有効成分：クロニジン
CATAPRESAN150マイクログラム錠
CATAPRESAN300マイクログラム錠
CATAPRESAN150マイクログラム/ ml注射用溶液
なぜカタプレサンが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
降圧薬-イミダゾリン受容体作動薬
治療上の適応症
口頭で
あらゆる形態の動脈性高血圧
注入
高血圧クリーゼおよび一時的に経口投与が不可能な高血圧の症例、またはこれが十分に効果的であるとは証明されていない。非経口経路は入院症例のために予約されています。
カタプレサンを使用すべきでない場合の禁忌
カタプレサンは、活性物質またはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症の患者、および病気の洞疾患または2度または3度の房室ブロックのいずれかによって引き起こされる重度の徐脈性不整脈の患者に投与してはなりません。
医薬品の添加剤の1つと適合しない可能性のあるまれな遺伝的状態の場合、医薬品の使用は禁忌です（「特別な警告」を参照）。
使用上の注意カタプレサンを服用する前に知っておくべきこと
カタプレサンは、重度の冠状動脈不全、慢性腎不全、脳血管疾患、最近の心筋梗塞、軽度または中等度の徐脈性不整脈、便秘の患者には注意して投与する必要があります。多発性神経障害、レイノー病、その他の末梢循環の閉塞性疾患に苦しむ患者への投与は、細心の注意を払って実施する必要があります。クロニジンによる治療中にそのような障害の発症または強調の症例が報告されているため、うつ病患者またはうつ病性障害に苦しんでいる患者にも同様の予防措置を講じる必要があります。
カタプレサンは褐色細胞腫高血圧症には効果がありません。
カタプレサンとその代謝物の活性物質であるクロニジンは、腎臓を介して広範囲に排泄されます。腎不全の場合、特に注意深い投与量の調整が必要です（「投与量、投与方法および投与時間」を参照）。心不全または重度の冠状動脈疾患の患者では、他の降圧薬と同様に、カタプレサンによる治療を特に注意して監視する必要があります。
治療の最初の週に、カタプレサンの降圧作用は鎮静効果を伴う場合があります。鎮静は通常、治療の継続中に治まります。必要に応じて、医師の監督下で投与量を減らす必要があります。
クロニジンは、オピオイドアゴニスト、鎮痛剤、バルビツール酸塩、鎮静剤、麻酔薬、アルコールなどの他の中枢神経抑制剤の作用を増強する可能性があります。
治療の中断は、古典的な症状（興奮、動悸、神経質、振戦、頭痛、吐き気など）を伴う結果として生じる突然の血圧上昇を避けるために、医学的監督下で、数日にわたって段階的な用量で徐々に行われなければなりません。 。）。したがって、患者は、最初に治療を行う医師に相談せずに治療を中止しないようにアドバイスされるべきです。
治療を中止する場合、医師は2〜4日かけて徐々に用量を減らす必要があります。カタプレサンの中止後の血圧の過度の上昇は、フェントラミンまたはトラゾリンの静脈内投与によって元に戻すことができます（「相互作用」を参照）。併用する長期のβ遮断薬治療を中止する必要がある場合は、クロニジンを徐々に中止する数日前にβ遮断薬を中止する必要があります。カタプレサン経皮パッチに対する局所皮膚反応を経験した患者では、クロニジンによる経口療法に切り替えると、広範囲の発疹が生じる可能性があります。
コンタクトレンズを使用している患者は、カタプレサンによる治療が目の涙を減らすかもしれないことを知らされるべきです。
小児および青年におけるクロニジンの使用と使用の安全性は、対照無作為化試験でほとんど証拠が見つかりませんでした。したがって、この患者集団での使用は推奨できません
特に、ADHD（注意欠陥多動性症候群）の子供にクロニジンをメチルフェニデートと組み合わせて「適応外」で使用した場合、死亡を含む重篤な副作用が観察されました。したがって、この組み合わせでクロニジンを使用することはお勧めしません。
相互作用どの薬や食品がカタプレサンの効果を変えることができるか
「処方箋のない薬でも、最近他の薬を服用した場合は、医師または薬剤師に知らせてください。」
クロニジンによって誘発される血圧の低下は、他の降圧薬の併用投与によって強化される可能性があります。これは、利尿薬、血管拡張薬、β遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬などの他のタイプの降圧薬を投与することで治療的に利用できますが、α1遮断薬は投与できません。
非ステロイド性抗炎症薬など、血圧または水分とナトリウムイオンの保持を増加させる薬は、クロニジンの有効性を低下させる可能性があります。
