有効成分：ビペリデン
AKINETON 2mg錠
Akinetonの添付文書は、パックサイズで利用できます。- AKINETON 2mg錠
- AKINETON 4mg徐放錠
なぜアキネトンが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
抗パーキンソン病
治療上の適応症
あらゆる形態のパーキンソニズム（パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、動脈硬化性パーキンソン症候群、神経弛緩薬錐体外路症候群）の補助療法。
Akinetonを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
急性緑内障、胃腸管の機械的狭窄、巨大結腸症、腸のアトニーおよび尿閉症候群。
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です（特別な警告を参照）。
一般的に子供には禁忌です（特別な警告を参照）。
使用上の注意アキネトンを服用する前に知っておくべきこと
心臓リズムが増加する可能性があるため、最近心臓発作を起こした患者では、AKINETON 2mg錠は心拍数を注意深く監視した場合にのみ処方できます。
心不整脈または前立腺肥大症の患者には注意して使用してください。後者の場合、AKINETON 2 mg錠は排尿障害を引き起こす可能性があります（このような場合は減量が推奨されます）。まれに尿閉（この場合はカルバコールが推奨されます）解毒剤）。
他の製剤のAKINETON2 mg錠への交換は、一般的に漸進的にのみ行われます。つまり、以前に使用した薬剤の投与量をゆっくりと減らし、同時にAKINETON 2mg錠の投与量を徐々に増やします。
AKINETON 2mg錠による治療の中断も徐々に行う必要があります。
すべての中枢作用薬と同様に、AKINETON 2mg錠での治療中はアルコール飲料の摂取を避ける必要があります。
相互作用どの薬や食品がアキネトンの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
AKINETON 2 mg錠を他の向精神薬、抗パーキンソン薬、鎮痙薬と組み合わせて投与すると、中枢および末梢の副作用を増強する可能性があります。
キニジンの併用摂取は、特に心臓房室伝導に関して、抗コリン作用を増強する可能性があります。L-ドーパとAKINETON 2 mg錠の同時投与は、ジスキネジアを強調する可能性があります。遅発性ジスキネジアの存在下でのパーキンソン病の症状は、必要なほど深刻な場合があります。抗コリン作用療法の継続。抗コリン薬は、中枢神経系に対するペチジンの副作用を強調する可能性があります。
胃腸管に対するメトクロプラミドおよび同様の薬剤の作用は、AKINETON 2mg錠によって拮抗されます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
安全性はまだ確立されていないため、妊娠中、授乳中の女性、小児患者への使用はお勧めしません。
母乳に分泌されるビペリデンの量は不明です。
動物実験の結果が示すように、AKINETONなどの中枢作用性抗コリン薬は発作の傾向を高める可能性があります。これは、準備された人の管理において考慮されなければなりません。
機械を運転して使用する能力への影響
用量と個人の感受性に関連して、AKINETON 2 mg錠は反応する能力を妨げる可能性があります（例えば、車両の運転）。
投与量と使用方法アキネトンの使用方法：投与量
個々の症例に最も適切な投与量は、医師によってのみ決定されます。
一般的に、治療は1日2回1/2錠で開始され、この用量を1日3回1錠まで徐々に増やします。後者は数日間維持され、その後、それ以上の改善が不可能になるまで用量がゆっくりと増加し続け、その後、疾患の悪化が再び起こるまで用量が徐々に減少します。
したがって、最適な線量は、到達した最大線量と新たな悪化を引き起こした線量の間にあります。場合によって異なりますが、1/2錠を1日3回から2錠を1日5回までです。
患者が激しいよだれに苦しんでいない場合は、食事の後に、そうでなければ食事中に製剤を投与する必要があります。
過剰摂取あなたがアキネトンを飲みすぎた場合の対処法
AKINETON中毒は、瞳孔の拡張と鈍化、粘膜の乾燥、発赤、頻脈、腸のアトニーと円柱状膀胱、特に小児の高体温、および中枢神経系の障害（興奮、混乱、方向感覚の喪失を伴う）などの末梢抗コリン作用症状を伴うアトロピン中毒に本質的に似ています。および/または幻覚）。重度の中毒では、心呼吸抑制が増加します。
