有効成分:ジクロフェナク(ジクロフェナクナトリウム)
AKIS 25、注射用50.75 mg / ml溶液
適応症なぜAkisが使われるのですか?それはなんのためですか?
AKISには有効成分のジクロフェナクナトリウムが含まれています。 AKISは、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)のクラスに属しています。他のNSAIDには、アスピリンとイブプロフェンが含まれます。
これらの薬は痛みや炎症を軽減します。
AKISは、次のような症状の対症療法に使用されます。
- 関節の炎症または腰痛
- 痛風発作
- 腎臓結石による痛み
- 傷、骨折または外傷によって引き起こされる痛み
- また、手術後の痛みの治療にも使用されます
Akisを使用すべきでない場合の禁忌
Akisを使用しないでください:
- ジクロフェナク、アスピリン、イブプロフェンまたは他のNSAIDにアレルギーがある場合
- この薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載されています)
- 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)を服用した後に胃腸出血の病歴がある場合
- 胃(胃)または消化性(十二指腸)潰瘍または消化管出血(嘔吐または排便時の血液、または黒いタール状便を含む)の2つ以上の異なるエピソードがあった場合
- 重度の肝不全を患っている、または患っている場合
- 重度の心不全を患っている、または患っている場合
- 明白な心臓病および/または脳血管疾患がある場合、例えば、心臓発作、脳卒中、ミニストローク(TIA)または「心臓または脳への血管の閉塞またはそのような閉塞を排除または回避するための手術」があった場合
- 血液循環の問題(末梢動脈疾患)を患っている、または患っている場合
- 重度の腎不全を患っている、または患っている場合
- NSAIDまたはアスピリンの使用によって引き起こされる喘息、じんましんまたは急性鼻炎(アレルギー)がある場合
- 血液凝固の問題がある場合、または抗凝血剤(ワルファリンなど)を使用している場合
- 妊娠6ヶ月を過ぎている場合
- 18歳未満の場合。
使用上の注意Akisを服用する前に知っておくべきこと
Akisに注意してください
ジクロフェナクを服用する前に、医師が知っていることを確認してください
- 喫煙した場合
- 糖尿病の場合
- 狭心症、血栓、高血圧、コレステロール値の上昇、またはトリグリセリドの上昇がある場合。
望ましくない影響は、必要な最短期間で最低有効量を使用することによって最小限に抑えることができます。
Akisを使用する前に、医師に相談してください。
- 食道潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、または胃腸出血があり、その症状には、嘔吐時または排便時の血液、または黒いタール状便が含まれる場合があります。
- 潰瘍性大腸炎やクローン病などの腸疾患がある場合
- 腎臓や肝臓に問題がある、またはあった場合
- 血液障害や出血に苦しんでいる、または苦しんでいる場合
- 喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、鼻ポリープ、またはアレルギー性鼻炎を患っている、または患っている場合
- 狼瘡(全身性エリテマトーデスまたはSLE)または同様の疾患に苦しんでいる場合
- Akisが受胎を妨げる可能性があるため、妊娠を計画している場合。
相互作用どの薬や食べ物がアキスの効果を変えることができるか
非処方薬(市販薬やレクリエーショナルドラッグなど)を含む他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。薬によっては治療に支障をきたす場合があります。
次の薬のいずれかを服用している場合は、医師に相談してください。
- アスピリンやイブプロフェン(鎮痛剤)などの他のNSAIDまたはシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤
- 抗糖尿病薬
- 抗凝固剤(ワルファリンやヘパリンなどの抗凝血剤)
- 抗血小板剤(血栓を防ぐため)
- 利尿薬(尿の流れを増やす薬)
- リチウム(ある種のうつ病を治療する薬)
- フェニトイン(てんかんの治療薬)
- 強心配糖体(例:ジゴキシン;心臓病の薬)
- メトトレキサート(ある種の炎症や癌の薬)
- シクロスポリンとタクロリムス(臓器移植後のある種の炎症と免疫抑制剤用)
- キノロン系抗生物質(一部の感染症の治療に使用される薬)
- ステロイド(炎症および免疫系の問題を治療するための薬)
- コレスチポール(コレステロールを下げるために使用される薬)
- コレスチラミン(肝臓の問題やクローン病の治療に使用される薬)
- スルフィンピラゾン(痛風の治療に使用される薬)
- ボリコナゾール(真菌感染症の治療に使用される薬)
- ペメトレキセド(ある種の癌に対する化学療法薬)
- デフェラシロクス(頻繁な輸血を受ける患者に使用される薬)
- ミフェプリストンは薬物中絶の誘発に使用される薬)
- ベータ遮断薬やACE阻害薬などの心不全や高血圧の薬
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)として知られる抗不安薬または抗うつ薬
- ジドブジン(ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症の治療用。
警告次のことを知っておくことが重要です。
- AKISなどの薬は、心臓発作(心筋梗塞)または脳卒中のリスクのわずかな増加に関連している可能性があります。リスクは、高用量と長期の治療で増加します。推奨用量または確立された治療期間を超えないでください。
- AKISは抗炎症薬であるため、頭痛や発熱などの感染症の症状を軽減する可能性があります。気分が悪く、検査が必要な場合は、AKISを使用していることを医師に伝えることを忘れないでください。
