有効成分：ウラピジル
URAPIDIL STRAGEN 25mg注射用溶液
URAPIDIL STRAGEN 50mg注射用溶液
Urapidil Stragenが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
URAPIDIL STRAGENには、有効成分Urapidilが含まれています。
URAPIDIL STRAGENは、医薬品のアルファ遮断薬グループに属しています。この薬の作用は血管（動脈や静脈など）に局在し、血管壁を弛緩させることで血圧を下げます。
URAPIDIL STRAGENは、高血圧の重症例の治療に使用されます。
- 血圧が高く、急速に生命を脅かす臓器損傷を伴う緊急事態の場合;
- 手術中および/または手術後。
UrapidilStragenを使用すべきでない場合の禁忌
URAPIDILSTRAGENを使用しないでください
- あなたがウラピジルまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載されています）。
- 大動脈弁狭窄症として知られる心臓の異常、または心臓シャントとして知られる血管の異常がある場合（透析中の患者からの心臓シャントを除く）。
使用上の注意UrapidilStragenを服用する前に知っておくべきこと
URAPIDIL STRAGENを使用する前に、医師は以下を確認する必要があります。
- 下痢や嘔吐（または体液の減少の他の原因）があった場合。
- 血中のナトリウムが減少した場合。
相互作用どの薬物または食品がUrapidilStragenの効果を変更できるか
他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師に伝えてください。
次の薬のいずれかを服用している場合は、URAPIDIL STRAGEN i.v.と相互作用する可能性があるため、この薬を使用する前に医師に相談してください。そしてこれはそれらの有効性を変えるか、より可能性が高い副作用を引き起こす可能性があります：
- 前立腺疾患によって引き起こされる尿の問題に使用されるアルファ遮断薬
- 血圧を下げる薬
- ベクロフェン（筋肉のけいれんの治療に使用）
- シメチジン（胃酸の生成を抑制するために使用）
- イミプラミンと神経弛緩薬（うつ病の治療に使用）
- コルチコイド（抗炎症剤、「ステロイド」と呼ばれることもあります）。
URAPIDILSTRAGENとアルコール
URAPIDIL STRAGENで治療中にアルコールを飲む場合は注意してください。これにより、Urapidilの効果が高まる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中のURAPIDILSTRAGENi.v。の使用は推奨されていません。妊娠中の女性におけるUrapidilの使用の安全性を評価するための適切な情報はありません。
妊娠中に血圧が上昇し、この薬で治療する必要がある場合は、血圧の低下を徐々に行う必要があります。いずれの場合も、常に医師が監視する必要があります。
ウラピジルの母乳への移行に関するデータはありません。安全上の理由から、URAPIDILSTRAGENによる治療中の授乳はお勧めしません。
妊娠中、授乳中の方、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している方は、この薬を服用する前に医師に相談してください。
機械の運転と使用
URAPIDIL STRAGENの使用は、特に次のような機械の運転または使用能力に影響を与える可能性があります。-治療の開始時または治療の変更の場合。 -アルコール飲料を同時に消費する場合。気分が悪い場合は、症状が消えるまで機械を運転したり操作したりすることはお勧めしません。 U
RAPIDILSTRAGENにはポリプロピレングリコールが含まれています。この成分は、アルコールのような症状を引き起こす可能性があります。
URAPIDIL STRAGENには、バイアルあたり23 mg未満のナトリウムが含まれています。つまり、本質的に「ナトリウムフリー」です。これは、減塩食をしていても使用できることを意味します。
投与量、投与方法および投与時間Urapidil Stragenの使用方法：Posology
医師の指示どおりに、訓練を受けた医療専門家が投与する場合は、常にURAPIDILSTRAGENを服用してください。
投与量
あなたの医者はあなたの健康状態に基づいて適切な投与量を決定します。
特別な患者グループ
- 安全性と有効性に関する情報が不足しているため、18歳未満の子供への使用は推奨されていません。
- 高齢者（65歳以上）の場合、摂取量を減らす必要があるかもしれません。
- 肝疾患（重度の肝不全）がある場合は、投与量を減らす必要があります。
- 腎臓病（腎臓機能障害）がある場合は、血液循環をチェックするための検査が必要になることがあります。
