有効成分：パントプラゾール
GASTROLOC 20mg胃抵抗性錠剤
Gastrolocの添付文書は、次のパックで利用できます。- GASTROLOC 20mg胃抵抗性錠剤
- GASTROLOC 40mg胃抵抗性錠剤
なぜGastrolocが使用されるのですか？それはなんのためですか？
Gastroloc 20 mgは、選択的な「プロトンポンプ阻害剤」であり、胃で生成される酸の量を減らす薬です。胃腸の酸関連疾患の治療に使用されます。
Gastroloc 20 mgは、次の目的で使用されます。
12歳以上の成人および青年：
- 胃からの酸逆流によって引き起こされる胃食道逆流症に関連する症状（胸焼け、酸逆流、嚥下時の痛みなど）の治療。
- 逆流性食道炎（胃酸の逆流を伴う食道の炎症）の長期治療とその再発の予防。
大人：
- 継続的なNSAID治療を必要とするリスクのある患者における非ステロイド性抗炎症薬（NSAID、例えばイブプロフェン）によって引き起こされる十二指腸および胃潰瘍の予防。
Gastrolocを使用すべきでない場合の禁忌
ガストロロック20mgを服用しないでください
- パントプラゾールまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合（セクション6を参照）
- 他のプロトンポンプ阻害剤を含む薬にアレルギーがある場合。
使用上の注意Gastrolocを服用する前に知っておくべきこと
Gastroloc 20 mgを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- あなたが深刻な肝臓の問題を抱えている場合。肝臓に問題があったことがあるかどうかを医師に伝えてください。特に長期治療のためにGastroloc20 mgを服用している場合は、医師が肝酵素をより頻繁にチェックするようになります。肝酵素が増加した場合は、治療を中止する必要があります。
- 胃や腸の合併症を発症するリスクが高いため、継続的なNSAID治療が必要な場合は、Gastroloc 20mgを服用してください。リスクの増加は、年齢（65歳以上）、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の経験、胃または腸の出血などの個人的な危険因子に基づいて評価されます。
- ボディストアが少ないか、ビタミンB12が減少する危険因子があり、パントプラゾールによる長期治療を受けている場合。すべての酸還元剤と同様に、パントプラゾールはビタミンB12の吸収を低下させる可能性があります。
- パントプラゾールと同時にアタザナビル（HIV感染症の治療用）を含む薬を服用している場合は、医師に具体的なアドバイスを求めてください。
- 胃酸を減らすガストロロック20mgと同様の薬で治療した後に皮膚反応があった場合。
- 特に日光に当たる場所で皮膚の発疹に気付いた場合は、Gastroloc 20 mgの服用を中止する必要があるかもしれないので、できるだけ早く医師に連絡してください。関節痛などの他の副作用についても言及することを忘れないでください。
次の症状のいずれかに気付いた場合は、すぐに医師に相談してください。
- 不本意な体重減少
- 再発性嘔吐
- 嚥下困難
- 嘔吐物中の血液の存在
- 見た目が青白く、体が弱い（貧血）
- 血便の存在
- 胃腸炎20mgは感染性下痢の適度な増加と関連していたため、重度および/または持続性の下痢。
パントプラゾールは癌の症状を和らげ、診断の遅れを引き起こす可能性があるため、医師は悪性疾患を除外するためにいくつかの検査が必要であると判断する場合があります。治療をしても症状が続く場合は、さらなる調査を検討する必要があります。
長期治療（1年以上）のためにGastroloc 20 mgを服用している場合、医師はおそらく定期的にあなたを監視します。彼は医者に会うたびに、新しいまたは例外的な症状や状況を報告する必要があります。
相互作用どの薬や食品がGastrolocの効果を変えることができるか
処方箋のない薬を含め、他の薬を使用している、最近使用した、または使用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
Gastroloc 20 mgは他の薬の効果に影響を与える可能性があるため、服用している場合は医師に伝えてください。
- ケトコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール（真菌感染症の治療に使用）またはエルロチニブ（一部の種類の癌に使用）などの薬は、Gastroloc 20 mgとして、これらの薬や他の薬が適切に機能するのを妨げる可能性があります。
- 血液の濃厚化または薄化に影響を与えるワルファリンとフェンプロクモン。さらにチェックが必要な場合があります。
- アタザナビル（HIV感染症の治療に使用）。
- メトトレキサート（関節リウマチ、乾癬、癌の治療に使用）-メトトレキサートを服用している場合、医師はGastroloc 20mgによる治療を一時的に中止することがあります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中の女性にパントプラゾールを使用したことによる十分なデータはありません。人間の母乳への排泄が報告されています。妊娠中の場合、妊娠している可能性がある、または授乳中の場合は、この薬のみを使用してください。胎児や乳児への潜在的なリスクよりもあなたへの利益は大きいです。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
めまいや視力障害などの副作用が発生した場合は、運転したり、機械を使用したりしないでください。
Gastroloc 20 mgには、着色剤ポンソー4Rアルミニウムレーキ（E124）が含まれています。アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
投与量、投与方法および投与時間Gastrolocの使用方法：Posology
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
いつ、どのようにガストロロック20mgを服用する必要がありますか？
食事の1時間前に錠剤を噛んだりつぶしたりせずに服用し、水で丸ごと飲み込みます。
医師から特に指示がない限り、通常の投与量は次のとおりです。
- 12歳以上の成人および青年：
胃食道逆流症に関連する症状（胸焼け、酸逆流、嚥下時の痛みなど）の治療に
通常の服用量は1日1錠です。この用量は通常、2〜4週間で緩和をもたらします-せいぜいさらに4週間後です。医師が薬の服用を継続する期間を教えてくれます。その後、必要に応じて1日1錠服用することで症状の再発を抑えることができます。
長期治療および逆流性食道炎の再発防止に
通常の服用量は1日1錠です。障害が再発した場合、医師は用量を2倍にすることができます。その場合、代わりにGastroloc 40mg錠を1日1回使用できます。治癒後、用量を1日あたり20mgの錠剤1錠に戻すことができます。
- 大人：
NSAIDによる継続的な治療を必要とする患者の十二指腸および胃潰瘍の予防のため
通常の服用量は1日1錠です。
患者の特定のグループ：
- 重度の肝臓の問題がある場合は、1日あたり20mgの錠剤を1錠以上服用しないでください。
- 12歳未満の子供。これらの錠剤は、12歳未満の子供への使用は推奨されていません。
ガストロロック20mgの服用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。予定された時間にあなたの次の定期的な服用をしてください。
ガストロロック20mgの服用をやめた場合
最初に医師または薬剤師に確認せずに、これらの錠剤の服用を中止しないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Gastrolocを過剰摂取した場合の対処方法
ガストロロック20mgを必要以上に摂取した場合
医師または薬剤師にご相談ください。過剰摂取の既知の症状はありません。
副作用Gastrolocの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次のいずれかの副作用が発生した場合は、これらの錠剤の服用を中止してすぐに医師に相談するか、最寄りの病院の救急科に連絡してください。
- 重度のアレルギー反応（1,000人に1人に影響を与える可能性があります）：舌および/または喉の腫れ、嚥下困難、じんましん、呼吸困難、顔のアレルギー性腫脹（クインケ浮腫/血管浮腫）、心拍を伴う重度のめまい速くて重い発汗。
- 重篤な皮膚障害（頻度は不明）：皮膚の水ぶくれと全身状態の急速な悪化、目、鼻、口/唇または生殖器のびらん（わずかな出血を含む）（スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群、多形紅斑）と光への感度。
