有効成分：プルリフロキサシン
CHINOPLUS 600mgフィルムコーティング錠
なぜChinoplusが使われるのですか？それはなんのためですか？
Chinoplusは、フルオロキノロンと呼ばれる抗生物質のグループに属しています。
Chinoplusは、以下の条件でプルリフロキサシンに感受性のある細菌によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。
- 下部尿路感染症（単純性膀胱炎）。
- 他の医学的尿路合併症（合併症のある膀胱炎）に関連する下部尿路感染症。
- 慢性気管支炎の突然の悪化（慢性気管支炎の再燃）。
- 急性細菌性副鼻腔炎。
医師は、感染症の治療に関する国および地方のガイドラインに従って、感染性副鼻腔炎を診断および治療します。 Chinoplusは、症状が4週間未満続く感染性副鼻腔炎の治療に使用できます。また、通常の抗生物質を使用できない場合や効果がない場合にも使用できます。
Chinoplusを使用すべきでない場合の禁忌
Chinoplusを服用しないでください：
- あなたがプルリフロキサシン、他のフルオロキノロンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合。
- 18歳未満の場合。
- 腱の炎症（腱炎）など、他のキノロンを使用した後にすでに腱の問題に苦しんでいる場合。
- 妊娠中または授乳中の場合。
使用上の注意チノプラスを服用する前に知っておくべきこと
Chinoplusを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- てんかんやけいれんを起こしやすい病気の場合（発作）
- 心臓のリズムの変化（心電図で見られる、心臓の電気的活動の記録）は、フルオロキノロンクラスに属する他の抗生物質で見られますので、心臓のリズム障害の病歴がある場合は医師に伝えてください。 Chinoplusは、QT間隔延長誘導の可能性が非常に低いです。
- 心臓のリズムを制御する薬や、抗うつ薬や他の抗生物質などの心臓に影響を与える可能性のある薬を服用している場合（「他の薬と一緒にChinoplusを服用する」を参照）
- この薬は適していない可能性があるため、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）活性欠損症に苦しんでいる場合
- 肝臓や腎臓に問題がある場合
- この薬には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症に苦しんでいる場合
- 抗生物質の使用後に重度の下痢を経験した場合は、すぐに医師に相談し、Chinoplus。ブラックタールまたは血液を含むときに重度の下痢を経験した場合は、Chinoplusの服用を中止してください。
この薬は時々筋肉や腱の問題を引き起こす可能性があります（「起こりうる副作用」を参照）。
チノプラスの服用中に筋肉痛、筋力低下、暗色尿、または関節の腫れや痛みなどの腱の炎症の症状が見られた場合は、すぐに医師に伝え、チノプラスの服用を中止してください。
この薬は尿中に小さな結晶を形成する可能性があるため、尿中濃度を防ぐために、Chinoplusによる治療中は高い水分摂取量を維持する必要があります。
皮膚が通常より敏感になる可能性があるため、この薬での治療中は、太陽、紫外線ランプ、またはサンベッドへの過度の露出を避ける必要があります。この薬の服用を中止し、日焼けや日焼けなどの深刻な反応があった場合はすぐに医師に相談してください。スキニング。
視力が低下したり、目が損なわれたりした場合は、すぐに眼科医に相談してください。
相互作用どの薬や食品がChinoplusの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
一部の薬はChinoplusの効果に影響を与えます。 Chinoplusは、これらの薬を服用する2時間前または少なくとも4時間後に服用する必要があります。
- シメチジンまたはアルミニウムまたはマグネシウムを含む制酸剤などの消化不良、胸焼けまたは潰瘍のための薬
- 鉄またはカルシウムのチノプラスを含む薬は、他の薬の効果に影響を及ぼし、副作用のリスクを高める可能性があります。
あなたが服用している場合は医師に伝えてください：
- 糖尿病の薬
- アミオダロン、キニジン、プロカインアミドなどの心拍数を制御する薬
- エリスロマイシン、クラリスロマイシンまたはアジスロマイシンなどの他の抗生物質
- アミトリプチリン、クロミプラミン、イミプラミンなどのうつ病治療薬
- 血中の尿酸を減らすプロベネシド
- 関節炎の痛みを和らげるフェンブフェン
