有効成分:ゾルミトリプタン
ゾミグ2.5mg /用量および5mg /用量点鼻薬、溶液
Zomigの添付文書は、パックサイズで利用できます。- Zomig 2.5mgおよび5mgフィルムコーティング錠
- ゾミグ2.5mg /用量および5mg /用量点鼻薬、溶液
- ゾルミトリプタン2.5mgおよび5mg経口分散性錠剤
適応症なぜゾミグが使われるのですか?それはなんのためですか?
ゾミグ点鼻薬はゾルミトリプタンを含み、トリプタンと呼ばれる薬のグループに属しています。
ゾルミトリプタン点鼻薬は、片頭痛や群発性頭痛の治療に使用されます。
- 頭痛の症状は、頭の血管の拡張によって引き起こされる可能性があります。ゾルミトリプタン点鼻薬は、これらの血管の拡張を減らすと考えられています。これは、次のような頭痛やその他の一般的な発作の症状を取り除くのに役立ちます。-片頭痛発作中の気分が悪くなる(吐き気または嘔吐)および光と音に対する過敏症。-目の裂け目と発赤。(結膜性高血症)およびクラスター頭痛発作時の痛みと同じ側の閉塞または吐き気。
- ゾルミトリプタン点鼻薬は、頭痛発作が始まったときにのみ機能します。攻撃の開始を防ぐことはできません。
Zomigを使用すべきでない場合の禁忌
ゾルミトリプタン点鼻薬は使用しないでください。
- ゾルミトリプタンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合(セクション6:詳細情報を参照)
- 高血圧の場合
- 心臓発作、狭心症(運動または運動によって引き起こされる胸痛)、プリンツメタル狭心症(安静時に発生する胸痛)などの心臓の問題を経験したことがある場合、または息切れや胸部圧迫などの心臓関連の症状を経験したことがある場合
- 脳卒中または短期間の脳卒中のような症状(一過性脳虚血発作またはTIA)があった場合
- 重度の腎臓の問題がある場合
- 他の片頭痛薬(例えば、エルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンやメチセルジドなどの麦角型薬)または他の片頭痛用トリプタンを同時に服用している場合。詳細については、「他の薬と一緒にゾルミトリプタン点鼻薬を服用する」のセクションを参照してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
使用上の注意Zomigを服用する前に知っておくべきこと
ゾルミトリプタン点鼻薬を使用する前に、次のことを医師に伝えてください。
- 虚血性心疾患(心臓の動脈の血流が悪い)のリスクがあります。喫煙、高血圧、高コレステロール血症、糖尿病、または家族の誰かが虚血性心疾患を患っている場合、リスクは高くなります
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群(心拍異常の一種)があると言われた場合
- あなたが肝臓の問題を抱えたことがあるなら
- 通常の片頭痛または群発性頭痛以外の頭痛がある場合
- うつ病の治療薬を服用している場合(このセクションで後述する「他の薬と一緒にゾルミトリプタン点鼻薬を使用する」を参照)
入院している場合は、ゾルミトリプタン点鼻薬を使用していることを医療スタッフに伝えてください。
ゾルミトリプタン点鼻薬は、12歳未満の子供または65歳以上の大人にはお勧めしません。
他の片頭痛治療と同様に、ゾルミトリプタン点鼻薬を使いすぎると、毎日の頭痛を引き起こしたり、片頭痛を悪化させたりする可能性があります。そうだと思われる場合は、医師に相談してください。問題を解決するには、ゾルミトリプタン点鼻薬の使用を中止する必要があります。
相互作用どの薬や食品がゾミグの効果を変えることができるか
薬草や処方箋なしで入手した薬など、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
特に、次の薬のいずれかを服用しているかどうかを医師に伝えてください。
片頭痛または群発頭痛の薬:
- ゾルミトリプタン以外のトリプタンを服用している場合は、24時間経過してからゾルミトリプタンを使用してください。
- ゾルミトリプタン点鼻薬を服用した後、ゾルミトリプタン点鼻薬以外の他のトリプタンを使用する前に、24時間経過してください。
