有効成分:メトホルミン
SLOWMET 500 mg、750 mg、1000mg徐放錠
適応症なぜSlowmetが使用されているのですか?それはなんのためですか?
メトホルミンは、血糖値を調節することによって糖尿病を治療するために使用されるビグアニドと呼ばれる活性物質のグループに属しています。 SLOWMETは、重度の胃腸の副作用の発症のために有効用量の即時放出メトホルミンに耐性がない2型糖尿病の患者、およびこれらの効果の発症がメトホルミンの最適用量の達成を妨げる患者に使用されます。単独で、または他の経口抗糖尿病薬またはインスリンと組み合わせて使用してください。
さらに詳しい情報が必要な場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
Slowmetを使用すべきでない場合の禁忌
SLOWMETは使用しないでください
- メトホルミンまたは以下のセクション6に記載されているSLOWMETの他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
- 糖尿病性ケトアシドーシス(頻尿、吐き気と嘔吐、腹痛、嗜眠、眠気に関連する可能性のある糖尿病の合併症)または糖尿病性前昏睡(血糖値の不均衡による精神状態の変化)がある場合。
- 腎臓や肝臓に問題がある場合。
- 脱水症状の場合。
- 重度の感染症がある場合。
- 特定の種類の注射可能なマーカーX線を受信しようとしている場合(「他の薬と一緒にSLOWMETを服用する」のセクションを参照)。
- 最近心不全を経験した場合。
- 最近心臓発作を起こした場合、または循環器系の問題や呼吸困難がある場合。あなたが大酒飲みである場合(あなたが時々または毎日飲むかどうかにかかわらず)。
- 母乳育児をしている場合。
使用上の注意Slowmetを服用する前に知っておくべきこと
SLOWMETには特に注意してください
- メトホルミン治療は、昏睡を防ぐために即時入院を必要とする乳酸アシドーシスと呼ばれる深刻な状態を引き起こすことはめったにありません。他の病気、長期の絶食または血糖コントロール不良、またはアルコール摂取はすべて増加する可能性があります。乳酸アシドーシスを発症するリスク。筋肉のけいれん、腹痛、息切れ、極度の脱力感や倦怠感などの警告症状に注意する必要があります。このような症状が現れた場合は、すぐに医師に通知する必要があります。
- 医師は、少なくとも年に1回、または必要に応じてそれ以上の頻度で腎臓の機能をチェックします。
- 麻酔、X線、スキャンを行う場合は、メトホルミンを服用していることを医師に伝えてください。手順の前後48時間にSLOWMETの服用を中止することをお勧めします。
- この薬を服用している間は、食事療法について医師の指示に従い、定期的に運動してください。
- SLOWMETをインスリンまたは他の抗糖尿病薬と併用する場合は、低血糖のリスクが高まる可能性があるので注意してください(「低血糖」は血糖値が過度に低いことを意味します)。
相互作用どの薬物または食品がSlowmetの効果を変更できるか
- SLOWMETは、腎不全のリスクがあるため、特定のX線撮影または断層撮影技術に使用される注射可能な造影剤と併用しないでください。このような処置を受ける必要がある場合は、メトホルミンを服用していることを医師に伝える必要があります。手順の前後48時間にSLOWMETの服用を中止することをお勧めします。
- 糖質コルチコイド(例、ブデソニド、ベクロメタゾン、またはヒドロコルチゾン。アレルギー反応や喘息によって引き起こされる炎症を抑制するために使用されることがあります)、ベータ2作動薬(例、喘息の治療に一般的に使用されるサルブタモール)、利尿薬(尿の産生を増加させる錠剤高血圧の治療に使用できます)すべて血糖値を上げることができます。これらの薬のいずれかと一緒にSLOWMETを服用している場合は、血糖値をより頻繁にチェックする必要があります。
- ACE(アンジオテンシン変換酵素)阻害薬(心臓の問題の治療に使用されるキナプリル、カプトプリルなど)は、血糖値を下げる可能性があります。ACE阻害薬で治療を開始するかどうかを医師に伝えてください。
- 高血圧の治療を開始する場合、または利尿薬(尿の生成を増加させる錠剤)またはNSAID(非ステロイド性抗炎症薬、イブプロフェンなど)による治療を開始する場合は、特に注意して医師に伝えてください。腎臓のリスクが高くなる可能性があります。障害。
- 処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
食べ物や飲み物と一緒にSLOWMETを取る
- SLOWMETは夕食と一緒に服用する必要があります。食物と一緒に錠剤を服用すると、望ましくない副作用を減らすことができます。
