有効成分:オキシコドン(塩酸オキシコドン)、ナロキソン(塩酸ナロキソン)
タージン5mg / 2.5mg徐放錠
タージン10mg / 5mg徐放錠
タージン20mg / 10mg徐放錠
タージン40mg / 20mg徐放錠
適応症なぜTarginが使用されているのですか?それはなんのためですか?
あなたは激しい痛みの治療のためにターギンを処方されましたが、それはオピオイド鎮痛薬でのみ適切に治療することができます。ナロキソン塩酸塩は便秘に対抗するために加えられます。
Targinのしくみ
タージンには、塩酸オキシコドンと塩酸ナロキソンの2つの薬が含まれています。塩酸オキシコドンは、ターギンの痛みの抑制に関与し、オピオイドグループに属する強力な鎮痛剤(鎮痛剤)です。
ターギンの2番目の有効成分である塩酸ナロキソンは、便秘に対して作用します。腸の機能障害(便秘)は、オピオイド鎮痛剤による治療における典型的な望ましくない影響です。
ターギンは徐放性錠剤です。つまり、含まれている有効成分が長期間にわたって放出されます。彼らの行動は12時間続きます。
Targinを使用すべきでない場合の禁忌
Targinを使用しないでください
- 「塩酸オキシコドン、塩酸ナロキソン、またはこの薬の他の成分(セクション6に記載)のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合は、
- 呼吸が血液に十分な酸素を供給できず、生成された二酸化炭素を排除できない場合(呼吸抑制)、
- 気道の狭窄に関連する重度の肺疾患(慢性閉塞性肺疾患またはCOPD)がある場合は、
- あなたが肺性心として知られている状態を持っているならば。この状態では、肺の血管内の圧力の上昇などの結果として(たとえば、COPDの結果として-上記を参照)、心臓の右側が拡大します。
- 重度の気管支喘息に苦しんでいる場合は、
- オピオイドが原因ではない麻痺性イレウス(腸閉塞の一種)がある場合は、
- 中等度または重度の肝機能障害がある場合。
使用上の注意ターギンを服用する前に知っておくべきこと
Targinを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください
- 高齢者または衰弱した(弱い)患者の場合
- オピオイドによって引き起こされる麻痺性イレウス(腸閉塞の一種)に苦しんでいる場合
- 腎不全の場合
- 軽度の肝不全に苦しんでいる場合
- 重度の肺機能不全がある場合(例:呼吸能力の低下)
- 粘液水腫(顔や手足の領域に乾燥、寒さ、腫れのある皮膚-腫れ-を伴う甲状腺障害)がある場合
- 甲状腺が十分なホルモンを産生しない場合(甲状腺機能不全または甲状腺機能低下症)
- 副腎が十分なホルモンを産生していない場合(副腎不全、またはアジソン病)
- アルコールまたは他の物質による中毒(物質誘発性精神病)による(部分的な)現実感の喪失(精神病)を伴う精神障害がある場合
- 胆石に苦しんでいる場合
- 前立腺が異常に肥大している場合(前立腺肥大症)
- アルコール依存症または振戦せん妄に苦しんでいる場合
- 膵臓が炎症を起こしている場合(膵炎)
- 血圧が低い場合(低血圧)
- 高血圧(高血圧)の場合
- 既存の心血管疾患がある場合
- 頭部外傷を負ったことがある場合(頭蓋内圧が上昇するリスクがあるため)
- あなたがてんかんに苦しんでいる、または発作を起こしやすい場合
- MAO阻害剤(うつ病やパーキンソン病の治療に使用される)も服用している場合、例:トラニルシプロミン、フェネルジン、イソカルボキサジド、モクロベミド、リネゾリドを含む薬。
上記のいずれかが過去に発生したことがあるかどうかを医師に伝えてください。また、ターギンを服用しているときに上記のいずれかが発生した場合は、医師に相談してください。
オピオイド過剰摂取の最も深刻な影響は、呼吸抑制(ゆっくりとした浅い呼吸)です。これはまた、血中の酸素レベルの低下を引き起こし、失神などを引き起こす可能性があります。
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
腹膜転移または腸閉塞の発症に関連する癌、および消化器癌および骨盤癌の進行期にある癌の患者には臨床的証拠がないため、これらの患者にターギンを使用することは推奨されません。
子供と青年
その安全性と利点はまだ証明されていないので、この薬は18歳未満の子供や青年に与えられるべきではありません。
Targinを正しく使用する方法。
治療開始時に重度の下痢が発生した場合は、ナロキソンの影響が原因である可能性があります。排便機能が正常に戻っている兆候である可能性があります。下痢は、治療の最初の3〜5日で発生する可能性があります。下痢が3〜5日経っても続く場合、または懸念の原因となる場合は、医師に連絡してください。
ターギンに切り替えるときに、高用量の別のオピオイドを使用している場合、興奮、発汗、筋肉痛などの離脱症状が最初に発生する可能性があります。このような症状が発生した場合は、綿密な医学的モニタリングが必要になる場合があります。
手術を受ける場合は、ターギンを服用していることを医師に伝えてください。
長期間使用すると、ターギンに耐性を持つようになります。これは、望ましい痛みの緩和を達成するために、より高い用量が必要になる可能性があることを意味します。また、ターギンを長期間使用すると身体的依存につながる可能性があります。治療を急に中止すると離脱症状が現れることがあります(興奮、発汗、筋肉痛)。治療が不要になった場合は、1日量を徐々に減らしてください。あなたの医者の監督の下で。
有効成分の塩酸オキシコドンだけでも、他の強力なオピオイド(強力な鎮痛薬)と同様の乱用プロファイルがあります。精神的依存を発症する可能性があります。塩酸オキシコドンを含む薬は、過去または現在のアルコール、薬物、または薬の乱用のある患者には避けるべきです。
徐放性錠剤の残留物は糞便中に見られます。有効成分(塩酸オキシコドンと塩酸ナロキソン)はすでに胃や腸から放出され、体内に吸収されているので、心配しないでください。
Targinの誤った使用
錠剤からの塩酸オキシコドンの徐放に影響を与えないように、錠剤全体を飲み込む必要があります。錠剤を壊したり、噛んだり、つぶしたりしてはいけません。壊れた、噛んだ、または砕いた錠剤を飲み込むと、致死量の塩酸オキシコドンが吸収される可能性があります(以下を参照:必要以上にターギンを服用した場合)。
タージンは、オピオイド離脱の治療には適していません。
特にヘロイン、モルヒネ、メタドンなどの物質に依存している場合は、ターギンを乱用しないでください。ナロキソンが含まれているため、ターギンを乱用した場合の重度の離脱症状も同様です。既存の離脱症状が悪化する可能性があります。
Targin徐放錠を溶解して(血管などに)注射することにより、不適切に使用しないでください。特に、タルクが含まれているため、局所的に組織破壊(壊死)や肺組織の変化(肺肉芽腫)を引き起こす可能性があります。このような虐待は、他の深刻な結果をもたらす可能性があり、致命的となる可能性があります。
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
相互作用どの薬や食品がターギンの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
アルコールや脳機能に影響を与える薬と同時にターギンを服用すると、副作用のリスクが高まります。この場合、Targinの望ましくない効果を高めることができます。たとえば、倦怠感や眠気が生じたり、呼吸抑制(ゆっくりとした浅い呼吸)が悪化したりすることがあります。
脳機能に影響を与える薬の例は次のとおりです。
