有効成分：タムスロシン
ルラ0.4mg徐放性ハードカプセル
適応症なぜルラが使われるのですか？それはなんのためですか？
ルラには、α1アドレナリン受容体拮抗薬と呼ばれる医薬品のカテゴリーに属する有効成分である塩酸タムスロシンが含まれています。これは、尿の通過と排泄を促進することにより、前立腺と尿道の筋肉の緊張を緩和します。
ルラは、前立腺肥大症（良性前立腺肥大症）に関連する下部尿路症状を治療するために男性に使用されます。
ルラを使用すべきでない場合の禁忌
ルラを服用しないでください
- あなたがこの薬の有効成分または他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載されています）。過敏症は、体の柔らかい部分（喉や舌など）の突然の局所的な腫れ、時にはかゆみ（血管浮腫）を伴う呼吸困難によっても現れます。
- 重度の肝障害（重度の肝不全）がある場合。
- 座ったり横臥したりして血圧を下げるのに問題があった場合（起立性低血圧）。
使用上の注意ルラを服用する前に知っておくべきこと
ルラを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- このタイプの他の薬と同様に、ルラの特別な場合には、血圧が低下し、めったに気絶しないことがあります。めまいや脱力感などの低血圧（起立性低血圧）の最初の兆候が見られたら、症状が消えるまで座ったり横になったりする必要があります。
- ルラによる治療を開始する前に、医師は特定の検査によって、前立腺肥大症（良性前立腺肥大症）と同じ症状を引き起こしている可能性のある他の症状の存在を除外する必要があります。
- あなたが重度の腎臓の問題を抱えているならば、薬がこれらの人々で研究されていないので、あなたの医者は特別な注意を払うでしょう。
- 水晶体の曇り（白内障）のために眼科手術を受ける必要がある場合、薬を服用すると手術中および手術後の外科的合併症が増える可能性があるため、ルラを服用したか服用している場合は誰が手術を行うかを医師に伝えてください。あなたの医者は薬に関して適切な予防措置をとることができます。眼科手術を受ける前に治療を延期または一時的に中止する必要があるかどうかを医師に確認してください。
- 錠剤の残留物が糞便中に見つかる可能性があります。
子供と青年
ルラは子供には適していません。 18歳未満の子供におけるルラの安全性と有効性は確立されていません
相互作用どの薬や食べ物がルラの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。特に、次の薬のいずれかを服用している場合は注意してください。
- シメチジン（胃酸を治療する薬）
- フロセミド（利尿剤）ジクロフェナク（炎症と痛み用）とワルファリン（血液を薄くするため）は、ルラの排泄率を高めることができるためです。
- ケトコナゾール（真菌感染症の治療用）またはパロキセチン（うつ病用）。これらはルラの効果を高める可能性があります。
- 同じクラスに属する他の薬（alpha1-アドレナリン受容体拮抗薬）は、血圧の低下を引き起こす可能性があるためです。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
ルラは女性患者には適していません。
男性では異常な射精（射精障害）が報告されています。これは、精液が尿道を介して体から出ずに膀胱に入る（逆行性射精）か、射精量が減少するか存在しない（射精失敗）ことを意味します。
機械の運転と使用
ルラを服用した後にめまいが発生することがあります。その場合、注意が必要な活動に従事するべきではありません。
投与量、投与方法および投与時間ルラの使用方法：薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。推奨用量は、朝食後またはその日の最初の食事の後に服用する1日1カプセルです。
カプセルは丸ごと飲み込む必要があり、有効成分の徐放性を妨げる可能性があるため、押しつぶしたり噛んだりしないでください。
子供と青年での使用
Luraは、18歳未満の子供および青年には適応されません。
ルラを取るのを忘れたら
忘れられたカプセルを補うために2回服用しないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ルラを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にルラを摂取した場合、さまざまな過剰摂取レベルで観察された血圧の深刻な低下がある可能性があります。
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ルラの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が観察されています。
一般的な副作用（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- めまい
- 射精障害
まれな副作用（100人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 頭痛（頭痛）
- 目立つ頻繁な心拍（動悸）
- 座位または横臥から立位に切り替えるときの血圧の低下（起立性低血圧）
