有効成分：メトプロロール（酒石酸メトプロロール）
LOPRESOR 100mgコーティング錠
LOPRESOR 200mg徐放錠
適応症なぜロプレサーが使用されているのですか？それはなんのためですか？
Lopresorには、心拍を遅くして血圧を下げることによって作用するベータ遮断薬と呼ばれる薬のグループに属する酒石酸メトプロロールが含まれています。
Lopresorは成人に適応されます：
- 高血圧を治療するため（単独で、または利尿薬、末梢血管拡張薬、ACE阻害薬などの他の血圧降下薬と組み合わせて）
- 心臓（狭心症）への酸素供給の減少によって引き起こされる胸痛を防ぐため。急性発作を和らげるために、医師は必要に応じてニトログリセリンを処方することがあります
- 既知または疑われる心臓発作
- 心臓発作後の予防に
- 動悸（心拍を知覚する感覚）として現れる心臓機能の障害
- 頭痛（片頭痛）を防ぐため。
気分が良くならない、または気分が悪くなった場合は、医師に相談してください。
Lopresorを使用すべきでない場合の禁忌
Lopresorを服用しないでください：
- 酒石酸メトプロロールまたはこの薬の他の成分（セクション6に記載）またはそれに関連する他の薬にアレルギーがある場合
- メトプロロールなどのベータ遮断薬クラスに属する他の薬にアレルギーがある場合
- 心臓の電気伝導の遮断に苦しんでいる場合（2度および3度房室ブロック）
- 非代償性心不全、重度の心臓病がある場合
- 心拍数の低下、つまり1分あたりの心拍数（45〜50拍未満）に苦しんでいる場合
- 「洞結節症候群」（心調律障害を特徴とする）と呼ばれる心臓病がある場合
- 重度の血液循環障害（末梢動脈循環）に苦しんでいる場合
- 心臓機能の深刻な低下を伴う低血圧に苦しんでいる場合（心原性ショック）
- 副腎の未治療の腫瘍がある場合、腎臓の上にある腺は高血圧を引き起こす可能性があります（褐色細胞腫）
- あなたが低血圧に苦しんでいるなら
- 重度の気管支喘息がある場合、または呼吸が困難になる重度の気管支狭窄の病歴がある場合
- 最近心臓発作または重度の心不全を起こした場合。
使用上の注意ロプレサーを服用する前に知っておくべきこと
Lopresorを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次の症状があるか、または患っている場合は、医師に相談してください。
- 軽度または中等度の呼吸器疾患（気管支痙攣性疾患）。 Lopresorは、最低有効量で、常にβ2作動薬と同時に投与する必要があります（「Lopresorを服用しないでください」を参照）。
- 高血糖（糖尿病）、特にインスリンや経口で血糖値を下げる薬（「その他の薬とロプレザー」のセクションを参照）で治療している場合、この薬では「低血糖（低血糖（））の症状を認識できない可能性があるためです。低血糖）、急速な心拍、めまい、発汗など
- うっ血性心不全、心臓病
- 心臓の電気伝導の障害（1度房室ブロック）
- 心臓発作
- 腕と脚の循環障害（例：レイノー病または現象、間欠性跛行）
- 副腎、つまり血圧の上昇（褐色細胞腫）を引き起こす可能性のある腎臓の上にある腺の既知の腫瘍または疑われる腫瘍に苦しんでいる場合、ロプレゾールは常にアルファ遮断薬と同時に、治療後にのみ投与する必要がありますLopresor。アルファベットブロッカーが開始されました（「Lopresorを服用しないでください」を参照）。
- プリンツメタル狭心症と呼ばれる狭心症（胸痛）の一種
- 甲状腺と呼ばれる腺の機能の増加（甲状腺中毒症）
- アレルギー。アレルギーに苦しんでベータ遮断薬を服用している場合、アレルギー反応は通常よりも深刻になる可能性があります
- あなたの医者があなたの線量を変えることを決定するかもしれないので肝臓の問題（肝機能障害）。
Lopresorによる治療中に眼に副作用（ドライアイおよび/または時折目の下の皮膚の発疹）が発生した場合は、直ちに医師に相談して治療を中止することを決定してください（「考えられる副作用」のセクションを参照）。
全身麻酔が必要な手術を行う場合は、麻酔科医（麻酔を行う医師）にロプレゾールを服用していることを伝えてください。麻酔科医は、心臓の望ましくない影響を減らすために、あなたに最も適した麻酔薬を選択します。麻酔中。医師は、手術前にロプレゾールによる治療を中止することを決定する場合があります。その場合、中止は段階的であり、全身麻酔の約48時間前に完了します。
高齢者
お年寄りの方はご注意ください。実際、血圧や心拍数の過度の低下は、重要な臓器への不十分な血液供給につながる可能性があります（セクション3「ロプレザーの服用方法」を参照）。
子供と青年
18歳未満の小児および青年における有効性と安全性は限られているため、この集団（0〜18歳）にはロプレゾールは推奨されません。
相互作用どの薬や食品がロプレザーの効果を変えることができるか
他の薬とロプレザー
他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
併用が推奨されていない薬物との相互作用。
- ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬（静脈に投与される）のクラスに属する特定の心臓障害を治療するための薬。この組み合わせは、心臓と血圧に対するロプレゾールの抑制効果を増強する可能性があります。
考慮すべき相互作用
- 血圧を下げる薬：血中のカテコールアミンのレベルを下げる薬（心拍数を制御するために働く体によって生成される物質）;他のベータ遮断薬（点眼薬の形を含む）;モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤、治療を停止してから14日以内でもうつ病の治療に使用される薬。
- カルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルなど）のクラスに属する特定の心臓障害を口から治療するための薬
- 心調律異常を治療するための薬（キニジン、トカイニド、プロカインアミド、アジュマリン、アミオダロン、フレカイニド、ジソピラミド、プロパフェノンなどの抗不整脈薬）
- 狭心症の治療に使用される薬、ニトログリセリン
- 手術中に麻酔を誘発する薬（リドカインなどの一般および局所麻酔薬）は、「警告と注意事項」のセクションも参照してください。
- うつ病を治療するための薬（フルボキサミン、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、ブプロピオン、クロミプラミン、デシプラミン）
- 特定の精神障害を治療するための薬（クロルプロマジン、フルフェナジン、ハロペリドール、チオリダジンなどの抗精神病薬）
- HIVウイルス、リトナビルなどの抗レトロウイルス薬の治療に使用される薬
