有効成分:フェカイニド
フレカイニドサンド100mg錠
フレカイニドが使用される理由-ジェネリック医薬品?それはなんのためですか?
FLECAINIDE SANDOZは、心不整脈(抗不整脈薬として知られている)と戦う薬のグループに属しています。この薬は心臓の伝導刺激を抑制し、心臓が静止している時間を延長し、心臓が再び正常にポンピングするようにします。
フレカイニドサンドスが処方されています
- いくつかの重度の心不整脈の場合、通常は重度の動悸または頻脈として現れます。
- 他の薬による治療にうまく反応しなかった、または他の治療が耐えられない重度の心不整脈の場合。
フレカイニドを使用すべきでない場合の禁忌-ジェネリック医薬品
フレカイニドサンドを服用しないでください:
- フレカイニドまたはその他の薬の成分にアレルギーがある場合(セクション6「詳細情報」に記載)。
- この薬を服用している心臓病以外の心臓病がある場合。よくわからない場合、または詳細が必要な場合は、医師または薬剤師に相談してください。
- 他の特定の抗不整脈薬(ジソピラミドやキニジンなどのナトリウムチャネル遮断薬)を服用している場合。
使用上の注意フレカイニドを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
フレカイニドサンドを服用する前に医師に伝えてください
- 血中のフレカイニドの濃度が上昇する可能性があるため、肝機能障害および/または腎機能低下に苦しんでいる場合。この場合、医師は定期的に血中のフレカイニドの濃度をチェックする必要があります、
- 恒久的なペースメーカーまたは一時的な電極がある場合は、
- 心臓手術後に心不整脈に苦しんでいる場合は、
- 重度の徐脈または顕著な低血圧に苦しんでいる場合は、
- 心臓発作を起こした場合。これらの条件は、フレカイニドサンドを服用する前に修正する必要があります。
血中のカリウムのレベルが低いか高いと、フレカイニドサンドの効果に影響を与える可能性があります。カリウムレベルは、フレカイニドサンドを服用する前に修正する必要があります。
12歳未満の子供
フレカイニドは12歳未満の子供への使用は承認されていませんが、フレカイニドによる治療中に、ミルク摂取量を減らした乳児、および母乳育児から粉乳からデキストロースに切り替えた乳児でのフレカイニド毒性が報告されています。 。
相互作用どの薬または食品がフレカイニドの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
フレカイニドサンドと一緒に他の薬を使用する場合、薬が作用する方法や副作用(つまり相互作用があるかもしれません)で互いに影響を与える可能性があることに注意してください。
この薬を服用すると相互作用が起こる可能性があります。例えば:
- ジソピラミドやキニジンなどのナトリウムチャネル遮断薬(クラスI抗不整脈薬):「フレカイニドサンドを服用しない」のセクションを参照してください。
- プロプラノロール(心臓のポンプ機能を低下させる薬)などのベータ遮断薬、
- アミオダロン(心臓病用);一部の患者では、フレカイニドサンドの投与量を減らす必要があるかもしれません。
- ベラパミル(血圧を下げる)などのカルシウムチャネル遮断薬、
- 利尿薬、下剤(排便を刺激する薬)および副腎皮質のホルモン(コルチコステロイド):あなたの医者はあなたの血中のカリウムの量をチェックするかもしれません、
- ミゾラスチンとテルフェナジン(「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるアレルギーを治療する薬)、
- リトナビル、ロピナビル、インジナビル(HIV感染症の治療薬)、
- フルオキセチン、パロキセチン、および「三環系抗うつ薬」と呼ばれる他のいくつかの抗うつ薬、
- フェニトイン、フェノバルビタールおよびカルバマゼピン(てんかんの薬):これらの物質はフレカイニドの除去を加速することができます、
- クロザピン、ハロペリドール、リスペリドン(「神経弛緩薬」と呼ばれる精神病性障害を治療する薬)、-キニーネ(マラリアに対する薬)、
- テルビナフィン(「抗真菌剤」と呼ばれる真菌感染症を治療するための薬)、
- シメチジン(制酸剤):フレカイニドサンドの効果を高める可能性があります、
- ブプロピオン(たばこ禁煙薬)、
- ジゴキシン(心臓を刺激する薬):フレカイニドサンドは血中のジゴキシンのレベルを上げることができます。
あなたが服用している、最近服用した、または他の薬を服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。これは、非処方薬、ハーブ薬、または天然物にも当てはまります。
乳製品とフレカイニドサンド
乳製品(ミルク、乳児用調製粉乳、場合によってはヨーグルト)は、子供や乳児のフレカイニドの吸収を低下させる可能性があります。フレカイニドは12歳未満の子供への使用は承認されていませんが、フレカイニドの毒性が報告されています。ミルク摂取量を減らし、粉ミルクからデキストロースに切り替えた乳児。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