- 喘息または呼吸困難のためのテオフィリン
- ワルファリンなどの血液凝固を防ぐ薬
- 狭心症（胸痛）または高血圧の治療に使用されるニカルジピン
- アレルギー状態や炎症の治療に使用されるプレドニゾロンなどのステロイド
食べ物と飲み物とチノプラス
食べ物や牛乳はChinoplusの効果に影響を与える可能性があります。
Chinoplusは、空腹時に食事の合間に服用する必要があり、ミルクまたはミルク誘導体と一緒に服用しないでください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
Chinoplusはめまいや混乱を引き起こす可能性があります。これらの症状のいずれかが発生した場合は、危険な工具や機械を運転したり使用したりしないでください。
Chinoplusには乳糖が含まれています
Chinoplusには、砂糖の一種である乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Chinoplusの使用方法：Posology
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Chinoplus錠は、水を丸ごと飲み込み、空腹時に食事の合間に飲み込む必要があります。ミルクやミルク誘導体と一緒に服用しないでください。
Chinoplusは大人専用です。推奨用量は次のとおりです。
- 単純な膀胱炎の場合：1回600mgの錠剤。
- 複雑な膀胱炎の場合：最大10日間の治療のために1日1回600mgの錠剤1錠。
- 慢性気管支炎の悪化の場合：1日1回600mgの錠剤を1錠、最大10日間の治療。
- 急性細菌性副鼻腔炎の場合：最大10日間の治療のために1日1回600mgの錠剤1錠
。チノプラスを服用している間は、たくさんの水を飲む必要があります。
治療期間は、感染症の重症度と治療に対する患者の反応によって異なります。気分が良くなり症状が消えた場合でも、処方された錠剤の全コースを常に完了する必要があります。
チノプラスの服用を忘れた場合
飲み忘れた場合は、次の服用時間でない限り、覚えたらすぐに飲んでください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
チノプラスの服用をやめたら
この薬の服用をすぐにやめると、感染が再発する可能性があります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Chinoplusを過剰摂取した場合の対処方法
過剰摂取の場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院の救急科に行ってください。あなたの病院の医者は胃を空にする手順を実行する必要があるかもしれません。チノプラスがまだパッケージに残っているかどうかにかかわらず、常にパッケージリーフレットと一緒にパッケージを携帯してください。
副作用Chinoplusの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Chinoplusは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
この薬を服用した後に次の症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に伝え、Chinoplusの服用を中止してください。非常にまれですが、これらの症状は深刻な場合があります。
- 突然の喘鳴、呼吸困難、まぶた、顔や唇の腫れ、発疹やかゆみ（特に全身）。
- 皮膚、時には口や舌に水ぶくれができる重度の発疹。これらは、スティーブンスジョンソン症候群として知られている状態の症状である可能性があります。
- 日焼けや剥離などの深刻な太陽反応。
- 患肢の腫れや痛みなどの腱の炎症の症状。ほとんどの場合、アキレス腱に影響を及ぼし、断裂につながる可能性があります。炎症の影響を受けた部分は、医師が検査するまで休息させる必要があります。
- 筋肉痛、筋力低下、または暗色尿。
- タールブラックまたは血性の液体下痢の重度の発作。
- 振戦や過敏症を引き起こす可能性のある低血糖値。
- しびれ、痛みの感覚の喪失。
- 皮膚の発赤と剥離（皮膚炎）。
- 症状がない場合の尿中の小さな結晶の形成。
その他の考えられる副作用は次のとおりです。
一般的な副作用（10人に1人未満の患者）：
- 腹痛
まれな副作用（100人に1人未満の患者）：
- 気分が悪い
- 下痢、嘔吐、胃の炎症
- 頭痛、めまい
- かゆみや発疹
- 食欲減少
まれな副作用（1000人の患者に1人未満）：
- 発熱、ほてり
- 味の変化
- 睡眠障害、錯乱または眠気
- 聴力低下