フェントラミンやトラゾリンなどのα2遮断活性を持つ物質は、用量に比例した方法でクロニジンのα2媒介効果を阻害する可能性があります。
β遮断薬やジギタリス配糖体など、変時作用または変伝導作用が負の物質を同時に投与すると、徐脈のリズム障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があります。 β遮断薬の同時投与が末梢血管機能障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があることを排除することはできません。
α遮断活性を有する三環系または神経弛緩薬の抗うつ薬の併用投与は、クロニジンの降圧効果を低減またはキャンセルし、起立性調節の変化の現象を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。
アルコール性振戦せん妄の状態にある患者の観察は、高用量のクロニジンの静脈内投与が、高用量の静脈内ハロペリドールの不整脈発生能（ECGのQTセグメントの延長および心室細動）を増加させる可能性があることを示しています。
降圧治療の因果関係と関連性は確立されていません。
薬物およびアルコールの中枢神経抑制作用は、クロニジンの併用投与によって増強される可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
カタプレサン錠には乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
注射用カタプレサン溶液は、バイアルあたり1ミリモル未満のナトリウム（23 mg）を含みます。つまり、本質的に「ナトリウムを含まない」のです。
出産、妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
妊婦におけるクロニジンの使用に関するデータは限られています。
妊娠中、カタプレサンは、他の薬と同様に、本当に必要な場合にのみ、医師の直接の監督下で投与する必要があります。母親と赤ちゃんを注意深く監視することをお勧めします。クロニジンは胎盤関門を通過し、胎児の心拍数を低下させる可能性があります。出生前の薬物曝露の長期的影響に関するデータは不十分です。
妊娠中は経口型のクロニジンが好まれます。
クロニジンの静脈内投与は避けるべきです。
動物実験では、生殖毒性に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。新生児の血圧の一時的な上昇は、出産後に発生する可能性があります。
えさの時間
クロニジンは母乳に排泄されます。ただし、新生児に対するクロニジンの影響に関する情報は不十分です。したがって、授乳中のカタプレサンの使用はお勧めしません。
受胎能力
クロニジンがヒトの出産に及ぼす影響に関する臨床試験は実施されていません。動物を対象としたクロニジンを用いた試験では、出生指数に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
機械を運転して使用する能力に関する研究は行われていません。
ただし、カタプレサンによる治療中は、めまい、鎮静、調節障害などの望ましくない影響が現れる可能性があることを患者に警告する必要があります。したがって、機械を運転または操作する際には注意が必要です。患者が上記の副作用を経験した場合、運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動を避ける必要があります。
投与量と使用方法カタプレサンの使用方法：投与量
高血圧の治療には、絶え間ない医学的監督が必要です。
カタプレサンの投与量は、個々の患者の血圧反応に応じて決定する必要があります。
CATAPRESAN150マイクログラム錠
軽度および中等度の動脈性高血圧症、特に薬剤の作用により敏感な高齢患者の治療に適応されます。できれば夕方に、1日あたり½-1錠で治療を開始することをお勧めします。この薬量学は、治療を受けたほとんどの患者に効果的であることが示されています。応答が不十分な場合は、1日3錠まで徐々に増量してください。
CATAPRESAN300マイクログラム錠
重度の動脈性高血圧の形態では、攻撃療法として、カタプレサン300マイクログラムの錠剤が使用され、1日平均2〜3回1錠を投与します。非常に耐性のある症例では、より高い用量を使用して、医学的監督下で、病棟の状況で投与することができます。
CATAPRESAN150マイクログラム/ ml注射用溶液
高血圧クリーゼや入院患者では、カタプレサン150マイクログラム/ mlの注射液を使用できます。
皮下または筋肉内投与時折起立性現象を回避するために、患者に仰臥位で注射用のカタプレサン150マイクログラム/ ml溶液を投与する必要があります。
