有効成分：ネオスチグミン（ネオスチグミンメチルサルフェート）
注射用プロスチグミン溶液
適応症なぜプロスチグミンが使用されているのですか？それはなんのためですか？
薬物療法グループ
プロスティグミンは、抗コリンエステラーゼタイプの副交感神経刺激薬の治療クラスに属しています。
適応症
腸のアトニーの術前および術後の予防のための手術。
重症筋無力症の対症療法。
麻酔科では、キュラライザー（非減極剤）の拮抗薬として。
プロスティグミンを使用すべきでない場合の禁忌
薬物（および錠剤の臭化物）またはいずれかの賦形剤に対してすでに知られている過敏症。
喘息、パーキンソン病、消化管および泌尿生殖器の機械的閉塞、腹膜炎。
使用上の注意プロスティグミンを服用する前に知っておくべきこと
この製品は、徐脈、最近の心筋梗塞、迷走神経症、甲状腺機能亢進症、心不整脈、消化性潰瘍、痙性気管支炎に苦しむ被験者には注意して使用する必要があります。
大量に投与する場合は、アトロピンの前または同時注射が推奨されます。
相互作用どの薬や食品がプロスティグミンの効果を変える可能性があるか
プロスティグミンは、脱分極性フラガシの効果を相乗作用させます。
いくつかの一般的および局所麻酔薬、抗不整脈薬、アミニオグリコシド抗生物質、および神経筋伝達を妨げる他の物質は、特に重度の無力症に苦しむ被験者において、製品での治療中に注意して使用する必要があります。プロスティグミンは、モルヒネ誘導体およびバルビツール酸塩の呼吸活動に対する抑制効果を強化することができます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
ネオスチグミンは、脱分極性筋弛緩薬（スクシニルコリンなど）と併用しないでください。
この薬はセリアック病の人には禁忌ではありません。
妊娠と母乳育児
催奇形性のリスクは低いですが、絶対に必要な場合を除いて、妊娠の最初の数ヶ月でのプロスティグミンの使用は、すべての薬と同様に避けられます。
プロスティグミンがミルクにも排泄されるかどうかは不明です。いずれにせよ、これは多くの薬で発生するため、乳児が薬の作用とその潜在的な深刻な副作用を受けるリスクにさらされないように、授乳中に製品を使用することはお勧めしません。
投与量、投与方法および投与時間プロスチグミンの使用方法：薬
腸のアトニーの術前および術後の予防のための手術では、プロスティグミンの注射は通常、手術の翌日に行われます。腸の蠕動は、1アンプル（1 ml）のゆっくりとした筋肉内または静脈内皮下注射の20分後および30分後に発生します。 。
腸の排出は、15〜20％のグリセリンを含む150〜200 mlの浣腸によって促進でき、注射の約30分後に投与することが望ましいです。4〜5時間以内に排出が行われない場合は、注射を繰り返すことができます。
重症筋無力症の対症療法では、平均投与量は24時間あたり10錠（150mg）です。
単回投与の投与量と間隔を確立する際には、個々の反応と個々の患者の特定のニーズ、ならびに疾患の悪化または寛解の段階を考慮に入れる必要があります。経口経路が実用的でない場合（例：危機的急性ミステニックの場合）非経口経路を使用することができ（皮下または筋肉内に0.5mgの1アンプル;その後の投与量は患者の反応に基づいて確立されます）、できるだけ早く経口投与に戻ります。
麻酔において、クラーレ剤の拮抗薬として（クラーレおよびクラーレ様による筋弛緩を中和するため）。通常、0.5〜2mgをゆっくりと静脈内投与します。 N.B.プロスティグミンは、クラーレとクラーレのような合成筋弛緩薬の作用に拮抗するだけです。つまり、非脱分極です。一方、脱分極薬の場合、相乗効果があります。ガングリオンの付着点での筋弛緩薬の作用はそうではありません。大幅に変更されました。クラーレの過剰摂取の場合でも、上記のプロスチグミンの投与量を大幅に超えてはなりません。
過剰摂取プロスティグミンを過剰摂取した場合の対処方法