- 高齢の患者はAKISに関連する副作用を起こしやすいです:異常な症状がある場合は医師に警告してください。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
- AKISは構想を困難にする可能性があります。妊娠が困難な場合は、医師に相談してください。
- 妊娠している場合、妊娠している可能性がある、または赤ちゃんを産む予定がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。医師がAKISを使用するかどうかを決定します。
- AKISは、胎児の循環や腎臓に損傷を与え、陣痛を遅らせたり長引かせたりする可能性があるため、妊娠6か月以降は使用しないでください。
- 母乳育児をしている場合は、医師にアドバイスを求めてください。医師がAKISを使用するかどうかを決定します。
機械の運転と使用
AKISを使用すると、目がくらんだり、眠くなったり、視界がぼやけたりすることがあります。これらの苦情が発生した場合は、運転や機械の使用を控えてください。
投与量、投与方法および投与時間Akisの使用方法:Posology
医師は、注射にAKIS溶液を使用した治療をいつどのように使用するかを決定します。'筋肉内注射(筋肉内、通常は臀部)または'皮下注射(皮膚の下、通常は臀部または大腿部)が行われます。 AKISは静脈内(i.v.)投与しないでください。
成人:推奨される開始用量は、痛みの重症度に応じて25〜75mgの範囲です。激しい痛みが続く場合は、医師が6時間後に2回目の注射を行うことを決定する場合があります。 1日最大投与量は150mgです。 AKISは1日または2日間投与できます。
高齢の患者:あなたが高齢の場合、あなたの医者は成人に推奨されるよりも低い用量を設定するかもしれません。
子供:子供(18歳未満)には使用しないでください。
医師、看護師、薬剤師が注射の準備をし、看護師や医師が注射を行います。注射は同じ場所で2回連続して行われるべきではありません。
過剰摂取アキスを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にAKISを服用すると、吐き気、嘔吐、腹痛、胃腸出血、まれに下痢、めまい、耳鳴り(ブーンという音、喘鳴、リンギング、リンギング、またはその他の持続的な耳鳴り)が発生する場合があります。発作(発作または発作)。重症の場合、腎臓または肝臓の損傷(症状には、排尿困難または排尿の増加、筋肉のけいれん、倦怠感、手、足、顔の腫れ、吐き気または嘔吐、皮膚の黄変(黄疸)が含まれます。すぐに医師に相談してください。または必要以上にAKISが与えられたと思われる場合は、看護師。
副作用アキスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、AKISは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
次の症状が発生した場合は、すぐに医師に相談してください。
- 顔、喉、舌の腫れ、呼吸困難、喘鳴、鼻炎、皮膚の発疹などの重度のアレルギー反応
- 胸焼けまたは痛み、消化器系の問題、風、吐き気または嘔吐
- 排便時の血液の存在、便の黒色変色、嘔吐物の血液など、胃腸出血の症状
- 重度の発疹、かゆみ、じんましん、あざ、赤い部分の痛み、皮膚の水ぶくれやはがれ、巨大な膨疹(かゆみや灼熱感を伴う皮膚の腫れ)。これらの状態は、唇、目、鼻、性器にも影響を与える可能性があります
- 皮膚(黄疸)または目の強膜の黄変
- 持続性咽頭炎または発熱
- 生成される尿の量および/またはその外観の異常な変化
- あざや頻繁な咽頭炎や感染症の異常な素因。
非常に一般的な副作用(10人に1人の患者に影響を与える可能性が高い)
- 注射部位の痛み、発赤または硬さ
一般的な副作用(100人に1人から10人に1人の患者に影響を与える可能性が高い)
- 吐き気
まれな副作用(1000人に1人と100人に1人の患者が報告)
- めまいと頭痛
- 下痢、嘔吐、便秘
- 痛み、嘔吐、食欲不振を伴う胃粘膜の炎症。
- 肝臓の問題
- 皮膚の発疹、かゆみ
その他の副作用
NSAIDで治療された患者は、以下の望ましくない影響のリストを報告しています。
心臓、胸部、血液およびリンパ系の障害
- AKISなどの薬は、心臓発作(心筋梗塞)または脳卒中のリスクが中程度に増加する可能性があります
- 高血圧、心臓発作、動悸、胸痛、胴体、手足の腫れ
- 喘息、呼吸困難
- 貧血(赤血球数の減少)などの血液障害。症状には、倦怠感、頭痛、めまい、蒼白などがあります。
胃腸障害
- 消化性胃潰瘍、口内潰瘍、舌感染症、結腸障害(腸の炎症やクローン病の悪化を含む)
- 膵臓および胃粘膜の炎症(背中または肩に及ぶ可能性のある重度の胃の痛みを含む症状)。
神経系障害
- チクチクするまたはしびれ、手、足または手足のうずき、震え、かすみ目または複視、難聴または問題、耳鳴り(耳鳴り)、眠気、倦怠感
- 幻覚(そこにないものを見たり聞いたりする)、うつ病、方向感覚喪失、睡眠障害、神経過敏、不安、記憶障害および発作(発作または発作)
- 髄膜の炎症。症状には、項部硬直、頭痛、吐き気、嘔吐、発熱または失見当識、および光に対する極端な過敏症が含まれます。肝臓と腎臓の障害
- 肝不全。症状には、吐き気、食欲不振、全身倦怠感、時折の黄疸などがあります。
- 腎不全または問題。症状には、血尿、泡状の尿、手、足、胴体の腫れなどがあります。
皮膚および皮下組織の障害
- スティーブンス・ジョンソン症候群などの重度の皮膚発疹や、日光にさらされると悪化する可能性のあるその他の皮膚の状態
- 脱毛
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
また、「www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili」の全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます
有効期限と保持
- この薬を子供の視界や手の届かないところに保管してください
