有効成分:ウリプリスタル酢酸塩
EllaOne 30mg錠
適応症なぜエラオーネが使用されているのですか?それはなんのためですか?
ellaOneは緊急避妊薬です
ellaOneは、保護されていない性交後、または避妊法の失敗後の妊娠を防ぐことを目的とした避妊薬です。例えば:
- あなたが無防備なセックスをした場合;
- あなたまたはあなたのパートナーのコンドームが壊れたり滑り落ちたりした場合、またはあなたがそれを使用するのを忘れた場合;
- 指示に従って経口避妊薬を服用していない場合。
性交後できるだけ早く、いずれの場合も最大5日(120時間)以内にellaOneを服用する必要があります。
精子は性交後、体内で最大5日間生き残ることができます
ellaOneは、10代の若者を含む、出産可能年齢のすべての女性に適しています。
ellaOneの使用は、月経周期中いつでも可能です。
すでに妊娠している場合、ellaOneは機能しません。
月経が遅れた場合、妊娠の可能性があります。月経が遅れている場合、または妊娠の症状(乳房が重い、つわり)がある場合は、ellaOneを服用する前に医師または医療専門家に相談する必要があります。
ellaOneを服用した後に無防備なセックスをした場合、薬は妊娠を妨げません。
あなたの周期のどの時点でも無防備な性交は妊娠を引き起こす可能性があります。
ellaOneは通常の避妊薬として使用すべきではありません
通常の避妊方法を使用していない場合は、医師または医療専門家に相談して、自分に合った方法を選択してください。
ellaOneのしくみ
ellaOneには、排卵に必要な天然ホルモンであるプロゲステロンの活性を変化させるウリプリスタル酢酸塩が含まれているため、排卵を遅らせることで作用します。緊急避妊はすべての場合に効果的ではありません。 ellaOneを服用している100人の女性のうち、約2人が妊娠しています。
ellaOneは妊娠を防ぐために使用される避妊薬です。すでに妊娠している場合、ellaOneは既存の妊娠を終了しません。
緊急避妊は性感染症を予防しません。
コンドームの使用のみが性感染症からの保護を保証します。EllaOneは、HIV感染症やその他の性感染症(クラミジア、性器ヘルペス、性器いぼ、淋病、B型肝炎、梅毒など)からの保護を提供しません。これについて懸念がある場合は、医療専門家に連絡してください。
このリーフレットの最後に、避妊に関する詳細情報があります。
Ellaoneを使用すべきでない場合の禁忌
ellaOneを服用しないでください
- ウリプリスタル酢酸塩またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
使用上の注意エラオーネを服用する前に知っておくべきこと
ellaOneを服用する前に、薬剤師、医師、または他の医療専門家に相談してください
- 月経が遅い場合、または妊娠の症状(乳房の重さ、つわり)がある場合は、すでに妊娠している可能性があります(「妊娠、授乳、出産」のセクションを参照)。
- 重度の喘息に苦しんでいる場合;
- 重度の肝疾患がある場合。
すべての女性において、緊急避妊は無防備な性交後できるだけ早く行われるべきです。いくつかのデータによると、ellaOneは体重または肥満度指数(BMI)の増加に伴って効果が低下する可能性がありますが、これらのデータは限られており、決定的ではありません。したがって、体重やBMIに関係なく、すべての女性にellaOneをお勧めします。
緊急避妊に問題があることが心配な場合は、医療専門家に相談してください。
ellaOneを服用しているにもかかわらず妊娠した場合は、医師の診察を受けることが重要です。詳細については、「妊娠、授乳、出産」のセクションを参照してください。
相互作用どの薬や食品がエラオーネの効果を変えることができるか
その他の避妊薬とellaOne
ellaOneを使用すると、ピルやパッチなどの通常のホルモン避妊薬の効果が一時的に低下する可能性があります。ホルモン避妊薬を服用している場合は、ellaOneを服用した後も定期的に使用しますが、性交するたびに、次の生理までコンドームを使用してください。
レボノルゲストレルを含む別の緊急避妊薬と一緒にellaOneを使用しないでください。 2つの薬を一緒に服用すると、ellaOneの効果が低下する可能性があります。
他の薬とellaOne
薬剤師、医師、または他の医療専門家に、他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを伝えてください。
ellaOneの効果が低下する可能性があるため、以下にリストされている薬のいずれかを服用している場合、これは特に重要です。
- フェニトイン、フォスフェニトイン、フェノバルビタール、プリミドン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン(てんかんの治療に使用)
