有効成分：エチルエフリン（エチルエフリン塩酸塩）
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液
エチレフリン5mg錠
Effortilの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液、EFFORTIL 5mg錠
- EFFORTIL 10 mg / 1ml注射用溶液
なぜEffortilが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
低血圧の治療に使用される心血管治療のための心臓交感神経刺激薬（アドレナリン作動性）。
治療上の適応症
起立性低血圧の治療。
Effortilを使用すべきでない場合の禁忌
Effortilは次の禁忌です：
- 活性物質またはいずれかの賦形剤に過敏な患者
- 立っているときに高血圧反応を引き起こす低血圧規制緩和の患者
- 妊娠初期および授乳中（「特別な警告」のセクションを参照）。
医薬品の使用は、まれな遺伝的状態の場合には禁忌であり、賦形剤の1つと適合しない可能性があります（「特別な警告」のセクションを参照）。
他の交感神経刺激薬と同様に、Effortilは以下の患者には禁忌です。
- 高血圧
- 甲状腺中毒症
- 褐色細胞腫
- 閉鎖隅角緑内障
- 尿閉を伴う前立腺肥大症または前立腺腺腫
- 冠状動脈不全
- 非代償性心不全
- 肥大型閉塞性心筋症
- 心臓弁または中心動脈の狭窄
- 心調律障害。
使用上の注意Effortilを服用する前に知っておくべきこと
頻脈、心不整脈、重度の心血管障害のある患者には注意して投与してください。
糖尿病の患者には注意して投与してください（「相互作用」のセクションを参照）。
甲状腺機能亢進症の患者には注意して投与してください。
また、MAOI療法中または治療後2週間は投与しないでください（「相互作用」のセクションを参照）。
相互作用どの薬や食品がエフォルチルの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。エフフォルチルの効果は、グアネチジン、ミネラルコルチコイド、レセルピン、甲状腺ホルモン、他の交感神経刺激薬、または交感神経刺激作用を持つ他の物質（三環系抗うつ薬、MAO阻害薬、抗ヒスタミン薬など）の併用投与によって強化される可能性があります。 MAOI療法中または治療後2週間は投与しないでください。
吸入麻酔薬および強心配糖体に高用量で存在するハロゲン化脂肪族炭化水素は、交感神経刺激薬の心臓への影響を増大させる可能性があり、したがって心不整脈を引き起こす可能性があります。
ジヒドロエルゴタミンは、エフォルチルの経腸吸収を増加させ、その結果、その作用を増加させます。
アトロピンは、エチレフリンのより大きな効果と心拍数の増加につながる可能性があります。
アドレナリン作動性遮断薬（アルファ遮断薬およびベータ遮断薬）は、エチルエフリンの効果を部分的または完全にキャンセルすることができます。ベータ遮断薬による治療は、反射性徐脈を誘発する可能性があります。
抗糖尿病薬の血糖降下作用を減らすことができます。
エチルエフリンの効果は、酢酸デオキシコルチコステロン（DOCA）の同時摂取によって強化されます。キニジンはその薬理活性を低下させます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
タブレット
錠剤には乳糖が含まれています。医師から「一部の糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
錠剤にはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、重度の過敏反応や気管支痙攣を引き起こすことはめったにありません。
経口ドロップ
経口滴には、アレルギー反応を引き起こす（遅延さえする）メチル-パラ-ヒドロキシ安息香酸およびプロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸が含まれています。
エチレフリン経口ドロップは、賦形剤のプロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸（プロピルパラベン）を代謝する能力が限られているため、2歳未満の子供には注意して使用する必要があります。不十分であり、現在、この年齢層の1日あたりの最大曝露量に関する推奨事項はありません。 2歳未満の子供にプロピルパラベンを含む製剤を使用することは、治療の必要性と潜在的なリスクを考慮して、ケースバイケースで正当化する必要があります.2歳未満の子供に使用する場合は医師に相談してください年。
経口滴にはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、重度の過敏反応や気管支痙攣を引き起こすことはめったにありません。