- 鼻水と鼻づまり（鼻炎）
- 便秘、下痢、吐き気、嘔吐
- 発疹、かゆみ、じんましん
- 脱力感（無力症）
まれな副作用（1000人に1人まで影響する可能性があります）
失神（失神）
体の柔らかい部分（首や舌など）の突然の腫れ、かゆみや皮膚の発赤の有無にかかわらず呼吸困難（血管浮腫）
非常にまれな副作用（10,000人に1人まで影響する可能性があります）
- 皮膚の発疹、炎症、皮膚および/または唇、目、口、鼻孔または生殖器の水疱（スティーブンス・ジョンソン症候群）
- 長くて痛みを伴う陰茎勃起（持続勃起症）
頻度が不明な望ましくない影響（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）：
- かすみ目、視覚障害
- 鼻血（鼻血）
- 口渇
- 重度の皮膚発疹（多形紅斑、剥離性皮膚炎）
- 射精障害、膀胱内の精液（逆行性射精）、射精失敗。
- 異常な心臓リズム（心房細動、不整脈、頻脈）
- 呼吸困難（呼吸困難）。
外科的合併症（「術中フラッグアイリス症候群」として知られる小瞳孔症候群-IFISが観察され、水晶体混濁（白内障）および予防措置による眼科手術中のルラ治療に関連しています）。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
30°Cを超えない温度で保管してください。
「有効期限」後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
ルラに含まれるもの
有効成分はタムスロシン塩酸塩です：1カプセルには0.4mgのタムスロシン塩酸塩が含まれています。
他の成分は、微結晶性セルロース、メタクリル酸-アクリル酸エチルコポリマー（1：1）、ポリソルベート80、ラウリル硫酸ナトリウム、トリアセチン、タルク、ステアリン酸カルシウムです。ハードカプセルは、ゼラチン、二酸化チタン（E 171）、インディゴカーマイン（E 132）、黄色の酸化鉄（E 172）、赤色の酸化鉄（E 172）、黒色の酸化鉄（E 172）で構成されています。
ルラの外観とパッケージの内容の説明
徐放性カプセル、ハード-ブリスターパックに入った20カプセルの箱。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
LURA 0.4MG徐放性カプセル
02.0定性的および定量的組成
各徐放性カプセルには、有効成分として0.4mgの塩酸タムスロシンが含まれています。
添加剤：添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
徐放性カプセル、ハード
04.0臨床情報
04.1治療適応
良性前立腺肥大症（BPH）に関連する下部尿路症状（LUTS）。
04.2投与の形態と方法
経口使用
朝食後またはその日の最初の食事の後に服用する1日1カプセル。カプセルは丸ごと飲み込む必要があります。
カプセルは、有効成分の徐放性を妨げる可能性があるため、押しつぶしたり噛んだりしないでください。腎機能障害の場合、投与量の調整は必要ありません。軽度から中等度の肝不全の場合、投与量の調整は必要ありません（セクション4.3禁忌も参照）。
小児人口
子供におけるLURAの特定の使用の兆候はありません。小児におけるタムスロシンの安全性と有効性
04.3禁忌
薬物誘発性血管性浮腫を含む塩酸タムスロシンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
起立性低血圧の病歴。
重度の肝不全。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
他のα1アドレナリン受容体拮抗薬と同様に、血圧の低下は、LURAによる治療中に特別な場合に発生する可能性があり、失神につながることはめったにありません。起立性低血圧の最初の兆候（めまい、脱力感）では、症状が消えるまで患者は座るか横になる必要があります。
LURAによる治療を開始する前に、良性の前立腺肥大症と同じ症状を引き起こす可能性のある他の状態の存在について患者を評価する必要があります。
直腸検査および必要に応じて前立腺特異抗原（PSA）の測定は、治療を開始する前とその後定期的に実施する必要があります。重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）の患者の治療は、医薬品がこれらの被験者で研究されていないため、注意して検討する必要があります。白内障手術中に、タムスロシンを含む薬剤で以前に治療または治療された一部の患者は、フロッピー虹彩として知られるIFIS「術中虹彩緊張症候群」を経験しました。この症候群の出現は、手術中および手術後に外科的合併症を増加させる可能性があるため、白内障手術を待っている患者ではタムスロシンによる治療を開始しないことをお勧めします。
事例経験によれば、手術の1週間または2週間前にタムスロシン治療を中止すると効果がある可能性があります。ただし、停止によるメリットと必要な中断期間はまだ確立されていません。 IFISは、白内障手術の前にタムスロシンを長期間中止した患者にも見られます。
術前評価段階では、医師は、手術中のIFISの管理のための適切な対策を確実にするために、手術を意図した患者がタムスロシンによる治療を受けているか、治療を受けているかを調査する必要があります。