- エルゴタミンを含む薬や麦角タイプの薬(ジヒドロエルゴタミンやメチセルジドなど)を服用している場合は、24時間経過してからゾルミトリプタン点鼻薬を使用してください。
- ゾルミトリプタン点鼻薬を使用した後、エルゴタミンまたは麦角タイプの薬を服用する前に、6時間経過してください。
うつ病の薬:
- モクロベミドまたはフルボキサミン
- SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)と呼ばれる薬
- ベンラファキシン、デュロキセチンなどのSNRI(セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬)と呼ばれる薬。
その他の薬:
- シメチジン(消化困難または胃潰瘍用)
- キノロン系抗生物質(例:シプロフロキサシン)
セントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むハーブ製剤を服用している場合は、ゾルミトリプタン点鼻薬の副作用の可能性が高くなります。
食べ物や飲み物にゾルミトリプタン点鼻薬を使用する
ゾルミトリプタン点鼻薬は、食物の有無にかかわらず使用できます。食物はゾルミトリプタン点鼻薬の作用に影響を与えません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中のゾルミトリプタン点鼻薬の使用が有害であるかどうかは不明です。ゾルミトリプタン点鼻薬を使用する前に、妊娠中か妊娠しようとしているのかを医師に伝えてください。
ゾルミトリプタン点鼻薬を使用した後、24時間は授乳しないでください。
機械の運転と使用
頭痛発作の間、あなたの反応は通常より遅いかもしれません。これは、工具や機械を運転または使用する際に留意する必要があります。
ゾルミトリプタン点鼻薬は、ツールや機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性はほとんどありません。ただし、これらの活動を行う前に、ゾルミトリプタン点鼻薬の効果を確認するのを待つのが最善です。
投与量、投与方法および投与時間ゾルミトリプタンの使用方法:薬
ゾルミトリプタン点鼻薬は、すぐに使用できる「スプレーユニット」でご利用いただけます。各ユニットには、2.5mgまたは5mgのゾルミトリプタンが含まれています。各ユニットは使い捨てであり、1回の投与のみを提供します。
医師の指示どおりに、常にゾルミトリプタン点鼻薬を使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。あなたの医者はあなたの病気に応じてあなたのための正しい用量を決定します。
片頭痛
成人および青年(12歳以上)
通常の投与量は、1つの鼻孔に1回のスプレー(2.5mgまたは5mg)です。どの鼻孔を使用するかは問題ではなく、片頭痛が始まったらすぐに、または発作が進行したらすぐにZomigを使用できます。片頭痛が2時間後も存在する場合、または24時間以内に再発する場合は、別の用量を使用できます。
ただし、1日に2回以上スプレーを使用しないでください。 2.5 mgのスプレーを処方されている場合、最大1日量は5mgです。 5 mgのスプレーを処方されている場合、1日あたりの最大投与量は10mgです。
群発頭痛
大人
通常の投与量は、1つの鼻孔に5mgまたは10mgです。頭痛と同じ側の鼻孔が詰まっている可能性があります。このような場合は、頭痛の側の反対側にある遮るもののない鼻孔を使用してください。群発頭痛の発作が始まったらすぐにゾルミトリプタンを服用してください。 1日最大投与量は10mgです。
したがって、24時間以内に10mgのゾルミトリプタン点鼻薬を1回または5mgのゾルミトリプタン点鼻薬を2回以上服用しないでください。
点鼻薬で片頭痛が十分に改善されない場合は、医師に相談してください。医師は、用量を増やしたり、治療法を変更したりする場合があります。
ゾルミトリプタン点鼻薬の使用方法
ゾルミトリプタン点鼻薬を使用する前に、説明書をお読みください。
ディスペンサーを鼻孔に挿入する前にプランジャーを押さないでください。押し込むと、投与量が失われます。
- 使用前にやさしく鼻をかむ。
保護キャップを取り外します。
- 指と親指で点鼻薬をそっと持ちます。まだプランジャーを押し込まないでください!