- その他の深刻な状態（頻度は不明）：皮膚または白目（肝細胞への重度の損傷、黄疸）または発熱、発疹、および時には痛みを伴う排尿または腰痛を伴う腎臓の肥大（腎臓の重度の炎症） 。
その他の考えられる副作用は次のとおりです。
珍しい（100人に1人の患者に影響を与える可能性がある）
頭痛;めまい;下痢;気分が悪くなり、嘔吐します。膨満感と鼓腸（空気）;便秘;口渇;腹痛と気分が悪い;発疹、発疹、発疹;かゆみ;脱力感、倦怠感または全身倦怠感;睡眠障害。 Gastroloc 20 mgなどのプロトンポンプ阻害剤を特に1年以上服用すると、股関節、手首、脊椎の骨折のリスクがわずかに高くなる可能性があります。骨粗鬆症の場合、またはコルチコステロイドを服用している場合（増加する可能性があります）。骨粗鬆症のリスク）医師に相談してください。
まれ（1,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります）
味覚の変化または完全な欠如;曇りなどの視力障害;蕁麻疹;関節痛;筋肉痛;体重の変化;体温の上昇;四肢の腫れ（末梢性浮腫）;アレルギー反応;男性のうつ病、乳房肥大。
非常にまれ（10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります）：
失見当識。
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）：
幻覚、錯乱（特にこれらの症状を経験している患者）;うずき感（知覚異常）;筋肉のけいれん;血中ナトリウムレベルの低下;紅斑;関節痛の可能性。
Gastroloc 20 mgを3か月以上服用すると、マグネシウムの血中濃度が低下する可能性があります。低マグネシウムレベルは、倦怠感、不随意筋収縮、失見当識、けいれん、めまい、心拍数の増加を伴うことがあります。
これらの症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。マグネシウムのレベルが低いと、血中のカリウムまたはカルシウムのレベルが低下する可能性もあります。あなたの医者はあなたの血中マグネシウムレベルを定期的にチェックするかどうかを決めるかもしれません。
血液検査で特定された副作用：
- 肝酵素の増加はまれです（100人に1人の患者に影響を与える可能性があります）。
- ビリルビンのまれな増加（1,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります）。血中の脂肪の増加;高熱に伴う循環顆粒球の急激な減少。
- 血小板数の減少は非常にまれであり（10,000人に1人に影響を与える可能性があります）、通常よりも多くの出血やあざを引き起こす可能性があります。より頻繁な感染症につながる可能性のある白血球数の減少;血小板だけでなく、赤血球と白血球の数の共存する異常な減少。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンとブリスターまたはボトルに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は月末を指します。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
GASTROLOC 20mgに含まれるもの
- 有効成分はパントプラゾールです。各胃抵抗性錠剤には、20 mgのパントプラゾール（パントプラゾールナトリウムセスキハイドレートとして）が含まれています。
- 他の成分は次のとおりです。
- 錠剤コア：ステアリン酸カルシウム、微結晶性セルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース（タイプEXF）、無水炭酸ナトリウム、無水コロイドシリカ。
- コーティング：ヒプロメロース、黄色酸化鉄（E172）、マクロゴール400、メタクリル酸-アクリル酸エチルコポリマー（1：1）、ポリソルベート80、ポンソー4Rアルミニウム湖（E124）、キノリンイエローアルミニウム湖（E104）、ラウリル硫酸ナトリウム、チタン二酸化チタン（E171）、クエン酸トリエチル。
Gastroloc 20mgの外観とパックの内容
Gastroloc 20 mg胃耐性錠剤は、黄色の楕円形の錠剤（特別なコーティング層でコーティングされたもの）で、