- {有効期限}後のバイアルに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください(有効期限はその月の最終日を指します)
- 25°C未満で保管してください。冷蔵または冷凍しないでください。薬を光から保護するために元のパッケージに保管してください
- 医薬品は開封後すぐに使用する必要があります。残っている溶液はすべて廃棄する必要があります。
- 曇りや粒子に気づいたら、この薬を使用しないでください。
正しい投与量が与えられた後、あなたの医者または看護師は注射器、針および容器と一緒に残っているすべての溶液を捨てます。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
AKISに含まれるもの
有効成分は次のとおりです:ジクロフェナクナトリウム。
各1mlバイアルには以下が含まれます。
- 25mgのジクロフェナクナトリウムまたは
- 50mgのジクロフェナクナトリウムまたは
- 75mgのジクロフェナクナトリウム
他の成分は次のとおりです:ヒドロキシプロピルベータシクロデキストリン、ポリソルベート20、注射用水。
AKISの外観とパッケージの内容の説明
この薬は、透明なガラス容器(アンプル)に注射するための透明またはわずかに琥珀色の溶液です。
この薬には、以下を含む滅菌投与キットが付属しています。
- 2mlシリンジ
- 灰色の皮下注射用針(27ゲージ)
- 緑色の筋肉内注射針(21ゲージ)
1つの投与キットを備えた1つのアンプル、3つの投与キットを備えた3つのアンプル、および5つの投与キットを備えた5つのアンプルのパック。
この薬は、事前に充填された注射器でも入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
注射用AKISソリューション
02.0定性的および定量的組成-
有効成分は次のとおりです:ジクロフェナクナトリウム
各1mlバイアルには以下が含まれます。
25mgのジクロフェナクナトリウム
ジクロフェナクナトリウム50mg
75mgのジクロフェナクナトリウム
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
注射液
明るい色またはわずかに琥珀色の透明な溶液
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
注射用のAKISソリューションは、腎疝痛、変形性関節症および関節リウマチの悪化、急性腰痛、痛風の急性発作、急性外傷および骨折、術後疼痛などの急性の痛みを伴うエピソードに適応されます(セクション4.3および4.4を参照)。
AKISは成人に適応されます。子供への使用はお勧めしません。
04.2投与の形態と方法-
症状を制御するために必要な最短期間に最低有効量を投与することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(セクション4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
投与量
大人
注射用のAKIS溶液は、筋肉内または皮下に投与することができます。 AKISは短期間の治療にのみ適応され、2日を超えて使用しないでください。
軽度または中等度の痛みの場合は、最低用量の使用で十分です。腎疝痛などの重度の痛みの場合は、75 mgの用量が必要になる場合があります。例外的に、重度の場合は、75mgの2回目の用量が必要になる場合があります。与えられた。6時間後のmg最大1日量(24時間)は150mgを超えてはならない。
複数回の注射が必要な場合(1日最大150 mgまで)、その後の注射のために投与部位を変更することをお勧めします。
必要に応じて、AKISの注射は、ジクロフェナクの他の製剤とともに、最大1日投与量150mgまで使用できます。
特別な人口
高齢者
高齢者は望ましくない影響のリスクが高くなります(セクション4.4および5.2を参照)。 NSAID治療が必要な場合は、可能な限り短い治療期間で最低有効量を使用することをお勧めします。NSAIDの使用中は、患者の消化管出血を定期的に監視する必要があります。注射用AKIS溶液の最大推奨1日量は150mgです。
腎臓に問題のある患者
注射用AKIS溶液の賦形剤であるヒドロキシプロピルベータシクロデキストリン(HPβCD)は、主に糸球体濾過によって排除されるため、重度の腎障害(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)の患者は、注射用AKIS溶液で治療しないでください(セクション4.4を参照)。 5.2)重度ではない腎障害のある患者は、最低有効量で治療する必要があります。
小児人口
0〜18歳の小児への注射用AKISソリューションの安全性と有効性はまだ確立されていません。
投与方法
注射用のAKIS溶液は、医療関係者のみが投与する必要があります。清潔で健康な組織に筋肉内または皮下投与できます。
固定用量を達成するには、2回ではなく1回の注射を使用する必要があります。たとえば、25mgを1回注射するのではなく75mgを1回注射するか、25mgを2回注射するのではなく50mgを1回注射する必要があります。
筋肉内
注射部位の神経または他の組織の損傷を避けるために、筋肉内投与については以下の指示に従ってください。臀部の上部外側の四分円の奥深くに注射する必要があります。1日に2回注射する必要がある場合は、2回目の注射の投与側を切り替えることをお勧めします。局所組織の損傷を最小限に抑えるために、製品をゆっくりと注射する必要があります。
皮下
注射は皮下組織、できれば臀部の上部または大腿部の上部に行う必要があります。1日に2回の注射が必要な場合は、臀部と大腿部の間で注射領域を交互に切り替えることをお勧めします。針は、親指と人差し指の間に形成される皮膚のひだの厚さに完全に挿入する必要があります。血管を貫通しないように注意してください。製品はゆっくりと一定の速度で投与する必要があります。注射。
AKISは静脈内(i.v.)注射しないでください。
