有効成分:フロセミド
LASIX 250 mg / 25ml輸液用溶液
LASIX 500mg錠
Lasixの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - LASIX 250 mg / 25 ml輸液用溶液、LASIX 500mg錠
- LASIX 25mg錠
- LASIX 10 mg / ml経口液剤
なぜLasixが使われるのですか?それはなんのためですか?
より利尿作用のある利尿剤。
治療上の適応症
注入用の250mg / 25ml溶液と500mg錠のLasix製剤の使用は、糸球体濾過が非常に損なわれている患者にのみ示されます(FG <0.33 ml / s = 20 ml / min。):
- 急性腎不全(オリゴ無尿症)、例えば術後段階および敗血症過程;
- 特に慢性肺水腫における、体液貯留を伴う透析前および透析段階における慢性腎不全;
- 腎機能が著しく制限されたネフローゼ症候群。慢性糸球体腎炎およびエリテマトーデス;
- Kimmelstiel-Wilson症候群。
ネフローゼ症候群では、コルチコステロイドによる治療が主に重要ですが、浮腫の制御が不十分な場合、コルチコステロイド治療に抵抗性のある患者、または後者が禁忌である場合には、Lasixが適応となります。
体液貯留のない慢性腎不全の場合、Lasixによる治療の試みが示されます。利尿が不十分なままである場合(2.5リットル/日未満)、透析プログラムに患者を含めることを検討する必要があります。ショック状態の患者では、唾液分泌療法を開始する前に適切な対策を講じる必要があります。「循環血液量減少および」低血圧。血清電解質と酸塩基バランスも事前に修正する必要があります。
Lasixを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。スルホンアミドアレルギー(例えば、スルホンアミドまたはスルホニル尿素抗生物質)の患者は、フロセミドに対する交差感受性を経験する可能性があります。
- 血液量減少または脱水症
- フロセミドに反応しない無尿性腎不全
- 低カリウム血症
- 低ナトリウム血症
- 肝性脳症に関連する昏睡または昏睡
- ジギタリスからの過剰摂取
- 妊娠初期および授乳中(特別な警告のセクションを参照)
使用上の注意Lasixを服用する前に知っておくべきこと
注入用のLasix250 mg / 25 ml溶液は、静脈内注射には使用しないでください。ただし、誤って過剰摂取するリスクを減らすために、ポンプを使用して注入の量または速度を制御する低速静脈注入にのみ使用してください。
Lasix 500 mg錠は、糸球体濾過が著しく低下している患者にのみ使用する必要があります。そうしないと、水分や電解質が過剰に失われるリスクがあります。
輸液用のLasix250 mg / 25ml溶液および500mg錠は、腎機能が著しく制限されている患者にのみ投与するために調製されています。
自由な尿の流出を確保する必要があります。尿量の増加は、尿路閉塞のある患者(例えば、膀胱排出障害、前立腺肥大症、または尿道狭窄のある患者)の障害を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。したがって、これらの患者は、特に治療の初期段階では、特に注意深いモニタリングが必要です。
すべての利尿薬と同様に、利尿中に肝性昏睡の傾向が発生した場合に適切に介入できるように、病院で腹水を伴う肝硬変の治療を開始することをお勧めします。
Lasixによる治療には、定期的な健康診断が必要です。特に、次の場合は注意深い監視が必要です。
- 低血圧の患者、
- 血圧の過度の低下に続いて特にリスクのある患者。冠状動脈または脳に供給する血管の重大な狭窄を有する患者、
- 潜在性または顕性糖尿病の患者、
- 痛風の患者、
- 肝腎症候群の患者、例えば。重度の肝疾患に関連する機能性腎不全を伴う、
- 低タンパク血症の患者、例えば。ネフローゼ症候群に関連する(フロセミドの作用が弱まり、その耳毒性が高まる可能性があります)。投与量を決定する際には特に注意が必要です。
- 未熟児(腎石灰化症/腎結石症の発症の可能性があるため);腎超音波検査と腎機能のモニタリングが必要です。
一般に、フロセミドによる治療中は、ナトリウム、カリウム、クレアチニンのレベルを定期的に監視することをお勧めします。特に、電解質の不均衡のリスクが高い患者、またはさらに有意な水分排出が発生した場合(たとえば、嘔吐、下痢、または激しい発汗の結果として)、厳密なモニタリングが必要です。 Lasixの使用が低カリウム血症につながることはめったにありませんが、カリウムが豊富な食事(ジャガイモ、バナナ、オレンジ、トマト、ほうれん草、ドライフルーツ)が推奨されます。適切な薬理学的矯正が必要な場合もあります。
また、血糖値、糖尿、および必要に応じて尿酸の代謝を定期的にチェックすることをお勧めします。
リスペリドンとの併用
認知症の高齢患者を対象としたリスペリドンのプラセボ対照試験では、リスペリドン単独で治療された患者と比較して、フロセミドとリスペリドンで治療された患者で高い死亡率が観察されました(7.3%;平均年齢89歳、範囲75-97歳)。 3.1%;平均年齢80歳、範囲70-96歳)またはフロセミド単独(4.1%;平均年齢80歳、範囲67-90歳)。リスペリドンと他の利尿薬(主に低用量のチアジド系利尿薬)の併用は、そのような発生とは関連していませんでした。
この発見を説明する病態生理学的メカニズムは特定されておらず、死因に関連するパターンは観察されていません。ただし、そのような組み合わせの使用を決定する前に、注意を払い、この組み合わせまたは他の強力な利尿薬との同時投与のリスクと利点を考慮する必要があります。他の利尿薬を併用している患者の死亡率の増加はありませんでした。リスペリドン。治療に関係なく、脱水症は死亡の全体的な危険因子であり、したがって、認知症の高齢患者では避けるべきです(「相互作用」を参照)。