- リトナビル、エファビレンツ、ネビラピン(HIV感染症の治療に使用)
- リファンピシン、リファブチン(結核の治療に使用)
- セントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)またはそれを含む漢方薬(うつ病や不安神経症の治療に使用)。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠
ellaOneを服用する前に、生理が遅い場合は、薬剤師、医師、または他の医療専門家に伝えるか、妊娠検査を行って、まだ妊娠していないことを確認してください(「警告と注意事項」のセクションを参照)。
ellaOneは妊娠を防ぐために使用される避妊薬です。彼女がすでに妊娠している場合、彼女は既存の妊娠を終了しません。
ellaOneを服用しているにもかかわらず妊娠した場合、ellaOneが妊娠に悪影響を及ぼしているという証拠はありませんが、医師の診察を受けることが重要です。他の妊娠と同様に、医師は妊娠が子宮外(子宮外妊娠)に起こらないことを確認することを決定する場合があります。この確認は、重度の腹痛(腹痛)や出血の場合、または過去に妊娠したことがある場合に特に重要です。すでに子宮外妊娠をしている、尿細管手術を受けている、または「長期にわたる(慢性)」性器感染症を患っている。
ellaOneを服用しているにもかかわらず妊娠した場合は、医師に妊娠の詳細を公式レジストリに入力するよう依頼してください。この情報はwww.hra-pregnancy-registry.comで直接報告することもできます。詳細は匿名のままです。誰もそれを知りません。情報はあなたに関するものですあなたの情報を共有することは、将来、他の女性が妊娠中のellaOneの安全性やリスクを理解するのに役立ちます。
えさの時間
授乳中にellaOneを服用する場合は、ellaOneを服用してから1週間は授乳しないでください。この期間中は、ミルクをポンプで汲み上げて生産を刺激し、維持することをお勧めしますが、捨てることをお勧めします。 ellaOneの翌週の母乳育児の影響は不明です。
受胎能力
ellaOneはその後の出産に悪影響を及ぼしません。 ellaOneを服用した後に無防備なセックスをした場合、薬は妊娠を妨げません。したがって、次の生理までコンドームを使用することが重要です。ellaOneを使用した後、通常の避妊方法を開始または継続したい場合は可能ですが、次の生理までコンドームを使用する必要があります。
機械の運転と使用
一部の女性は、ellaOneを服用した後、めまい、眠気、かすみ目、および/または集中力の喪失を報告します(セクション4「考えられる副作用」を参照)。これらの症状が発生した場合は、機械を運転したり使用したりしないでください。
ellaOneには乳糖が含まれています
医師または他の医療専門家から「一部の糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に薬剤師に知らせてください。
投与量、投与方法および投与時間エラオーネの使用方法:薬
この薬は、常にこのリーフレットに記載されているとおりに、または薬剤師、医師、または他の医療専門家の指示に従って使用してください。疑わしい場合は、薬剤師または医師に相談してください。
ellaOne錠の服用方法
- 無防備なセックスまたは避妊の失敗後、できるだけ早く、いずれの場合も5日(120時間)以内に1錠を口から服用してください。タブレットを取るのを待たないでください。
- ellaOneの使用は、月経周期中いつでも可能です。
- ellaOneは、食事の前、最中、または後に、1日中いつでも服用できます。
ellaOneを服用した後に嘔吐した場合
タブレットを服用してから3時間以内に嘔吐(吐き出す)した場合は、できるだけ早く別のタブレットを服用してください。
ellaOneを服用した後に別の性的関係がある場合
ellaOneを服用した後に無防備なセックスをした場合、薬は妊娠を妨げません。 ellaOneを服用した後、次の生理までは、すべての性交に常にコンドームを使用する必要があります。
ellaOneを服用した後、次の生理が遅れる場合
ellaOneを服用した後、次の生理が数日遅れるのは正常です。ただし、7日以上経過していない場合、出血が異常に軽い、または異常に重い場合、または腹痛(おなかの痛み)、乳房の痛み、嘔吐、吐き気などの症状が見られる場合は、妊娠している可能性があります。彼女はすぐに妊娠検査を受ける必要があります。妊娠した場合は、医師の診察を受けることが重要です(「妊娠、授乳、出産」のセクションを参照)。
過剰摂取エラオーネを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にellaOneを服用した場合
