有効成分:ニフェジピン、リドカイン
ANTROLIN 0.3%+ 1.5%直腸クリーム
なぜアントロリンが使われるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
ニフェジピン、カルシウム拮抗作用のあるジヒドロピリジンを含む医薬品。局所的に使用すると、末梢平滑筋に弛緩効果があり、内肛門括約筋の緊張を和らげることができます。ニフェジピンの作用は、局所表面麻酔薬であるリドカインの存在によって製品に組み込まれます。
治療上の適応症
一般的に肛門括約筋の高張に関連する裂肛および一過性直腸痛の治療。
アントロリンを使用すべきでない場合の禁忌
有効成分、特にリドカイン(およびアミドタイプの同様の構造を持つ他の局所麻酔薬)またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
既知または疑われる妊娠および授乳(「特別な警告」も参照)。
重度の低血圧状態と心血管機能不全。
使用上の注意アントロリンを服用する前に知っておくべきこと
臨床試験中、薬物の全身吸収の可能性に起因する望ましくない影響は報告されていません。ただし、ANTROLIN直腸クリームは、治療部位の粘膜や炎症がひどく損傷している患者には、有効成分が過剰に吸収される可能性があるため、細心の注意を払って使用する必要があります。さらに、糖尿病患者や重度の肝不全および/または腎不全の患者には注意して使用する必要があります。
ANTROLIN直腸クリームによる治療は、非常に高齢の患者、18歳未満の患者、およびベータ遮断薬または降圧薬で治療されている患者の医学的監督下で実施する必要があります。
治療開始時および治療中は定期的に血圧をチェックすることをお勧めします。治療が失敗した場合(症状の改善または悪化がない場合)は、治療を中断し、他の対策について医師に相談する必要があります。
相互作用どの薬や食品がアントロリンの効果を変えることができるか
ニフェジピンの存在により、降圧薬の効果は、ANTROLIN直腸クリームの使用によって強化される可能性があります。プロプラノロールは、リドカインの血漿半減期を延長し、ニフェジピンの血漿レベルを上昇させます。シメチジンは、リドカインとニフェジピンの血漿レベルを上昇させる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
過剰な用量および/または長期間の薬物の局所適用は、感作現象および充血および出血の局所反応を引き起こす可能性があり、これらは治療が中断されると消失する。
妊娠中および授乳中の使用
ニフェジピンとリドカインは胎盤関門を通過し、母乳に排泄されます。ラットとウサギでの研究では、ニフェジピンが催奇形性効果を引き起こすことが示されました。リドカインは胎児へのリスクを強調していませんでした。ただし、妊娠中および授乳中の女性には使用しないことをお勧めします。
医薬品に含まれるいくつかの賦形剤に関連する警告
ANTROLIN直腸クリームには、p-ヒドロキシ安息香酸メチルナトリウムとp-ヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれており、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。さらに、ANTROLIN直腸クリームには、局所的な皮膚反応(接触性皮膚炎など)を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールとセトステアリルアルコールが含まれています。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください。
投与量と使用方法アントロリンの使用方法:投与量
直腸内および会陰のアプリケーション用。
クリームを1日2回、少なくとも3週間塗布します。
投与方法
- 左側のベッドに横になります。
- チューブからキャップを外し、カニューレをねじ込み、少量のクリームを出してカニューレに注油し、肛門に挿入します。
- チューブの端を押して、チューブの約1センチメートルに含まれているクリームを出します(チューブの1センチメートルには約2.5〜3 gのクリームが含まれています)。
過剰摂取アントロリンを過剰摂取した場合の対処方法
ANTROLIN直腸クリームの局所塗布後の過剰摂取による全身毒性の症例は報告されていません。製品の局所塗布後に中毒が発生した場合、全身効果は他の投与経路で有効成分によって誘発されるものと同様であるはずです。
重度のニフェジピン中毒の場合、昏睡状態までの意識障害、血圧の低下、不整脈、心原性ショックが発生する可能性があります。治療に関しては、ベータ交感神経刺激薬は徐脈性心調律障害に使用でき、重度の低血圧の場合は、グルコン酸カルシウム(10〜20mlの10%溶液をゆっくりと静脈内投与)およびおそらくドーパミンまたはノルアドレナリンを使用できます。
人間の局所麻酔薬とリドカインに対する毒性反応のほとんどは中枢神経系に影響を及ぼします。「立ちくらみ」とめまいの感覚があり、多くの場合、調節困難や耳鳴りなどの視覚および聴覚障害が続き、最も重症の場合は、中枢神経系抑制とけいれん治療は症候性です。
副作用アントロリンの副作用は何ですか
痛み、灼熱感、かゆみ、充血、出血などの反応が局所的に起こることがあります。