直接の医学的監督の下で使用される
Lasixは正常血圧では血圧値を変化させませんが、高血圧では低血圧です;重症型の高血圧では、他の補助療法と組み合わせた治療が推奨されます。
どの薬や食品がLasixの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
食品との相互作用
食品と一緒に投与されたフロセミドの吸収の変化の可能性と可能な程度は、その製剤に依存しているようです。経口製剤は空腹時に服用することをお勧めします。
組み合わせはお勧めしません
孤立した症例では、抱水クロラール摂取後24時間以内にフロセミドを静脈内投与すると、皮膚の発赤、急な発汗、興奮、吐き気、高血圧、頻脈を引き起こす可能性があるため、フロセミドと抱水クロラールの併用は推奨されません。
フロセミドはアミノグリコシドや他の耳毒性薬の耳毒性を増強する可能性があり、これは不可逆的な損傷につながる可能性があるため、上記の薬は明確な臨床的必要性がある場合にのみフロセミドと組み合わせて使用できます。
使用上の注意
フロセミドとシスプラチンの併用投与は、耳毒性作用のリスクを伴います。さらに、シスプラチンの腎毒性は、フロセミドが低用量(例えば、正常な腎機能を持つ患者に40 mg)で投与されない場合、およびフロセミドが強制利尿を得るために使用される場合、正の水分バランスの存在下で増強される可能性があります。シスプラチン。
フロセミドとスクラルファートの経口投与は、スクラルファートがフロセミドの腸管吸収を減少させ、それによってその効果を減少させるため、少なくとも2時間離す必要があります。
フロセミドはリチウム塩の排出を減らし、血清濃度の上昇を引き起こす可能性があり、リチウムによる心毒性および神経毒性作用のリスクの増加を含むリチウム毒性のリスクの増加をもたらします。したがって、この組み合わせを投与された患者では、リチウム濃度を注意深く監視することをお勧めします
利尿薬治療を受けている患者は、特にACE阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬の初回投与に関連して、またはフロセミド投与を一時的に中止することを検討する必要があります。少なくとも、ACE阻害薬またはアンジオテンシン受容体拮抗薬IIによる治療を開始する3日前、または用量を増やす前に、その用量を減らすこと。
リスペリドン:注意を払う必要があり、フロセミドまたは他の強力な利尿薬との併用または併用治療のリスクと利点は、そのような併用を決定する前に検討する必要があります。
リスペリドンと同時治療された認知症の高齢患者の死亡率の増加については、「使用上の注意」を参照してください。
慎重に検討する
アセチルサリチル酸を含む非ステロイド性抗炎症薬の併用投与は、フロセミドの効果を低下させる可能性があります。脱水症または循環血液量減少の患者では、非ステロイド性抗炎症薬が急性腎不全を引き起こす可能性があります。フロセミドはサリチル酸塩の毒性を強調することができます。
フェニトインを併用すると、フロセミドの効果が低下することがあります。
腎毒性薬の有害な影響が増大する可能性があります。
コルチコステロイド、カルベノキソロン、高用量の甘草の投与、および下剤の長期使用は、低カリウム血症のリスクを高める可能性があります。
特定の電解質障害(例:低カリウム血症、低マグネシウム血症)は、一部の薬剤(例:ジギタリス製剤およびQT延長症候群を誘発する薬剤)の毒性を高める可能性があります。
フロセミドと降圧薬、利尿薬、または降圧作用の可能性のある他の薬を併用投与する場合は、血圧のより顕著な低下が予想されます。
プロベネシド、メトトレキサート、およびフロセミドなどの他の薬物は、主に腎臓から排泄されるため、フロセミドの効果が低下する可能性があります。逆に、フロセミドはこれらの物質の腎排泄を低下させる可能性があります。高用量(フロセミドと他の薬剤の両方)による治療の場合、両方の血清濃度の上昇が起こる可能性があり、その結果、フロセミドまたは他の併用療法による有害事象のリスクが高まります。
抗糖尿病薬および交感神経刺激薬(アドレナリン、ノルアドレナリンなど)の効果が低下する可能性があります。クラーレのような筋弛緩薬やテオフィリンの効果を高めることができます。腎機能障害は、フロセミドと高用量の特定のセファロスポリンの併用療法を受けている患者に発症する可能性があります。
シクロスポリンAとフロセミドの併用は、フロセミド誘発性高尿酸血症に続発する痛風性関節炎のリスク増加とシクロスポリン誘発性尿酸排泄の減少に関連しています。
フロセミドで治療された造影剤腎症のリスクが高い患者は、造影剤の投与前にのみ静脈内水分補給を受けたリスクの高い患者と比較して、造影剤の投与後の腎機能の悪化の発生率が高かった。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠
フロセミドは胎盤関門を通過します。妊娠の最初の学期では、Lasixは投与されるべきではありません。妊娠の第2および第3トリメスターでは、Lasixを使用できますが、緊急の臨床的必要性がある場合に限ります。妊娠の最後の2学期中の治療には、胎児の成長のモニタリングが必要です。薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
えさの時間
フロセミドは母乳に移行し、授乳を阻害する可能性があるため、フロセミドによる治療中は授乳を中止する必要があります。
機械を運転して使用する能力への影響
いくつかの有害事象(例:予期せぬ深刻な血圧低下)は、患者の集中力と反応能力を損なう可能性があり、したがって、これらの能力が特に重要な状況(例:車両の運転や機械の使用)ではリスクを表します。
フロセミドは治療効果が高いため、他の利尿薬が効果的でない臨床状況(顕著な腎機能障害、低アルブミン血症、代謝性アシドーシス)でも、唾液分泌の有意な増加を引き起こす可能性があります。
Lasix500mg錠のいくつかの成分に関する重要な情報
