有効成分:メトホルミン(塩酸メトホルミン)
メトホルミンマイラン1000mgフィルムコーティング錠
メトホルミンが使用される理由-ジェネリック医薬品?それはなんのためですか?
メトホルミンマイランとは
メトホルミンマイランには、糖尿病の治療に使用される薬であるメトホルミンが含まれています。それはビグアニドと呼ばれる薬のグループに属しています。
インスリンは膵臓が産生するホルモンで、体が血液からブドウ糖(糖)を摂取できるようにします。体はブドウ糖をエネルギーとして使用するか、将来の使用のために貯蔵します。
糖尿病の場合、膵臓が十分なインスリンを生成しないか、体が生成するインスリンを適切に使用できないため、血中のブドウ糖レベルが高くなります。メトホルミンマイランは、血糖値が可能な限り正常になるまで血糖値を下げるのに役立ちます。 。
太りすぎの成人の場合、メトホルミンマイランを長期間服用すると、糖尿病に関連する合併症のリスクを軽減するのにも役立ちます。
メトホルミンマイランは、安定した体重または適度な体重減少に関連しています。
メトホルミンマイランの用途
メトホルミンマイランは、食事療法と運動だけでは血糖値を適切に制御できない場合に、2型糖尿病(インスリン非依存性糖尿病としても知られる)の患者を治療するために使用されます。特に過体重の患者に使用されます。
成人は、メトホルミンマイランを単独で、または他の糖尿病薬(経口またはインスリンで服用する薬)と組み合わせて服用できます。 10歳以上の子供と青年は、メトホルミンマイランを単独で、またはインスリンと組み合わせて服用できます。
メトホルミンの禁忌-ジェネリック医薬品は使用すべきではありません
メトホルミンマイランを服用しないでください
- メトホルミンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合(セクション6「メトホルミンマイランに含まれるもの」を参照)
- 腎臓や肝臓に問題がある場合
- 重度の高血糖やケトアシドーシスなどの管理されていない糖尿病がある場合。ケトアシドーシスは、「「ケトン体」と呼ばれる物質の血中への蓄積」を特徴とする状態です。症状には、胃の痛み、急速で深い呼吸、眠気、または異常な甘い匂いが含まれます。
- 重度または長期の下痢がある場合や、嘔吐が数回連続して発生している場合など、体が水分を失いすぎた場合(脱水症)。脱水症は、乳酸アシドーシスのリスクをもたらす可能性のある腎臓の問題を引き起こす可能性があります(次のセクション「メトホルミンマイランに特別な注意を払う」を参照)
- 肺や気管支系、腎臓に影響を与える感染症などの「重篤な感染症」にかかったことがある場合。 「重篤な感染症は、乳酸アシドーシスのリスクをもたらす可能性のある腎臓の問題を引き起こす可能性があります(次のセクション「メトホルミンマイランに特別な注意を払う」を参照)
- 心不全の治療を受けている場合、または最近心臓発作を起こした場合は、重度の循環器系の問題または呼吸困難があります。これは、乳酸アシドーシスのリスクをもたらす可能性のある組織の酸素欠乏を引き起こす可能性があります(次のセクション「メトホルミンマイランに特別な注意を払う」を参照)
- アルコールをたくさん飲むと
- 授乳中の場合これらのいずれかに該当する場合は、この薬の服用を開始する前に医師に相談してください。
使用上の注意メトホルミンを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
次の場合は医師にアドバイスを求めてください
- 血流に入るヨウ素含有造影剤の注入を含むX線またはスキャンテストを受ける必要があります
- 大手術を受ける予定の場合
この場合、検査または手術の前後に一定期間メトホルミンマイランの服用を中止する必要があります。さらに治療が必要かどうかは医師が判断します。医師の指示に正確に従うことが重要です。
メトホルミンマイランには特に注意してください
メトホルミンマイランは、特に腎臓が正常に機能していない場合、乳酸アシドーシスと呼ばれる非常にまれですが深刻な合併症を引き起こす可能性があります。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんに伴う腹痛(腹痛)、重度の倦怠感を伴う全身倦怠感、呼吸困難などです。これらの症状が出た場合は、すぐに治療が必要な場合があります。すぐに中止してください。メトホルミンを服用するにはマイランとすぐにあなたの医者に言ってください。
メトホルミンマイランだけでは低血糖を引き起こしません(血糖値が低すぎる)。ただし、メトホルミンマイランを、低血糖を引き起こす可能性のある糖尿病の治療に使用される他の薬(スルホニル尿素、インスリン、グリニドなど)と一緒に服用すると、低血糖のリスクがあります。脱力感、めまい、発汗の増加、心拍数の上昇、視覚障害、集中力の低下などの低血糖の症状に気付いた場合は、一般的に、砂糖を含む飲み物や食べ物を飲むと便利です。