出産、妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください
妊娠
臨床データが不十分であり、非臨床データが催奇形性効果を示しているため、エチレフリンは妊娠の最初の学期には禁忌です（「禁忌」のセクションを参照）。妊娠の第2および第3トリメスターでは、エチレフリンは慎重なリスク/ベネフィット評価の後にのみ投与する必要があります。エチレフリンは子宮胎盤灌流の程度を低下させ、子宮の弛緩を引き起こす可能性があります。
えさの時間
エチレフリンのミルクへの移行を排除することはできないため、エチレフリンは授乳中は禁忌です（「禁忌」のセクションを参照）。
受胎能力
エチルエフリンを用いた前臨床出産の研究は実施されていません。エチルエフリンが人間の出生に及ぼす影響に関する研究は行われていません。
機械を運転して使用する能力への影響
機械を運転して使用する能力に関する研究は行われていません。ただし、エチレフリンによる治療中のめまいなどの望ましくない影響が発生する可能性があることを患者に警告する必要があります。したがって、車両の運転や機械の使用には注意が必要です。
スポーツ活動を行う人のために：治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法Effortilの使用方法：投与量
経口滴、溶液
推奨用量は、1日3回、5〜10滴です。 「特別な警告」の段落を参照してください。
使用説明書
ボトルにはチャイルドレジスタンスセーフティクロージャーが装備されており、以下の手順に従って開くことができます。
タブレット
推奨用量は1日3回、1 / 2〜1錠です。
過剰摂取エチレフリンを飲みすぎた場合の対処方法
誤ってエチレフリンを過剰に摂取/摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
症状
急性の過剰摂取は、以下に説明する副作用を強調します。さらに、興奮や嘔吐が発生する可能性があります。乳児および乳児では、過剰摂取は中枢性呼吸抑制および昏睡を引き起こす可能性があります。
処理
適切な対症療法を行う必要があります。重度の中毒が発生した場合は、適切な蘇生と支援措置を講じる必要があります。ベータ1交感神経刺激作用による症状は、このクラスの薬剤に典型的な通常の処方方法に従って投与されるベータ遮断薬で治療することができます。
Effortilの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Effortilの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Effortilは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100
珍しい≥1/ 1,000
レア≥1/ 10,000
非常にまれな
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
免疫系障害：
不明：過敏症（アレルギー反応）。
精神障害：
珍しい：不安、不眠症。
神経系障害：
一般的な：頭痛。
珍しい：震え、落ち着きのなさ、めまい。
耳と迷路の障害：
珍しい：めまい。
心臓障害：
珍しい：不整脈、頻脈、動悸。
不明：狭心症、血圧上昇。
胃腸障害：
珍しい：吐き気。
一般的な障害と投与部位の状態：
不明：多汗症。
その他の報告された副作用：嘔吐および反射性徐脈。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、「https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse」の全国報告システムを通じて直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
組成および剤形
構成
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液
100g含有量：有効成分：塩酸エチルエフリン0.75g。 （1 g、約15滴（1 ml）、有効成分：7.5 mgの塩酸エチルエフリン）。
賦形剤：メチル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、プロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、精製水。
エチレフリン5mg錠
1錠に含まれるもの：有効成分：5mgの塩酸エチレフリン。
賦形剤：乳糖、コーンスターチ、無水コロイドシリカ、可溶性デンプン、メタ重亜硫酸ナトリウム、グリセリドの混合物。
剤形と内容
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液-15gのボトル