- メトホルミンによる治療中は、乳酸アシドーシス、筋肉のけいれん、腹痛、喘鳴、極度の脱力感や倦怠感によって認識される重篤な合併症を発症するリスクが高くなる可能性があるため、アルコール摂取やアルコール含有薬は避ける必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
- あなたが妊娠しているかどうか、妊娠している可能性がある、または妊娠する予定があるかどうかを医師に伝えてください。妊娠中、糖尿病はインスリンで治療する必要があります。 SLOWMETによる治療中に妊娠していることに気付いた場合は、医師に相談して治療法を変更してもらいます。
- 授乳中または赤ちゃんに授乳を計画している場合は、SLOWMETを服用しないでください。
- 薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
- SLOWMETを服用しても、機械の運転や使用に影響はありませんが、SLOWMETを他の糖尿病薬(スルホニル尿素薬、インスリン、レパグリニド)と併用すると、血糖値が低下するリスクが高まります。これにより、めまいや失神を引き起こす可能性があります。運転しないでください。または、これらの症状が発生していないことが確実でない限り、機械を使用してください。
投与量、投与方法および投与時間Slowmetの使用方法:Posology
常に医師の指示どおりにSLOWMETを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
錠剤は、夕食と一緒に単回投与でコップ一杯の水で飲み込む必要があります。血糖値が管理されていない場合は、食事と一緒に1日2回処方されることがあります。医師の指示に注意深く従ってください。通常の投与量は以下のとおりです。
通常の開始用量は、1日1回SLOWMET 500mg錠1錠です。
10〜15日後、血糖値に基づいて用量を調整する必要があります。投与量を徐々に増やすと、胃腸の忍容性を改善できます。推奨される最大用量は、1日あたり4錠のSLOWMET 500mg錠です。
増量は10〜15日ごとに500 mg、夕食の場合は1日あたり最大2000mgにする必要があります。 SLOWMET 2000 mgを1日1回投与しても血糖コントロールが達成されない場合は、SLOWMET 1000 mgを1日2回、食物と一緒に服用することを検討する必要があります。それでも血糖コントロールが達成されない場合は、標準のメトホルミン錠による治療に切り替える必要があります。 、1日あたり3000mgの最大用量まで。
すでにメトホルミン錠で治療されている患者では、SLOWMETの開始用量は即時放出メトホルミンの1日用量と同等でなければなりません。 1日あたり2000mgを超える用量のメトホルミンですでに治療されている患者には、SLOWMETへの切り替えは推奨されません。
別の抗糖尿病薬から切り替える場合:前の薬を中止し、上記の用量でSLOWMETから始めます。
SLOWMET 750mgおよびSLOWMET1000 mgは、メトホルミン錠(長期または即時放出)ですでに治療されている患者に使用する必要があります。
SLOWMET 750mgまたはSLOWMET1000 mgの用量は、夕食と一緒に服用するメトホルミン錠剤の1日量(徐放または即時放出)と同等で、それぞれ最大用量1500mgまたは2000mgまでである必要があります。
インスリンとの組み合わせ
メトホルミン塩酸塩とインスリンを併用することで、血糖コントロールを改善することができます。メトホルミン塩酸塩は、血糖値に基づいて調整しながら、SLOWMET 500mg錠の通常の開始用量で1日1回投与されます。
高齢者:
高齢者では腎機能が低下する可能性があるため、塩酸メトホルミンの投与量は腎機能に基づいて調整する必要があります。したがって、腎機能の定期的な評価が必要です。
医師の指示がある限り、これらの錠剤を服用し続けてください。この薬は子供にはお勧めできません。
SLOWMETを取るのを忘れた場合
飲み忘れた場合は、次の服用が間もなく行われる場合を除いて、覚えたらすぐに服用できます。忘れた分を補うために2回分を飲まないでください。
SLOWMETの使用をやめた場合
医師に相談せずにSLOWMETの服用をやめると、血糖値が制御不能に上昇する可能性があることに注意する必要があります。目、腎臓、血管の損傷など、糖尿病の後期症状が発生する可能性があります。
他の医師や病院に行く場合は、服用している薬を医師や病院のスタッフに伝えてください。この製品の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取スローメットを飲みすぎた場合の対処方法
あなた(または他の誰か)が一度に複数の錠剤を飲み込んだ場合、または子供が錠剤を飲み込んだと思われる場合は、すぐに最寄りの病院の救急科または医師に連絡してください。