- アレルギー治療薬（ジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬）
- マラリア治療薬（ヒドロキシクロロキンまたはキニジン）
- 真菌感染症を治療するための薬（テルビナフィンなどの抗真菌剤）
- ヒドララジンとプラゾシン（高血圧の治療に使用される薬）
- ジギタリス配糖体のクラスに属する特定の心臓障害を治療するための薬。
- 特定の呼吸障害（喘息や咳など）の治療、鼻の浄化（点眼薬）、特定の眼障害（点眼薬）の治療に使用される薬：アドレナリン、ノルアドレナリン、イソプレナリン、エフェドリン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、キサンチン誘導体
- 炎症や痛みを治療するための薬（非ステロイド性抗炎症薬）
- リファンピシン、抗生物質
- 良性前立腺肥大症（前立腺肥大）、尿閉（膀胱が完全に空にならない）、高値などの疾患の治療に使用される、アルファアドレナリン遮断薬クラスに属する薬（グアネチジン、ベタニジン、レセルピン、アルファ-アメチルドーパまたはクロニジン）血圧
- 血糖値を下げる薬（抗糖尿病薬とインスリン）
- 片頭痛（麦角アルカロイド）の治療に使用される薬
- ジピリダモール。一般に、ベータ遮断薬の投与は、ジピリダモール注射の前に中止し、ジピリダモール注射後の心拍数を注意深く監視する必要があります。
食べ物、飲み物、アルコールを含むロプレサー
- 治療中にアルコールを使用することはお勧めしません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠している場合は、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画していると考えてください。授乳中の場合は、この薬による治療を開始する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠
あなたが妊娠している場合、あなたの医者は絶対に必要な場合にのみこの薬を処方します。妊娠中のロプレゾールによる治療の場合、医師は可能な限り低い用量を処方し、胎児への影響（徐脈、低血糖など）を避けるために、出生の少なくとも2〜3日前に治療を中止するように求めます。
えさの時間
Lopresorは母乳に移行するため、授乳中の場合はこの薬の使用はお勧めしません。
機械の運転と使用
Lopresorの服用中にめまい、倦怠感、視覚障害が発生する可能性があります。その場合は、運転したり、道具や機械を使用したりしないでください。
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠にはヒマシ油が含まれています
胃の不調や下痢を引き起こす可能性があります。
スポーツをする人のために：
スポーツ活動を行う人々にとって、治療を必要としない薬物の使用はドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法ロプレザーの使用方法：投与量
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
お気に入り
常にコップ一杯の水と一緒に錠剤を服用し、噛まないでください。
Lopresorを定期的に食事と一緒に服用してください。あなたの医者があなたに服用するようにアドバイスした場合
朝食前または朝食中のいずれかのロプレザーは、治療期間中、同じスケジュールでロプレザーを服用し続けます。
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
- 空腹時にこの薬を服用してください。
Lopresor 200mg徐放錠
- あなたの好みに応じて、食物の有無にかかわらずこの薬を服用してください。
いくら
高血圧を治療するには
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：
- 1日あたり100〜200 mg、単回投与（処方された用量に応じて朝に1錠または2錠）または2回に分けて（朝に1錠、夕方に1錠）。必要に応じて、医師は血圧を下げるために別の薬を追加で処方する場合があります。
Lopresor 200 mg徐放錠：
- 朝1錠。
心臓（狭心症）への酸素供給の減少によって引き起こされる胸痛を防ぐため
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：
- 2回に分けて1日あたり100〜200mg。必要に応じて、1日量を400mgに増やすことができます
Lopresor 200 mg徐放錠：
- 午前中に1錠。治療の中止段階の間、医師はあなたを厳重な監視下に置きます。医師は1〜3週間かけて徐々に用量を減らし、必要に応じて補充療法を処方します。
心臓梗塞
急性期では、医師はあなたの体調に基づいて投与量を調整します。維持療法：経口投与量は2回に分けて1日あたり200mgです。治療は少なくとも3ヶ月間継続する必要があります。
動悸（心拍を知覚する感覚）および頭痛（片頭痛）の予防を伴う心機能障害の場合
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：
- 1日100mg、朝に1回（朝に1錠）;必要に応じて、1日量を200 mgに増やし、2回に分けて投与することができます（朝に1錠、夕方に1錠）。
Lopresor 200 mg徐放錠：
- 朝、1日1錠。
肝機能障害がある場合は、医師が低用量からロプレゾールを処方し、薬に対する反応に応じて慎重に用量を増やします。
高齢者（> 65歳）
65歳以上の場合、副作用の可能性が高くなるため、この薬は注意して処方されます。特に、医師は定期的に血圧と心拍数をチェックします（「警告と注意事項」を参照）。
子供および青年での使用
この薬の使用は、18歳未満の子供や青年には推奨されません。
過剰摂取ロプレサーを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にロプレサーを服用した場合
この薬を飲みすぎた場合は、医師に相談するか、すぐに病院に行ってください。医師を待っている間、摂取後4時間以内に、嘔吐を誘発したり、活性炭を服用して胃や腸から薬を取り除くことが役立つ場合があります。いずれにせよ、ベータ遮断薬を過剰に摂取した後、彼は常に病院で監視されなければなりません。
この薬の過剰摂取は、次の症状を引き起こす可能性があります。
- 血圧の過度の低下
- 心拍数の減少（洞性徐脈）
- 心臓の電気伝導系の変化による心臓の体への血液の送り出しの困難（房室ブロック）
- 重度の心臓病（心不全）
- 心臓機能の深刻な低下を伴う血圧の低下（心原性ショック）
- 心停止
- 気管支の狭窄と呼吸困難（気管支痙攣）
- 意識の低下（または昏睡）
- 痙攣