フレカイニドは胎盤を通過し、少量で母乳に移行します。妊娠中または授乳中の場合、妊娠していると思われる場合、または出産を計画している場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。医師の指示がない限り、妊娠中や授乳中はこの薬を服用しないでください。
機械の運転と使用
めまい、かすみ目、かすみ目などの副作用がある場合、または頭がおかしいと感じる場合は、反応能力が低下する可能性があります。これは、車両の運転、危険な機械の取り扱い、頭上での作業など、集中力と注意が必要な状況では危険な場合があります。この薬が運転能力に悪影響を及ぼしているかどうかわからない場合は、医師に相談してください。
投与量、投与方法および投与時間フレカイニドの使用方法-ジェネリック医薬品:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。あなたの医者はあなたの病気に合うように調整された個人化された用量を処方します。フレカイニドサンドによる治療は通常、医師の監督下で開始する必要があります(必要に応じて病院で)。
いつ、どのように錠剤を服用する必要がありますか?
十分な量の液体(水など)を飲み込んで錠剤を服用してください。通常、1日の投与量は、空腹時または食事の少なくとも1時間前に、1日を通して分割して服用します。
一般的な投与量はガイドラインに過ぎず、次のとおりです。通常の開始投与量は50〜200mgです。この用量は、医師が1日あたり最大400mgまで増やすことができます。
高齢者患者
あなたの医者はあなたのために低用量を処方するかもしれません。高齢患者の用量は、1日あたり300mg(または1日2回150mg)を超えてはなりません。
肝臓または腎臓の機能障害のある患者
あなたの医者はあなたのために低用量を処方するかもしれません。
恒久的なペースメーカーを使用している患者
1日量は1日2回100mgを超えてはなりません。
シメチジン(胃障害の薬)またはアミオダロン(心不整脈の薬)を併用して治療された患者
医師は定期的にあなたをチェックする必要があり、一部の患者には低用量が処方される場合があります。
治療中、医師は定期的に血中のフレカイニドのレベルを測定する必要があり、心電図(ECG)として知られているものを実行する必要があります。単純なECGは月に1回、より徹底的なECGは3か月に1回行う必要があります。 ECGは、治療開始時または投与量を増やしたときに2〜4日ごとに撮影する必要があります。
ECGは、通常処方されているよりも低用量を服用している患者に対してより頻繁に行う必要があります。あなたの医者は6から8日の間隔で線量調整をするかもしれません。これらの患者では、治療開始後2週間目と3週間目にECGを実施する必要があります。
子供での使用
これらの錠剤は、12歳未満の子供が服用しないでください。
フレカイニドサンドを服用するのを忘れた場合
次の服用時期しかわからない場合を除いて、忘れてしまった場合はすぐに服用してください。後者の場合、忘れてしまった服用はしないでください。引き続きスケジュールを守ってください。処方どおりに服用することが非常に重要です。ご不明な点がございましたら、医師にご相談ください。忘れられたタブレットを補います。
フレカイニドサンドの服用をやめた場合
フレカイニドサンドの服用を突然やめた場合、離脱症状が出ない可能性がありますが、不整脈は必要に応じて制御できない場合があります。ですから、医師に言わずに服用をやめないでください。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師、薬剤師、または看護師に相談してください。
過剰摂取フレカイニドを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
過剰摂取が疑われる場合は、すぐに医師に伝えてください。
副作用フレカイニドの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
発生する可能性のある副作用には、次のものがあります。
非常に一般的(10人に1人以上):
めまい、複視やかすみ目などの視覚障害。
一般的(100人に1人以上):
より重度のタイプの不整脈の出現、または既存の不整脈の頻度または重症度の増加、息切れ、脱力感、倦怠感(倦怠感)、発熱、および組織内の体液の蓄積(浮腫)。
珍しい(1,000人に1人以上):
赤血球、白血球または血小板の減少、心房粗動、吐き気、嘔吐、便秘、腹痛、食欲減退、下痢、消化不良、風、発疹などのアレルギー性皮膚反応、脱毛などの患者の心拍数の増加。
まれ(10,000人に1人以上):