副作用Slowmetの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、SLOWMETは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
以下にリストされている影響のいずれかに気付いた場合は、すぐに最寄りの病院の救急科または医師に連絡してください。
- 筋肉のけいれん、腹痛、息切れ、極度の脱力感や倦怠感などの症状が見られる場合:これらの症状は、メトホルミンの深刻ではあるが非常にまれな副作用である乳酸アシドーシスを示している可能性があります。
示されたおおよその周波数で、次の副作用が観察されています。
非常に一般的(10人に1人以上に影響):
- 吐き気(気分が悪い)。
- 彼はレッチングした。
- 下痢。
- 腹痛(腹痛)。
- 食欲の欠如。
一般的(10人に1人未満、100人に1人以上に影響):
- 味覚の乱れ。
非常にまれです(10,000人に1人未満の影響):
- 血中のビタミンB12レベルの低下。時間が経つにつれて、これは貧血、口や舌の潰瘍、脱力感や足の震えにつながる可能性があります。
- 皮膚の発赤やかゆみ、じんましん。
- 肝炎を含む肝臓の問題の孤立した報告もあります。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください。
ブリスターとカートンに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、指定された月の最終日を指します。
特に保管条件はありません。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
SLOWMETに含まれるもの
有効成分は塩酸メトホルミンです。
- 500 mg:各徐放錠には、390mgのメトホルミン塩基に対応する500mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
- 750 mg:各徐放錠には、585mgのメトホルミン塩基に対応する750mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
- 1000 mg:各徐放錠には、780mgのメトホルミン塩基に対応する1000mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
添加剤のリスト
- 500 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100.000cP、ヒプロメロース5cP、微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウム、精製水
- 750 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100.000cP、ステアリン酸マグネシウム、精製水
- 1000 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100.000cP、ステアリン酸マグネシウム、精製水
SLOWMETの外観とパッケージの内容の説明
SLOWMETは、碑文で識別できる3つの異なる濃度の錠剤の形で製造されています。
- 500 mg:片面に「500」が刻印された白からオフホワイトのカプセル型錠剤
- 750 mg:片面に「750」と刻印された白いカプセル型の両凸錠
- 1000 mg:片面に「1000」と刻印された白からオフホワイトのカプセル型錠剤。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
スローメット徐放錠
02.0定性的および定量的組成-
500 mg:各徐放錠には、390mgのメトホルミン塩基に対応する500mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
750 mg:各徐放錠には、585mgのメトホルミン塩基に対応する750mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
1000 mg:各徐放錠には、780mgのメトホルミン塩基に対応する1000mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1「添加剤のリスト」を参照してください。
03.0剤形-
徐放錠。
500 mg:片面に「500」と刻印された白からオフホワイトのカプセル型錠剤。
750 mg:片面に「750」と刻印された、白いカプセル型の両凸錠。
1000 mg:片面に「1000」と刻印された白からオフホワイトのカプセル型錠剤。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
