ニコラ・サッキ博士-本の著者：スポーツにおける薬物とドーピング-
序章
製薬分野での最新の発見の中で、勃起不全の治療に使用されるホスホジエステラーゼ5型（5PDE）阻害剤が重要な役割を果たしています。
5型ホスホジエステラーゼ阻害剤の作用機序
勃起の現象は、陰茎の海綿体の平滑筋の弛緩とそれに続く動脈の血管拡張によるものであり、静脈血管の平行した収縮は、勃起に続く血液の停滞を引き起こします。
海綿体の平滑筋の弛緩は、一酸化窒素（NO）によって媒介される現象であり、グアノシン三リン酸（GTP）から環状グアノシン一リン酸（cGMP）への変換を触媒する酵素グアニル酸シクラーゼを活性化して筋肉の弛緩を刺激します。 cGMPは、少なくとも6つのアイソザイムが知られているホスホジエステラーゼによって分解されます。海綿体では、関与するホスホジエステラーゼはホスホジエステラーゼ5型（5PDE）です。
副作用
これらの物質の摂取によって引き起こされる可能性のあるいくつかの副作用が明らかにあります。主なリスクは、血管拡張が低血圧につながる可能性があり、心血管代償不全の可能性があるという事実に関連しています。したがって、勃起不全の治療は、心筋梗塞、中間狭心症、心臓突然死、心室性不整脈、脳卒中、一過性脳虚血発作、血圧変化などの重度の心血管イベントに関連しています。
さらに、シルデナフィルはベータアドレナリン作動性心臓刺激を阻害するようです。実際、心臓レベルに対するシルデナフィルの効果は、安静状態では最小限でしたが、ベータ刺激または圧力過負荷の状態では、シルデナフィルは、ドブタミンによって誘発される心臓反応およびベータ刺激から生じる収縮効果を減少させました。これらの影響は、最適ではない心血管状態によって確実に悪化することを付け加えておく必要があります。
副作用の中には、すでに述べた圧力変化に加えて、嘔吐、下痢、消化不良、ほてりなどの障害もある可能性があることも覚えておく必要があります。
有効成分と商品名
言及された分子の中で、前駆体で最初に販売されたのはシルデナフィル（バイアグラ）でした。市場にリリースされた後、同じクラスの他の2つの薬、すなわちタダラフィル（シアリス）とバルデナフィル（レビトラ）が誕生しました。 3つの化合物のうち、バイアグラは作用時間が最も短い（6/8時間）が最も強いものであり、他の化合物ははるかに長い活性（24時間を超えるシアリス）を持っていますがそれほど強くありません。最近、アバナフィル（Stendra）も市場に投入されました。これは、他のPDE5阻害剤とは異なり、作用の開始が約15分であるだけでなく、作用の持続時間が短いという点でも異なります。
肺高血圧症およびスポーツでの使用
5型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、最近、別の血管疾患である肺高血圧症の治療にも有効であることが示されています。この疾患は、肺の血管の強い収縮によって引き起こされ、肺の能力を低下させます。血管拡張作用により、シルデナフィルやこのクラスの他の物質は、動脈や他の肺血管を拡張し、肺の動脈圧を低下させ、酸素の利用可能性を高めます。これらすべてにより、問題の分子はストレス下でのエネルギー収量の点でもかなりの利点をもたらすことができます。ユーザーにとって考えられる利点は、有酸素運動を行う能力の向上につながります。
高地で実施された特定の研究では、シルデナフィルが身体活動中に血液中の酸素飽和度を大幅に増加させる方法も示されています。さらに、最大ワークロードと最大心臓容量の増加が強調されました。実際には、シルデナフィルは、高度による低酸素状態での身体能力を大幅に改善することが示されています。
これらの発見に照らして、一部のスポーツマンは、長続きするスポーツでの有酸素パフォーマンスを改善する目的でシルデナフィルを使用しています。
これらの物質が身体的パフォーマンスにプラスの影響を与える能力についての情報はまだほとんどありません。ただし、すべての研究が持久力においてアスリートに真のメリットを示すことができるわけではありませんが、持久力スポーツでパフォーマンスを行う前に5PDE阻害剤を使用する習慣がますます一般的になっています。特に肺におけるこれらの物質の血管拡張能力は、筋肉を酸素化する能力を向上させることができます。このため、ますます多くの持久力スポーツアスリートがこれらの製品を使用しています。
アスリートの間でこの慣習を確認するために、2014年に発表されたイタリアの研究[Loraschi et al。]もあり、サイクリストの間でこの慣習を調べています。この研究は、匿名のアンケートを通じて、サイクリストのサンプルで、彼らの何人かが競技の前にシルデナフィルを使用することを認めたという事実を明らかにしました。
参考文献
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