- 目の発赤と刺激
- 腹痛、風、膨満、消化不良または胸焼け、異常な便
- 唇、舌、口の炎症、または真菌感染症（口腔カンジダ症）
- 筋肉のけいれん、筋肉の損傷
- 乾燥したかゆみを伴う皮膚（湿疹）、皮膚の光または赤い斑点に対する過敏症（じんましん）
- 血液検査で見える肝酵素の増加
- 落ち着きがない
- 口内炎
- 関節痛が全身に広がる
- 血中のアルブミン（タンパク質）レベルの上昇
- 血中カルシウムレベルの上昇
- 白血球数の増加
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
30°C以上で保管しないでください。
元の容器に保管してください。
パックに記載されている有効期限が切れた後は、Chinoplusを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
Chinoplusに含まれるもの
- 有効成分はプルリフロキサシンです。各フィルムコーティング錠には、600mgのプルリフロキサシンが含まれています。
- 他の成分は次のとおりです。乳糖一水和物。微結晶性セルロース;クロスカルメロースナトリウム;ポビドン;無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;ヒプロメロース;プロピレングリコール;二酸化チタン（E171）;タルク;酸化鉄（E172）。
Chinoplusの外観とパックの内容
Chinoplusタブレットは黄色、長方形、フィルムコーティングされており、1、2、5タブレットのブリスター1つ、または5タブレットのブリスター2つを含むカートンパックで入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたCHINOPLUS600MG錠
02.0定性的および定量的組成
各フィルムコーティング錠には600mgのプルリフロキサシンが含まれています
既知の効果を持つ賦形剤：各フィルムコーティング錠には76mgの乳糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
長方形の黄色のフィルムコーティング錠。
タブレットは2つの等しい用量に分けることができます
04.0臨床情報
04.1治療適応
Chinoplusは、以下の病状において、感受性株によって引き起こされる感染症の治療に適応されます。
•下部尿路の急性の合併症のない感染症（単純な膀胱炎）。
•複雑な下部尿路感染症。
•慢性気管支炎の悪化;
•急性細菌性副鼻腔炎。
急性細菌性副鼻腔炎は、呼吸器感染症の治療に関する国または地方のガイドラインに従って適切に診断する必要があります。細菌性副鼻腔炎の治療では、Chinoplusは、症状の持続期間が4週間未満であり、そのような感染症の初期治療に他の一般的に推奨される抗菌薬の使用が不適切であると考えられる場合、またはこれらは効果がないことがわかりました。
感染症の患者の治療では、抗生物質感受性に関連する局所的な特徴を考慮に入れる必要があります。
04.2投与の形態と方法
投与量
成人の目安となる投与量は次のとおりです。
•合併症のない急性下部尿路感染症（単純性膀胱炎）の患者：600mgの錠剤1錠で十分です。
•複雑な下部尿路感染症の患者：最大10日間の治療のために1日1回600mgの錠剤1錠。
•気管支炎の悪化を伴う患者：最大10日間の治療のために1日1回600mgの錠剤を1錠。
•急性細菌性副鼻腔炎の患者：最大10日間の治療のために1日1回600mgの錠剤を1錠。
複雑な下部尿路感染症および慢性気管支炎の急性増悪の場合、治療期間は疾患の重症度および患者の臨床経過に依存し、いずれの場合も寛解/消失から少なくとも48〜72時間継続する必要があります症状の。
小児人口
Chinoplusは、安全上の懸念から、18歳未満の子供や青年には使用しないでください（セクション4.3および5.3を参照）。
投与方法
Chinoplus錠は、水で丸ごと飲み込み、食物摂取量に応じて投与する必要があります（セクション4.5を参照）。
04.3禁忌
-プルリフロキサシン、他のキノロン系抗菌剤、またはセクション6.1に記載されている添加剤のいずれかに対する過敏症。
-思春期前の子供または18歳未満の少年で骨格の発達が不完全である。
-キノロンの投与に関連する腱疾患の病歴のある患者。
-妊娠と授乳（セクション4.6を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
他のキノロンと同様に、Chinoplusは、発作の素因となるか、発作の閾値を下げる可能性のあるCNS障害のある患者には注意して使用する必要があります。
