AMARYL®-グリメピリド

AMARYL®はグリメピリドベースの薬です。

治療グループ：経口血糖降下薬-スルホンアミド、尿素誘導体

適応症AMARYL®-グリメピリド

AMARYL®は、食事療法、身体活動、ライフスタイルなどの非薬理学的戦略の治療が失敗した場合の、II型糖尿病の治療に有用な薬理学的補助剤として示されています。

作用機序AMARYL®-グリメピリド

AMARYL®の治療作用は、スルホンアミドの薬理学的カテゴリーに属するその有効成分グリメピリドによって保証されています。
経口摂取すると、実際には胃腸レベルで吸収され、わずか2時間半で最大血漿濃度に達し、5〜8時間血流中に持続します。
その活性が終了すると、それはシトクロムファミリーに属する肝臓酵素によって代謝され、主に糞便を通して、そして少量は尿を通して排除されます。
グリメピリドの血糖降下作用は、膵臓内および膵臓外のメカニズムが同時に存在することによって決定されます。
より正確には、前者は膵臓ベータ細胞のレベルで発生し、特定のカリウムチャネルに作用してインスリンの内因性分泌を促進し、「カルシウムを介したインスリンの放出を確実にするのに役立つ脱分極の波」の原因となります。「膵臓外作用は、筋肉および脂肪組織に対するインスリンの有効性の増加という形をとります。これは、グルコースの取り込みを改善し、肝臓のグリコーゲン分解および糖新生プロセスを阻害するために必要です。

実施された研究と臨床効果

1.グリメピリスとアテローム性動脈硬化症

糖尿病ResClinPract。 2011年1月21日。

2型糖尿病患者の頸動脈アテローム性動脈硬化症に対するグリメピリドとグリベンクラミドの効果。

片上N、金人H、松久M、下村I、山崎Y.

II型糖尿病患者の頸動脈の内側内膜の最大年間肥厚が血糖降下剤としてグリメピリドを服用することによってどのように有意に減少することができるかを示した最近の非常に興味深い研究。治療

2.組み合わせ：メトホルミンとグリメピリド

JTherです。 2011年2月15日。

グリメピリドとメトホルミンの併用療法の有効性と忍容性の評価：スルホニル尿素剤またはメトホルミンによる単剤療法で管理されていない2型糖尿病患者を対象とした多施設共同研究。

Pareek A、Chandurkar NB、Salkar HR、Borkar MS、TiwariD。

空腹時血糖値が140mg / dLを超え、Hb1Acが7％を超えるII型糖尿病の患者は、メトホルミンとグリメピリドの組み合わせで12週間治療されました。データは、血糖コントロールの改善における併用治療のより大きな有効性を示唆しており、臨床的に関連する副作用なしに、グリコシル化ヘモグロビンの値を大幅に低下させます。

3.グリメピリスによる治療：代謝および心血管の側面

糖尿病ResClinPract。 2010年4月; 88：71-5。 Epub 200912月31日。

新たに2型糖尿病と診断された患者の代謝パラメーターと心血管危険因子に対するグリメピリドの効果。

Xu DY、Zhao SP、Huang QX、Du W、Liu YH、Liu L、Xie XM

II型糖尿病患者へのグリメピリドの12週間の投与は、空腹時血糖値を急速に低下させ、血糖コントロールを安定させ、脂質タンパク質代謝を改善し、インスリン抵抗性を低下させ、線維素溶解活性を改善することが示されています。

使用方法と投与量

AMARYL® グリメピリドの1、2、3、4および6mg錠： グリメピリドの正しい治療用量の処方は、糖尿病患者の代謝状況と測定された血糖値を無視することはできません。したがって、朝食時またはメインディッシュ中に1日1 mgの錠剤を服用する初期投与量は、良好な血糖コントロールを確保するのに十分であるか、記録された代謝代償不全に比例した増加を必要とする場合があります。
メトホルミンまたはインスリンとの併用療法の場合は、常に最低用量から開始し、良好な血糖コントロールが達成されるまで徐々に増加させることをお勧めします。
適切な投与量の最初の選択と治療の長期的かつ継続的なモニタリングの両方において、医学的監督は基本的に重要です。