- 機械的障害による心不全がある場合は、特別な予防措置を講じる必要があります。
投与方法
URAPIDILSTRAGENは静脈に投与されます。
治療期間
URAPIDILSTRAGENの治療期間は7日を超えてはなりません。
過剰摂取UrapidilStragenを過剰摂取した場合の対処方法
過剰摂取の主なイベントは、立ち上がったときの血圧の突然の低下であり、めまい、立ちくらみ、または失神（起立性低血圧）を引き起こします。この場合、患者は脚を上げた状態で仰向けになります。症状が続く場合は、すぐに医師に連絡してください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師に相談してください。
副作用UrapidilStragenの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
治療中に以下の副作用が発生する可能性があります。治療を中止するか継続するかを決定する医師に連絡する必要があります。
一般的：10人に1人の患者に影響を与える可能性があります：吐き気、めまい、頭痛。
まれ：100人に1人の患者に影響を与える可能性があります：動悸、心拍数の増減、胸部の圧迫感、呼吸困難、嘔吐、倦怠感、発汗。
まれ：1000人に1人の患者に影響を与える可能性があります：長期にわたる痛みを伴う勃起、鼻づまり、アレルギー性皮膚反応（かゆみ、皮膚の異常な発赤、発疹）。
非常にまれ：10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります：血小板数の減少（赤血球の凝固）。弱さ、落ち着きのなさ。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されている副作用に気付いた場合は、医師にご連絡ください。
副作用が出た場合は、医師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンとバイアルに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
30°C未満で保管してください。
最初の開封/希釈後
物理的および化学的安定性は、15〜25°Cで50時間実証されています。
微生物学的観点から、製品はすぐに使用する必要があります。
すぐに使用しない場合、使用中の保管時間と条件はユーザーの責任であり、制御および検証された条件下で再構成/希釈が行われない限り、2〜8°Cで24時間以内になります。
使い捨てのみ。
バイアルを最初に開いた直後に使用してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
URAPIDILSTRAGENに含まれるもの
有効成分はウラピジルです。
- 1つの5mlアンプルには25mgのウラピジルが含まれています。
- 1つの10mlアンプルには50mgのウラピジルが含まれています。
- 1つの20mlアンプルには100mgのウラピジルが含まれています。
その他の成分は、プロピレングリコール（セクション2を参照）、リン酸二水素ナトリウム二水和物、塩酸（37％w / w）、リン酸二水素二水和物、塩酸（3.7％w / w）、水酸化ナトリウム（4％w / p ）、注射用水。
URAPIDILSTRAGENの外観とパックの内容
URAPIDIL STRAGEN 25 mgは、アンプルに注射するための溶液です。
URAPIDIL STRAGEN 50 mgは、アンプルに注射するための溶液です。
URAPIDIL STRAGEN 100 mgは、アンプルに注入するための溶液用の濃縮物です。
1箱に5アンプルが入っています。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
ウラピジルストラーゲン
02.0定性的および定量的組成-
1mlには5mgのウラピジルが含まれています。
5mlのアンプルには25mgのウラピジルが含まれています。
10mlのバイアルには50mgのウラピジルが含まれています。
20mlバイアルには100mgのウラピジルが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
25 mg / 50 mg：注射用溶液。注入用に希釈することもできます。
100 mg：注入用の溶液用の濃縮物。
pH 5.6〜6.6の無色透明の溶液。
目に見える粒子がない。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
高血圧緊急症（例：血圧の重大な上昇）、重度および非常に重度の高血圧性疾患、治療抵抗性高血圧。
手術中および/または手術後の高血圧患者の血圧低下の制御。
04.2投与の形態と方法-
高血圧緊急症、重症および非常に重症の高血圧、および治療抵抗性高血圧