使用方法と取り扱い方法については、セクション6.6を参照してください。
04.3禁忌-
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症。
•活動性の胃または腸潰瘍、出血または穿孔
•非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)を服用した後の胃腸出血または穿孔の病歴
•活動性または過去の再発性消化性潰瘍/出血(潰瘍または出血が証明された2つ以上の異なるエピソード)
•妊娠の最後の学期(セクション4.6を参照)。
•重度の肝不全、重度の腎不全、または重度の心不全(セクション4.4を参照)
•他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)と同様に、ジクロフェナクも、アセチルサリチル酸または他のNSAIDを服用した後に喘息発作、蕁麻疹、または急性鼻炎を経験した患者には禁忌です。
•進行中の止血または抗凝固治療の問題(筋肉内投与のみ)
•明白なうっ血性心不全(NYHAクラスII-IV)、虚血性心疾患、末梢動脈疾患および/または脳血管疾患。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
全般的
症状を制御するために必要な最短期間に最低有効量を投与することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(胃腸および心血管のリスクに関するセクション4.2および以下の段落を参照)。
選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤を含む他の全身性NSAIDと併用するジクロフェナクの使用は、相乗効果を示す証拠がなく、潜在的な相加的副作用に基づくため、避ける必要があります。
一般的な医療の観点から、高齢者には注意が必要です。特に、虚弱な高齢患者や低体重の患者では、最低有効量の使用が推奨されます。
他のNSAIDと同様に、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を含むアレルギー反応も、ジクロフェナクへの事前の曝露なしにまれに発生する場合があります。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクはその薬力学的特性により、感染症の兆候と症状を隠すことができます。
筋力低下、筋麻痺、感覚鈍麻、注射部位の壊死を引き起こす可能性のある注射部位の有害事象を回避するために、筋肉内注射の指示に厳密に従う必要があります。
胃腸への影響
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDによる治療中に、それらは報告されており、警告症状または重篤な胃腸イベント、胃腸出血、潰瘍または穿孔の既往の有無にかかわらず、いつでも現れる可能性があり、致命的となる可能性があります。
それらは一般的に高齢者により深刻な結果をもたらします。ジクロフェナクを投与されている患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、医薬品を中止する必要があります。
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDと同様に、綿密な医学的監視が必須であり、胃腸(GI)障害を示す症状のある患者、または胃または腸の潰瘍、出血、または穿孔を示す病歴のある患者にジクロフェナクを処方する場合は特に注意が必要です(セクションを参照) 4.8)。胃腸出血のリスクは、NSAIDの投与量を増やすと、特に出血や穿孔を伴う場合は、潰瘍の病歴のある患者で高くなります。高齢者は副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高く、致命的となる可能性があります。
特に出血や穿孔を合併している場合、潰瘍の病歴のある患者や高齢者の消化管毒性のリスクを減らすために、治療を開始し、最低有効量で維持する必要があります。
これらの患者、および低用量のアセチルサリチル酸(ASA /アスピリン)を含む医薬品または胃腸を増加させる可能性のある他の医薬品の併用が必要な患者には、保護剤(プロトンポンプ阻害剤またはミソプロストール)の併用を検討する必要があります。危険。
胃腸毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、異常な胃腸症状(特に胃腸出血)を報告する必要があります。全身性コルチコステロイド、抗凝固薬、抗血小板薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬など、潰瘍や出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です(セクション4.5を参照)。潰瘍性大腸炎またはクローン病の患者では、これらの状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視と注意を払う必要があります(セクション4.8を参照)。
肝臓への影響
肝不全の患者にジクロフェナクを処方するときは、状態が悪化する可能性があるため、綿密な医学的監視が必要です。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは1つまたは複数の肝酵素の値を増加させる可能性があります。ジクロフェナクによる長期治療中は、予防措置として肝機能の定期的なチェックが必要です。肝機能パラメーターが持続的に変化または悪化した場合、肝疾患の臨床徴候または一貫した症状が発生した場合、または他の症状(好酸球増加症、発疹など)が発生した場合は、ジクロフェナク治療を中止する必要があります。 「ジクロフェナクを使用した肝炎」は、前駆症状なしに発生する可能性があります。
肝性ポルフィリン症の患者にジクロフェナクを使用すると、発作を引き起こす可能性があるため、特に注意が必要です。
腎臓の影響
