有効成分:イブプロフェン
ブルーフェン400mgコーティング錠
Brufenの添付文書は、パックサイズで利用できます。- ブルーフェン400mgコーティング錠
- BRUFEN 600mgイブプロフェンコーティング錠
- BRUFEN 600mg発泡性顆粒イブプロフェン
- ブルーフェン800mg徐放性コーティング錠
- 20 mg / ml経口懸濁液
Brufenが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
ブルーフェン(イブプロフェン)は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)のカテゴリーに属しています。
治療上の適応症
抗リウマチ薬として:
- すべての局在の変形性関節症(頸部、背側、腰部変形性関節症;肩、腰、膝の変形性関節症、びまん性変形性関節症など)、肩甲上腕関節周囲炎、腰椎、坐骨神経痛、神経根神経炎;線維炎、腱鞘炎、筋炎、スポーツ;関節リウマチ、スティル病。
さまざまな病因の痛みを伴う形態の鎮痛剤として:
- 偶発的およびスポーツ外傷学;
- 歯科診療、抜歯後の痛み、および歯肉腫学的介入後。
- 産科:産後および産後の痛み;
- 婦人科:月経困難症の予防と治療;
- 手術中:術後の痛みの治療中;
- 眼科:術後の痛みおよびさまざまな病因の痛みを伴う形態;
- 一般内科:片頭痛や頭痛の治療に。
Brufenを使用すべきでない場合の禁忌
- 活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
- アセチルサリチル酸または他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に対して過敏症を患っている被験者、特に過敏症が鼻ポリポーシス、血管浮腫および/または喘息に関連している場合。
- 重度の肝不全。
- 重度の腎不全(糸球体濾過が30ml /分未満)。
- 重度の心不全。
- 重度または活動性の消化性潰瘍。
- 以前の積極的な治療に関連する胃腸出血または穿孔の病歴、または再発性消化性潰瘍/出血の病歴(証明された潰瘍または出血の2つ以上の異なるエピソード)。
- イブプロフェンは、出血傾向の増加につながる病状のある患者には投与しないでください。
- イブプロフェンは妊娠後期には禁忌です(特別な警告を参照)。
12歳未満の子供。
使用上の注意ブルーフェンを服用する前に知っておくべきこと
潰瘍または出血のリスクが高まるため、選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤を含む他のNSAIDとのブルーフェンの併用は避ける必要があります(相互作用を参照)。
症状を制御するために必要な最短の治療期間で最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(用量、投与方法、投与時間、および胃腸と心血管のリスクに関する以下のセクションを参照)。
他のNSAIDと同様に、イブプロフェンは感染の兆候を隠すことができます。
高齢者
高齢の患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高く、致命的となる可能性があります(投与量、投与方法、投与時間を参照)。
胃腸出血、潰瘍および穿孔
致命的となる可能性のある胃腸出血、潰瘍および穿孔は、警告症状または深刻な胃腸イベントの既往歴の有無にかかわらず、いつでもすべてのNSAIDによる治療中に報告されています。
高齢者および潰瘍の病歴のある患者では、特に出血または穿孔を合併している場合(禁忌を参照)、NSAIDの投与量を増やすと、胃腸出血、潰瘍または穿孔のリスクが高くなります。これらの患者は、利用可能な最低用量で治療を開始する必要があります。これらの患者、および胃腸イベントのリスクを高める可能性のある低用量のアスピリンまたは他の薬剤を服用している患者には、胃保護剤(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)の併用を検討する必要があります(以下および相互作用を参照)。
胃腸毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階で、異常な胃腸症状(特に胃腸出血)を報告する必要があります。
経口コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、アセチルサリチル酸などの抗血小板薬など、潰瘍や出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です(相互作用を参照)。
ブルーフェンを服用している患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、治療を中止する必要があります。
NSAIDは、胃腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。これらの状態は悪化する可能性があるためです(望ましくない影響を参照)。
凝固障害のある患者でも注意して使用してください。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、軽度から中等度の高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。
制御不能な高血圧、うっ血性心不全、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患、および/または脳血管疾患の患者は、慎重に検討した後にのみイブプロフェンで治療する必要があります。心血管イベント(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)の危険因子を持つ患者の長期治療を開始する前に、同様の考慮を払う必要があります。
皮膚科学的影響
NSAIDの使用に関連して、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの重篤な皮膚反応が報告されることはめったにありません(望ましくない影響を参照)。
治療の初期段階では、患者のリスクが高いようです。反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に発生します。ブルーフェンの治療は、皮膚の発疹、粘膜病変などが最初に現れたときに中止する必要があります。過敏症の兆候、および視覚障害または肝機能障害の持続的な兆候がある場合。
腎臓の影響
イブプロフェンによる治療を開始するときは、かなりの脱水症状のある患者には注意が必要です。
他のNSAIDと同様に、イブプロフェンの長期使用は、腎乳頭壊死および他の腎病理学的変化をもたらしました。
一般に、鎮痛薬の習慣的な使用、特に異なる鎮痛薬の有効成分の組み合わせは、腎不全(鎮痛性腎症)のリスクを伴う永続的な腎病変を引き起こす可能性があります。
腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎灌流の維持に代償的役割を果たす患者で報告されています。これらの患者にNSAIDを投与すると、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、二次的影響として腎血流量が減少する可能性があります。これはすぐに腎不全につながる可能性があります。
これらの反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害のある患者、高齢者、および利尿薬とACE阻害薬を服用しているすべての患者です。 NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態の回復が続きます。
長期間使用する場合、特にびまん性エリテマトーデスの場合は腎機能を監視してください。
脱水状態の子供や青年では、腎機能障害のリスクがあります。
呼吸器疾患
気管支痙攣、蕁麻疹または血管浮腫が発生する可能性があるため、気管支喘息、慢性鼻炎、または現在または以前のアレルギー性疾患の患者には、ブルーフェンを注意して処方する必要があります。同じことが、アスピリンまたは他のNSAIDの使用後に気管支痙攣を経験した被験者にも当てはまります。
過敏反応
鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬は、以前にこのタイプの薬にさらされたことがない被験者でも、潜在的に深刻な過敏反応(アナフィラキシー様反応)を引き起こす可能性があります。イブプロフェンを服用した後の過敏反応のリスクは、他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬の使用後にこれらの反応を示した被験者、および気管支過敏症(喘息)、鼻ポリポーシス、または血管浮腫の以前のエピソードのある被験者でより大きくなります(禁忌および望ましくない影響を参照)。
心臓、腎臓、肝機能の低下
NSAIDを使用すると腎機能が低下する可能性があるため、心機能、肝機能、腎機能が低下している患者の治療には特に注意が必要です。通常、複数の鎮痛剤を併用すると、このリスクがさらに高まる可能性があります。心機能、肝機能、または腎機能に障害のある患者では、特に長期治療の場合、最短の治療期間と臨床および検査パラメーターの定期的なモニタリングに最低有効量を使用する必要があります(禁忌を参照)。
血液学的影響
イブプロフェンは、他のNSAIDと同様に、血小板凝集を阻害する可能性があり、健康な被験者の出血時間を延長することが示されています。
無菌性髄膜炎
まれに、イブプロフェンを投与されている患者に無菌性髄膜炎が観察されることがあります。これは全身性エリテマトーデスおよび関連する結合組織障害の患者で発生する可能性が高いですが、慢性疾患を併発していない患者でも見られます(望ましくない影響を参照)。
非ステロイド性抗炎症薬を用いた動物実験で眼の変化が検出されているため、長期治療の場合は定期的な眼科検査を実施することをお勧めします。
他のプロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼ阻害薬と同様に、ブルーフェンの使用は、妊娠を計画している女性には推奨されません(特別な警告を参照)。
Brufenは、出産に問題がある女性、または出産調査を受けている女性では中止する必要があります。
相互作用どの薬や食品がブルーフェンの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
イブプロフェン(他のNSAIDと同様)は、以下と組み合わせて注意して使用する必要があります。
コルチコステロイド:胃腸潰瘍または出血のリスクの増加(使用上の注意を参照)。
抗凝固剤:NSAIDは、ワルファリンなどの抗凝固薬の効果を高める可能性があります(使用上の注意を参照)。クマリンを服用している患者を監視する必要があります。
アセチルサリチル酸および他のNSAID:これらの物質は、胃腸管に影響を与える副作用のリスクを高める可能性があります(使用上の注意を参照)。実験データは、薬物を同時に投与すると、イブプロフェンが血小板凝集に対する低用量アセチルサリチル酸の影響を阻害する可能性があることを示しています。しかし、限られたデータと臨床状況へのそれらの適用に関する不確実性は、イブプロフェンの継続的な使用について決定的な結論を引き出すことを可能にしません。イブプロフェンの時折の使用による臨床的に関連する効果はないようです。ただし、イブプロフェンをアスピリンまたは他のNSAIDと組み合わせないことをお勧めします。
抗血小板薬および選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI):胃腸出血のリスクの増加(使用上の注意を参照)。
利尿薬、ACE阻害薬およびアンジオテンシンII拮抗薬:NSAIDは、利尿薬やその他の降圧薬の効果を低下させる可能性があります。利尿薬は、NSAIDに関連する腎毒性のリスクも高める可能性があります。
腎機能障害のある一部の患者(脱水患者や高齢患者など)では、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬とシクロオキシゲナーゼ系を阻害する薬剤を併用すると、機能がさらに低下する可能性があります。腎不全、通常は可逆的。これらの相互作用は、ブルーフェンをACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用している患者で検討する必要があります。したがって、この組み合わせは、特に高齢の患者には注意して投与する必要があります。
患者は十分に水分補給されるべきであり、腎機能のモニタリングは併用療法の開始後およびその後定期的に考慮されるべきです。
リチウム:リチウムとNSAIDの同時投与は、排泄の減少により血漿リチウムレベルの上昇を引き起こし、毒性閾値に達する可能性があります。この組み合わせが必要な場合は、イブプロフェンとの併用治療中にリチウム投与量を適応させるために、リチウム血症を監視する必要があります。
メトトレキサート:NSAIDは、メトトレキサートの尿細管分泌を阻害し、そのクリアランスを減少させ、その結果、毒性のリスクを高める可能性があります。
アミノグリコシド:NSAIDはアミノグリコシドの排泄を減らすことができます。
強心配糖体: NSAIDは心不全を悪化させ、糸球体濾過率を低下させ、強心配糖体の血漿レベルを上昇させる可能性があります。
コレスチラミン:イブプロフェンとコレスチラミンの同時投与は、胃腸管からのイブプロフェンの吸収を減らすことができます。ただし、この相互作用の臨床的関連性は不明です。
シクロスポリン:NSAIDによる腎毒性のリスクを高めます。
Cox-2阻害剤およびその他のNSAID:選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤を含む他のNSAIDとの併用は、潜在的な相加効果のために避ける必要があります(使用上の注意を参照)。
植物抽出物: イチョウ葉は、NSAIDと組み合わせて出血のリスクを高める可能性があります。
