有効成分:ビソプロロール(フマル酸ビソプロロール)
Congescor 1.25mgフィルムコーティング錠
Congescor 2.5mgフィルムコーティング錠
Congescor 3.75mgフィルムコーティング錠
Congescor 5mgフィルムコーティング錠
Congescor 7.5mgフィルムコーティング錠
Congescor 10mgフィルムコーティング錠
Congescorが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
Congescorに含まれる有効成分はビソプロロールです。ビソプロロールは、ベータ遮断薬と呼ばれる薬のグループに属しています。これらの薬は、特に心臓の特定の神経インパルスに対する体の反応に影響を与えることによって機能します。その結果、ビソプロロールは心拍数を遅くし、心臓が体の周りに血液を送り出すのをより効率的にします。
心不全は、心筋が弱く、体のニーズを満たすのに十分な血液を送り出すことができない場合に発生します。 Congescorは、安定した慢性心不全の治療に使用され、この状態に利用できる他の薬(ACE阻害薬、利尿薬、強心配糖体など)と組み合わせて使用されます。
Congescorを使用すべきでない場合の禁忌
次の条件のいずれかを満たしている場合は、Congescorを服用しないでください。
- ビソプロロールまたはいずれかの賦形剤に対するアレルギー(過敏症)(「Congescorに含まれるもの」のセクションを参照)
- 重度の喘息または重度の慢性肺疾患
- 手足の指(淡いまたは青)のうずきや変色を引き起こす可能性のある、四肢の重度の循環障害(レイノー症候群など)
- 未治療の褐色細胞腫、副腎のまれな腫瘍
- 代謝性アシドーシス、血中の酸が多すぎることを特徴とする状態。
次の心臓の問題がある場合は、Congescorを服用しないでください。
- 急性心不全
- 静脈内に薬を注射する必要がある心不全の悪化、これは心臓の収縮力を増加させます
- 低心拍数
- 低血圧
- 非常に遅い心拍数または不整脈を引き起こす特定の心臓病
- 心原性ショック、低血圧と循環代償不全を引き起こす重度の急性心臓病。
使用上の注意Congescorを服用する前に知っておくべきこと
次のいずれかがある場合は、Congescorを服用する前に医師に伝えてください。あなたの医者は特別な措置をとることがあります(例えば、追加の治療を処方したり、より頻繁なチェックを実行したりすることによって):
- 糖尿病
- タイトな断食
- 心調律障害や安静時の重度の胸痛などの特定の心臓病(プリンツメタル狭心症)
- 腎臓または肝臓の問題
- 四肢のそれほど深刻ではない循環器系の問題
- 重症度の低い喘息または慢性肺疾患
- 皮膚の発疹(乾癬)の剥離の病歴
- 副腎の腫瘍(褐色細胞腫)
- 甲状腺障害。
また、受け取るかどうかを医師に伝えてください。
- Congescorはアレルギー反応を緩和したり、より重症にすることができるため、脱感作療法(たとえば、干し草熱を防ぐため)
- CONGESCORはこの状況に対する体の反応に影響を与える可能性があるため、麻酔(たとえば、手術用)。
子供と青年
Congescorは子供や青年での使用は推奨されていません
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
相互作用どの薬物または食品がCongescorの効果を変更できるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
医師からの特別な指示なしに、Congescorで次の薬を服用しないでください。
- 不規則または異常な心拍の治療に使用される特定の薬(キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなどのクラスI抗不整脈薬)
- 高血圧、狭心症、または不整脈の治療に使用される特定の薬(ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬)
- クロニジン、メチルドパ、モクソニジン、リルメニジンなど、動脈性高血圧の治療に使用される特定の薬。
ただし、最初に医師に確認せずにこれらの薬の服用を中止しないでください。
次の薬と一緒にCongescorを服用する前に、あなたの状態のより頻繁なチェックを必要とするかもしれないあなたの医者に相談してください:
- 高血圧または狭心症の治療に使用される特定の薬(フェロジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジンタイプのカルシウムチャネル遮断薬)
- 不規則または異常な心拍の治療に使用される特定の薬(アミオダロンなどのクラスIII抗不整脈薬)
- 局所的に適用されるベータ遮断薬(緑内障の治療のためのチモロールを含む点眼薬など)
- たとえば、アルツハイマー病の治療や緑内障の治療に使用される特定の薬(タクリンやカルバコールなどの副交感神経刺激薬)または急性心臓病の治療に使用される薬(イソプレナリンやドブタミンなどの交感神経刺激薬)
- インスリンを含む抗糖尿病薬
- 麻酔薬(例:手術中)
- 心不全の治療に使用されるジギタリス
- 関節炎、痛み、または炎症の治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)(例:イブプロフェンまたはジクロフェナク)