- 図3に示すように、鼻の側面を指で押して1つの鼻孔を閉じます(病気の症状としてすでに鼻孔が詰まっている場合は、これは必要ない場合があります)。
点鼻薬ディスペンサーを、無理に押し込まずに反対側の閉塞していない鼻孔に挿入します。
頭を少し後ろに傾けて、口を閉じます。
鼻でやさしく息を吸い込み、同時にプランジャーを親指でしっかりと押します。プランジャーが硬く感じられ、カチッという音がすることがあります。
頭を少し後ろに傾けてください。ディスペンサーを鼻から引き出します。
5〜10秒間、口から静かに呼吸します。鼻に液体を感じる可能性がありますが、これは服用し忘れたり、スプレーが効かなかったりすることを意味するものではなく、すぐに消える通常の感覚です。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのゾミグを服用した場合の対処法
医師の処方よりも多くのゾルミトリプタン点鼻薬を使用した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。ゾルミトリプタン点鼻薬をお持ちください。
副作用ゾルミトリプタンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ゾルミトリプタン点鼻薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。以下の症状のいくつかは、片頭痛発作自体の一部である可能性があります。
非常に一般的な副作用(10人に1人以上に影響):
- 味の変化。
一般的な副作用(100人に1人以上に影響):
- 指や足の指のうずきや、触ると敏感な皮膚などの異常な感受性
- 眠気、めまい、または熱感
- 頭痛
- 不規則な心拍
- 鼻出血。鼻の炎症。鼻血および/または鼻水(鼻炎)
- 吐き気。彼はレッチングした
- 腹痛
- 口渇
- 筋力低下または筋肉痛
- 弱点
- 喉、首、腕、脚、または胸の重さ、きつさ、痛み、または圧迫感
- 嚥下困難。
まれな副作用(100人に1人未満に影響):
- 非常に速い心拍
- わずかに高い血圧
- 尿量の増加または排尿の必要性
まれな副作用(1,000人に1人未満に影響):
- 皮膚の発疹(じんましん)の隆起や顔、唇、口、舌、喉の腫れなどのアレルギー/過敏反応。ゾルミトリプタン点鼻薬がアレルギー反応を引き起こしていると思われる場合は、使用を中止し、すぐに医師に連絡してください。
非常にまれな副作用(10,000人に1人未満に影響):
- 狭心症(胸痛、しばしば運動によって引き起こされる)、心臓発作または心臓の血管のけいれん。ゾルミトリプタン点鼻薬を使用した後に胸の痛みや息切れに気付いた場合は、医師に連絡し、それ以上ゾルミトリプタン点鼻薬を使用しないでください。
- 腸を損傷する可能性のある腸内の血管のけいれん。あなたは胃の痛みや血性下痢に気付くかもしれません。これが発生した場合は、医師に連絡し、これ以上ゾルミトリプタン点鼻薬を使用しないでください。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
- お子様の手の届かないところに保管してください。
- カートンに記載されている有効期限が切れた後は、ゾルミトリプタン点鼻薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
- 25°C以上で保管しないでください。
- 薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
ゾルミトリプタン点鼻薬に含まれるもの
有効成分はゾルミトリプタンです。ゾミグ点鼻薬には、各用量に2.5mgまたは5mgのゾルミトリプタンが含まれています。
他の成分は、クエン酸、リン酸二ナトリウム、精製水です。
ゾルミトリプタン点鼻薬の外観とパックの内容
- Zomig 2.5 mg /用量および5mg /用量の点鼻薬は事前に組み立てられた装置です。
- Zomig 2.5 mg /用量点鼻薬は、1、2、または6個の使い捨て点鼻薬のパックで入手できます。
- ゾルミトリプタン点鼻薬5mg /用量は、1、2、6、または18回の使い捨て点鼻薬のパックで入手できます。
- 各点鼻薬ユニットはすぐに使用でき、1回分のみ投与できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
Zomigは、2.5mgおよび5mgのフィルムコーティング錠と2.5mgの口腔内分散錠としても入手できます。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ゾルミトリプタン点鼻薬、ソリューション
02.0定性的および定量的組成
ゾルミトリプタン
Zomig 5 mg /用量点鼻薬には、1用量あたり5mgのゾルミトリプタンに相当するゾルミトリプタン50mg / mlが含まれています。
Zomig 2.5 mg /用量点鼻薬には、1用量あたり2.5mgのゾルミトリプタンに相当する25mg / mlのゾルミトリプタンが含まれています。
溶液はpH5.0に緩衝されます。
この装置は、単回投与用に設計されています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
点鼻薬、溶液。