ミフェプリストン:NSAIDの抗プロスタグランジン特性により、理論的には薬効の低下が起こる可能性があります。限られた証拠は、プロスタグランジン投与日のNSAIDの同時投与が、子宮頸部の成熟または子宮に対するミフェプリストンまたはプロスタグランジンの効果に悪影響を及ぼさないことを示唆しています。収縮性であり、妊娠中絶時の薬の臨床効果を低下させません。
キノロン系抗生物質:動物データは、NSAIDがキノロン系抗生物質に関連する発作のリスクを高める可能性があることを示しています。 NSAIDとキノロンを服用している患者は発作を発症するリスクが高い可能性があります。
スルホニル尿素:NSAIDはスルホニル尿素薬の効果を高める可能性があります。イブプロフェンを服用しているスルホニル尿素薬を服用している患者では、まれな低血糖症の症例が報告されています。
タクロリムス:NSAIDをタクロリムスと一緒に投与すると、腎毒性のリスクが高まる可能性があります。
ジドブジン:NSAIDとの同時投与の場合の血液毒性のリスクの増加。ジドブジンおよび他のNSAIDを併用して治療されたHIV感染血友病患者では、関節内出血および血腫のリスクが高いという証拠があります。
リトナビル:NSAIDの濃度の増加が可能です。
プロベネシド:NSAIDの排泄を遅くし、血漿中濃度を上昇させる可能性があります。
CYP2C9阻害剤: イブプロフェンとCYP2C9阻害剤の併用投与は、イブプロフェン(CYP2C9基質)への曝露を増加させる可能性があります。ボリコナゾールとフルコナゾール(CYP2C9阻害剤)を用いた研究では、S(+)-イブプロフェンへの曝露が約80%から100%に増加することが観察されました。特に強力なCYP2C9阻害剤を併用投与する場合は、イブプロフェンの用量を減らすことを検討する必要があります。高用量のイブプロフェンは、ボリコナゾールまたはフルコナゾールとともに投与されます。
他の薬と一緒にイブプロフェンを使用する前に医師に相談してください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
長期間使用する場合、特にびまん性エリテマトーデスの場合は腎機能を監視してください。
BRUFENなどの薬は、心臓発作(「心筋梗塞」)または脳卒中のリスクの適度な増加に関連している可能性があります。高用量と長期の治療では、リスクが発生する可能性が高くなります。推奨用量または治療期間を超えないようにしてください。
心臓病、脳卒中の病歴がある場合、またはこれらの状態のリスクがあると思われる場合(たとえば、高血圧、糖尿病、高コレステロール血症の場合、または喫煙者の場合)は、医師または薬剤師。
出産、妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
プロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼを阻害する他の薬剤と同様に、ブルーフェンの使用は、妊娠を予定している女性には推奨されません。実際、プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。リスクは増加すると考えられています。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後の喪失と胚胎児の死亡率の増加を引き起こすことが示されています。
さらに、心血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、器官形成期にプロスタグランジン合成阻害剤を投与された動物で報告されています。
第1および第2学期: 妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要な場合および直接の医学的監督下にある場合を除いて、ブルーフェンは投与されるべきではありません。 Brufenを妊娠しようとしている女性、または妊娠の第1および第2トリメスター中に使用する場合は、治療の用量と期間をできるだけ低く保つ必要があります。
第3四半期:妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が暴露する可能性があります
胎児:
- 心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
- 腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
- 出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果。
- 分娩の遅延または長期化をもたらす子宮収縮の抑制。したがって、ブルーフェンは妊娠後期には禁忌です。
えさの時間
NSAIDは、母乳中に非常に低濃度で含まれています。可能であれば、授乳中はNSAIDを避ける必要があります。
受胎能力
イブプロフェンの使用は女性の出産を損なう可能性があるため、妊娠しようとしている女性には推奨されません。出産に問題がある女性や出産調査を受けている女性では、ブルーフェンを中止する必要があります。
機械を運転して使用する能力への影響
イブプロフェンを服用した後、めまい、眠気、倦怠感、視覚障害などの望ましくない影響が生じる可能性があります。これは、車の運転や機械の操作など、より注意が必要な場合に考慮する必要があります。
一部の添加剤に関する重要な情報
ブルーフェン錠には乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法ブルーフェンの使用方法:投与量
- 400mg錠:医師の意見では1日2〜4錠。
ブルーフェンの最大1日量は1800mgを超えてはなりません。リウマチ学では、朝のこわばりを改善するために、患者が目覚めたときに最初の経口投与が行われます。その後の服用は食事と一緒に服用できます。
小児人口:
12歳未満の子供におけるブルーフェンの安全性と有効性はまだ確立されていません。腎不全の存在下では、排泄が減少し、それに応じて投与量が調整される可能性があります。
高齢患者の治療では、投与量は、上記の投与量の可能な削減を評価する必要がある医師によって慎重に確立されなければなりません。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(使用上の注意を参照)。
投与方法
たっぷりの水でブルーフェン錠を服用してください。口の不快感や喉の炎症を避けるために、錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、噛んだり、壊したり、壊したり、吸い込んだりしてはなりません。
過剰摂取ブルーフェンを飲みすぎた場合の対処方法
症状
かなりの量のイブプロフェンを摂取したほとんどの患者は、4〜6時間以内に症状を経験します。
過剰摂取の最も一般的に報告されている症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、倦怠感、傾眠などがあります。
中枢神経系(CNS)への影響には、頭痛、耳鳴り、めまい、発作、意識喪失などがあります。