注射は、皮下、筋肉内、またはゆっくりと静脈内に行うことができます（1アンプルを少なくとも10 mlの生理食塩水で希釈し、注射時間は10分）。 IV注入の場合、0.2マイクログラム/ kg /分の用量が推奨されます。血圧の一時的な上昇を避けるために、注入速度は0.5マイクログラム/ kg /分を超えてはなりません。150マイクログラム。
必要に応じて、アンプルを1日4回非経口投与することができます。
この医薬品は、生理食塩水以外の他の製品と混合してはなりません。
腎不全
用量を修正する必要があります：
- 降圧薬に対する個々の反応の関数として、腎不全の患者では非常に変動する可能性があります。
- 腎機能障害の程度の関数として。
綿密な監視が必要です。クロニジンのごく一部のみが通常の血液透析によって除去されるため、透析後に薬剤をさらに投与する必要はありません。
小児人口
18歳未満の子供および青年におけるクロニジンの使用を支持する十分な証拠はありません。
したがって、クロニジンの使用は、18歳未満の小児対象には推奨されません。
使用方法と取り扱い方法：
プレカットバイアル。ライムは必要ありません。
過剰摂取カタプレサンを飲みすぎた場合の対処方法
症状：
クロニジンは、幅広い治療スペクトルを特徴としています。クロニジン中毒は、瞳孔の収縮、嗜眠、徐脈、低血圧、低体温、昏睡までの傾眠、無呼吸になりがちな呼吸抑制を含む、交感神経の一般的な鬱病によって現れます。逆説的な高血圧は、末梢α1受容体の刺激後にも発生する可能性があります。
処理：
緊急治療は、胃洗浄と、鎮痛薬および/または昇圧薬の投与で構成されます。
カタプレサンを誤って摂取/過剰摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
カタプレサンの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用カタプレサンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、カタプレサンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用のほとんどは軽度であり、治療の過程で減少する傾向があります。
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100 <1/10
珍しい≥1/ 1,000 <1/100
レア≥1/ 10,000 <1 / 1,000
非常にまれ<1 / 10,000
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
内分泌障害：
まれ：女性化乳房
精神障害：
一般的な：うつ病、睡眠障害
珍しい：妄想知覚、幻覚、悪夢
不明：混乱状態、性欲減退
神経系障害：
非常に一般的：めまい、鎮静
一般的な：頭痛
珍しい：知覚異常
目の障害：
まれ：涙の流れが減少する
不明：宿泊施設の障害
心臓障害：
珍しい：洞性徐脈
まれ：房室ブロック
不明：徐脈性不整脈
血管障害：
非常に一般的：起立性低血圧
珍しい：レイノー症候群
呼吸器、胸腔および縦隔の障害：
まれ：鼻粘膜の乾燥
胃腸障害：
非常に一般的：口渇
一般的なもの：便秘、吐き気、唾液腺の痛み、嘔吐
まれ：大腸の偽性閉塞
皮膚および皮下組織の障害：
珍しい：そう痒症、発疹、蕁麻疹
まれ：脱毛症
生殖器系と乳房障害：
一般的な：勃起不全
一般的な障害と投与部位の状態：
共通：倦怠感
珍しい：倦怠感
診断テスト：
まれ：血糖値の上昇
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
構成
CATAPRESAN150マイクログラム錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：クロニジン塩酸塩150マイクログラム
賦形剤：コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、乳糖一水和物、無水コロイドシリカ、可溶性デンプン、ポビドン、ステアリン酸
CATAPRESAN300マイクログラム錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：クロニジン塩酸塩300マイクログラム
賦形剤：コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、乳糖一水和物、無水コロイドシリカ、可溶性デンプン、ポビドン、ステアリン酸
CATAPRESAN150マイクログラム/ ml注射用溶液