重度の胃腸の副作用の発生により有効用量の即時放出メトホルミンに不耐性の患者およびこれらの効果の発症がメトホルミンの最適用量の達成を妨げる患者における2型糖尿病の治療。SLOWMETを使用することができます。単独で、または他の経口抗糖尿病薬またはインスリンと組み合わせて。
04.2投与の形態と方法-
単剤療法および他の経口抗糖尿病薬との併用
通常の開始用量は、1日1回SLOWMET 500mg錠1錠です。
10〜15日後、血糖値に基づいて用量を調整する必要があります。投与量を徐々に増やすと、胃腸の忍容性を改善できます。推奨される最大用量は、1日あたり4錠のSLOWMET 500mg錠です。
増量は10〜15日ごとに500 mg、夕食と一緒に1日1回最大2000mgにする必要があります。 SLOWMET 2000 mgを1日1回投与しても血糖コントロールが達成されない場合は、SLOWMET 1000 mgを1日2回、食物と一緒に服用することを検討する必要があります。それでも血糖コントロールが達成されない場合は、標準のメトホルミン錠による治療に切り替える必要があります。 、1日あたり3000mgの最大用量まで。
すでにメトホルミン錠で治療されている患者では、SLOWMETの開始用量は即時放出メトホルミンの1日用量と同等でなければなりません。 1日あたり2000mgを超える用量のメトホルミンですでに治療されている患者には、SLOWMETへの切り替えは推奨されません。
別の抗糖尿病薬からSLOWMETに切り替える予定の患者の場合:他の薬剤の服用を中止し、上記の用量でSLOWMETの服用を開始します。
SLOWMET 750mgおよび1000mgは、すでにメトホルミン(長期または即時放出)で治療されている患者に使用する必要があります。
SLOWMET 750mgまたは1000mgの用量は、メトホルミンの1日量(持続放出または即時放出)に対応する必要があり、夕食と一緒に摂取する最大用量はそれぞれ1500mgまたは2000mgです。
インスリンとの組み合わせ
メトホルミンとインスリンを組み合わせて使用することで、血糖コントロールを改善することができます。メトホルミンは、SLOWMET 500 mg錠の通常の開始用量で1日1回投与されますが、インスリンの用量は血糖に基づいて調整されます。
すでにメトホルミンとインスリンの併用で治療されている患者では、SLOWMET 750mgまたは1000mgの用量は、夕食と一緒に服用したメトホルミン錠剤の最大用量がそれぞれ1500mgまたは2000mgまでの1日量と同等である必要があります。一方、インスリンの投与量は血糖値に基づいて調整されます。
高齢者
高齢者では腎機能が低下する可能性があるため、メトホルミンの投与量は腎機能に基づいて調整する必要があります。腎機能の定期的なモニタリングが必要です(セクション4.4を参照)
子供達
利用可能なデータがない場合、SLOWMETは子供には使用しないでください。
04.3禁忌-
•メトホルミンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡。
•腎不全または腎機能障害(クレアチニンクリアランス
•次のような腎機能を変化させる可能性のある急性状態。
o脱水症、
o重度の感染症、
またはショック、
またはヨウ素化造影剤の血管内投与(セクション4.4「「使用」に関する特別な警告および注意事項」を参照)。
•次のような組織低酸素症を引き起こす可能性のある急性または慢性疾患。
o心臓または呼吸不全、
o最近の心筋梗塞、
またはショック。
•肝不全、急性アルコール中毒、アルコール依存症。
•母乳育児(セクション4.6を参照)
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
乳酸アシドーシス:
乳酸アシドーシスはまれですが、メトホルミンの蓄積後に発生する可能性のある深刻な(迅速な治療がない場合の高い死亡率)メタボリックシンドロームです。メトホルミンで治療された患者で報告された乳酸アシドーシスの症例は、特に重度の腎不全の糖尿病患者で発生しています。乳酸アシドーシスの発生率は、制御不能な糖尿病、ケトーシス、長期の絶食、過剰なアルコール摂取、肝不全、および低酸素症に関連するその他の状態など、他の関連するリスク要因を評価することによって減らすことができ、減らす必要があります。
診断:
腹痛や重度の無力症などの消化障害に関連する筋肉のけいれんなどの非特異的な兆候が見られる場合は、乳酸アシドーシスのリスクを考慮する必要があります。
乳酸アシドーシスは、アシドーシスを伴う呼吸困難、腹痛、低体温症とそれに続く昏睡を特徴とします。診断検査では、血中pHの低下、5 mmol / Lを超える血漿乳酸レベル、陰イオンギャップの増加、乳酸/ピルビン酸比が示されます。代謝性アシドーシスが疑われる場合は、メトホルミンを中止し、直ちに患者を入院させます(セクション4.9を参照)。