- 他の強力な鎮痛剤(オピオイド)
- 睡眠薬と精神安定剤(鎮静剤、催眠剤)
- 抗うつ薬
- アレルギー、乗り物酔い、吐き気の治療に使用される薬(制吐薬または抗ヒスタミン薬)
- 神経系に影響を与える他の薬(フェノチアジン、神経弛緩薬)。
あなたが服用している場合は医師に伝えてください:
- 血液が凝固する能力を低下させる薬(クマリン誘導体)、凝固時間は速くなったり遅くなったりすることがあります
- マクロライドクラスの抗生物質(例:クラリスロマイシン)
- アゾール系抗真菌剤(例:ケトコナゾール)
- リトナビルおよびその他のプロテアーゼ阻害剤(HIVの治療に使用)
- リファンピシン(結核の治療に使用)
- カルバマゼピン(発作、発作またはけいれんの治療に使用され、一部の痛みの状態で使用されます)
- フェニトイン(発作、発作またはけいれんの治療に使用)
ターギンとパラセタモール、アセチルサリチル酸またはナルトレキソンとの間に相互作用は予想されません。
食べ物、飲み物、アルコールのターゲット
ターギンを服用しているときにアルコールを飲むと、眠気を引き起こしたり、息切れなどの深刻な副作用のリスクが高まり、呼吸抑制や意識喪失のリスクが生じる可能性があります。
ターギンを服用している間はアルコールを飲まないことをお勧めします。アルコールや薬物乱用の過去または現在の病歴のある患者には、塩酸オキシコドンを含む薬を避ける必要があります。
Targinを服用するときは、グレープフルーツジュースを飲まないようにしてください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
妊娠中はターギンの使用をできるだけ避けてください。妊娠中に長期間使用すると、新生児に離脱症状を引き起こす可能性があります。出産時に塩酸オキシコドンを投与すると、呼吸抑制(呼吸が遅く表面的な)が起こります。新生児。
えさの時間
ターギンによる治療中は母乳育児を中止する必要があります。塩酸オキシコドンは母乳に移行します。塩酸ナロキソンも母乳に移行するかどうかは不明です。したがって、特にターギンを複数回摂取した後は、乳児へのリスクを排除できません。
機械の運転と使用
目標は、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。特に、これはターギン療法の開始時、増量後、または別の薬からの切り替え後に発生する可能性が高くなりますが、これらの副作用は、ターギンの用量を安定させると消えます。運転または使用できる場合は医師マシン。
タージンには乳糖が含まれています
この薬には乳糖(乳糖)が含まれています。医師から「一部の糖分に不耐性がある」と言われた場合は、ターギンを服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Targinの使用方法:Posology
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
別の処方箋がない場合、推奨用量は次のとおりです。
大人
ターギンの推奨される開始用量は、12時間ごとに1つの10mgの塩酸オキシコドン/ 5mgの塩酸ナロキソン徐放錠です。
あなたの医者はあなたが毎日取るべきターギンの量と朝と夕方の間に毎日の投与量をどのように分配するかを決定します。彼/彼女はまた、治療中に必要となる可能性のある用量調整を決定します。用量は、痛みのレベルと個人の感受性に応じて調整されます。痛みを和らげるのに必要な最低用量を投与する必要があります。すでにオピオイドで治療されている場合は、ターギンによる治療をより高い用量で開始することができます。ターギンの最大1日量は、塩酸オキシコドン80mgと塩酸ナロキソン40mgです。あなたがより高い用量を必要とするならば、あなたの医者はあなたにナロキソン塩酸塩なしであなたにオキシコドン塩酸塩のより高い用量を与えるかもしれません。
塩酸オキシコドンの最大1日量は400mgを超えてはなりません。腸の活動に対するナロキソン塩酸塩の利点は、ナロキソン塩酸塩をさらに投与せずに高用量のオキシコドン塩酸塩を投与すると減少する可能性があります。
ターギンから別のオピオイド鎮痛薬に切り替えると、排便機能が悪化する可能性があります。
Targinの2回の投与の間に痛みを感じる場合は、すぐに機能する鎮痛剤が必要になる場合があります。 Targinはこれには適していません。この場合、医師にご相談ください。
ターギンの効果が強すぎたり弱すぎたりする印象がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
腎機能障害または肝機能障害
腎機能障害または軽度機能障害に苦しんでいる場合
肝疾患の場合、医師は特に注意してターギンを処方します。中等度または重度の肝機能障害がある場合は、Targinを使用しないでください(セクション2「Targinを服用しないでください...」および「Targinに特別な注意を払う...」も参照してください)。
18歳未満の子供と青年
Targinは、18歳未満の子供と青年ではまだ研究されていません。その安全性と有効性は、子供と青年では実証されていません。このため、18歳未満の子供や青年にTarginを使用することはお勧めしません。
高齢者患者
一般に、腎臓および/または肝機能が正常な高齢患者では、用量調整は必要ありません。
投与方法
咀嚼せずに、適量の液体(コップ1⁄2杯の水)でターギン全体を飲み込みます。食品の有無にかかわらず、徐放錠を服用できます。一定のスケジュール(午前8時と午前8時など)に従って、12時間ごとにターギンを服用してください。午後8時)徐放性錠剤は、分割したり、噛んだり、粉砕したりしないでください。
使用期間
一般的に、Targinを必要以上に長く服用しないでください。 Targinを長期間服用している場合は、Targinがまだ必要かどうかを医師が定期的に確認する必要があります。
過剰摂取ターギンを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にターギンを服用した場合処方された量を超えてターギンを服用した場合は、すぐに医師に通知する必要があります。
過剰摂取は以下を引き起こす可能性があります:
- 収縮した瞳孔
- ゆっくりとした浅い呼吸(呼吸抑制)
- 麻痺に似た状態(眠気、意識不明)
- 低筋緊張(筋緊張低下)
- 脈拍数の低下
- 血圧の低下。
重症の場合、意識の喪失(昏睡)、肺への水分の蓄積、循環虚脱が発生する可能性があり、場合によっては致命的となる可能性があります。
運転など、高度な警戒が必要な状況は避けてください。
ターギンを取るのを忘れた場合
または、処方された量よりも少ない量を服用すると、鎮痛効果を感じない場合があります。
飲み忘れた場合は、以下の指示に従ってください。
- 次の通常の服用を8時間以上で行う予定の場合:忘れてしまった徐放錠をすぐに服用してから、通常の処方スケジュールを続けてください。
- 次の通常の服用を8時間以内に服用する予定の場合:忘れられたTargin徐放錠を服用してください。次に、少なくとも8時間待ってから、次のTarginタブレットを服用し、元の処方スケジュール(たとえば、午前8時と午後8時)に戻ろうとします。1つの期間に複数のTargin徐放錠を服用しないでください。8時間。
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
ターギンの服用をやめたら