1つのバイアルに含まれるもの：
有効成分：クロニジン塩酸塩150マイクログラム
賦形剤：塩化ナトリウム、塩酸1 N c.a.、注射用水
剤形
タブレット：
150マイクログラム-30錠
300マイクログラム-30錠
皮下、筋肉内、およびゆっくりとした静脈内使用のための注射用溶液：
150マイクログラム/ ml-1mlのアンプル5個
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
CATAPRESAN 150-300MCGタブレット
02.0定性的および定量的組成
CATAPRESAN 150mcg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：クロニジン塩酸塩150mcg。
賦形剤：乳糖一水和物。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
CATAPRESAN 300mcg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：クロニジン塩酸塩300mcg。
賦形剤：乳糖一水和物。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット
04.0臨床情報
04.1治療適応
あらゆる形態の動脈性高血圧症。
04.2投与の形態と方法
高血圧の治療には、絶え間ない医学的監督が必要です。
カタプレサンの投与量は、個々の患者の血圧反応に応じて決定する必要があります。
CATAPRESAN 150mcg錠
軽度および中等度の動脈性高血圧症、特に薬剤の作用により敏感な高齢患者の治療に適応されます。
できれば夕方に、1日あたり½-1錠で治療を開始することをお勧めします。この薬量学は、治療を受けたほとんどの患者に効果的であることが示されています。
応答が不十分な場合は、1日3錠まで徐々に増量してください。
CATAPRESAN 300mcg錠
重度の動脈性高血圧症の形態では、カタプレサン300が攻撃療法として使用され、1日平均2〜3回1錠を投与されます。
非常に耐性のある症例では、より高い用量を使用して、医学的監督下で、病棟の状況で投与することができます。
腎不全
用量を修正する必要があります：
•降圧薬に対する個々の反応の関数として。これは腎不全の患者では大きく変動する可能性があります。
•腎機能障害の程度に応じて。
綿密な監視が必要です。クロニジンのごく一部のみが通常の血液透析によって除去されるため、透析後に薬剤をさらに投与する必要はありません。
小児人口
18歳未満の子供および青年におけるクロニジンの使用を支持する十分な証拠はありません。したがって、クロニジンの使用は、18歳未満の小児対象には推奨されません。
04.3禁忌
カタプレサンは、活性物質またはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症の患者、および病気の洞疾患または2度または3度の房室ブロックのいずれかによって引き起こされる重度の徐脈性不整脈の患者に投与してはなりません。
医薬品の添加剤の1つと適合しない可能性のあるまれな遺伝的状態の場合、医薬品の使用は禁忌です（セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
カタプレサンは、重度の冠状動脈不全、慢性腎不全、脳血管疾患、最近の心筋梗塞、軽度または中等度の徐脈性不整脈、便秘の患者には注意して投与する必要があります。多発性神経障害、レイノー病、その他の末梢循環の閉塞性疾患に苦しむ患者への投与は、細心の注意を払って実施する必要があります。クロニジンによる治療中にそのような障害の発症または強調の症例が報告されているため、うつ病患者またはうつ病性障害に苦しんでいる患者にも同様の予防措置を講じる必要があります（セクション4.8を参照）。
カタプレサンは褐色細胞腫高血圧症には効果がありません。
カタプレサンとその代謝物の活性物質であるクロニジンは、腎臓を介して広範囲に排泄されます。腎不全の場合、特に注意深い投与量の調整が必要です（セクション4.2「投与の形態と方法」を参照）。
カタプレサンによる治療は、他の降圧薬と同様に、心不全または重度の冠状動脈疾患の患者では特に注意して監視する必要があります。
治療の最初の週に、カタプレサンの降圧作用は鎮静効果を伴う場合があります。鎮静は通常、治療の継続中に治まります。必要に応じて、医師の監督下で投与量を減らす必要があります。
クロニジンは、オピオイドアゴニスト、鎮痛剤、バルビツール酸塩、鎮静剤、麻酔薬、アルコールなどの他のCNS抑制剤の作用を増強する可能性があることを患者に通知する必要があります。