無色透明から黄色の液体。単回投与のガラスバイアルを含む点鼻薬。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ゾルミトリプタン点鼻薬は、前兆および群発性頭痛を伴うまたは伴わない片頭痛の急性治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法
片頭痛の治療
大人
片頭痛発作を治療するためのゾミグ点鼻薬の推奨用量は2.5mgまたは5mgです。患者が2.5mgの用量で満足のいく反応を達成しなかった場合、5mgの用量がその後の発作のために考慮されるかもしれません。
片頭痛の発症後できるだけ早くゾルミトリプタン点鼻薬を服用することをお勧めしますが、後の段階で服用する場合にも効果的です。
青年(12歳以上)
片頭痛発作を治療するためのゾミグ点鼻薬の推奨用量は2.5mgまたは5mgです。患者が2.5mgの用量で満足のいく反応を達成しなかった場合、5mgの用量がその後の発作のために考慮されるかもしれません。青年期では、2.5 mgの用量は研究されていません(セクション5.1を参照)。
片頭痛の発症後できるだけ早くゾルミトリプタン点鼻薬を服用することをお勧めしますが、後の段階で服用する場合にも効果的です。
ゾルミトリプタン点鼻薬は、1回の鼻孔に直接単回投与されます。
片頭痛の症状が最初の反応から24時間以内に再発する場合は、2回目の服用が必要です。2回目の服用が必要な場合は、最初の服用後2時間以内に服用しないでください。患者が最初の服用に反応しない場合。同じ攻撃中に2回目の投与が有益である可能性は低いです。
1日の総投与量は10mgを超えてはなりません。したがって、ゾルミトリプタンは24時間に5mgを2回以上服用しないでください。
成人患者にとって、ゾルミトリプタン点鼻薬はゾルミトリプタンの経口錠剤製剤の代替品であり、片頭痛発作中に悪心および嘔吐に苦しむ患者に特に有益である可能性があります。
ただし、等量のゾルミトリプタン錠とゾルミトリプタン点鼻薬の有効性は同じではない可能性があることに注意してください(セクション5.1を参照)。
群発頭痛の治療
群発頭痛のある患者さんは、痛みと同じ側で鼻孔閉塞を経験することがあります。このような場合は、痛み側の反対側の鼻孔にゾルミトリプタン点鼻薬を投与することをお勧めします。
群発頭痛発作を治療するためのゾミグ点鼻薬の推奨用量は5mgまたは10mgです。
患者が5mgの用量で満足のいく反応を達成していない場合、10mgの用量がその後の発作に有効である可能性があります。
群発頭痛の発症からできるだけ早くゾミグ点鼻薬を服用することをお勧めします。
1日の総投与量は10mgを超えてはなりません。したがって、ゾルミトリプタンは、24時間以内に10mgを1回以上または5mgを2回以上服用しないでください。
ゾルミトリプタン点鼻薬は、片頭痛や群発性頭痛の予防には適応されません。
子供(12歳未満)での使用
小児患者におけるゾルミトリプタン点鼻薬の安全性と有効性は評価されていないため、小児へのゾルミトリプタン点鼻薬の使用は推奨されていません。
65歳以上の患者での使用
65歳以上の患者におけるゾルミトリプタン点鼻薬の安全性と有効性は確立されていないため、高齢者へのゾルミトリプタン点鼻薬の使用は推奨されていません。
肝不全の患者
ゾルミトリプタンの代謝は、肝不全の患者では減少します(セクション5.2を参照)。中等度または重度の肝機能障害のある患者には、24時間で最大5mgの投与が推奨されます。ただし、軽度の肝機能障害のある患者には用量調整は必要ありません。
腎不全の患者
クレアチニンクリアランスが15ml /分を超える患者では、投与量の調整は必要ありません。 (セクション4.3およびセクション5.2を参照)。
相互作用における推奨用量(セクション4.5を参照)
MAO-A阻害剤を服用している患者には、24時間で最大5mgの投与が推奨されます。
シメチジンを服用している患者には、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを服用することをお勧めします。
フルボキサミンやキノロン(シプロフロキサシンなど)などのCYP 1A2の特異的阻害剤を服用している患者では、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを服用することが推奨されます。
04.3禁忌
ゾルミトリプタンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
中等度および重度の高血圧または軽度の管理されていない高血圧。
このクラスの化合物(5HT1B / 1D受容体アゴニスト)は冠攣縮性狭心症と関連しているため、虚血性心疾患の患者は臨床試験から除外されました。したがって、心筋梗塞を起こした患者、虚血性心疾患、冠攣縮性狭心症(プリンツメタル狭心症)、末梢血管疾患を患っている患者、または虚血性心疾患を示す症状や徴候を患っている患者には、ゾルミトリプタン点鼻薬を投与しないでください。
ゾルミトリプタンとエルゴタミン、またはエルゴタミン誘導体(メチセルジドを含む)および他の5HT1B / 1D受容体アゴニストとの併用は禁忌です(セクション4.5を参照)。
ゾルミトリプタンは、脳血管障害(ACV)または一過性脳虚血発作(TIA)の病歴のある患者には投与しないでください。