ジクロフェナクを含むNSAID療法に関連して体液量減少と浮腫が報告されているため、心不全または腎不全、高血圧の病歴、高齢者、利尿薬または医薬品を併用している患者では、腎に重大な影響を与える可能性があるため、特別な注意が必要です。機能および何らかの原因(例えば、大手術の前または後)による実質的な細胞外体液量減少のある患者(セクション4.3を参照)。このような場合、ジクロフェナクを投与する際の予防措置として、腎機能のモニタリングが推奨されます。治療の中止は通常、治療前の状態に戻ります。
HPβCD成分は、糸球体濾過によって主に腎臓で除去されます。
したがって、重度の腎臓の問題(クレアチニンクリアランスが30 ml /分未満)の患者は、注射用のAKIS溶液で治療しないでください。重度ではない腎臓の問題を抱えている患者は、最低有効量で治療する必要があります。
表皮効果
NSAIDの使用に関連して、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの致命的な重篤な皮膚反応が報告されることはめったにありません(セクション4.8を参照)。リスクが高くなる:反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に発生します。 AKISは、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が最初に現れたときに中止する必要があります。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、軽度から中等度の高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。
臨床研究および疫学データは、ジクロフェナクの使用(特に高用量、150 mg /日および長期治療)が動脈血栓イベント(例:心筋梗塞)または脳卒中のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています。
心血管イベント(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)の重大な危険因子がある患者は、慎重に検討した後にのみジクロフェナクで治療する必要があります。
ジクロフェナクの心血管リスクは、投与量と曝露期間とともに増加する可能性があるため、可能な限り最短の期間と最低の有効日用量を使用する必要があります。治療への反応と症状改善の必要性を定期的に再評価する必要があります。
血液学的影響
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクによる長期治療中は、血球数のチェックが推奨されます。
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは一時的に血小板凝集を阻害する可能性があります。止血障害のある患者は注意深く監視する必要があります。
水分貯留または赤血球形成への影響の結果として、貧血が発生する可能性があります。
したがって、貧血の症状については、ヘモグロビンとヘマトクリット値を監視する必要があります。
高カリウム血症は、糖尿病患者またはカリウム保持性利尿薬に加えて発生する可能性があります(セクション4.5を参照)。
既存の喘息
喘息、季節性アレルギー性鼻炎、鼻粘膜の腫れ(例、鼻ポリープ)、慢性閉塞性肺疾患、または慢性呼吸器感染症(特にアレルギー性鼻炎に類似した症状に関連する場合)の患者では、他の患者よりも一般的です。喘息の悪化(いわゆる鎮痛性不耐性/鎮痛性喘息)、クインケ浮腫または蕁麻疹などのNSAIDに対する反応。したがって、このような患者には特別な予防措置が推奨されます(緊急事態への準備)。
これは、他の物質にアレルギーのある患者にも当てはまります。皮膚反応、かゆみ、じんましんを伴う。
SLEと混合性結合組織病
全身性エリテマトーデス(SLE)および混合性結合組織病の患者では、無菌性髄膜炎のリスクが高まる可能性があります(セクション4.8を参照)。
管理
注射は、無菌および消毒の厳格な規則に従って実行する必要があります。
治療期間
AKISは2日以上投与しないでください。 2日間の治療後、他のNSAIDに切り替える必要性を検討する必要があり、そのような医薬品による長期治療が必要な場合は、患者の腎機能障害および肝機能障害または血球異常を監視する必要があります。お年寄り。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
以下の相互作用には、ジクロフェナク胃耐性錠剤および/または他の剤形のジクロフェナクで観察されたものが含まれます。
リチウム:NSAIDは、腎リチウム排泄の減少により、血漿リチウム濃度を上昇させる可能性があります。併用が必要な場合は、ジクロフェナク治療の開始時、調整中、および終了時に血清リチウムレベルを監視することをお勧めします。
ジゴキシン:ジクロフェナクを併用すると、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性があります。血清ジゴキシンレベルのモニタリングが推奨されます。
利尿薬、ACE阻害薬およびアンジオテンシンII拮抗薬 :NSAIDは、利尿薬や他の降圧薬(ベータ遮断薬やアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬など)の降圧効果を低下させる可能性があります。腎機能障害のある一部の患者(脱水患者または腎機能障害のある高齢患者)では、 ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬、およびシクロオキシゲナーゼを阻害する薬剤は、通常は可逆的である急性腎不全を含む腎機能のさらなる障害を引き起こす可能性があります。したがって、特に高齢者では、この組み合わせは注意して行う必要があります。患者は十分に水分補給されるべきであり、併用療法の開始後およびその後定期的に腎機能のモニタリングを検討する必要があります(セクション4.4を参照)。カリウム保持性利尿薬による併用治療は血清カリウムレベルの上昇と関連している可能性があるため、頻繁にモニタリングする必要があります(セクション4.4を参照)