眼振、代謝性アシドーシス、低体温症、腎への影響、胃腸出血、昏睡、無呼吸、下痢、中枢神経系、呼吸抑制もまれに報告されています。重大な過剰摂取の場合、不全や肝臓の損傷が起こる可能性があります。
処理
イブプロフェンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。したがって、過剰摂取の場合は、対症療法および支持療法が適応となります。
誤って過剰な量のブルーフェンを摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。 Brufenの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ブルーフェンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ブルーフェンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
イブプロフェンで見られる副作用は、一般的に他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬に共通しています。
胃腸障害:最も一般的に観察される有害事象は、本質的に胃腸です。消化性潰瘍、胃腸穿孔または出血、時には致命的であることが、特に高齢者に発生する可能性があります(使用上の注意を参照)。イブプロフェンの使用による胃腸穿孔はめったに観察されていません。
ブルーフェンの投与後、吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、上腹部痛、胸焼け、腹痛、下血、吐血、潰瘍性口内炎、大腸炎の悪化、クローン病が報告されています(使用上の注意を参照)。
胃炎はそれほど頻繁には観察されていません。
膵炎も非常にまれに観察されています。
免疫系の障害NSAIDによる治療後に過敏反応が報告されています。これらは、a)非特異的アレルギー反応およびアナフィラキシー、b)喘息、さらには重度の気管支痙攣または呼吸困難を含む呼吸器反応、またはc)さまざまな種類の発疹、かゆみ、蕁麻疹、紫斑病、血管浮腫を含むさまざまな皮膚障害からなる可能性があります。よりまれに、剥離性および水疱性皮膚炎(スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮性壊死および多形紅斑を含む)。
心臓および血管の障害NSAID治療に関連して、浮腫、倦怠感、高血圧、心不全が報告されています。
ブルーフェンなどの薬は、心臓発作(「心筋梗塞」)または脳卒中のリスクの適度な増加に関連している可能性があります。
因果関係が必ずしも確立されていないその他のあまり報告されていない有害事象には、以下が含まれます。
血液およびリンパ系の障害:白血球減少症、血小板減少症、好中球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血および溶血性貧血。
精神障害:不眠症、不安神経症、うつ病、錯乱、幻覚。神経系障害:頭痛、知覚異常、めまい、傾眠、視神経炎。
感染症と蔓延:項部硬直、頭痛、悪心、嘔吐、発熱または方向感覚喪失の症状を伴う鼻炎および無菌性髄膜炎(特に全身性エリテマトーデスや混合性結合組織病などの既存の自己免疫疾患の患者)l。 「感染関連の炎症の悪化(例えば、壊死性筋膜炎の発症)。 Brufenの使用中に感染の兆候が現れたり悪化したりした場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
呼吸器系の病気:気管支痙攣、呼吸困難、無呼吸。
目の障害: 結果として生じる視覚障害、有毒な視神経症を伴う眼の変化のまれなケース。耳および迷路障害:聴覚障害、耳鳴り、めまい。
肝胆道障害:肝機能障害、肝不全、肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症(非常にまれ)を含む水疱性反応、および光線過敏症反応。例外的なケースでは、水痘感染中に重度の皮膚感染症や軟部組織の合併症が発生する可能性があります(感染症と感染症を参照)。
腎臓および泌尿器の障害:間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全など、さまざまな形態の腎機能障害と毒性腎症。一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感、倦怠感。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限をご覧ください
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
1つの400mgコーティング錠には400.0mgのイブプロフェンが含まれています。賦形剤:微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、Opaspray M-1-7111Bホワイト、コロイド状無水シリカ、タルク。
剤形と内容
400mgコーティング錠-30錠
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ブルーフェン
02.0定性的および定量的組成
•BRUFEN400mgコーティング錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:
イブプロフェン400mg
賦形剤:乳糖26.7 mg
•BRUFEN600mgコーティング錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:
イブプロフェン600mg
賦形剤:乳糖40 mg
•BRUFEN600mg発泡性顆粒
1つの小袋に含まれるもの:
有効成分:
イブプロフェン600mg
賦形剤:ショ糖1000 mg
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
コーティングされた錠剤、発泡性顆粒。
04.0臨床情報
04.1治療適応
抗リウマチ薬として:
-すべての局在の変形性関節症(頸部、背側、腰部変形性関節症;肩、腰、膝の変形性関節症、びまん性変形性関節症など)、肩甲上腕関節周囲炎、腰椎、坐骨神経痛、神経根神経炎;線維炎、腱鞘炎、筋炎、スポーツ外傷関節リウマチ、スティル病。
さまざまな病因の痛みを伴う形態の鎮痛剤として:
-偶発的およびスポーツの外傷学;
-歯科診療、抜歯後の痛み、および歯肉腫学的介入後。
-産科:産後および産後の痛み;
-婦人科:月経困難症の予防と治療;
-手術中:術後の痛みの治療中;
-眼科:術後の痛みおよびさまざまな病因の痛みを伴う形態;
-一般内科:片頭痛と頭痛の治療。
04.2投与の形態と方法
400mg錠:医師の意見によると、1日2〜4錠。
600mgの錠剤および顆粒:医師の意見によると、1日あたり1〜3錠。
ブルーフェンの最大1日量は1800mgを超えてはなりません。リウマチ学では、朝のこわばりを改善するために、患者が目覚めたときに最初の経口投与が行われます。その後の服用は食事と一緒に服用できます。