- 7、10、14、15、20、28、30、50、56、56x1、60、84、90、98、100、100x1、140錠のブリスターパック
- 14、28、98、100、250、500錠の容器
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
GASTROLOC 20MG耐ガス性錠剤
02.0定性的および定量的組成-
各胃抵抗性錠剤には、20 mgのパントプラゾール（パントプラゾールナトリウムセスキハイドレートとして）が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤 :
各胃耐性錠剤には、胃耐性錠剤あたり1μgの着色剤ポンソー4Rアルミニウムレーキ（E124）が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
胃に強い錠剤。
黒に「20」が刻印された黄色の楕円形コーティング錠。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
12歳以上の成人および青年
•胃食道逆流症の症状
•逆流性食道炎の再発の長期治療と予防
大人
•継続的なNSAID治療を必要とするリスクのある患者において、非選択的非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）によって誘発される胃十二指腸潰瘍の予防（セクション4.4を参照）
04.2投与の形態と方法-
推奨用量
12歳以上の成人および青年
胃食道逆流症の症状
経口投与の推奨用量は、1日あたり1錠のGastroloc 20mg胃抵抗性錠剤です。症状の緩和は通常2〜4週間で達成されます。この期間が十分でない場合、症状の緩和は通常、治療をさらに4週間延長することによって得られます。症状の緩和が達成されたら、必要に応じて1日1回20 mgのオンデマンド治療を使用することにより、症状の再発を制御できます。オンデマンド投与で十分な症状管理が維持できない場合は、継続治療への切り替えを検討する必要があります。
逆流性食道炎の長期治療と再発予防
長期治療の場合、1日あたり20mgのGastroloc胃抵抗性錠剤1錠の維持量が推奨され、再発の場合は1日あたり40mgのパントプラゾールに増加します。これらの場合、Gastroloc 40mgが利用可能です。再発の治癒後、投与量を再び20mgのパントプラゾールに減らすことができます。
大人
NSAIDによる継続的な治療を必要とするリスクのある患者において、非選択的非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）によって誘発される胃潰瘍および十二指腸潰瘍の予防
経口投与の推奨用量は、1日あたり1錠のGastroloc 20mg胃抵抗性錠剤です。
特定の患者グループにおける投与量
12歳未満の子供
Gastroloc 20 mgは、この年齢層の安全性と有効性に関するデータが限られているため、12歳未満の子供への使用は推奨されていません。
肝不全
重度の肝機能障害のある患者では、パントプラゾールの1日量20 mgを超えてはなりません（セクション4.4を参照）。
腎不全
腎機能障害のある人には用量調整は必要ありません。
高齢者
高齢患者では用量調整は必要ありません。
投与方法
錠剤は噛んだりつぶしたりしないでください。食事の1時間前に少量の水で丸ごと飲み込んでください。
04.3禁忌-
活性物質、ベンズイミダゾール誘導体、またはセクション6.1に記載されている他の賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
肝不全
重度の肝機能障害のある患者では、特に長期使用において、パントプラゾールによる治療中に肝酵素を定期的に監視する必要があります。肝酵素が増加した場合は、治療を中止する必要があります（セクション4.2を参照）。
NSAIDとの共同投与
薬物誘発性胃十二指腸潰瘍の予防におけるGastroloc20mgの使用
非選択的非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、継続的なNSAID治療を必要とし、胃腸合併症のリスクが高い患者に限定する必要があります。リスク増加の評価は、個々の危険因子、例えば、高年齢（> 65歳）、胃潰瘍または十二指腸潰瘍の病歴、または上部消化管出血の存在に基づいて行う必要があります。
憂慮すべき症状がある場合