- 抗高血圧薬、うつ病の特定の薬(イミプラミンやアミトリプチリンなどの三環系抗うつ薬)、「てんかん」または麻酔中の治療に使用される特定の薬(フェノバルビタールなどのバルビツレート)など、望ましいまたは望ましくない効果として血圧を下げることができる薬)o現実との接触の喪失を特徴とする精神障害の治療に使用される特定の薬(レボメプロマジンなどのフェノチアジン)
- マラリアの予防と治療に使用されるメフロキン
- モクロベミドなどのモノアミンオキシダーゼ阻害薬(MAO-B阻害薬を除く)と呼ばれるうつ病の治療薬。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中のCONGESCORの使用は胎児に害を及ぼすリスクがあります。妊娠中または妊娠を希望する場合は、妊娠中の場合にCONGESCORを服用できるかどうかを医師に相談してください。
ビソプロロールが母乳に移行するかどうかは不明です。したがって、Congescor療法中は授乳しないことをお勧めします。
機械の運転と使用
薬の忍容性によっては、機械を運転して使用する能力に影響が出る場合があります。治療開始時、増量時、他の薬からの切り替え時、アルコールとの併用には特に注意してください。
投与量、投与方法および投与時間Congescorの使用方法:Posology
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Congescorによる治療には、医師による定期的なモニタリングが必要です。これは、治療の開始時、用量の増加中、および治療の中止時に特に必要です。
食事に関係なく、朝は水と一緒に錠剤を服用してください。錠剤をつぶしたり噛んだりしないでください。スコアリングされた錠剤は、2つの等しい用量に分けることができます
Congescorによる治療は通常、長期間にわたって行われます。
高齢者を含む成人:
ビソプロロールによる治療は低用量で開始され、徐々に増加します。あなたの医者は、通常次のように、用量を増やす方法を決定します:
- 1.25mgのビソプロロールを1日1回1週間
- 2.5mgのビソプロロールを1日1回1週間
- 3.75mgのビソプロロールを1日1回1週間
- 5mgのビソプロロールを1日1回4週間
- 7.5mgのビソプロロールを1日1回4週間
- 維持(長期)療法のために1日1回10mgのビソプロロール
推奨される最大の1日量は10mgのビソプロロールです。薬の忍容性によっては、増量間隔を延長することもあります。症状が悪化したり、薬に耐えられなくなったりした場合は、再度減量するか、治療を中止する必要があります。 10mg未満のビソプロロールの維持量で十分かもしれません、あなたの医者はあなたに何をすべきかを教えてくれます。
治療を完全に中止する必要がある場合は、医師が徐々に用量を減らすようにアドバイスするでしょう。そうしないと、状態が悪化する可能性があります。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのCongescorを服用した場合の対処法
あなたがあなたがすべきより多くのCongescorを取るならば
必要以上にCongescor錠を服用した場合は、すぐに医師に伝えてください。医師が必要な手順を決定します。過剰摂取の症状には、心拍数の低下、重度の呼吸困難、めまい、振戦(低血糖による)などがあります。
Congescorを取るのを忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。翌朝、通常の服用をしてください。
Congescorの服用をやめた場合
医師の診察を受けずに服用を中止しないでください。症状が悪化する可能性があります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Congescorの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。重篤な反応を防ぐために、副作用がひどい場合、突然発症した場合、または急速に悪化した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
最も深刻な副作用は心臓機能に関連しています:
- 心拍数が遅い(10人に1人以上に影響)
- 心不全の悪化(10人に1人未満の影響)
- 心拍数が遅い、または不規則である(100人に1人未満の影響)めまい、失神、または呼吸困難を感じた場合は、できるだけ早く医師の診察を受けてください。
発生する頻度に応じて、その他の副作用を以下に示します。
一般的(10人に1人未満の影響):
- 倦怠感、脱力感、めまい、頭痛
- 手や足が冷たくなったりしびれたりする
- 低血圧
- 吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃や腸の問題。
珍しい(100人に1人未満の影響):
- 睡眠障害
- うつ
- 立ち上がったときのめまい
- 喘息または慢性肺疾患の患者の呼吸の問題
- 筋力低下、筋けいれん。
まれ(1,000人に1人未満の影響):
- 聴覚障害
- アレルギー性鼻漏
- 涙の流れの減少
- 皮膚や目の強膜の黄変を引き起こす可能性のある肝臓の炎症過程
- 正常とは異なる肝機能または脂肪レベルの特定の血液検査の結果
- かゆみ、紅潮、皮膚の発疹などのアレルギーのような反応
- 勃起の難しさ
- 悪夢、幻覚。
- 失神
非常にまれです(10,000人に1人未満の影響):
- 目の炎症と発赤(結膜炎)
- 脱毛
- 剥離性皮膚発疹(乾癬)の出現または悪化;乾癬様発疹。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