医師に相談せずにターギンの服用を中止しないでください。それ以上の治療が必要ない場合は、医師に相談した後、1日量を徐々に減らしてください。これにより、興奮、発汗発作、筋肉痛などの離脱症状を防ぐことができます。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ターギンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の頻度データは、副作用を評価するために使用されます。
探すべき重要な副作用または兆候、およびそれらが発生した場合の対処方法:
次の重要な副作用のいずれかに気付いた場合は、すぐに最寄りの医師に相談してください。
ゆっくりとした浅い呼吸(呼吸抑制)は、オピオイド過剰摂取の主な危険です。これは主に高齢者や衰弱した(弱い)患者に発生します。オピオイドはまた、素因のある患者の血圧の深刻な低下を引き起こす可能性があります。
一般
- 腹痛
- 便秘
- 下痢
- 口渇
- 消化不良
- 嘔吐(気分が悪い)
- 気分が悪い
- 鼓腸
- 食欲不振まで食欲不振
- めまいや「めまい」を感じる
- 頭痛
- ほてり
- 全身の脱力感
- かゆみ
- 皮膚反応/発疹
- 発汗
- めまい
- 睡眠障害
- 眠気
珍しい
- 腹部膨満
- 異常な考え
- 不安
- 錯乱
- うつ
- 緊張感
- 特にすでに冠状動脈性心臓病を患っている場合は胸部圧迫感
- 血圧の低下
- 興奮などの離脱症状
- 失神
- 動悸
- 疝痛
- 胸痛
- 一般的に気分が悪い
- 痛み
- 手、足首、足の腫れ
- 減量
- 集中力の低下
- 言語障害
- 震え
- 呼吸困難
- 落ち着きのなさ
- 寒気
- 肝酵素の増加
- 動脈圧の上昇
- 鼻水の垂れている鼻
- 咳
- 過敏症/アレルギー反応
- 事故による怪我
- 排尿衝動の高まり
- 筋肉のけいれん
- 筋肉のけいれん
- 筋肉痛
- 視力の問題
- 発作(特にてんかん性障害または発作の素因を持つ人々)
レア
- 心拍数の増加
- 歯の変化
- あくび
- 体重の増加
不明
- 陶酔感
- 重度の眠気
- 勃起不全
- 悪夢
- 幻覚
- 浅い呼吸
- 排尿困難
- 手足がチクチクする
- げっぷ
活性物質である塩酸オキシコドンは、塩酸ナロキソンと組み合わせていない場合、以下の副作用があります。
オキシコドンは、呼吸障害(呼吸抑制)、目の瞳孔径の減少、気管支筋けいれんと平滑筋けいれん、および咳反射の抑制を引き起こす可能性があります。
一般
- 気分の変化や性格の変化(たとえば、うつ病、極度の幸福感)
- 活動の減少
- 活動の増加
- 排尿困難
- しゃっくり
珍しい
- 集中力の低下
- 片頭痛
- 味覚異常
- 筋肉の緊張の増加
- 不随意筋収縮
- 麻薬中毒
- 回腸
- 乾燥肌
- 薬剤耐性
- 痛みや触覚に対する感受性の低下
- 異常な協調
- 声の変化(嗄声)
- 保水性
- 聴覚障害
- 口内潰瘍
- 嚥下困難
- 炎症を起こした歯茎
- 知覚障害(幻覚、現実感喪失など)
- 性欲減退
- 皮膚の発赤
- 脱水
- 攪拌
- 渇き
レア
- かゆみを伴う発疹(じんましん)
- 単純ヘルペス
- 食欲増進
- 黒(タリー)スツール
- 歯茎の出血
不明
- 一般化された急性アレルギー反応(アナフィラキシー反応)
- 月経がない
- 胆汁の流れに関する問題
このリーフレットに記載されていないものを含め、副作用のいずれかが発生した場合は、医師または薬剤師に相談してください。
有効期限と保持
子供の視界や手の届かないところに保管してください。
外側のラベルに記載されている賞味期限後、「EXP」以降のブリスターは使用しないでください。賞味期限はその月の最終日を指します。
光から保護するために、Targin 5 mg / 2.5mgを元のパッケージに保管してください。
25°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Targinに含まれるもの
- 有効成分は次のとおりです:オキシコドン塩酸塩およびナロキソン塩酸塩
タージン5mg / 2.5mg
1錠の徐放錠には、4.5mgのオキシコドンに相当する5mgの塩酸オキシコドンが含まれています。 2.73mgのナロキソン塩酸塩二水和物、2.5mgのナロキソンに相当
タージン10mg / 5mg
1錠の徐放錠には、9mgのオキシコドンに相当する10mgの塩酸オキシコドンが含まれています。 5.45mgのナロキソン塩酸塩二水和物、5.0mgのナロキソン塩酸塩または4.5のナロキソンに相当
タージン20mg / 10mg
1錠の徐放錠には、18mgのオキシコドンに相当する20mgの塩酸オキシコドンが含まれています。 10.9mgのナロキソン塩酸塩二水和物、10.0mgのナロキソン塩酸塩または9mgのナロキソンに相当
タージン40mg / 20mg
1錠の徐放錠には、36mgのオキシコドンに相当する40mgの塩酸オキシコドンが含まれています。 21.8mgの塩酸ナロキソン二水和物。20.0mgのナロキソンまたは18mgのナロキソンに相当します。
他の成分は次のとおりです。
タブレットコア:
(ターギン5mg / 2.5mg)
ヒドロキシプロピルセルロース、
(ターギン10 mg / 5 mg、20 mg / 10mgおよび40mg / 20 mg)
ポビドンK30、
エチルセルロース、ステアリルアルコール、乳糖一水和物、タルク、ステアリン酸マグネシウム、
錠剤コーティング:
(ターギン5mg / 2.5mg)
ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール3350、タルク、ブリリアントブルーFCFアルミニウムレーキ
(E133)
(ターギン10mg / 5mg)
ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール3350、タルク。
(ターギン20mg / 10mg)
ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール3350、タルク、赤酸化鉄(E172)。
(ターギン40mg / 20mg)
ポリビニルアルコール、二酸化チタン(E171)、マクロゴール3350、タルク酸化鉄イエロー(E172)
Targinの外観とパックの内容
タージン5mg / 2.5 mg徐放錠は青色で、片面に「OXN」、もう片面に「5」とマークされたフィルムコーティングされたラベルが付いた長方形です。
タージン10mg / 5 mg徐放錠は白色で、片面に「OXN」、もう片面に「10」とマークされたフィルムコーティングされたラベルが付いた長方形です。
タージン徐放性20mg / 10mg錠はピンク色で、片面に「OXN」、もう片面に「20」とマークされたフィルムコーティングされたラベルが付いた長方形です。
タージン徐放性40mg / 20mg錠は黄色で、片面に「OXN」、もう片面に「40」と記されたフィルムコーティングされたラベルが付いた長方形です。
タージン徐放錠は、10、14、20、28、30、50、56、60、98および100のパックで入手できます。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
TARGIN PROLONGED-RELEASE TABLETS
02.0定性的および定量的組成
タージン5mg / 2.5 mg
各徐放性錠剤は、4.5mgのオキシコドンに相当する5mgの塩酸オキシコドン、および2.5mgの塩酸ナロキソンおよび2.25mgのナロキソンに相当する2.73mgの塩酸ナロキソン二水和物を含む。
タージン10mg / 5 mg
各徐放性錠剤は、9.0mgのオキシコドンに相当する10mgの塩酸オキシコドン、および5.0mgの塩酸ナロキソンおよび4.5mgのナロキソンに相当する5.45mgの塩酸ナロキソン二水和物を含む。