この薬を推奨量よりも多く服用しても、有害な影響は報告されていません。ただし、薬剤師、医師、またはその他の医療専門家にアドバイスを求めてください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、薬剤師、医師、または他の医療専門家に尋ねてください。
副作用エラオーネの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
乳房の痛みや腹痛(おなかの痛み)、嘔吐や倦怠感(吐き気)などのいくつかの症状も妊娠の兆候である可能性があります。 ellaOneを服用した後、生理を逃してこれらの症状を経験した場合は、妊娠検査を受ける必要があります(「妊娠、授乳、出産」のセクションを参照)。
一般的な副作用 (これは10人に1人に影響を与える可能性があります)
- 吐き気、腹痛(腹痛)または不快感、嘔吐
- 痛みを伴う月経、骨盤痛、乳房痛
- 頭痛、めまい、気分のむら
- 筋肉痛、腰痛、倦怠感
まれな副作用 (100人に1人まで影響する可能性があります)
- 下痢、胸焼け、鼓腸、口渇
- 異常または不規則な膣からの出血、重い/長期間、PMS、膣の炎症または分泌物、性欲の低下または増加
- ほてり
- 食欲の変化、情緒障害、不安、興奮、入眠困難、眠気、片頭痛、視覚障害
- 影響
- にきび、皮膚病変、かゆみ
- 発熱、悪寒、倦怠感
まれな副作用 (1,000人に1人まで影響する可能性があります)
- 生殖器の痛みまたはかゆみ、性交時の痛み、卵巣嚢胞の破裂、異常に低い月経
- 集中力の喪失、めまい、震え、方向感覚の喪失、失神
- 異常な眼の感覚、目の赤み、光に対する過敏症
- 喉の乾燥、味覚障害
- じんましん(かゆみを伴う発疹)、喉が渇いた
副作用の報告
副作用が出た場合は、薬剤師、医師、その他の医療専門家に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。付録Vに記載されている国の報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「EXP」以降のカートンとブリスターに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
25°C未満で保管してください。湿気から保護するために元のパッケージに保管してください。光から保護するために、ブリスターを外箱に入れておいてください。
薬を排水溝に捨てないでください。使用しなくなった薬を捨てる方法を薬剤師に聞いてください。これは環境保護に役立ちます。
ellaOneに含まれるもの
- 有効成分はウリプリスタル酢酸塩です。1錠に30ミリグラムのウリプリスタル酢酸塩が含まれています。
- 他の成分は、乳糖、ポビドンK30、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウムです。
ellaOneの外観とパックの内容の説明
ellaOneは、コード「?ll?」が付いた白またはオフホワイトの湾曲した丸いタブレットです。両面にエンボス加工。
ellaOneは、1錠のブリスターが入った段ボール箱で入手できます。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ELLAONE 30MGタブレット
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には、30mgのウリプリスタル酢酸塩が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:
各錠剤には、237 mgの乳糖(一水和物として)が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
白からオフホワイトの丸い湾曲したタブレットで、コードは「彼女"。両側にエンボス加工。
04.0臨床情報
04.1治療適応
保護されていない性交または別の避妊方法の失敗から120時間(5日)以内に服用する緊急避妊薬。
04.2投与の形態と方法
投与量
治療は、保護されていない性交または別の避妊法の失敗から120時間(5日)以内に、できるだけ早く経口摂取する1錠で構成されます。
ellaOneは、月経周期中いつでも服用できます。
ellaOneを服用してから3時間以内に嘔吐が起こった場合は、2錠目を服用する必要があります。
月経が遅れたり、妊娠の兆候が見られる場合は、ellaOneを投与する前に妊娠の存在を除外する必要があります。
特別な人口
腎不全
用量調整は必要ありません。
肝不全
特定の研究がない場合、ellaOneの投与量に関して代替の推奨を行うことはできません。
重度の肝不全
特定の研究がない場合、ellaOneの使用は推奨されません。
小児人口
緊急避妊の適応症における思春期前の子供におけるellaOneの特定の使用の兆候はありません。