有効期限と保持
- この薬を子供の視界や手の届かないところに保管してください
- 「EXP」以降のブリスターとカートンに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
Congescor 1.25 mgフィルムコーティング錠:
Congescor 2.5 mgフィルムコーティング錠:
Congescor 3.75 mgフィルムコーティング錠:
- 25°C以上で保管しないでください。
Congescor 5 mgフィルムコーティング錠:
Congescor 7.5 mgフィルムコーティング錠:
Congescor 10 mgフィルムコーティング錠:
- 30°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
ボックスの内容とその他の情報
内容
Congescor Congescor 1.25mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には1.25mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;アルファ化トウモロコシ澱粉;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。
フィルムコーティング:ジメチコン;タルク;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescor 2.5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には2.5mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。
フィルムコーティング:ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescor 3.75mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には3.75mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。
フィルムコーティング:黄色の酸化鉄(E172);ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescor 5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には5mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。
フィルムコーティング:黄色の酸化鉄(E172);ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescor 7.5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には7.5mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。フィルムコーティング:黄色の酸化鉄(E172);ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescor 10mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には10mgが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム(無水)。
フィルムコーティング:赤い酸化鉄(E172);黄色の酸化鉄(E172);ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン(E171);ヒプロメロース。
Congescorの外観とパックの内容の説明
Congescor 1.25mgフィルムコーティング錠は白くて丸いです。
Congescor 2.5 mgフィルムコーティング錠は白くハート型で、両側にブレークラインがあります。
Congescor 3.75 mgフィルムコーティング錠はクリーミーホワイトでハート型で、両側にブレークラインがあります。
カーディコール5mgフィルムコーティング錠は淡黄色でハート型で、両側にブレークラインがあります。
Congescor 7.5 mgのフィルムコーティング錠は淡黄色でハート型で、両側にブレークラインがあります。
Cardicor 10 mgのフィルムコーティング錠は、淡いオレンジ色から明るいオレンジ色で、両側にブレークラインのあるハート型です。
各パックには、10、20、28、30、50、56、60、90、または100錠が含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
CONGESCOR
02.0定性的および定量的組成
Congescor 1.25 mg
各錠剤には1.25mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
Congescor 2.5 mg
各錠剤には2.5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
Congescor 3.75 mg
各錠剤には3.75mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
Congescor 5 mg