静脈注射
10〜50mgのウラピジルを一定の血圧制御下で静脈内注射によりゆっくりと投与します。降圧作用は通常5分以内に起こります。
管理から。血圧の傾向に応じて、10〜50mgのウラピジルの注射を繰り返すことができます。
静脈内注入またはシリンジポンプは、注射で達成される血圧レベルを維持するために使用されます。
投与前の医薬品の希釈については、セクション6.6を参照してください。
適合可能な最大量は、注入用溶液1mlあたり4mgのウラピジルです。
投与速度：注入速度は、個々の血圧の状況によって決まります。推奨開始用量の注入速度：2mg /分。
維持量：平均9 mg / h、1 mg = 44滴= 2.2mlに相当する500mlの溶液に250mgのウラピジルを添加したことを意味します。
手術中および/または手術後に血圧が上昇した場合の血圧の制御された低下
静脈内注入またはシリンジポンプは、注射で達成される血圧レベルを維持するために使用されます。
投与量
ノート
Urapidil Stragen i.v.それは仰臥位の患者に注入または注射によって静脈内投与されます。用量は、1回以上の注射またはゆっくりとした静脈内注入として与えることができます。注射は、その後のゆっくりとした注入と組み合わせることができます。
高齢者
高齢の患者では、この種の製剤に対する感受性がしばしば変化するため、降圧薬は注意して、最初は低用量で使用する必要があります。
腎機能および/または肝機能障害のある患者
肝機能および腎機能に障害のある患者では、ウラピジルの投与量を減らす必要があるかもしれません。
小児人口
0〜18歳の小児における静脈内使用のためのウラピジルの安全性と有効性は確立されていません。薬量学に関する推奨はできません。
治療期間
毒物学的観点から、7日間の治療期間は安全であると考えられています。一般的に、この期間は非経口降圧薬で超えてはなりません。血圧が再び上昇した場合は、非経口治療を繰り返すことができます。
急性非経口療法と経口血圧降下剤による継続的治療への切り替えとの重複が可能です。
04.3禁忌-
Urapidil Stragenは、活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症（アレルギー）の場合には使用しないでください。 Urapidil Stragen i.v.峡部の大動脈弁狭窄症または動静脈シャントの場合には使用しないでください（非血行動態的にアクティブな透析シャントの場合を除く）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
使用上の注意
-心不全では、大動脈弁または僧帽弁の狭窄、肺塞栓症、または心膜疾患による心臓作用の弱体化など、機械的起源の機能的損傷によって引き起こされます。
-肝機能障害のある患者;
-中等度から重度の腎機能障害のある患者。
-高齢患者の場合;
-シメチジンとの併用治療を受けている患者（セクション4.5を参照）
「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」）。
ウラピジルを一次降圧薬として投与していない場合は、以前に投与した降圧薬の効果がなくなるまで使用しないでください。ウラピジルの投与量はそれに応じて低くする必要があります。
血圧が急激に低下すると、徐脈や心停止を引き起こす可能性があります。
Urapidil Stragenを静脈内投与すると、プロピレングリコールの存在により、アルコールのような症状が観察される場合があります。
この医薬品には、1回の投与量あたり1ミリモル未満のナトリウム（23 mg）が含まれており、本質的にナトリウムは含まれていません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
ウラピジルの降圧作用は、泌尿器科の状態、血管拡張薬、および血圧を下げる他の薬、容量の減少した状態（下痢、嘔吐）、およびアルコールに投与されるものを含む、アルファ受容体遮断薬の摂取によって強化される可能性があります。
バクロフェンは降圧効果を高める可能性があるため、ウラピジルとバクロフェンの組み合わせは非常に慎重に検討する必要があります。
シメチジンを併用するとウラピジルの代謝が阻害され、血清中のウラピジルの濃度が15％上昇する可能性があるため、減量を検討することがあります。
次の同時投与を検討する必要があります。
-イミプラミン（降圧効果と起立性低血圧のリスク）;
-神経弛緩薬（降圧効果と起立性低血圧のリスク）;
-コルチコイド（ナトリウム水分保持による降圧効果の低下）。
ACE阻害薬の併用に関する十分な情報がまだ入手できないため、この治療法は今のところ推奨されていません。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
妊娠中のウラピジルストラゲンの投与は推奨されません。妊婦におけるウラピジルの使用に関する十分な情報はありません。