EFFORTIL 5mg錠-10錠の水ぶくれが2つ入った箱
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
エチレフリン
02.0定性的および定量的組成
経口滴、溶液
100g含有：塩酸エチルエフリン0.75g
（1 g、約15滴（1 ml）には、7.5 mgの塩酸エチルエフリンが含まれています）。
既知の効果を持つ賦形剤：メチル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、プロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、メタ重亜硫酸ナトリウム。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
タブレット
1錠に含まれるもの：5mgの塩酸エチレフリン。
既知の効果を持つ賦形剤：乳糖、メタ重亜硫酸ナトリウム。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経口ドロップ、ソリューション。
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
起立性低血圧の治療。
04.2投与の形態と方法
経口滴、溶液
推奨用量は5-10滴、1日3回です。セクション4.4を参照してください。
タブレット
推奨用量は1日3回、1 / 2〜1錠です。
04.3禁忌
Effortilは次の禁忌です：
•エチルエフリンまたはいずれかの賦形剤に過敏な患者
•立っているときに高血圧反応を引き起こす低血圧規制緩和の患者
•妊娠初期および授乳中（セクション4.6を参照）
医薬品の使用は、どの賦形剤とも適合しない可能性のあるまれな遺伝的状態の場合には禁忌です（セクション4.4を参照）。
他の交感神経刺激薬と同様に、Effortilは以下の患者には禁忌です。
•高血圧
•甲状腺中毒症
• 褐色細胞腫
•閉塞隅角緑内障
•尿閉を伴う前立腺肥大症または前立腺腺腫
•冠状動脈不全
•代償不全性心不全
•肥大型閉塞性心筋症
•心臓弁または中心動脈の狭窄
•心調律障害
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
頻脈、心不整脈、重度の心血管障害のある患者には注意して投与してください。
糖尿病の患者には注意して投与してください（セクション4.5を参照）。
甲状腺機能亢進症の患者には注意して投与してください。
また、MAOI療法中または治療後2週間は投与しないでください（セクション4.5を参照）。
運動競技中のエチルエフリンの使用は、例えばスポーツパフォーマンスを改善するために使用されるものなど、治療を必要としない物質の使用のテストに対する陽性を決定します。
タブレット
1錠には31.8mgの乳糖が含まれており、これは推奨される最大1日量（成人）の190.8mgの乳糖に相当します。
ガラクトース血症、ラクターゼ欠乏症、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良など、まれな遺伝性のガラクトース不耐症の患者は、この薬を服用しないでください。
錠剤にはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、重度の過敏反応や気管支痙攣を引き起こすことはめったにありません。
経口ドロップ
経口滴には、アレルギー反応を引き起こす（遅延さえする）メチル-パラ-ヒドロキシ安息香酸およびプロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸が含まれています。
エチレフリン経口ドロップは、賦形剤のプロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸（プロピルパラベン）を代謝する能力が限られているため、2歳未満の子供には注意して使用する必要があります。不十分であり、現在、この年齢層の1日あたりの最大曝露量に関する推奨事項はありません。 2歳未満の子供にプロピルパラベンを含む製剤を使用することは、治療の必要性と潜在的なリスクを考慮して、ケースバイケースで正当化されなければなりません。
リスク/ベネフィットの評価では、薬量学、プロビルパラベン濃度、治療期間、疾患の重症度、代替治療の利用可能性など、いくつかの要因を考慮に入れる必要があります。
患者/介護者は医師の診察を受ける必要があります。
経口滴にはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、重度の過敏反応や気管支痙攣を引き起こすことはめったにありません。
ボトルにはチャイルドレジスタンスの安全クロージャーが付いています。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