ティーンエイジャー:ellaOneは、ティーンエイジャーを含む出産可能年齢のすべての女性に適しています。 18歳以上の成人女性と比較して、安全性や有効性に違いは見られませんでした(セクション5.1を参照)。
投与方法
経口使用。
錠剤は食物の有無にかかわらず摂取することができます。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ellaOneは、たまにしか使用しないことを目的としています。ellaOneは、通常の避妊方法の使用に取って代わるものではありません。いずれにせよ、女性は通常の避妊方法を使用するようにアドバイスされるべきです。
ellaOneは妊娠中の使用を目的としておらず、妊娠中または疑われる女性が服用してはなりません。ただし、ellaOneは既存の妊娠を終了させません(セクション4.6を参照)。
ellaOneはすべての場合に妊娠を防ぐわけではありません。
次の月経の開始が7日以上遅れている場合、予想される月経の出血が異常である場合、妊娠を示す症状がある場合、または疑わしい場合は、妊娠検査を実施する必要があります。他の妊娠と同様に、子宮外妊娠の可能性を考慮する必要があります。子宮出血の存在が子宮外妊娠の可能性を排除するものではないことを知っておくことが重要です。 ellaOneを服用した後に妊娠した女性は、医師に連絡する必要があります(セクション4.2を参照)。
ellaOneは排卵を抑制または遅延させます(セクション5.1を参照)。排卵がすでに発生している場合、ellaOneは無効になります。排卵のタイミングを予測することは不可能であるため、保護されていない性交後、できるだけ早くellaOneを服用する必要があります。
無防備な性交から120時間(5日)以上経過したellaOneの有効性に関するデータはありません。
限られた決定的なデータは、ellaOneが体重または肥満度指数(BMI)の増加に伴って効果が低下する可能性があることを示唆しています(セクション5.1を参照)。すべての女性において、体重やBMIに関係なく、無防備な性交後できるだけ早く緊急避妊を行う必要があります。
ellaOneを服用した後、月経は予想よりも数日早くまたは遅く発生する可能性があります。女性の約7%で、月経は予想よりも7日以上早く発生しました。18では、女性の5%が7日以上の遅延を経験しました。患者の4%で、遅延は20日を超えました。
レボノルゲストレルを含む緊急避妊薬と一緒にウリプリスタル酢酸塩を服用することはお勧めしません(セクション4.5を参照)。
ellaOneを服用した後の避妊
ellaOneは、保護されていない性交後の妊娠のリスクを軽減する緊急避妊薬ですが、その後の性交では避妊保護を提供しません。したがって、緊急避妊薬を使用した後は、次の期間まで信頼できるバリア方法を使用するよう女性にアドバイスする必要があります。
ellaOneを服用している場合、通常のホルモン避妊薬の継続使用は禁忌ではありませんが、避妊効果が低下する可能性があります(セクション4.5を参照)。したがって、患者がellaOneの使用を開始または継続したい場合、ホルモン避妊薬は服用後にこれを行うことができます。ただし、ellaOneは、次の月経が始まるまで、信頼できる避妊法を使用するようにアドバイスする必要があります。
特定の集団
ellaOneとCYP3A4誘導薬の併用は、それらの相互作用(例えば、リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、エファビレンツ、フォスフェニトイン、ネビラピン、オクスカルバゼピン、プリミドン、リファブチン、セントジョンズワート)のために推奨されません。オトギリソウおよびリトナビルの長期使用)。
経口糖質コルチコイドで治療されている重症喘息の女性にellaOneを使用することは推奨されません。
この医薬品には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
他の薬がウリプリスタル酢酸塩を妨害する可能性
ウリプリスタル酢酸塩はCYP3A4によって代謝されます 試験管内で。
- CYP3A4インデューサー
結果によると インビボ、リファンピシンなどの強力なCYP3A4誘導剤と一緒にウリプリスタル酢酸を投与すると、ウリプリスタル酢酸のCmaxとAUCが少なくとも90%大幅に減少し、ウリプリスタル酢酸の半減期が2.2分の1に減少し、それに対応してウリプリスタル酢酸への曝露が約減少します。 10回。 ellaOneとCYP3A4インデューサー(例:リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、エファビレンツ、フォスフェニトイン、ネビラピン、オクスカルバゼピン、プリミドン、リファブチン、セントジョンズワート/オトギリソウ)したがって、ウリプリスタル酢酸塩の血漿中濃度が低下し、その結果、ellaOneの有効性が低下する可能性があるため、推奨されません(セクション4.4を参照)。