タージン20mg / 10 mg
各徐放性錠剤は、18.0mgのオキシコドンに相当する20mgの塩酸オキシコドン、および10.0mgの塩酸ナロキソンおよび9.0mgのナロキソンに相当する10.9mgの塩酸ナロキソン二水和物を含む。
タージン40mg / 20 mg
各徐放性錠剤は、36.0mgのオキシコドンに相当する40mgの塩酸オキシコドン、および20.0mgの塩酸ナロキソンおよび18.0mgのナロキソンに相当する21.8mgの塩酸ナロキソン二水和物を含む。
タージン5mg / 2.5 mg
賦形剤:各徐放性錠剤には、68.17mgの無水乳糖が含まれています。
タージン10mg / 5 mg
賦形剤:各徐放性錠剤には、61.04mgの無水乳糖が含まれています。
タージン20mg / 10 mg
賦形剤:各徐放性錠剤には、51.78mgの無水乳糖が含まれています。
タージン40mg / 20mg。
賦形剤:各徐放性錠剤には、103.55mgの無水乳糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
徐放錠。
タージン5mg / 2.5 mg
片面に「OXN」、もう片面に「5」がデボス加工された、青色の長方形のフィルムコーティング錠。
タージン10mg / 5mg。
片面に「OXN」、もう片面に「10」がデボス加工された白い長方形のフィルムコーティング錠。
タージン20mg / 10mg。
ピンクの長方形のフィルムコーティング錠で、片面に「OXN」、もう片面に「20」がデボス加工されています。
タージン40mg / 20 mg
黄色の長方形のフィルムコーティング錠。片面に「OXN」、もう片面に「40」がデボス加工されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
鎮痛剤オピオイドでのみ適切に管理できる激しい痛み。オピオイド拮抗薬であるナロキソンは、胃腸管のオピオイド受容体でのオキシコドンの作用を遮断することにより、オピオイド誘発性便秘に対抗するために添加されます。
04.2投与の形態と方法
経口使用
投与量
ターギンの鎮痛効果は、塩酸オキシコドンの徐放性製剤と同等です。
痛みの強さと患者の個々の感受性に応じて用量を調整する必要があります。別の処方箋がない場合、ターギンは次のように投与する必要があります。
大人
オピオイド未使用の患者の通常の開始用量は、12時間間隔で10 mg / 5mg塩酸オキシコドン/塩酸ナロキソンです。
すでにオピオイド治療を受けている患者は、以前の経験に基づいて、より高用量のターギンから始めることができます。
オピオイド療法の開始または用量調整の場合、ターギン5mg /2.5mgが適応となる。
ターギンの最大1日量は、80mgの塩酸オキシコドンと40mgの塩酸ナロキソンです。より高用量のターギンを必要とする患者の場合、400 mgの徐放性塩酸オキシコドンの最大1日量を考慮して、徐放性塩酸オキシコドンの補足用量を同じ時間間隔で検討する必要があります。オキシコドン塩酸塩の補足用量の場合、腸機能に対するナロキソン塩酸塩の有益な効果が損なわれる可能性があります。
排便機能の悪化は、ターギン療法を完全に中止し、その後別のオピオイドに切り替えた後に発生する可能性があります。
定期的にターギンで治療されている一部の患者は、画期的な痛みの治療のための「救助薬」として即時放出鎮痛薬を必要とする場合があります。タージンは徐放性製剤であるため、画期的な痛みの治療には適応されません。
画期的な痛みの治療のために、レスキュー薬の単回投与は、塩酸オキシコドンの同等の1日量の1/6でなければなりません。
1日に2回以上の「レスキュー薬」の投与が必要なことは、一般に、ターギンの投与量をさらに調整する必要があることを示しています。この調整は、適切な用量に達するまで、5 mg / 2.5 mgを1日2回、または必要に応じて10 mg / 5mg塩酸オキシコドン/塩酸ナロキソンの増分で1〜2日ごとに行う必要があります。
目的は、適切な鎮痛を維持し、疼痛治療が必要である限り、他の「救急薬」をできるだけ使用しない、1日2回服用する特定の個別用量を確立することです。
タージンは、定期的な治療スケジュールに従って、1日2回特定の投与量で服用されます。一定のタイムスケジュール(12時間ごと)に従う対称投与(朝と夕方の同じ投与量)がほとんどの患者に適切ですが、一部の患者は、個々の痛みの状況に基づいて、適応した非対称投与の恩恵を受ける可能性があります。あなたの痛みの経過。一般的に、最も低い有効な鎮痛剤の用量が選択されるべきです。
非悪性疼痛治療では、通常、最大40 mg / 20mgの塩酸オキシコドン/塩酸ナロキソンの1日量で十分ですが、より高い用量が必要になる場合があります。
タージン5mg / 2.5 mg
タージン10mg / 5 mg
タージン20mg / 10 mg
タージン40mg / 20 mg
この薬で実行できない用量については、この医薬品の他の薬が利用可能です。
子供と青年(18歳未満)
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の子供や青年にはタージンは推奨されません。
高齢者患者
若年成人の場合、痛みの強さや個々の患者の感受性に応じて投与量を調整する必要があります。
肝機能障害のある患者
肝機能障害のある患者を対象とした臨床研究では、オキシコドンとナロキソンの両方の血漿濃度が上昇していることが示されています。ナロキソンの濃度は「オキシコドン」よりも増加します(セクション5.2を参照)。肝機能障害のある患者におけるナロキソンへの比較的高い曝露の臨床的関連性はまだわかっていません。軽度の肝機能障害のある患者にターギンを投与する場合は、特に注意が必要です(セクション4.4を参照)。中等度から重度の肝機能障害のある患者には、タージンは禁忌です(セクション4.3を参照)。
腎機能障害のある患者。
腎機能障害のある患者を対象とした臨床研究では、オキシコドンとナロキソンの両方の血漿濃度が上昇していることが示されています。ナロキソンの濃度は「オキシコドン」よりも増加します(セクション5.2を参照)。腎機能障害のある患者におけるナロキソンへの比較的高い曝露の臨床的関連性はまだわかっていません。腎機能障害のある患者にターギンを投与する場合は、特に注意が必要です(セクション4.4を参照)。
投与方法
ターギンは、決められた時間スケジュールに従って、1日2回確立された投与量で服用されます。
徐放錠は、食物の有無にかかわらず十分な液体で服用することができます。タージン錠は、壊れたり噛んだりしないで、丸ごと飲み込む必要があります。
使用期間
どうしても必要な場合を除いて、タージンを長期間投与しないでください。痛みの性質と重症度に基づいて長期治療が必要な場合は、さらなる治療が必要かどうか、またどの程度必要かを判断するために、注意深く定期的なモニタリングが必要です。患者がオピオイド療法を必要としなくなった場合は、ターギンの投与量を徐々に減らすことをお勧めします(セクション4.4を参照)。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
オピオイドが禁忌であるすべての状況
低酸素血症および/または高炭酸ガス血症を伴う重度の呼吸抑制
重度の閉塞性肺疾患
肺性心、
重度の気管支喘息
オピオイドによって誘発されない麻痺性イレウス
中等度または重度の肝機能障害。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
オピオイドによって引き起こされる主なリスクは呼吸抑制です。
