EUGLUCON®-グリベンクラミド

EUGLUCON®はグリベンクラミドベースの薬です

治療グループ：経口血糖降下薬-スルホニル尿素剤

適応症EUGLUCON®-グリベンクラミド

EUGLUCON®は、非薬理学的治療で満足のいく結果が得られない場合に、II型糖尿病の治療に適応となる薬剤です。
EUGLUCON®は、単剤療法としても、インスリンまたは他の経口血糖降下薬との併用療法としても使用できます。

作用機序EUGLUCON®-グリベンクラミド

EUGLUCON®の有効成分であるグリベンクラミドは、スルホニル尿素薬の医薬品カテゴリーに属する経口血糖降下薬であり、経口血糖降下薬の1つです。
その治療作用は、食後血糖と基礎血糖の両方のより良い制御を保証することができる2つの主要なメカニズムに関連しています。
最初のメカニズムは膵臓レベルで実行され、このアクティブな原理がベータ細胞に作用して、SURファミリーのカリウムチャネルを阻害し、「細胞膜の脱分極とその結果としてのインスリンの放出を促進します。明らかに、より複雑で協調的であり、グリベンクラミドがインスリンに対するインスリン受容体の感受性を高め、末梢レベルでこのホルモンの代謝効果を高める能力と相関しているようです。
血糖降下作用は摂取から約24時間行われるため、1日1錠の簡単な投与で24時間で良好な血糖コントロールが可能になります。
肝臓で代謝された薬物は、その後、糞便と尿にほぼ等量の不活性代謝物の形で排泄されます。

実施された研究と臨床効果

1.グリベンクラミドの有効性

Diabetes Metab ResRev.20045月-6月; 20：225-31。

2型糖尿病患者の代謝制御、肝臓のグルコース産生、およびインスリン分泌に対するグリピジドGITSおよびグリベンクラミドの効果。

Go EH、Kyriakidou-Himonas M、BerelowitzM。

グリベンクラミドは、血糖コントロールに役立つインスリン分泌を改善するだけでなく、肝臓でのブドウ糖分泌を減らすのにも特に効果的であることが証明されています。 II型糖尿病の患者に対して実施されたこの統計的に有意な研究は、グリベンクラミドの膵臓外作用機序の仮説を支持しています。

2.グリベンクラミドと腎臓の病理

Clin J Am Soc Nephrol 2011年3月31日。

ロシグリタゾン、メトホルミン、およびグリブリド単剤療法による2型糖尿病の腎機能。

Lachin JM、Viberti G、Zinman B、Haffner SM、Aftring RP、Paul G、Kravitz BG、Herman WH、Holman RR、Kahn SE;採用。

糖尿病の最も重要な結果の1つは、腎症と腎不全の発症です。この研究では、薬物療法がこの状態の発症に与える寄与を評価します。具体的には、ロシグリタゾンのようなグリベンクラミドは、たとえばメトホルミンと比較して、腎臓病に対してより安全であることが示されています。腎不全の。

3.低血糖の危険性

クリン・パディアトル。 1990年3月-4月; 202：103-5。

グリベンクラミドの偶発的摂取後の致命的な医原性高血糖

LemkeR。

グリベンクラミド療法に関連する最も重要なリスクの1つは、その重要な全身効果による低血糖症のリスクです。この症例報告では、グリベンクラミドの過剰摂取後の低血糖症による患者の死亡が報告されています。この作業の目的は、不快な結果を回避するために、正しい剤形と血糖値の定期的な管理の重要性を繰り返すことです。

使用方法と投与量

EUGLUCON® グリベンクラミド5mg錠： 血糖値を監視し、食事計画を調整した後、EUGLUCON®の最初の投与は1日あたり½錠を超えてはなりません。
薬の最初の部分が期待される治療結果を生み出すことができない場合、医師は1日あたり最大2〜3錠まで投与量を増やすことができます。
グリベンクラミドの効果が長続きすることを考えると、EUGLUCON®はメインディッシュで1日1回服用する必要があります。