各錠剤には5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
Congescor 7.5 mg
各錠剤には7.5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
Congescor 10 mg
各錠剤には10mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠:
スコアリングされた錠剤は、2つの等しい用量に分けることができます
04.0臨床情報
04.1治療適応
ACE阻害薬と利尿薬、そして強心配糖体に加えて、左心室機能が低下した慢性の安定した心不全の治療(詳細についてはセクション5.1を参照)。
04.2投与の形態と方法
慢性心不全の標準治療は、ACE阻害薬(またはACE阻害薬に不耐性の場合はアンジオテンシン受容体拮抗薬)、ベータ遮断薬、利尿薬、および適切な場合は強心配糖体で構成されます。ビソプロロールによる治療の開始時に、患者は安定した臨床状態にある必要があります(急性代償不全なし)。
医師は慢性心不全の治療に臨床経験があることが推奨されます。
滴定段階中およびその後、心不全、低血圧、徐脈の一時的な悪化が発生する可能性があります。
投与量
滴定段階
ビソプロロールによる安定した慢性心不全治療には滴定段階が必要です
ビソプロロール治療は、次のスケジュールに従って徐々に用量を増やして開始する必要があります。
•1.25mgを1日1回、1週間、忍容性が高い場合は
•次の週に1日1回2.5mg
•次の週に1日1回3.75mg
•次の4週間、1日1回5 mg
•7.5mgを1日1回、次の4週間、忍容性が高い場合は
•維持療法のために1日1回10mg。
推奨される最大用量は1日1回10mgです。
滴定段階では、バイタルサイン(心拍数、血圧)と心不全の悪化の症状を注意深く監視することをお勧めします。
症状は治療の初日にすでに始まっている可能性があります。
治療の変更
最大推奨用量が十分に許容されない場合は、段階的な用量減少を検討することができます。
心不全、低血圧、徐脈が一過性に悪化した場合は、併用療法の投与量を再検討することをお勧めします。また、ビソプロロールの投与量を一時的に減らすか、中止を検討する必要があるかもしれません。
患者が安定を取り戻したときは、ビソプロロールの再導入および/または段階的な用量漸増を常に考慮する必要があります。
中止が決定された場合、突然の離脱は患者の状態の急激な悪化につながる可能性があるため、用量を漸減することをお勧めします。
ビソプロロールによる慢性の安定した心不全の治療は、一般的に長期的な治療法です。
腎機能または肝機能の障害
慢性心不全および肝機能または腎機能障害のある患者におけるビソプロロールの薬物動態に関する情報はありません。
これらの患者の投与量の増加は、より慎重に行う必要があります。
高齢者
用量調整は必要ありません。
小児人口
ビソプロロールの小児科での経験はないため、小児科の患者には使用をお勧めしません。
投与方法
ビソプロロール錠は朝に服用する必要があり、食べ物と一緒に服用することができます。それらは液体で飲み込まれ、噛まれてはなりません。
04.3禁忌
ビソプロロールは、以下の存在下で慢性心不全の患者には禁忌です。
•急性心不全または静脈内変力療法を必要とする非代償性心不全のエピソード。
•心原性ショック;
•2度または3度房室ブロック。
•病気の洞症候群;
•洞房ブロック;
•症候性徐脈;
•症候性低血圧;
•重度の気管支喘息または重度の閉塞性および慢性肺疾患。
•重症型の末梢動脈閉塞およびレイノー症候群。
•未治療の褐色細胞腫(セクション4.4を参照)。
• 代謝性アシドーシス;
•ビソプロロールまたはセクション6.1に記載されている添加剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ビソプロロールによる安定した慢性心不全の治療は、特別な滴定段階で開始する必要があります。
特に虚血性心疾患の患者では、ビソプロロール療法の中止は、心臓の状態を一時的に悪化させる可能性があるため、必要な場合を除いて突然行うべきではありません。
ビソプロロール治療の開始と中止には、定期的なモニタリングが必要です。
以下の疾患および状態の患者の心不全におけるビソプロロールの治療経験はありません。
•インスリン依存性糖尿病(I型)。
•腎機能の重度の障害。
•肝機能の重度の障害。
•拘束型心筋症;
• 先天性心疾患;
•血行動態的に重要な器質性弁膜症。
•心筋梗塞(過去3か月以内)。
ビソプロロールは、次の場合に注意して使用する必要があります。
•気管支痙攣(気管支喘息、閉塞性気道疾患)。
•不安定な血糖値を伴う糖尿病。低血糖の症状を隠すことができます
•厳格な断食。
•進行中の脱感作療法。他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールはアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度の両方を高める可能性があります。アドレナリンによる治療は、必ずしも期待される治療効果を生み出すとは限りません。
•1度房室ブロック。
•プリンツメタルの狭心症;
•末梢動脈閉塞症(特に治療開始時に症状の悪化が起こる可能性があります)
•全身麻酔
全身麻酔を受けている患者では、ベータ遮断薬は、誘導および挿管中、および術後期間中の不整脈および心筋虚血の発生率を低下させます。現在、ベータ遮断薬の維持治療は、周術期に継続することが推奨されています。麻酔科医不整脈、反射性頻脈の緩和、および失血を反射的に補償する能力の低下を引き起こす可能性のある他の薬物との潜在的な相互作用のため、ベータ遮断薬の使用について助言する必要があります。
