有効成分：ビソプロロール（フマル酸ビソプロロール）
Sequacor 1.25mgフィルムコーティング錠
Sequacor 2.5mgフィルムコーティング錠
Sequacor 3.75mgフィルムコーティング錠
Sequacor 5mgフィルムコーティング錠
Sequacor 7.5mgフィルムコーティング錠
Sequacor 10mgフィルムコーティング錠
Sequacorが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
Sequacorに含まれる有効成分はビソプロロールです。ビソプロロールは、ベータ遮断薬として知られている薬のグループに属しています。これらの薬は、特に心臓の特定の神経インパルスに対する体の反応に影響を与えることによって機能します。その結果、ビソプロロールは心拍数を遅くし、心臓が体全体でより簡単に血液を循環できるようにします。
心不全は、心筋が弱まり、体のニーズを満たすのに十分な血液を送り出すことができなくなったときに発生します。 Sequacorは、安定した慢性心不全の治療に適応されます。通常、この状態の治療に適応される他の薬（ACE阻害薬、利尿薬、強心配糖体など）と組み合わせて使用されます。
Sequacorを使用すべきでない場合の禁忌
次のいずれかに該当する場合は、Sequacorを服用しないでください。
- ビソプロロールまたはいずれかの成分に対するアレルギー（過敏症）（セクション6「Sequacorに含まれるもの」を参照）。
- 重度の喘息
- 四肢の重度の循環障害（レイノー症候群など）により、つま先や手がチクチクし、青白くなったり青くなったりすることがあります
- 副腎のまれな腫瘍である未治療の褐色細胞腫;
- 血中の酸が増加する状態である代謝性アシドーシス。
次の心臓の問題のいずれかに苦しんでいる場合は、Sequacorを服用しないでください。
- 急性心不全;
- 心臓の収縮力を高める薬の静脈内投与を必要とする心不全の悪化;
- 遅い心拍
- 低圧;
- 心拍数の低下や不整脈を引き起こす特定の心臓病;
- 心原性ショックは、血圧の低下や循環虚脱を引き起こす重度の急性心臓病です。
使用上の注意Sequacorを服用する前に知っておくべきこと
次のいずれかの症状に苦しんでいる場合は、Sequacorを服用する前に医師に相談してください。彼/彼女は注意して行動したいと思うかもしれません（例えば、追加の治療を処方するか、より頻繁なチェックを実行します）：
- 糖尿病;
- 厳格な断食;
- 心調律障害や安静時の重度の胸痛（プリンツメタル狭心症）などの特定の心臓病。
- 腎臓または肝臓の問題
- 重症度の低い四肢の循環器疾患;
- 慢性肺疾患または軽度の喘息
- 皮膚の剥離の病歴（乾癬）
- 副腎腫瘍（褐色細胞腫）;
- 甲状腺疾患。
また、あなたが持っているつもりであるかどうかあなたの医者に伝えてください：
- Sequacorはアレルギー反応の発症をより起こりやすくするか、この反応がより重篤な形で現れる可能性があるため、脱感作療法（たとえば干し草熱を防ぐため）。
- Sequacorはこの状況であなたの体の反応に影響を与える可能性があるため、麻酔（手術など）に使用します。
Sequacorを使用しているときに、呼吸困難、咳、運動後の喘鳴などが新たに発生した場合は、慢性肺疾患または軽度の喘息がある場合は、すぐに医師に相談してください。
子供と青年
Sequacorの使用は、子供や青年には推奨されていません。スポーツ活動を行う人にとって、治療を必要としない薬物の使用はドーピングを構成し、いずれの場合でも陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
相互作用どの薬物または食品がSequacorの効果を変更できるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
医師の指示がない限り、次の薬をSequacorと同時に服用しないでください。
- 異常または不規則な心拍の治療に使用されるいくつかの薬（キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなどのクラスI抗不整脈薬）;
- 高血圧、狭心症、または不整脈の治療に使用されるいくつかの薬（ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬）;
- クロニジン、メチルドパ、モキソノジン、リルメニジンなど、高血圧の治療に使用されるいくつかの薬。ただし、最初に医師に相談せずにこれらの薬の服用を中止しないでください。
Sequacorと同時に次の薬を服用する前に医師に相談してください。あなたの医者はあなたの状態をより頻繁にチェックする必要があると思うかもしれません：
- 高血圧または狭心症の治療に使用されるいくつかの薬（フェロジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬）;
- 不規則または異常な心拍を治療するために使用されるいくつかの薬（アミオダロンなどのクラスIII抗不整脈薬）;
- 局所ベータ遮断薬（緑内障の治療のためのチモロールベースの点眼薬など）;
- アルツハイマー病または緑内障の治療に使用されるいくつかの薬（タクリンまたはカルバコールなどの副交感神経刺激薬）または急性心臓問題の治療に使用される薬（イソプレナリンまたはドブタミンなどの交感神経刺激薬）;
- インスリンを含む抗糖尿病薬;
- 麻酔薬（例えば、手術中）;
- ジギタリス、心不全の治療に使用されます。
- 関節炎、痛みまたは炎症を治療するための非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）（例：イブプロフェンまたはジクロフェナク）;
- 抗高血圧薬、うつ病の治療のためのいくつかの薬（「イミプラミンまたは」アミトリプチリンなどの三環式抗うつ薬）、てんかんの治療のためのいくつかの薬、または麻酔中に使用される、この効果が意図されているかどうかにかかわらず、血圧を下げることができる任意の薬（フェノバルビタールなどのバルビツレート）または現実との接触の喪失を特徴とする精神障害の治療のためのいくつかの薬（レボメプロマジンなどのフェノチアジン）;