生命を脅かす中毒の場合、血液脳関門を克服することができるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、好ましくはソスティグミンを解毒剤として使用することができます。さらに、心臓血管および呼吸器のサポート、膀胱カテーテル法、および必要に応じて冷却が必要になる場合があります。
誤って飲み込んだり、過剰摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
AKINETONの使用について疑問がある場合は、医師または薬剤師に連絡してください。
副作用アキネトンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、AKINETONは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
以下に示す頻度は、望ましくない影響を評価するための基礎として使用される頻度です。
非常に一般的（≥1/ 10）
一般的（≥1/ 100、
珍しい（≥1/ 1,000、
まれ（≥1/ 10,000、
非常にまれな （
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）。
特に治療開始時や投与量の増加が速すぎると、望ましくない影響が生じる可能性があります。患者数が不明なため、自発的に記録された望ましくない影響の頻度を正確に判断することはできません。
感染症と蔓延
不明：おたふく風邪
免疫系の障害
非常にまれ：過敏症
精神障害
まれ：興奮、興奮、恐怖、錯乱、せん妄症候群、幻覚、不眠症が高用量で発生する可能性があります。中枢性興奮効果は、脳欠損症の症状があり、投与量の減少が必要な患者に頻繁に見られます。この段階に到達するのにかかる時間の増加と、総睡眠におけるこの段階の長さの割合の減少を特徴とする、一時的に減少したレム睡眠（急速な眼球運動を特徴とする睡眠段階）の報告があります。
非常にまれです：神経質、陶酔感。
神経系障害
まれ：倦怠感、めまい、記憶障害。
非常にまれ：頭痛、ジスキネジア、運動失調および言語障害、発作および脳発作の素因の増加
目の障害
非常にまれ：調節障害、不明瞭な視力、高眼圧症、散瞳、光線過敏症。閉鎖隅角緑内障（眼圧の制御）が発生する場合があります。
心臓の病状
まれ：頻脈
非常にまれ：徐脈
胃腸障害
まれ：口渇、吐き気、胃のむかつき。
非常にまれ：便秘
皮膚および皮下組織の障害
非常にまれ：発汗アレルギー性発疹の減少。
筋骨格系および結合組織障害
非常にまれ：筋肉の収縮
腎臓および泌尿器の障害
非常にまれ：膀胱排出障害、特に前立腺腺腫（減量）の患者では、よりまれに：尿閉
一般的な障害と投与部位の状態
まれ：傾眠
食中または食後にAKINETON2 mg錠を投与することにより、胃の障害の可能性を回避できます。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、製品を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供の視界や手の届かないところに保管してください。
組成および剤形
構成
1錠に含まれるもの：2.0mgの塩酸ビペリデン。賦形剤：コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、微結晶性セルロース、ビニルピロリドン酢酸ビニル共重合体、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、タルク。
剤形と内容
2mgの60錠
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
アキネトン
02.0定性的および定量的組成
2mgの1錠には以下が含まれます：
ビペリデン塩酸塩2.00mg。
4mgの徐放性錠剤1錠には以下が含まれます：
ビペリデン塩酸塩4.00mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
徐放錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
あらゆる形態のパーキンソニズム（パーキンソン病、脳炎後パーキンソン症候群、動脈硬化性パーキンソン症候群、神経弛緩薬錐体外路症候群）の補助療法。