相互作用どの薬または食品がメトホルミンの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
「X線検査やスキャン検査などで血流に入るヨウ素含有造影剤の注射を行う場合は、検査の前後に一定期間メトホルミンマイランの服用を中止する必要があります(上記を参照)。 '次の場合は医師にアドバイスを求めてください ")。
メトホルミンマイランと次の薬のいずれかを同時に服用しているかどうかを医師に伝えてください。より頻繁な血糖値検査が必要な場合や、医師がメトホルミンマイランの投与量を調整する場合があります。
- アンジオテンシン変換酵素阻害薬(高血圧や心不全など、心臓や血管に影響を与える多くの状態の治療に使用されます)
- 利尿薬(より多くの尿を生成することによって体から水分を取り除くために使用されます)
- サルブタモールやテルブタリン(喘息の治療に使用)などのベータ2作動薬
- コルチコステロイド(皮膚の重度の炎症や喘息などの多くの症状の治療に使用されます)。処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
メトホルミンマイランを食べ物や飲み物と一緒に飲む
この薬を服用している間はアルコールを飲まないでください。アルコールは、特に肝臓に問題がある場合や栄養不足の場合に、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。これは、アルコールを含む薬にも当てはまります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中、彼女は糖尿病を治療するためにインスリンが必要になります。あなたが妊娠しているのか、妊娠していると思うのか、妊娠を考えているのかを医師に伝えて、彼らがあなたのケアを変えることができるようにしてください。授乳中または授乳中の方は、この薬を服用しないでください。
機械の運転と使用
メトホルミンマイランは、単独で摂取しても、低血糖(低血糖)を引き起こしません。これは、機械を運転したり使用したりする能力に影響を与えないことを意味します。
ただし、メトホルミンマイランを低血糖症を引き起こす可能性のある他の糖尿病薬(スルホニル尿素薬、インスリン、グリニドなど)と一緒に服用する場合は、特に注意する必要があります。低血糖症の症状には、脱力感、めまい、発汗の増加、速い心拍数、視覚障害、集中力の低下などがあります。これらの症状が発生した場合は、運転したり、機械を使用したりしないでください。
投与量、投与方法および投与時間メトホルミンの使用方法-ジェネリック医薬品:薬
メトホルミンマイランは、医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
メトホルミンマイランは、健康的なライフスタイルのメリットに取って代わることはできません。あなたの食事療法と定期的な運動に関するあなたの医者のすべての推奨事項に従い続けてください。
通常の投与量:
10歳以上の子供と青年は通常1日1回500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンから始めます。 1日最大投与量は2000mgを2回または3回に分けて服用します。この年齢層での経験は限られているため、10〜12歳の子供の治療は特定の医学的アドバイスがある場合にのみ推奨されます。
成人患者は通常、500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンを1日2〜3回服用します。 1日最大投与量は3000mgを3回に分けて服用します。
インスリンも服用している場合は、医師がメトホルミンマイランの使用方法を教えてくれます。
モニタリング
- あなたの医者はあなたの血糖値にメトホルミンマイランの投与量を調整します。定期的に医師に相談することを忘れないでください。これは、子供や青年、または高齢者の場合に特に重要です。
- また、医師は少なくとも年に1回は腎臓の機能をチェックします。高齢者の場合、または腎臓が正常に機能していない場合は、より頻繁にチェックする必要があります。
メトホルミンマイランの服用方法
食事と一緒に、または食事の後に錠剤を服用してください。このようにして、消化への望ましくない影響を回避します。
錠剤をつぶしたり噛んだりしてはいけません。錠剤はコップ一杯の水で飲み込む必要があります。
- 1日1回服用する場合は、朝に服用してください(朝食付き)
- 1日2回に分けて服用する場合は、朝(朝食用)と夕方(夕食用)に服用してください。