その他のNSAID、コルチコステロイドおよびアセチルサリチル酸 :ジクロフェナクと他の全身性非ステロイド性抗炎症薬、コルチコステロイドまたは アセチルサリチル酸 胃腸の副作用の発生率を高める可能性があるため、お勧めしません(セクション4.4を参照)。
抗凝固剤とヘパリン(高齢者または治療用量で投与):併用投与は血小板凝集の阻害や胃腸粘膜の損傷により出血のリスクを高める可能性があるため注意が必要です(セクション4.4を参照)。NSAIDはワルファリンやヘパリンなどの抗凝固剤の効果を高める可能性があります。ヘパリンの使用です。高齢者への投与や治療用量には推奨されません。併用が避けられない場合は、国際感度指標(INR)による注意深いモニタリングが必要です。
「抗凝固剤の効果に対するジクロフェナクの影響」の臨床試験データからの兆候はありませんが、抗凝固剤と同時にジクロフェナクを投与されている患者の出血のリスクが高いという報告があります。したがって、これらの患者には注意深いモニタリングが推奨されます。
血栓溶解剤および抗血小板剤: NSAIDとの同時投与は、血小板機能の阻害および胃十二指腸粘膜の損傷により出血のリスクを高める可能性があるため、注意が必要です。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI): ジクロフェナクを含む全身性NSAIDとSSRIの同時投与は、胃腸出血のリスクを高める可能性があります(セクション4.4を参照)。
抗糖尿病薬: 臨床試験では、ジクロフェナクは臨床効果に影響を与えることなく経口抗糖尿病薬と一緒に投与できることが示されていますが、血糖降下作用と高血糖作用の両方の孤立した症例が報告されており、ジクロフェナクこのため、併用療法の場合の予防措置として血糖値のモニタリングが推奨されます。
メトトレキサート:ジクロフェナクは、そのレベルを上げることにより、メトトレキサートの尿細管放出を阻害する可能性があります。メトトレキサートの血中濃度とその結果としてこの物質の毒性が増加する可能性があるため、ジクロフェナクを含むNSAIDがメトトレキサート治療の前後24時間以内に投与される場合は注意が必要です。併用治療の最初の数週間は、血球数を毎週監視することをお勧めします。腎機能障害のある患者および高齢者では、モニタリングを延長する必要があります。
腎機能が正常な患者のペメトレキセドCLcr> 80 mL / min: ペメトレキセドの排泄が減少するため、毒性のリスクが高まります。腎機能の生物学的モニタリングが推奨されます。
カルシニューリン阻害剤(シクロスポリン、タクロリムス): NSAIDは、腎プロスタグランジンへの影響により、カルシニューリン阻害剤の腎毒性を高める可能性があります。特に高齢者では、併用療法中に腎機能のモニタリングが推奨されます。
デフェラシロクス: NSAIDとデフェラシロクスを併用すると、胃腸毒性のリスクが高まる可能性があります。これらの医薬品を組み合わせるには、注意深い臨床モニタリングが必要です。
キノロン抗菌剤: おそらくキノロンとNSAIDの併用が原因で、発作の報告が孤立している。
フェニトイン:フェニトインをジクロフェナクと併用する場合、この物質への暴露が増加するため、フェニトインの血漿中濃度のモニタリングが推奨されます。
コレスチポールとコレスチラミン: これらの薬剤は、ジクロフェナクの吸収の遅延または減少を引き起こす可能性があります。したがって、ジクロフェナクは、コレスチポール/コレスチラミン投与の少なくとも1時間前または4〜6時間後に投与することをお勧めします。
強力なCYP2C9阻害剤: CYP2C9の強力な阻害剤(スルフィンピラゾンやボリコナゾールなど)と組み合わせてジクロフェナクを処方する場合は注意が必要です。これにより、「代謝の阻害」により、ピーク血漿濃度とジクロフェナクへの曝露が大幅に増加する可能性があります。
ミフェプリストン:NSAIDは、ミフェプリストンの効果を低下させる可能性があるため、ミフェプリストン投与後8〜12日間は投与しないでください。
ジドブジン: NSAIDとの併用治療における血液毒性のリスクの増加。ジドブジンとイブプロフェンの併用治療を受けている血清陽性血友病患者では、関節内出血と血腫のリスクが高いという証拠があります。
AKISは主にタンパク質に結合しますが、サリチル酸、トルブタミド、プレドニゾロンのタンパク質結合を妨害しません。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。疫学研究の結果は、妊娠初期のプロスタグランジン合成阻害剤の使用後、自然流産および心臓奇形および胃壁破裂のリスクが高いことを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。
リスクは、治療の用量と期間とともに増加すると考えられました。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、着床前後の喪失と胚胎児死亡率の増加を引き起こすことが示されています。
さらに、心血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、器官形成期にプロスタグランジン合成阻害剤を投与された動物で報告されています。妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要な場合を除いて、ジクロフェナクは投与されるべきではありません。ジクロフェナクを妊娠しようとしている女性が使用する場合、または妊娠の第1および第2トリメスター中に使用する場合は、用量をできるだけ低くし、治療期間をできるだけ短くする必要があります。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が胎児を以下にさらす可能性があります。
-心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
-腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