偶発的または自発的な過剰摂取の場合、症状は次のようになります：発汗、吐き気、嘔吐、よだれ、徐脈、失神、縮瞳、腹部けいれん、下痢、筋肉の束縛および収縮。
特に重症の場合、呼吸筋を含む筋力低下が起こり、無呼吸を引き起こし、脳の無酸素症を引き起こす可能性があります。
筋無力症の被験者の治療の過程で、過剰摂取のコリン作動性クリーゼと進行中の疾患の筋無力症の危機を臨床的に区別することは特に重要です。これら2つの症候群の治療は根本的に異なるからです。
プロスティグミンの過剰摂取によるコリン作動性クリーゼの治療には、抗コリンエステラーゼ薬の使用を直ちに中止し、硫酸アトロピンを0.5 mgの割合で静脈内投与し、20分ごとに皮下または筋肉内に繰り返す必要があります。可能な呼吸補助のための専門センター。
副作用プロスティグミンの副作用は何ですか
筋肉の線維束性収縮、唾液分泌、腹部疝痛、下痢が最も一般的に観察されます。ごくまれに、次の副作用が報告されています。
- アレルギー：さまざまな種類の反応とアナフィラキシー;
- 神経学的：めまい、けいれん、意識喪失、眠気、頭痛、構音障害、縮瞳、視覚的変化;
- 心血管：心不整脈（徐脈、頻脈、心房心室ブロック、結節リズム）、ECGの非特異的変化、心停止、失神、低血圧;
- 気管支肺：咽頭および気管支の分泌物の増加、呼吸困難、気管支痙攣、うつ病および呼吸停止;
- 皮膚科：蕁麻疹および皮膚発疹;
- 胃腸：吐き気、嘔吐、鼓腸;
- 泌尿生殖器：頻尿;
- 筋肉：けいれんやけいれん、関節痛;
- さまざまな：発汗、暖かさ、弱さ。
過敏反応は、素因のある被験者で発生する可能性があります。
このリーフレットに記載されていない望ましくない影響がある場合は、医師または薬剤師に相談することをお勧めします。
有効期限と保持
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください。
締め切り ">その他の情報
構成
注射用プロスチグミン溶液：1mlの1アンプルには有効成分ネオスチグミンメチルサルフェート05mgが含まれています。
賦形剤：塩化ナトリウム、注射用水。
プロスティグミン錠：1つのプロスチグミン錠には有効成分のネオスチグミン臭化物15mgが含まれています。
賦形剤：乳糖、ステアリン酸マグネシウム、タルク、デンプン。
パック
注射用プロスチグミン溶液：6アンプル0.5mg。
プロスチグミン錠：20錠15mg。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
プロスティグミン
02.0定性的および定量的組成-
注射用プロスチグミン溶液
1つのバイアルに含まれるもの：
有効成分：
ネオスチグミンメチルサルフェート0.5mg
プロスティグミン錠：
1錠に含まれるもの：
有効成分：
ネオスチグミン臭化物15mg
03.0剤形-
プロスティグミンは、経口使用用の錠剤として、および筋肉内、皮下、またはゆっくりとした静脈内注射用のアンプルで入手できます。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
腸のアトニーの術前および術後の予防のための手術。
重症筋無力症の対症療法。
麻酔科では、キュラライザー（非減極剤）の拮抗薬として。
04.2投与の形態と方法-
腸のアトニーの術前および術後の予防のための手術では、プロスティグミンの注射は通常、手術の翌日に行われます。腸の蠕動は、1アンプル（1 ml）のゆっくりとした筋肉内または静脈内皮下注射の20分後および30分後に発生します。 。
腸の排出は、15〜20％のグリセリンを含む150〜200 mlの浣腸によって促進でき、注射の約30分後に投与することが望ましいです。4〜5時間以内に排出が行われない場合は、注射を繰り返すことができます。
