テラゾシンは、良性の前立腺肥大症の症状を治療するために使用されるα1選択的アルファ遮断薬です。
前立腺と尿道の平滑筋の弛緩は、尿の最大速度の増加と閉塞の大幅な減少に関連しているため、良性前立腺肥大症（BPH）に苦しむ人々の状態を大幅に改善します。実際、BPHの症状は主に、前立腺肥大の存在と、膀胱と前立腺の平滑筋の緊張の増加によって引き起こされます。これは、これまで見てきたように、α1アドレナリン受容体によって調節されています。テラゾシンはまた、局所平滑筋収縮によって引き起こされる下部尿路刺激の症状を改善します。
しかし、テラゾシンには血圧の低下というかなり頻繁な欠点もあります。良性前立腺肥大症のほとんどの患者は高齢であるため、この欠点も最も一般的な副作用の1つです。テラゾシンによる血圧の低下は、テラゾシンが循環系のより大きな血管を取り巻く平滑筋の弛緩を誘発し、これらの血管の拡大を引き起こし、その結果、末梢抵抗を低下させるために発生します。この副作用は、テラゾシンがめまいや失神を引き起こす可能性のある動脈性低血圧にすでに苦しんでいる患者に問題となる可能性があります。テラゾシンの投与後に患者が失神した場合は、血液循環を促進するために、また必要に応じて医師の診察を受けるために、患者を寝かせることをお勧めします。テラゾシンの投与は、正常血圧の個人でさえ、臨床的に有意な血圧の低下を引き起こし、それは摂取時から24時間続きます。症状の発現は、患者の個人の反応と彼の習慣的な動脈圧に依存します。したがって、起立性副作用は、特にテラゾシンによる治療の開始時に、多くの人に発生する可能性があります。
テラゾシンの投与後に発生する別の奇妙な効果は、コレステロールの血中濃度の低下です。実際、臨床研究では、治療用量のテラゾシンの投与は、治療前の値と比較して、総血漿コレステロール濃度の2〜5％、およびLDL画分とVLDL画分の濃度を合わせて約3〜6％減少します。
テラゾシンは経口投与後に消化管から急速に吸収され、1時間以内に最大血漿濃度に達します。テラゾシンは血漿タンパク質に対しても高い親和性を示し、吸収された薬物の約95％が結合します。薬物の大部分は肝臓で代謝され、最初の肝通過のごく一部しか受けず、その後尿中に約40％、糞便中に約60％排泄されます。テラゾシンの半減期は摂取時から約12時間です。臨床研究では、非常に高齢（または老年期）の患者では、クリアランス（体からの薬物の排出速度）が標準と比較して約30％減少することが示されています。
テラゾシンは、薬理作用のメカニズムが常に同じである動脈性高血圧症の治療にも使用されます。実際、動脈と細動脈を取り巻く平滑筋の弛緩は血圧の低下につながります。ただし、この点で、テラゾシンは尿路のα1アドレナリン受容体に対してわずかに高い親和性を持つ傾向があることを覚えておく必要があります。これにより、テラゾシンは良性前立腺肥大症の症状の治療により適した薬剤になります。
テラゾシンは、1987年に米国の製薬会社AbottによってHytrin®の登録名で最初に市場に導入されました。今日、テラゾシンは、テラゾシンの名前で、または他の発明された名前でジェネリック医薬品として市場に出回っている。
投与量と使用方法
テラゾシンの投与量は、各患者の個々の反応に応じて調整することが不可欠であるため、テラゾシンによる治療の種類ごとに異なる投与量が使用されます。実際、良性前立腺肥大症と動脈性高血圧症の両方の症状の各治療の開始時に、就寝前に投与する必要があるテラゾシンの用量を1日あたりわずか1mgから開始することをお勧めします。過度の血圧低下による突然の失神などの副作用の可能性を大幅に減らします。
テラゾシンを動脈性高血圧症の治療に使用する場合は、望ましい治療効果が得られるまで、1日量を段階的に増やし、1週間間隔で摂取量を約2倍にすることをお勧めします。ただし、通常、2 mg /日のテラゾシン血圧をコントロールするのに十分であり、場合によっては10mg /日にもなることがあり、いくつかの臨床研究から、この用量は維持用量として長期間使用できることが確認されています。動脈性高血圧の治療では、テラゾシンは利尿薬などの他の抗高血圧薬と組み合わせて使用されます。このような場合、テラゾシンの投与量を減らし、必要に応じて投与量の調整を繰り返す必要があります。テラゾシンと他の降圧薬の同時投与は、反対の治療効果のリスクがあるため、細心の注意を払って行う必要があります。 、つまり、重度の動脈性低血圧の出現。
テラゾシンを使用して良性前立腺肥大症の症状を治療する場合でも、希望する治療効果が得られるまで、毎週または2週間ごとに定期的に投与量を約2倍にして投与量を調整することをお勧めします。は5mg /日と10mg /日であるが、良性前立腺肥大症の症状の改善は、テラゾシンの投与開始から約15日後に現れ始める。テラゾシンの発症を避けるために。 1 mgのテラゾシン錠剤を使用して1週間治療を開始し、次の2週間は2 mgの錠剤を継続し、1週間は5mgのテラゾシン錠剤に切り替えることをお勧めします。良性前立腺肥大症の症状の改善と治療への反応は毎月見直されるべきです。
中等度または重度の肝機能障害のある患者にテラゾシンを使用する場合、テラゾシンはほぼ完全に肝臓で代謝され、主に胆管から排泄されるため、特別な注意が必要です。したがって、肝機能障害のある患者の場合は、治療用量が推奨されます。
テラゾシンによる治療の開始時に、体が血圧の低下に慣れるのを助け、めまいや突然の失神の発症を避けるために、就寝前に最初の用量を患者に与えることが重要です。他の治療用量治療の全期間にわたって続く毎日の規則性がある限り、朝または一日の他の時間に投与することもできます。
テラゾシンの投与は、特に動脈性高血圧の治療に使用される場合は、最初に医師に相談せずに中止しないでください。誤って治療を中断した場合は、就寝前に服用するテラゾシン1mgの投与を再開することをお勧めします。
テラゾシン：禁忌と副作用 "