- マラリアの予防または治療のためのメフロキン;
- モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO-B阻害剤を除く）およびメクロベミドと呼ばれる抗うつ薬。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠
妊娠中にSequacorを使用すると、赤ちゃんに害を及ぼす可能性があります。妊娠中または妊娠を計画している場合は、医師に相談してください。妊娠中にSequacorを服用できるかどうかは医師が判断します。
えさの時間
ビソプロロールが母乳に移行するかどうかは不明です。したがって、Sequacorによる治療中の授乳はお勧めしません。
機械の運転と使用
薬に対する耐性の程度によっては、機械を運転または操作する能力が損なわれる可能性があります。治療開始時、増量時、薬の変更時、同時飲酒の場合は特に注意してください。
投与量と使用方法Sequacorの使用方法：投与量
常に医師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
Sequacorによる治療は、定期的な医学的監督の下で行う必要があります。特に治療の開始時、および用量を増やす段階および治療の終了時。
食事の有無にかかわらず、朝に水と一緒にタブレットを服用してください。錠剤をつぶしたり噛んだりしないでください。採点された錠剤は、2つの等しい用量に分けることができます。
Sequacor治療は通常、長期にわたる治療です。
高齢者を含む成人：
ビソプロロールによる治療は、低用量で開始し、徐々に増やす必要があります。あなたの医者は線量を増やす方法を決定します。通常、これは次のように発生します。
- 1.25mgのビソプロロールを1日1回1週間;
- 2.5mgのビソプロロールを1日1回1週間;
- 3.75mgのビソプロロールを1日1回1週間;
- 5mgのビソプロロールを1日1回4週間;
- 7.5mgのビソプロロールを1日1回4週間;
- 維持（長期）用量として1日1回10mgのビソプロロール。
推奨される最大の1日量は10mgのビソプロロールです。
薬に対する耐性の程度に応じて、医師は増量の間隔を延長することを決定する場合があります。症状が悪化したり、薬に耐えられなくなった場合は、再度減量するか、治療を中止する必要があります。一部の患者では、10mg未満のビソプロロールの維持量で十分な場合があります。
あなたの医者はあなたに何をすべきかを教えてくれます。
治療を永久に中止する必要がある場合、医師は通常、用量を徐々に減らすようにアドバイスします。そうしないと、彼の状態が悪化する可能性があります。
Sequacorを取るのを忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。翌朝、通常の服用をしてください。
Sequacorの服用をやめたら
医師の指示がない限り、Sequacorの服用を中止しないでください。そうしないと、状態が深刻に悪化する可能性があります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Sequacorを飲みすぎた場合の対処方法
Sequacorの錠剤を必要以上に服用している場合は、すぐに医師に相談してください。あなたの医者は取るべき措置を決定します。
過剰摂取の症状には、心拍数の低下、重度の呼吸困難、めまい、振戦（血糖値の低下による）などがあります。
副作用Sequacorの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
重篤な反応を防ぐために、副作用が重篤な場合、突然発症した場合、または急速に悪化した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
最も深刻な副作用は心臓機能に関連しています：
- 心拍数が遅い（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）
- 心不全の悪化（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 遅いまたは不規則な心拍（100人に1人まで影響する可能性があります）
目がくらんだり、失神したり、呼吸困難になったりした場合は、できるだけ早く医師に連絡してください。
その他の副作用は、発生頻度に基づいて以下にリストされています。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 倦怠感、脱力感、めまい、頭痛;
- 手や足が冷たくなったりしびれたりする
- 低圧;
- 吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃や腸の問題。
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）：
- 睡眠障害;
- うつ;
- 立ち上がったときのめまい
- 喘息または慢性肺疾患の患者の呼吸の問題;
- 筋力低下、筋けいれん。
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 聴覚障害
- アレルギー性鼻炎;
- 流涙の減少;
- 皮膚または眼球の黄変を引き起こす可能性のある肝臓の炎症過程;
- 肝機能または脂肪の異常な濃度のためのいくつかの血液検査の異常な結果;
- かゆみ、紅潮、発疹などのアレルギー様反応;
- 勃起障害;
- 悪夢、幻覚;
- 失神（失神）
非常にまれです（10,000人に1人まで影響する可能性があります）（10,000人に1人未満に影響します）：
- 目の炎症と発赤（結膜炎）;
- 脱毛
- 皮膚の剥離の発症または悪化（乾癬）;発疹の形の乾癬。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、「www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili」の全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
- EXP後のブリスターとカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は月末を指します。