重症筋無力症の対症療法では、平均投与量は24時間あたり10錠（150mg）です。単回投与の投与量と間隔を確立する際には、個々の反応と個々の患者の特定のニーズ、ならびに疾患の悪化または寛解の段階を考慮に入れる必要があります。経口経路が実用的でない場合（例：危機的急性筋萎縮症の場合）非経口経路を使用することができ（皮下または筋肉内に0.5mgの1バイアル。その後の投与量は患者の反応に基づいて確立されます）、できるだけ早く経口投与に戻ります。
麻酔において、クラーレ剤の拮抗薬として（クラーレおよびクラーレ様による筋弛緩を中和するため）。通常、0.5〜2mgをゆっくりと静脈内投与します。
N.B.プロスティグミンは、クラーレとクラーレのような合成筋弛緩薬の作用に拮抗するだけです。つまり、非脱分極です。一方、脱分極薬の場合、相乗効果があります。ガングリオンの付着点での筋弛緩薬の作用はそうではありません。大幅に変更されました。クラーレの過剰摂取の場合でも、上記のプロスチグミンの投与量を大幅に超えてはなりません。
04.3禁忌-
薬物（および錠剤の臭化物）または賦形剤のいずれか、喘息、パーキンソン病、消化管および泌尿生殖器の機械的閉塞、腹膜炎に対してすでに知られている過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
ネオスチグミンは、脱分極性筋弛緩薬（スクシニルコリンなど）と併用しないでください。
この製品は、徐脈、最近の心筋梗塞、迷走神経症、甲状腺機能亢進症、心不整脈、消化性潰瘍、痙性気管支炎に苦しむ被験者には注意して使用する必要があります。
大量に投与する場合は、アトロピンの前または同時注射が推奨されます。
小児の手の届かない場所に保管。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
プロスティグミンは脱分極薬の効果と相乗効果を発揮します。
いくつかの一般的および局所麻酔薬、抗不整脈薬、アミノグリコシド系抗生物質、および神経筋伝達を妨げる他の物質は、特に重症筋無力症の被験者では、製品による治療中に注意して使用する必要があります。
プロスティグミンは、モルヒネ誘導体およびバルビツール酸塩の呼吸活動に対する抑制効果を強化することができます。
04.6妊娠と母乳育児-
催奇形性のリスクは低いですが、絶対に必要な場合を除いて、妊娠の最初の数ヶ月でのプロスティグミンの使用は、すべての薬と同様に避けられます。
プロスティグミンがミルクにも排泄されるかどうかは不明です。いずれにせよ、これは多くの薬で発生するため、乳児が薬の作用とその潜在的な深刻な副作用を受けるリスクにさらされないように、授乳中に製品を使用することはお勧めしません。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
これらの能力に関する薬剤の評価はこれまで行われていません。
04.8望ましくない影響-
筋肉の線維束性収縮、唾液分泌、腹部疝痛、下痢が最も一般的に観察されます。ごくまれに、次の副作用が報告されています。
アレルギー：さまざまな種類の反応とアナフィラキシー;
神経学的：めまい、けいれん、意識喪失、眠気、頭痛、構音障害、縮瞳、視覚的変化;
心血管：心不整脈（徐脈、頻脈、心房心室ブロック、結節リズム）、ECGの非特異的変化、心停止、失神、低血圧;
気管支肺：咽頭および気管支の分泌物の増加、呼吸困難、気管支痙攣、うつ病および呼吸停止;
皮膚科：蕁麻疹および皮膚発疹;
胃腸：吐き気、嘔吐、鼓腸;
泌尿生殖器：頻尿;
筋肉：けいれんやけいれん、関節痛;
さまざまな：発汗、暖かさ、弱さ。
過敏反応は、素因のある被験者で発生する可能性があります。
04.9過剰摂取-
偶発的または自発的な過剰摂取の場合、症状は次のようになります：発汗、吐き気、嘔吐、よだれ、徐脈、失神、縮瞳、腹部けいれん、下痢、筋肉の束縛および収縮。
特に重症の場合、呼吸筋を含む筋力低下が起こり、無呼吸を引き起こし、脳の無酸素症を引き起こす可能性があります。