何らかの憂慮すべき症状（例：重大な意図しない体重減少、再発性嘔吐、嚥下障害、吐血、貧血または下血）が存在し、胃潰瘍が疑われるまたは存在する場合、パントプラゾールによる治療は症状を緩和し、診断を遅らせることができるため、悪性腫瘍を除外する必要があります。
適切な治療を行っても症状が続く場合は、さらなる調査を検討する必要があります。
アタザナビルとの同時投与
アタザナビルとプロトンポンプ阻害剤の同時投与は推奨されません（セクション4.5を参照）。アタザナビルとプロトンポンプ阻害剤の併用が避けられないと判断された場合は、100mgのリトナビルを使用してアタザナビルの用量を400mgに増やすことと組み合わせて、綿密な臨床モニタリング（ウイルス量など）を行うことをお勧めします。 1日あたり20mgのパントプラゾール用量を超えてはなりません。
ビタミンB12の吸収への影響
パントプラゾールは、酸分泌を阻害するすべての医薬品と同様に、低血糖症または無酸症の結果としてビタミンB12（シアノコバラミン）の吸収を低下させる可能性があります。これは、長期治療または臨床症状が観察された場合に検討する必要があります。ボディストアが減少したり、ビタミンB12吸収が減少するリスク要因があります。
長期治療
長期治療では、特に1年の治療期間を超えた場合、患者は定期的な監視下に置かれるべきです。
プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量で長期間（> 1年）使用すると、特に高齢の患者や他の既知の危険因子の存在下で、股関節、手首、脊椎の骨折のリスクがわずかに増加する可能性があります。プロトンポンプ阻害剤は、骨折の全体的なリスクを10％から40％増加させる可能性があることを示唆しています。この増加は、他のリスク要因が原因の一部である可能性があります。骨粗鬆症のリスクがある患者は、現在の臨床診療ガイドラインに従って治療を受ける必要があり、「適切なビタミンDとカルシウムの量。
低マグネシウム血症
パントプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤（PPI）は、少なくとも3か月間、多くの場合1年間治療を受けた患者に重度の低マグネシウム血症を引き起こすことが観察されています。低マグネシウム血症の重篤な症状には、倦怠感、テタニー、せん妄、けいれん、めまい、心室性不整脈などがあります。それらは最初は知らぬ間に現れ、無視される可能性があります。ほとんどの患者の低マグネシウム血症は、マグネシウムを服用し、プロトンポンプ阻害剤を中止すると改善します。
医療専門家は、PPI治療を開始する前、および長期治療中または低マグネシウム血症を引き起こす可能性のあるジゴキシンまたは薬物（利尿薬など）による治療中の患者の治療中に定期的にマグネシウムレベルを測定することを検討する必要があります。
細菌によって引き起こされる胃腸感染症
パントプラゾールは、すべてのプロトンポンプ阻害剤（PPI）と同様に、上部消化管に通常存在する細菌の数を増やすことが期待できます。 Gastroloc 20 mgによる治療は、次のような細菌によって引き起こされる胃腸感染症のリスクをわずかに増加させる可能性があります。 サルモネラ と カンピロバクター.
この医薬品には、アレルギー反応を引き起こす可能性のある着色剤ポンソー4Rアルミニウム湖（E 124）が含まれています
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
他の医薬品の吸収に対するパントプラゾールの効果
パントプラゾールは、胃酸分泌の顕著な長期にわたる阻害により、バイオアベイラビリティが胃のpHに依存する医薬品、たとえばケトコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾールなどの一部のアゾール系抗真菌剤やエルロチニブなどの他の医薬品の吸収を低下させる可能性があります。
HIV薬（アタザナビル）
吸収がプロトンポンプ阻害剤とpH依存性であるアタザナビルおよび他の抗HIV医薬品の同時投与は、これらの抗HIV医薬品の生物学的利用能の実質的な低下につながる可能性があり、これらの医薬品の有効性を変える可能性があります。プロトンポンプ阻害剤とアタザナビルの同時投与は推奨されません（セクション4.4を参照）。
クマリン抗凝固剤（フェンプロクモンまたはワルファリン）