04.2投与の形態と方法
個々の症例に最も適切な投与量は、医師によってのみ決定されます。
2mg錠
一般的に、治療は1日2回1/2錠で開始され、この用量を1日3回1錠まで徐々に増やします。後者は数日間維持され、その後、それ以上の改善が得られなくなるまで用量をゆっくりと増やし続け、その後、病気の悪化が再び起こるまで用量を徐々に減らします。
したがって、最適な線量は、到達した最大線量と新たな悪化を引き起こした線量の間にあります。場合によって異なりますが、1/2錠を1日3回から2錠を1日5回までです。
患者が激しいよだれに苦しんでいない場合は、食事の後に、そうでなければ食事中に製剤を投与する必要があります。
4mg徐放錠
一般的に、AKINETON 2 mg錠による治療が開始され、最も好ましい投与量に達するまで徐々に増加します。次に、AKINETON 4mg徐放錠の投与に移ります。
平均用量は、1日を通して広がる1〜2〜3 4mgの徐放性錠剤です。
患者が激しいよだれに苦しんでいない場合は、食事の後に、そうでなければ食事中に製剤を投与する必要があります。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
急性緑内障、胃腸管の機械的狭窄、巨大結腸症、腸のアトニーおよび尿閉症候群。
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です（4.6ページを参照）。
一般的に小児年齢では禁忌です（4.4ページを参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
その安全性はまだ確立されていないため、小児患者への使用は推奨されていません。
心臓のリズムが増加する可能性があるため、最近心臓発作を起こした患者では、AKINETONは心拍数を注意深く監視した場合にのみ処方することができます。
心不整脈または前立腺肥大症の患者には注意して使用してください。後者の場合、AKINETONは排尿障害を引き起こす可能性があります（このような場合は用量を減らすことをお勧めします）。まれに尿閉（この場合は解毒剤カルバコールとして推奨されます） ）。
他の製剤をAKINETON2 mg錠、AKINETON 4 mg徐放錠に置き換えることは、一般的に漸進的にのみ行われます。つまり、以前に使用した薬剤の用量をゆっくりと減らし、同時にAKINETONの用量を徐々に増やします。
AKINETON 2 mg錠、AKINETON 4mg徐放錠による治療の中止も徐々に行う必要があります。
すべての中枢作用薬と同様に、AKINETONによる治療中はアルコール飲料の摂取を避ける必要があります。
動物実験の結果が示すように、AKINETONなどの中枢作用性抗コリン薬は発作の傾向を高める可能性があります。これは、準備された人の管理において考慮されなければなりません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
他の抗コリン作用性向精神薬、抗パーキンソン病薬および鎮痙薬と組み合わせたAKINETONの投与は、中枢および末梢の副作用を増強する可能性があります。キニジンの同時摂取は、特に心臓房室伝導に関して、抗コリン作用を増強する可能性があります。L-ドーパとAKINETONの同時投与は、ジスキネジアを強調する可能性があります。遅発性ジスキネジアの存在下でのパーキンソン病の症状は、抗コリン作用の継続を課すほど深刻な場合があります。治療抗コリン薬は、中枢神経系に対するペチジンの副作用を強調する可能性があります。
胃腸管に対するメトクロプラミドおよび類似の薬剤の作用は、AKINETONによって拮抗されます。
04.6妊娠と授乳
安全性はまだ確立されていないため、妊娠中および授乳中の女性への使用はお勧めしません。
母乳に分泌されるビペリデンの量は不明です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
線量と個人の感度に関連して、AKINETONは反応する能力（例えば、車両の運転）を妨げる可能性があります。
04.8望ましくない影響
以下に示す頻度は、望ましくない影響を評価するための基礎として使用される頻度です。
非常に一般的（≥1/ 10）
一般的（≥1/ 100、
珍しい（≥1/ 1,000、
まれ（≥1/ 10,000、
非常にまれな （
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）。