医師は、乳酸アシドーシスのリスクと症状について患者に警告する必要があります。
腎臓機能 メトホルミンは腎臓から排泄されるため、クレアチニンクリアランス(Cockcroft-Gault式を使用して血清クレアチニンレベルから推定できます)は、治療を開始する前とその後定期的に決定する必要があります。
§腎機能が正常な患者では、少なくとも毎年、
§血清クレアチニンレベルが正常の上限にある患者および高齢者では、少なくとも年に2〜4回。
高齢者の腎機能の低下は頻繁で無症候性です。降圧療法や利尿薬による治療を開始する場合や、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)による治療を開始する場合など、腎機能が低下する可能性がある状況には特に注意を払う必要があります。
ヨウ素化造影剤の投与
放射線検査でのヨウ素化造影剤の血管内投与は腎不全につながる可能性があり、これはメトホルミンの蓄積につながり、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。検査後48時間以内に、腎機能が正常に戻ったかどうかを確認した後にのみ投与します(セクション4.5を参照)。
手術
メトホルミンの投与は、全身麻酔、脊髄くも膜下麻酔、または硬膜外麻酔下で予定されている手術の48時間前に中止する必要があります。治療は、手術後48時間以内、または患者が経口摂取を再開する前に、腎機能が決定された場合にのみ再開する必要があります。
その他の注意事項
•すべての患者は、1日を通して炭水化物摂取量を定期的に分配して食事を続ける必要があります。太りすぎの患者は、低カロリーの食事を続ける必要があります。
•糖尿病の場合に通常必要とされる臨床検査は定期的に実施する必要があります。
•メトホルミンを単独で服用しても低血糖を引き起こすことはありませんが、インスリンまたは他の経口抗糖尿病薬(スルホニル尿素薬やメグリチニドなど)と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。
•錠剤の一部が糞便に含まれている場合があります。これは正常であることを患者に通知することをお勧めします。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
併用はお勧めしません
アルコール:
•急性アルコール中毒は、特に空腹時や栄養失調の場合に、乳酸アシドーシスのリスクの増加と関連しています。
•肝不全。
アルコールやアルコールを含む薬物の摂取は避けてください。
ヨウ素化造影剤
ヨウ素化造影剤の血管内投与は腎不全を引き起こし、メトホルミンの蓄積と乳酸アシドーシスのリスクの増加をもたらす可能性があります。
したがって、メトホルミンは、検査前または検査時に中止し、検査後48時間以内に、腎機能が正常に戻ったかどうかを確認した後にのみ投与を再開する必要があります。 (セクション4.4を参照)。
注意が必要な団体
糖質コルチコイド(全身および局所投与)や交感神経刺激薬など、内因性の高血糖作用を持つ医薬品。特に治療の開始時に、より頻繁な血糖チェックが必要になる場合があります。必要に応じて、他の薬剤による治療中にメトホルミンの投与量を調整します。
ACE阻害薬、ベータ遮断薬、ベータ2作動薬は、血糖値を下げることができます。必要に応じて、他の薬剤による治療中および中止時に抗糖尿病薬の投与量を調整します。
利尿薬、特にループ利尿薬は、腎機能を低下させる能力があるため、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠:
妊娠中の管理されていない糖尿病(妊娠糖尿病または永続的)は、先天性欠損症および周産期死亡率のリスクの増加と関連しています。
妊娠中の女性におけるメトホルミンの使用に関する限られた量のデータは、先天性異常のリスクの増加を示していませんでした。動物実験は、妊娠、胎児または胎児の発育、分娩または出生後の発育に対する有害な影響を示していません(セクション5.3「前臨床データ」を参照)。安全性")。
患者が妊娠を計画しているとき、および妊娠中は、メトホルミンで糖尿病を治療するのではなく、胎児の奇形のリスクを減らすために、インスリンを使用して血糖値をできるだけ正常に近づけることをお勧めします。
えさの時間:
授乳中のマウスでは、メトホルミンは乳汁中に排泄されます。ヒト種については、同様のデータが入手できないため、化合物が母親にとって重要であることを考慮して、母乳育児を中止するか、メトホルミンを中止するかを決定する必要があります。
受胎能力
ラットでは、1日あたり最大600 mg / kgの用量で投与した場合、雄または雌の出産はメトホルミンの影響を受けませんでした。この用量は、体表面積に基づいて計算された、人間の最大推奨日用量の約3倍です。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