これらの影響は、治療の中止後に治まります。
非常にまれなケースでは、リドカイン製剤の局所投与がアレルギー反応を引き起こしました(重症の場合はアナフィラキシーショック。
臨床試験段階では、2つの有効成分(頭痛、めまい、末梢血管拡張、低血圧、めまい、振戦)の全身吸収の可能性による望ましくない影響は強調されませんでした。
ここに記載されていない、または説明できない望ましくない影響については、医師または薬剤師に通知してください。
有効期限と保持
パッケージに記載されている有効期限を確認してください
しっかりと閉じたパッケージで保管してください。 25°Cを超えない温度で保管してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
最初の開封後の製品の有効期間は30日です(チューブに設けられたスペースに最初の開封日を記入してください)
警告:パッケージに記載されている有効期限後および最初の開封から30日後は薬を使用しないでください
この薬は子供の手の届かないところに保管してください
組成および剤形
構成
100gのクリームに含まれるもの:
有効成分:ニフェジピンg0.3-塩酸リドカインg1.5-
賦形剤:白色ワセリンプロピレングリコール、液体半合成グリセリド、ポリエチレングリコールステアレート、セトステアリルアルコール、グリセリルモノステアレート、メチルp-ヒドロキシ安息香酸ナトリウム、プロピルp-ヒドロキシ安息香酸、精製水。
剤形と内容
直腸クリーム。段ボール箱に入った30gのアルミチューブ、カニューレ付き。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ANTROLIN
02.0定性的および定量的組成
100gのクリームに含まれるもの:
有効成分:
ニフェジピン0.3g
リドカイン塩酸塩1.5g
賦形剤については、6.1を参照してください
03.0剤形
直腸クリーム
04.0臨床情報
04.1治療適応
一般的に肛門括約筋の高張に関連する裂肛および一過性直腸痛の治療。
04.2投与の形態と方法
直腸内および会陰のアプリケーション用。クリームを1日2回、少なくとも3週間塗布します(セクション6.6を参照)。
04.3禁忌
有効成分、特にリドカイン(およびアミドタイプの同様の構造を持つ他の局所麻酔薬)またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
既知または疑われる妊娠および授乳(セクション4.6を参照)。
重度の低血圧状態と心血管機能不全。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
過剰な用量および/または長期間の薬物の局所適用は、感作現象および充血および出血の局所反応を引き起こす可能性があり、これらは治療が中断されると消失する。
臨床試験中、薬物の全身吸収の可能性に起因する望ましくない影響は報告されていません。ただし、ANTROLIN直腸クリームは、治療部位の粘膜や炎症がひどく損傷している患者には、有効成分の過剰な吸収が発生する可能性があるため、細心の注意を払って使用する必要があります。
さらに、糖尿病患者や重度の肝不全および/または腎不全の患者には注意して使用する必要があります。
ANTROLIN直腸クリームによる治療は、非常に高齢の患者、18歳未満の患者、およびベータ遮断薬または降圧薬で治療されている患者の医学的監督下で実施する必要があります。
治療開始時および治療中は定期的に血圧をチェックすることをお勧めします。
治療が失敗した場合(症状の改善または悪化が見られない場合)、治療を中断し、他の対策について医師に相談する必要があります。
警告:ANTROLIN直腸クリームには、p-ヒドロキシ安息香酸メチルナトリウムとp-ヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。これらは、遅延した場合でもアレルギー反応を引き起こす可能性があります。さらに、ANTROLIN直腸クリームには、局所的な皮膚反応(接触性皮膚炎など)を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールとセトステアリルアルコールが含まれています。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ニフェジピンの存在により、降圧薬の効果は、ANTROLIN直腸クリームの使用によって強化される可能性があります。プロプラノロールは、リドカインの血漿中半減期を延長し、ニフェジピンの血漿中濃度を上昇させます。シメチジンは、リドカインとニフェジピンの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
ニフェジピンとリドカインは胎盤関門を通過し、母乳に排泄されます。ラットとウサギでの研究では、ニフェジピンが催奇形性効果を引き起こすことが示されました。リドカインは胎児へのリスクを強調していませんでした。ただし、妊娠中および授乳中の女性には使用しないことをお勧めします。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ニフェジピンは、アルコール飲料と同時に経口摂取すると、反応能力を低下させる可能性があります。 ANTROLIN直腸クリームの場合、製品は局所的に投与および作用することを目的としています。したがって、機械の運転や使用に影響を与える可能性のある影響は予測できません。