特に治療開始時や投与量の増加が速すぎると、望ましくない影響が生じる可能性があります。患者数が不明なため、自発的に記録された望ましくない影響の頻度を正確に判断することはできません。
感染症と蔓延
不明：おたふく風邪。
免疫系の障害
非常にまれ：過敏症。
精神障害
まれ：興奮、興奮、恐怖、錯乱、せん妄症候群、幻覚、不眠症が高用量で発生する可能性があります。中枢性興奮効果は、脳欠損症の症状があり、投与量の減少が必要な患者に頻繁に見られます。この段階に到達するのにかかる時間の増加と、総睡眠におけるこの段階の長さの割合の減少を特徴とする、一時的に減少したレム睡眠（急速な眼球運動を特徴とする睡眠段階）の報告があります。
非常にまれです：神経質、陶酔感。
神経系障害
まれ：倦怠感、めまい、記憶障害。
非常にまれです：頭痛、ジスキネジア、運動失調および言語障害、発作および脳の危機へのより大きな素因。
目の障害
非常にまれ：調節障害、不明瞭な視力、高眼圧症、散瞳、光線過敏症。閉鎖隅角緑内障（眼圧の制御）が発生する場合があります。
心臓の病状
まれ：頻脈。
非常にまれ：徐脈。
胃腸障害
まれ：口渇、吐き気、胃のむかつき。
非常にまれです：便秘。
皮膚および皮下組織の障害
非常にまれ：発汗の減少、アレルギー性発疹。
筋骨格系および結合組織障害
非常にまれです：筋肉の収縮。
腎臓および泌尿器の障害
非常にまれ：膀胱排出障害、特に前立腺腺腫（減量）の患者では、よりまれに：尿閉。
一般的な障害と投与部位の状態
まれ：傾眠。
食中または食後にAKINETON2 mg錠を投与することにより、胃の障害を回避することができます。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
AKINETON中毒は、瞳孔の拡張と鈍化、粘膜の乾燥、発赤、頻脈、腸のアトニーと円柱状膀胱、特に小児の高体温、および中枢神経系の障害（興奮、混乱、方向感覚の喪失を伴う）などの末梢抗コリン作用症状を伴うアトロピン中毒に本質的に似ています。および/または幻覚）。重度の中毒では、心呼吸抑制が増加します。
生命を脅かす中毒の場合、血液脳関門を克服することができるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、好ましくはフィゾスチグミンを解毒剤として使用することができます。さらに、心臓血管および呼吸器のサポート、膀胱カテーテル法、および必要に応じて体の冷却が必要になる場合があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
治療薬カテゴリー：抗パーキンソン病。
ATCコード：N04AA02。
ビペリデンは、他の合成抗パーキンソン薬とは作用機序が異なる強力な中枢性抗コリン作用を持っています。
この薬理学的特性は、錐体外路系の調節不全に起因する筋肉のこわばりを具体的に解決する上で、クリニックで有用なアプリケーションを見つけます。
パーキンソン病の他の症状についても、好ましい臨床効果が観察されます。
末梢の抗コリン作用はアトロピンよりもかなり低く、実際、ビペリデンの使用は副交感神経遮断の二次的影響の発生率が低いことに関連しています。
L-ドーパとは異なり、ビペリデンは、アセチルコリンに対する中心的な拮抗作用のおかげで、向精神薬（特に神経弛緩薬）による治療によって引き起こされる錐体外路副作用に対して非常に顕著な阻害作用を発揮します。
05.2薬物動態特性
ヒトで得られた結果は、経口製剤中のビペリデンが胃腸管で迅速かつほぼ完全に吸収されることを示しています。
4 mgの即時放出ビペリデン錠剤（AKINETON）を服用した後、薬物の血漿濃度は、4.1±0.9 ng / mlの最大ピーク濃度（Cmax）および0.5〜2のピーク時間（Tmax）の2コンパートメント動態に従います。 NS;この増加後、血漿濃度の低下が観察され、初期分布段階が速く（t½α= 1.5時間）、その後、終末消失段階が遅くなります（t½β= 21±3.1時間）。
徐放性製剤（AKINETON 4 mg徐放錠）で4 mgのビペリデンを服用した後、2〜6時間後に最初の血漿ピーク（0.41〜1.44 ng / ml）が観察され、続いて2番目のピークであるメインピーク（ Cmax = 0.59-2.17 ng / ml）10〜12時間後（Tmax）。