動物実験では、催奇形性のない生殖毒性が示されています（セクション5.3）。限られた研究のため、人間の潜在的なリスクは不明です。
えさの時間
母乳中の排泄に関するデータが不足しているため、ウラピジルによる治療の場合は母乳育児は推奨されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
この医薬品は、機械を運転して使用する能力にわずかな影響を及ぼします。
治療に対する個々の反応は患者ごとに異なる場合があります。これは、治療の開始時、治療を変更するとき、またはアルコールと併用する場合に特に当てはまります。
04.8望ましくない影響-
以下の副作用の多くは血圧の突然の低下によるものですが、経験によれば、ゆっくりと注入している間でも、数分以内に消えます。ただし、望ましくない影響の重症度に関連して、治療の中断も検討する必要があります。
04.9過剰摂取-
症状
過剰摂取の症状は、めまい、起立性低血圧、虚脱、倦怠感、反応速度の低下です。
過剰摂取治療
過度の圧力低下は、脚を上げるか血液量を回復することで軽減できます。これらの対策が不十分な場合は、血管収縮薬をゆっくりと静脈内投与し、血圧を監視する必要があります。ごくまれに、カテコラミンの静脈内注射が必要になります（例：アドレナリン0.5）。 -1.0を等張塩化ナトリウム溶液で10mlに希釈）。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：末梢作用性抗アドレナリン作動性物質、アルファアドレナリン受容体遮断薬。
ATCコード：C02CA06
ウラピジルは、末梢抵抗を低下させることにより、収縮期血圧と拡張期血圧の低下を誘発します。
心拍数はほぼ一定のままです。
心拍出量は変化しませんが、後負荷の増加により心拍出量が減少した場合は増加する可能性があります。
作用機序
ウラピジルには中枢作用と末梢作用の両方があります。
•末梢：ウラピジルは主にシナプス後アルファ受容体を遮断し、その結果、カテコールアミンの血管収縮作用を阻害します。
•中枢レベル：ウラピジルには中枢作用もあり、循環器系を制御する脳中枢の活動を調節します。したがって、交感神経系の緊張の反射的な増加を抑制したり、交感神経の緊張を低下させたりします。
05.2「薬物動態特性-
25 mgのウラピジルの静脈内投与後、血中濃度の二相性の傾向があります（分布の初期段階、排出の最終段階）。分配段階の半減期は約35分です。分配量は0.8（0.6-1.2）l / kgです。
ウラピジルは主に肝臓で代謝されます。主な代謝物はフェニル環の4位でヒドロキシル化されたウラピジルであり、これは感知できるほどの降圧作用を持っていません。 O-デスメチルウラピジル代謝物は、ウラピジルとほぼ同じ生物活性を持っていますが、少量しか存在しません。
ヒトにおけるウラピジルとその代謝物の除去は、最大50〜70％の腎臓です。投与量の15％が薬理学的に活性なウラピジルです。残りは、主に降圧作用のないパラヒドロキシル化ウラピジルからなり、糞便経路によって排泄されます。
静脈内ボーラス投与後の血清半減期は2.7時間（1.8-3.9時間）です。ヒト血清中のウラピジルの血漿タンパク結合はinvitroで80％です。血漿タンパク質に対するウラピジルのこの比較的低い結合親和性は、ウラピジルと強力な血漿タンパク質結合薬との間に既知の相互作用がない理由を説明している可能性があります。
高齢の患者および著しい肝機能不全および/または腎不全の被験者では、ウラピジルの分布容積およびクリアランスが減少し、血漿半減期が長くなります。ウラピジルは血液脳関門を通過し、胎盤を通過します。
05.3前臨床安全性データ-
急性毒性
急性毒性を試験するために、塩酸ウラピジルを用いた研究がマウスとラットで行われた。
経口投与後のLD50（ウラピジルベースと呼ばれる）は508〜750 mg / kg体重であり、静脈内投与後は140〜260 mg / kg体重です。毒性は主に、鎮静、眼瞼下垂、運動性の低下、保護反射および低体温の喪失、息切れ、チアノーゼ、振戦および死亡前のけいれんとして観察された。
慢性毒性/亜慢性毒性
慢性毒性試験は、250 mg / kg体重/日までの用量を使用して、6か月および12か月以上食物を経口投与したラットで実施されました。鎮静、眼瞼下垂、体重増加の減少、月経周期の延長、および子宮重量の減少が観察されています。
慢性毒性は、64 mg / kg体重/日までの用量で6か月および12か月にわたる研究で犬に観察されています。 30 mg / kg体重/日を超える用量は、鎮静、唾液分泌過多および振戦を引き起こした。臨床的または組織病理学的変化の兆候は観察されませんでした。
遺伝子変異と腫瘍を誘発する可能性
細菌試験（AMES試験、宿主媒介試験）、ヒトリンパ球の調査、およびマウス骨髄中期試験では、ウラピジルは変異原性を示さなかった。ラット肝細胞のDNA修復試験は陰性であった。