- 1日3回に分けて服用する場合は、朝(朝食)、正午(昼食)、夕方(夕食)に服用してください。
しばらくして、メトホルミンマイランの効果が強すぎる、または弱すぎると感じた場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取メトホルミンを飲みすぎた場合の対処法-ジェネリック医薬品
メトホルミンマイランを必要以上に摂取した場合
メトホルミンマイランを必要以上に摂取すると、乳酸アシドーシスになる可能性があります。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんに伴う胃の痛み(腹痛)、重度の倦怠感や呼吸困難を伴う全身倦怠感です。すぐに医師または薬剤師に連絡してください。
メトホルミンマイランの服用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。いつものように次の服用をしてください。
メトホルミンマイランの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用メトホルミンの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、メトホルミンマイランは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的な副作用(10人に1人以上の患者に影響を及ぼします)
- 気分が悪くなる(吐き気)、嘔吐、下痢、胃の痛み(腹痛)、食欲不振などの消化器系の問題。これらの副作用は、メトホルミンマイランによる治療の開始時に最も頻繁に発生します。1日を通して用量を分割し、食事と一緒に、または食事の直後に錠剤を服用すると役立つ場合があります。症状が続く場合は、メトホルミンマイランの服用を中止し、医師に連絡してください。
一般的な副作用(10人に1人未満の患者)
- 味の変化。
非常にまれな副作用(10,000人の患者のうち1人未満)
- 乳酸アシドーシス。これは非常にまれですが、特に腎臓が正常に機能していない場合は深刻な合併症です。この合併症が発生した場合は、早急な治療が必要になる場合があります。乳酸アシドーシスの症状は、嘔吐、筋肉のけいれんに伴う胃の痛み(腹痛)、重度の倦怠感を伴う全身倦怠感、呼吸困難です。これらの症状を経験し、メトホルミンの服用を中止してください。すぐにマイランとあなたの医者にすぐに言いなさい。
- 皮膚の発赤(紅斑)、かゆみ、じんましんなどの皮膚反応。
- 血中のビタミンB12のレベルが低い。
次の副作用の頻度は不明です。
- 異常な肝機能検査または肝炎(肝臓の炎症;これは、皮膚または白目が黄色くなることの有無にかかわらず、倦怠感、食欲不振、体重減少を引き起こす可能性があります)。このような場合は、この薬の服用を中止してください。
子供と青年
子供と青年の限られたデータは、有害事象が成人で報告されたものと性質と重症度が類似していることを示しています。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
メトホルミンマイランを子供の手の届かないところに置いてください。メトホルミンマイランで子供を治療する場合、両親と介護者はこの医薬品の添付文書を注意深く読むようにアドバイスされるべきです。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
「EXP」の後のカートンまたはブリスターに記載されている有効期限後は、メトホルミンマイランを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
メトホルミンマイランに含まれるもの
- 有効成分は塩酸メトホルミンです。 1つのメトホルミンマイラン1000mgフィルムコーティング錠には、780mgのメトホルミンベースに対応する1000mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
- 他の成分は、ポビドンK 30、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール400およびマクロゴール8000です。
メトホルミンマイランの外観とパックの内容
メトホルミンマイラン1000mgフィルムコーティング錠は、白、楕円形、両凸で、両側に刻み目があり、片側に「1000」の数字がデボス加工されています。
タブレットは均等に半分に分割することができます。錠剤は、20、30、50、60、90、100、120、180、600錠のブリスターで提供されます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
メトホルミンマイラン1000MG
02.0定性的および定量的組成