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 体の青みがかった変色（チアノーゼ）
- 死。
アルコール、血圧を下げる薬、キニジン（心調律障害を治療する薬）、またはバルビツレート（てんかんを治療する薬）を同時に服用すると、兆候と症状が悪化します。過剰な薬物摂取の最初の症状は、薬物投与の20分から2時間後に発生します。影響は数日間持続することもあります。
ロプレザーを服用するのを忘れた場合
錠剤の服用を忘れた場合は、忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
Lopresorの服用をやめた場合
この製品の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください。
治療の突然の中止
特に、狭心症（胸痛）などの心臓への酸素供給の低下（虚血性）による病気がある場合は、ロプレゾールによる治療を突然中止しないでください。狭心症の悪化を防ぐために、医師がこれらを減らします。投薬1〜3週間かけて徐々に行い、必要に応じて補充療法を処方します。あなたが治療を止めている間、あなたの医者はあなたを綿密な監視下に置きます。
副作用ロプレザーの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
Lopresorによる治療中に、次のような目の副作用（ドライアイおよび/または時折目の下の皮膚の発疹）が発生した場合は、この薬による治療を中止する可能性のある医師に連絡してください。
さらに、次の副作用が発生する可能性があります。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 座位から立位に移行する際の低血圧（失神を伴う起立性低血圧）
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 腹部の痛み
- 倦怠感
- 身体運動後の呼吸困難（労作時呼吸困難）
- 遅い心拍数（徐脈）
- めまい
- 頭痛。
まれ（1000人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 下痢
- 便秘
- 皮膚の発疹（じんましん、皮膚病変の形で）
- 筋肉のけいれん
- 気管支痙攣（過去に閉塞性肺疾患を患ったことがない場合でも）
- 腫れ（浮腫）
- 最初に白っぽく、次に青みがかった、最後に赤みがかった指と足の指の痛み（レイノー現象）
- 心臓病（心不全）
- 心臓のリズムの変化
- 心拍の知覚（動悸）
- 意識レベルの低下
- 眠気または不眠症
- 腕や脚のうずき（知覚異常）
- うつ
- 悪夢。
非常にまれ（10,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 体重の増加
- 肝機能検査の異常
- 勃起不全
- 性的欲求の障害
- ペイロニー病（陰茎の病気）
- 関節の炎症（関節炎）
- 光感受性反応（光感受性）
- 過度の発汗
- 脱毛と脱毛（脱毛症）
- 乾癬（皮膚病）の悪化
- 重度の肝疾患（肝炎）
- 口の粘膜の乾燥
- 後腹膜線維症（腹部の炎症）
- 鼻の裏側の炎症と炎症（鼻炎）
- 末梢血循環の重度の障害に苦しんでいる場合は壊疽（手または足の青みがかったまたは緑がかった皮膚）
- 血中の血小板数の減少（血小板減少症）
- パーソナリティ障害
- 幻覚
- 視力低下（例：かすみ目）
- 刺激
- 耳鳴り（耳鳴り）
- 推奨用量を超えた場合の聴覚障害（例：難聴または難聴）
- 胸痛。
さらに、次の副作用が発生する可能性がありますが、その頻度を特定することはできません。
神経系の障害
- 混乱状態
代謝と栄養障害
- 血中のトリグリセリド（脂肪）の増加
- 血中のHDLコレステロールの減少。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠を30°C以上で保管しないでください。
薬を湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
Lopresor 200mg徐放錠
この薬は特別な保管条件を必要としません。
EXP後のブリスターとカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。
有効期限はその月の最終日を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Lopresorに含まれるもの
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
各フィルムコーティング錠には以下が含まれます：
- 有効成分は酒石酸メトプロロール100mgです。
他の成分は、カルボキシメチルスターチナトリウムA、コロイド状無水シリカ、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、ヒプロメロース、水素化ポリヒドロキシヒマシ油、タルク、二酸化チタンです。
Lopresor 200mg徐放錠
各徐放錠には以下が含まれます：
- 有効成分は次のとおりです：メトプロロール酒石酸塩200mg。
- 他の成分は、無水コロイドシリカ、微結晶性セルロース、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、ポリアクリレート分散液30％、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸グリセリルステアリン酸塩、ヒプロメロース、ポリソルベート80、タルク、二酸化チタン、黄色鉄酸化物です。
Lopresorがどのように見えるかとパックの内容の説明
経口用錠剤。
- Lopresor 100 mgは、30錠のブリスターに詰められた丸い白いフィルムコーティング錠で提供されます
- Lopresor 200 mgは、28錠のブリスターパックに詰められた円形および黄色の徐放性錠剤で提供されます。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
LOPRESOR
02.0定性的および定量的組成
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
各フィルムコーティング錠には以下が含まれます：
有効成分：酒石酸メトプロロール100mg。
Lopresor 200mg徐放錠
各徐放錠には以下が含まれます：
有効成分：酒石酸メトプロロール200mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
徐放錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