タムスロシン塩酸塩は、CYP2D6表現型の代謝が不十分な患者にCYP3A4の強力な阻害剤と組み合わせて投与すべきではありません。
タムスロシン塩酸塩は、CYP3A4の強力および中程度の阻害剤と組み合わせて注意して使用する必要があります（セクション4.5を参照）。
錠剤の残留物が糞便中に見つかる可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は成人でのみ実施されています。
タムスロシンをアテノロール、エナラプリル、ニフェジピン、またはテオフィリンと併用した場合、相互作用は認められませんでした。
シメチジンを併用すると、血漿タムスロシンレベルが上昇しますが、フロセミドはそれらを低下させます。ただし、タムスロシンの血漿中濃度レベルは治療範囲内であるため、投与量の調整は必要ありません。
試験管内で ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロルメチアジド、クロルマジノン、アミトリプチリン、ジクロフェナク、グリベンクラミド、シンバスタチン、およびワルファリンは、ヒト血漿中のタムスロシンの遊離画分を変化させません。タムスロシンは、ジアゼパム、プロプラノロール、トリクロルメチアジド、およびクロルマジノンの遊離画分を修飾しません。研究では 試験管内で アミトリプチリン、サルブタモール、グリベンクラミド、およびフィナステリドを含むミクロソーム肝画分（チトクロームP450にリンクされた薬物代謝酵素システムの代表）では、肝代謝レベルでの相互作用は示されませんでした。ただし、ジクロフェナクとワルファリンはタムスロシンの排泄率を高める可能性があります。
タムスロシン塩酸塩と強力なCYP3A4阻害剤の併用投与は、タムスロシン塩酸塩への曝露の増加につながる可能性があります。ケトコナゾール（CYP3A4の既知の強力な阻害剤）との併用投与は、タムスロシン塩酸塩のAUCおよびCをそれぞれ2.8倍および2.2倍増加させました。
タムスロシン塩酸塩は、CYP2D6表現型の代謝が不十分な患者にCYP3A4の強力な阻害剤と組み合わせて投与すべきではありません。
タムスロシン塩酸塩は、CYP3A4の強力および中程度の阻害剤と組み合わせて注意して使用する必要があります。
CYP2D6の強力な阻害剤である塩酸タムスロシンとパロキセチンの同時投与により、タムスロシンCmaxとAUCがそれぞれ1.3倍と1.6倍に増加しましたが、これらの増加は臨床的に関連があるとは見なされていません。他のalpha1アドレナリン受容体拮抗薬を併用すると、血圧降下作用を引き起こす可能性があります。
04.6妊娠と授乳
LURAは男性患者のみに使用されるため、関係ありません。
塩酸タムスロシンを用いた短期および長期の臨床試験で射精障害が観察されています。射精障害、逆行性射精、射精不能の症例が認可後の試験で報告されています。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転して使用する能力に関する研究は行われていません. ただし、患者はめまいが発生する可能性に注意する必要があります。
04.8望ましくない影響
白内障手術中、タムスロシン療法に関連する「術中虹彩緊張症候群」（IFIS）として知られる小瞳孔症候群の変種が、市販後調査期間中に観察されました（4.4項も参照）。
市販後の経験：上記の有害事象に加えて、タムスロシンの使用に関連して心房細動、不整脈、頻脈、呼吸困難が報告されています。これらの自発的に報告された事象は、世界中での市販後の経験に由来するため、頻度とそれらを引き起こすことにおけるタムスロシンの役割は確実に決定することができません。
04.9過剰摂取
症状
塩酸タムスロシンの過剰摂取は、重度の血圧降下作用を引き起こす可能性があります。
深刻な降圧効果は、さまざまなレベルの過剰摂取で観察されました。
処理
過剰摂取後の急性低血圧の場合は、心臓血管レベルで迅速な行動を取る必要があります。患者を横にすることで、血圧と心拍数を正常に戻すことができます。これが十分でない場合は、代用血漿と、必要に応じて血管収縮薬を使用できます。腎機能を監視し、一般的な支援策を適用する必要があります。タムスロシンは血漿タンパク質に強く結合するため、透析はほとんど役に立ちません。吸収を防ぐために、嘔吐などのいくつかの対策を講じることができます。
大量摂取の場合、胃洗浄が有用であり、活性炭および硫酸ナトリウムなどの浸透圧性緩下薬を投与することができます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：alpha1アドレナリン受容体拮抗薬。
ATCコード：G04CA02-前立腺疾患の排他的治療のための薬-タムスロシン。
作用機序：タムスロシンは、シナプス後のalpha1アドレナリン受容体、特にalpha1Aおよびalpha1Dサブタイプに選択的かつ競合的に結合し、前立腺および尿道の平滑筋弛緩を引き起こします。
薬力学的効果：タムスロシン0.4mgは最大尿流を増加させます。前立腺と尿道の平滑筋を弛緩させることで閉塞を緩和し、それによって排尿症状を改善します。また、膀胱の不安定性が重要な役割を果たす充填症状も改善します。