ゾルミトリプタンは、クレアチニンクリアランスが15ml /分未満の患者には禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ゾルミトリプタン点鼻薬は、片頭痛または群発性頭痛の明確な診断がなされた場合にのみ投与する必要があります。他の急性頭痛治療と同様に、以前に片頭痛または群発頭痛の患者と診断されていない患者や非定型症状を呈する患者を治療する前に、他の潜在的に深刻な神経学的状態を除外するように注意を払う必要があります。ゾルミトリプタンは、片麻痺、脳底動脈、または眼球麻痺性片頭痛での使用は適応されていません。脳卒中およびその他の脳血管イベントは、5HT1B / 1D受容体アゴニストで治療された患者で報告されています。これらの患者では、脳血管イベントのリスクが高いことに注意する必要があります。
ゾルミトリプタンは、症候性のウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群または心臓伝導の他の副経路に影響を与える不整脈のある患者には投与しないでください。
非常にまれなケースですが、他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、冠攣縮性狭心症、狭心症、心筋梗塞が報告されています。ゾルミトリプタンによる治療を開始する前に、虚血性心疾患の危険因子(喫煙、高血圧、高脂血症、糖尿病、家族歴など)のある患者に対して事前の心血管評価を実施する必要があります(セクション4.3を参照)。これらの危険因子を持つ閉経後の女性と40歳以上の男性には特に注意を払う必要があります。
しかし、これらの評価を通じて、心臓病のすべての患者を特定することが常に可能であるとは限らず、非常にまれなケースでは、基礎となる心血管疾患のない患者が深刻な心臓イベントを発症しました。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、ゾルミトリプタンの投与後、重さ、緊張、または前胸部の緊張が報告されています(セクション4.8を参照)。
胸痛または虚血性心疾患を示唆するその他の症状が発生した場合は、適切な医学的評価が行われるまで、ゾルミトリプタンをさらに服用しないでください。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、高血圧の病歴のある患者とない患者で一過性の血圧上昇が報告されています。ごくまれに、これらの血圧の上昇が重大な臨床イベントに関連していることがあります。
ゾルミトリプタンの推奨用量を超えてはなりません。
トリプタンとセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的になる可能性があります。
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋の異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニンとノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。これらの反応は深刻な場合があります。ゾルミトリプタンとSSRIまたはSNRIの併用治療が臨床的に正当化される場合、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加の場合、特に治療の開始時に、患者を適切な観察下に置くことが提案されます(4.5項を参照) 。
頭痛治療のために鎮痛剤を長期間使用すると、状況が悪化する可能性があります。この状況が発生した場合、または疑われる場合は、医師に相談して治療を中止する必要があります。または)頭痛薬の定期的な使用による。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬力学的相互作用
健康な被験者からのデータは、ゾルミトリプタンとエルゴタミンの間に有意な臨床的相互作用がないことを示唆しています。ただし、冠攣縮性狭心症のリスクの増加は理論上の可能性であり、併用投与は禁忌です。ゾルミトリプタンを投与する前に、エルゴタミン含有製剤の使用後少なくとも24時間待つことをお勧めします。逆に、ゾルミトリプタンの投与後少なくとも6時間待ってから、エルゴタミン含有製品を投与することをお勧めします(セクション4.3を参照)。
薬物動態学的相互作用(他の医薬品の薬物動態学的パラメーターに対するゾルミトリプタンの影響)
特定のMAO-A阻害剤であるモクロベミドの投与後、ゾルミトリプタンのAUCがわずかに増加し(26%)、活性代謝物のAUCが3倍に増加しました。したがって、MAO-A阻害剤で治療されている患者では、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを摂取することが推奨されます。150mgを超えるモクロベミドの用量を使用する場合は、医薬品を同時に服用しないでください。
シトクロムP450の一般的な阻害剤であるシメチジンの投与後、ゾルミトリプタンの半減期とAUCはそれぞれ44%と48%増加しました。さらに、その活性N-デスメチル代謝物(183C91)の半減期とAUCは2倍になります。
したがって、シメチジンを服用している患者では、5mgを超えないゾルミトリプタンの24時間投与が推奨されます。
CYP 1A2の特異的阻害剤による治療は、ゾルミトリプタンの血漿レベルを上昇させ、活性代謝物の濃度を低下させる可能性があります。この効果の臨床的意義は不明です。したがって、フルボキサミンやキノロン(シプロフロキサシンなど)などのこのタイプの物質では、投与量を減らすことをお勧めします。