- CYP3A4阻害剤
結果 インビボ CYP3A4の強力な阻害剤と中程度の阻害剤を併用したウリプリスタル酢酸塩の同時投与は、ウリプリスタル酢酸塩のCmaxとAUCをそれぞれ最大2倍と5.9倍まで増加させることを実証しました。 CYP3A4阻害剤の効果が臨床的結果をもたらす可能性は低いです。
CYP3A4阻害剤のリトナビルも長期間使用するとCYP3A4に誘発作用を及ぼす可能性があります。そのような場合、リトナビルはウリプリスタル酢酸塩の血漿中濃度を低下させる可能性があります。したがって、これらの医薬品の併用は推奨されません(4.4項を参照)。酵素誘導剤の摂取はゆっくりと衰え、女性が酵素誘導剤の服用を2〜3週間止めたとしても、ウリプリスタル酢酸塩の血漿中濃度に影響を与える可能性があります。
胃のpHに影響を与える薬
ウリプリスタル酢酸塩(10 mg錠)とプロトンポンプ阻害剤エソメプラゾール(1日20 mgを6日間)の併用投与により、Cmaxが平均約65%低下し、Tmaxが遅延しました(中央値0.75時間から1.0時間) )および13%の曲線下平均面積(AUC)の増加。緊急避妊薬としてのウリプリスタル酢酸塩の単回投与に対するこの相互作用の臨床的関連性は不明です。
ウリプリスタル酢酸塩が他の医薬品に干渉する可能性
ホルモン避妊薬
ウリプリスタル酢酸塩はプロゲステロン受容体に強い親和性で結合するため、プロゲストゲン含有薬の作用を妨げる可能性があります。
-ホルモン避妊薬とプロゲストゲンのみの避妊薬を組み合わせた避妊作用が低下する可能性があります。
-ウリプリスタル酢酸塩とレボノルゲストレルを含む緊急避妊法を併用することはお勧めしません(セクション4.4を参照)。
データ 試験管内で ウリプリスタル酢酸塩とその活性代謝物は、臨床的に適切な濃度でCYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1、および3A4を有意に阻害しないことを示しています。単回投与後、ウリプリスタル酢酸またはその活性代謝物によるCYP1A2およびCYP3A4の誘導は起こりそうにないため、ウリプリスタル酢酸の投与がこれらの酵素によって代謝される医薬品のクリアランスを変える可能性は低い。
P-gp基質(P-糖タンパク質)
データ 試験管内で ウリプリスタル酢酸塩が臨床的に適切な濃度のP-gp阻害剤である可能性があることを示しています。結果 インビボ P-gp基質を用いた場合、フェキソフェナジンは決定的な結果をもたらしませんでした。 P-gp基質の影響が臨床的結果をもたらす可能性は低いです。
04.6妊娠と授乳
妊娠
ellaOneは妊娠中の使用を目的としておらず、実際に妊娠している、または妊娠している疑いのある女性が服用しないでください(セクション4.2を参照)。
ellaOneは既存の妊娠を終了させません。
ellaOne摂取後に妊娠が起こることがあります。催奇形性の可能性は確認されていませんが、動物種で得られた結果は生殖毒性の評価には不十分です(セクション5.3を参照)。ellaOneへのヒト妊娠中の暴露に関する限られたデータは安全性の懸念を示唆していません。 、しかし、ellaOneを服用した女性の妊娠はwww.hra-妊娠-registry.comで報告されることが重要です。このウェブログの目的は、妊娠中にellaOneを服用した女性、またはellaOneを服用した後に妊娠した女性から安全性情報を収集することです。収集されたすべての患者データは匿名のままになります。
えさの時間
ウリプリスタル酢酸塩は母乳に排泄されます(セクション5.2を参照)。新生児/乳児への影響は研究されていません。母乳で育てられた子供へのリスクを排除することはできません。ellaOne摂取後1週間は母乳育児は推奨されません。この期間中、母親は母乳からミルクを取り出して廃棄することをお勧めします。ミルクの生産を活発に保ちます。
受胎能力
緊急避妊薬としてellaOneを使用した治療後は、出産が急速に回復することが予想されます。したがって、女性は、次の月経までのその後のすべての性交に信頼できるバリア法を使用するようにアドバイスする必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ellaOneは、機械の運転や使用の能力にほとんどまたは中程度の影響を与える可能性があります。薬を服用した後は軽度から中等度のめまいが一般的です。眠気やかすみ目はまれなエピソードです。障害はほとんど報告されていません。注意。患者は、そのような症状を経験した場合、機械を運転したり操作したりしてはならないことを知らされるべきです(セクション4.8を参照)。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約