この医薬品には乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
注入用のLasix250 mg / 25ml溶液のいくつかの成分に関する重要な情報
注入用のLASIX250 mg / 25 ml溶液の1つのバイアルには、0.79ミリモルのナトリウムが含まれています。最大1日量(7アンプル)には5.53ミリモルのナトリウムが含まれています。腎機能が低下している人や減塩食をしている人に考慮されるべきです。
スポーツ活動を行う方へ
治療上の必要性のない薬物の使用はドーピングを構成し、いずれの場合でも陽性のアンチドーピングテストを決定することができます
投与量と使用方法Lasixの使用方法:投与量
注入用のLasix250 mg / 25ml溶液。
注入速度は、4mg /分以下のフロセミドが投与されるように常に調整する必要があります。
フロセミドは酸性溶液中で沈殿する可能性があるため、すぐに使用できる注入溶液のpHは7未満であってはなりません。
Lasix 250 mg / 25ml溶液は他の薬と一緒に注入されるべきではありません。
ラシックスの40-80mgのテスト用量の場合、i.v。遅い(約2-5分)、30分以内に利尿の有意な増加を引き起こさない、Lasix250mgによる注入治療を開始することができます。
注入用のLasix250 mg / 25 ml溶液の1アンプルの内容物は、250 mlのリンゲル等張液または別の中性またはアルカリ性等張液で希釈する必要があります。この場合、規定の注入速度(275ml中250mg)を考慮してください。 )注入は約1時間続きます。患者がこの用量に反応する場合、注入中に利尿の増加がすでに認められているはずです。治療の観点から、少なくとも40〜50ml /時間の利尿の増加が求められます。
Lasixの最初の投与で利尿の十分な増加が得られない場合、2回目の注入の終了後1時間に、2アンプルのLasix 250 mg / 25 ml注入用溶液(50ml中500mg)を投与します。 )、注入に適した溶液で内容物を希釈し、注入量を患者の水分補給状態に調整します。注入の持続時間は、最大4mgの有効成分/分を注入する可能性によって常に調整されます。
この用量でも利尿が望まれない場合は、2回目の注入の終了から1時間後に、4アンプルのLasix 250 mg / 25 ml注入用溶液(100mlに1000mg)を使用して3回目の投与を行うことができます。 )。
上記のガイドラインは、注入溶液の総量と投与速度に適用されます。この用量で十分な利尿効果が得られない場合は、透析への切り替えを検討する必要があります。
循環血液量増加症の患者では、40〜80 mg i.v.効果がないことが判明した場合は、Lasix 250 mg / 25 mlの輸液用溶液を希釈せずに投与するか、過水和を避けるために患者の水分補給状態に適合する輸液用溶液の量に追加してください。バイアルの内容物の直接静脈内注入は、4 mg / min(= 0.4 ml / min)以下の投与速度が保証されている場合にのみ実行できます。
混和性:アントラニル酸の誘導体としてのフロセミドはアルカリ性環境に可溶です。注入用のLasix 250 mg / 25 ml溶液の溶液には、フロセミドのナトリウム塩が含まれています。この溶液のpHは約9で、緩衝効果はありません。 。
7未満のpH値では、有効成分が沈殿する可能性があるため、注入による投与の場合、注入用のLasix 250 mg / 25 ml溶液の溶液は、適度なバッファー容量で、弱アルカリ性または中性の溶液とのみ混合できます:例: 。等張塩化ナトリウム溶液またはリンゲル液。酸性溶液、特に緩衝能力の高い溶液は、Lasixと混合することはできません。
ただし、Lasixを同じ注射器で他の薬剤と組み合わせてはなりません。
Lasixを含む輸液は、調製後すぐに使用する必要があります。
バイアルには固定ブレークカラーが付いています。
管理
注入:フロセミドi.v. 4mg /分の速度を超えずにゆっくりと注入する必要があります。
重度の腎機能障害(血清クレアチニン> 5 mg / dL)の患者では、毎分2.5mgの注入速度を超えないようにすることをお勧めします。 LASIX 500mg錠-経口投与
フロセミド75〜150 mgの試験用量が不十分であることが判明した慢性腎不全では、最初の用量として1/2錠(= 250 mg)を投与することにより、Lasix 500mg錠で治療を開始できます。
投与後4〜6時間以内に利尿の十分な増加が見られる場合、開始用量は4〜6時間ごとに1/2錠ずつ増やすことができます。
この手順は、有効量に達するまで繰り返されますが、常に個別に設定されます。有効量は250〜2000 mg(1 / 2〜4錠)の範囲です。
1日あたり少なくとも2.5リットルの尿の排出は、投与されるフロセミドの有効用量を定義するためのパラメーターを表します。
Lasix 500 mg錠は、高用量の非経口Lasixによる治療に積極的に反応した患者の維持療法にも適応されます。この目的のために、フロセミドの初期用量は経口投与され、これは静脈内注入によって効果的でした。
初回投与から4〜6時間以内に尿量が十分に増加しない場合は、1 / 2〜1錠ずつ増量することができます(例:初回投与:1錠、2回目:1および1 / 2〜2錠)。
朝の朝食と同時に、少量の液体を含むラシックス500mg錠を飲み込むことをお勧めします。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのLasixを服用した場合の対処法
Lasixの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
誤って飲み込んだり、過剰摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