メトホルミンだけでは低血糖を引き起こさないため、機械を運転したり使用したりする能力には影響しません。ただし、メトホルミンを他の抗糖尿病薬(スルホニル尿素薬、インスリン、メグリチニド)と組み合わせて使用すると、低血糖のリスクについて患者に通知する必要があります。
04.8望ましくない影響-
市販後および臨床試験のデータでは、SLOWMETに対する副作用は、即時放出型メトホルミンで見られたものと性質および重症度が類似していた。
メトホルミンによる治療中に、以下の副作用が発生する可能性があります。
それらの頻度は次のように定義されます。非常に一般的:≥1/ 10;一般的な≥1/ 100、
神経系障害:
一般:
§味の変化。
胃腸障害:
§非常に一般的:吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの胃腸障害これらの副作用は、治療の開始時に頻繁に発生し、ほとんどの場合自然に解消します。
皮膚および皮下組織の障害:
非常にまれな:
§紅斑、かゆみ、じんましんなどの皮膚反応。
代謝と栄養障害:
非常にまれな:
§乳酸アシドーシス(セクション4.4を参照)。
メトホルミンの長期使用中の血清レベルの低下に伴うビタミンB12の吸収の低下。巨赤芽球性貧血の患者では、この病因を考慮することが推奨されます。
肝胆道系疾患: 非常にまれな:
§メトホルミン治療の中止後に解消した肝機能検査の異常または肝炎の孤立した症例。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。ウェブサイト:www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
メトホルミンの投与量が85gまでの場合、低血糖は観察されませんが、このような状況では乳酸アシドーシスが発症します。メトホルミンの大量摂取または付随するリスクにより、乳酸アシドーシスが発生する可能性があります。乳酸アシドーシスは救急疾患であり、病院で治療する必要があります。乳酸とメトホルミンを排除する最も効果的な方法は、血液透析です。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:経口抗糖尿病薬。
ATCコード:A10BA02。
メトホルミンは、血糖降下作用のあるビグアニドであり、基礎血糖値と食後血糖値を低下させます。それはインスリン分泌を刺激しないので、低血糖症を引き起こしません。
メトホルミンは3つのメカニズムを介して作用することができます:
1.糖新生およびグリコーゲン分解の阻害による肝臓のグルコース産生の減少
2.筋肉内で、インスリンに対する感受性を高め、末梢ブドウ糖の吸収と使用を改善します
3.そしてブドウ糖の腸の吸収を遅らせる。
メトホルミンは、グリコーゲンシンテターゼに作用することにより、細胞内グリコーゲン合成を刺激します。
メトホルミンは、すべてのタイプの膜グルコーストランスポーター(GLUT)の輸送能力を高めます。
ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、メトホルミンは脂質代謝に好ましい影響を及ぼします。この現象は、治療用量での管理された中長期の臨床研究で実証されています。メトホルミンは、総コレステロール、LDLコレステロール、およびトリグリセリドのレベルを低下させます。
臨床効果
前向き無作為化試験(UKPDS)は、2型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点を示しました。
食事療法の失敗のみの後にメトホルミンで治療された太りすぎの患者の転帰の分析は、以下を示しました:
メトホルミン群(29.8イベント/ 1000患者年)における糖尿病関連合併症の絶対リスクの有意な減少は、食事療法のみ(43.3イベント/ 1000患者年)と比較して、p = 0.0023、およびインスリンを含む単剤療法群と比較しておよびスルホニル尿素剤(40.1イベント/ 1000患者年)、p = 0.0034。
糖尿病関連死亡の絶対リスクの有意な減少:メトホルミン7.5イベント/ 1000患者年、食事療法のみ12.7イベント/ 1000患者年、p = 0.017;
全体的な死亡率の絶対リスクの有意な減少:メトホルミン13.5イベント/ 1000患者年対食事療法のみ20.6イベント/ 1000患者年(p = 0.011)、およびインスリンおよびスルホニル尿素単剤療法群対18.9イベント/ 1000年患者(p = 0.021);
心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少:メトホルミン11イベント/ 1000患者年、食事療法のみ18イベント/ 1000患者年(p = 0.01)。
スルホニル尿素剤と組み合わせて二次治療として使用されたメトホルミンの場合、臨床転帰に利益は見られませんでした。