動脈性高血圧症：単独で、または他の降圧薬、例えば利尿薬、末梢血管拡張薬またはACE阻害薬と組み合わせて。
狭心症：長期予防。急性の危機を和らげるために、必要に応じてニトログリセリンを使用する必要があります。
心筋梗塞後の二次予防としての、明白なまたは疑われる心筋梗塞。
動悸を伴う機能性心疾患。
片頭痛の予防。
04.2投与の形態と方法
投与量
一般人口
ポソロジーを個別化し、以下の投与スケジュールに従うことをお勧めします。
高血圧
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：1日あたり100〜200 mg、単回投与、朝、または2回に分けて（朝と夕方）。
Lopresor 200 mg徐放錠：朝1錠。
狭心症
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：1日あたり100〜200 mg、2回に分けて投与。必要に応じて、投与量を400mgに増やすことができます。
ロプレゾール200mg徐放錠：朝1錠
心臓発作
急性期：推奨される投与量は、患者の血行力学的状態に基づいて調整できます。
維持療法：経口維持量は2回に分けて1日200mgです。治療は少なくとも3ヶ月間継続する必要があります。
動悸と片頭痛の予防を伴う機能性心疾患
Lopresor 100 mgフィルムコーティング錠：1日100 mg、朝に1回投与。必要に応じて、1日量を200 mgに増やし、2回に分けて投与することができます（朝と夕方）。
Lopresor 200 mg徐放錠：1錠、朝1回投与。
小児人口
小児科の研究は行われていません。小児患者におけるロプレゾールの安全性と有効性は確立されていません。
腎不全
腎機能障害のある患者では、ロプレゾールの用量調整は必要ありません。
肝不全
メトプロロールの血中濃度は、肝機能障害のある患者では大幅に増加する可能性があります。したがって、Lopresor 100mgフィルムコーティング錠またはLopresor200 mg徐放錠は、低用量から開始し、臨床反応に応じて注意して用量を増やして投与する必要があります（セクション4.4および5.2を参照）。
高齢者（> 65歳）
高齢患者にはロプレゾールの用量調整は必要ありませんが、有害事象の可能性が高くなるため、薬剤の投与には注意が必要です。特に、そのような患者は、血圧または心拍数の過度の低下を監視する必要があります（セクション4.4を参照）。
投与方法
錠剤は噛んではならず、コップ一杯の水と一緒に服用する必要があります。
Lopresorは常に食事と定期的に関係して服用する必要があります。医師が朝食前または朝食中にロプレザーを服用するように患者にアドバイスした場合、患者は治療期間中、同じスケジュールでロプレザーを服用し続ける必要があります。
Lopresor 200mg徐放錠 それは、できれば朝に、満腹または空腹時に服用することができます。
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠 空腹時に服用する必要があります。
04.3禁忌
•活性物質、それに関連する薬物、またはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症。
•他のベータ遮断薬に対する過敏症（ベータ遮断薬間の交差感受性が発生する可能性があります）。
•2度または3度房室ブロック。
•代償不全性心不全、臨床的に関連する洞性徐脈（心拍数が45〜50拍/分未満）。
•洞結節症候群;
•末梢動脈循環の重度の障害。
•心原性ショック;
•未治療の褐色細胞腫（セクション4.4を参照）。
•低血圧;
•重度の気管支喘息または重度の気管支痙攣の病歴。
•Lopresorの使用は、心拍数が45〜50拍/分未満、P-R間隔が0.24秒を超える、収縮期血圧が100 mmHg未満、および/または重度の心不全の心不全患者には禁じられています。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
気管支痙攣性の愛情
一般的に、ロプレゾールを含むベータ遮断薬は、気管支痙攣状態の患者に投与されるべきではありません。ただし、メトプロロールの相対的な心臓選択性により、他の適切な薬剤が許容されないか、効果がないことが証明された場合、軽度または中等度の気管支痙攣性疾患の患者にロプレゾールを注意して投与することができます。
ただし、β1選択性は絶対的なものではないため、β2作動薬を同時に投与し、可能な限り低用量のロプレゾールを使用する必要があります。
Lopresorは、重度の気管支喘息および重度の気管支痙攣の病歴のある患者には禁忌です（セクション4.3を参照）。
糖尿病患者
Lopresorは、糖尿病患者、特にインスリンまたは経口血糖降下薬で治療されている患者には注意して使用する必要があります（セクション4.5を参照）。糖尿病患者は、ロプレゾールを含むベータ遮断薬が低血糖性頻脈を隠すことができることを知らされるべきです。ただし、めまいや発汗などの他の低血糖の症状は大幅に抑制されず、発汗も増加する可能性があります。
心臓血管系
未治療のうっ血性心不全の患者（セクション4.3を参照）では、ロプレゾールを含むベータ遮断薬を使用しないでください。ベータ遮断薬の使用は、心不全を適切に治療して安定させた後にのみ検討することができます。
房室伝導に対する悪影響のため、ロプレゾールを含むベータ遮断薬は、1度房室ブロックの患者にのみ注意して使用する必要があります（セクション4.3を参照）。患者が進行性徐脈（心拍数が50〜55拍/分未満）を経験した場合は、投与量を徐々に減らすか、治療を中止する必要があります（セクション4.3を参照）。
末梢循環器疾患
Lopresorは、末梢動脈循環障害（レイノー病や現象など）のある患者には注意して使用する必要があります。 間欠性跛行）、ベータ遮断薬による治療はこれらの状態を悪化させる可能性があるため（セクション4.3を参照）。
褐色細胞腫
褐色細胞腫が知られている、または疑われる患者では、ロプレゾールは常にアルファ遮断薬と組み合わせて、アルファ遮断薬の治療が開始された後にのみ投与する必要があります（セクション4.3を参照）。
麻酔と外科
慢性ベータ遮断薬療法は、大手術の前に定期的に中止すべきではありません。アドレナリン作動性刺激に反応する心臓の能力の低下は、全身麻酔および外科的処置のリスクを高める可能性があります。全身麻酔を必要とする手術の前に、患者がベータブロッカーで治療されていることを麻酔医に通知する必要があります。心臓抑制効果が最小限の麻酔薬を使用する必要があります（セクション4.5を参照）。 Lopresorを含むベータ遮断薬の中止が手術前に必要であると考えられる場合、離脱は徐々に起こり、全身麻酔の約48時間前に完了する必要があります。
治療の突然の中止