治療の中断は、古典的な症状（興奮、動悸、神経質、振戦、頭痛、吐き気など）を伴う結果として生じる突然の血圧上昇を避けるために、医学的監督下で、数日にわたって段階的な用量で徐々に行われなければなりません。 。）。したがって、患者は、最初に治療を行う医師に相談せずに治療を中止しないようにアドバイスされるべきです。
治療を中止する場合、医師は2〜4日かけて徐々に用量を減らす必要があります。カタプレサンの中止後の血圧の過度の上昇は、フェントラミンまたはトラゾリンの静脈内投与によって元に戻すことができます（セクション4.5「他の医薬品との相互作用」を参照）および他の形態の相互作用」）。併用する長期のβ遮断薬治療を中止する必要がある場合は、クロニジンを徐々に中止する数日前にβ遮断薬を中止する必要があります。
カタプレサン経皮パッチに対する局所皮膚反応を経験した患者では、クロニジンによる経口療法に切り替えると、広範囲の発疹が生じる可能性があります。
コンタクトレンズを使用している患者は、カタプレサンによる治療が目の涙を減らすかもしれないことを知らされるべきです。
小児および青年におけるクロニジンの使用と使用の安全性は、対照無作為化試験でほとんど証拠が見つかりませんでした。したがって、この患者集団での使用は推奨できません（セクション4.2を参照）。
特に、ADHD（注意欠陥多動性症候群）の子供にクロニジンをメチルフェニデートと組み合わせて「適応外」で使用した場合、死亡を含む重篤な副作用が観察されました。したがって、この組み合わせでクロニジンを使用することはお勧めしません。
カタプレサン錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
クロニジンによって誘発される血圧の低下は、他の降圧薬の併用投与によって強化される可能性があります。これは、利尿薬、血管拡張薬、β遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬などの他のタイプの降圧薬を投与することで治療的に利用できますが、α1遮断薬は投与できません。
非ステロイド性抗炎症薬など、血圧または水分とナトリウムイオンの保持を増加させる薬は、クロニジンの有効性を低下させる可能性があります。
フェントラミンやトラゾリンなどのα2遮断活性を持つ物質は、用量に比例した方法でクロニジンのα2媒介効果を阻害する可能性があります。
β遮断薬やジギタリス配糖体など、変時作用または変伝導作用が負の物質を同時に投与すると、徐脈のリズム障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があります。 β遮断薬の同時投与が末梢血管機能障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があることを排除することはできません。
ブロッキング活性を有する三環系または神経弛緩薬の抗うつ薬の併用投与は、クロニジンの降圧効果を低減またはキャンセルし、起立性調節の変化の現象を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。
アルコール誘発性せん妄状態の患者の観察は、高用量のクロニジンの静脈内投与が、高用量の静脈内ハロペリドールの不整脈発生能（ECGのQTセグメントの延長および心室細動）を増加させる可能性があることを示しています。降圧治療の因果関係と関連性は確立されていません。
S.N.C.への抑うつ効果薬物とアルコールは、クロニジンの同時投与によって強化することができます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊婦におけるクロニジンの使用に関するデータは限られています。
妊娠中、カタプレサンは、他の薬と同様に、本当に必要な場合にのみ、医師の直接の監督下で投与する必要があります。母親と赤ちゃんを注意深く監視することをお勧めします。
クロニジンは胎盤関門を通過し、胎児の心拍数を低下させる可能性があります。出生前の薬物曝露の長期的影響に関するデータは不十分です。
妊娠中は経口型のクロニジンが好まれます。
クロニジンの静脈内投与は避けるべきです。
動物実験では、生殖毒性に関して直接的または間接的な有害作用は示されていません（セクション5.3「前臨床安全性データ」を参照）。
新生児の血圧の一時的な上昇は、出産後に発生する可能性があります。
えさの時間
クロニジンは母乳に排泄されます。ただし、新生児に対するクロニジンの影響に関する情報は不十分です。したがって、授乳中のカタプレサンの使用はお勧めしません。
受胎能力