そこにないもの(幻覚)、うつ病、錯乱、不安、記憶喪失、不眠、皮膚のうずき(「蟻がその上を歩いているかのように」)、協調の問題、感度の低下、発汗の増加、失神、震え、顔面紅潮、眠気、頭痛、腕や脚などの神経障害、けいれん、動きの困難(チック)、耳鳴り、めまい(めまい)、肺の炎症、黄変の有無にかかわらず肝臓酵素の増加目と皮膚、および重度の巣箱。
非常にまれです(10,000人に1人未満):
自己免疫疾患(体内の炎症の有無にかかわらず)、目の角膜への沈着、日光に対する皮膚の感受性の増加を示す可能性のあるいくつかの抗体のレベルの増加。
頻度は不明(入手可能なデータから推定できない):
心電図のいくつかの変化(PRおよびQRS間隔の増加)、ペースメーカーまたは一時的なペーシング電極を使用する患者のペーシングしきい値の増加、心房と心室の間の伝導障害(2度または3度の房室ブロック)、心拍、遅いまたはより速い心拍、体組織に十分な血液を送り出す心臓の能力の喪失、腹痛、低血圧、心臓発作、心拍の知覚、正常な心臓リズムの一時停止(副鼻腔の停止)、生命を脅かす不整脈(心室細動) )、フレカイニドサンドによる治療前には見られなかった既存の心臓病(ブルガダ症候群)の症状、肺の瘢痕化または肺疾患(呼吸困難を引き起こす肺疾患と呼ばれる)、肝障害。
副作用が出た場合は、医師、薬剤師、看護師に伝えてください。これには、このリーフレットに記載されていない副作用も含まれます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師、薬剤師、看護師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、www.agenziafarmaco.gov.it / itの全国報告システムから直接副作用を報告することもできます。 / 責任者。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
「使用しないでください」または「EXP」の後にカートンに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限は月末を指します。
薬を下水管に捨てないでください。使用しなくなった薬を捨てる方法を薬剤師に尋ねてください。これは環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
フレカイニドサンドに含まれるもの
- 有効成分は酢酸フレカイニドです。各錠剤には、100mgの酢酸フレカイニドが含まれています。
- その他の成分は、クロスカルメロースナトリウム(E468)、ステアリン酸マグネシウム(E470b)、アルファ化トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン、微結晶性セルロース(E460)です。
フレカイニドサンドの外観とパックの内容
100 mgの錠剤は円形で白く、片側に刻み目があり、線の片側に「FJ」、反対側に「C」の刻印があります。タブレットの反対側にはスコアラインのみがあります。
Al / PVC / PVDCブリスター
パックサイズ:20、28、30、50、56、60、84、90、100、112、120、168、180錠
PPコンテナ
パックサイズ:100、250、500、1000錠
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
フレカイニドサンドス100MG錠
02.0定性的および定量的組成-
1錠には100mgの酢酸フレカイニドが含まれています
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
タブレット。
線の上に識別文字「C」、線の下に「FJ」の識別文字が片側に刻まれた、白い円形の両凸のコーティングされていない錠剤。反対側のブレークライン。
タブレットは均等に半分に分割することができます。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
の治療
1.往復結節性AV頻脈;他の治療法が効果がないことが証明された場合の、ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群および他の異常な伝導経路を伴う同様の状態に関連する不整脈。
2.他の治療法に反応しなかった、重度の症候性で生命を脅かす発作性心室性不整脈。他の治療法が許容されていない場合でも。
3.他の治療法が効果的でなかった場合、臨床症状の重症度に基づいた治療の明確な必要性があるという条件で、転換後に症状を無効にする患者における発作性心房不整脈(心房細動、心房粗動および心房頻拍)。催不整脈作用のリスクが高まるため、構造的心疾患および/または左心室機能障害は除外する必要があります。
04.2投与の形態と方法-
投与量