高齢者や体の弱い患者、オピオイド誘発性麻痺性イレウスの患者、重度の肺機能障害のある患者、粘液浮腫、甲状腺機能低下症、アディソン病(副腎皮質機能不全)、毒性精神病、胆石症、前立腺肥大、アルコール依存症、せん妄にターギンを投与する場合は注意が必要です。 tremens、膵炎、低血圧、高血圧、既存の心血管疾患、頭の外傷(頭蓋内圧の上昇のリスクによる)、てんかんまたは発作の素因、またはMAO阻害剤による治療を受けている患者。
軽度の肝機能障害または腎機能障害のある患者にターギンを投与する場合にも注意が必要です。重度の腎機能障害のある患者には、綿密な医学的モニタリングが特に必要です。
下痢は、ナロキソンの考えられる影響と見なすことができます。
高用量オピオイドによる長期オピオイド治療を受けている患者では、ターギン治療に切り替えると、最初は離脱症候群につながる可能性があります。これらの患者は特別な注意が必要な場合があります。
禁断症状の治療には、タージンは適応されません。
長期投与中、患者は薬剤に対する耐性を発達させ、望ましい鎮痛効果を維持するためにより高い用量を必要とする場合があります。ターギンの慢性投与は身体的依存につながる可能性があります。禁断症状ターギンによる治療が不要になった場合は、離脱症候群を避けるために、1日量を徐々に減らしてください。
Targinを含むオピオイド鎮痛薬への精神的依存の可能性があります。アルコールや薬物乱用の病歴のある患者には、特に注意してタージンを使用する必要があります。オキシコドン単独では、他の強力なオピオイドアゴニストと同様の乱用プロファイルがあります。
徐放性錠剤の持続放出特性を損なわないために、錠剤は丸ごと服用しなければならず、壊れたり、噛んだり、押しつぶしたりしてはならない。徐放性錠剤を破壊、咀嚼、または粉砕して摂取すると、活性物質の放出が速くなり、致死量のオキシコドンが吸収される可能性があります(セクション4.9を参照)。
18歳未満の小児および青年におけるターギンの安全性と有効性に関する研究は実施されていません。このため、18歳未満の子供や青年への使用はお勧めしません。
腹膜癌腫症または消化器癌および骨盤癌の進行期の閉塞下症候群に関連する癌の患者には臨床経験がないため、これらの被験者にターギンを使用することは推奨されません。
Targinは、術前の使用または手術後12/24時間以内には推奨されません。介入の種類と程度、選択した麻酔手順、他の併用薬、および患者の個々の状態に基づいて、Targinによる術後治療を開始する正確な時間は、リスク比の注意深い評価に依存します。個々の患者。
麻薬中毒者によるターギンの乱用は強くお勧めしません。
ヘロイン、モルヒネ、メタドンなどのオピオイドアゴニストに依存する個人による非経口的、鼻腔内、または経口でのターギンの乱用は、オピオイド受容体アンタゴニストであるナロキソンの特性により、顕著な離脱症状を引き起こすか、既存の離脱症状を強めます(セクション4.9を参照)。
タージンは、経口使用のみを目的としたポリマーマトリックスで構成されています。徐放性錠剤成分(特にタルク)の違法使用のための非経口注射は、局所組織壊死および肺肉芽腫を引き起こす可能性があり、または他の深刻で潜在的に致命的な副作用を引き起こす可能性があります。
徐放性錠剤のブランクマトリックスが便中に見える場合があります。
Targinを使用すると、ドーピング制御で良い結果が得られる可能性があります。
ドーピング剤としてのターギンの使用は健康に危険になる可能性があります。
この医薬品には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、ターギンを服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
成人を対象とした相互作用の研究は行われていません。
中枢神経系抑制作用のある物質(例、アルコール、他のオピオイド、鎮静剤、催眠薬、抗うつ剤、睡眠補助剤、フェノチアジン、神経弛緩薬、抗ヒスタミン剤、鎮吐剤)は、ターギンの中枢神経系抑制作用(呼吸抑制など)を強調する可能性があります。
オキシコドンとクマリン抗凝固薬を同時に服用すると、国際感度指標(INRまたはクイックタイム)の臨床的に関連する変化が両方向で観察されています。
インビトロ代謝研究は、オキシコドンとナロキソンの間に臨床的に関連する相互作用は期待されないことを示しています。治療濃度では、ターギンは、サイトクロミアル異性体CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9 / 19、CYP2D6、CYP2E1、およびCYP3A4を介して代謝される他の併用投与された活性物質と臨床的に関連する相互作用を引き起こすとは予想されません。
さらに、治療濃度では、パラセタモール、アセチルサリチル酸、またはナルトレキソンと、オキシコドンとナロキソンの組み合わせとの間の臨床的に関連する相互作用のリスクは最小限に抑えられます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性および出産中のターギンの使用に関するデータはありません。妊娠中のオキシコドンの使用に関する限られた人間のデータは、先天性異常のリスクの増加を明らかにしていません。妊娠中の曝露に関するナロキソンの臨床データは不十分です。
しかし、ターギン使用後の女性のナロキソンへの全身曝露は比較的低い(セクション5.2を参照)。ナロキソンとオキシコドンの両方が胎盤に浸透します。動物実験は、オキシコドンとナロキソンを組み合わせて実施されていません(セクション5.3を参照)。オキシコドンまたはナロキソンを単一の医薬品として投与した動物実験では、催奇形性または胚毒性の影響は見られませんでした。
妊娠中のオキシコドンの長期投与は、新生児の離脱症状につながる可能性があります。出産時に投与されると、オキシコドンは新生児の呼吸抑制を引き起こす可能性があります。
ターギンは、妊娠中にのみ、胎児または新生児に起こりうるリスクを利益が上回る場合にのみ使用する必要があります。
えさの時間
オキシコドンは母乳に移行します。
ミルクと血漿の濃度比は3.4:1と測定されたため、乳児に対するオキシコドンの影響が考えられます。
ナロキソンが母乳にも入るかどうかは不明です。しかし、ターギンを服用した後、ナロキソンの全身レベルは非常に低くなっています(セクション5.2を参照)。
特に授乳中の母親がTarginを複数回服用した後は、乳児へのリスクを排除することはできません。
Targinによる治療中は、母乳育児を中止する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
目標は、機械を運転して使用する能力を低下させる可能性があります。これは、Targinによる治療の開始時、薬剤の用量増加または「ローテーション」後、およびTarginがアルコールまたは他の中枢神経抑制剤と組み合わせている場合に特に起こりやすくなります。特定の用量で安定した患者は、必ずしも制限を必要としません。したがって、患者は医師に相談して、機械を運転または使用できるかどうかを確認する必要があります。
04.8望ましくない影響
次の頻度は、望ましくない影響を評価するための基礎です。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100 e
珍しい(≥1/ 1000および
レア(≥1/ 10,000 e
非常にまれな (
不明(入手可能なデータから推定することはできません)
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
免疫系の障害
珍しい:過敏症