臨床薬物動態研究では、フェンプロクモンまたはワルファリンとの併用治療中に相互作用は観察されませんでしたが、市販後の期間に、併用治療中の国際感度比（INR）変動のいくつかの孤立した症例が観察されました。したがって、クマリン抗凝固薬で治療された患者では（フェンプロクモンやワルファリンなど）、パントプラゾールによる治療を開始するとき、中止するとき、または断続的に投与するときは、プロトロンビン時間/ INRを監視することをお勧めします。
その他の相互作用研究
パントプラゾールは、シトクロムP450酵素システムによって肝臓で広範囲に代謝されます。代謝の主な経路はCYP2C19による脱メチル化であり、他の代謝経路にはCYP3A4による酸化が含まれます。
カルバマゼピン、ジアゼパム、グリベンクラミド、ニフェジピン、レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬など、これらの酵素システムを介して代謝される医薬品との相互作用の研究では、臨床的に有意な相互作用は明らかになりませんでした。
一連の相互作用研究の結果は、パントプラゾールがCYP1A2（カフェイン、テオフィリンなど）、CYP2C9（ピロキシカム、ジクロフェナク、ナプロキセンなど）、CYP2D6（メトプロロールなど）、CYP2E1（メトプロロールなど）によって代謝される活性物質の代謝に影響を与えないことを示していますエタノールなど）であり、p-糖タンパク質を介したジゴキシンの吸収を妨げません。
同時に投与された制酸剤との相互作用の証拠はありませんでした。
パントプラゾールをそれぞれの抗生物質（クラリスロマイシン、メトロニダゾール、アモキシシリン）と併用して投与することにより、相互作用の研究も実施されています。臨床的に重要な相互作用は認められませんでした。
メトトレキサート
一部の患者で高用量メトトレキサート（例：300 mg）とプロトンポンプ阻害剤を併用すると、メトトレキサートレベルが上昇することが報告されています。したがって、癌や乾癬など、メトトレキサートが高用量で使用される状況では、パントプラゾールの一時的な中止が必要になる場合があります。考慮される。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
妊娠中の女性にパントプラゾールを使用したことによる十分なデータはありません。動物での研究では生殖毒性が示されています（セクション5.3を参照）。ヒトの潜在的なリスクは不明です。絶対に必要な場合を除き、妊娠中はガストロロック20mgを使用しないでください。
えさの時間
動物実験では、パントプラゾールの母乳への排泄が示されています。ヒトの母乳への排泄が報告されています。したがって、授乳の利点を考慮して、授乳を継続/中止するか、Gastroloc 20mgによる治療を継続/中止するかを決定する必要があります。乳児と母親のためのガストロロック20mg療法の利点。
受胎能力
動物実験では、パントプラゾールの投与後に出産する障害の証拠はありませんでした（セクション5.3を参照）。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
Gastrolocは、機械を運転または使用する能力にまったくまたは無視できる影響を及ぼします。
めまいや視覚障害などの副作用が発生する可能性があります（セクション4.8を参照）。このような場合、患者は機械を運転したり操作したりしないでください。
04.8望ましくない影響-
患者の約5％が副作用（ADR）を経験すると予想されます。最も一般的に報告されているADRは下痢と頭痛であり、どちらも患者の約1％で発生します。
以下の表は、パントプラゾールで報告された副作用を次の頻度分類に従って整理したものです。
非常に一般的（≥1/ 10）;一般的（≥1/ 100、
市販後の経験によるすべての副作用について、副作用の頻度を確立することは不可能であるため、「不明」の頻度で示されます。
各頻度クラス内で、重症度の高い順に副作用が報告されます。
表1.臨床試験および市販後の経験におけるパントプラゾールの副作用
疑わしい副作用の報告
薬の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、薬の利益/リスクバランスの継続的な監視を可能にするため重要です。医療専門家は、ウェブサイトwww.Agenziafarmaco.govを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 it / it / responsabili。