酢酸フレカイニド療法の開始と用量変更は、医師の監督下で行われ、ECGと血漿レベルのモニタリングを伴う必要があります。一部の患者、特に生命を脅かす心不整脈に苦しむ患者では、これらの処置中に入院が必要になる場合があります。そのような決定は専門家が行う必要があります。根底にある器質性心臓病の患者、特に心筋梗塞の病歴のある患者では、フレカイニドは、クラスIC(特にアミオダロン)以外の他の不整脈薬が効果がないか許容されなかった場合、および非薬理学的治療(手術、切除、除細動器)が必要とされない場合にのみ開始する必要があります。ECGの綿密な医学的モニタリング治療中は血漿レベルが必要です。
成人および青年(13〜17歳) :
上室性不整脈:推奨される開始用量は1日2回50 mgであり、ほとんどの患者の状態はこの用量で制御されたままです。必要に応じて、1日最大300mgまで増量することができます。
心室性不整脈:推奨される開始用量は1日2回100mgです。 1日最大投与量は400mgで、通常、体格が大きい患者や不整脈の迅速な管理が必要な患者のために予約されています。3〜5日後、血液の管理を維持するために必要な最小レベルに徐々に投与量を調整することをお勧めします。不整脈。 È長期治療で減量することが可能です。
高齢者 :
高齢患者では、血漿からのフレカイニドの排出速度が低下する可能性があるため、最大開始用量は100 mg /日(または50 mgを1日2回)にする必要があります。線量調整を行う際には、これを考慮に入れる必要があります。高齢患者の投与量は、300mg /日(または150mgを1日2回)を超えてはなりません。
小児人口 :
酢酸フレカイニドの使用は、薬剤の安全性と有効性に関するデータが不足しているため、12歳未満の子供には推奨されません。
血漿レベル:
CPV抑制に基づくと、最大の治療効果を達成するには、200〜1000 ng / mLの血漿レベルが必要であると思われます。 700〜1000 ng / mLを超える血漿レベルは、有害事象の可能性が高くなります。
腎臓障害のある患者 :
重大な腎機能障害(クレアチニンクリアランス35 ml /分/1.73m²以下)の患者では、最大開始用量は100 mg /日(または50 mgを1日2回)にする必要があります。これらの患者に使用する場合は、血漿レベルを頻繁に監視することを強くお勧めします。効果と忍容性に応じて、用量を慎重に増やすことができます。6〜7日後、効果と忍容性に基づいて用量を調整できます。重度の腎不全の一部の患者は、フレカイニドのクリアランスが非常に遅いため、半減期が長くなる可能性があります(60〜70時間)。
肝機能障害のある患者 :
肝機能障害のある患者では、患者を注意深く監視し、用量が1日あたり100 mg(または1日2回50 mg)を超えないようにする必要があります。
恒久的なペースメーカーを装着している患者は注意して治療する必要があり、用量は1日2回100mgを超えてはなりません。
シメチジンまたはアミオダロンを同時に投与されている患者では、綿密なモニタリングが必要です。一部の患者では、用量を減らす必要があり、1日2回100mgを超えてはなりません。患者は、治療の初期段階と維持療法中に監視する必要があります。
治療中は定期的に血漿レベルのモニタリングとECGチェック(ECGチェックは月1回、長期ECGは3か月ごと)を行うことをお勧めします。治療の初期段階および用量を増やした場合は、2〜4日ごとにECGを実行します。
用量制限のある患者にフレカイニドを投与する場合は、(フレカイニドの定期的な血漿モニタリングに加えて)頻繁なECGチェックを実行する必要があります。 6〜8日間隔で用量調整を行います。これらの患者では、ECGを2週目と3週目に実施して、個々の用量を確認する必要があります。
投与方法
経口使用用。食物が薬物の吸収に影響を与える可能性を避けるために、空腹時または食事の1時間前にフレカイニドを服用してください。
04.3禁忌-
•活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症
•フレカイニドは、心不全、および無症候性心室性頻脈または無症候性非持続性心室頻脈を伴う心筋梗塞の病歴のある患者には禁忌です。
•フレカイニドは、心原性ショックの存在下では禁忌です。
•洞調律への変換が試みられていない長期の心房細動の患者、および血行動態的に重大な心臓弁膜症の患者。
•心室機能の低下または障害、心原性ショック、重度の徐脈(50 bpm未満)、重度の低血圧の患者
•クラスI抗不整脈薬(カルシウムチャネル遮断薬)と組み合わせて使用する
•既知のブルガダ症候群
•リズムが回復するまで、洞結節機能障害、心房伝導障害、2度以上の房室ブロック、脚ブロック、または遠位ブロックのある患者にはフレカイニドを投与しないでください。
•無症候性または軽度の症候性の心室性不整脈のある患者は、フレカイニドを投与すべきではありません。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
経口フレカイニドによる治療は、病院で直接行うか、以下の患者の専門医の監督下で行う必要があります。
•房室結節の交互頻脈。ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群に関連する不整脈および副経路を伴う同様の状態