同じ治療クラスの他の薬の投与と同様に、腱炎はめったに発生しません。ほとんどの場合、それはアキレス腱に影響を及ぼし、その破裂につながる可能性があります。腱炎および腱断裂のリスクは、高齢患者およびコルチコステロイドを投与されている患者で増加します。腱の炎症、筋肉痛、痛み、または関節の炎症の兆候が見られる場合は、治療を中止し、腱炎の診断が除外されるまで、影響を受けた手足を休ませておくように患者にアドバイスする必要があります。
太陽や紫外線への曝露は、プルリフロキサシンや他のキノロンで治療されている患者に光毒性を引き起こす可能性があります。Chinoplusによる治療中は、太陽や紫外線への過度の曝露は避けてください。光毒性が発生した場合は、治療を中止する必要があります。
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ活性に潜在的または既知の欠陥がある患者は、キノロン系抗菌剤で治療すると溶血反応を起こしやすいため、Chinoplusの使用には注意が必要です。
他のキノロンについて報告されているように、横紋筋融解症の現象はめったに起こらない可能性があり、筋肉痛、無力症、血漿CPKおよびミオグロビン値の増加、および腎機能の急速な悪化を特徴とします。このような場合、患者を注意深く監視し、治療を中止するなど、適切な是正措置を講じる必要があります。
キノロンの使用は、結晶尿の出現に関連する場合があります。このクラスの製品で治療される患者は、尿中濃度を回避するために適切な水分バランスを維持する必要があります。
肝不全患者におけるChinoplusの忍容性と有効性は評価されていません。
抗生物質療法を処方する際には、抗菌薬の適切な使用に関する地域および/または国のガイドラインを考慮する必要があります。
薬には乳糖が含まれています。したがって、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
肝不全
肝不全患者さんにおけるChinoplusの忍容性と有効性は評価されておらず、具体的な研究がなければ、肝不全患者さんの薬量を確立することはできません。したがって、そのような患者さんにとって最も信頼できる調整方法です。投与量のモニタリングは、血漿中の薬物レベルのモニタリングです。
腎不全
特定の研究が不足しているため、腎不全の患者のポソロジーを決定することはできません（クレアチニンクリアランス血漿薬物レベルの患者は、投与量調整のための最も信頼できる方法を構成します。
QT延長
フルオロキノロンクラスに属する他の物質のいくつかは、QT間隔延長の症例に関連しています。プルリフロキサシンは、QT間隔延長を誘発する可能性が非常に低いです。
視覚障害
視力が低下した場合、または眼に何らかの影響が生じた場合は、直ちに眼科医に相談する必要があります。
関連する病気 クロストリジウム・ディフィシル
下痢がプルリフロキサシンによる治療中または治療後に（治療後数週間でさえ）発生する場合、特にそれが重度、持続性および/または出血している場合、それは以下に関連する疾患の結果である可能性があります クロストリジウム・ディフィシル (クロストリジウム・ディフィシル-関連疾患、CDAD）。 CDADの重症度は、軽度から生命を脅かすものまでさまざまです。最も重症の形態は偽膜性大腸炎です（セクション4.8を参照）。したがって、プルリフロキサシンによる治療中または治療後に重度の下痢を発症した患者では、この診断を考慮することが重要です。 CDADが疑われるか確認された場合は、プルリフロキサシンを含む抗菌薬による継続的な治療を直ちに中止し、適切な治療を直ちに開始する必要があります。この臨床状態では、抗蠕動薬は禁忌です。さらに、感染のリスクを減らすために、適切な感染管理措置を講じる必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
シメチジン、AlとMgを含む制酸剤、または鉄とカルシウムを含む製剤との併用治療は、Chinoplusの吸収を低下させます。したがって、Chinoplusは、これらの製剤を服用する2時間前または少なくとも4時間後に投与する必要があります。
プリフロキサシンとミルクを同時に摂取すると、濃度/時間曲線（AUC）の下の面積が減少し、プルリフロキサシンの尿中排泄が減少しますが、食物の摂取は遅くなり、ピークレベルが低下します。
プロベネシドと併用すると、プルリフロキサシンの尿中排泄が減少します。フェンブフェンと一部のキノロンを併用すると、発作のリスクが高まる可能性があるため、チノプラスとフェンブフェンの投与を慎重に検討する必要があります。
キノロンは、低血糖薬を服用している糖尿病患者に低血糖を引き起こす可能性があります。