急性または慢性の過剰摂取後の臨床像は、主に、循環血液量減少、脱水症、血中濃度、心不整脈(房室ブロックおよび心室細動を含む)などの電解質喪失の程度と結果に依存します。これらの障害の症状は、重度の低血圧(ショックまで)、急性腎不全、血栓症、せん妄状態、弛緩性麻痺、無関心および錯乱で構成されます。
フロセミドに対する既知の特定の解毒剤はありません。薬を服用したばかりの場合は、胃洗浄などの手段によって、または吸収を減らすなどの手段(例えば、活性炭)によって、有効成分の全身吸収を制限する試みを行うことができます。
水と電解質のバランスにおける臨床的に関連する不均衡を修正する必要があります。これらの不均衡に起因する深刻な合併症と生物に対する他の影響の両方の予防と治療とともに、是正措置には、臨床状態の集中的なモニタリングと適切な治療措置が必要になる場合があります。
前立腺肥大症や意識不明などの排尿障害のある患者の場合、自由な尿の流出を回復する必要があります。
副作用Lasixの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Lasixは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
頻度は、フロセミドが合計1387人の患者に、任意の投与量および任意の適応症で使用された研究からの文献データから導き出されています。同じ副作用の頻度カテゴリーが異なる場合は、より高い頻度のカテゴリーが選択されました。
以下の表では、副作用の頻度が次の規則に従って報告されています。
非常に一般的:≥1/ 10;共通:≥1/ 100 e
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用を含む副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に連絡してください。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬を光から守ってください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬を子供の手の届かないところに保管してください
構成
注入用Lasix250 mg / 25 ml溶液
1つのバイアルに含まれるもの:有効成分:フロセミドナトリウム266.6 mg、フロセミド250mgに相当します。賦形剤:注射用のマンニトールと水。
LASIX 500mg錠
1錠に含まれるもの:有効成分:フロセミド500mg。賦形剤:コーンスターチ、乳糖、セルロース粉末、アミロペクチングリコレートナトリウム、タルク、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、キノリンイエローE104
剤形と内容
注入の解決策:5アンプルの箱。錠剤:20錠の箱
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
LASIX
02.0定性的および定量的組成
LASIX 250 mg / 25ml輸液用溶液
1つのバイアルに含まれるもの:
有効成分:フロセミドナトリウム266.6mgはフロセミド250mgに相当します。
LASIX 500mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:フロセミド500mg。
賦形剤:乳糖55mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
注入のための解決策。
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
点滴用の250mg / 25ml溶液と500mg錠のLasix製剤の使用は、以下の患者にのみ適応されます。
•糸球体濾過が非常に損なわれている(F.G.
•急性腎不全(オリゴ無尿症)、例えば、敗血症プロセスの術後段階。
•特に慢性肺水腫における、体液貯留を伴う透析前および透析段階の慢性腎不全。
•慢性糸球体腎炎やエリテマトーデスなど、腎機能が著しく制限されたネフローゼ症候群。 Kimmelstiel-Wilson症候群。ネフローゼ症候群では、コルチコステロイド療法が優勢です。ただし、浮腫のコントロールが不十分な場合、コルチコステロイド療法に抵抗性のある患者、またはコルチコステロイド療法が禁忌である場合には、Lasixが適応となります。
•体液貯留のない慢性腎不全。これらの患者では、Lasixによる治療の試みが可能です。利尿が不十分なままである場合(2.5リットル/日未満)、患者は透析プログラムに含まれるべきです。
•ショックの状態。唾液分泌療法を開始する前に、血液量減少と低血圧を適切な手段で解決する必要があります。血清電解質と酸塩基バランスの深刻な変化も事前に修正する必要があります。
04.2投与の形態と方法
LASIX 250 mg / 25ml輸液用溶液
注入速度は、4mg /分以下のフロセミドが投与されるように常に調整する必要があります。
フロセミドは酸性溶液中で沈殿する可能性があるため、すぐに使用できる注入溶液のpHは7未満であってはなりません。
フロセミド溶液は他の薬と一緒に注入されるべきではありません。
フロセミド40-80mgの試験用量の場合、i.v。遅い(約2-5分)、30分以内に利尿の有意な増加を引き起こさない、Lasix250mgによる注入治療を開始することができます。
注入用の1アンプルのLasix250 mg / 25 ml溶液の内容物は、250mlのリンゲル等張液または他の中性またはアルカリ性等張液で希釈する必要があります。
処方された注入速度を考慮すると、この場合(275ml中250mg)の注入時間は約1時間です。患者がこの用量に反応した場合、注入中に利尿の増加がすでに認められているはずです。治療の観点から、私たちは少なくとも40-50ml /時間の利尿の増加を得ようとします。