•障害症状のある患者における発作性心房細動。
他の適応症のある患者の治療は病院で開始する必要があります。
フレカイニドの静脈内投与は病院で開始する必要があります。
フレカイニドは、心筋梗塞後および無症候性心室性不整脈の患者の死亡リスクを高めることが示されています。
フレカイニドは、他の抗不整脈薬と同様に、催不整脈作用を引き起こす可能性があります。つまり、より重篤なタイプの不整脈の出現、既存の不整脈の頻度の増加、または症状の重症度を引き起こす可能性があります(セクション4.8を参照)。
フレカイニドは、構造的心疾患または異常な左心室機能のある患者には使用しないでください(セクション4.8を参照)。
心臓手術後に心房細動が急性発症した患者には、フレカイニドを注意して使用してください。
ボーラス注射で治療されるすべての患者には、継続的なECGモニタリングが推奨されます。
フレカイニドはQT間隔を延長し、QRS群を12〜20%広げます。JT間隔への影響はわずかです。
ブルガダ症候群は、フレカイニド療法によって暴露される可能性があります。ブルガダ症候群を示す可能性のあるフレカイニドによる治療中にECG変化が発生した場合は、治療の中止を検討する必要があります。
重大な肝機能障害のある患者では、血漿からのフレカイニドの排出が著しく遅くなる可能性があるため、潜在的な利益がリスクを上回らない限り、これらの患者にはフレカイニドを使用しないでください。血漿レベルのモニタリングが推奨されます。
腎機能障害(クレアチニンクリアランス≤35ml/分/1.73m²)の患者には注意してフレカイニドを使用し、治療薬のモニタリングを行ってください。
血漿からのフレカイニドの排泄率は、高齢者では低下する可能性があります。線量調整を行う際には、これを考慮に入れる必要があります。
フレカイニドは、この患者グループでの使用の証拠が不十分であるため、12歳未満の子供には推奨されません。
フレカイニドを使用する前に、電解質障害(低血糖および高カリウム血症など)を修正する必要があります(電解質障害を引き起こす一部の薬剤については、セクション4.5を参照してください)。
重度の徐脈または著しい低血圧は、フレカイニドを使用する前に修正する必要があります。
フレカイニドは、心内膜リズムの閾値を上げる、つまり心内膜リズムの感度を下げることが知られています。この効果は可逆的であり、慢性的なものよりも急性的なリズムの閾値でより顕著です。したがって、フレカイニドは、恒久的なペースメーカーまたは一時的な電極を使用するすべての患者に注意して使用する必要があり、リズムが回復するまで、低しきい値またはプログラム不可能なペースメーカーを使用する患者には投与しないでください。
一般に、パルス振幅または電圧を2倍にすることでキャプチャを再確立できますが、フレカイニドの存在下での最初の埋め込みでは、1ボルト未満の心室しきい値を達成するのが難しい場合があります。
一部の患者の除細動で問題が発生しました。報告された症例の多くは、心筋肥大、心筋梗塞の病歴、動脈硬化性心疾患、および「心不全」を伴う既存の心疾患を持っていました。
「治療が失敗した場合の心房細動の心室速度の加速が報告されている。
フレカイニドには、順行性、特に逆行性のコースの不応期を増加させる選択的効果があります。これらの効果は、ほとんどの患者でQTc間隔の延長とともにECGに反映されます。したがって、JT間隔への影響はほとんどありません。ただし、最大4%のJT間隔の延長が報告されています。ただし、この効果は、クラス1aの抗不整脈薬で観察される効果ほど顕著ではありません。
乳製品(ミルク、乳児用調製粉乳、場合によってはヨーグルト)は、子供や乳児のフレカイニドの吸収を低下させる可能性があります。フレカイニドは12歳未満の子供への使用は承認されていませんが、フレカイニドの毒性が報告されています。ミルク摂取量を減らし、粉ミルクからデキストロースに切り替えた乳児。
その他の警告および注意事項については、セクション4.5を参照してください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
クラスI抗不整脈薬:フレカイニドは他のクラスI抗不整脈薬と併用してはいけません(セクション4.3を参照)。
クラスII抗不整脈薬:クラスII抗不整脈薬、すなわちベータ遮断薬とフレカイニドの相加的な変力作用の可能性を考慮する必要があります。
クラスIII抗不整脈薬:フレカイニドが アミオダロン、フレカイニドの通常の投与量を50%減らし、患者の副作用を注意深く監視する必要があります。このような状況では、血漿レベルのモニタリングを強くお勧めします。
クラスIV抗不整脈薬:フレカイニドをベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬と組み合わせて使用する場合は、注意が必要です。