特に虚血性心疾患の患者では、ロプレゾール治療の突然の中止は避けるべきです。狭心症の悪化を防ぐために、投与量を1〜3週間かけて徐々に減らし、必要に応じて同時に補充療法を開始する必要があります。患者は、離脱中は厳重な医学的監督下に置かれる必要があります。
アナフィラキシー反応
ベータ遮断薬を服用している患者では、他の薬剤によって引き起こされるアナフィラキシー反応は特に重篤であり、通常のアドレナリン投与量に抵抗する可能性があります。アナフィラキシーのリスクが高い患者では、可能な限り、ロプレゾールを含むベータ遮断薬の使用を避ける必要があります。
プリンツメタルの狭心症
ベータ遮断薬は、プリンツメタル狭心症（狭心症の変種）の患者の狭心症発作の数と期間を増加させる可能性があります。ロプレゾールなどの比較的選択的なベータ1遮断薬は、そのような患者に使用できますが、細心の注意が必要です。
甲状腺中毒症
ベータ遮断薬は、甲状腺中毒症の臨床症状のいくつかを覆い隠します。したがって、甲状腺中毒症がわかっている、または疑われる患者にロプレゾールを投与する場合は、甲状腺機能と心機能の両方を注意深く監視する必要があります。
皮膚粘膜眼症候群
完全な変異型の皮膚粘膜眼症候群は、ロプレザーでは報告されていません。ただし、この症候群の部分的な症状（ドライアイおよび/または時折皮膚の発疹）もLopresorで説明されています。ほとんどの場合、ロプレゾール治療を中止すると症状は消えました。潜在的な眼への影響について、患者を注意深く観察する必要があります。そのような影響が発生した場合は、ロプレザーの中止を検討する必要があります。
カルシウムチャネル遮断薬（経口および静脈内使用）
Lopresorと組み合わせたベラパミルタイプのカルシウムチャネル遮断薬による経口療法を受けている患者は注意深く監視されるべきです。さらに、ベラパミル（フェニルアルキルアミン）タイプのカルシウムチャネル遮断薬は、この状況での心停止のリスクがあるため、ロプレゾールを投与されている患者に静脈内投与しないでください（セクション4.5を参照）。
肝不全
メトプロロールは、有意な肝初回通過代謝を受け、主に肝代謝を介して排除されます（セクション5.2を参照）。したがって、肝不全はメトプロロールの全身バイオアベイラビリティを増加させ、その総クリアランスを減少させ、その血漿濃度の増加につながる可能性があります。
高齢者高齢者の患者は注意して治療する必要があります。実際、血圧や心拍数の過度の低下は、重要な臓器への不十分な血液供給を引き起こす可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
併用が推奨されていない薬物との相互作用
以下の薬は、メトプロロールの効果または血漿中濃度を増加させる可能性があります。
カルシウムチャネル遮断薬（静脈内使用）
ベラパミルおよびジルチアゼムタイプのカルシウム拮抗薬は、血圧、心拍数および収縮性、ならびに房室伝導に対するベータ遮断薬の抑制効果を増強する可能性があります。ベラパミル（フェニルアルキルアミン）タイプのカルシウムチャネル遮断薬は、心停止のリスクがあるため、ロプレゾールを投与されている患者に静脈内投与しないでください。
考慮すべき相互作用
メトプロロールに対する他の薬の効果
その他の降圧薬
Lopresorおよび他の降圧薬の血圧への影響は一般的に相加的です。カテコラミン、他のベータ遮断薬（これも点眼薬の形で）を枯渇させる薬、またはモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬を併用して治療された患者さらに、重大な高血圧理論的には、不可逆的なMAO阻害剤の併用投与を中止してから14日以内に発生する可能性があります。
カルシウムチャネル遮断薬（経口使用）
カルシウムチャネル遮断薬とベータ遮断薬の併用投与は、負の変力作用および変時作用により、心収縮性の相加的な低下をもたらす可能性があります。 Lopresorと組み合わせたベラパミルタイプのカルシウムチャネル遮断薬による経口療法を受けている患者は注意深く監視されるべきです。
抗不整脈薬
ベータ遮断薬は、抗不整脈薬の負の変力作用と心房伝導時間への影響を増強する可能性があります。特に、洞不全症候群がすでに存在する患者では、アミオダロンの併用投与により、徐脈、洞不全、房室遮断などの相加的な電気生理学的作用が生じる可能性があります。 。キニジン、トカイニド、プロカインアミド、アジマリン、アミオダロン、フレカイニド、ジソピラミドなどの抗不整脈薬は、 ロプレザー 心拍数と房室伝導について。
ニトログリセリン
ニトログリセリンは、ロプレゾールの血圧降下作用を高める可能性があります。
全身麻酔薬
一部の吸入麻酔薬は、ベータ遮断薬の心抑制効果を高める可能性があります（セクション4.4を参照）。
CYP2D6阻害剤
この酵素の強力な阻害剤は、メトプロロールの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。 CYP2D6を強力に阻害すると、代謝不良の表現型が変化します（セクション5.2を参照）。メトプロロールを強力なCYP2D6阻害剤と併用する場合は注意が必要です。臨床的に重要なCYP2D6の強力な既知の阻害剤は、フルボキサミン、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、ブプロピオン、クロミプラミン、デシプラミンなどの抗うつ薬です。クロルプロマジン、フルフェナジン、ハロペリドール、チオリダジンなどの抗精神病薬;キニジンやプロパフェノンなどの抗不整脈薬;リトナビルなどの抗レトロウイルス薬;ジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬;ヒドロキシクロロキンまたはキニジンなどの抗マラリア薬;テルビナフィンなどの抗真菌剤
ヒドララジン
ヒドララジンの同時投与は、メトプロロールの全身前代謝を阻害し、メトプロロールの濃度を増加させる可能性があります。
ジギタリス配糖体
ジギタリス配糖体を同時に使用すると、過度の徐脈および/または房室伝導時間の延長を引き起こす可能性があります。ECGで心拍数とPR間隔を監視することをお勧めします。
交感神経刺激薬
鎮咳薬または鼻や眼の滴に含まれるアドレナリン、ノルアドレナリン、イソプレナリン、エフェドリン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、キサンチン誘導体などの交感神経刺激作用のある物質のベータ遮断薬との併用投与は、相互に高血圧を引き起こす圧力反応を増加させる可能性があります治療効果の阻害。これは、非心臓選択的ベータ遮断薬よりも治療用量のβ1選択的薬物の方が起こりにくいです。
非ステロイド性抗炎症薬
COX-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬とベータ遮断薬の併用投与は、腎プロスタグランジン合成の阻害および非ステロイド性によって引き起こされる水分とナトリウムの保持の阻害の結果として、メトプロロールの降圧効果を低下させる可能性があります抗炎症薬。