エフフォルチルの効果は、グアネチジン、ミネラルコルチコイド、レセルピン、甲状腺ホルモン、他の交感神経刺激薬、または交感神経刺激作用を持つ他の物質（三環系抗うつ薬、抗ヒスタミン薬、MAO阻害薬など）の併用投与によって強化される可能性があります。 MAOI療法中または治療後2週間は投与しないでください。
吸入麻酔薬および強心配糖体に高用量で存在するハロゲン化脂肪族炭化水素は、交感神経刺激薬の心臓への影響を増大させる可能性があり、したがって心不整脈を引き起こす可能性があります。
ジヒドロエルゴタミンは、エフォルチルの経腸吸収を増加させ、その結果、その作用を増加させます。
アトロピンは、エチレフリンのより大きな効果と心拍数の増加につながる可能性があります。
アドレナリン作動性遮断薬（アルファ遮断薬およびベータ遮断薬）は、エチルエフリンの効果を部分的または完全にキャンセルすることができます。ベータ遮断薬による治療は、反射性徐脈を誘発する可能性があります。
抗糖尿病薬の血糖降下作用を減らすことができます。
エチルエフリンの効果は、酢酸デオキシコルチコステロン（DOCA）の同時摂取によって強化されます。キニジンはその薬理活性を低下させます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
臨床データが不十分であり、非臨床データが催奇形性効果を示しているため、エチレフリンは妊娠の最初の学期には禁忌です（セクション4.3および5.3を参照）。
妊娠の第2および第3トリメスターでは、エフォルチルは「注意深いリスク/ベネフィット評価」の後にのみ投与する必要があります。
エチルエフリンは、子宮胎盤灌流の程度を低下させ、子宮の弛緩を引き起こす可能性があります。
えさの時間
エチレフリンのミルクへの移行を排除することはできないため、エチレフリンは授乳中は禁忌です（セクション4.3を参照）。
受胎能力
エチルエフリンを用いた前臨床出産の研究は実施されていません。
エチルエフリンが人間の出生に及ぼす影響に関する研究は行われていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転して使用する能力に関する研究は行われていません。ただし、エチレフリンによる治療中のめまいなどの望ましくない影響が発生する可能性があることを患者に警告する必要があります。したがって、車両の運転や機械の使用には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100
珍しい≥1/ 1,000
レア≥1/ 10,000
非常にまれな
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
免疫系の障害:
不明：過敏症（アレルギー反応）。
精神障害:
珍しい：不安、不眠症。
神経系障害:
一般的な：頭痛。
珍しい：震え、落ち着きのなさ、めまい。
耳と迷路の障害:
珍しい：めまい。
心臓の病状:
珍しい：不整脈、頻脈、動悸。
不明：狭心症、血圧上昇。
胃腸障害:
珍しい：吐き気
一般的な障害と投与部位の状態:
不明：多汗症
その他の報告された副作用：嘔吐、反射性徐脈。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
症状：急性の過剰摂取は、上記の副作用を強調します。さらに、興奮や嘔吐が発生する可能性があります。乳児および乳児では、過剰摂取は中枢性呼吸抑制および昏睡を引き起こす可能性があります。
治療：適切な対症療法を行う必要があります。
重度の中毒が発生した場合は、適切な蘇生と支援措置を講じる必要があります。
ベータ1交感神経刺激作用による症状は、このクラスの薬剤に典型的な通常の処方方法に従って投与されるベータ遮断薬で治療することができます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：心臓、アドレナリン作動性およびドーパミン作動性刺激剤。
ATCコード：C01CA01。
Effortilの有効成分であるエチレフリンは、「alpha1およびbeta1受容体に対して高い親和性を示す直接交感神経刺激薬です。高用量では、beta2受容体も活性化される可能性があります。したがって、エチレフリンは心収縮性を高め、心収縮性を高めることができます。収縮量を増やすことによって出力;さらに、それは静脈緊張と中心静脈圧を増加させ、循環血液の量の増加につながります。
正の変力作用は、正常な心拍出量または軽度の機能不全の患者に見られます。
この薬は、拡張期血圧よりも収縮期血圧を大幅に上昇させます。
05.2「薬物動態特性
吸収
肝臓の初回通過効果の結果として、経口液剤の生物学的利用能は約8％であるのに対し、錠剤の生物学的利用能は約12％です。
分布
薬物の約23％が血漿タンパク質に結合しています。 10 mg（錠剤および経口液剤）の単回経口投与後、最大（中央値）血漿濃度は、錠剤（8 ng / ml）では約20分後、経口液剤（5 ng / ml）では約30分後に達成されます。 ml）。