手術前にベータ遮断薬療法を中止する必要があると思われる場合は、中止を徐々に行い、麻酔の約48時間前に完了する必要があります。
ビソプロロールとベラパミルまたはジルチアゼムタイプのカルシウムチャネル遮断薬と、クラスIの抗不整脈薬および中枢作用性降圧薬との併用は一般的に推奨されていません。詳細については、4.5項を参照してください。
症状を引き起こす可能性のある気管支喘息またはその他の慢性閉塞性肺疾患では、気管支拡張薬との併用療法を行う必要があります。
個々のケースでは、喘息の患者では、気道抵抗の増加が発生する可能性があるため、ベータ2刺激薬の投与量の増加が必要になる場合があります。
乾癬または乾癬の家族歴のある患者では、ベータ遮断薬(ビソプロロール)を投与する前に、ベネフィットとリスクのバランスを注意深く評価する必要があります。
褐色細胞腫の患者では、ビソプロロールはアルファ遮断薬によって別々に投与されるべきではありません。
甲状腺中毒症の症状は、ビソプロロール療法中に隠される可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
組み合わせはお勧めしません
ベラパミルタイプおよびジルチアゼムタイプの程度は低いがカルシウムチャネル遮断薬:収縮性および心房心室伝導への悪影響。
ベータ遮断薬治療を受けている患者へのベラパミルの静脈内投与は、著しい低血圧と房室ブロックを引き起こす可能性があります。
クラスI抗不整脈薬(例、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン):房室伝導時間への影響を増強し、負の変力作用を高めることができます。
クロニジンなどの中枢作用性降圧薬(メチルドパ、モクソニジン、リルメニジンなど):中枢性降圧薬の併用は、中枢交感神経緊張の低下(心拍数と出力の低下、血管拡張)によって心不全を悪化させる可能性があります。特にベータ遮断薬の中止前の突然の中止は、「リバウンド高血圧」のリスクを高める可能性があります。
注意して使用する組み合わせ
フェロジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬:併用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があり、心不全患者の心室ポンプの機能状態がさらに悪化するリスクを排除することはできません。
クラスIII抗不整脈薬(例:アミオダロン):心房-心室伝導時間への影響を増強することができます。
局所ベータ遮断薬(例えば、緑内障の治療のための点眼薬)は、ビソプロロールの全身効果に相加効果をもたらす可能性があります。
副交感神経刺激薬:併用すると、房室伝導時間が長くなり、徐脈のリスクが高まる可能性があります。
インスリンと経口抗糖尿病薬:低血糖効果の増加ベータ受容体の遮断は、低血糖症状の発症を隠す可能性があります。
麻酔薬:反射性頻脈の減弱と低血圧のリスクの増加(全身麻酔の詳細については、セクション4.4も参照してください)。
ジギタリス配糖体:心拍数の低下、心房-心室伝導時間の増加。
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID):NSAIDは、ビソプロロールの降圧効果を低下させる可能性があります。
ベータエージェント-交感神経刺激薬(イソプレナリン、ドブタミンなど):ビソプロロールとの併用はこれらの薬の効果を減らすことができます。
ベータアドレナリン受容体とアルファアドレナリン受容体の両方を活性化する交感神経刺激薬(ノルアドレナリン、アドレナリンなど):ビソプロロールとの併用により、これらのアルファ媒介薬の血管収縮作用が明らかになり、血圧が上昇し、間欠性跛行が悪化する可能性があります。このような相互作用は、非選択的ベータ遮断薬でより可能性が高いと考えられています。
降圧薬や血圧低下作用のある他の薬(三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジンなど)を併用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があります。
覚えておくべき協会
メフロキン:徐脈のリスクの増加。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO B阻害剤を除く):ベータ遮断薬の降圧効果の増加だけでなく、高血圧クリーゼのリスクもあります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
ビソプロロールには薬理学的効果があり、妊娠中および/または胎児/新生児に有害な影響をもたらす可能性があります。一般に、ベータ遮断薬は、胎児の発育遅延、子宮内胎児発育遅延、流産、早産に関連する胎盤灌流を軽減します。胎児と新生児では、望ましくない影響(低血糖や徐脈など)が発生する可能性があります。ベータ遮断薬療法が必要な場合は、選択的なベータ1遮断薬が好ましい。明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はビソプロロールを使用しないでください。この場合、子宮胎盤の血流と胎児の成長を監視します。妊娠や胎児に有害な影響がある場合は、代替療法を検討してください。低血糖と徐脈の症状は通常最初の3日以内に発生するため、新生児を注意深く監視してください。