最も頻繁に報告された副作用は、頭痛、吐き気、腹痛、月経困難症でした。
ウリプリスタル酢酸塩の安全性は、臨床開発プログラム中に4,718人の女性で評価されました。
副作用の表
以下の表は、2,637人の女性の第III相プログラムで記録された副作用を示しています。
以下にリストされている副作用は、頻度とシステム臓器クラスによって分類されます。各頻度クラス内で、副作用は頻度の高い順にリストされています。
この表は、システム臓器のクラスと頻度ごとの副作用を示しています:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100〜
*診断されていない妊娠(または関連する合併症)にも関連する可能性のある症状
青年期:研究および市販後の経験において18歳未満の女性で観察された安全性プロファイルは、第III相プログラム(セクション4.2)中に成人女性で観察されたものと同様です。
市販後:市販後の段階で自発的に報告された副作用は、その性質と頻度が第III相プログラムで説明された安全性プロファイルと類似していた。
いくつかの副作用の説明
第III相試験の女性の大多数(74.6%)は、予想日以降または±7日以内に月経がありましたが、6.8%の女性では、月経が予想より7日以上早く現れ、18日には5%が遅延を報告しました月経開始予定日で7日以上遅れる女性の4%で20日以上遅れた。
少数派(8.7%)の女性が、平均2。4日間の月経出血を報告しました。ほとんどの場合(88.2%)、出血はスポッティングとして説明されました。第III相試験でellaOneを服用した女性のうち、大量の月経間出血を報告したのはわずか0.4%でした。
第III相試験では、82人の女性が複数回登録されたため、ellaOneを複数回投与されました(73人の女性が2回登録され、9人の女性が3回登録されました)。有害事象の発生率と重症度、月経の期間または量の変化、または月経間出血の発生率に関して、これらの被験者の安全性に違いは見られませんでした。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 。
04.9過剰摂取
ウリプリスタル酢酸の過剰摂取の経験は乏しいです。安全性の懸念なしに、200mgまでの薬剤の単回投与が女性に投与されました。そのような高用量は十分に許容されましたが、女性は月経周期が短く(子宮出血は予想より2〜3日早く発生しました)、一部の女性では過剰ではありませんが出血期間が延長されました(スポッティング)。解毒剤はなく、その後の治療は対症療法である必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:性ホルモンと生殖器系のモジュレーター、緊急避妊薬。
ATCコード:G03AD02。
ウリプリスタル酢酸塩は、経口的に活性な合成選択的プロゲステロン受容体モジュレーターであり、ヒトプロゲステロン受容体に高い親和性で結合することによって作用します。緊急避妊に使用される場合、作用機序は黄体形成ホルモン(LH)の上昇を抑制することによって排卵を抑制または遅延させることです。薬力学的データは、排卵が予測される時間の直前に服用した場合でも(LHがすでに上昇)、ウリプリスタル酢酸塩は、78.6%の症例で濾胞破裂を少なくとも5日間延期することができます(p
1:Brache et al、Contraception 2013
§:後期卵胞期の治療から5日後の無傷の優勢な卵胞の存在として定義されます
*:レボノルゲストレルと比較
NS:統計的に有意ではありません
†:プラセボと比較
ウリプリスタル酢酸塩も糖質コルチコイド受容体に対して大きな親和性を示し、抗糖質コルチコイド効果が動物で記録されています。 インビボ。 しかし、このような影響は、10 mgの日用量で繰り返し投与した後でも、ヒトでは観察されていません。酢酸ウリプリスタルは、アンドロゲン受容体に対して最小限の親和性を示し、ヒトのエストロゲンまたは鉱質コルチコイド受容体に対しては親和性を示しません。
無防備な性交または他の避妊手段の失敗後0〜72時間の間に緊急避妊を提示した女性の2つの独立したランダム化比較臨床試験(表を参照)の結果は、ウリプリスタル酢酸塩の有効性がレボノルゲストレルの有効性に劣らないことを示しました。 2つの研究のデータをメタ分析的に組み合わせると、妊娠のリスクはレボノルゲストレルと比較してウリプリスタル酢酸塩で有意に減少しました(p = 0.046)。
2:Glasier et al、Lancet 2010
2つの研究は、保護されていない性交後120時間まで投与されたellaOneの有効性に関するデータを提供します。緊急避妊を提示し、保護されていない性交後48〜120時間の間にウリプリスタル酢酸塩を投与された女性のオープンラベル臨床研究では、妊娠率は2.1%が観察された(26/1241)。さらに、上記の2番目の比較研究では、無防備な性交の72〜120時間後にウリプリスタル酢酸塩で治療された100人の女性に関するデータも提供されており、妊娠は見つかりませんでした。