各フィルムコーティング錠には、780mgのメトホルミン塩基に対応する1000mgの塩酸メトホルミンが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
両面にスコアラインがあり、片面に「1000」が刻印された、白い楕円形の両凸フィルムコーティング錠。タブレットは均等に半分に分割することができます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
食事療法と運動だけでは適切な血糖コントロールが不十分な場合の、特に太りすぎの患者における2型糖尿病の治療。
成人では、メトホルミンマイラン1000 mgフィルムコーティング錠を単独で、または他の経口抗糖尿病薬またはインスリンと組み合わせて使用できます。
10歳以上の子供と青年では、メトホルミンマイラン1000mgフィルムコーティング錠を単独で、またはインスリンと組み合わせて使用できます。
糖尿病合併症の減少は、食事療法の失敗後の一次治療として塩酸メトホルミンで治療された太りすぎの2型糖尿病成人患者で実証されています(セクション5.1を参照)。
04.2投与の形態と方法
大人:
単剤療法および他の経口抗糖尿病薬との併用:
通常の開始用量は、500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンを1日2回または3回、食事の前後に服用することです。
10〜15日後、血糖値に基づいて用量を調整する必要があります。投与量を徐々に増やすと、胃腸の忍容性を改善できます。
高用量の塩酸メトホルミン(1日2〜3グラム)を服用している患者では、2つの塩酸メトホルミン500mgフィルムコーティング錠を1つのメトホルミン1000mgフィルムコーティング錠に置き換えることができます。
メトホルミン塩酸塩の最大推奨用量は1日あたり3gで、3回に分けて服用します。
別の経口抗糖尿病薬から切り替える場合:前の薬を中止し、上記の用量の塩酸メトホルミンから始めます。
インスリンとの組み合わせ:
メトホルミン塩酸塩とインスリンを併用することで、血糖コントロールを改善することができます。メトホルミン塩酸塩は、通常の開始用量である500mgまたは850mgで1日2〜3回投与され、インスリンの用量は血糖値に基づいて調整されます。 。
高齢者:
高齢者では腎機能が低下する可能性があるため、塩酸メトホルミンの投与量は腎機能に基づいて調整する必要があります。したがって、腎機能の定期的な評価が必要です(セクション4.4を参照)。
子供と青年:
単剤療法とインスリンとの併用
メトホルミンマイラン1000mgフィルムコーティング錠は、10歳以上の子供と青年に使用できます。
通常の開始用量は、食事と一緒に、または食事の後に、1日1回500mgまたは850mgの塩酸メトホルミンです。
10〜15日後、血糖値に基づいて用量を調整する必要があります。投与量をゆっくりと増やすと、胃腸の忍容性を改善できます。メトホルミン塩酸塩の最大推奨用量は、2または3回に分けて服用して1日あたり2gです。
04.3禁忌
メトホルミン塩酸塩またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡。
腎不全または腎機能障害(クレアチニンクリアランス
脱水症、重度の感染症、ショック、ヨウ素化造影剤の血管内投与など、腎機能障害の可能性がある急性状態(セクション4.4を参照)。
心臓または呼吸不全、最近の心筋梗塞、ショックなどの組織低酸素症を引き起こす可能性のある急性または慢性疾患。
肝不全、急性アルコール中毒、アルコール依存症
えさの時間。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
乳酸アシドーシス:
乳酸アシドーシスはまれですが深刻な(迅速な治療がない場合の高い死亡率)メタボリックシンドロームであり、塩酸メトホルミンの蓄積後に発生する可能性があります。塩酸メトホルミンで治療された患者で報告された乳酸アシドーシスの症例は、特に重度の腎性糖尿病患者で発生しています。乳酸アシドーシスの発生率は、制御不能な糖尿病、ケトーシス、長期の絶食、過剰なアルコール摂取、肝不全、および低酸素症に関連するその他の状態など、他の関連するリスク要因を評価することによって減らすことができ、減らす必要があります。
診断:
腹痛や重度の無力症などの消化器系障害と組み合わされた筋肉のけいれんなどの非特異的な兆候がある場合は、乳酸アシドーシスのリスクを考慮する必要があります。
乳酸アシドーシスは、アシドーシスを伴う呼吸困難、腹痛、低体温症とそれに続く昏睡を特徴とします。診断検査では、血中pHの低下、5 mmol / lを超える血漿乳酸レベル、陰イオンギャップの増加、乳酸/ピルビン酸比が示されます。代謝性アシドーシスが疑われる場合は、塩酸メトホルミンを中止し、直ちに患者を入院させます(セクション4.9を参照)。