Chinoplusとテオフィリンの併用投与は、テオフィリンクリアランスのわずかな減少を引き起こす可能性がありますが、これは臨床的関連性はないと予想されます。ただし、他のキノロンと同様に、血漿テオフィリンレベルのモニタリングは、代謝障害のある患者または危険因子のある患者に推奨されます。
キノロンは、ワルファリンやその誘導体などの経口抗凝固薬の効果を高めることができます。これらの製品をChinoplusと併用する場合は、プロトロンビンによる綿密なモニタリングまたはその他の信頼できる凝固検査をお勧めします。
前臨床データは、ニカルジピンがプルリフロキサシンの光毒性を増強できることを示しています。
セクション4.1に記載されている状態の患者の治療に一般的に使用される他の医薬品との併用投与後のChinoplusの臨床開発中に、臨床的に有意な相互作用は観察されていません。
04.6妊娠と授乳
妊娠
確立された妊娠中のプルリフロキサシンの使用に関する臨床データはありません。
動物実験は催奇形性を示さなかった。生殖に対する他の毒性作用は、母体毒性の場合にのみ検出された（セクション5.3を参照）。
えさの時間
ラットでは、プルリフロキサシンが胎盤関門を通過し、母乳に大量に移行することが示されました。他のキノロンと同様に、プルリフロキサシンは若い動物に関節症を引き起こすことが示されているため、妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
キノロンはめまいや混乱を引き起こす可能性があるため、患者は、機械を運転または操作したり、注意力と調整が必要な活動に従事する前に、治療にどのように反応するかを知っておく必要があります。
04.8望ましくない影響
以下にリストされている望ましくない影響は、頻度が不明な副作用を除いて、Chinoplusで実施された臨床試験に起因します。ほとんどの有害事象は、軽度または中等度の強度でした。
次のMedDRA頻度値が使用されました：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100、
次の副作用も報告されています（頻度は不明）：血管浮腫、呼吸困難、スティーブンス・ジョンソン症候群、低血糖、感覚鈍麻、知覚異常、振戦、薬物皮膚炎、横紋筋肉溶解、光毒性、頻脈、偽膜性大腸炎などのアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。
Chinoplusによる治療は、クレアチニンレベルの変化、肝機能パラメーターの変化、および好酸球増加症を伴わない無症候性結晶尿と関連している可能性があります。観察されたケースでは、これらの変化は無症候性で一時的なものでした。
Chinoplusによる治療中、上記ではないが他のキノロンについて報告されている副作用や検査室の異常の発生を排除することはできません。
プリフロキサシンおよび市販後のファーマコビジランスデータは、腱障害の散発的な報告を示しています（4.4。使用に関する特別な警告および注意事項を参照）。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
5000 mg / kgまでの単回投与のマウス、ラットおよびイヌ（雄および雌）への経口投与は致死的影響を及ぼさなかった。
ヒトの過剰摂取に関する情報はありません。Chinoplusは、全体的に良好な忍容性を示す健康なボランティアに、1200mg /日の用量まで12日間投与されています。
急性の過剰摂取の場合、嘔吐または胃洗浄を誘発することによって胃を空にし、患者を注意深く追跡し、対症療法で治療する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：フルオロキノロン。
ATCコード：J01MA17。
プルリフロキサシンは、フルオロキノロン系に属する抗菌剤で、広域作用と高い効能を持っています。経口投与後、プルリフロキサシンは胃腸管から吸収され、すぐにその活性代謝物であるウリフロキサシンに変換されます（セクション5.2を参照）。
作用機序Chinoplusは活性があることが示されています 試験管内で、グラム陽性菌とグラム陰性菌の広い範囲に対して。プルリフロキサシンは、DNAの複製、転写、修復に関与する細菌に見られる重要な酵素であるDNAジャイレースを選択的に阻害することによって抗菌作用を発揮します。
抵抗メカニズム。プリフロキサシン（および他のフルオロキノロン）に対する抗生物質耐性の発症は、一般に、細菌のDNAジャイレースドメインの自然突然変異によるものです。インビトロでは、他のフルオロキノロンとの交差耐性が観察されています。