警告EUGLUCON®-グリベンクラミド

糖尿病の病状に対する正しい治療アプローチには、主に、薬物療法による治療結果が不十分な場合に伴う、食事療法やライフスタイルなどの非薬理学的手段の採用が含まれるべきです。
治療を開始する前と治療中に、定期的に血糖値を監視して、治療の有効性を評価し、薬剤の投与量を正しく調整して、血糖の不均衡を回避することが基本的に重要です。
低血糖の危機は、患者の健康状態を深刻に損なうなどの深刻な症状を伴うことを覚えておくことは確かに重要です。
顕著な溶血などの副作用の発症を防ぐために、肝機能および腎機能障害のある患者、またはG6PD酵素欠損症の患者へのグリベンクラミドの投与は避ける必要があります。
EUGLUCON®には乳糖が含まれているため、その摂取に続いて、ラクターゼ酵素欠乏症またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良の患者の胃腸管に集中する厄介な副作用が発生する可能性があります。
また、低血糖の症状の中には、機械の使用や車の運転を危険にさらす可能性のある患者の知覚能力の低下があることを覚えておくことが重要です。

妊娠と母乳育児

妊娠中の女性におけるグリベンクラミドの有効性と安全性をテストした文献のいくつかの研究によって文書化された胎児の健康の高いリスク、およびより効果的で特徴的な治療プロトコルを使用する可能性、妊娠期間。
母乳に有効成分が分泌され、乳児に低血糖を引き起こす可能性があることを考えると、使用の禁忌は授乳期間にも及びます。

相互作用

他のスルホニル尿素について説明したように、グリベンクラミドは他の多くの有効成分とも相互作用する可能性があり、その薬物動態学的および治療的特性も大幅に変化します。
実際、インスリンと他の経口抗糖尿病薬、ACE阻害薬、アナボリックステロイドと男性の性ホルモン、クロラムフェニコール、クマリン誘導体、シクロホスファミド、ジソピラミド、フェンフルラミン、フェニルラミドール、フィブレート、フルオキセチン、イフォスファミド、MAO阻害薬、ミコナゾール、パラアミノサリシンの併用投与、ペントキシフィリン（非経口的に高用量）、フェニルブタゾン、アザプロパゾン、オキシフェンブタゾン、プロベネシド、キノロン、サリチル酸塩、スルフィンピラゾン、スルホンアミド、ベータ遮断薬やグアネチジンなどの交感神経遮断薬EUGLUCON®は低血糖のリスクを高めます。
それどころか、アセタゾラミド、バルビツール酸塩、コルチコステロイド、ジアゾキシド、利尿薬、アドレナリンおよび他の交感神経刺激薬、グルカゴン、弛緩薬（長期使用後）、ニコチン酸（高用量）、エストロゲンおよびプロゲスチン、フェノチアジン、フェニトインの併用摂取ホルモンとリファンピシンは、薬の治療効果を低下させ、血糖コントロールの障害と効果の低下につながる可能性があります。
さらに、グリベンクラミドはシクロスポリンの血漿中濃度の増加を引き起こし、その毒性を大幅に増加させる可能性があります。

禁忌EUGLUCON®-グリベンクラミド

EUGLUCON®は、1型糖尿病、重度の肝臓と腎臓の機能障害、糖尿病性前昏睡と昏睡、糖尿病性ケトアシドーシスの患者、有効成分またはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合、妊娠中および「摂食時間」には禁忌です。
この薬は妊娠中や授乳中も禁忌です。

望ましくない影響-副作用

さまざまな臨床試験と注意深い市販後調査は、適切な用量とモダリティで服用した場合のグリベンクラミドの良好な忍容性に同意しているようです。
実際、主な副作用は、過剰な投与量の処方後に観察され、低血糖エピソードの出現で具体化され、単糖の経口摂取で容易に元に戻すことができました。
一方、胃腸および造血系に影響を与える副作用はまれであり、治療が中断されるとすぐに退行しました。
発疹や蕁麻疹などの皮膚への影響は、薬剤またはその成分の1つに過敏な患者で観察されています。