臨床試験からの限られた決定的なデータは、高体重またはBMIの女性におけるウリプリスタル酢酸の避妊効果の低下に向かう可能性のある傾向を示唆しています(セクション4.4を参照)。さらに無防備なセックスをしました。
17歳以下の青年におけるellaOneの有効性と安全性を評価する市販後の観察研究では、18歳以上の成人女性と比較して安全性と有効性のプロファイルに違いは見られませんでした。
05.2「薬物動態特性
吸収
30 mgの単回経口投与後、ウリプリスタル酢酸塩は急速に吸収され、投与後約1時間(0.5-2.0時間)でピーク血漿濃度は176±89 ng / ml、AUC0-∞は556±260ngです。 .h / ml。
高脂肪の朝食を伴うウリプリスタル酢酸塩の投与は、平均Cmaxの約45%の減少、Tmaxの遅延(中央値0.75〜3時間)、および25%に等しいAUC0-∞の平均値の増加をもたらしました。絶食状態での投与と比較して。モノ脱メチル化活性代謝物についても同様の結果が得られました。
分布
ウリプリスタル酢酸塩は、アルブミン、アルファ-1-酸性糖タンパク質、高密度リポタンパク質などの血漿タンパク質に強く(> 98%)結合します。
ウリプリスタル酢酸塩は親油性化合物であり、母乳中に「1日平均13.35 mcg [0-24時間]、2.16 mcg [24-48時間]、1.06 mcg [48-72時間]]、0.58 mcg [ 72-96時間]および0.31mcg [96-120時間]。
データ 試験管内で ウリプリスタル酢酸塩が腸内のBCRP(乳癌耐性タンパク質)トランスポーターの阻害剤である可能性があることを示しています。 BCRPに対するウリプリスタル酢酸塩の影響が臨床的結果をもたらす可能性は低いです。
ウリプリスタル酢酸塩は、OATP1B1またはOATP1B3の基質ではありません。
生体内変化/除去
ウリプリスタル酢酸塩は、モノ脱メチル化、ジ脱メチル化、およびヒドロキシル化誘導体に広範囲に代謝されます。モノデメチル代謝物は薬理学的に活性です。得られたデータ 試験管内で 主に関与する酵素はCYP3A4であり、程度は低いがCYP1A2とCYP2A6であることを示しています。 30 mgの単回投与後の血漿中のウリプリスタル酢酸塩の最終半減期は32.4±6.3時間と推定され、平均経口クリアランス(CL / F)は76.8±64.0 L / hです。
特別な人口
ウリプリスタル酢酸塩の薬物動態研究は、腎機能または肝機能に障害のある女性被験者では実施されていません。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性および遺伝子毒性の従来の研究に基づくヒトへの特別な危険性を明らかにしていません。プロゲステロンおよびグルココルチコイドのモジュレーターとしてのウリプリスタル酢酸塩の作用機序に関連する一般毒性研究で得られた結果のほとんど受容体は、「治療レベルと同様の曝露で抗プロゲステロン活性を示します。
生殖毒性試験のデータは、これらの同じ試験にばく露測定値がないために限られています。ウリプリスタル酢酸塩は、ラット、ウサギ(1 mg / kgを超える反復投与)およびサルに胚致死効果を示します。これらの反復投与によるヒト胚の安全性データはありません。動物種の妊娠を維持するのに十分な低用量では、催奇形性の影響は観察されていません。
発がん性の研究(ラットとマウス)は、ウリプリスタル酢酸塩が発がん性ではないことを示しました。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
乳糖一水和物
ポビドンK30
クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C未満で保管してください。湿気から保護するために元のパッケージで保管してください。光から保護するために、ブリスターを外側のカートンに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PE / PVDC / 1錠入りアルミブリスター。パッケージには、1錠のブリスターが含まれています。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ラボラトワールHRAファーマ
15、rueBérangerF-75003パリフランス
08.0マーケティング承認番号
EU / 1/09/522/001
039366012
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2009年5月15日
最新の更新日:2014年5月20日