フルオロキノロンに対する耐性の発現の特定のメカニズムにより、プルリフロキサシンと異なるクラスの抗生物質との間に交差耐性はありません。したがって、Chinoplusは、アミノグリコシド、ペニシリン、セファロスポリン、およびテトラサイクリンに耐性のある細菌株の存在下でも効果的です。
抑制の間隔。それらは、NCCLS抗菌活性データと製品の薬物動態パラメータに基づいて定義されています。次の抑制範囲が推奨されます。高感度：MIC≤1mcg/ ml、中級：MIC> 1〜
抗菌スペクトル。選択された種の獲得耐性の有病率は地理的および時間とともに変化する可能性があるため、特に重度の感染症を治療する場合は、耐性に関する地域情報が望ましいことを考慮する必要があります。必要に応じて、そして耐性の局所的な有病率が薬の有用性を疑わしいものにする可能性がある場合は、専門家の助言を求めることをお勧めします。
以下の表に報告されているデータは、プルリフロキサシンの抗菌スペクトルを示しています。
*自然な中間感度を示す種
その他の情報。インビトロ研究において、プルリフロキサシンの抗菌作用は、参照フルオロキノロンよりも優れた細菌浸透およびより長期の抗生物質投与後効果によって特徴づけられた。
05.2薬物動態特性
プルリフロキサシンは、活性代謝物であるウリフロキサシンのプロドラッグです。
吸収-ヒトでは、プルリフロキサシンは急速に吸収され（Tmax =約1時間）、ウリフロキサシンに変換されます。600mgの単回投与後、ウリフロキサシンの平均ピーク血漿は1.6 mcg / ml、AUCは7.3 mcg * h / mlです。 1日1回の投与開始から2日以内に到達する定常状態では、CmaxとAUCはそれぞれ2.0 mcg / mlと7.6mcg * h / mlです。
食物は、ウリフロキサシンのピーク血漿濃度を遅らせ、わずかに減少させますが、AUCを変化させません。
分布-ヒトでは、Chinoplusの平均濃度の肺/血漿比は時間とともに増加し、24時間後、活性代謝物ウリフロキサシンは血漿中の平均組織濃度の5倍を維持し、動物で得られた結果を確認します。肺と腎臓のウリフロキサシンの濃度は血漿中の濃度よりも高かった（それぞれ1.2〜2.8倍と3〜8倍）。
同様に、副鼻腔へのウリフロキサシンの組織浸透に関するヒトのデータは、AUCに関して、篩骨で3.0、鼻甲介で2.4の組織対血漿比を示した。
ヒトにおけるタンパク質結合、両方を評価 試験管内で それ exvivoは、薬物濃度に関係なく、約50％です。
i.v.後の脳脊髄液に見られる低濃度のウリフロキサシン。犬と反復投与p.o.人間の場合、それはウリフロキサシンが血液脳関門をほとんど通過しないことを示しています。
生体内変化-動物とヒトにおけるプルリフロキサシンの代謝プロファイルは同等です。動物実験では、プルリフロキサシンの代謝は腸管吸収中に始まり、肝臓への通過とともに完了することが示されています。
ウリフロキサシンへの変換に加えて、ジオール型やグルクロニド、オキソ誘導体、エチレン-ジアミノ誘導体などのいくつかの誘導体など、他のマイナーな代謝物が同定されています。これらの濃度と活性は、活性成分と比較してごくわずかです。
テオフィリンクリアランスのわずかな減少に対応するCYP1A1 / 2のわずかな阻害を除いて、invitro試験ではシトクロムP-450アイソザイムとの有意な相互作用は観察されませんでした。メチルキサンチン、特にテオフィリンはCYP1A1 / 2アイソザイムの主要な基質を構成するため、アイソザイムの他の基質（ワルファリンを参照）との相互作用の程度は低いとしか考えられません。
除去-活性代謝物であるウリフロキサシンの半減期は、ヒトへの単回および反復定常投与後約10時間ですが、動物（ラット、イヌ、サル）では2〜12時間の間で変動します。
ヒトでの標識製品を用いた研究では、排泄は主に糞便経路を介して起こることが示されています。 600mgの経口投与後、尿と糞便中に回収された放射能は合計で約95％になります。これらの結果は、動物（ラット、イヌ、サル）で実施された以前の研究で示されたものを裏付けています。
尿中に排泄されるウリフロキサシンの量は、モルベースで投与量の16.7％であり、ウリフロキサシンの腎クリアランスは約170ml /分です。
ウリフロキサシンの腎排泄は、糸球体濾過および活発な分泌によって起こります。
高齢者患者
高齢者におけるプルリフロキサシンの薬物動態プロファイルは、成人と同様であり、年齢による変化がないことが示されているため、高齢患者では投与量の調整は必要ないと考えられます。
軽度または中等度の腎不全の患者では、Chinoplus 600 mgの経口投与後、ウリフロキサシンの平均血漿ピークは1.30〜1.62 mcg / mlの値に達します。 AUC値は13.71〜23.33 mcg * h / mlの間で変化し、半減期は12.3〜32.4時間の間で変化します。ウリフロキサシンの腎クリアランスは、不十分さの程度に応じて健康なボランティアと比較して減少します。