代謝と栄養障害
一般的:食欲不振につながる食欲不振
精神障害
共通:落ち着きのなさ
珍しい:思考障害、不安、錯乱、うつ病、多幸感、幻覚、不眠症、神経質
レア:悪夢
神経系の障害
一般的なもの:めまい、頭痛、
珍しい:注意障害、知覚異常、傾眠、言語障害、振戦
まれ:発作(特にてんかん性障害または発作の素因がある人)、鎮静、失神
目の障害
珍しい:視覚障害
耳と迷路の障害
共通:めまい
心臓の病状
まれ:狭心症、特に冠状動脈性心臓病、動悸の病歴のある患者
まれ:頻脈
血管の病状
一般的な:血圧の低下
珍しい:血圧の上昇
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
珍しい:呼吸困難、鼻漏、咳
レア:強引なあくび
非常にまれ:呼吸抑制
胃腸障害
一般的なもの:腹痛、便秘、下痢、口渇、消化不良、嘔吐、吐き気、鼓腸
珍しい:腹部膨満、げっぷ
まれ:歯科疾患
肝胆道障害
共通:肝酵素の増加
珍しい:胆石疝痛
生殖器系と乳房の病気
珍しい:勃起不全
皮膚および皮下組織の障害
一般的:かゆみ、皮膚反応、多汗症
筋骨格系および結合組織障害
珍しい:筋肉のけいれん、筋肉の収縮、筋肉痛
腎臓および泌尿器の障害
珍しい:排尿を促す
まれ:尿閉
一般的な障害と投与部位の状態
一般的なもの:薬物離脱症候群、熱くて冷たく感じる、悪寒、無力症
一般的なもの:胸痛、倦怠感、痛み、末梢性浮腫、体重減少
まれ:体重増加
怪我、中毒および手続き上の合併症
珍しい:事故による怪我
以下の追加の望ましくない効果は、活性物質である塩酸オキシコドンについて知られています。
その薬理学的特性のために、塩酸オキシコドンは、呼吸抑制、縮瞳、気管支痙攣、平滑筋痙攣を引き起こし、咳反射を抑制する可能性があります。
感染症と蔓延
まれ:単純ヘルペス
免疫系の障害
非常にまれ:アナフィラキシー反応
代謝と栄養障害
まれ:脱水症状、食欲増進
精神障害
一般的なもの:気分の変化と性格の変化、活動の低下、精神運動性激越、興奮
珍しい:知覚障害(現実感喪失など)、性欲減退
不明:薬物中毒。
神経系障害
まれ:集中力の低下、片頭痛、味覚障害、筋緊張亢進、不随意筋収縮、感覚鈍麻、協調運動異常
耳と迷路の障害
珍しい:聴覚障害
血管の病状
珍しい:血管拡張
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
珍しい:嗄声
胃腸障害
共通:しゃっくり
珍しい:口の潰瘍、口内炎
まれ:下血、歯肉出血、嚥下障害
非常にまれ:イレウス
皮膚および皮下組織の障害
まれ:乾燥肌
非常にまれ:じんましん
腎臓および泌尿器の障害
共通:排尿障害
生殖器系と乳房の病気
まれ:無月経
一般的な障害と投与部位の状態
珍しい:浮腫
まれ:喉の渇き
不明:薬剤耐性。
04.9過剰摂取
酩酊の症状
患者の病歴によっては、ターギンの過剰摂取は、オキシコドン(オピオイド受容体アゴニスト)とナロキソン(オピオイド受容体アンタゴニスト)の両方によって誘発される症状で現れることがあります。
オキシコドンの過剰摂取の症状には、縮瞳、呼吸抑制、昏睡に進行する傾眠、筋骨格の弛緩、徐脈、および低血圧が含まれます。重症の場合、昏睡、非心原性肺水腫、循環虚脱が発生し、致命的な結果につながる可能性があります。
ナロキソン単独からの過剰摂取の症状はありそうにありません。
過剰摂取の治療
ナロキソンの過剰摂取による離脱症状は、厳密に管理された環境で症候的に治療する必要があります。
オキシコドンの過剰摂取を示唆する臨床症状は、オピオイド拮抗薬(例:塩酸ナロキソン0.4〜2mgの静脈内投与)の投与で治療する必要があります。投与は、臨床的に必要な場合、2〜3分間隔で繰り返す必要があります。
500mlの0.9%塩化ナトリウムまたは5%デキストロース溶液(0.004mg / mlのナロキソン)に2mgの塩酸ナロキソンを注入することも可能です。
注入は、以前に投与されたボーラス投与量に対応する投与量と患者の反応に応じた速度で投与する必要があります。胃洗浄を検討する必要があります。
過剰摂取に伴う循環ショックを管理するために、必要に応じて、補助的手段(人工換気、酸素、昇圧剤、および輸液)を採用する必要があります。心停止または不整脈は、心臓マッサージまたは除細動を必要とする場合があります。
必要に応じて、人工呼吸を行う必要があります。水と電解質のバランスを保つ必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:天然アヘンアルカロイド:オキシコドン、組み合わせ
ATCコード:N02AA55
オキシコドンとナロキソンは、脳、脊髄、末梢器官(腸など)のカッパ、ミュー、デルタオピオイド受容体に親和性があります。
オキシコドンはオピオイド受容体アゴニストとして作用し、CNSの内因性オピオイド受容体に結合することで痛みを和らげます。逆に、ナロキソンはすべてのタイプのオピオイド受容体に作用する純粋な拮抗薬です。
顕著な初回通過代謝のため、経口投与によるナロキソンの生物学的利用能は
腸管のオピオイド受容体に対するオキシコドンの効果に対するナロキソンの局所的な競合的拮抗作用により、ナロキソンはオピオイド治療に典型的な腸の障害を軽減します。
オピオイド誘発性便秘の患者322人を対象とした12週間の二重盲検並行群間試験では、治療の最後の週に塩酸オキシコドン-塩酸ナロキソンで治療された患者は、平均して余分な自発的な排便がありました(緩解剤なし)。 )、同等の用量の塩酸オキシコドン徐放性錠剤を継続して使用した患者と比較して(p
最初の4週間の下剤の使用は、オキシコドン単剤療法群よりもオキシコドン-ナロキソン群で有意に低かった(それぞれ31%対55%、p
オピオイドは視床下部-下垂体-副腎軸および性腺に影響を与える可能性があります。観察された変化の中には、血清プロラクチンの増加と血漿中のコルチゾールとテストステロンのレベルの減少があります。これらのホルモンの変化により、臨床症状が発生する可能性があります。
前臨床試験では、免疫系の構成要素に対する天然オピオイドのさまざまな効果が示されています。これらの所見の臨床的関連性は不明です。半合成オピオイドであるオキシコドンが、免疫系に対して天然オピオイドと同じ効果があるかどうかは不明です。
05.2薬物動態特性
オキシコドン塩酸塩
吸収
オキシコドンは、経口投与後に最大87%の高い絶対バイオアベイラビリティを持っています。
分布
吸収されると、オキシコドンは体全体に分布します。約45%が血漿タンパク質に結合します。
オキシコドンは胎盤を通過し、母乳で検出できます。
代謝
オキシコドンは腸と肝臓で代謝されて、ノルオキシコドンとオキシモルフォン、およびさまざまな抱合型グルクロニドになります。ノロキシコドン、オキシモルフォン、ノルオキシモルフォンはチトクロームP450システムを介して生成されます。invitro研究では、治療用量のシメチジンはノルオキシコドンの生成に大きな影響を与えないことが示されています。オキシコドンの薬物動態に実質的に影響を与えることなく、ヒトにおけるオキシモルフォン。全体的な薬力学的効果への代謝物の寄与は重要ではありません。
排除
オキシコドンとその代謝物は、尿と糞便の両方で排除されます。
ナロキソン塩酸塩
吸収
経口投与後、ナロキソンは全身での利用可能性が非常に低い(
分布
ナロキソンは胎盤の障壁を越えます。ナロキソンが母乳にも移行するかどうかは不明です。
代謝と排泄
非経口投与後の血漿中半減期は約1時間です。作用の持続時間は投与量と投与経路に依存し、筋肉内注射は静脈内投与よりも効果が長くなります。肝臓で代謝され、尿中に排泄されます。主な代謝物は、ナロキソングルクロニド、6b-ナロキソンおよびそのグルクロニドです。.