肝酵素の誘導物質
酵素誘導剤は、メトプロロールの血漿レベルに影響を与える可能性があります。例えば、メトプロロールの血漿中濃度はリファンピシンによって低下します。
他の薬に対するメトプロロールの効果
抗アドレナリン作動薬
グアネチジン、ベタニジン、レセルピン、アルファメチルドパ、クロニジンなどのアルファアドレナリン遮断薬の降圧効果は、ベータ遮断薬によって増強される可能性があります。頻脈。逆に、ベータアドレナリン遮断薬は、クロニジンとベータ遮断薬を併用している患者のように、クロニジン離脱に対する高血圧反応を増強する可能性もあります。患者がクロニジンとロプレゾールと同時に治療され、クロニジン治療を中止しなければならない場合、クロニジンの数日前にロプレゾール療法を中止しなければなりません。
抗糖尿病薬とインスリン
ベータ遮断薬は、低血糖に対する通常の血行力学的反応を妨げ、重度の徐脈に関連する血圧の上昇につながる可能性があります。インスリンを使用している糖尿病患者では、ベータ遮断薬による治療は、低血糖のより顕著なまたは長期のエピソードに関連している可能性があります。ベータ遮断薬スルホニル尿素の血糖降下作用に拮抗することもできます。これらの影響のリスクは、非心臓選択的ベータ遮断薬よりもロプレゾールなどのβ1選択的薬剤の方が低くなります。ただし、ロプレゾールを投与されている糖尿病患者は、糖尿病のコントロールを確実にするために綿密に監視する必要があります（セクション4.4を参照）。
リドカイン（キシロカイン）
メトプロロールはリドカインのクリアランスを低下させ、リドカインの効果を高めることができます。
プラゾシン
プラゾシンの最初の投与に続く可能性のある急性起立性低血圧は、Lopresor 100mgフィルムコーティング錠またはLopresor200mg徐放錠を含むベータ遮断薬ですでに治療されている患者で強調される可能性があります。
麦角アルカロイド
ベータ遮断薬との併用投与は、麦角アルカロイドの血管収縮作用を増強する可能性があります。
ジピリダモール
一般に、ベータ遮断薬の投与は、ジピリダモール注射の前に中止し、ジピリダモール注射後の心拍数を注意深く監視する必要があります。
アルコール
メトプロロールは、アルコールの薬物動態パラメータを変更できます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるメトプロロールの使用に関するデータは限られています。妊娠初期のメトプロロールの経験は限られていますが、これまでにメトプロロールに起因する奇形は報告されていません。ただし、ベータ遮断薬は胎盤灌流を減らすことができます。限られた動物実験では、生殖毒性の直接的または間接的な影響はないことが示されています（セクション5.3を参照）。母体と胎児のリスクは不明です。
上記の場合、ロプレゾールは明確な必要性がある場合にのみ妊婦に投与されるべきです。妊娠中にロプレゾールで治療する場合は、子宮収縮性の増加と胎児のベータ遮断の影響を避けるために、可能な限り低い用量を使用し、治療を出産の少なくとも2〜3日前に中断する必要があります（例：徐脈、低血糖症）。
母乳育児
少量のメトプロロールが母乳に排出されます。治療用量では、1日あたり1リットルの母乳を服用している乳児は1mg未満のメトプロロールを投与されます。ただし、授乳中は、ベータ遮断薬の症状と症状について新生児を厳重に管理することをお勧めします。
受胎能力
Lopresorが人間の出産に及ぼす影響は研究されていません。
酒石酸メトプロロールは、治療用量でラットの精子形成に影響を及ぼしたが、動物の受精性試験では、はるかに高い用量で受胎率に影響はなかった（セクション5.3を参照）。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Lopresorによる治療中にめまい、倦怠感、または視覚障害が発生する可能性があり（セクション4.8を参照）、機械の運転および使用能力に悪影響を与える可能性があります。
04.8望ましくない影響
臨床試験で観察された副作用は、MedDRAの臓器クラスとシステムによってリストされています。各クラス内で、副作用は頻度でソートされ、最も頻度の高い反応が最初に引用されます。各頻度グループ内で、副作用は重大度の高い順に表示されます。さらに、各副作用に対応する頻度カテゴリーは、以下の規則に基づいています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100年
血液およびリンパ系の障害
非常にまれです：血小板減少症。
精神障害
まれ：うつ病、悪夢。
非常にまれ：人格障害、幻覚
神経系の障害
一般的な：めまい、頭痛。
まれ：意識レベルの低下、眠気または不眠症、知覚異常。
目の障害
非常にまれ：視覚障害（かすみ目など）、刺激、ドライアイ。
耳と迷路の障害
非常にまれ：耳鳴り、聴覚障害1（難聴や難聴など）
心臓病
共通：徐脈。
まれ：心不全、心不整脈、動悸。
非常にまれ：伝導障害、胸痛。
血管障害
一般的：起立性低血圧（失神を伴う場合もある）。
まれ：浮腫、レイノー現象。
非常にまれ：gangrene2
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般的：労作性呼吸困難。
まれ：気管支痙攣3。
非常にまれです：鼻炎。
胃腸障害
一般的なもの：吐き気、嘔吐、腹痛。
まれ：下痢、便秘。
非常にまれ：口渇、後腹膜線維症4
肝胆道障害
非常にまれです：肝炎。
皮膚および皮下組織の障害
まれ：発疹（蕁麻疹、乾癬状およびジストロフィー性皮膚病変の形で）。
非常にまれ：光線過敏症反応、多汗症、脱毛症、乾癬の悪化。
筋骨格系および結合組織障害
まれ：筋肉のけいれん
非常にまれです：関節炎。
生殖器系および乳房の障害
非常にまれです：勃起不全、性欲障害、ペイロニー病4。
一般および投与部位の障害
共通：倦怠感
診断テスト
非常にまれです：体重増加、肝機能検査の異常。
推奨用量よりも高い用量で1;
2既存の末梢循環器疾患の患者。
3閉塞性肺疾患の病歴のない患者に発生する可能性があります。
4ロプレザーとの関係は明確に確立されていません。
自発的および文献報告からの有害反応（頻度は不明）
以下の副作用は、Lopresor 100mgフィルムコーティング錠またはLopresor200 mg徐放錠の市販後の経験から、自発的および文献の報告から導き出されました。不明であり、混乱要因の影響を受けるため、確実に行うことはできません。したがって、「不明」と定義される頻度を推定します。
副作用はMedDRAの臓器クラスとシステムによってリストされています。各クラス内で、副作用は重症度の高い順に示されています。
神経系の障害
混乱状態
診断テスト
高トリグリセリド血症、HDLの低下。