血漿中濃度の上昇を引き起こす相互作用による生命を脅かす、あるいは致命的な有害事象が発生する可能性があります(セクション4.9を参照)。フレカイニドはCYP2D6によって大部分が代謝され、このイソ酵素の阻害薬(抗うつ薬、神経弛緩薬、プロプラノロール、リトナビル、一部の抗ヒスタミン薬など)または誘導薬(フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピンなど)の併用はそれぞれ血漿を増加または減少させる可能性がありますフレカイニドの濃度(下記参照)。
血漿レベルの上昇は、フレカイニドのクリアランスの低下による腎不全からも生じる可能性があります(セクション4.4を参照)。
低カリウム血症だけでなく、高カリウム血症または他の電解質障害も、フレカイニドの投与前に修正する必要があります。低カリウム血症は、利尿薬、コルチコステロイド、または下剤の併用が原因である可能性があります。
抗ヒスタミン薬:心室性不整脈のリスクの増加 ミゾラスチン と テルフェナジン (併用は避けてください)。
抗ウイルス剤:血漿中濃度は リトナビル, ロピナビル と インジナビル (心室性不整脈のリスクの増加)(併用は避けてください)。
抗うつ薬: フルオキセチン, パロキセチン および他の抗うつ薬は、フレカイニドの血漿中濃度を上昇させます。三環系抗うつ薬による不整脈のリスクの増加。
抗てんかん薬:既知の酵素誘導剤による治療を受けている患者からの限られたデータ(フェニトイン, フェノバルビタール, カルバマゼピン)は、フレカイニドの排泄率が30%しか増加していないことを示しています。
抗精神病薬: クロザピン -不整脈のリスクの増加。
抗マラリア薬: キニーネ フレカイニドの血漿中濃度を上昇させます。
抗真菌剤: テルビナフィン CYP2D6活性の阻害により、フレカイニドの血漿中濃度が上昇する可能性があります。
利尿薬:心毒性の増加を引き起こす低カリウム血症によるクラス効果。
H2抗ヒスタミン薬(胃潰瘍の治療用):抗H2拮抗薬 シメチジン フレカイニドの代謝を阻害します。シメチジン(1日1 g)で1週間治療された健康な被験者では、フレカイニドのAUCが約30%増加し、半減期が約10%増加しました。
禁煙薬:の同時投与 ブプロピオン (CYP2D6によって代謝される)フレカイニドの併用は注意して実施し、併用薬の最低用量を考慮して開始する必要があります。自己 ブプロピオン すでにフレカイニドを服用している患者の治療に加えて、元の薬の投与量を減らす必要性を考慮する必要があります。
強心配糖体:フレカイニドは血漿ジゴキシンレベルを約15%増加させる可能性があり、これは血漿レベルが治療範囲内にある患者にとって臨床的に重要である可能性は低いです。
各ジゴキシン投与後6時間以上、フレカイニド投与の前後にジギタリス治療を受けている患者のジゴキシン血漿レベルを測定することをお勧めします。
抗凝固剤:フレカイニドによる治療は、経口抗凝固剤の使用と互換性があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
妊娠中の薬の安全性についての証拠はありません。ニュージーランドの白ウサギでは、高用量のフレカイニドが胎児の異常を引き起こしましたが、これらの影響はオランダのベルト型ウサギまたはラットでは観察されませんでした(セクション5.3を参照)。これらの調査結果と人間との関連性は確立されていません。入手可能なデータは、妊娠中にフレカイニドで治療された患者において、フレカイニドが胎盤を通過して胎児に到達することを示しています。フレカイニドは、利益がリスクを上回る場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。
えさの時間
フレカイニドは母乳に排泄されます(セクション5.2を参照)。乳児で得られる血漿濃度は、薬物の治療濃度の5〜10分の1です。乳児への有害な影響のリスクは非常に小さいですが、フレカイニドは、得られた利益がリスクを上回っている場合にのみ母乳育児中に使用する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
運転、機械の使用、安全でない作業の能力は、めまいや視覚障害などの副作用の影響を受ける可能性があります。
04.8望ましくない影響-
他の抗不整脈薬と同様に、フレカイニドは不整脈を誘発する可能性があります。
既存の不整脈が悪化したり、新しい不整脈が発生したりする可能性があります。催不整脈作用のリスクは、構造的心疾患および/または重大な左心室障害のある患者で発生する可能性が高くなります。
最も一般的な心血管系の有害事象は、2度および3度のAVブロック、徐脈、心不全、胸痛、心筋梗塞、低血圧、洞停止、頻脈(ATおよびVT)および動悸でした。
最も一般的な有害事象はめまいと視覚障害であり、治療を受けた患者の約15%に見られます。これらの有害事象は通常一過性であり、治療を継続するか、薬剤の投与量を減らすと消えます。以下の有害事象のリストは、臨床試験および報告された市販後の経験に基づいています。
有害事象は、システムの臓器クラスと頻度別に以下にリストされています。周波数は次のように定義されます。