腎不全の存在下では、排泄を減らすことができ、それに応じて投与量を調整する必要があります。
高齢患者の治療では、医師がポソロジーを注意深く確立する必要があります。医師は、上記の投与量の削減の可能性を評価する必要があります。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(セクション4.4を参照)。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
アセチルサリチル酸または他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に対して過敏症を患っている被験者、特に過敏症が鼻ポリポーシス、血管浮腫および/または喘息に関連している場合。
重度の肝不全。
重度の腎不全(糸球体濾過が30ml /分未満)。
重度の心不全。
重度または活動性の消化性潰瘍。
以前の積極的な治療に関連する胃腸出血または穿孔の病歴、または再発性消化性潰瘍/出血の病歴(証明された潰瘍または出血の2つ以上の異なるエピソード)。
出血傾向の増加につながる病状のある患者にはイブプロフェンを投与しないでください
イブプロフェンは妊娠後期には禁忌です(セクション4.6を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
潰瘍または出血のリスクが高まるため、選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤を含む他のNSAIDとのブルーフェンの併用は避ける必要があります(セクション4.5を参照)。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(胃腸および心血管のリスクに関するセクション4.2および以下の段落を参照)。
他のNSAIDと同様に、イブプロフェンは感染の兆候を隠すことができます。
高齢者
高齢の患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高く、致命的となる可能性があります(セクション4.2を参照)。
胃腸出血、潰瘍および穿孔
致命的となる可能性のある胃腸出血、潰瘍および穿孔は、警告症状または深刻な胃腸イベントの既往歴の有無にかかわらず、いつでもすべてのNSAIDによる治療中に報告されています。
高齢者および潰瘍の病歴のある患者では、特に出血または穿孔を合併している場合(セクション4.3を参照)、NSAIDの投与量を増やすと、胃腸出血、潰瘍または穿孔のリスクが高くなります。これらの患者は、利用可能な最低用量で治療を開始する必要があります。これらの患者、および胃腸イベントのリスクを高める可能性のある低用量のアスピリンまたは他の薬剤を服用している患者には、胃保護剤(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)の併用を検討する必要があります(以下および「相互作用」のセクションを参照)。
胃腸毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階で、異常な胃腸症状(特に胃腸出血)を報告する必要があります。
経口コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固薬、選択的など、潰瘍または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です。 再取り込み セロトニン(SSRI)またはアセチルサリチル酸などの抗血小板薬(セクション4.5を参照)。
ブルーフェンを服用している患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、治療を中止する必要があります。
NSAIDは、胃腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。これらの状態は悪化する可能性があるためです(セクション4.8を参照)。
凝固障害のある患者でも注意して使用してください。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、軽度から中等度の高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。
臨床研究および疫学データは、特に高用量(2400 mg /日)および長期治療でのイブプロフェンの使用は、動脈血栓イベント(心筋梗塞または脳卒中など)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています。 、疫学研究は、低用量のイブプロフェン(例えば≤1200mg/日)が心筋梗塞のリスク増加と関連していることを示唆していません。
制御不能な高血圧、うっ血性心不全、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患、および/または脳血管疾患の患者は、慎重に検討した後にのみイブプロフェンで治療する必要があります。心血管イベント(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)の危険因子を持つ患者の長期治療を開始する前に、同様の考慮を払う必要があります。
皮膚科学的影響
NSAIDの使用に関連して、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの致命的な重篤な皮膚反応が報告されることはめったにありません(セクション4.8を参照)。より高いリスク:反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の月以内に発生します。ブルーフェンによる治療は、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が最初に現れたとき、ならびに視覚障害または肝機能障害の持続的な兆候が発生した場合は中止する必要があります。
腎臓の影響
イブプロフェンによる治療を開始するときは、かなりの脱水症状のある患者には注意が必要です。
他のNSAIDと同様に、イブプロフェンの長期使用は、腎乳頭壊死および他の腎病理学的変化をもたらしました。
一般に、鎮痛薬の習慣的な使用、特に異なる鎮痛薬の有効成分の組み合わせは、腎不全(鎮痛性腎症)のリスクを伴う永続的な腎病変を引き起こす可能性があります。
腎毒性は、腎プロスタグランジンが腎灌流の維持に代償的役割を果たす患者で報告されています。これらの患者にNSAIDを投与すると、プロスタグランジン形成が用量依存的に減少し、二次的影響として腎血流量が減少する可能性があります。これはすぐに腎不全につながる可能性があります。
これらの反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、心不全、肝機能障害のある患者、高齢者、および利尿薬とACE阻害薬を服用しているすべての患者です。 NSAID療法の中止は通常、治療前の状態からの回復が続きます。