04.9過剰摂取
徴候と症状
薬物の過剰摂取は、重度の低血圧、洞性徐脈、房室ブロック、心筋梗塞、心不全、心原性ショック、心停止、気管支痙攣、意識の低下（または昏睡）、発作、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、および死につながる可能性があります。
アルコール、降圧薬、キニジン、バルビツール酸塩の同時摂取は、兆候と症状を悪化させます。過剰摂取の最初の症状は、薬の投与後20分から2時間で発生します。大量の過剰摂取の影響は、血漿中濃度の低下。
処理
ベータ遮断薬を過剰摂取している患者は、重要な機能（心臓機能、血液ガス分析、生化学的パラメーター）を監視するために、常に入院する必要があります。必要に応じて、人工呼吸や心拍数調節などの緊急支援措置を講じる必要があります。明らかに良好な状態ですが、適度な過剰摂取を引き起こす用量を服用した患者は、以下の症状の証拠がないか、少なくとも4時間注意深く観察する必要があります。中毒。
生命を脅かす可能性のある経口過剰摂取の場合、嘔吐または胃洗浄の誘発（ロプレゾールの摂取から4時間以内）および/または胃腸管から薬物を除去するための活性炭の投与血液透析が有用になる可能性は低いメトプロロールの除去への貢献。
過剰摂取の他の臨床症状は、現代の集中治療システムに基づいて症候的に管理する必要があります。
過剰摂取のエピソードの後、ベータ遮断薬の離脱が起こる可能性があります（セクション4.4を参照）。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：心臓選択的、関連のないベータ遮断薬
ATCコードC07AB02
メトプロロールは、主に気管支および末梢血管にあるβ2受容体を刺激する用量よりも低用量で、主に心臓にあるβ1アドレナリン受容体に作用する心臓選択的ベータ遮断薬です。メトプロロールには膜安定化効果がなく、部分アゴニスト活性（ISA）も示しません。
心臓に対するカテコールアミンの刺激効果は、メトプロロールによって減少または抑制され、心拍数、収縮性、および出力の低下をもたらします。
メトプロロールは、正位と仰臥位の両方で高血圧を低下させます。また、運動に反応して発生する血圧上昇の程度を低下させます。メトプロロールによる治療は、末梢血管抵抗の初期上昇を決定します。 -長期治療は正常化するか、さらには減少します。すべてのベータブロッカーと同様に、メトプロロールの抗高血圧効果の正確なメカニズムは完全にはわかっていません。しかし、メトプロロールで観察された血圧の長期的な低下は、総末梢抵抗の段階的な低下に正比例するようです。
狭心症では、メトプロロールは虚血性発作の頻度と重症度を軽減し、運動耐容能を高めます。これらの有益な効果は、心拍数と心収縮性の低下の結果として、心筋の酸素需要が減少するためである可能性があります。
上室性頻脈、心房細動、心室性期外収縮、またはその他の心室性不整脈の場合、メトプロロールは心拍数を調節する効果があります。その抗不整脈作用は、主に洞房結節の自動化の阻害と房室伝導時間の延長によるものです。
明白なまたは疑われる心筋梗塞の患者では、メトプロロールは死亡率を低下させます。この効果は、重度の心室性不整脈の頻度の減少、および梗塞のサイズ制限に起因する可能性があります。メトプロロールは、致命的ではない心筋再梗塞の発生率を低下させることも示されています。
そのベータ遮断効果のおかげで、メトプロロールは動悸を伴う機能性心臓障害の治療、片頭痛の予防、および甲状腺機能亢進症での追加薬としての使用に適応されています。
メトプロロールによる長期治療はインスリン感受性を低下させる可能性がありますが、インスリン放出と炭水化物代謝に対するメトプロロールの干渉は、非選択的ベータ遮断薬よりも少ないです。
短期間の研究では、メトプロロールが「血中脂質に影響を及ぼし、トリグリセリドの増加と遊離脂肪酸の減少を引き起こす可能性があることが示されています。場合によっては、HDL画分のわずかな減少が観察されていますが、非選択的ベータブロッカーと比較してより少ない程度。数年続く長期研究では、コレステロール値が低下しました。
薬物動態学的および薬力学的研究は、最大ベータ-1-アドレナリン受容体拮抗活性の30％が、血漿中の約45 nmol / Lのメトプロロールで観察される最小の薬力学的効果に不可欠であることを示しています。
05.2薬物動態特性
吸収
従来の錠剤の経口投与後、メトプロロールは腸管に沿って急速に、均一にそしてほぼ完全に吸収されます。からのメトプロロールの吸収 Lopresor 200mg徐放錠 それは遅いですが、メトプロロールの生物学的利用能は従来の錠剤で得られるものと同様です。ピーク血漿濃度は約1.5〜2時間後に到達します。と Lopresor 100mgコーティング錠 そして約4-5時間後。と Lopresor 200mg徐放錠。メトプロロールの血漿中濃度は、50〜200mgの範囲でほぼ比例して増加します。
大規模な肝臓初回通過除去のために、メトプロロールの単回経口投与の約50％のみが体循環に到達します。全身前の排泄の程度は、酸化的代謝の遺伝的差異のために、個人レベルで異なります。血漿プロファイルには「広い間主観的変動性がありますが、1人の個人で十分に再現可能です。
繰り返し投与した後、全身的に利用可能な用量の割合は約40％高くなります。単回投与で得られるものよりも（すなわち、約70％）。これは、初回通過代謝の部分的な飽和、または肝血流の減少の結果としてのクリアランスの減少が原因である可能性があります。食物を同時に摂取すると、単回経口投与の全身バイオアベイラビリティが約20〜40％増加する可能性があります。
分布
メトプロロールは広範囲かつ迅速に分布し、分布容積は3.2〜5.6 l / kgです。重い代謝物（4.84 L / kg）の平衡時の見かけの分布容積（Vss）は、貧しい代謝物（2.83 L / kg）よりも比較的高いです。半減期は用量依存性ではなく、繰り返しても変化しません。管理。約10％血漿メトプロロールのタンパク質に結合しています。メトプロロールは胎盤を通過し、母乳に含まれています（セクション4.6を参照）。高血圧症の患者では、CSF中のメトプロロールの濃度は血漿中の濃度と同様です。
メトプロロールはP糖タンパク質の重要な基質ではなく、メトプロロールの個人間の薬物動態の変動は主にCYP2D6代謝によるものであることを示唆しています。
代謝
メトプロロールは、シトクロムP450システムの肝酵素によって広範囲に代謝されます。メトプロロールの主な代謝経路は、α-ヒドロキシル化、O-脱メチル化、および酸化的脱アミノ化です。メトプロロールのα-ヒドロキシル化は立体選択的です。メトプロロールの酸化的代謝は、多形性チトクロームP450の2D6アイソフォームからの重要な寄与により遺伝的に制御されます。ただし、メトプロロールのシトクロムP450 2D6依存性代謝は、薬剤の安全性と忍容性にほとんどまたはまったく影響を与えないようです。メトプロロールの代謝物は、そのベータ遮断効果に大きく寄与していません。