04.9過剰摂取-
人間の過剰摂取の既知の症状はありません。
2分間にわたって静脈内投与された240mgまでの全身曝露は十分に許容されました。
パントプラゾールは広範囲にタンパク質に結合しているため、容易に透析することはできません。
中毒の臨床的兆候を伴う過剰摂取の場合、対症療法および支持療法を除いて、特定の治療上の推奨を行うことはできません。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：プロトンポンプ阻害剤。
ATCコード：A02BC02。
作用機序
パントプラゾールは、壁細胞のプロトンポンプの特定の遮断を介して胃での塩酸の分泌を阻害するベンズイミダゾール誘導体です。
パントプラゾールは、壁細胞の酸性環境でその活性型に変換され、胃での塩酸生成の最終段階である酵素H +、K + -ATPaseを阻害します。この阻害は用量依存的であり、基礎酸分泌と刺激酸分泌の両方に影響を及ぼします。
ほとんどの患者では、症状は2週間以内に解消します。他のプロトンポンプ阻害剤やH2受容体阻害剤と同様に、パントプラゾールによる治療は胃酸を減少させ、その結果、酸性度の低下に比例してガストリンを増加させます。ガストリンの増加は可逆的であり、パントプラゾールは細胞受容体の遠位にある酵素に結合するため、他の物質（アセチルコリン、ヒスタミン、ガストリン）による刺激に関係なく塩酸の分泌を阻害することができます。
製品の経口投与と静脈内投与の両方の後、効果は同じです。
空腹時ガストリン値は、パントプラゾールによる治療中に増加します。短期間の使用では、ほとんどの場合、通常の上限を超えません。長期の治療では、ほとんどの場合、ガストリンレベルは2倍になります。ただし、過度の増加は、孤立した場合にのみ発生します。その結果、軽度から胃の中の特定の内分泌細胞（ECL、腸クロム親和性細胞）の数の中程度の増加は、長期治療（単純から腺腫様過形成）の少数の症例で観察されます。カルシノイド前駆体（非定型過形成）または胃の形成動物実験で見つかったカルシノイドは、ヒトでは観察されませんでした（セクション5.3を参照）。
動物実験の結果に基づくと、1年以上のパントプラゾールによる長期治療の甲状腺の内分泌パラメーターへの影響を完全に排除することはできません。
05.2「薬物動態特性-
吸収
パントプラゾールは急速に吸収され、最大血漿中濃度は20mgの単回経口投与後にすでに達成されています。投与後、平均で約1〜1.5 mcg / mlの最大血清濃度に達し、平均して約2.0〜2.5時間であり、これらの値は反復投与後も一定のままです。
薬物動態特性は、単回または反復投与後も変化しません。
10〜80 mgの用量範囲では、パントプラゾールの血漿動態は、経口投与と静脈内投与の両方の後で線形です。
錠剤の絶対バイオアベイラビリティは約77％です。付随する食物摂取は、AUC、最大血清濃度、したがって生物学的利用能に影響を与えません。同時の食物摂取によって、ラグタイムの変動性のみが増加します。
分布
パントプラゾールの血清タンパク質への結合は約98％です。分布容積は約0.15l / kgです。
排除
この物質はほとんど肝臓で代謝されます。主要な代謝経路はCYP2C19による脱メチル化であり、その後硫酸塩と結合します。他の代謝経路にはCYP3A4による酸化が含まれます。終末期の半減期は約1時間、クリアランスは約0.1 l / h / kgです。薬物の排出が遅い場合がいくつか観察されています。
パントプラゾールが壁細胞のプロトンポンプに特異的に結合するため、排出半減期は作用の持続時間の延長（酸分泌の阻害）とは相関しません。
腎排泄は、次の代謝物の主要な排泄経路（約80％）を表します。
パントプラゾール、残りは糞便中に排泄されます。血清と尿の両方の主要代謝物は、硫酸塩と結合したデスメチルパントプラゾールです。主代謝物の半減期（約1.5時間）は、パントプラゾールの半減期よりもそれほど長くありません。
特定の患者/グループの特徴
ヨーロッパの人口の約3％はCYP2C19酵素機能を欠いており、代謝不良者と呼ばれています。これらの個人では、パントプラゾールの代謝は主にCYP3A4によって触媒される可能性があります。パントプラゾール40mgの単回投与後、血漿中濃度-時間曲線下の平均面積は、機能的なCYP2C19酵素（広範な代謝物質）を有する被験者よりも代謝不良者で約6倍高かった。平均ピーク濃度。血漿レベルが増加した。これらの所見は、パントプラゾールの薬量に影響を与えません。