長期間使用する場合、特にびまん性エリテマトーデスの場合は、腎機能を監視してください。
呼吸器疾患
気管支喘息または現在または以前のアレルギー性疾患の患者には、気管支痙攣が発生する可能性があるため、ブルーフェンは注意して処方する必要があります。同じことが、アスピリンまたは他のNSAIDの使用後に気管支痙攣を経験した被験者にも当てはまります。
過敏反応
鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬は、以前にこのタイプの薬にさらされたことがない被験者でも、潜在的に深刻な過敏反応(アナフィラキシー様反応)を引き起こす可能性があります。イブプロフェンを服用した後の過敏反応のリスクは、他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬の使用後にこれらの反応を示した被験者、および気管支過敏症(喘息)、鼻ポリポーシス、または血管浮腫の以前のエピソードのある被験者でより大きくなります(セクション4.3および4.8を参照)。
心臓、腎臓、肝機能の低下
心機能、肝機能、腎機能に障害のある患者を治療する場合は、特に注意が必要です。そのような患者では、特に長期治療の場合、臨床および検査パラメーターの定期的なモニタリングに頼るべきです。
血液学的影響
イブプロフェンは、他のNSAIDと同様に、血小板凝集を阻害する可能性があり、健康な被験者の出血時間を延長することが示されています。
無菌性髄膜炎
まれに、イブプロフェンを投与されている患者に無菌性髄膜炎が観察されることがあります。
これは全身性エリテマトーデスおよび関連する結合組織障害の患者で発生する可能性が高いですが、慢性疾患を併発していない患者でも観察されています(セクション4.8を参照)。
非ステロイド性抗炎症薬を用いた動物実験で眼の変化が検出されているため、長期治療の場合は定期的な眼科検査を実施することをお勧めします。
他のプロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼ阻害薬と同様に、ブルーフェンの使用は、妊娠を予定している女性には推奨されません(セクション4.6も参照)。
Brufenは、出産に問題がある女性、または出産調査を受けている女性では中止する必要があります。
ブルーフェン錠には乳糖が含まれています:ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
ブルーフェン顆粒にはショ糖が含まれています:フルクトース不耐性、スクラーゼ-イソマルターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
イブプロフェン(他のNSAIDと同様)は、以下と組み合わせて注意して使用する必要があります。
コルチコステロイド :胃腸潰瘍または出血のリスクの増加(セクション4.4を参照)。
抗凝固剤 :NSAIDは、ワルファリンなどの抗凝固薬の効果を高める可能性があります(セクション4.4を参照)。クマリンで治療されている患者は監視されるべきです。
アセチルサリチル酸および他のNSAID :これらの物質は、胃腸管に影響を与える副作用のリスクを高める可能性があります(セクション4.4を参照)。実験データによると、イブプロフェンは、薬物を併用投与した場合、血小板凝集に対する低用量アセチルサリチル酸の効果を阻害できることが示されていますが、臨床状況への適用に関する限られたデータと不確実性により、継続使用について確固たる結論を導き出すことはできません。イブプロフェン;イブプロフェンを時折使用しても臨床的に関連する効果はないようです(セクション5.1を参照)。ただし、イブプロフェンをアスピリンまたは他のNSAIDと組み合わせないことをお勧めします。
抗血小板薬および選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI) :胃腸出血のリスクの増加(セクション4.4を参照)。
利尿薬、ACE阻害薬およびアンジオテンシンII拮抗薬 :NSAIDは、利尿薬やその他の降圧薬の効果を低下させる可能性があります。利尿薬は、NSAIDに関連する腎毒性のリスクも高める可能性があります。
腎機能障害のある一部の患者(脱水患者や高齢患者など)では、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬とシクロオキシゲナーゼ系を阻害する薬剤を併用すると、機能がさらに低下する可能性があります。腎不全、通常は可逆的。これらの相互作用は、ブルーフェンをACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用している患者で検討する必要があります。したがって、この組み合わせは、特に高齢の患者には注意して投与する必要があります。
患者は十分に水分補給されるべきであり、腎機能のモニタリングは併用療法の開始後およびその後定期的に考慮されるべきです。
リチウム :リチウムとNSAIDの同時投与は、排泄の減少により血漿リチウムレベルの上昇を引き起こし、毒性閾値に達する可能性があります。この組み合わせが必要な場合は、イブプロフェンとの併用治療中にリチウム投与量を適応させるために、リチウム血症を監視する必要があります。
メトトレキサート :NSAIDは、メトトレキサートの尿細管分泌を阻害し、そのクリアランスを減少させ、その結果、毒性のリスクを高める可能性があります。
アミノグリコシド :NSAIDはアミノグリコシドの排泄を減らすことができます。
強心配糖体 :NSAIDは心不全を悪化させ、糸球体濾過率を低下させ、強心配糖体の血漿レベルを上昇させる可能性があります。
コレスチラミン :イブプロフェンとコレスチラミンの同時投与は、胃腸管からのイブプロフェンの吸収を減らすことができます。ただし、この相互作用の臨床的関連性は不明です。
シクロスポリン :NSAIDによる腎毒性のリスクを高めます。
Cox-2阻害剤およびその他のNSAID :選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤を含む他のNSAIDとの併用は、潜在的な相加効果のために避けるべきです(セクション4.4を参照)。
植物抽出物 :イチョウ葉は、NSAIDと組み合わせて出血のリスクを高める可能性があります。
ミフェプリストン :NSAIDの抗プロスタグランジン特性により、理論的には薬効の低下が起こる可能性があります。限られた証拠は、プロスタグランジン投与日のNSAIDの同時投与が、子宮頸部の成熟または子宮に対するミフェプリストンまたはプロスタグランジンの効果に悪影響を及ぼさないことを示唆しています。収縮性であり、妊娠中絶時の薬の臨床効果を低下させません。
キノロン系抗生物質 :動物データは、NSAIDがキノロン系抗生物質に関連する発作のリスクを高める可能性があることを示しています。 NSAIDとキノロンを服用している患者は発作を発症するリスクが高い可能性があります。