Sequacor 1.25 mgフィルムコーティング錠：
Sequacor 2.5 mgフィルムコーティング錠：
Sequacor 3.75 mgフィルムコーティング錠：
- 25°Cを超えない温度で保管してください。
Sequacor 5 mgフィルムコーティング錠：
Sequacor 7.5 mgフィルムコーティング錠：
Sequacor 10 mgフィルムコーティング錠：
- 30°Cを超えない温度で保管してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
Sequacorに含まれるもの
Sequacor 1.25mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には1.25mgが含まれています
- 他の成分は次のとおりです。
タブレットコア：無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;アルファ化トウモロコシ澱粉;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。
コーティング：ジメチコン;タルク;マクロゴール400;二酸化チタン（E171）;ヒプロメロース。
Sequacor 2.5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には2.5mgが含まれています
- 他の成分は次のとおりです。
タブレットコア：無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。
コーティング：ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン（E171）;ヒプロメロース。
Sequacor 3.75mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には3.75mgが含まれています
- 他の成分は次のとおりです。
タブレットコア：無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。
コーティング：黄色の酸化鉄（E172）;ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン（E171）;ヒプロメロース。
Sequacor 5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には5mgが含まれています
- 他の成分は次のとおりです。
タブレットコア：無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。
コーティング：黄色の酸化鉄（E172）、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E171）、ヒプロメロース。
Sequacor 7.5mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には7.5mgが含まれています
- その他の成分は次のとおりです。タブレットコア：無水コロイドシリカ。ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。コーティング：黄色の酸化鉄（E172）;ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン（E171）;ヒプロメロース。
Sequacor 10mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はフマル酸ビソプロロールです。各フィルムコーティング錠には10mgが含まれています
- 他の成分は次のとおりです。
タブレットコア：無水コロイドシリカ;ステアリン酸マグネシウム;クロスポビドン;コーンスターチ;微結晶性セルロース;リン酸水素カルシウム（無水）。
コーティング：赤い酸化鉄（E172）;黄色の酸化鉄（E172）;ジメチコン;マクロゴール400;二酸化チタン（E171）;ヒプロメロース。
Sequacorの外観とパックの内容
Sequacor 1.25 mgのフィルムコーティング錠は、色が丸くて白いです。
Sequacor 2.5 mgフィルムコーティング錠はハート型で、白く、両面に刻み目があります。
Sequacor 3.75 mgのフィルムコーティング錠は、ハート型でクリームホワイトで、両面に刻み目が付いています。
Sequacor 5 mgフィルムコーティング錠は、ハート型の白から黄色がかった錠剤で、両側にスコアラインがあります。
Sequacor 7.5 mgのフィルムコーティング錠はハート型で、薄黄色で、両面に刻み目が付いています。
Sequacor 10 mgフィルムコーティング錠は、淡いオレンジ色から明るいオレンジ色のハート型の錠剤で、両側にスコアラインがあります。
各パックには、20、28、30、50、56、60、90、または100錠が含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
フィルムでコーティングされたSEQUACORタブレット
02.0定性的および定量的組成-
SEQUACOR 1.25mg各錠剤には1.25mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
SEQUACOR 2.5mg各錠剤には2.5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
SEQUACOR 3.75mg各錠剤には3.75mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
SEQUACOR 5mg各錠剤には5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
SEQUACOR 7.5mg各錠剤には7.5mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
SEQUACOR 10mg各錠剤には10mgのフマル酸ビソプロロールが含まれています