塩酸オキシコドン/塩酸ナオキソン(ターギン)の組み合わせ
ターギンオキシコドンの薬物動態特性は、塩酸ナロキソンの徐放性錠剤と組み合わせて投与された塩酸オキシコドンの徐放性錠剤の薬物動態学的特性と同等である。
Targinのすべての長所は交換可能です。
健康な被験者に最大用量のターギンを経口投与した後、ナロキソンの血漿濃度は非常に低いため、薬物動態分析を行うことはできません。薬物動態分析を行うために、ナロキソン-3-グルクロニドは、その血漿濃度が測定できるほど高くなるまで、代理として使用されます。
全体として、高脂肪食の摂取後、オキシコドンのバイオアベイラビリティと最大血漿濃度(Cmax)は、絶食状態での投与と比較して、それぞれ平均16%と30%増加しました。したがって、臨床的に関連性がないと評価されました。タージン徐放性錠剤は、食事の有無にかかわらず服用できます(セクション4.2を参照)。
研究結果に照らして 試験管内で 薬物代謝に関しては、臨床的に関連するターギンとの相互作用はありそうにないようです。
高齢者患者
オキシコドン:
AUCの場合?オキシコドンの平均c "は、若いボランティアと比較して、高齢者では118%(90%CI:103、135)に増加しました。オキシコドンCでは、平均でc"は114%(90 %CI:102、127)。オキシコドンのCminの場合、平均して、c "は最大128%の増加でした(90%CI:107、152)。
ナロキソン:
AUCの場合?ナロキソンの平均c "は、若いボランティアと比較して、高齢者では182%(90%CI:123、270)に増加しました。ナロキソンCでは、平均してc"は173%(90%CI)に増加しました。 :107、280)。ナロキソンのCminの場合、平均して、c "は317%に増加しました(90%CI:142、708)。
ナロキソン-3-グルクロニド:
AUCの場合?ナロキソン-3-グルクロニドの平均c "は、若いボランティアと比較して、高齢者では128%(90%CI:113、147)に増加しました。ナロキソン-3-グルクロニドのCmaxでは、平均、c 「127%に増加しました(90%CI:112、144)。ナロキソン-3-グルクロニドのCminの場合、平均して、c "は125%に増加しました(90%CI:105、148)。
肝機能障害のある患者
オキシコドン:
オキシコドンのAUCINFの場合、平均して、c "は143%(90%CI:111、184)、319%(90%CI:248、411)、310%(90%CI:241、398)に増加しました。健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者。オキシコドンCmaxの場合、平均して、c "は120%(90%CI:99、144)から201%(CI 90%:健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者では、それぞれ166、242)と191%(90%CI:158、231)。オキシコドンのt½Zの場合、平均して、c "は108%(90%CI:70、146)、176%(90%CI:138、215)、および183%(90%CI:145、221)に増加しました。健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者。
ナロキソン:
ナロキソンのAUCtの場合、平均して、c "は411%(90%CI:152、1112)、11518%(90%CI:4259、31149)、および10666%(90%CI:3944、28847)に増加しました。健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者。ナロキソンCmaxの場合、平均して、c "は193%(90%CI:115、324)、5292%(90%CI:3148)に増加しました。 、8896)および5252%(90%CI:3124、8830)は、健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、および重度の肝機能障害のある被験者でそれぞれ。利用可能なデータ量が不十分なため、ナロキソンのt½Zおよび対応するAUCINFは計算されませんでした。したがって、ナロキソンの生物学的利用能の比較は、AUCt値に基づいています。
ナロキソン-3-グルクロニド:
ナロキソン-3-グルクロニドのAUCINFの場合、平均して、c "は157%(90%CI:89、279)、128%(90%CI:72、227)、および125%(90%CI:71)に増加しました。 、222)健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者。ナロキソン-3-グルクロニドCmaxの場合、平均して、c "は141%(90%CI:100、197)に増加しました。健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者では、それぞれ118%(90%CI:84、166)および98%(90%CI:70、137)に減少しています。ナロキソン-3-グルクロニドのt½Zの場合、平均して、c "は117%(90%CI:72、161)に増加し、77%(90%CI:32、121)および94%(90%)に減少しました。 CI:49、139)健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の肝機能障害のある被験者。
腎機能障害のある患者
オキシコドン:
オキシコドンのAUCINFの場合、平均して、c "は153%(90%CI:130、182)、166%(90%CI:140、196)、および224%(90%CI:190、266)に増加しました。健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者。オキシコドンCmaxの場合、平均して、c "は110%(90%CI:94、129)、135%(90%CI%:健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者では、それぞれ115、159)および167%(90%CI:142、196)。オキシコドンのt½Zの場合、平均して、c "は、健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、および重度の腎機能障害のある被験者で、それぞれ149%、123%、および142%に増加しました。
ナロキソン:
ナロキソンのAUCtの場合、平均して、c "は2850%(90%CI:369、22042)、3910%(90%CI:506、30243)および7612%(90%CI:984、58871)に増加しました。健康なボランティアと比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者で。ナロキソンCmaxの場合、平均して、c "は1076%(90%CI:154、7502)、858%(CI 90%:健康なボランティアと比較して、軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者では、それぞれ123、5981)および1675%(90%CI:240、11676)。利用可能なデータ量が不十分なため、ナロキソンのt½Z値と対応するAUCINF値は計算されませんでした。したがって、ナロキソンのバイオアベイラビリティの比較は、AUCt値に基づいています。レポートは、健康な被験者からのナロキソンの血漿プロファイルを完全に特徴づけることができないことによって影響を受けた可能性があります。
ナロキソン-3-グルクロニド:
ナロキソン-3-グルクロニドのAUCINFの場合、平均して、c "は220%(90%CI:148、327)、370%(90%CI:249、550)、および525%(90%CI:354)に増加しました。 、781)健康な被験者と比較して、それぞれ軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者。ナロキソン-3-グルクロニドCmaxの場合、平均して、c "は148%(90%CI:110、197)に増加しました。健康な被験者と比較して、軽度、中等度、重度の腎機能障害のある被験者では、それぞれ202%(90%CI:151、271)と239%(90%CI:179、320)です。ナロキソン-3-グルクロニドのt½Z値については、平均して、腎機能障害のある被験者と健康な被験者との間に有意な変化はありませんでした。
乱用
錠剤の徐放性への損傷を避けるために、ターギン錠は、有効成分の急速な放出につながるため、壊したり、押しつぶしたり、噛んだりしないでください。さらに、ナロキソンは、鼻腔内に投与された場合、排出速度が遅くなります。両方の特性は、ターギンの乱用が望ましい効果をもたらさないことを意味します。オキシコドン依存性ラットでは、塩酸オキシコドン/塩酸ナロキソンを2:1の比率で静脈内投与すると禁断症状が生じた。
05.3前臨床安全性データ
オキシコドンとナロキソンの組み合わせの生殖毒性試験からのデータはありません。
個々の成分に関する研究は、オキシコドンが8 mg / kg体重までの用量で雄および雌ラットの出産および初期胚発生に影響を及ぼさず、8 mg / kgまでの用量でラットに奇形を引き起こさなかったことを示した。体重あたり125mg / kgの用量のウサギ。しかし、ウサギでは、統計的評価に単一の胎児を使用した場合、用量に関連した発達異常の増加(27の仙骨前椎骨と過剰な肋骨の発生率の増加)が観察されました。
これらのパラメータを同腹児を使用して統計的に評価した場合、27の仙骨前椎骨の発生率のみが増加し、125 mg / kg群でのみ、妊娠動物に重度の薬物毒性作用をもたらした用量レベルでした。ラットでの研究では、6 mg / kg /日の用量で、母体の体重と食物摂取量を減少させた用量(NOAEL 2 mg / kg体重)の対照群の体重と比較した場合、F1体重は低かった。