セレギリン(MAO-B阻害剤)およびフルオキセチン(SSRI)は、ゾルミトリプタンとの薬物動態学的相互作用を引き起こしませんでした。しかし、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン再取り込み阻害薬とノルエピネフリン(SNRI)およびトリプタンの使用後にセロトニン症候群と一致する症状(精神状態の変化、自律神経不安定性および神経筋異常を含む)を有する患者の報告があります(参照セクション4.4)。
他の5HT1B / 1Dアゴニストと同様に、ゾルミトリプタンは他の医薬品の吸収を遅らせる可能性があります。
ゾルミトリプタンによる治療後24時間以内に他の5HT1B / 1Dアゴニストを併用投与することは避けてください。同様に、他の5HT1B / 1Dアゴニストを使用してから24時間以内にゾルミトリプタンを投与することは避けてください。
薬物動態学的相互作用(ゾルミトリプタンの薬物動態学的パラメーターに対する他の医薬品の影響)
相互作用の研究は、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いが観察されることなく、カフェイン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、パラセタモール、メトクロプラミド、ピゾトフェン、フルオキセチン、リファンピシン、およびプロプラノロールで実施されました。
ゾルミトリプタン点鼻薬の吸収および薬物動態パラメータは、交感神経刺激性血管収縮薬であるキシロメタゾリンの以前の投与による影響を受けません。
前のセクションで説明した相互作用の研究は成人を対象に実施されましたが、青年期の相互作用プロファイルが異なることを示すものはありません。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の使用に対するこの薬の安全性は女性では確立されていません。動物での実験的研究の評価は直接的な催奇形性効果を示していません。しかし、胚毒性研究からのいくつかの結果は胚の生存能力の障害を示唆しています。ゾルミトリプタンの投与は次の場合にのみ考慮されるべきです。母親に期待される利益は、胎児に起こりうるリスクよりも大きいです。
えさの時間
授乳中の動物での研究は、ゾルミトリプタンが牛乳に移行することを示しています。ゾルミトリプタンの母乳への移行に関するデータはありません。したがって、授乳中の女性にゾルミトリプタンを投与する場合は注意が必要です。乳児への曝露は、治療後24時間は母乳育児を避けることによって最小限に抑える必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
健康な個人の小さなグループでは、テストによって評価された精神運動能力の有意な低下は、最大20mgのゾルミトリプタンの用量では見られませんでした。片頭痛発作中に傾眠やその他の症状が発生する可能性があるため、機械を運転または操作する必要がある患者には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
起こりうる副作用は一般に一過性であり、投与後4時間以内に発生する傾向があり、反復投与は頻度を増加させず、さらなる治療なしで自然に解消します。
次の定義は、望ましくない影響の発生率を示しています。
非常に一般的(≥1/ 10);一般的(≥1/ 100、
各周波数グループ内で、望ましくない影響が重大度の降順で表示されます。
ゾルミトリプタンの投与後、以下の副作用が報告されています。
局所有害事象の発生率は用量に関連していた。
一部の症状は、片頭痛発作自体の一部である可能性があります。
副作用の頻度、種類、重症度は、成人と青年の両方で類似しています。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
ボランティアへの50mgのゾルミトリプタンの単回経口投与は、しばしば鎮静をもたらしました。
ゾルミトリプタンの消失半減期は2.5〜3時間であるため(セクション5.2を参照)、ゾミグ点鼻薬を過剰摂取した場合は、少なくとも15時間、または兆候や症状が続く限り、患者のモニタリングを行う必要があります。
ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。重度の中毒の場合、集中治療手順は、開存気道の確立と維持、適切な酸素化と換気のサポート、心血管機能の監視とサポートとともに推奨されます。
ゾルミトリプタンの血清濃度に対する血液透析および腹膜透析の影響は不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:選択的セロトニン(5HT1)アゴニスト。
ATCコード:N02CC03。
ゾルミトリプタンは、血管収縮を仲介する5HT1B / 1D受容体の選択的アゴニストであることが示されています。ゾルミトリプタンは、ヒト組換え受容体である5HT1Bおよび5HT1Dに対して高い親和性を示し、5HT1A受容体に対しては中程度の親和性を示します。ゾルミトリプタンは、他の5HT受容体サブタイプ(5HT2、5HT3、5HT4)に対して、またはアドレナリン作動性、ヒスタミン、ムスカリン性、またはドーパミン作動性受容体に対して有意な親和性または薬理学的活性を持っていません。