賦形剤：6.1項を参照
03.0剤形-
フィルムコーティング錠：
採点された錠剤は、2つの等しい用量に分けることができます。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
ACE阻害薬、利尿薬、および強心配糖体と組み合わせた、左心室収縮機能の低下を伴う慢性で安定した心不全の治療。
（詳細については、セクション5.1を参照してください）。
04.2投与の形態と方法-
慢性心不全の標準的な治療には、ACE阻害薬（またはACE阻害薬に不耐性の場合はアンジオテンシン受容体遮断薬）、ベータ遮断薬、利尿薬、および必要に応じて強心配糖体の使用が含まれます。
ビソプロロール治療を開始するとき、患者は安定している必要があります（急性障害なし）。
医師は慢性心不全の治療に臨床経験があることが推奨されます。
滴定段階中およびその直後に、心不全、低血圧、または徐脈の悪化という一過性の現象が発生する可能性があります。
投与量
滴定段階
ビソプロロールによる慢性の安定した心不全の治療には、用量漸増ステップが必要です。
ビソプロロールによる治療は、次のスケジュールに従って徐々に増加する低用量で開始する必要があります。
-1.25 mgを1日1回、1週間、忍容性が高い場合は
-次の週に1日1回2.5mg
-次の週に1日1回3.75mg
-次の4週間は1日1回5mg
-7.5 mgを1日1回、次の4週間、忍容性が高い場合は
-維持療法のために1日1回10mg
推奨される最大用量は1日1回10mgです。
滴定段階では、バイタルサイン（心拍数、血圧）と心不全の悪化を示す症状を注意深く監視することをお勧めします。症状は、治療の初日から現れる場合があります。
治療法の変更：
最大推奨用量が十分に許容されない場合は、段階的な用量の減少を検討してください。
心不全、低血圧または徐脈の一時的な悪化の場合には、併用療法の投与量を再検討することをお勧めします。ビソプロロールの投与量を一時的に減らすか、中止することを検討する必要があるかもしれません。
再導入および/またはビソプロロール投与量の増加は、患者が再び安定した場合にのみ常に考慮されるべきです。
薬の中止の場合、突然の中止は患者の状態の急激な悪化を引き起こす可能性があるため、用量を徐々に減らすことをお勧めします。
ビソプロロールによる慢性の安定した心不全の治療は、一般的に長期的な治療法です。
腎機能または肝機能の障害
慢性心不全および肝機能または腎機能障害のある患者におけるビソプロロールの薬物動態に関する情報はありません。
これらの患者の投与量の増加は、より慎重に行う必要があります。
高齢者
用量調整は必要ありません。
小児人口
ビソプロロールの小児科での経験はないため、小児科の患者には使用をお勧めしません。
投与方法
ビソプロロール錠は朝に服用する必要があり、食べ物と一緒に服用することができます。それらは液体で飲み込まれ、噛まれてはなりません。
04.3禁忌-
ビソプロロールは、以下の存在下で慢性心不全の患者には禁忌です。
•急性心不全または静脈内変力療法を必要とする非代償性心不全のエピソード。
•心原性ショック;
•2度または3度房室（AV）ブロック
•病気の洞症候群;
•洞房ブロック;
•症候性徐脈;
•症候性低血圧
•重度の気管支喘息または重度の閉塞性および慢性肺疾患。
•重症型の末梢動脈閉塞およびレイノー症候群。
•未治療の褐色細胞腫（セクション4.4を参照）。
• 代謝性アシドーシス;
•ビソプロロールまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症（セクション6.1に記載）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
ビソプロロールによる安定した慢性心不全の治療は、特別な滴定段階で開始する必要があります。
特に虚血性心疾患の患者では、ビソプロロール療法の中止は、心臓の状態を一時的に悪化させる可能性があるため、必要な場合を除いて突然行うべきではありません。
ビソプロロール治療の開始と中止には、定期的なモニタリングが必要です。
以下の疾患および状態の患者の心不全におけるビソプロロールの治療経験はありません。
•インスリン依存性糖尿病（I型）。
•腎機能の重度の障害。
•肝機能の重度の障害。
•制限的心筋症;
• 先天性心疾患;
•血行動態的に重要な器質性弁膜症。
•心筋梗塞（過去3か月以内）。
ビソプロロールは、次の場合に注意して使用する必要があります。
•気管支痙攣（気管支喘息、閉塞性気道疾患）。
•不安定な血糖値を伴う糖尿病。低血糖の症状を隠すことができます。
•厳格な断食。
•進行中の脱感作療法。他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールはアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度の両方を高める可能性があります。アドレナリンによる治療は、必ずしも期待される治療効果を生み出すとは限りません。
•1度房室ブロック。
•プリンツメタルの狭心症;
•末梢動脈閉塞症（特に治療開始時に症状の悪化が起こる可能性があります）
•全身麻酔
全身麻酔を受けている患者では、ベータ遮断薬は、誘導および挿管中、および術後期間中の不整脈および心筋虚血の発生率を低下させます。現在、ベータ遮断薬の維持治療は、周術期に継続することが推奨されています。麻酔科医不整脈、反射性頻脈の緩和、および失血を反射的に補償する能力の低下を引き起こす可能性のある他の薬物との潜在的な相互作用のため、ベータ遮断薬の使用について助言する必要があります。
手術前にベータ遮断薬療法を中止する必要があると思われる場合は、中止を徐々に行い、麻酔の約48時間前に完了する必要があります。
ビソプロロールとベラパミルまたはジルチアゼムタイプのカルシウムチャネル遮断薬と、クラスIの抗不整脈薬および中枢作用性降圧薬との併用は一般的に推奨されていません。詳細については、4.5項を参照してください。
症状を引き起こす可能性のある気管支喘息またはその他の慢性閉塞性肺疾患では、気管支拡張薬との併用療法を行う必要があります。
個々のケースでは、喘息の患者では、気道抵抗の増加が発生する可能性があるため、ベータ2刺激剤の用量の増加が必要になる場合があります。