Lasixの最初の投与で利尿の十分な増加が得られない場合、2回目の注入の終了後1時間に、2アンプルのLasix 250 mg / 25 ml注入用溶液(50ml中500mg)を投与します。 )、注入のための適切な溶液で内容物を希釈し、注入の量を患者の水分補給の状態に調整します。注入の持続時間は、最大4 mg /分の有効成分を注入する可能性によって常に調整されます。
この用量でも利尿が望まれない場合は、2回目の注入の終了から1時間後に、4アンプルのLasix 250 mg / 25 ml注入用溶液(100mlに1000mg)を使用して3回目の投与を行うことができます。上記のガイドラインは、注入液の総量と投与速度に適用されます。この用量で十分な利尿効果が得られない場合は、透析に切り替えるオプションを検討する必要があります。
循環血液量増加症の患者では、40〜80 mg i.v.効果がないことが判明した場合は、過剰な水分補給を避けるために、Lasix 250 mg / 25 mlの輸液用溶液を希釈したり、患者の水分補給状態に適合した輸液用溶液の量に追加したりせずに投与してください。バイアルの内容物の直接注入は、4 mg / min。(= 0.4 ml / min。)を超えない投与速度が保証されている場合にのみ実行できます。
フロセミドを含む輸液は、調製後すぐに使用する必要があります。
LASIX 500mg錠
フロセミド75〜150 mgの試験用量が不十分であることが判明した慢性腎不全では、最初の用量として½錠(= 250 mg)を投与するLasix 500mg錠で治療を開始できます。
投与後4〜6時間以内に尿量が十分に増加する場合は、開始用量を4〜6時間ごとに1/2錠ずつ増やすことができます。
この手順は、有効量に達するまで繰り返されますが、常に個別に設定されます。有効量は250〜2000 mg(1 / 2〜4錠)の範囲です。
1日あたり少なくとも2.5リットルの尿の排出は、投与されるフロセミドの有効用量を定義するためのパラメーターを表します。
Lasix 500 mg錠は、高用量の非経口フロセミドによる治療に積極的に反応した患者の維持療法にも適応されます。
そのため、点滴で効果があったフロセミドを開始用量として経口投与する。
初回投与後4〜6時間以内に尿量の十分な増加が得られない場合は、投与量を1 / 2〜1錠増やすことができます(例:初回投与1錠、2回目の投与1および1 / 2〜2錠)。
朝の朝食と同時に、少量の液体を含むラシックス500mg錠を飲み込むことをお勧めします。
管理
注入:フロセミドi.v. 4mg /分の速度を超えずにゆっくりと注入する必要があります。重度の腎機能障害(血清クレアチニン> 5 mg / dL)の患者では、毎分2.5mgの注入速度を超えないようにすることをお勧めします。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。スルホンアミドアレルギー(例:スルホンアミドまたはスルホニル尿素抗生物質)の患者は、フロセミドに対する交差感受性を経験する可能性があります
•血液量減少または脱水症
•フロセミドに反応しない無尿性腎不全
•低カリウム血症
•低ナトリウム血症
•肝性脳症に関連する昏睡または昏睡
•デジタル過剰投与
•妊娠初期および授乳中(セクション4.6を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
注入用のLasix250 mg / 25 ml溶液は、静脈内注射には使用しないでください。ただし、誤って過剰摂取するリスクを減らすために、ポンプを使用して注入の量または速度を制御する低速静脈注入にのみ使用してください。
Lasix 500 mg錠は、糸球体濾過が著しく低下している患者にのみ使用する必要があります。そうしないと、水分や電解質が過剰に失われるリスクがあります。
輸液用のLasix250mg / 25ml溶液および500mg錠は、腎機能が著しく制限されている患者にのみ投与されるように調製されています。
自由な尿の流出を確保する必要があります。尿量の増加は、尿路閉塞のある患者(例えば、膀胱排出障害、前立腺肥大症、または尿道狭窄のある患者)の障害を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。したがって、これらの患者は、特に治療の初期段階では、特に注意深いモニタリングが必要です。
すべての利尿薬と同様に、利尿中に肝性昏睡の傾向が発生した場合に適切に介入できるように、病院で腹水を伴う肝硬変の治療を開始することをお勧めします。
Lasixによる治療には、定期的な健康診断が必要です。特に、次の場合は注意深い監視が必要です。
•低血圧の患者、
•血圧の過度の低下に続いて特にリスクのある患者。冠状動脈または脳に供給する血管の重大な狭窄を有する患者、
•潜在性または顕性糖尿病の患者、
•痛風のある患者、
•肝腎症候群の患者。重度の肝疾患に関連する機能性腎不全を伴う、
•低タンパク血症の患者。ネフローゼ症候群に関連する(フロセミドの作用が弱まり、その耳毒性が高まる可能性があります)。投与量を決定する際には特に注意が必要です。
•未熟児(腎石灰化症/腎結石症の発症の可能性があるため)。腎超音波検査と腎機能のモニタリングが必要です。
一般に、フロセミドによる治療中は、ナトリウム、カリウム、クレアチニンのレベルを定期的に監視することをお勧めします。特に、電解質の不均衡のリスクが高い患者、またはさらに有意な水分排出が発生した場合(たとえば、嘔吐、下痢、または激しい発汗の結果として)、厳密なモニタリングが必要です。 Lasixの使用が低カリウム血症につながることはめったにありませんが、カリウムが豊富な食事(ジャガイモ、バナナ、オレンジ、トマト、ほうれん草、ドライフルーツ)が推奨されます。適切な薬理学的矯正が必要な場合もあります。
また、血糖値、糖尿、および必要に応じて尿酸の代謝を定期的にチェックすることをお勧めします。
リスペリドンとの併用