えさの時間
薬が母乳に排泄されるかどうかは不明です。したがって、授乳中にビソプロロールを服用することはお勧めしません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
臨床研究では、冠状動脈疾患の患者において、ビソプロロールは運転能力に悪影響を及ぼさないことがわかりました。ただし、薬物反応の個人差により、機械の運転や使用に影響が出る場合があります。これは、特に治療の開始時、治療法が変更された場合、および同時アルコール摂取の場合に考慮する必要があります。
04.8望ましくない影響
次の定義は、望ましくない影響の頻度を示すために使用されます。
心臓の病状
非常に一般的:徐脈。
一般的な:心不全の悪化。
珍しい:AV伝導障害。
診断テスト
まれ:トリグリセリドの増加、肝酵素の増加(ALAT、ASAT)。
神経系障害
一般的な:めまい、頭痛。
まれ:失神。
目の障害
まれ:流涙の減少(コンタクトレンズを使用する場合に考慮されます)。
非常にまれです:結膜炎。
耳と迷路の障害
まれ:聴覚障害。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
まれ:気管支喘息または閉塞性呼吸器疾患の病歴のある患者の気管支痙攣。
まれ:アレルギー性鼻炎。
胃腸障害
一般的なもの:吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃腸障害。
皮膚および皮下組織の障害
まれ:過敏反応(かゆみ、発赤、発疹)。
非常にまれです:脱毛症。ベータ遮断薬は、乾癬を引き起こしたり悪化させたり、偽乾癬性発疹を誘発したりする可能性があります。
筋骨格系および結合組織障害
珍しい:筋力低下とけいれん。
血管の病状
一般的なもの:冷たさや四肢のうずき、低血圧。
珍しい:起立性低血圧。
全身性の病状
一般的:無力症、倦怠感。
肝胆道障害
まれ:肝炎。
生殖器系と乳房の病気
まれ:男性の性機能の障害。
精神障害
珍しい:睡眠障害、うつ病。
まれ:悪夢、幻覚。
04.9過剰摂取
過剰摂取(例えば、7.5mgではなく15mgの1日量)に続いて、3度房室ブロック、徐脈、およびめまいが報告されています。一般に、過剰摂取の場合に予想される最も一般的な症状は、徐脈、低血圧、気管支痙攣、急性心不全、および低血糖症です。現在まで、徐脈および/または低血圧を経験した高血圧および/または冠状動脈疾患の患者で、ビソプロロール(最大用量:2000mg)の過剰摂取の症例はほとんど報告されていません。すべての患者が回復した。ビソプロロールの単回高用量に対する感受性には「a」の大きな個人差があり、心不全患者は非常に敏感である可能性があります。したがって、これらの患者の治療は、パラメーターで報告されているスキームに従って段階的な滴定で開始する必要があります。 4.2。
過剰摂取の場合は、ビソプロロール治療を中止し、支持療法と対症療法を開始する必要があります。限られたデータは、ビソプロロールが透析可能であることを示唆しています。予想される薬理作用と他のベータ遮断薬の推奨に基づいて、臨床的に正当化される場合は、以下の一般的な対策を検討する必要があります。
徐脈:静脈内アトロピンを投与します。応答が不十分な場合は、イソプレナリンまたは変時作用が陽性の別の薬剤を慎重に投与することができます。状況によっては、経静脈ペースメーカーを挿入する必要がある場合があります。
低血圧:静脈内輸液と昇圧剤を投与する必要があります。グルカゴンの静脈内投与が役立つ場合があります。
房室ブロック(程度IIまたはIII):患者を注意深く監視し、イソプレナリン注入で治療するか、経静脈ペースメーカーを導入する必要がある場合があります。
心不全の急激な悪化:静脈内利尿薬、変力薬、血管拡張薬を投与します。
気管支痙攣:イソプレナリン、ベータ2交感神経刺激薬、および/またはアミノフィリンなどの気管支拡張薬を投与します。
低血糖症:ブドウ糖の静脈内投与。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:b-ブロッキング剤、選択的、ATCコード:C07AB07
ビソプロロールは、ベータ1受容体に対する選択性の高いベータ遮断薬であり、内因性交感神経刺激作用(ISA)および関連する膜安定化活性を欠いています。気管支平滑筋および血管平滑筋のベータ2受容体、および代謝を調節するベータ2受容体に対する親和性は低いです。その結果、ビソプロロールは一般に気道抵抗およびベータ2受容体を介した代謝効果に影響を与えるとは予想されていません。
ベータ1受容体に対するビソプロロールの選択性は用量依存的ではありません。
合計2647人の患者がCIBISII臨床試験に含まれました。
83%(n = 2202患者)はNYHAクラスIII患者であり、17%(n = 445患者)はNYHAクラスIVでした。患者は安定した症候性心不全(駆出率≤35%、心エコー検査で検出)でした。総死亡率は17.3%から11.8%に減少しました(34%の相対減少)。
さらに、突然死の減少(3.6%対6.3%、相対減少44%)および入院を必要とする心不全エピソードの数の減少(12%対17.6%、相対減少36%)。
最後に、機能状態の有意な改善が患者(NYHAクラス)で示されました。ビソプロロールの初期および滴定段階では、徐脈(0.53%)、低血圧(0.23%)、急性代償不全(4.97%)による入院がありましたが、プラセボ群と同様の割合(0%、0.3%、6.74%)でした。 )。