症状の充満と排出に対するこれらの影響は、長期治療中も維持されます。手術やカテーテル挿入の必要性は大幅に遅れています。
Alpha1アドレナリン受容体拮抗薬は、末梢抵抗を低下させることによって血圧を低下させることができます。タムスロシンを用いた臨床試験では、臨床的に有意な血圧の低下は観察されませんでした。
小児人口
神経因性膀胱の小児を対象に、二重盲検無作為化プラセボ対照用量設定試験が実施されました。合計161人の小児（2〜16歳）が無作為化され、タムスロシンの3つの用量レベルのうちの1つに治療されました（低[0.001 〜0.002 mg / kg]、中[0.002〜0.004 mg / kg]、高[0.004〜0.008 mg / kg]）、またはプラセボを使用。主要評価項目は、消失点膀胱圧（排尿筋のリークポイント圧力、LPP）は、水腎症と水尿管が安定し、カテーテル挿入日誌に記録されているように、カテーテル挿入から得られた尿量とカテーテル挿入中の尿漏れの数が変化するまで減少しました。一次エンドポイントまたは二次エンドポイントのいずれについても、プラセボ群と3つのタムスロシン群のいずれにも有意差はありませんでした。どの用量レベルでも用量反応は観察されませんでした。
05.2薬物動態特性
吸収
タムスロシンは腸から吸収され、ほぼ完全に生物学的に利用可能です。
タムスロシン塩酸塩の吸収は、食事に近づけることで減少します。
患者が常に同じ食事の後に製品を服用すれば、均一な吸収を達成することができます。
タムスロシンは線形速度論を示します。
摂食状態でのタムスロシンの単回投与後、タムスロシンの血漿レベルは約6時間でピークに達し、5日間の治療後に到達する定常状態では、Cmaxは単回投与後の達成値よりも約2/3高くなります。
これは高齢の患者で指摘されており、若い患者でも同じことを期待するのは合理的です。
単回投与と反復投与の両方の後、血漿レベルにはかなりの個人差があります。
分布
ヒトでは、タムスロシンは血漿タンパク質に約99％結合しており、分布容積は小さい（約0.2 l / kg）。
生体内変化
タムスロシンは代謝が遅いため、初回通過効果が不十分です。
タムスロシンは、主に未変化の有効成分の形で血漿中に存在します。
肝臓で代謝されます。
タムスロシンによるミクロソーム肝酵素系の誘導は、ラットではほとんど観察されなかった。インビトロの結果は、CYP3A4およびCYP2D6も代謝に関与しており、他のCYPアイソザイムによる塩酸タムスロシンの代謝にわずかに寄与している可能性があることを示唆しています。薬物代謝酵素CYP3A4およびCYP2D6の阻害は、塩酸タムスロシンへの曝露の増加につながる可能性があります（セクション4.4および4.5を参照）。
元の製品よりも活性の高い代謝物はありません。
排除
タムスロシンとその代謝物は主に尿から排泄され、服用した薬剤の約9％が未変化の形で排泄されます。
摂食状態および定常状態でタムスロシンを0.4mg単回投与した後、排出半減期をそれぞれ10時間および13時間で測定しました。
05.3前臨床安全性データ
マウス、ラット、イヌで単回および反復投与毒性試験を実施した。ラットでの生殖試験、マウスとラットでの発がん性試験、遺伝子毒性試験も検討された。 試験管内で と インビボ.
高用量のタムスロシンで確認された一般的な毒物学的プロファイルは、alpha1アドレナリン受容体拮抗薬の既知の薬理学的活性と一致しています。犬では、非常に高用量で心電図が変化します。この反応は臨床的に関連性がないと見なされます。
タムスロシンは、関連する遺伝子毒性を示さなかった。
雌のラットおよびマウスの乳房における増殖性変化の発生率の増加が報告されている。高プロラクチン血症によって媒介される可能性が高く、高用量でのみ発生するこれらの所見は、無関係であると見なされます。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
微結晶性セルロース、メタクリル酸-アクリル酸エチルコポリマー（1：1）、ポリソルベート80、ラウリル硫酸ナトリウム、トリアセチン、タルク、ステアリン酸カルシウム。
ハードカプセル：ゼラチン、二酸化チタン（E 171）、インディゴカーマイン（E 132）、黄色の酸化鉄（E 172）、赤い酸化鉄（E 172）、黒い酸化鉄（E172）。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
30°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
リトグラフの段ボール箱に入ったPVC / Alヒートシールブリスター、20カプセル。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
この薬に由来する未使用の製品および廃棄物は、地域の法的要件に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
ECUPHARMA S.r.l
マッツィーニ経由20
20123ミラノ
08.0マーケティング承認番号
ルラ
"0.4MG徐放性カプセル-20カプセルAICN。036943013
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2006年7月4日
2013年4月
