DIAMOX®アセタゾラミド

DIAMOX®はアセタゾラミドベースの薬剤です

治療グループ：炭酸脱水酵素の利尿薬/利尿薬阻害剤

適応症DIAMOX®アセタゾラミド

DIAMOX®は、心不全による浮腫状態の治療に適応され、左心不全の場合の肺水腫および相対的な呼吸困難の改善に特に有効です。DIAMOX®は、緑内障に典型的な眼内圧の低下および抗てんかんの補助にも有用であることが証明されています。特に攻撃性の低い形態の若い患者で特に改善が見られた治療法。

作用機序DIAMOX®アセタゾラミド

DIAMOX®は経口摂取され、胃に急速に吸収されます。その有効成分であるアセタゾラミドの最大レベルは、経口投与の約2時間後に観察されますが、尿中排泄は8時間から12時間の間で特に一貫します。
アセタゾラミドは、尿とともに無傷で排泄される前に、ネフロンの近位曲尿細管のレベルで作用し、炭酸脱水酵素として知られるこれらの細胞によって発現される酵素を阻害します。この酵素は、炭酸脱水酵素の維持に非常に重要な可逆反応を触媒します。酸塩基バランスとナトリウム再吸収の制御のために、二酸化炭素を炭酸に水和することができます（CO2 + H20→H2CO3）。こうして形成された炭酸は重炭酸塩とプロトンイオンに解離し、ナトリウムイオンと交換されます。したがって、効果的に再吸収することができます。
したがって、炭酸脱水酵素に対するDIAMOXの阻害作用は、重炭酸塩とナトリウムの再吸収を間接的に防ぎ、尿中排泄と利尿を増加させます。関連する効果として、尿のアルカリ化とわずかな血行性アシドーシスが避けられません。

実施された研究と臨床効果

1.1。アセタゾラミドと高山病

Wilderness EnvironMed。2010年9月; 21：236-43。 Epub 20106月16日。

高地頭痛の予防のためのアセタゾラミドとイブプロフェンの前向き二重盲検無作為化プラセボ対照比較：高所での頭痛評価試験（HEAT）。

Gertsch JH、Lipman GS、Holck PS、Merritt A、Mulcahy A、Fisher RS、Basnyat B、Allison E、Hanzelka K、Hazan A、Meyers Z、Odegaard J、Pook B、Thompson M、Slomovic B、Wahlberg H、Wilshaw V 、Weiss EA、ZafrenK。

急性高山病は、頭痛を含む複雑な症状を呈する酸素レベルの漸進的かつ絶え間ない低下によって指示される困難な順応のために、トレッカーの間で非常に頻繁な状態です。この時点でのアセタゾラミドは、わずかな血液酸性化を誘発することによって呼吸器系を刺激してより効果的なガス交換を行うため、特に重要です。高さ約4000メートルの143人のトレッカーを対象に実施されたこの研究では、85mgのアセタゾラミドが600mgのイブプロフェンと同じ頭痛の改善効果を示し、肺浮腫および脳浮腫に対する予防的保護効果も示しています。

2.アセタゾラミドと緑内障の将来展望

エキスパートオピンドラッグデリバリー。 2010年8月; 7：943-53。

局所眼投与のためのアセタゾラミドの有望な複合体。

Granero GE、Longhi MR

アセタゾラミドの投与は、眼圧を低下させる能力があるため、視神経緑内障の治療にとって特に重要です。しかし、この薬の経口投与は、緑内障に苦しむ患者を一連の副作用にさらし、利益と費用の関係を大幅に減らします。このため、またアセタゾラミド療法の有効性を考慮して、前述の薬剤の典型的な眼への摂取を提供し、全身性の副作用を軽減する新しい投与プロトコルが開発されています。

3.小児用のアセタゾラミド

JOphthalmolできます。 2010年2月; 45：41-5。

子供の体重増加に対する経口アセタゾラミドの効果。

Sharan S、Dupuis A、HébertD、Levin AV

この重要な研究は、小児緑内障におけるアセタゾラミド治療の最も重要な制限の1つを示しています。より正確には、病状の改善における薬剤の有効性と、手術と比較して非常に低い侵襲性にもかかわらず、小児環境におけるその広がりに対する最も重要な制限は、誘発された成長遅延によって与えられます。実際、治療中は、おそらく薬によって決定されるアシドーシスに関連する体重増加は少ないですが、この期間に発生する反応の複雑さを完全に理解するには、子供の成長のための他の重要なパラメーターを監視する必要があります。。