ヒトの出生に対するクロニジンの影響に関する臨床試験は実施されていません。動物におけるクロニジンの試験は、出生指数に対する直接的または間接的な有害な影響を示していません（セクション5.3「前臨床安全性データ」を参照）。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転して使用する能力に関する研究は行われていません。
ただし、カタプレサンによる治療中は、めまい、鎮静、調節障害などの望ましくない影響が現れる可能性があることを患者に警告する必要があります。したがって、機械を運転または操作する際には注意が必要です。患者が上記の副作用を経験した場合、運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動を避ける必要があります。
04.8望ましくない影響
副作用のほとんどは軽度であり、治療の過程で減少する傾向があります。
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100
珍しい≥1/ 1,000
レア≥1/ 10,000
非常にまれな
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
内分泌病理学:
まれ：女性化乳房。
精神障害:
一般的な：うつ病、睡眠障害。
珍しい：妄想知覚、幻覚、悪夢。
不明：混乱状態、性欲減退。
神経系障害:
非常に一般的：めまい、鎮静。
一般的な：頭痛。
珍しい：知覚異常。
目の障害:
まれ：涙の流れが減少します。
不明：宿泊施設の障害。
心臓の病状:
珍しい：洞性徐脈。
まれ：房室ブロック。
不明：徐脈性不整脈。
血管の病状:
非常に一般的：起立性低血圧。
珍しい：レイノー症候群。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
まれ：鼻粘膜の乾燥。
胃腸障害:
非常に一般的：口渇。
一般的なもの：便秘、吐き気、唾液腺の痛み、嘔吐。
まれ：大腸の偽性閉塞。
皮膚および皮下組織の障害:
珍しい：そう痒症、発疹、蕁麻疹。
まれ：脱毛症。
生殖器系と乳房障害：
一般的な：勃起不全。
一般的な障害と投与部位の状態:
共通：倦怠感。
珍しい：倦怠感。
診断テスト：
まれ：血糖値の上昇。
04.9過剰摂取
症状：
クロニジンは、幅広い治療スペクトルを特徴としています。クロニジン中毒は、瞳孔の収縮、嗜眠、徐脈、低血圧、低体温、昏睡までの傾眠、無呼吸になりがちな呼吸抑制を含む、交感神経の一般的な鬱病によって現れます。逆説的な高血圧は、末梢α1受容体の刺激後にも発生する可能性があります。
処理：
緊急治療は、胃洗浄と、鎮痛薬および/または昇圧薬の投与で構成されます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：降圧薬。イミダゾリン受容体アゴニスト。
ATCコード：C02AC01。
塩酸クロニジンの作用は主に中枢神経系で行われ、交感神経緊張と末梢および腎抵抗、心調律および圧力の低下を引き起こします。腎血漿流および糸球体濾過率は本質的に変化しません。正常な姿勢反射は変化しません。したがって、オルソスタティック現象は軽度でまれです。
長期治療中、心拍出量は標準値に戻る傾向がありますが、末梢抵抗は低いままです。ほとんどの患者で心拍数の低下が観察されていますが、この薬は運動に対する通常の血行力学的反応を変化させません。
高血圧の治療におけるクロニジンの有効性は、小児集団における5つの臨床研究で評価されました。
有効性データは、収縮期および拡張期血圧の低下におけるクロニジンの特性を確認します。
しかし、限られたデータと方法論的な欠点のために、高血圧の子供におけるクロニジンの使用について決定的な結論を引き出すことはできません。
クロニジンの有効性は、ADHD、トゥレット症候群、吃音の小児患者を対象としたいくつかの臨床試験でも評価されていますが、これらの状況でのクロニジンの有効性は実証されていません。
クロニジンは、片頭痛の治療における2つの小規模な小児臨床試験で有効であることが示されていませんでした。
小児の臨床試験で最も頻繁に見られた望ましくない影響は、傾眠、口渇、頭痛、めまい、不眠症でした。これらの副作用は、子供の日常生活に深刻な影響を与える可能性があります。
全体として、小児および青年におけるクロニジンの安全性と有効性は確立されていません（セクション4.2を参照）。
05.2薬物動態特性
吸収と分布
クロニジンの薬物動態は、75〜300mcgの範囲で用量に比例します。経口投与されたクロニジンはよく吸収され、初回通過効果はわずかです。経口投与後1〜3時間でピーク血漿濃度に達する。
クロニジンは組織に迅速かつ広範囲に分布し、血液脳関門と胎盤の両方を通過します。血漿タンパク結合は30〜40％です。クロニジンは母乳に排泄されます。しかし、新生児への影響に関する情報は不十分です。