認知症の高齢患者を対象としたリスペリドンのプラセボ対照試験では、リスペリドン単独で治療された患者と比較して、フロセミドとリスペリドンで治療された患者で高い死亡率が観察されました(7.3%;平均年齢89歳、範囲75-97歳)。 3.1%;平均年齢80歳、範囲70-96歳)またはフロセミド単独(4.1%;平均年齢80歳、範囲67-90歳)。リスペリドンと他の利尿薬(主に低用量のチアジド系利尿薬)の併用は、そのような発生とは関連していませんでした。
この発見を説明する病態生理学的メカニズムは特定されておらず、死因に関連するパターンは観察されていません。ただし、そのような組み合わせの使用を決定する前に、注意を払い、この組み合わせまたは他の強力な利尿薬との同時投与のリスクと利点を考慮する必要があります。他の利尿薬を併用している患者の死亡率の増加はありませんでした。リスペリドン。治療に関係なく、脱水症は死亡の全体的な危険因子であったため、認知症の高齢患者では避ける必要があります(セクション4.3を参照)。
直接の医学的監督の下で使用されます。
Lasixは正常血圧では血圧値を変化させませんが、高血圧では低血圧です;重症型の高血圧では、他の補助療法と組み合わせた治療が推奨されます。
フロセミドは治療効果が高いため、他の利尿薬が効果的でない臨床状況(顕著な腎機能障害、低アルブミン血症、代謝性アシドーシス)でも、唾液分泌の有意な増加を引き起こす可能性があります。
いくつかの成分に関する重要な情報
注入用のLASIX250 mg / 25 ml溶液の1つのバイアルには、0.79ミリモルのナトリウムが含まれています。最大1日量(7アンプル)には5.53ミリモルのナトリウムが含まれています。腎機能が低下している人や減塩食をしている人に考慮されるべきです。
Lasix 500mg錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、これらの錠剤を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
食品との相互作用
食品と一緒に投与されたフロセミドの吸収の変化の可能性と可能な程度は、その製剤に依存しているようです。経口製剤は空腹時に服用することをお勧めします。
組み合わせはお勧めしません
孤立した症例では、抱水クロラール摂取後24時間以内にフロセミドを静脈内投与すると、皮膚の発赤、急な発汗、興奮、吐き気、高血圧、頻脈を引き起こす可能性があるため、フロセミドと抱水クロラールの併用は推奨されません。
フロセミドはアミノグリコシドや他の耳毒性薬の耳毒性を増強する可能性があり、これは不可逆的な損傷につながる可能性があるため、上記の薬は明確な臨床的必要性がある場合にのみフロセミドと組み合わせて使用できます。
使用上の注意
フロセミドとシスプラチンの併用投与は、耳毒性作用のリスクを伴います。さらに、シスプラチンの腎毒性は、フロセミドが低用量(例えば、正常な腎機能を持つ患者に40 mg)で投与されない場合、およびフロセミドが強制利尿を得るために使用される場合、正の水分バランスの存在下で増強される可能性があります。シスプラチン。
フロセミドとスクラルファートの経口投与は、スクラルファートがフロセミドの腸管吸収を減少させ、それによってその効果を減少させるため、少なくとも2時間離す必要があります。
フロセミドはリチウム塩の排出を減らし、血清濃度の上昇を引き起こす可能性があり、リチウムによる心毒性および神経毒性作用のリスクの増加を含むリチウム毒性のリスクの増加をもたらします。したがって、この組み合わせを投与された患者では、リチウム濃度を注意深く監視することをお勧めします。
利尿薬治療を受けている患者は、特にACE阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬の初回投与または初回投与量の増加に関連して、腎不全の症例を含む重度の低血圧および腎機能障害を呈する場合があります。フロセミドの投与を一時的に差し控えるか、少なくともACE阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬による治療開始の3日前に用量を減らしてから、用量を増やすことを検討する必要があります。
リスペリドン:注意を払う必要があり、フロセミドまたは他の強力な利尿薬との併用または併用治療のリスクと利点は、そのような併用を決定する前に検討する必要があります。
リスペリドンと同時治療された認知症の高齢患者の死亡率の増加については、セクション4.4を参照してください。
慎重に検討する
アセチルサリチル酸を含む非ステロイド性抗炎症薬の併用投与は、フロセミドの効果を低下させる可能性があります。脱水症または循環血液量減少の患者では、非ステロイド性抗炎症薬が急性腎不全を引き起こす可能性があります。フロセミドはサリチル酸塩の毒性を強調することができます。
フェニトインを併用すると、フロセミドの効果が低下することがあります。
腎毒性薬の有害な影響が増大する可能性があります。
コルチコステロイド、カルベノキソロン、高用量の甘草の投与、および下剤の長期使用は、低カリウム血症のリスクを高める可能性があります。
特定の電解質障害(例:低カリウム血症、低マグネシウム血症)は、一部の薬剤(例:ジギタリス製剤およびQT延長症候群を誘発する薬剤)の毒性を高める可能性があります。
フロセミドと降圧薬、利尿薬、または降圧作用の可能性のある他の薬を併用投与する場合は、血圧のより顕著な低下が予想されます。
プロベネシド、メトトレキサート、およびフロセミドなどの他の薬物は、主に腎臓から排泄されるため、フロセミドの効果が低下する可能性があります。逆に、フロセミドはこれらの物質の腎排泄を低下させる可能性があります。高用量(フロセミドと他の薬剤の両方)による治療の場合、両方の血清濃度の上昇が起こる可能性があり、その結果、フロセミドまたは他の併用療法による有害事象のリスクが高まります。
抗糖尿病薬および交感神経刺激薬(アドレナリン、ノルアドレナリンなど)の効果が低下する可能性があります。クラーレのような筋弛緩薬やテオフィリンの効果を高めることができます。