筋無力症の被験者の治療の過程で、過剰摂取のコリン作動性クリーゼと進行中の疾患の筋無力症の危機を臨床的に区別することは特に重要です。これら2つの症候群の治療は根本的に異なるからです。
プロスティグミンの過剰摂取によるコリン作動性クリーゼの治療には、抗コリンエステラーゼ薬の使用を直ちに中止し、硫酸アトロピンを0.5 mgの割合で静脈内投与し、20分ごとに皮下または筋肉内に繰り返す必要があります。呼吸補助のための専門センター。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
プロスティグミンのコリン作動性は、コリンエステラーゼの阻害によるアセチルコリンの安定化によるものです。したがって、中枢および末梢コリン作動性神経終末のレベルでの生理学的メディエーターであるアセチルコリンの作用が強化され、延長されます。バルビツレートおよびアヘン剤についても同じことが起こります。
プロスティグミンはまた、直接的な「骨格筋に対するコリン様作用」を持っています。
05.2「薬物動態特性-
コリンエステラーゼの阻害作用は可逆的です。
筋肉内投与されると、ネオスチグミン硫酸メチルは急速に吸収されます。
重症筋無力症の5人の患者を対象とした研究では、血漿ピークは30分後に発生し、半減期は51〜90分でした。薬物の約80％が24時間以内に尿中に排出されました。未変化の形で50％、代謝された形で30％。
代謝は、加水分解と肝ミクロソーム酵素によって起こります。
血清アルブミンとのタンパク質結合は15〜25％変動します。
静脈内投与では、血漿半減期は47〜60分の範囲です。
プロスティグミンの薬理作用は、筋肉内投与の20〜30分後に発生し、約2.5〜4時間持続します。
経口投与された臭化ネオスチグミンは、胃腸管からの吸収が不十分です。 （空腹時の筋無力症患者に与えられる30mgの用量の約1〜2％）
血漿ピークは1時間から2時間の間に発生し、かなりの個人差があります。
原則として、15mgのネオスチグミン臭化物は経口で約0.5mgの非経口ネオスチグミンメチル硫酸塩に相当します。
05.3前臨床安全性データ-
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
1つの0.5mgバイアルには次のものが含まれています。
塩化ナトリウム8.35mg;
注射用水q.s. 1mlまで。
15mgの錠剤1錠には以下が含まれます。
乳糖150mg;
ステアリン酸マグネシウム0.25mg;
タルク5.5mg。
味わうでんぷん230mgまで
06.2非互換性 "-
現在のところ、特定の非互換性は知られていません。
06.3有効期間 "-
無傷で正しく保管されたパッケージの有効期間：5年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
通常の環境保全条件（F.U. IX版による）
06.5即時包装の性質と包装の内容-
1mlのプロスティグミン6アンプル：
（F.U.に準拠したガラスバイアルは、リーフレットが同封された段ボール箱に同封されています）。
15mgのプロスティグミン20錠：
（熱可塑性材料のスクリューキャップ付きの暗いガラス瓶、同封のリーフレット付きの段ボール箱に入っています）。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な使用説明書はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
DüsseldorferStraße、40 A
D-65760エッシュボルン
ドイツ
08.0マーケティング承認番号-
プロスティグミン6アンプルAICn°：005277013
プロスティグミン20錠AICn°：005277025
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2005年6月の更新
10.0テキストの改訂日-
01/06/2006