乾癬または乾癬の家族歴のある患者では、ベータ遮断薬（ビソプロロール）を投与する前に、ベネフィットとリスクのバランスを注意深く評価する必要があります。
褐色細胞腫の患者では、ビソプロロールはアルファ遮断薬によって別々に投与されるべきではありません。
甲状腺中毒症の症状は、ビソプロロール療法中に隠される可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
組み合わせはお勧めしません
ベラパミルタイプおよびジルチアゼムタイプの程度は低いがカルシウムチャネル遮断薬：収縮性および心房心室伝導への悪影響。
ベータ遮断薬治療を受けている患者へのベラパミルの静脈内投与は、著しい低血圧と房室ブロックを引き起こす可能性があります。
クラスI抗不整脈薬（例、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）：房室伝導時間への影響を増強し、負の変力作用を高めることができます。
クロニジンなどの中枢作用性降圧薬（例、メチルドパ、モクソニジン、リルメニジン）：中枢性降圧薬の併用は、中枢交感神経緊張の低下（心拍数と脳卒中の心臓の低下、血管拡張）によって心不全を悪化させる可能性があります。特にベータ遮断薬の中止前の場合、突然の中止は「リバウンド高血圧」のリスクを高める可能性があります。
注意して使用する組み合わせ
フェロジピンやアムロジピンなどのジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬：併用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があり、心不全患者の心室ポンプの機能状態がさらに悪化するリスクを排除することはできません。
クラスIII抗不整脈薬（例：アミオダロン）：心房-心室伝導時間への影響を増強することができます。
局所ベータ遮断薬（例えば、緑内障の治療のための点眼薬）は、ビソプロロールの全身効果に相加効果をもたらす可能性があります。
副交感神経刺激薬：併用すると、房室伝導時間が長くなり、徐脈のリスクが高まる可能性があります。
インスリンと経口抗糖尿病薬：血糖降下作用の増加ベータ受容体の遮断は、低血糖症状の発症を隠す可能性があります。
麻酔薬：反射性頻脈の減弱と低血圧のリスクの増加（全身麻酔の詳細については、セクション4.4も参照してください）。
ジギタリス配糖体：心拍数の低下、心房-心室伝導時間の増加。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）：NSAIDは、ビソプロロールの降圧効果を低下させる可能性があります。
ベータエージェント-交感神経刺激薬（イソプレナリン、ドブタミンなど）：ビソプロロールとの併用はこれらの薬の効果を減らすことができます。
ベータアドレナリン受容体とアルファアドレナリン受容体の両方を活性化する交感神経刺激薬（ノルアドレナリン、アドレナリンなど）：ビソプロロールとの併用により、これらのアルファ媒介薬の血管収縮作用が明らかになり、血圧が上昇し、間欠性跛行が悪化する可能性があります。このような相互作用は、非選択的ベータ遮断薬でより可能性が高いと考えられています。
降圧薬や血圧低下作用のある他の薬（三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジンなど）を併用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があります。
考慮すべき関連
メフロキン：徐脈のリスクの増加。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO B阻害剤を除く）：ベータ遮断薬の降圧効果の増加だけでなく、高血圧クリーゼのリスクもあります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
ビソプロロールには薬理学的効果があり、妊娠中および/または胎児/新生児に有害な影響をもたらす可能性があります。一般に、ベータ遮断薬は、胎児の発育遅延、子宮内胎児発育遅延、流産、早産に関連する胎盤灌流を軽減します。胎児と新生児では、望ましくない影響（低血糖や徐脈など）が発生する可能性があります。ベータ遮断薬療法が必要な場合は、選択的なベータ1遮断薬が望ましいです。明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はビソプロロールを使用しないでください。この場合、子宮胎盤の血流と胎児の成長を監視します。妊娠や胎児に有害な影響がある場合は、代替療法を検討してください。新生児は注意深く監視する必要があります。低血糖と徐脈の症状は、通常、最初の3日以内に発生します。
母乳育児
薬が母乳に排泄されるかどうかは不明です。したがって、ビソプロロール療法中の授乳は推奨されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
臨床研究では、冠状動脈疾患の患者において、ビソプロロールは運転能力に悪影響を及ぼさないことがわかりました。ただし、薬物反応の個人差により、機械の運転や使用に影響が出る場合があります。これは、特に治療の開始時、治療法が変更された場合、および同時アルコール摂取の場合に考慮する必要があります。
04.8望ましくない影響-
頻度用語の定義：
非常に一般的（≥1/ 10）
共通（≥1/ 100、
珍しい（≥1/ 1,000〜
レア（≥1/ 10,000、
非常にまれな （
心臓の病状:
非常に一般的：徐脈
一般的：心不全の悪化
まれ：房室伝導障害。
臨床検査:
まれ：トリグリセリドの増加、肝酵素の増加（ALAT、ASAT）。
神経系の病状:
一般的：めまい、頭痛
まれ：失神。
目の障害:
まれ：流涙の減少（コンタクトレンズを着用している場合は考慮されます）
非常にまれです：結膜炎。
耳と迷路の障害:
まれ：聴覚障害。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
まれ：気管支喘息または閉塞性呼吸器疾患の病歴のある患者の気管支痙攣
まれ：アレルギー性鼻炎。
胃腸障害:
一般的なもの：吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃腸障害。