用量の比例性
メトプロロールは、飽和可能な全身前代謝を示し、用量を増やすと、曝露が不均衡に増加します。
排除
メトプロロールの平均排出半減期は3〜4時間であり、代謝の遅い被験者では7〜9時間である可能性があります。100mgのメトプロロールの単回経口投与後、クリアランスの中央値はそれぞれ31、168、および367 L / hでした。代謝不良、代謝亢進、超高速代謝。立体異性体の腎クリアランスは、腎排泄における立体選択性を示さない。経口投与量の約95％が尿中に排泄されます。変化しない形で排泄される薬物の量は、大多数の被験者（代謝が激しい）では約5％未満ですが、代謝が遅い被験者では30％に達する可能性があります。
食物の影響
食物摂取はメトプロロールの吸収率を増加させ、より短い時間でわずかに高い最大血漿濃度をもたらすように見えますが、これはクリアランスまたは最大濃度（Tmax）が観察される時間に大きな影響を与えません。
効果の個人内変動を最小限に抑えるために、ロプレゾールを食物と一定の関係で摂取することをお勧めします（セクション4.2を参照）。
特別な患者グループにおける薬物動態
老人患者
老人集団では、肝臓への血流の減少に関連する高齢患者の薬物代謝の低下の結果として、メトプロロールのわずかに高い最大血漿濃度が観察される可能性があります。ただし、この増加は臨床的に重要でも治療的にも重要ではありません。メトプロロールは繰り返し投与しても蓄積せず、高齢者の投与量を調整する必要はありません。
腎機能障害のある患者
メトプロロールの薬物動態は、腎機能障害のある患者では影響を受けません。ただし、クレアチニンクリアランスが5 mL / min未満の患者では、活性の低い代謝物が蓄積する可能性がありますが、この蓄積は薬物のベータ遮断特性には影響しません。
腎機能障害のある患者は通常、通常の投与量で治療することができます。
肝機能障害のある患者
薬物は主に肝代謝によって除去されるため、肝機能障害はメトプロロールの薬物動態に影響を与える可能性があります。これらの患者では、重症度に基づいて、メトプロロールの消失半減期がかなり延長されます（最大7.2時間）（セクション4.2を参照）。
門脈大静脈吻合の患者
静脈内投与の場合、門脈大静脈吻合の患者は、約の全身クリアランスを有する。 0.3リットル/分およびAUC値は健康なボランティアよりも最大6倍高い。
炎症性疾患の患者
炎症性疾患は、メトプロロールの薬物動態に影響を与えません。
甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺機能亢進症は、メトプロロールの全身前クリアランスを増加させる可能性があります。
民族的感受性
メトプロロールの酸化的代謝は、多型シトクロムP450の2D6アイソフォームの重要な寄与により遺伝的に制御されています。
「貧しい代謝者」（PM）表現型の有病率には民族間の大きな違いがあります。白人の約7％、東洋人の1％未満が月経前症候群です。CYP2D6の代謝不良者は、正常なCYP2D6活性を持つ「良好な代謝者」よりも数倍高いメトプロロールの血漿濃度を示します。
ジェンダー効果
男性と女性の集団間で起こりうる排泄の違いを示唆する重要な証拠はなく、メトプロロールには性別ごとの推奨用量は必要ありません。
05.3前臨床安全性データ
生殖毒性
マウス、ラット、ウサギの生殖毒性試験では、酒石酸メトプロロールの催奇形性は認められませんでした。着床前の喪失、雌馬あたりの生存可能な胎児の数の減少、および/または新生児の生存。高用量は、出生時の最小限の体重不足によって示されるように、子宮内での子孫のいくつかの母体毒性および成長遅延と関連している。酒石酸メトプロロールは、ラットの3.5 mg / kgの経口投与による精子形成への可逆的有害作用と関連していたが、他の研究では、雄ラットの生殖能力に対する酒石酸メトプロロールの影響は示されなかった。
変異原性
エームス試験、細菌細胞、および哺乳類の体細胞または雄のマウス生殖細胞を用いたインビボ試験では、酒石酸メトプロロールは変異原性/遺伝子毒性の可能性を欠いていることがわかった。
発がん性
800 mg / kgまでの用量を21〜24か月間経口投与した後、酒石酸メトプロロールはマウスとラットで発がん性がありませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
デンプンAナトリウム、コロイド状無水シリカ、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、ヒプロメロース、硬化多価ヒマシ油、タルク、二酸化チタン。
Lopresor 200mg徐放錠
コロイド状無水シリカ、微結晶性セルロース、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、ポリアクリレート分散液30％、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸グリセリルステアリン酸、ヒプロメロース、ポリソルベート80、タルク、二酸化チタン、黄色鉄酸化物。
06.2非互換性
知られていない。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠 : 元のパッケージで30°Cを超えない温度で保管してください。
Lopresor 200 mg徐放錠：なし。
06.5即時包装の性質および包装の内容
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
ALU / PVCまたはALU / PVC / PVDCの無毒なブリスター。
100mgのフィルムコーティング錠30錠の箱。
Lopresor 200mg徐放錠
ALU / PVCまたはALU / PVC / PVDCの無毒なブリスター。
200mgの28錠の徐放性フィルムコーティング錠のカートン。
06.6使用および取り扱いに関する指示
セクション4.2を参照してください。未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
第一三共イタリアS.p.A.
パオロディドノ経由、73-ローマ
08.0マーケティング承認番号
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠-AICn。 023610013
Lopresor 200mg徐放錠-AICn。 023610025
09.0最初の承認または承認の更新の日付
Lopresor 100mgフィルムコーティング錠
承認：23.8.78更新：2010
Lopresor 200mg徐放錠
承認：17.2.82更新：2010
10.0本文の改訂日
2012年7月