スルホニル尿素 :NSAIDはスルホニル尿素薬の効果を高める可能性があります。イブプロフェンを服用しているスルホニル尿素薬を服用している患者では、まれな低血糖症の症例が報告されています。
タクロリムス :NSAIDをタクロリムスと一緒に投与すると、腎毒性のリスクが高まる可能性があります。
ジドブジン :NSAIDとの同時投与の場合の血液毒性のリスクの増加。ジドブジンおよび他のNSAIDを併用して治療されたHIV感染血友病患者では、関節内出血および血腫のリスクが高いという証拠があります。
リトナビル :NSAIDの濃度の増加が可能です。
プロベネシド :NSAIDの排泄を遅くし、血漿中濃度を上昇させる可能性があります。
CYP2C9阻害剤 :イブプロフェンとCYP2C9阻害剤の併用投与は、イブプロフェン(CYP2C9基質)への曝露を増加させる可能性があります。ボリコナゾールとフルコナゾール(CYP2C9阻害剤)を用いた研究では、S(+)-イブプロフェンへの曝露が約80%から100%に増加することが観察されました。特に強力なCYP2C9阻害剤を併用投与する場合は、イブプロフェンの用量を減らすことを検討する必要があります。高用量のイブプロフェンは、ボリコナゾールまたはフルコナゾールとともに投与されます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。治療の用量と期間動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後の流産と死亡率の増加を引き起こすことが示されています。
さらに、心血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、器官形成期にプロスタグランジン合成阻害剤を投与された動物で報告されています。
妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要な場合を除いて、ブルーフェンは投与されるべきではありません。
Brufenを妊娠しようとしている女性、または妊娠の第1および第2トリメスター中に使用する場合は、治療の用量と期間をできるだけ低く保つ必要があります。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が胎児を以下にさらす可能性があります。
心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果。
分娩の遅延または長期化をもたらす子宮収縮の抑制。
したがって、ブルーフェンは妊娠後期には禁忌です。
えさの時間
これまでに利用可能ないくつかの研究では、NSAIDは非常に低濃度の母乳に含まれています。可能であれば、授乳中はNSAIDを避ける必要があります。
受胎能力
イブプロフェンの使用は女性の出産を損なう可能性があるため、妊娠しようとしている女性にはお勧めしません。妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性では、イブプロフェンの中止を検討する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
イブプロフェンを服用した後、めまい、眠気、倦怠感、視覚障害などの望ましくない影響が生じる可能性があります。これは、車の運転や機械の操作など、より注意が必要な場合に考慮する必要があります。
04.8望ましくない影響
イブプロフェンで見られる副作用は、一般的に他の鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬に共通しています。
胃腸障害:最も一般的に観察される有害事象は、本質的に胃腸です。消化性潰瘍、胃腸穿孔または出血、時には致命的であることが、特に高齢者に発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。イブプロフェンを使用した胃腸穿孔はめったに観察されていません。
ブルーフェンの投与後、吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、上腹部痛、胸焼け、腹痛、下血、吐血、潰瘍性口内炎、大腸炎の悪化、クローン病が報告されています(セクション4.4を参照)。
胃炎はそれほど頻繁には観察されていません。
膵炎も非常にまれに観察されています。
免疫系の障害NSAIDによる治療後に過敏反応が報告されています。これらは、a)非特異的アレルギー反応およびアナフィラキシー、b)喘息、さらには重度の気管支痙攣または呼吸困難を含む呼吸器反応、またはc)さまざまな種類の発疹、かゆみ、蕁麻疹、紫斑病、血管浮腫を含むさまざまな皮膚障害からなる可能性があります。よりまれに、剥離性および水疱性皮膚炎(スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮性壊死および多形紅斑を含む)。
心臓および血管の障害NSAID治療に関連して、浮腫、倦怠感、高血圧、心不全が報告されています。臨床研究および疫学データは、特に高用量(2400 mg /日)および長期治療でのイブプロフェンの使用が、動脈血栓イベント(例:心筋または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています(参照セクション4.4)。
因果関係が必ずしも確立されていないその他のあまり報告されていない有害事象には、以下が含まれます。
血液およびリンパ系の障害:白血球減少症、血小板減少症、好中球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血および溶血性貧血。
精神障害:不眠症、不安神経症、うつ病、錯乱、幻覚。
神経系障害:頭痛、知覚異常、めまい、傾眠、視神経炎。
感染症と蔓延:項部硬直、頭痛、悪心、嘔吐、発熱、または方向感覚喪失の症状を伴う鼻炎および無菌性髄膜炎(特に全身性エリテマトーデスや混合性結合組織病などの既存の自己免疫疾患の患者)。
呼吸器系の病気:気管支痙攣、呼吸困難、無呼吸。
目の障害:結果として生じる視覚障害、有毒な視神経症を伴う眼の変化のまれな症例。
耳と迷路の障害:聴覚障害、耳鳴り、めまい。
肝胆道障害:肝機能障害、肝不全、肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症(非常にまれ)を含む水疱性反応、および光線過敏症反応。
腎臓および泌尿器の障害:間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全など、さまざまな形態の腎機能障害と毒性腎症。
一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感、倦怠感。
04.9過剰摂取
毒性
毒性の兆候と症状は、一般的に子供または大人の100 mg / kg未満の用量では観察されませんでした。ただし、場合によっては支持療法が必要になることがあります。 400 mg / kg以上の用量でイブプロフェンを摂取した後、子供は毒性の兆候と症状を示すことが観察されています。
症状
かなりの量のイブプロフェンを摂取したほとんどの患者は、4〜6時間以内に症状を経験します。