皮膚および皮下組織の障害:
まれ：過敏反応（かゆみ、発赤、発疹）
非常にまれです：脱毛症。ベータ遮断薬は、乾癬を引き起こしたり悪化させたり、偽乾癬性発疹を誘発したりする可能性があります。
筋骨格系および結合組織障害:
珍しい：筋力低下とけいれん。
血管の病状:
一般的なもの：四肢の冷たさやうずき感。低血圧
珍しい：起立性低血圧。
全身性の病状:
一般的：無力症、倦怠感。
肝胆道障害:
まれ：肝炎。
生殖器系と乳房の病気:
まれ：男性の性機能の障害。
精神障害:
珍しい：睡眠障害、うつ病
まれ：悪夢、幻覚。
04.9過剰摂取-
過剰摂取（例えば、7.5mgではなく15mgの1日量）に続いて、3度房室ブロック、徐脈、およびめまいが報告されています。一般に、ベータ遮断薬の過剰摂取の場合に予想される最も一般的な症状は、徐脈、低血圧、気管支痙攣、急性心不全、および低血糖症です。現在まで、徐脈および/または低血圧を経験した高血圧および/または冠状動脈疾患の患者で、ビソプロロール（最大用量：2000mg）の過剰摂取の症例はほとんど報告されていません。すべての患者が回復した。ビソプロロールの単回高用量に対する感受性には「a」の大きな個人差があり、心不全の患者は非常に敏感である可能性があります。したがって、セクション4.2で報告されているスキームに従って、段階的な滴定でこれらの患者の治療を開始することが必須です。
過剰摂取の場合は、ビソプロロール治療を中止し、支持療法と対症療法を開始する必要があります。限られたデータは、ビソプロロールが透析可能であることを示唆しています。予想される薬理作用と他のベータ遮断薬の推奨に基づいて、臨床的に必要な場合は、以下の一般的な対策を検討する必要があります。
- 徐脈：静脈内アトロピンを投与します。応答が不十分な場合は、イソプレナリンまたは変時作用が陽性の別の薬剤を慎重に投与することができます。状況によっては、経静脈ペースメーカーを挿入する必要がある場合があります。
- 低血圧：静脈内輸液および昇圧剤を投与する必要があります。グルカゴンの静脈内投与が役立つ場合があります。
- 房室ブロック（程度IIまたはIII）：患者を注意深く監視し、イソプレナリン注入で治療するか、経静脈ペースメーカーを導入する必要がある場合があります。
- 心不全の急激な悪化：静脈内利尿薬、変力薬、血管拡張薬を投与します。
- 気管支痙攣：イソプレナリン、ベータ2交感神経刺激薬、および/またはアミノフィリンなどの気管支拡張薬を投与します。
- 低血糖症：ブドウ糖の静脈内投与。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：ベータ遮断薬、選択的、ATCコード：C07AB07
ビソプロロールは、ベータ1受容体に対する選択性の高いベータ遮断薬であり、内因性交感神経刺激作用（ISA）と有意な膜安定化活性を欠いています。気管支平滑筋および血管平滑筋のベータ2受容体、および代謝を調節するベータ2受容体に対する親和性は低いです。その結果、ビソプロロールは一般に気道抵抗およびベータ2受容体を介した代謝効果に影響を与えるとは予想されていません。
ベータ1受容体に対するビソプロロールの選択性は用量依存的ではありません。
合計2647人の患者がCIBISII臨床試験に含まれました。
83％（n = 2202患者）はNYHAクラスIII患者であり、17％（n = 445患者）はNYHAクラスIVでした。患者は安定した症候性心不全（駆出率？35％、心エコー検査に基づく）でした。総死亡率。 17.3％から11.8％に減少しました（34％の相対的な減少）。
さらに、突然死の減少（3.6％対6.3％、相対減少44％）および入院を必要とする心不全エピソードの数の減少（12％対17.6％、相対減少36％）。
最後に、機能状態の有意な改善が患者（NYHAクラス）で示されました。ビソプロロールの初期および滴定段階では、徐脈（0.53％）、低血圧（0.23％）、急性代償不全（4.97％）による入院がありましたが、プラセボ群と同様の割合（0％、0.3％、6.74％）でした。 ）。
研究期間全体を通して、 ストローク 致命的で無力化したのは、ビソプロロール群で20人、プラセボ群で15人でした。
CIBIS III臨床試験には、軽度から中等度の慢性心不全（CHF; NYHAクラスIIまたはIII）および左心室駆出率が35％以下で、以前にACE阻害薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン受容体遮断薬：患者は最初にビソプロロールまたはエナラプリルのいずれかで6か月間治療され、次にビソプロロールとエナラプリルの組み合わせで最大24か月間治療されました。
最初の6か月の治療でビソプロロールを使用した場合、慢性心不全の悪化の頻度が高くなる傾向がありました。最初に使用したエナラプリルと比較して、最初に使用したビソプロロールによる治療の非劣性は、「分析」では示されませんでした。 プロトコルごと、慢性心不全の治療を開始するための2つの戦略は、死亡と入院の主要エンドポイントを組み合わせた治療の終了時に同様の結果を示しましたが（最初にビソプロロールで治療されたグループでは32.4％、エナラプリルグループでは33、11％） 、 人口 プロトコルごと）。この研究は、ビソプロロールが軽度から中等度の慢性心不全の高齢患者にも使用できることを示しています。
ビソプロロールは、高血圧や狭心症の治療にも使用されます。
慢性心不全のない冠状動脈疾患の患者にビソプロロールを急性投与すると、心拍数、収縮出力、ひいては心拍出量と酸素消費量が減少します。慢性投与では、高い初期末梢抵抗が減少します。
05.2「薬物動態特性-
吸収
経口投与後のビソプロロールの吸収とバイオアベイラビリティは90％に達します。
分布
分布容積は3.5リットル/ kgです。ビソプロロールの血漿タンパク結合は約30％です。
生体内変化と排除
ビソプロロールは2つの経路で体から排泄されます。約50％が肝臓で不活性な代謝物に変換され、腎臓で排泄されます。残りの50％はそのまま腎臓で排泄されます。
総クリアランスは約15l / hです。 10〜12時間の血漿半減期により、1日1回の投与後に24時間の治療効果が得られます。
直線性
ビソプロロールの動態は線形であり、年齢に依存しません。