母親と新生児、妊娠の終わりに:
-出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果;
-子宮収縮の抑制により、分娩が遅延または延長します。
したがって、ジクロフェナクは妊娠後期には禁忌です
えさの時間
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクは少量で母乳に移行します。したがって、乳児への望ましくない影響を避けるために、授乳中にジクロフェナクを投与しないでください。
受胎能力
他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクの使用は女性の出産を損なう可能性があるため、妊娠を希望する女性には推奨されません。妊娠が困難な女性や不妊症の調査を受けている女性では、ジクロフェナクの中止を検討する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
ジクロフェナクの使用により視覚障害、めまい、めまい、傾眠または他の中枢神経系障害を経験した患者は、覚醒の完全性を必要とする車両の運転または機械の操作を控えるべきです。
04.8望ましくない影響-
臨床研究
AKISを使用した臨床試験中に観察される最も一般的な望ましくない影響は、本質的に胃腸または注射部位での反応であり、一般的に軽度で一過性です。
臨床試験の結果は、注射にジクロフェナク溶液を使用すると、痛みや血腫などの注射部位の反応に関連していることを示唆しています。注射部位の副作用の頻度は、75 mgの吐き気、嘔吐、下痢に対して25および50mgの用量で有意に低かった。ジクロフェナク投与後の便秘も報告されています。
以下にリストされている副作用は、システム臓器クラス(SOC)によるMedDRA分類、および以下の規則に従った観察頻度によるものです。非常に一般的(> 1/10)。一般的(≥1/ 100、
特定の反応を説明するために最も適切なMedDRA用語が使用されていますが、リストされていない同義語および関連する条件は、予想どおりに考慮する必要があります。
クラス効果
副作用(表1)は、次の規則を使用して、頻度別にリストされています。最も頻繁なものが最初です。非常に一般的(> 1/10)。一般的(≥1/ 100、
以下の副作用には、短期または長期の使用で報告されたものが含まれます。
表1
臨床試験と疫学データは、特に高用量(150 mg /日)および長期治療でのジクロフェナクの使用に関連する動脈血栓イベント(心筋梗塞や脳卒中など)のリスクの増加を一貫して示しています(セクション4.3を参照)禁忌および特別な警告および使用上の注意については4.4)。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili "。
04.9過剰摂取-
症状
ジクロフェナクの過剰摂取に起因する典型的な臨床像はありません。過剰摂取は、嘔吐、胃腸出血、下痢、めまい、耳鳴り、けいれんなどの症状を引き起こす可能性があります。重大な中毒の場合、急性腎不全や肝臓障害が発生する可能性があります。
治療法
ジクロフェナクを含む急性NSAID中毒の治療は、基本的に支持療法と対症療法で構成されます。低血圧、腎不全、発作、胃腸障害、呼吸抑制などの合併症の場合は、支持療法と対症療法を採用する必要があります。
強制利尿、透析、血液灌流などの特定の治療法は、血漿タンパク結合が高く、代謝が広いため、ジクロフェナクを含むNSAIDの排除に役立つ可能性は低いです。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:抗炎症、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)。
ATCコード:M01AB05。
治療サブグループ:筋骨格系/抗炎症薬および非ステロイド性抗リウマチ薬/酢酸および関連物質の誘導体。
作用機序:
注射用のAKISソリューションは、顕著な鎮痛および抗炎症特性を備えた非ステロイド剤です。プロスタグランジン合成(シクロオキシゲナーゼ)の阻害剤です。ジクロフェナクナトリウム 試験管内で ジクロフェナクは、軟骨におけるプロテオグリカンの生合成を、ヒトで達成される濃度と同等の濃度で抑制しません。術後の痛みの治療にオピオイドと併用すると、ジクロフェナクはそれらの必要性を減らすことがよくあります。
臨床効果:
注射用AKIS25、50、75 mg溶液の鎮痛効果は、2つの重要な歯痛研究で評価されました。抜歯後の中等度から重度の歯痛の患者がこれらの研究に含まれました。
ある研究では、皮下投与されたAKIS 25、50、および75 mg / mlの鎮痛効果がプラセボと比較されました。AKISのすべての用量は、統計的に高く、統計的に有意な痛みの軽減をもたらしました(視覚的アナログ尺度VASに従って測定)。プラセボへ(p
2回目の歯痛試験では、AKIS 75 mg / mlを皮下投与した場合の鎮痛効果を、ボルタロール75 mg / 3mlを筋肉内投与した場合の鎮痛効果と比較しました。投与の1.5時間後(研究の有効性の主要な尺度)、2つの治療の差と比較した95%の信頼区間は、確立された非劣性のマージン(-15 mm)を完全に上回りました。したがって、AKISは治療上同等でした。ボルタロール2つの治療法の平均差と、薬物投与後8時間の各対照における95%の信頼区間を次の表に示します。
05.2「薬物動態特性-
吸収
筋肉内注射
IM経路による注射用のAKIS75mg / ml溶液の投与後、吸収は急速であり、34分後に2.603±0.959 mcg / ml(2.5 ug / mlは約8mcmol / Lに相当)のピーク血漿濃度に達します。
濃度曲線下面積(AUC)はAUC0-t250.07±46.89mcg / ml.minに等しい。比較臨床研究では、筋肉内ボルタロール(75mg / 3ml)の主なピーク血漿濃度は2.242±0.566 mcg / mlであり、 AUC0-t値が246.70±39.74mcg / ml.minである間に27分後に到達します。筋肉内投与後のAUCは、経口投与または直腸投与の約2倍です。これは、この経路が「肝ファーストパス効果」を回避するためです。