05.3前臨床安全性データ
繰り返される毒性。反復投与毒性試験では、関節軟骨、腎臓、胃腸管、肝臓が主な標的臓器でした。治療用量の最大3倍の用量で、関節軟骨への毒性作用は観察されませんでした（若い犬）。治療用量の6、10、12倍までの用量では、肝臓（犬）と腎臓（犬とラット）に毒性作用は観察されませんでした。
この薬はinvivoでQT間隔を延長せず、invitroで遅延整流カリウム電流（HERG）に対する抑制効果を示しません。
生殖毒性。生殖毒性試験では催奇形性は示されませんでした。出産または胎児および胎児の発育への影響は、母体毒性の場合にのみ観察された。
変異原性。標準的な遺伝子毒性アッセイは、哺乳類の細胞培養でプルリフロキサシンを用いて実施されたいくつかのin vitro試験で陽性の効果を示しましたが、invivoおよび細菌では陰性でした。これらの効果は、高濃度のプルリフロキサシンの存在下でのトポイソメラーゼIIの阻害に関連していると考えられています。
発がん性。プルリフロキサシンは、中期的な開始促進モデルでは発がん性がありませんでした。長期発がん性試験は実施されていません。
抗原性。プルリフロキサシンには抗原作用がないことがわかった。
光毒性。動物での比較研究では、使用された他のフルオロキノロン（オフロキサシン、エノキサシン、ペフロキサシン、ナリジクス酸、およびロメフロキサシン）よりも低い光毒性活性を有することが示されたが、プルリフロキサシンは光毒性反応を誘発した。多くのキノロンも光変異原性/光発癌性であり、プルリフロキサシンもそのような効果を持っている可能性を排除することはできません。
腎毒性。ラットに3000mg / kg /日を繰り返し経口投与した後、ヒトの治療用量よりもはるかに高い用量で、プルリフロキサシンはウリフロキサシンの沈殿によって結晶尿を引き起こした。
心毒性。犬を対象とした研究では、プルリフロキサシンは心電図に目立った変化を引き起こさないことが示されています。特に、麻酔をかけた犬に単回静脈内投与した後、または意識のある犬に6か月間経口投与した後、QTcの変化はまったく観察されませんでした。投与された用量。invitro研究により、遅延カリウム整流電流（HERG）に対する抑制効果がないことが確認されました。
関節毒性。プルリフロキサシンは、他のフルオロキノロンと同様に、若い動物にのみ関節症を引き起こしました。
眼毒性。サルに26.4または58.2mg / kg /日のプルリフロキサシンを1日1回、52週間経口投与しても、眼の機能または形態に治療関連の副作用は生じませんでした。
ラブドミオリティック効果。 10mg / kg /日までのウリフロキサシンを1日1回連続14日間静脈内投与しても、ウサギの横紋筋融解症は誘発されませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
核
乳糖一水和物、
微結晶性セルロース、
クロスカルメロースナトリウム、
ポビドン、
無水コロイドシリカ、
ステアリン酸マグネシウム。
コーティング
ヒプロメロース、
プロピレングリコール、
二酸化チタン（E171）、
タルク、
酸化鉄（E172）。
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C以上で保管しないでください。
元のパッケージで保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
1、2、5フィルムコーティング錠のブリスター1個またはフィルムコーティング錠5錠のブリスター2個が入った段ボール箱。
結合材料（ポリアミド/アルミニウム/ PVC）のブリスターをカバー材料（アルミニウム/ PVC）でヒートシールしました。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
SPA-抗生物質製品会社S.p.A. -ビエラ経由、8-20143ミラノ
08.0マーケティング承認番号
A.I.C.600mgのフィルムコーティング錠1錠の箱035679012
600mgA.I.C。のフィルムコーティング錠2錠の箱035679024
600 mgA.I.C.のフィルムコーティング錠5錠の箱035679036
600mgA.I.C。のフィルムコーティング錠10錠の箱035679048
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：2004年6月21日
認可の更新日：2009年6月21日
10.0本文の改訂日
2017年4月。