代謝と排泄
クロニジンの終末排泄半減期は6〜20時間の範囲であり、重度の腎機能障害のある患者では最大41時間延長される可能性があります。投与量の約70％が尿中に排泄され、主に変化しません（40〜60％）。主要代謝物（p-ヒドロキシクロニジン）は薬理学的に不活性であり、投与された総量の約20％が糞便中に排泄されます。
クロニジンの薬物動態は、患者の性別や人種の影響を受けません。
降圧効果は、腎機能が正常な患者の血漿濃度が0.2〜2.0 ng / mlで達成されます。降圧効果は、血漿濃度が2.0 ng / mlを超えると減衰または減少します。
05.3前臨床安全性データ
異なる動物種におけるクロニジンの単回投与毒性試験は、経口および非経口投与によって実施され、経口LD50値は約70 mg / kg（マウス）、70 mg / kg（ラット）、> 15 mg / kg（犬）になりました。 ）、および150 mg / kg（モンキー）。次のLD50値が皮下で得られました：犬で> 3 mg / kg、ラットで153 mg / kg。静脈内投与後、致死量は6 mg / kg（犬）の範囲でした。
クロニジンへの暴露後の種間毒性の兆候は、投与経路に関係なく眼球突出、運動失調、振戦でした。致死量では、強直間代性けいれんが発生します。鎮静と交互に起こる興奮と攻撃も観察されました（マウス、ラット、犬）、唾液分泌運動失調（犬）、眼球突出および無関心（猿）。
18か月間の反復経口投与毒性試験では、クロニジンは0.1 mg / kg（ラット）、0.03 mg / kg（犬）、および1.5 mg / kg（類人猿）の経口投与で十分に許容されました。 13週間のラット試験では、皮下投与後の無毒性量（NOAEL）は0.05 mg / kgでした。
静脈内投与の場合、ウサギと犬はそれぞれ0.01 mg / kg /日を5週間と4週間許容しました。高用量は、過活動、攻撃性、食物摂取量と体重増加の減少（ラット）、鎮静（ウサギ）、またはGPT、アルカリホスファターゼとグロブリンの血漿レベルの増加、および限局性肝壊死（犬）を伴う心臓および肝肥大を引き起こします。
2.0 mg / kg p.o.の投与後、催奇形性の可能性は示されませんでした。マウスおよびラットでは、0.09 mg / kg p.o.ウサギでは、0.015 mg / kg s.c.ラットおよび0.15mg / kg i.v.ウサギで。
ラットでは、0.015 mg / kg /日を超える経口投与で吸収率の増加が観察されたが、投与期間にもよる。
ラットの出産性は、0.15 mg / kgの経口投与まで損なわれません。 0.075 mg / kgまでの用量は、子孫の周産期および出生後の発育に影響を与えません。
エームス試験およびマウス小核試験では、変異原性は認められなかった。ラットの発がん性試験では、クロニジンは発がん性ではありませんでした。
モルモットおよびウサギへの静脈内および子宮内投与後、局所刺激または感作を引き起こす傾向は見られなかった。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、ラクトース一水和物、無水コロイドシリカ、可溶性デンプン、ポビドン、ステアリン酸。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
CATAPRESAN 150mcg錠-3年。
CATAPRESAN 300mcg錠-5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
CATAPRESAN 150mcgタブレット-不透明な白いPVC / PVDC / Aluブリスター
CATAPRESAN 300mcg錠-不透明な白いPVC / Aluブリスター
06.6使用および取り扱いに関する指示
特に指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ベーリンガーインゲルハイムイタリアS.p.A.
Lorenzini経由8、20139ミラノ
08.0マーケティング承認番号
CATAPRESAN 150mcg錠-30錠A.I.C. NS。 021502012
CATAPRESAN 300mcg錠-30錠A.I.C. NS。 021502024
09.0最初の承認または承認の更新の日付
CATAPRESAN 150mcg錠
最初の承認：26.9.1969
承認の更新：2010年6月1日
CATAPRESAN 300mcg錠
最初の承認：1973年2月16日
承認の更新：2010年6月1日
10.0本文の改訂日
2013年7月18日のAIFA決議