1型糖尿病の場合、メトホルミンとインスリンの組み合わせが選択された患者に使用されていますが、この組み合わせの臨床的利点は正式には決定されていません。
05.2「薬物動態特性-
吸収
徐放性錠剤の経口投与後、メトホルミンの吸収は、即時放出錠剤と比較して有意に遅延し、Tmaxは7時間です(即時放出錠剤のTmaxは2.5時間で到達します)。
定常状態では、即時放出製剤と同様に、C maxおよびAUCは投与量に比例して増加せず、2000 mgの徐放性メトホルミン錠剤の単回投与後のAUCは、1000mgの即時投与後に観察されたものと同様です。 -メトホルミンを1日2回放出します。
徐放性メトホルミンのCmaxおよびAUCの主観的変動は、即時放出錠剤で観察されたものに匹敵します。
徐放錠を絶食状態で投与すると、AUCは30%低下します(CmaxとTmaxはどちらも変化しません)
徐放性メトホルミンの吸収は、食事の組成にほとんど影響されません。
最大2000mgのメトホルミン徐放錠を繰り返し投与した後、蓄積は観察されませんでした
1500mgのSLOWMET750 mgを単回経口投与した後、平均ピーク血漿濃度1214 ng / mlが平均5時間(4〜10時間の範囲)で達成されます。
SLOWMET 1000 mgは、空腹時および食後の健康な被験者のC maxおよびAUCと比較して、1000mgの用量でSLOWMET500mgと生物学的に同等です。
食後に1000mgの徐放錠を投与すると、AUCは77%増加します(C maxは26%増加し、T maxはわずかに1時間に延長されます)
分布
血漿タンパク結合はごくわずかです。メトホルミンは赤血球に分布します。血液のピークは血漿のピークよりも小さく、ほぼ同時に現れます。赤血球は、おそらく二次的な分布区画を表しています。平均分布容積(Vd)は63〜276Lです。
代謝
メトホルミンは変化せずに尿中に分泌されます。ヒトでは代謝物は確認されていません。
排除
メトホルミンの腎クリアランス指数は> 400 mL / minです。これは、メトホルミンが糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄されることを示しています。経口投与後、見かけの終末排泄半減期は約6.5時間です。
腎機能が損なわれると、腎クリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例して減少し、その結果、排泄半減期が延長され、血漿メトホルミンレベルが上昇します。
05.3前臨床安全性データ-
薬理学、安全性、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性に関する従来の研究に基づくと、前臨床データはヒトに特に危険性を示さない。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
500 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100,000cp、ヒプロメロース5cP、微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウム、精製水。
750 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100,000cP、ステアリン酸マグネシウム、精製水。
1000 mg:カルメロースナトリウム、ヒプロメロース100,000cP、ステアリン酸マグネシウム、精製水。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
500 mg:PVC / PVDCアルミニウムブリスター。
750mg。 PVC / PVDCアルミニウムブリスター。
1000 mg:PVC / PVDCアルミニウムブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
I.B.N. SAVIO S.r.l. -Via del Mare、36-00071ポメーツィア(RM)
販売のためのディーラー :
Itapharma S.r.l. --Ponte a Piglieri経由、8-56121ピサ
08.0マーケティング承認番号-
「500mg徐放錠」30錠AIC040629014
「500mg徐放錠」60錠AIC040629026
「750mg徐放錠」30錠AIC040629038
「750mg徐放錠」60錠AIC040629040
「1000mg徐放錠」30錠AIC040629053
「1000mg徐放錠」60錠AIC040629065
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
19/10/2012
10.0テキストの改訂日-
2016年6月