研究期間全体を通して、 ストローク 致命的で無力化したのは、ビソプロロール群で20人、プラセボ群で15人でした。
CIBIS III試験では、65歳以上で軽度または中等度の慢性心不全(CHF; NYHAクラスIIまたはIII)および左心室駆出率が35%以上で、以前にACE阻害薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン受容体で治療されていなかった1,010人の患者を調査しました。拮抗薬。
ビソプロロールまたはエナラプリルによる最初の6か月の治療期間の後、患者は6〜24か月の期間ビソプロロールとエナラプリルの組み合わせで治療されました。
治療の最初の6か月にビソプロロールを投与した場合、慢性心不全の悪化率が高くなる傾向がありました。
エナラプリルによる初期治療と比較したビソプロロールによる初期治療の非劣性は、「プロトコルごと」の分析では示されませんでしたが、慢性心不全の2つの治療開始戦略は、エンドポイントの同様の頻度を示しました。研究の終わりに(最初にビソプロロールで治療されたグループの32.4%対エナラプリルで最初に治療されたグループの33.1%;プロトコルごとの人口)。
この研究は、ビソプロロールが軽度または中等度の慢性心不全の高齢患者にも使用できることを示しています。
ビソプロロールは、高血圧や狭心症の治療にも使用されます。
慢性心不全のない冠状動脈疾患の患者にビソプロロールを急性投与すると、心拍数、収縮出力、ひいては心拍出量と酸素消費量が減少します。慢性投与では、高い初期末梢抵抗が減少します。
05.2薬物動態特性
吸収
経口投与後のビソプロロールの吸収とバイオアベイラビリティは90%に達します。
分布
分布容積は3.5リットル/ kgです。ビソプロロールの血漿タンパク結合は約30%です。
生体内変化と排泄
ビソプロロールは2つの経路で体から排泄されます:約50%が肝臓で不活性代謝物に変換され、次に腎臓によって排泄されます;残りの50%は腎臓を介して変化せずに排泄されます。総クリアランスは約15 l / hです。 10〜12時間の血漿半減期により、1日1回の投与後に24時間の治療効果が得られます。
直線性
ビソプロロールの動態は線形であり、年齢に依存しません。
特別な人口
排泄は腎臓と肝臓で等しく発生するため、通常、肝機能障害または腎不全の患者では投与量の調整は必要ありません。
慢性で安定した心不全を患い、肝機能または腎機能が損なわれている患者の薬物動態パラメータはまだ研究されていません。
慢性で安定した心不全(NYHAクラスIII)の患者におけるビソプロロールの血漿レベルと半減期は、健康なボランティアと比較して延長されています。
での最大血漿濃度 定常状態 10mgの1日量で64±21ng / mlであり、半減期は17±5時間です。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性、反復投与毒性、遺伝子毒性、および発がん性に関する研究に基づいて、ヒトに対する特定のリスクを明らかにしていません。
他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールは高用量で妊娠毒性(食物摂取量の減少または体重減少)および胚-胎児毒性(吸収の発生率の増加、出生時体重の減少および身体発達の遅延)を引き起こしましたが、催奇形性効果は示されませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
Congescor 1.25 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、アルファ化トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン、微結晶性セルロース、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:ジメチコン、タルク、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
Congescor 2.5 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
Congescor 3.75 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:黄色の酸化鉄(E 172)、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
Congescor 5 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:黄色の酸化鉄(E 172)、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
Congescor 7.5 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:黄色の酸化鉄(E 172)、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
Congescor 10 mg
タブレット:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム:赤い酸化鉄(E 172)、黄色の酸化鉄(E 172)、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン(E 171)、ヒプロメロース。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