動物モデルでは、ゾルミトリプタンの投与は頸動脈循環の血管収縮を引き起こします。さらに、動物で実施された実験的研究は、ゾルミトリプタンが中枢および末梢の両方で三叉神経の活動を阻害し、神経ペプチド、カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)、血管作動性腸ペプチド(VIP)およびサブスタンスPの放出を阻害することを示唆している。
臨床試験では、副作用のある患者の割合は用量の増加とともに増加しました(セクション4.8を参照)。
片頭痛の急性期治療
1300人以上の片頭痛患者を評価し、ゾルミトリプタン点鼻薬を使用して最大3回の片頭痛発作を治療した臨床試験では、2.5 mgの用量で、投与2時間後に強度が低下しました。発作、発作の26%で痛みの軽減につながります。5mgの用量で対応する結果はそれぞれ70%と36%でしたが、プラセボでは結果はそれぞれ31%と8%でした。統計的に有意な初期効果が観察されました。 15分後の両方の用量の投与後(ゾミグ点鼻薬で治療された発作のそれぞれ8%および11%。プラセボで見られた5%と比較して、それぞれ2.5mgおよび5mg)。鼻用製剤、2.5mgの点鼻薬で治療された患者での有効性はtには十分ではないかもしれません2.5mgの錠剤製剤の有効性と比較して遅い検出。
ゾルミトリプタンは、従来の錠剤製剤では、オーラの有無にかかわらず片頭痛と月経周期に関連する片頭痛に等しく効果的です。ゾルミトリプタンの従来の錠剤は、前兆の間に服用した場合、片頭痛を予防することが示されていないため、片頭痛の頭痛の段階でゾミグ点鼻薬を服用する必要があります。
片頭痛のある青年
急性片頭痛発作の治療におけるゾルミトリプタン点鼻薬5mgの有効性を評価するために、多施設、二重盲検、ランダム化、プラセボ対照、双方向クロスオーバー試験が実施されました。この試験には、2人のシングルブラインドでのプラセボ治療が含まれていました。 12〜17歳の青年を評価した171人の発作。1時間の反応(重度から中等度から軽度の不在への片頭痛強度の改善、および2時間の反応として定義)の主要エンドポイントの結果は、58.1%対でした。ゾルミトリプタンとプラセボのそれぞれについて、それぞれ43.3%(p = 0.013)と51.4%vs。33.1%(p = 0.003)。さらに、ゾルミトリプタン治療を受けた患者の27.7%と39.2%は、1回と3回後に無痛でした。プラセボ治療を受けた患者の10.2%と18.9%と比較して、それぞれ2時間(p
群発頭痛の急性期治療
同等のデザインの2つの対照臨床試験では、合計121人の患者がおり、それぞれが最大3つの群発頭痛発作で治療されていました。 これら2つの研究を組み合わせた分析から、非常に重度/重度/中等度から軽度/なしへの頭痛の減少は、投与30分後にZomig 5 mg点鼻薬で治療された患者の48.3%で統計的に有意でしたが、プラセボで治療された患者の29.5%でした。完全な鎮痛は、治療を受けた患者の34.8%に対して、プラセボ患者の19.3%で発生しました。10mgの用量で対応する結果は、63.1%の頭痛反応と44.0%の完全な鎮痛でした。
05.2薬物動態特性
鼻腔内投与後、用量の一部が鼻咽頭に直接吸収されるようです。点鼻薬投与後のゾルミトリプタンの個々の薬物動態プロファイルは、通常、投与後0.5時間と5時間に2つのピークを示します。平均Tmaxは約2時間です。健康なボランティアにゾルミトリプタン点鼻薬を投与した後、投与後15分で平均40%のCmaxに達します。
ゾルミトリプタンはCYP1A2によって活性代謝物であるN-デメチルゾルミトリプタン(183C91)に代謝されます。活性代謝物は、MAO-Aを介してさらに代謝されます。 183C91の平均Tmaxはわずかに遅れています(2.5 mgの用量で約3時間、5 mgの用量で約5時間)。ゾルミトリプタンと183C91の血漿中濃度は最大6時間維持され、6時間の平均濃度はゾルミトリプタンの場合はCの約40%、183C91の場合はCの60%です。ゾルミトリプタンと活性代謝物183C91の排泄は、経口投与と鼻腔内投与後に同様に見えます。平均排泄半減期(t1 / 2)は、ゾルミトリプタンと183C91の両方で約3時間です。 2.5 mgの鼻腔内投与(22.4ng。Hr/ml)後に検出されたAUCと2.5 mgの経口投与(22.0ng。Hr/ml)後に検出されたAUCの比較は、鼻腔内ゾルミトリプタンのバイオアベイラビリティがその102%であることを示しています。経口投与で見つかりました。
ヒトでは、経口投与後、ゾルミトリプタンは迅速かつ十分に吸収されます(少なくとも64%)。親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。N-脱メチル化された活性代謝物があり、5HT1B / 1Dアゴニスト活性もあります。 、これは動物モデルにおいてゾルミトリプタンより2〜6倍強力でした。
ゾルミトリプタンの吸収は食物の存在による影響を受けず、ゾルミトリプタンの反復経口投与後の蓄積の兆候はありませんでした。
ゾルミトリプタンとその代謝物の血漿中濃度は、片頭痛中の薬物の経口投与後の最初の4時間は片頭痛のない期間よりも低く、片頭痛発作中に観察された胃内容排出率の低下に応じた吸収の遅延を示しています。 。