ラベル付きの形でラットに投与した場合、医薬品は血液脳関門を通過することがわかりませんでした。エチルエフリンが胎盤関門を通過するのか、母乳に排泄されるのかはまだわかっていません。
生体内変化
エチルエフリンは主に代謝によって排除されます。主要なヒト代謝物は硫酸との抱合型であり、代謝物が活性であるという証拠はありません。
排除
終末消失半減期は約2時間です。トリチウム標識医薬品の投与後、総放射能の75〜80％が尿中に回収されます。
エチルエフリンとその抱合誘導体は主に腎臓から排泄されるため、腎不全の患者には抱合生成物が蓄積する可能性があります。
05.3前臨床安全性データ
マウス、ラット、ウサギ、およびイヌにおける経口単回投与エチルエフリンを用いた急性毒性試験では、LD50は66.4 mg / kg（ラット）から2300 mg / kg（マウス）の範囲でした。マウス、ウサギ、犬に静脈内投与した後、対応する値は6.8〜16.7 mg / kgでした。毒性の主な兆候は、立毛、眼球突出、チアノーゼ、頻呼吸、唾液分泌、運動失調、けいれん（げっ歯類）、さらに散瞳、振戦、嘔吐（犬）でした。げっ歯類への皮下投与後、LD50は200〜300 mg / kgの範囲でした。
経口エチルエフリンを用いた反復投与試験（最大26週間）では、有害作用が観察されなかった最大用量（NOAEL）は、ラットで3 mg / kg、犬で0.6 mg / kgでした。ラットと犬に3mg / kgと6mg / kgの用量で、心拍数の減少、血糖値（ラットの場合）、または血圧と眼圧の上昇、筋緊張症と血糖値の上昇がそれぞれ観察されました。肝酵素SGPT（ALT）（犬）両種とも、6〜30mg / kgの用量で心筋と僧帽弁の線維化が観察された。さらに、犬では心臓重量の増加が観察され、小さな動脈のメディア。
i.v.毒性試験において4週間の犬では、NOAEL値は0.625 mg / kgでした。 3.1 mg / kgで、嘔吐、体重増加率の低下、血清アルカリホスファターゼの増加が見られました。エチルエフリンは、細菌および哺乳動物細胞において（invitroで）遺伝子毒性の可能性を示さなかった。発がん性の研究はありません。
マウス、ラット、ウサギにおける最大15 mg / kgのエチルエフリンの経口投与は、非胚性で催奇形性があります。
物質毒性用量（経口で30 mg / kgを超える）では、ラットで胎児の遅延が観察され、マウスで奇形の発生率が高かった。これらの先天性欠損症は、過剰摂取後の子宮血管に対する薬力学的効果の誇張に関連しています。妊娠中のモルモットにエチルエフリンを投与すると、子宮の血流が低下します。
ウサギでは、エチルエフリンは皮膚投与後に忍容性があり、筋肉内投与後に中等度の刺激を誘発した。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口滴、溶液：メチル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、プロピル-パラ-ヒドロキシ安息香酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、精製水。
EFFORTIL 5 mg錠：乳糖、コーンスターチ、無水コロイドシリカ、可溶性デンプン、メタ重亜硫酸ナトリウム、グリセリドの混合物。
06.2非互換性
他の薬との非相溶性は不明です。
06.3有効期間
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液：3年。
エチレフリン5mg錠：5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液：
15 gの暗いガラス瓶、加水分解クラスIII、スポイト付き。チャイルドレジスタンスセーフティクロージャー付きボトル。
エチレフリン5mg錠：
10錠の不透明なAL / PVCブリスターを2つ含むカートン。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
ベーリンガーインゲルハイムイタリアS.p.A.
Lorenzini経由、8
20139ミラノ
08.0マーケティング承認番号
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液-15gのボトル1本：AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg錠-20錠：AIC 006774044
09.0最初の承認または承認の更新の日付
EFFORTIL 7.5 mg / ml経口ドロップ、溶液：29.09.1955 / 2010年6月1日
EFFORTIL 5 mg錠：30.07.1952 / 01.06.2010
10.0本文の改訂日
2015年2月10日