腎臓機能:
メトホルミン塩酸塩は腎臓から排泄されるため、治療を開始する前とその後は定期的に血清クレアチニンレベルを測定する必要があります。
腎機能が正常な患者では、少なくとも毎年。
血清クレアチニンレベルが正常の上限にある患者および高齢者では、少なくとも年に2〜4回。
高齢者の腎機能の低下は頻繁で無症候性です。降圧療法または利尿薬療法が開始されたとき、および非ステロイド性抗炎症薬による治療が開始されたときなど、腎機能が損なわれる可能性がある状況には特別な注意を払う必要があります。
ヨウ素化造影剤の投与:
放射線検査におけるヨウ素化造影剤の血管内投与は腎不全につながる可能性があるため、塩酸メトホルミンの投与は検査前または検査時に中止し、検査後48時間まで、腎機能が正常に戻ったかどうかを確認した後に再開する必要があります。 (セクション4.5を参照)。
手術:
メトホルミン塩酸塩の投与は、全身麻酔、脊髄くも膜下麻酔、または硬膜外麻酔下で予定されている手術の48時間前に中止する必要があります。治療は、手術後48時間以内、または経口摂取を再開した後、正常な腎機能が確認された場合にのみ再開できます。
子供と青年:
2型糖尿病の診断は、塩酸メトホルミンによる治療を開始する前に確認する必要があります。
成長と思春期に対する塩酸メトホルミンの影響は、1年間続く対照臨床試験では見られませんでしたが、これらの特定の点に関する長期データはありません。したがって、メトホルミン塩酸塩で治療された子供、特に思春期前の子供には、これらのパラメーターに対するメトホルミン塩酸塩の効果を注意深く追跡することが推奨されます。
10〜12歳の子供:
小児および青年を対象に実施された対照臨床試験には、10〜12歳の15人の被験者のみが含まれていました。これらの子供におけるメトホルミン塩酸塩の有効性と安全性は、年長の子供と青年について報告されたものと異ならなかったが、10〜12歳の子供にメトホルミン塩酸塩を処方するときは特別な注意が必要です。
その他の注意事項:
患者は一日中定期的に炭水化物を分配することによって食事を続けるべきです。太りすぎの患者は、低カロリーの食事を続ける必要があります。
糖尿病の場合に通常必要とされる臨床検査は、定期的に実施する必要があります。
メトホルミン塩酸塩単独では低血糖症を引き起こしませんが、インスリンまたはスルホニル尿素剤と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
推奨されない組み合わせ:
アルコール:
特に以下の場合、急性アルコール中毒における乳酸アシドーシスのリスクの増加。
絶食または栄養失調、肝不全。
アルコールやアルコール含有薬の摂取は避けてください。
ヨウ素造影剤(セクション4.4を参照):
ヨウ素化造影剤の血管内投与は腎不全を引き起こし、塩酸メトホルミンの蓄積と乳酸アシドーシスのリスクの増加をもたらす可能性があります。
メトホルミン塩酸塩の投与は、検査前または検査時に中止し、検査後48時間以内に再開しないでください。また、腎機能が正常に戻ったかどうかを確認した後にのみ投与を再開してください。
注意が必要な団体:
糖質コルチコイド(全身的および局所的)、ベータ2作動薬、および利尿薬には、固有の高血糖作用があります。患者さんに知らせ、特に治療の開始時に、より頻繁に血糖値をチェックします。必要に応じて、他の薬剤による治療中および中止時に抗糖尿病薬の投与量を調整します。
ACE阻害薬は血糖値を下げることができます。したがって、これらの医薬品の追加または中止中および中止後に、塩酸メトホルミンの用量調整が必要です。
04.6妊娠と授乳
現在のところ、関連する疫学データはありません。動物実験では、妊娠、胚または胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して有害な影響は示されていません(セクション5.3を参照)。
患者が妊娠を計画しているとき、および妊娠中は、糖尿病を塩酸メトホルミンで治療するべきではありませんが、異常な血糖に関連する胎児の奇形のリスクを減らすために、インスリンを使用して血糖を可能な限り正常に近づける必要がありますレベル。
授乳中のマウスでは、塩酸メトホルミンが乳汁中に排泄されます。ヒトの場合、同様のデータは入手できないため、母乳育児を中止するか、塩酸メトホルミンを中止するかを決定する必要があります。これは、化合物が母親にとって重要であることを考慮したものです。
04.7機械の運転および使用能力への影響
メトホルミン塩酸塩だけでは低血糖を引き起こさないため、機械の運転や使用に影響はありません。