特別な人口
排泄は腎臓と肝臓で等しく発生するため、肝機能障害または腎不全の患者では通常、投与量の調整は必要ありません。慢性で安定した心不全の肝機能または腎機能が低下している患者の薬物動態パラメータはまだ研究されていません。
慢性で安定した心不全（NYHAクラスIII）の患者におけるビソプロロールの血漿レベルと半減期は、健康なボランティアと比較して延長されています。
での最大血漿濃度 定常状態 10mgの1日量で64±21ng / mlであり、半減期は17±5時間です。
05.3前臨床安全性データ-
非臨床データは、安全性、反復投与毒性、遺伝子毒性、および発がん性に関する研究に基づいて、ヒトに対する特定のリスクを明らかにしていません。
他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールは高用量で妊娠中の毒性（食物摂取量の減少または体重減少）および胚-胎児毒性（吸収の発生率の増加、出生時体重の減少および身体発達の遅延）を引き起こしましたが、催奇形性効果は示されませんでした。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
SEQUACOR 1.25 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、アルファ化トウモロコシデンプン、トウモロコシデンプン、微結晶性セルロース、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：ジメチコン、タルク、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
SEQUACOR 2.5 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
SEQUACOR 3.75 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：黄色の酸化鉄（E 172）、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
SEQUACOR 5 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：黄色の酸化鉄（E 172）、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
SEQUACOR 7.5 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：黄色の酸化鉄（E 172）、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
SEQUACOR 10 mg
タブレット：無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、微結晶性セルロース、コーンスターチ、無水リン酸水素カルシウム。
コーティングフィルム：赤い酸化鉄（E 172）、黄色の酸化鉄（E 172）、ジメチコン、マクロゴール400、二酸化チタン（E 171）、ヒプロメロース。
06.2非互換性 "-
関係ありません
06.3有効期間 "-
SEQUACOR 1.25 mg、2.5 mg、3.75 mg
3年
SEQUACOR 5 mg、7.5 mg、10 mg
5年
06.4保管に関する特別な注意事項-
SEQUACOR 1.25 mg / 2.5mgおよび3.75mg
25°Cを超えない温度で保管してください。
SEQUACOR 5 mg / 7.5mgおよび10mg
30°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
容器はポリ塩化ビニルフィルムで構成され、アルミホイルで覆われたブリスターです。
カートン：20、28、30、50、56、60、90、100錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Bracco S.p.A、E。Folli経由、50、20134ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952010 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952022 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠30錠-A.I.C. NS。 034952034 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952046 / M
SEQUACOR 1.25mg-56フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952059 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠60錠-A.I.C. NS。 034952061 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952073 / M
SEQUACOR 1.25mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952085 / M
SEQUACOR 2.5mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952097 / M
SEQUACOR 2.5mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952109 / M
SEQUACOR 2.5mg-30フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952111 / M
SEQUACOR 2.5mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952123 / M
SEQUACOR 2.5mg-56錠のフィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952135 / M