腎機能障害は、フロセミドと高用量の特定のセファロスポリンの併用療法を受けている患者に発症する可能性があります。
シクロスポリンAとフロセミドの併用は、フロセミド誘発性高尿酸血症に続発する痛風性関節炎のリスク増加とシクロスポリン誘発性尿酸排泄の減少に関連しています。
フロセミドで治療された造影剤腎症のリスクが高い患者は、造影剤の投与前にのみ静脈内水分補給を受けたリスクの高い患者と比較して、造影剤の投与後の腎機能の悪化の発生率が高かった。
04.6妊娠と授乳
妊娠
フロセミドは胎盤関門を通過します。妊娠の最初の学期では、Lasixは投与されるべきではありません。妊娠の第2および第3トリメスターでは、Lasixを使用できますが、緊急の臨床的必要性がある場合に限ります。妊娠中の治療には、胎児の成長のモニタリングが必要です。
えさの時間
フロセミドは母乳に移行し、授乳を阻害する可能性があるため、フロセミドによる治療中は授乳を中止する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
いくつかの有害事象(例:予期せぬ深刻な血圧低下)は、患者の集中力と反応能力を損なう可能性があり、したがって、これらの能力が特に重要な状況(例:車両の運転や機械の使用)ではリスクを表します。
04.8望ましくない影響
頻度は、フロセミドが合計1387人の患者に、任意の投与量および任意の適応症で使用された研究からの文献データから導き出されています。同じ副作用の頻度カテゴリーが異なる場合は、より高い頻度のカテゴリーが選択されました。
以下の表では、副作用の頻度が次の規則に従って報告されています。
非常に一般的:≥1/ 10;共通:≥1/ 100 e
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
急性または慢性の過剰摂取後の臨床像は、主に、循環血液量減少、脱水症、血中濃度、心不整脈(房室ブロックおよび心室細動を含む)などの電解質喪失の程度と結果に依存します。障害は、重度の低血圧(ショックまで)、急性で構成されます。腎不全、血栓症、脱水状態、弛緩性麻痺、無関心および混乱。
フロセミドに対する既知の特定の解毒剤はありません。薬を服用したばかりの場合は、胃洗浄などの手段によって、または吸収を減らすなどの手段(例えば、活性炭)によって、有効成分の全身吸収を制限する試みを行うことができます。
水と電解質のバランスにおける臨床的に関連する不均衡を修正する必要があります。これらの不均衡に起因する深刻な合併症と生物に対する他の影響の両方の予防と治療とともに、是正措置には、臨床状態の集中的なモニタリングと適切な治療措置が必要になる場合があります。
前立腺肥大症や意識不明などの排尿障害のある患者の場合、自由な尿の流出を回復する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:主要な利尿作用を持つ利尿薬。
A.T.Cコード:C03CA01。
Lasixは、急性腎不全など、他の利尿薬が効果がない状況でも、臨床使用における有効性を実証しています。実際、フロセミドはその高い治療予備力のために、糸球体濾過が厳しく制限されている場合でも、水分とナトリウムの排出を増加させます(
ナトリウム利尿作用は用量依存的であるため、フロセミドは誘導利尿を得ることができますが、カリウムの尿中排泄はかなり制限されます。したがって、ナトリウムとカリウムの比率は非常に良好です。
フロセミドの効果は、投与を長期間継続した場合に長期間維持され、ナトリウムが枯渇した場合、消失することなく減衰するだけです。
非経口経路によるフロセミドの投与はまた、重度の浮腫または胃腸障害の場合など、経口経路による吸収の変化を引き起こすような状態を有するすべての患者を治療することを可能にする。
経口投与後の利尿作用は最初の1時間以内に始まり、4〜6時間続きます。静脈内注入では、作用は投与中にすでに確立されており、注入自体の時間持続します。
05.2薬物動態特性
フロセミドは胃腸管から急速に吸収されます。錠剤のTmaxは約1〜1.5時間ですが、経口液剤の場合は0.6時間です。薬物の吸収は、個人間および個人内の顕著な変動を示しています。
健康なボランティアのバイオアベイラビリティは、錠剤で約50%〜70%、経口液剤で約80%です。患者の場合、薬剤のバイオアベイラビリティは、根底にある病状を含むさまざまな要因の影響を受け、30%に低下する可能性があります(例:ネフローゼ症候群)。
フロセミドは血漿タンパク質(98%以上)、主にアルブミンに強く結合しています。
フロセミドは、近位尿細管での分泌によって主に変化せずに排泄されます。静脈内投与後、薬物の約60%〜70%がこの経路で排除されます。尿中に排泄される総量の約10〜20%にグルクロン酸抱合代謝物があります。残りは、おそらく胆汁分泌に続いて、糞便中に排泄されます。
静脈内投与後のフロセミドの最終半減期は約1〜1.5時間です。
フロセミドは母乳に排泄されます。また、胎盤関門を通過し、ゆっくりと胎児に入ります。胎児と新生児では、母親と同じ濃度に達します。
腎臓の病理
Lasix 500 mg錠のバイオアベイラビリティは、末期腎不全の患者では変化しません。腎不全の患者ではフロセミドの排出が遅くなり、重度の腎不全の患者では半減期が最大24時間延長されます。
ネフローゼ症候群では、血漿タンパク質濃度が低下すると、遊離(非結合)フロセミドの濃度が高くなります。しかしながら、一方で、これらの患者では、尿細管内アルブミンへの結合および尿細管分泌の低下により、フロセミドの有効性が低下している。
フロセミドは、血液透析、腹膜透析、CAPDを受けている患者では透析性が低いです。
肝不全
肝不全の患者では、主に分布容積が大きいため、フロセミドの半減期が30%から90%に増加します。さらに、これらの患者では、すべての薬物動態パラメーターに大きなばらつきがあります。
05.3前臨床安全性データ