ただし、塩酸メトホルミンを他の抗糖尿病薬(スルホニル尿素薬、インスリン、レパグリニド)と組み合わせて使用すると、低血糖のリスクについて患者に通知する必要があります。
04.8望ましくない影響
メトホルミン塩酸塩による治療中に、以下の副作用が発生する可能性があります。それらの頻度は次のように定義されます。非常に一般的:≥1/ 10;一般的な≥1/ 100、
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
神経系障害:
一般: 味の変化
胃腸障害:
ごく普通: 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの消化管の変化。これらの副作用は、治療開始時に頻繁に発生し、ほとんどの場合自然に解消します。これらを防ぐために、メトホルミン塩酸塩を食事中または食事後に1日2〜3回服用することをお勧めします。また、服用量をゆっくりと増やすこともお勧めします。胃腸の忍容性を改善することができます。
皮膚および皮下組織の障害:
非常にまれな: 紅斑、かゆみ、じんましんなどの皮膚反応
代謝と栄養障害:
非常にまれな:
乳酸アシドーシス(セクション4.4を参照)。
メトホルミン塩酸塩の長期使用中の血清レベルの低下に伴うビタミンB12の吸収の低下。巨赤芽球性貧血の患者では、この病因を考慮することが推奨されます。
肝胆道系疾患:
不明: メトホルミン塩酸塩の中止後に解消した肝機能検査または肝炎の変化。
公表された市販後のデータ、および1年間治療された10〜16歳の限られた小児集団を対象とした対照臨床試験では、有害事象の報告は成人について報告されたものと重症度および性質が類似していた。
04.9過剰摂取
85 gまでの塩酸メトホルミンの投与量では、乳酸アシドーシスが発症しましたが、低血糖の形態は観察されていません。塩酸メトホルミンの大量摂取または付随するリスクは、乳酸アシドーシスにつながる可能性があります。乳酸アシドーシスは緊急の医療ケースであり、病院で治療する必要があります。乳酸と塩酸メトホルミンを排除する最も効果的な方法は血液透析です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:血糖値を下げる薬。ビグアニド; ATCコード:A10BA02
メトホルミン塩酸塩は、血糖降下作用のあるビグアニドであり、基礎血糖値と食後血糖値を低下させます。それはインスリン分泌を刺激しないので、低血糖症を引き起こしません。
メトホルミン塩酸塩は3つのメカニズムを介して作用することができます:
糖新生およびグリコーゲン分解の阻害による肝臓のグルコース産生の減少;
筋肉では、インスリンに対する感受性を高め、末梢ブドウ糖の吸収と使用を改善します。
ブドウ糖の腸管吸収を遅らせる。
メトホルミン塩酸塩は、グリコーゲンシンテターゼに作用することにより、細胞内グリコーゲン合成を刺激します。
メトホルミン塩酸塩は、これまでに知られているすべてのタイプのグルコース膜輸送体(GLUT)の輸送能力を高めます。
ヒトでは、血糖に対する作用に関係なく、塩酸メトホルミンは脂質代謝に好ましい影響を及ぼします。この現象は、治療用量での管理された中長期の臨床研究で実証されています。塩酸メトホルミンは、総コレステロール、LDLコレステロール、およびトリグリセリドのレベルを低下させます。
臨床効果:
前向き無作為化試験(UKPDS)は、2型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利点を示しました。
食事療法の失敗のみの後に塩酸メトホルミンで治療された太りすぎの患者の転帰の分析は、以下を示した。
食事療法のみ(年間1000人の患者あたり43.3イベント)と比較して、およびインスリンと比較して、塩酸メトホルミン群(年間1000人の患者あたり29.8イベント)における糖尿病関連合併症の絶対リスクの有意な減少およびスルホニル尿素単剤療法群(年間1000人の患者あたり40.1イベント)、p = 0.0034。
糖尿病関連の死亡率の有意な減少:メトホルミン塩酸塩は、年間1000人の患者あたり7.5イベント、食事療法だけで、年間1000人の患者あたり12.7イベント、p = 0.017;
全体的な死亡率の絶対リスクの大幅な減少:塩酸メトホルミン13.5イベント/患者1000人/年対食事療法単独20.6イベント/患者1000人/年(p = 0.011)、およびインスリン単剤療法群とスルホニル尿素剤18.9イベント/患者1000人/年(p = 0.021);
心筋梗塞の絶対リスクの大幅な減少:メトホルミン塩酸塩は、1000人の患者あたり年間11イベント、食事療法だけで1000人の患者あたり年間18イベント(p = 0.01)。
スルホニル尿素剤と組み合わせた二次治療として使用された塩酸メトホルミンには臨床的利益は見られませんでした。