SEQUACOR 2.5mg-60フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952147 / M
SEQUACOR 2.5mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952150 / M
SEQUACOR 2.5mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952162 / M
SEQUACOR 3.75mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952174 / M
SEQUACOR 3.75mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952186 / M
SEQUACOR 3.75mg-30フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952198 / M
SEQUACOR 3.75mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952200 / M
SEQUACOR 3.75mg-56フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952212 / M
SEQUACOR 3.75mg-60フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952224 / M
SEQUACOR 3.75mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952236 / M
SEQUACOR 3.75mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952248 / M
SEQUACOR 5mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952251 / M
SEQUACOR 5mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952263 / M
SEQUACOR 5mg-30フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952275 / M
SEQUACOR 5mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952287 / M
SEQUACOR 5mg-56フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952299 / M
SEQUACOR 5mg-60フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952301 / M
SEQUACOR 5mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952313 / M
SEQUACOR 5mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952325 / M
SEQUACOR 7.5mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952337 / M
SEQUACOR 7.5mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952349 / M
SEQUACOR 7.5mg-30フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952352 / M
SEQUACOR 7.5mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952364 / M
SEQUACOR 7.5mg-56錠のフィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952376 / M
SEQUACOR 7.5mg-60フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952388 / M
SEQUACOR 7.5mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952390 / M
SEQUACOR 7.5mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952402 / M
SEQUACOR 10mg-フィルムコーティング錠20錠-A.I.C. NS。 034952414 / M
SEQUACOR 10mg-フィルムコーティング錠28錠-A.I.C. NS。 034952426 / M
SEQUACOR 10mg-30フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952438 / M
SEQUACOR 10mg-フィルムコーティング錠50錠-A.I.C. NS。 034952440 / M
SEQUACOR 10mg-56フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952453 / M
SEQUACOR 10mg-60フィルムコーティング錠-A.I.C. NS。 034952465 / M
SEQUACOR 10mg-フィルムコーティング錠90錠-A.I.C. NS。 034952477 / M
SEQUACOR 10mg-フィルムコーティング錠100錠-A.I.C. NS。 034952489 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
最初の承認日：2001年2月20日
最終更新日：2009年6月4日
10.0テキストの改訂日-
2012年10月