18ヶ月および24ヶ月のマウスおよびラットでの発がん性試験は、腫瘍誘発性の可能性についてヒトに関連する兆候を提供しなかった。ラットとマウスでの特別な研究では、ウラピジルはプロラクチンのレベルの増加に寄与しました。げっ歯類では、プロラクチンのレベルの増加は乳房組織の成長につながります。作用機序について知られていることを考慮すると、この効果は治療用量を投与されているヒトでは期待されておらず、臨床試験で決定することはできません。
生殖毒性
ラット、マウス、ウサギの生殖毒性試験では、催奇形性の影響は示されませんでした。
ラットとウサギでの研究では、ウラピジルの生殖毒性は示されませんでした。副作用により、ラットの妊娠率が低下しました。ウサギの体重と食物と水の摂取量の増加の減少;生きているウサギの胎児の割合の減少;周産期の胎児の生存率の低下と新生児ラットの体重の増加。
生殖試験では、慢性毒性試験でも確認されたように、雌ラットの月経周期が延長されたことが確認されました。この影響は、慢性試験での子宮重量の減少と同様に、ウラピジルでの治療後にげっ歯類で発生するプロラクチンのレベルの増加の結果であると考えられています。女性の出産は損なわれません。
しかし、種間のかなりの違いのため、これらの結果は人間に適用できるとは考えられません。長期の臨床研究では、女性の下垂体性腺軸への影響を確立することはできませんでした。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
プロピレングリコール、
リン酸二水素ナトリウム二水和物、
塩酸（37％w / w）、
リン酸二ナトリウム二水和物、
塩酸（3.7％w / w）、
水酸化ナトリウム（4％w / w）、
注射用水。
06.2非互換性 "-
この医薬品は、セクション6.6に記載されているものを除き、他の医薬品と混合することはできません。
以下の活性物質[または再構成/希釈用の溶液]を同時に投与してはなりません。
注射および注入用のアルカリ性溶液。
これにより、曇りや凝集が発生する可能性があります。
06.3有効期間 "-
3年。
最初の開封/希釈後：
物理的および化学的安定性は、15〜25°Cで50時間実証されています。
微生物学的観点から、製品はすぐに使用する必要があります。
すぐに使用しない場合、使用中の保管時間と条件はユーザーの責任であり、制御および検証された条件下で再構成/希釈が行われない限り、2〜8°Cで24時間以内になります。
06.4保管に関する特別な注意事項-
30°C未満で保管してください。
希釈された医薬品の保管条件については、セクション6.3を参照してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
透明なガラスバイアル（タイプI、Ph。Eur。）
包装：5アンプル。
06.6使用と取り扱いの説明-
100 mgバイアルは、注入によって血圧を安定させるために使用できます。初期治療には、25mgと50mgのウラピジルを含むアンプルがあります。これらの投与量は、希釈後の静脈内注入にも使用できます。
希釈は無菌条件下で行われます。
投与前に、粒子の存在や変色がないか、溶液を目視検査する必要があります。無色透明の溶液のみを使用してください。
希釈液の調製
-静脈内注入：
250 mgのウラピジル（100mgのウラピジルの2つのバイアル+ 50mgのウラピジルの1つのバイアル）を互換性のある溶媒の1つ500mlに追加します。
- シリンジポンプ：
シリンジポンプを使用して100mgのウラピジルを取り出し、適合性のある溶媒の1つで50mlの容量に希釈します。
希釈に適した溶媒
-注入用塩化ナトリウム9mg / ml（0.9％）溶液
-ブドウ糖50mg / ml（5％）
-ブドウ糖100mg / ml（10％）
使い捨てのみ。
残っている未使用の溶液と「バッグ/サシェ」は、地域の規制に従って適切に廃棄する必要があります。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Stragen Nordic A / S
Helsingorsgade 8C
DK-3400Hillerød
デンマーク
08.0マーケティング承認番号-
AICn.040876017-「注射用25mg溶液」55mlガラスアンプル
AICn.040876029-「注射用50mg溶液」10mlのガラスアンプル5個
AICn.040876031-「注入用溶液用の100mg濃縮液」5ガラスアンプル
20mlの
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
13.05.2013
10.0テキストの改訂日-
13.05.2013
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