AMARYL®の警告-グリメピリド

II型糖尿病患者への正しい治療アプローチには、薬物療法の前に、一般的な健康と代謝を改善するのに役立つ食事療法と健康関連の治療を含める必要があります。
AMARYL®の誤った投与量は、倦怠感、頭痛、空腹感、覚醒と反応時間の減少、眠気、意識喪失などの副作用によって中断された低血糖症の存在を伴う可能性があり、経口投与に迅速に介入する必要があります単純な炭水化物の。
このため、「食生活、患者の生理病理学的状態、および検査パラメーターを注意深く評価した後、医師が正しい投与量を処方し、治療計画全体を定期的な血液化学によって監視することが非常に重要です。チェックします。
スルホニル尿素剤の使用は、G6PD酵素欠損症の患者の溶血性の危機、および肝機能と腎機能の障害のある患者の重要な副作用にも関連している可能性があります。
AMARYL®には乳糖が含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良の患者には摂取をお勧めしません。
低血糖のリスクは、患者の知覚能力を低下させ、機械の使用や車両の運転を危険にさらす可能性があるため、低血糖の警告症状に注意を払うことが非常に重要です。

妊娠と母乳育児

妊娠中の血糖コントロールは胎児の正しい発育に特に有用ですが、潜在的な副作用があるため、グリメピリドの投与は禁忌です。
したがって、安全性プロファイルが高く、インスリンなどの特性が優れた薬を服用することに頼る必要があります。
母乳中の未変化の有効成分の分泌の可能性を考えると、乳児の低血糖の重要なリスクを減らすために、治療中の母乳育児を避けることが賢明です。

相互作用

CYP2C9酵素によってサポートされるグリメピリドの肝代謝は、活性物質をその薬物動態特性の重要な変化のリスクにさらします。
フェニルブタゾン、アザプロパゾン、オキシフェンブタゾンなどの有効成分、インスリン、メトホルミン、サリチル酸、パラアミノサリチル酸などの他の経口抗糖尿病薬、アナボリックステロイドと男性ホルモン、クロラムフェニコール、一部の長時間作用型スルホンアミド、テトラサイクリン、抗菌清澄剤フェンフルラミン、フィブレート、ACE阻害剤、フルオキセチン、MAO阻害剤、アロプリノール、プロベネシド、スルフィンピラゾン、交感神経遮断薬、シクロホスファミド、トロホスファミドおよびイフォスファミジ、ミコナゾール、フルコナゾール、ペントキシフィリンおよびトリトクアリン濃縮酵素の有効性は、上記を阻害する可能性があります
逆に、エストロゲンやプロゲストゲン、利尿剤、グルコルチコイド、甲状腺刺激剤、アドレナリン、ニコチン酸、下剤、フェニトイン、バルビツール酸塩などのCYP2C9酵素の誘導物質は、グリメピリドの代謝を増加させ、AMARYL®の治療効果を大幅に低下させる可能性があります。
一方、アルコール、ベータ遮断薬、H2拮抗薬は、この薬の血糖降下作用を予測できないほど変化させる可能性があります。

禁忌AMARYL®-グリメピリド

AMARYL®は、I型糖尿病患者、ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、および肝臓と腎臓の機能障害のある患者には禁忌です。
活性物質または他のスルホニル尿素剤またはスルホンアミドに対する既知の過敏症のある人は、この薬の服用を控えるべきです。

望ましくない影響-副作用

さまざまな臨床試験と市販後の経験は、AMARYL®の優れた耐容性と臨床的に関連する副作用がないことに同意しているようです。
実際、血液化学的パラメーターの変化、胃腸管の障害、神経障害または視覚障害、および皮膚症状などのエピソードは、有効成分に対する過敏症によるものではなく、非常にまれです。
ただし、薬剤の半減期が長いと有効成分が蓄積し、繰り返し投与すると低血糖のリスクが高まる可能性があることを覚えておくことが重要です。このため、AMARYLを1回の摂取で投与することが望ましいです。。