急性毒性
フロセミドを経口投与し、静脈内投与することにより、さまざまなげっ歯類種および犬で実施された研究により、急性毒性が低いことが明らかになりました。マウスおよびラットにおける経口フロセミドのLD50は、1050 mg / kg〜4600 mg / kg体重であるのに対し、モルモットでは243 mg / kgです。犬の場合、LD50は経口で約2000 mg / kgであり、i.v。経路で400 mg / kg体重よりも高くなります。
慢性毒性
腎の変化(限局性線維症、石灰化を含む)は、ラットとイヌにフロセミドを6か月と12か月間投与すると、高用量(ヒトの治療用量の10〜20倍)で見られました。
聴器毒性
フロセミドは、内耳の血管条の輸送メカニズムを妨害する可能性があり、一般的に可逆的な聴覚障害を引き起こす可能性があります。
発がん
フロセミドを約200mg / kg /日体重(14,000 ppm)の用量で、雌のマウスとラットに2年間飼料として投与した。乳腺癌の発生率の増加はマウスで見られましたが、ラットでは見られませんでした。この用量は、ヒトに投与された治療用量よりも有意に高いです。さらに、これらの新生物は、対照の2%〜8%で観察された自然発生腫瘍と形態学的に同一でした。
したがって、腫瘍の発生率が人間の治療に関連している可能性は低いようです。実際、フロセミドの使用後に乳房腺癌の発生率が増加したという証拠はありません。疫学研究に基づくと、ヒトにおけるフロセミドの発がんによる分類は不可能であるように思われる。
ラットの発がん性試験では、15および30 mg / kg体重のフロセミドが毎日投与されました。 15 mg / kgの用量ではあるが、30 mg / kgの用量ではない雄ラットでは、まれな腫瘍がわずかに増加した。これらの結果はランダムであると見なされます。
ラットでは、ニトロソアミン誘発膀胱発がん性試験は、フロセミドが促進因子として作用する可能性があるという証拠を明らかにしませんでした。
突然変異誘発
細菌および哺乳類細胞でのinvitro研究では、陽性と陰性の両方の結果が得られました。ただし、遺伝的および染色体変異の誘導は、フロセミドが細胞毒性濃度に達した場合にのみ観察されました。
生殖毒性学
フロセミドは、雌雄ラットで90 mg / kg体重の日用量で、雄および雌マウスで200 mg / kgの経口用量で出産することを損なうことはなかった。
フロセミドによる治療後、マウス、ラット、ネコ、ウサギ、イヌを含むさまざまな哺乳動物種で、関連する胚毒性または催奇形性の影響は観察されなかった。腎成熟の遅延(分化した糸球体の数の減少)は、妊娠7〜11日および14〜18日目に75 mg / kgのフロセミドで治療されたラットの子孫で報告されています。
フロセミドは胎盤関門を通過し、臍帯の母親の血清濃度の100%に等しい濃度に達します。現在まで、フロセミドへの曝露に関連する可能性のある奇形はヒトで検出されていません。しかし、胚/胎児への有害な影響の可能性を明確に評価するには、十分な経験が得られていません。胎児の尿産生は子宮内で刺激される可能性があります。
腎結石症および腎石灰化症は、フロセミドで治療された未熟児で観察されています。
母乳と一緒に摂取したフロセミドが乳児に及ぼす影響を評価するための研究は行われていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
注入用Lasix250 mg / 25 ml溶液
注射用のマンナイトと水。
LASIX 500mg錠
コーンスターチ、乳糖、セルロース粉末、アミロペクチングリコレートナトリウム、タルク、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、キノリンイエローE104。
06.2非互換性
アントラニル酸の誘導体であるフロセミドは、アルカリ性環境に可溶です。注入用のラシックス250 mg / 25 ml溶液の溶液には、フロセミドのナトリウム塩が含まれています。この溶液のpHは約9で、緩衝効果はありません。
7未満のpH値では、有効成分が沈殿する可能性があるため、注入による投与の場合、注入用のLasix 250 mg / 25 ml溶液は、適度なバッファー容量で、弱アルカリ性または中性の溶液とのみ混合できます:たとえば等張塩化ナトリウム溶液またはリンゲル液。
酸性溶液、特に緩衝能力の高い溶液は、Lasixと混合できません。
ただし、Lasixを同じ注射器で他の薬剤と組み合わせてはなりません。
希釈したら、できるだけ早く溶液を使用することをお勧めします。
06.3有効期間
注入用Lasix250 mg / 25 ml溶液
18ヶ月
LASIX 500mg錠
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
薬を光から守ってください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
注入用Lasix250 mg / 25 ml溶液
ニュートラルな色付きガラスバイアル。 5アンプル。
LASIX 500mg錠
不透明な白いPVCとアルミニウムのブリスターパック、ヒートシール。 500mgの20錠。
06.6使用および取り扱いに関する指示
注入用Lasix250 mg / 25 ml溶液
バイアルには固定ブレークカラーが付いています。
07.0マーケティング承認保持者
サノフィS.p.A. --Viale L. Bodio、37 / B-ミラノ
08.0マーケティング承認番号
LASIX 250 mg / 25 ml輸液用溶液、5アンプル:A.I.C。 n。:023993049
LASIX 500 mg錠、20錠:A.I.C。 n。:023993037
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1983年2月22日
最終更新日:2005年5月31日
10.0本文の改訂日
2014年10月