Congescor 1.25 mg、2.5 mg、3.75 mg: 3年。
Congescor 5 mg、7.5 mg、および10 mg: 5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
Congescor 1.25 mg、2.5 mg、3.75 mg: 25°C以上で保管しないでください。
Congescor 5 mg、7.5 mg、および10 mg: 30°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
容器はポリ塩化ビニルフィルムで構成され、アルミホイルで覆われたブリスターです。
カートン:10、20、28、30、50、56、60、90、100錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
第一三共イタリアSpA、Paolo di Dono 73、ローマ経由
08.0マーケティング承認番号
Congescor1.25mgの20錠-AICn。 034953012 / M
Congescor1.25mgの28錠-AICn。 034953024 / M
Congescor1.25mgの30錠-AICn。 034953036 / M
Congescor1.25mgの50錠-AICn。 034953048 / M
Congescor 1.25mgの56錠-AICn。 034953051 / M
1.25mgのCongescor60錠-AICn。 034953063 / M
1.25mgのCongescor90錠-AICn。 034953075 / M
Congescor1.25mgの100錠-AICn。 034953481 / M
Congescor2.5mgの20錠-AICn。 034953087 / M
Congescor2.5mgの28錠-AICn。 034953099 / M
Congescor2.5mgの30錠-AICn。 034953101 / M
Congescor2.5mgの50錠-AICn。 034953113 / M
Congescor2.5mgの56錠-AICn。 034953125 / M
Congescor2.5mgの60錠-AICn。 034953137 / M
Congescor2.5mgの90錠-AICn。 034953149 / M
Congescor2.5mgの100錠-AICn。 034953152 / M
3.75mgのCongescor20錠-AICn。 034953164 / M
3.75mgのCongescor28錠-AICn。 034953176 / M
3.75mgのCongescor30錠-AICn。 034953188 / M
3.75mgのCongescor50錠-AICn。 034953190 / M
3.75mgのCongescor56錠-AICn。 034953202 / M
3.75mgのCongescor60錠-AICn。 034953214 / M
3.75mgのCongescor90錠-AICn。 034953226 / M
3.75mgのCongescor100錠-AICn。 034953238 / M
Congescor5mgの20錠-AICn。 034953240 / M
Congescor5mgの28錠-AICn。 034953253 / M
Congescor5mgの30錠-AICn。 034953265 / M
5mgのCongescor50錠-AICn。 034953277 / M
5mgのCongescor56錠-AICn。 034953289 / M
5mgのCongescor60錠-AICn。 034953291 / M
5mgのCongescor90錠-AICn。 034953303 / M
Congescor5mgの100錠-AICn。 034953315 / M
Congescor20錠7.5mg-AICn。 034953327 / M
Congescor2.5mgの28錠-AICn。 034953339 / M
7.5mgのCongescor30錠-AICn。 034953341 / M
7.5mgのCongescor50錠-AICn。 034953354 / M
7.5mgのCongescor56錠-AICn。 034953366 / M
7.5mgのCongescor60錠-AICn。 034953378 / M
7.5mgのCongescor90錠-AICn。 034953380 / M
Congescor7.5mgの100錠-AICn。 034953392 / M
Congescor10mgの20錠-AICn。 034953404 / M
Congescor10mgの28錠-AICn。 034953416 / M
Congescor10mgの30錠-AICn。 034953428 / M
10mgのCongescor50錠-AICn。 034953430 / M
Congescor10mgの56錠-AICn。 034953442 / M
10mgのCongescor60錠-AICn。 034953455 / M
10mgのCongescor90錠-AICn。 034953467 / M
Congescor10mgの100錠-AICn。 034953479 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2002年4月5日
最終更新日:2009年6月
10.0本文の改訂日
2012年10月