非常に一般的(≥1/ 10)
一般的(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1000、
まれ(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。
血液およびリンパ系の障害
珍しい:赤血球数の減少、白血球数の減少、血小板数の減少
免疫系の障害
非常にまれ:全身性炎症性病変の有無にかかわらず、抗核抗体が増加した
精神障害
まれ:幻覚、うつ病、混乱状態、不安、健忘症、不眠症
神経系障害
非常に一般的:めまい、通常は一過性
まれ:知覚異常、運動失調、感覚鈍麻、過汗症、失神、振戦、紅潮、傾眠、頭痛、末梢神経障害、けいれん、ジスキネジア
目の障害
非常に一般的:複視やかすみ目などの視覚障害
非常にまれ:角膜沈着物
耳と迷路の障害
まれ:耳鳴り、めまい
心臓の病状
一般的:催不整脈作用(構造的心臓病の患者でより可能性が高い)。
まれ:心房粗動の患者は、心拍数の増加を伴う1:1AV伝導を発症する可能性があります。
頻度は不明:PRおよびQRS間隔の用量依存的な増加が発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。変更されたペーシングしきい値(セクション4.4を参照)。
2度房室ブロックおよび3度房室ブロック、心停止、徐脈、心不全/うっ血性心不全、胸痛、低血圧、心筋梗塞、動悸、洞停止および頻脈(ATおよびVT)または心室頻拍。既存のブルガダ症候群を暴露する。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
共通:呼吸困難
まれ:肺炎
頻度は不明:肺線維症、間質性肺疾患
胃腸障害
まれ:吐き気、嘔吐、便秘、腹痛、食欲不振、下痢、消化不良、鼓腸
肝胆道障害
まれ:黄疸の有無にかかわらず肝酵素の上昇
頻度は不明:肝機能障害
皮膚および皮下組織の障害
まれ:発疹、脱毛症などのアレルギー性皮膚炎
まれ:重度の蕁麻疹
非常にまれ:感光性反応
一般的な障害と投与部位の状態
一般的なもの:無力感、倦怠感、発熱、浮腫
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
フレカイニドの過剰摂取は、「生命を脅かす可能性のある医学的緊急事態です。治療レベルを超える薬物感受性と血漿レベルの増加は、薬物相互作用からも生じる可能性があります(セクション4.5を参照)。特定の解毒剤は知られていません。不明。フレカイニドを迅速に除去する方法。体。透析も血液灌流も役に立ちません。治療は支持的である必要があり、消化管からの吸収されていない薬物の除去が含まれる場合があります。追加の対策には、変力剤またはドーパミン、ドブタミン、イソプロテレノールなどの心臓刺激剤、機械的換気および循環補助(バルーンなど)が含まれる場合があります。伝導障害が発生した場合は、経静脈ペースメーカーの一時的な挿入を検討することができます。血漿中半減期が約20時間であると仮定すると、これらの支持療法は長期間継続する必要があります。尿の酸性化を伴う強制利尿は、理論的には薬物の排泄を促進します。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:抗不整脈薬、クラスIC、フレカイニド
ATCコード:C01 BC 04
酢酸フレカイニドは、重度の症候性の生命を脅かす心室性不整脈および重度の上室性不整脈の治療に使用されるクラスIC不整脈剤です。
電気生理学的観点から、フレカイニドは局所麻酔薬タイプ(クラスIC)の抗不整脈化合物です。これは、プロカインアミドおよびエンカイニドもベンズアミド誘導体であるため、構造的にプロカインアミドおよびエンカイニドに関連する、アミドタイプの局所麻酔薬です。
クラスIC化合物としてのフレカイニドの特性評価は、3つの特性に基づいています。心臓の急速なナトリウムチャネルの著しい低下。ナトリウムチャネル阻害の開始と終了の遅い動態(ナトリウムチャネルへの遅い結合とそれらからの遅い解離を反映する);プルキンエ線維と比較した心室筋の活動電位の持続時間に対する薬物の異なる効果、一連の特性により、脱分極のための高速チャネルの繊維に依存する繊維の伝導速度が著しく低下しますが、孤立した心臓で研究した場合、有効な難治性期間がわずかに増加します。組織。酢酸フレカイニドのこれらの電気生理学的特性は、ECGのPR間隔とQRS期間の延長につながる可能性があります。非常に高濃度では、フレカイニドは心筋の遅いチャネルに軽度の抑制効果を発揮します。これには、負の変力作用が伴います。
05.2「薬物動態特性-
吸収
経口投与後、フレカイニドはほぼ完全に吸収され、初回通過代謝が広範囲に及ぶことはありません。酢酸フレカイニド錠剤の生物学的利用能は約90%です。
治療用血漿濃度範囲は、一般に1mlあたり200〜1000ngの間で受け入れられます。静脈内投与では、ピーク血清濃度に達するまでの平均時間は0.67時間であり、平均バイオアベイラビリティは98%です。これに対して、経口液剤では1時間78%、錠剤では4時間81%です。