2つの錠剤製剤のAUC0-24hは同等です（AUC Akineton = 16.7±4.7ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4mg徐放錠= 15.4±6.5ng / mlxh）。 AKINETON 4 mg徐放錠の場合、薬剤の血清濃度曲線のプロファイルは、8時間後でも有効濃度の循環が持続していることを示しています。徐放性錠剤製剤で4mgのビペリデンを服用してから24時間後の血漿中濃度（約0.5 ng / ml）は、即時放出錠を服用した場合の約2倍です。 48時間の摂取後、血漿中濃度は両方の錠剤製剤の検出レベルの限界にあります。
ビペリデンは見かけの分布容積が大きく（Varea = 24±4.1l / kg）、組織への浸透が顕著であることを示しています。一方、「高いクリアランス（11.6±0.8 ml / min / kg）は、変化のないビペリデンがないため、広範な代謝除去を反映しています」尿中に検出されます。
ビペリデンはヒドロキシル化によって代謝されます。
単一代謝物の同定は、投与量の約60％で二環式ヘプテン環のみがヒドロキシル化され、残りの40％が分子のピペリジン部分にOH基を持っていることを示しています。
05.3前臨床安全性データ
毒性試験では、一般的な実験動物ではビペリデンの忍容性が良好であることが示されています（LD50：ラットpo 713 mg / kg;犬po308 mg / kg;ラットiv43.04 mg / kg;犬iv36.33 mg / kg、2つの間に実質的な違いはありません）性別）。
ビペリデンは、ビーグル犬に6、20、63、200 mg / kgの用量で6か月間経口投与されました。
ラットでは、30、95、300 mg / kgの経口投与で9か月と15か月間投与されました。
これらの期間中、臨床検査、血液および尿検査、およびさまざまな血清生化学的検査が定期的に実施されました。
ビペリデンは、6〜63 mg / kgの範囲の投与量で犬に十分に許容されました。
200 mg / kgの投与量は、6週間以上の投与期間後に致命的でした。
30 mg / kgの用量で治療されたラットでは、薬物関連の副作用は観察されませんでした。 95および300mg / kgの用量で処理されたラットの死亡率は、対照の死亡率よりも高かった。
ビーグル犬とラットの臓器の肉眼的および顕微鏡的検査は、薬物に起因する変化を明らかにしませんでした。
妊娠ラット（Donrew）および妊娠ウサギ（ICR-JCL）に最大12 mg / kgの用量でビペリデンを経口投与した後、胎児の薬物関連奇形は観察されませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
2mg錠
コーンスターチ、二塩基性リン酸カルシウム、微結晶性セルロース、ビニルピロリドン酢酸ビニル共重合体、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、タルク。
4mg徐放錠
コーンスターチ、微結晶性セルロース、カルナウバワックス、ヒドロキシプロピルセルロース、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、メチルヒドロキシプロピルセルロース、黄色酸化鉄（E 172）、ポリエチレングリコール400、ポリエチレングリコール6000、ポリビニルピロリドン、コロイドシリカ、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、二酸化チタン（171）。
06.2非互換性
AKINETONはクロルプロチアゼンおよびプロマジンと互換性がありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
なし。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ブリスターパック（アルミニウム/ PVC）に2mgの60錠を含むカートン。
ブリスターパック（アルミニウム/ PVC-PVDC）に4mgの徐放性錠剤50錠を含むカートン。
06.6使用および取り扱いに関する指示
なし。
07.0マーケティング承認保持者
製薬研究所S.I.T. S.r.l. --Cavour 70経由-27035Mede（PV）。
08.0マーケティング承認番号
2mgの60錠AIC028330013
4mgの徐放性錠剤50錠AIC028330037
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：1991年10月1日
最新の更新日：2014年7月29日
10.0本文の改訂日
29/10/2014
