用する必要があります。
強制利尿、透析、血液灌流などの特定の治療法は、血漿タンパク結合が高く、代謝が広いため、ジクロフェナクを含むNSAIDの排除に役立つ可能性は低いです。
潜在的に有毒な過剰摂取の摂取後、活性炭の使用を検討することができますが、生命を脅かす可能性のある過剰摂取の摂取後に胃内容排出(例えば、嘔吐、胃洗浄)を検討することができます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ: 非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬、酢酸および関連物質の誘導体。
ATCコード:M01AB05。
作用機序
Voltfastには、有効成分として、顕著な鎮痛、抗炎症、解熱の特性を持つ非ステロイド性分子であるジクロフェナクのカリウム塩が含まれています。経口液剤用の顆粒のVoltfastサシェは、その作用を迅速に実行するため、急性の痛みを伴う炎症状態の治療に特に適しています。
プロスタグランジンは炎症、痛み、発熱の主な原因の1つであるため、実験的に実証されたプロスタグランジン生合成の阻害は、その作用メカニズムに基本的な役割を果たします。
ヒトで到達した濃度と同等の濃度のジクロフェナクカリウムは、invitroで軟骨中のプロテオグリカンの生合成を阻害しません。
薬力学的効果
Voltfastは、中等度から重度の痛みを伴う状態で顕著な鎮痛効果を示しました。外傷や手術後などの炎症がある場合は、安静時と運動時の両方の痛みをすばやく解消し、炎症性の腫れと創傷浮腫を軽減します。臨床研究は、Voltfastの有効成分が原発性月経困難症の痛みと出血の程度を解決することを示しています。
05.2薬物動態特性
吸収
顆粒の袋から得られたジクロフェナク溶液は、急速かつ主に胃に吸収されます。この溶液では、摂取後10〜15分で血漿中濃度のピークが発生します。
コーティングされた錠剤製剤と経口液剤用顆粒のそれとの違いは、吸収される有効成分の量にあり、同じですが、経口液剤用顆粒製剤の方が速いジクロフェナクの吸収速度にあります。
活性物質の約半分が初回通過効果によって肝臓で代謝されるため、経口または直腸投与後の曲線下面積(AUC)は、同等の非経口投与後に観察されたものの約半分です。
薬物動態プロファイルは、繰り返し投与した後でも変化しません。ある投与量と次の投与量の間の推奨間隔が守られている場合、蓄積現象は発生しません。
分布
ジクロフェナクの99.7%は血漿タンパク質、主にアルブミン(99.4%)に結合しています。計算された見かけの分布容積は0.12〜0.17 l / kgです。
ジクロフェナクは滑液に浸透し、血漿ピークに達してから2〜4時間後に最大濃度が測定されます。滑液から排出される見かけの半減期は3〜6時間です。血漿のピーク値に達してから2時間後、活性物質の濃度は、血漿よりも滑液の方がすでに高く、最大12時間その状態を維持します。
生体内変化
ジクロフェナクの生物変換は、分子自体のグルクロン酸抱合によって部分的に発生しますが、主にヒドロキシル化と単一および複数のメトキシル化によって発生し、フェノール代謝物(ジクロフェナク3 "-ヒドロキシ-、4"-ヒドロキシ-、5およびnd灰;ヒドロキシ-、4 "、5-ジヒドロキシおよび3"-ヒドロキシ-4 "-メトキシ-ジクロフェナク)、これらのほとんどはグルクロン酸抱合体に変換されます。これらのフェノール代謝物のうち2つは生物学的に活性ですが、ジクロフェナクよりもはるかに少ない程度です。
排除
血漿からのジクロフェナクの総全身クリアランスは263±56ml /分(平均値±標準偏差)です。最終血漿半減期は1〜2時間です。
2つの薬理学的に活性な代謝物を含む4つの代謝物は、「1〜3時間の短い血漿半減期を持っています。1つの代謝物、3」-ヒドロキシ-4「-メトキシ-ジクロフェナクは、はるかに長い」血漿半減期を持っています。ただし、この代謝物は事実上不活性です。
投与量の約60%は、無傷の分子のグルクロン酸抱合体の形で、代謝物として尿中に排泄され、そのほとんどはグルクロン酸抱合体にも変換されます。未変化物質として排泄されるのは1%未満であり、投与量の残りは糞便中に胆汁を伴う代謝物として排泄される。
患者の特徴
年齢に関連した薬物の吸収、代謝または排泄に関連する違いは観察されませんでした。
通常の投与計画を使用すると、腎不全の患者に単回投与した後、変化しない活性物質の蓄積はありませんでした。クレアチニンクリアランス値の場合、定常状態でのヒドロキシル化代謝物の理論的血漿レベルは、正常な被験者よりも約4倍高くなります。ただし、代謝物は最終的に胆汁を介して排泄されます。
慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者では、ジクロフェナクの動態と代謝は肝疾患のない被験者と同じです。
05.3前臨床安全性データ
ジクロフェナク
急性および反復投与毒性試験の前臨床データ、ならびにジクロフェナクを用いた遺伝子毒性、変異原性および発がん性試験の前臨床データは、通常の治療用量でのヒトに対する特定のリスクを示さなかった。
プロスタグランジン合成の阻害剤
この製品特性の要約の他の部分ですでに報告されているもの以外に、臨床データに関するこれ以上の情報はありません(セクション4.6を参照)。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
アスパルテーム;重炭酸カリウム;肺胞腫アニス;プルバローマミント、マンニトール;サッカリンナトリウム、グリセリンジベネート。
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
薬を湿気から保護するために、袋を外箱に入れておきます。経口液剤用のVoltfast 50 mg顆粒は、子供の手の届かないところに保管する必要があります。
06.5即時包装の性質および包装の内容
紙/アルミ/ LD-PEバッグ。 30袋入りの箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Largo Umberto Boccioni、1-21040 Origgio(VA)
08.0マーケティング承認番号
AICn。 028945032
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認:10.02.99
更新:2011年5月16日
10.0本文の改訂日
2011年7月のAlFA決定