身体的、反射的、感覚的発達パラメーター、または行動的および生殖的指標への影響はありませんでした。ナロキソンを用いた標準的な生殖毒性試験では、高経口投与量では、ナロキソンは催奇形性および/または胚性胎児毒性がなく、出生前/出生後の発育に影響を与えなかったことが示されています。
非常に高用量(800 mg / kg /日)では、ナロキソンは、母ラットに重大な毒性(例えば、体重減少、発作)を引き起こした用量で、分娩直後の期間に「子の死亡率の増加」を引き起こした。しかし、生き残った子犬では、発達的または行動的影響は観察されませんでした。
オキシコドン/ナロキソンを組み合わせて、またはオキシコドンを単一成分として使用した場合の長期発がん性試験は実施されていません。ナロキソンを100mg / kg /日までの用量で、24か月間続くラットの経口発がん性試験を実施した。結果は、ナロキソンがこれらの条件下で発がん性ではないことを示しています。
単一の実体としてのオキシコドンとナロキソンは、invitro試験で染色体異常誘発の可能性を示しています。ただし、毒性用量ではあるが、invivo試験では同様の影響は観察されなかった。結果は、治療濃度でのヒトに対するターギンの変異原性リスクを十分確実に除外できることを示しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア
エチルセルロース、
ステアリルアルコール、
乳糖一水和物、
タルク、
ステアリン酸マグネシウム
(ターギン5mg / 2.5mg)
ヒドロキシプロピルセルロース
(ターギン10 mg / 5 mg、20 mg / 10 mg、40 mg / 20 mg)
ポビドンK30
錠剤コーティング:
ポリビニルアルコール、
二酸化チタン(E171)、
Macrogol 3350、
タルク
(ターギン5mg / 2.5mg)
ブリリアントブルーFCFアルミニウムレイク(E133)
(ターギン20/10 mg)
赤い酸化鉄(E172)
(ターギン40mg / 20mg)
黄色の酸化鉄(E172))
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
タージン5mg / 2.5 mg 10 mg / 5 mg、20 mg / 10 mg、40 mg / 20 mg
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
タージン5mg / 2.5 mg
光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ポリ塩化ビニルブリスター/アルミホイルブリスター
徐放錠10錠
14錠の徐放錠
20錠の徐放錠
28錠の徐放錠
30錠の徐放錠
徐放錠50錠
56錠の徐放錠
60錠の徐放錠
98錠の徐放錠
100錠の徐放錠。
100(10 x 10)徐放錠の病院パック
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の製品または廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL-Via G. Serbelloni n°4、20122ミラノ、イタリア
08.0マーケティング承認番号
039586019-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の10錠
039586021-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの14錠
039586033-「5MG / 2,5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの20錠
039586045-「5MG / 2,5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの28錠
039586058-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの30錠
039586060-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の50錠
039586072-「5MG / 2,5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの56錠
039586084-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの60錠
039586096-「5MG / 2,5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの98錠
039586108-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の100錠
039586110-「5MG / 2.5MG徐放性錠剤」100(10X10)PVCブリスター/病院用パッケージの錠剤
039586122-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の10錠
039586134-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの14錠
039586146-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの20錠
039586159-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの28錠
039586161-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の30錠
039586173-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の50錠
039586185-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの56錠
039586197-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの60錠
039586209-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの98錠
039586211-「10MG / 5MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の100錠
039586223- "10 MG / 5MG徐放性錠剤" 100(10X10)PVCブリスター/病院用パッケージの錠剤
039586235-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の10錠
039586247-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの14錠
039586250- "20 MG / 10MG徐放性錠剤" PVC / ALブリスターの20錠
039586262-「20MG / 10MG長期放出錠」PVC / ALブリスターの28錠
039586274-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の30錠
039586286-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の50錠
039586298-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの56錠
039586300-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの60錠
039586312-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの98錠
039586324-「20MG / 10MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の100錠
039586336-「20MG / 10 MG徐放性錠剤」100(10X10)PVCブリスター/病院用錠剤
039586348-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の10錠
039586351-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの14錠
039586363-「40MG / 20MG長期放出錠」PVC / ALブリスターの20錠
039586375-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの28錠
039586387-「40MG / 20MG長期放出錠」PVC / ALブリスターの30錠
039586399-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の50錠
039586401-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの56錠
039586413-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの60錠
039586425-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスターの98錠
039586437-「40MG / 20MG徐放性錠剤」PVC / ALブリスター中の100錠
039586449-「40MG / 20MG徐放性錠剤」100(10X10)PVCブリスター/病院用パッケージの錠剤
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2010年11月
10.0本文の改訂日
2010年11月