過剰摂取の最も一般的に報告されている症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、倦怠感、傾眠などがあります。
中枢神経系(CNS)への影響には、頭痛、耳鳴り、めまい、発作、意識喪失などがあります。
眼振、代謝性アシドーシス、低体温症、腎臓への影響、胃腸出血、昏睡、無呼吸、下痢、中枢神経系、呼吸抑制もまれに報告されています。
低血圧、徐脈、頻脈などの方向感覚喪失、覚醒状態、失神、心血管毒性が報告されています。大幅な過剰摂取の場合、腎不全や肝臓の損傷が発生する可能性があります。
処理
イブプロフェンの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。
したがって、過剰摂取の場合は、対症療法および支持療法が適応となります。血圧、酸塩基平衡、胃腸出血の制御には特に注意が払われています。
潜在的に有毒な量を摂取してから1時間以内に、活性炭の投与を検討する必要があります。あるいは、成人の生命を脅かす可能性のある過剰摂取の摂取から1時間以内に胃洗浄を検討する必要があります。
適切な利尿を確保し、腎機能と肝機能を綿密に監視する必要があります。
患者は、潜在的に毒性のある量の薬物を摂取した後、少なくとも4時間は観察下に置かれなければなりません。
頻繁または長期の発作の発生は、静脈内ジアゼパムで治療する必要があります。患者の臨床状態によっては、他の支援手段が必要になる場合があります。
詳細については、最寄りの毒物管理センターにお問い合わせください。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法のカテゴリー:非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬-プロピオン酸の誘導体ATCコード:M01AE01
イブプロフェンは合成鎮痛剤-抗炎症剤であり、顕著な解熱作用も備えています。化学的には、フェニルプロピオン誘導体の前駆体です。鎮痛作用は非麻薬性であり、アセチルサリチル酸の8〜30倍です。
イブプロフェンはプロスタグランジン合成の強力な阻害剤であり、末梢レベルでその合成を阻害することによってその活性を発揮します。
実験データは、薬物を併用投与した場合、イブプロフェンが血小板凝集に対する低用量アセチルサリチル酸の効果を阻害する可能性があることを示しています.1つの研究では、イブプロフェンの単回投与後、8時間前または30分後に服用しましたアセチルサリチル酸(81 mg)の投与では、トロンボキサン形成と血小板凝集に対するアセチルサリチル酸の効果が減少しました。しかし、限られたデータと臨床状況へのそれらの適用に関する不確実性は、イブプロフェンの継続的な使用に関して決定的な結論を引き出すことを可能にしません。イブプロフェンを時折使用しても、臨床的に関連する効果はないようです。
05.2薬物動態特性
イブプロフェンは経口および直腸投与後によく吸収されます。空腹時に摂取すると、「約45分後にヒトの最大血清レベルが生成されます。食物の摂取に先立つ等量の投与は、吸収が遅く、最低1時間半以内に最大レベルに達することを明らかにしました。最大3時間。分子の血漿半減期は約2時間です。イブプロフェンは肝臓で2つの不活性代謝物に代謝され、これらは未変化のイブプロフェンと一緒に腎臓から排泄され、抱合されます。排泄は迅速で、血清レベルが示されます。蓄積の兆候はありません。イブプロフェンの投与量の44%は、2つの薬理学的に不活性な代謝物の形で尿中に回収され、20%は薬物自体の形で回収されます。
05.3前臨床安全性データ
アルビノマウスのLD50は800mg / kg / osです。ラットにいる間、再び経口で、それは1600mg / kgです。ただし、妊娠ラットへのNSAIDの投与は、胎児の動脈管の制限につながる可能性があることに注意する必要があります。
動物実験では、イブプロフェンの慢性および亜慢性毒性は、主に胃腸管の病変および潰瘍の形で現れました。 試験管内で と インビボ イブプロフェンの変異原性の臨床的関連性は示されていません。ラットとマウスでの研究では、イブプロフェンの発がん性の証拠はありませんでした。
イブプロフェンは、ウサギの排卵抑制、およびさまざまな動物種(ウサギ、ラット、マウス)の着床障害を引き起こします。実験的研究により、イブプロフェンは胎盤を通過することが示されています。母体毒性用量では、奇形(例えば心室中隔欠損症)の発生率の増加が観察されています。
この製品特性の要約(セクション4.6を参照)の他の場所ですでに報告されているもの以外の前臨床データに関する詳細情報はありません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
•BRUFEN400mgおよび600mg錠
微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、Opaspray M-1-7111Bホワイト、コロイド状無水シリカ、タルク。
•BRUFEN600mg顆粒
リンゴ酸、オレンジフレーバー、ポビドン、スクロース、重炭酸ナトリウム、無水炭酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、サッカリン酸ナトリウム。
06.2非互換性
イブプロフェンと他の化合物との既知の物理化学的非互換性はありません。
06.3有効期間
錠剤:3年
粒状:2年
06.4保管に関する特別な注意事項
BRUFEN 600 mg顆粒は、25°Cを超えない温度で保管する必要があります。
06.5即時包装の性質および包装の内容
タブレット
ブリスターに400mgの錠剤を30錠含むカートン(PVC / Alu)
ブリスターに600mgの錠剤を30錠含むカートン(PVC / Alu)
粒状
600mgの顆粒の10個の小袋(紙/ポリエチレン/アルミニウム/ポリエチレン)を含むカートン
600mgの顆粒の30個の小袋(紙/ポリエチレン/アルミニウム/ポリエチレン)を含むカートン
06.6使用および取り扱いに関する指示
なし。
07.0マーケティング承認保持者
アボットS.r.l. -S.R. 148ポンティーナkm52 snc-04011 CAMPOVERDE di APRILIA(LT)
08.0マーケティング承認番号
PVC / Aluブリスター中の400mgの30錠-A.I.C。:n。 022593204
PVC / Aluブリスター中600mgの30錠-A.I.C。:n。 022593216
600mg顆粒の10袋-A.I.C。:n。 022593178
600mg顆粒の30袋-A.I.C。:n。 022593103
09.0最初の承認または承認の更新の日付
PVC /アルミニウムブリスター中の400mgの30錠:2006年6月9日
PVC /アルミニウムブリスター中の600mgの30錠:2006年6月9日
600mg顆粒の10袋:1999年12月20日
600mg顆粒の30袋:1990年6月1日
承認の更新:2010年6月1日
10.0本文の改訂日
2012年3月4日のAIFA決定