パントプラゾールが腎機能障害のある患者（透析患者を含む）に投与される場合、用量を減らすことは推奨されません。健康な被験者で観察されるように、パントプラゾールの半減期は短く、非常に少量のパントプラゾールのみが透析されます。
主要代謝物の半減期は中程度に延長されますが（2〜3時間）、排泄は
それにもかかわらず、急速であり、したがって蓄積は発生しません。
肝硬変の患者（子供クラスAおよびB）では、半減期の値は最大3〜6時間増加し、AUCの値は3〜5倍に増加しますが、最大血清濃度はわずかに増加するだけです。健康な被験者のそれと比較して1.3倍。
若いグループと比較して高齢のボランティアで観察されたAUCとCmaxの値のわずかな増加も臨床的に関連していません。
子供達
5〜16歳の子供に20または40 mgのパントプラゾールを単回経口投与した後、AUCおよびCmaxは成人の対応する値の範囲内でした。
単回静脈内投与後2〜16歳の子供に対するパントプラゾール0.8または1.6 mg / kgの場合、パントプラゾールクリアランスと年齢または体重との間に有意な関連はありませんでした。
AUCと分布容積は成人のデータと一致していました。
05.3前臨床安全性データ-
非臨床データは、の従来の研究に基づいて、人間にとって特別な危険性を明らかにしていません 安全性薬理学、反復投与毒性および遺伝子毒性。
神経内分泌腫瘍は、ラットの2年間の発がん性試験で発見されました。また、ラットの胃前部に扁平上皮乳頭腫が認められた。ベンズイミダゾール誘導体が胃カルチノイドの形成を誘発するメカニズムは注意深く研究されており、これは高用量の慢性治療中にラットで発生するガストリンの著しい増加に対する二次反応であると結論付けることができます。
2年間のげっ歯類試験では、ラットと雌マウスで肝腫瘍数の増加が観察され、肝臓でのパントプラゾールの代謝が高いことが原因でした。
甲状腺の腫瘍性変化のわずかな増加が、最高用量（200 mg / kg）で治療されたラットのグループで観察されました。これらの新生物の発症は、ラット肝臓におけるサイロキシンの異化作用のパントプラゾール誘発性変化に関連しています。ヒトの治療用量は低いため、甲状腺への有害な影響は予想されません。
動物の生殖試験では、5 mg / kgを超える用量で軽度の胎児毒性の兆候が観察されました。試験では、出産性または催奇形性の影響は示されていません。
経胎盤通過はラットで研究されており、妊娠が進むにつれて増加します。その結果、胎児のパントプラゾール濃度は出生直前に増加します。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
タブレットのコア
ステアリン酸カルシウム
微結晶性セルロース
クロスポビドン
ヒドロキシプロピルセルロース（タイプEXF）
炭酸ナトリウム無水物
無水コロイドシリカ
コーティング
ヒプロメロース
黄色の酸化鉄（E172）
Macrogol 400
メタクリル酸-アクリル酸エチル共重合体（1：1）
ポリソルベート80
ポンソー4Rアルミラッカー（E124）
キノリンイエローアルミニウム湖（E104）
ラウリル硫酸ナトリウム
二酸化チタン（E171）
クエン酸トリエチル。
印刷インキ：
Macrogol 600
シェラック
ポビドン
黒酸化鉄（E172）
赤い酸化鉄（E172）
黄色の酸化鉄（E172）
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
HDPEコンテナを最初に開封してから6か月。
06.4保管に関する特別な注意事項-
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
Al / OPA / Al / PVCブリスター包装：7、10、 14、15、20、28、30、50、56、56x1、60、84、90、98、100、100x1、140。
乾燥剤インサートを備えたポリプロピレンスクリューキャップ付きHDPEタブレット容器: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
ノバルティスコンシューマーヘルスS.p.A. -L。ウンベルトボッチョーニ、1-21040オリッジョ（VA）
08.0マーケティング承認番号-
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2009年7月
10.0テキストの改訂日-
2013年11月12日