1型糖尿病の場合、メトホルミン塩酸塩とインスリンの組み合わせが選択された患者に使用されていますが、この組み合わせの臨床的利点は正式には決定されていません。
1年間治療された10年から16年の間の限られた小児集団での対照臨床試験は、成人と同様の血糖コントロールに関して反応を示しました。
05.2「薬物動態特性
吸収:
メトホルミン塩酸塩の経口投与後、Tは2.5時間で到達します。 500mgまたは850mgの塩酸メトホルミン錠剤の絶対バイオアベイラビリティは、健康な被験者では約50〜60%です。経口投与後、糞便中に見られる非吸収画分は20〜30%でした。
経口投与後、塩酸メトホルミンの吸収は飽和可能で不完全です。塩酸メトホルミンの吸収薬物動態は非線形であると想定されます。
メトホルミン塩酸塩の投与量と推奨される投与スケジュールでは、平衡血漿濃度は24〜48時間以内に達成され、通常1 mcg / mL未満です。対照臨床試験では、最大血漿メトホルミン塩酸塩レベル(Cmax)は、最大用量でも4 mcg / mLを超えませんでした。
摂食はメトホルミン塩酸塩の吸収を減らし、わずかに遅らせます。 850 mgの用量の投与後、40%低いピーク血漿濃度、25%のAUC(曲線下面積)の減少、および到着までの時間の35分の延長が観察されました。ピーク血漿濃度での臨床的関連性これらの調査結果は不明です。
分布:
血漿タンパク結合はごくわずかです。メトホルミン塩酸塩は赤血球に分布します。血液のピークは血漿のピークよりも小さく、ほぼ同時に現れます。赤血球は、おそらく二次的な分布区画を表しています。分布容積(Vd)の平均値は63〜276リットルです。
代謝:
メトホルミン塩酸塩は尿中に変化せずに分泌されます。ヒトでは代謝物は確認されていません。
排除:
メトホルミン塩酸塩の腎クリアランス指数は> 400 ml / min:これは、メトホルミン塩酸塩が糸球体濾過と尿細管分泌によって排泄されることを示しています。経口投与後、見かけの終末排泄半減期は約6、5時間です。
腎機能が損なわれると、腎クリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例して減少し、その結果、排泄半減期が延長され、血漿メトホルミン塩酸塩レベルが上昇します。
子供と青年:
単回投与試験:500 mgの塩酸メトホルミンを単回投与した後、小児患者は健康な成人に見られるものと同様の薬物動態プロファイルを示しました。
反復投与試験:データは1件の試験に限定されています。小児患者に1日2回500mgを7日間繰り返し投与した後、ピーク血漿濃度(Cmax)と全身曝露(AUC0-t)は、繰り返し治療を受けた糖尿病の成人と比較して、それぞれ約33%と40%減少しました。 500 mgを1日2回、14日間投与量は血糖コントロールに基づいて個別に滴定されるため、この事実は臨床的関連性が限られています。
05.3前臨床安全性データ
前臨床データは、安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、および生殖毒性の従来の研究に基づいて、ヒトに対する特別な危険性を明らかにしていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア:
ポビドン30K、ステアリン酸マグネシウム。
コーティング:
ヒプロメロース、マクロゴール400、マクロゴール8000。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
20、30、50、60、90、100、120、180、600錠の水ぶくれ(PVC-アルミニウム)。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
MYLAN S.p.A.
VittorPisani経由24
20124-ミラノ
08.0マーケティング承認番号
フィルムコーティング錠20錠AICn 035408018 / M
30錠のフィルムコーティング錠AICn 035408020 / M
フィルムコーティング錠50錠AICn 035408032 / M
60錠のフィルムコーティング錠AICn 035408044 / M
90錠のフィルムコーティング錠AICn 035408057 / M
フィルムコーティング錠100錠AICn 035408069 / M
120フィルムコーティング錠AICn 035408071 / M
180錠のフィルムコーティング錠AICn 035408083 / M
600錠のフィルムコーティング錠AICn 035408095 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2002年1月15日/ 2006年2月
10.0本文の改訂日
2010年10月