使用方法と投与量

DIAMOX®250mgアセタゾラミド錠/ 500 mgアセタゾラミドカプセル：

1. 浮腫の抑制には、1日あたり約1.5錠をお勧めします。できれば朝に服用してください。
2. ただし、緑内障の治療には、1日2〜3カプセル、または4/6時間間隔で服用する錠剤をお勧めします。
3. てんかんの治療には、補助療法の場合、一般的に1日1錠が使用されます。併用療法と患者の状況に応じて用量を増やすことができます。

いずれにせよ、「患者の生理病理学的状態を注意深く評価した後、正しい投与量を医師が処方する必要があります。
いずれの場合も、DIAMOX®アセタゾラミドを服用する前に-医師の処方と管理が必要です。

警告DIAMOX®アセタゾラミド

DIAMOX®の利尿作用と唾液分泌作用には、投与前と投与中の両方で、真性糖尿病患者の血球数、ナトリウム、カリウム、pH、さらには血糖などの特定の血液パラメーターを常に監視する必要があります。アセタゾラミドとの併用は、特に長期間にわたるか、誤って投与された場合、「電解質と酸塩基バランスの変化を引き起こし、低ナトリウム血症、低カリウム血症、代謝性アシドーシスの可能性があります」。
したがって、アシドーシスの可能性が頻呼吸、食欲不振、傾眠、嗜眠、そして最も深刻な場合には昏睡の発症に寄与する可能性があるため、DIAMOX®は慢性閉塞性肺疾患および肺気腫の患者の場合に特に注意して使用する必要があります。
構造的にスルホンアミドに含まれるアセタゾラミドは、これらの化合物に過敏な患者において、中毒性表皮壊死症、再生不良性貧血、無顆粒球症、およびその他のアナフィラキシー反応の原因となる可能性があります。
DIAMOX®の投与は、眠気、混乱を引き起こしたり、いずれにせよ、患者の通常の知覚および反応スキルを変化させ、機械を運転および使用する能力を変化させる可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中のDIAMOX®およびより一般的にはアセタゾラミドの使用に関する実験データは、妊娠初期の使用を避け、その後、やむを得ない必要がある場合にのみ摂取を制限することを示唆しています。実際、ヒトで実施された研究では、250 mg /日の用量で胚毒性または催奇形性の影響は示されていませんが、実験動物で実施された研究では、深刻な機能障害と四肢の変形を伴う新生児が生じています。
アセタゾラミドは、少量ではありますが母乳にも無傷で分泌されるため、DIAMOX®の投与中は母乳育児を中止することをお勧めします。

相互作用

DIAMOX®は、次のようなさまざまな薬の機能を変えることができます。

1. アスピリンとリチウム塩は、「除去の増加、結果として治療効果の低下をもたらします。
2. アンフェタミンと三環系抗うつ薬、排泄の減少に続いてそれらの機能を増加させます。
3. Mercurialおよびその他の利尿薬。その結果、利尿薬が増加します。
4. フェニトイン（抗てんかん薬）、その血漿レベルを増加させます。
5. 血漿レベルの増加を伴うシクロスポリン。
6. 血糖プロファイルの変化をもたらす抗糖尿病薬。

さらに、アセタゾラミドは、重曹療法と組み合わせて、尿の結晶と腎臓結石の増加を引き起こす可能性があります。

禁忌DIAMOX®アセタゾラミド

DIAMOX®の生物学的作用を考えると、アシドーシス、電解質バランスの変化（低ナトリウム血症および低カリウム血症）、肝臓、腎臓、または副腎の機能不全、およびその成分の1つに対する過敏症の場合にはその摂取は推奨されません。

望ましくない影響-副作用

DIAMOX®の副作用のほとんどは、治療の初期段階で観察され、次のものが含まれます。

1. 知覚異常、うずき、食欲不振、聴覚障害、吐き気、嘔吐、下痢、多尿、そして最も重症の場合は眠気や錯乱さえあります。

DIAMOX®による長期治療は、「電解質と酸塩基平衡の変化」を引き起こす可能性があります。これは、重炭酸塩を投与することで改善できますが、患者は腎臓結石のリスクが高くなります。
無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症、低血糖症、低ナトリウム血症および低カリウム血症を特徴とする血液学的影響も観察された。
上記の副作用に、アセタゾラミドに対する過敏症による皮膚発疹、発熱、アナフィラキシー反応、紅斑、骨髄抑制および関連する症候群などのすべての副作用を追加する必要があります。

ノート

DIAMOX®は処方箋の下でのみ販売できます。
DIAMOX®の使用は、常に医師に相談した後に行う必要があります。
数キロの体重減少を探すために、アスリートと非アスリートの間でDIAMOX®を無差別に使用すると、身体が深刻な副作用にさらされます。さらに、減量は、脂肪量の減少を目的とした実際の痩身効果ではなく、液体と塩の除去によって決定されることを繰り返すことを常にお勧めします。
したがって、DIAMOX®はドーピング物質に分類されます。

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