皮下注射
皮下注射用のAKIS75mg / ml溶液の投与後、吸収は急速であり、2,138±0.646 mcg / ml(2.5 mcg / mlは約8mcmol / lに相当)のピーク血漿濃度に40分で到達します。
AUC0-tは261.94±53.29mcg / ml.minです。比較臨床試験では、筋肉内ボルタロールのピーク血漿濃度は27分で2.242±0.566 mcg / mlですが、AUC0-t値は246.70±39.74 mcg /ml.minです。 。
皮下投与されたAKIS75 mgは、AUCとCmaxの両方に関して、筋肉内投与されたVoltarol 75 mg / 3mlと生物学的に同等でした。皮下投与後のAUCは、経口投与または直腸投与の約2倍です。これは、この経路が肝臓の初回通過効果を回避するためです。
ジクロフェナクの皮下投与後、AUCに関する用量の直線性が実証されました。 Cmaxは用量に比例しないことがわかり、25 mg、50 mg、75mgのAKISの投与後の平均Cmax値はそれぞれ1090ng / ml、1648.9 ng / ml、1851.1 ng / mlでした。
分布
ジクロフェナクは、主にアルブミン(99.4%)とともに血漿タンパク質に99.7%結合しています。ジクロフェナクは滑液に浸透し、血漿ピークに達してから2〜4時間後に最大濃度が検出されます。滑液からの見かけの半減期の除去は3〜6です。時間。血漿ピークに達してから2時間後、活性物質の濃度は、血漿よりも滑液の方が高く、最大12時間その状態を維持します。
生体内変化
ジクロフェナクの生体内変化は、分子自体のグルクロン酸抱合を介して部分的に発生しますが、主に「単一または複数のヒドロキシル化およびメトキシル化により、多数のフェノール代謝物が生成され、その多くがグルクロン酸抱合体に変換されます。2つのフェノール代謝物は生物学的に活性ですが、かなりの量があります。ジクロフェナクよりも低い。
排除
血漿中のジクロフェナクの総全身クリアランスは263±56mL /分(平均値±SD)です。血漿中の最終半減期は1〜2時間です。2つの活性代謝物を含む4つの代謝物も、1〜3時間の短い半減期を持っています。
投与量の約60%は、分子自体のグルクロン酸抱合体の形で、また代謝物として尿中に排泄され、その多くはグルクロン酸抱合体に変換されます。未変化物質として排泄されるのは1%未満で、投与量の残りは胆汁と糞便に排泄されます。
患者の特徴
高齢者: 年齢依存性の薬物吸収、代謝または排泄に関連する違いは観察されませんでした。
腎臓に問題のある患者: 腎不全の患者では、通常の投与計画が観察された場合、単回投与後の速度論的研究では活性物質の蓄積は観察されません。クレアチニンクリアランス値を使用すると、ヒドロキシル化代謝物の定常状態の血漿レベルは、正常な被験者よりも約4倍高くなります。ただし、代謝物は胆汁を介して排除されます。
肝疾患の患者: 慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者では、ジクロフェナクの動態と代謝は肝障害のない患者と同じままです。
05.3前臨床安全性データ-
ジクロフェナクナトリウムに関する新しい前臨床試験は実施されていません。製品の安全性プロファイルはよく知られています。
局所耐性研究は、製剤が筋肉内または皮下投与後のいずれにおいても、重大なまたは予期しない局所毒性を引き起こさないことを示した。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
ヒドロキシプロピルベータシクロデキストリン、
ポリソルベート20
注射用水
06.2非互換性 "-
非互換性の研究がない場合、この医薬品を他の製品と混合してはなりません。
06.3有効期間 "-
2年
医薬品は開封後すぐに使用する必要があります。残っている溶液はすべて廃棄する必要があります。
06.4保管に関する特別な注意事項-
25°C未満で保管してください。冷蔵または凍結しないでください。
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
タイプIの透明なガラスバイアル。
1、3、5アンプルのパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
1 mlの溶液を確実に抽出するために、各バイアルには過剰摂取があります。
バイアル:特別な指示はありません。
結晶や沈殿物が見られる場合は、この製品を使用しないでください。
未使用の薬およびこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります
07.0「マーケティング承認」の保有者-
IBSA Farmaceutici Italia Srl、Martiri di Cefalonia経由、2、26900 Lodi
08.0マーケティング承認番号-
AKIS「注射用75mg / ml溶液」1アンプル-AIC:040528073;
AKIS「注射用75mg / ml溶液」3アンプル-AIC:040528085;
AKIS「注射用75mg / ml溶液」5アンプル-AIC:040528097;
AKIS「注射用50mg / ml溶液」1バイアル-AIC:040528061;
AKIS「注射用50mg / ml溶液」3アンプル-AIC:040528059;
AKIS「注射用50mg / ml溶液」5アンプル-AIC:040528046;
AKIS「注射用25mg / ml溶液」1バイアル-AIC:040528010;
AKIS「注射用25mg / ml溶液」3アンプル-AIC:040528022;
AKIS「注射用25mg / ml溶液」5アンプル-AIC:040528034;
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
最初の承認日:2013年11月22日
10.0テキストの改訂日-
09/2016