分布
フレカイニドは血漿タンパク質に約40%結合しています。フレカイニドは胎盤を通過し、母乳に排泄されます。
生体内変化
フレカイニドは広範囲に代謝されます(遺伝子多型の影響を受けます)。 2つの主要代謝物は、脱アルキル化m-O-フレカイニドとフレカイニドm-O-脱アルキル化ラクタムです。両方とも何らかの活動があるかもしれません。その代謝には、遺伝子多型を示すシトクロムP450アイソザイムCYP2D6が関与しているようです。
排除
フレカイニドは主に尿中に排泄され、約30%が未変化の薬物として、残りが代謝物として排泄されます。約5%が糞便中に排泄されます。フレカイニドの排泄は、腎不全、肝疾患、心不全、およびアルカリ性尿の場合に減少します。血液透析では、未変化のフレカイニドの1%しか除去されません。
フレカイニドの血漿除去の半減期は約20時間です。
05.3前臨床安全性データ-
SmPCの他のセクションにすでに含まれているものに追加する、処方する医師に関連する唯一の前臨床データは、生殖に対する以下の影響です。ある品種のウサギでは、フレカイニドが催奇形性と胚毒性を引き起こしました。この影響のマージンの安全性を確立するためのデータ不十分ですが、これらの影響は他の品種のウサギ、ラット、マウスでは観察されませんでした。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
クロスカルメロースナトリウム(E 468)
ステアリン酸マグネシウム(E 470b)
アルファ化トウモロコシ澱粉
コーンスターチ
微結晶性セルロース(E460)
06.2非互換性 "-
関係ありません
06.3有効期間 "-
3年
06.4保管に関する特別な注意事項-
保管に関する特別な注意事項はありません
06.5即時包装の性質と包装の内容-
PVC / PVDC / Alブリスターおよびポリエチレンスナップロック蓋付きポリプロピレン容器。
パックサイズ:
水ぶくれ:20、28、30、50、56、60、84、90、100、112、120、168、180錠
容器:100、250、500および1000錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません
07.0「マーケティング承認」の保有者-
サンドS.p.A. Largo U. Boccioni、1 21040 Origgio
08.0マーケティング承認番号-
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの20錠。 037415015
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの28錠n。 037415027
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの30錠n。 037415039
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの50錠n。 037415041
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの56錠n。 037415054
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの60錠n。 037415066
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの84錠n。 037415078
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの90錠n。 037415080
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの100錠。 037415092
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの112錠。 037415104
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの120錠。 037415116
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの168錠n。 037415128
100mg錠PVC / PVDC / ALAICブリスターnの180錠。 037415130
100mg錠容器に100錠PPAICn。 037415142
100mg錠250錠容器PPAICn。 037415155
100mg錠500錠容器PPAICn。 037415167
100mg錠1000錠を容器にPPAICn。 037415179
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2007年8月/ 2011年5月3日
10.0テキストの改訂日-
2015年9月24日