04.8望ましくない影響
痛み、灼熱感、かゆみ、充血、出血などの反応が局所的に起こることがあります。これらの影響は、治療の中止後に治まります。
非常にまれなケースですが、リドカイン製剤の局所投与がアレルギー反応を引き起こしました(重症の場合、アナフィラキシーショック)。
臨床試験段階では、2つの有効成分(頭痛、めまい、末梢血管拡張、低血圧、めまい、振戦)の全身吸収の可能性による望ましくない影響は強調されませんでした。
04.9過剰摂取
ANTROLIN直腸クリームの過剰摂取による全身毒性の報告はありません。製品の局所塗布後に中毒が発生した場合、全身への影響は、他の投与経路で有効成分によって通常誘発されるものと同様である必要があります。
重度のニフェジピン中毒の場合、昏睡状態までの意識障害、血圧の低下、不整脈、心原性ショックが発生する可能性があります。治療に関しては、ベータ交感神経刺激薬は徐脈性心調律障害に使用でき、重度の低血圧の場合は、グルコン酸カルシウム(10〜20 mlの10%溶液をゆっくりと静脈内投与)およびおそらくドーパミンまたはノルアドレナリンを使用できます。
局所麻酔薬とリドカインに対する毒性反応のほとんどは中枢神経系に影響を及ぼします。 「軽い頭」とめまいの感覚があり、多くの場合、調節困難や耳鳴りなどの視覚および聴覚障害が続きます。重症の場合、中枢神経系抑制とけいれんが発生する可能性があります。治療は対症療法です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:ATCコードC05AX-局所使用のための他の抗痔核。
ANTROLINの作用機序は相乗的であり、カルシウム拮抗作用を持つジヒドロピリジンであるニフェジピンは、局所的に使用された場合、末梢平滑筋に対して弛緩作用を発揮します。内肛門括約筋の高張性を低下させることで機能し、局所表面麻酔薬であるリドカインの存在により、ニフェジピンの作用が製品に組み込まれます。
05.2薬物動態特性
ANTROLIN直腸クリームの薬物動態特性は健康なボランティアで研究されました。検証済みの分析方法で実施された血液中の有効成分の測定は、どの血清にもニフェジピンの存在が検出されなかったため、否定的な結果をもたらしました。さらに、リドカインの微量は12個中2個で検出されました。これらの非常に低い濃度(メソッドの量子化限界未満)は、いずれの場合も、全身投与後に検出された治療効果のある濃度よりもはるかに低くなっています。したがって、アントロリンの局所適用がその有効成分の吸収に起因する全身効果の出現を引き起こす可能性があることを除外することは合理的です。これをさらに確認するために、肛門直腸粘膜による2つの有効成分の全身吸収に起因する望ましくない影響は臨床研究中に強調されませんでした。
05.3前臨床安全性データ
ラットでの急性毒性試験では、単回治療用量の50倍まで毒性または致死的影響がないことが明らかになりました。亜急性毒性試験は、アントロリン直腸クリームが治療された動物の血液化学パラメーターを有意に変化させず、十分に許容されることを示しました。ウサギを対象に実施されたこの薬の刺激性に関する研究では、アントロリンは「非刺激性」に分類されました。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
白いワセリン;プロピレングリコール、液体半合成グリセリド;ポリエチレングリコールステアレート;セトステアリルアルコール;モノステアリン酸グリセリル; p-ヒドロキシ安息香酸メチルナトリウム; p-ヒドロキシ安息香酸プロピル;精製水。
06.2非互換性
適合性試験は実施されていないため、医薬品を他の製品と混合してはなりません。
06.3有効期間
無傷の包装:3年。
最初の開店後:30日
06.4保管に関する特別な注意事項
25°Cを超えない温度で、密閉包装で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
段ボール箱に入ったカニューレ付きクリーム30gのアルミチューブ。
06.6使用および取り扱いに関する指示
左側のベッドに横になり、チューブからキャップを外してカニューレをねじ込み、少量のクリームを出してカニューレに注油し、肛門に挿入します。チューブの端を押して出します。約1センチメートルのチューブにクリームが含まれています(チューブの1センチメートルには約2.5〜3 gのクリームが含まれています)。
07.0マーケティング承認保持者
New.Fa.Dem srl Pharmaceuticals and Chemicals with Registered Office and Production Workshop in Viale Ferrovie dello Stato、A.S.I。カンパニアNAのジュリアーノ
08.0マーケティング承認番号
035396011
09.0最初の承認または承認の更新の日付
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10.0本文の改訂日
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