ゾルミトリプタンは、主に肝代謝とそれに続く代謝物の腎排泄によって排除されます.3つの主要代謝物があります:インドール酢酸(血漿および尿中の主要代謝物)とN-酸化およびN-脱メチル化類似体。 N-デスメチル代謝物は薬理学的に活性がありますが、他の2つは活性がありません。 N-デスメチル代謝物の血漿中濃度は親製品の約半分であるため、治療効果に寄与することが期待できます。単回経口投与の60%以上が主に尿中に排泄されます。インドール酢酸代謝物と約30%は、主に未変化の生成物として糞便中に排泄されます。
ゾルミトリプタンの血漿中濃度と薬物動態パラメータ、および点鼻薬と従来の錠剤製剤で見られる3つの主要代謝物は類似しています。
静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10ml /分/ kgであり、その4分の1が腎クリアランスです。腎クリアランスは糸球体濾過率よりも高く、尿細管分泌物の存在を示唆しています。静脈内投与後の分布容積は2.4L / kgです。ゾルミトリプタンとN-デスメチル代謝物の血漿タンパク質への結合は約25%です。ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。その代謝物の半減期は類似しており、それらの排出が形成速度によって制限されるプロセスであることを示唆しています。
ゾルミトリプタンとそのすべての代謝物の腎クリアランスは、中等度または重度の腎機能障害のある患者では減少します(健康なボランティアと比較して7〜8倍)が、親化合物とその活性代謝物のAUCは中程度にしか高くありません(それぞれ16 %および35%)、半減期が1時間、または最大3時間および3.5時間増加します。これらの値は、健康なボランティアに見られる値の範囲内です。
ゾルミトリプタンの薬物動態に対する肝機能障害の影響を評価するために実施された研究では、AUCとCmaxは、中等度の肝機能障害の患者でそれぞれ94%と50%増加し、重度の肝機能障害のある患者でそれぞれ226%と47%増加したことが示されました。健康なボランティアへ。活性代謝物を含む代謝物への曝露が減少しました。活性代謝物183C91の場合、AUCとCmaxは、中等度の肝機能障害のある患者では33%と44%減少し、重度の肝機能障害のある患者ではそれぞれ82%と90%減少しました。
健康な高齢者におけるゾルミトリプタンの薬物動態プロファイルは、若い健康なボランティアで見られたものと類似していた。薬物動態の結果は、青年と成人の両方で類似しています。
ゾルミトリプタンの曝露は、成人と比較した場合、青年期では類似しているかわずかに減少しています。それに応じて、活性代謝物の曝露はいくらか増加しています。違いは臨床的に関連性がない可能性があります。
05.3前臨床安全性データ
単回および反復投与毒性試験における前臨床効果は、ヒトの最大暴露を大幅に超える暴露でのみ観察された。
遺伝毒性試験の結果に基づく インビボ と 試験管内で、ゾルミトリプタンの遺伝子毒性効果は、通常の臨床使用条件下では期待されていません。
ラットとマウスの発がん性試験では、臨床的に関連する腫瘍は観察されませんでした。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、ゾルミトリプタンはメラニンに結合します。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
無水クエン酸
リン酸二ナトリウム(二水和物または十二水和物)
精製水。
06.2非互換性
適用できない。
06.3有効期間
ゾルミトリプタン2.5mg /用量点鼻薬、溶液:2年。
ゾルミトリプタン5mg /用量点鼻薬、溶液:30ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
Ph。Eur。クロロブチルゴム栓とスプレー装置を備えたタイプIガラスバイアル。
Zomig 5 mg /用量点鼻薬、溶液:スプレー装置あたりの単位用量には0.1mlの溶液が含まれています。
パック:1、2、6または18回の単回投与点鼻薬。
Zomig 2.5 mg /用量点鼻薬、溶液:スプレー装置あたりの単位用量には0.1mlの溶液が含まれています。
パック:1単位用量の1、2または6点鼻薬。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
アストラゼネカS.p.A.
ボルタパレス
F. Sforza経由、20080
バジーリオ(MI)
08.0マーケティング承認番号
ゾルミトリプタン5mg /用量点鼻薬、溶液:
1回の単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345253
2つの単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345265
6回の単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345277
18回の単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345289
ゾルミトリプタン2.5mg /用量点鼻薬、溶液:
1回の単回点鼻薬のパック:AIC 033345226
2つの単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345238
6つの単回投与点鼻薬のパック:AIC 033345240
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2010年4月12日
最終更新日:
10.0本文の改訂日
2015年6月