有効成分:ビカルタミド
PRAXIS 50mgフィルムコーティング錠
プラクシスの添付文書は、パックサイズで利用できます。- PRAXIS 50mgフィルムコーティング錠
- PRAXIS 150mgフィルムコーティング錠
適応症なぜプラクシスが使われるのですか?それはなんのためですか?
実践は、抗アンドロゲンと呼ばれる薬のグループの一部です。抗アンドロゲンはアンドロゲン(男性ホルモン)の影響に対抗します。
実践は、進行性前立腺癌を治療するために成人男性に使用されます。睾丸を外科的に切除した後、または黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)アナログとして知られる別のタイプのホルモン治療と併用します。これらの治療は、男性ホルモンの望ましくない影響をブロックし、細胞増殖を遅らせます。腫瘍。
実践を使用すべきでない場合の禁忌
プラクシス50mgを服用しないでください
- ビカルタミドまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
- テルフェナジンまたはアステミゾール(発疹や干し草熱の治療に使用)またはシサプリド(一部の消化不良に使用)と呼ばれる抗ヒスタミン薬を服用している場合(「その他の薬と実践50mg」のセクションを参照)。
- それが女性なら。
実践は子供や青年に与えられるべきではありません。
使用上の注意実践を始める前に知っておくべきこと
プラクシス50mgを服用する前に医師または薬剤師に相談してください
- 肝臓に問題がある場合は、この薬を服用するかどうかを決定する医師に伝えてください。あなたがそれを取る場合、あなたの医者はあなたの肝機能をチェックするために定期的に血液検査を命じます。ビカルタミドの服用により肝臓がひどく損なわれた場合、治療は中止されます。
- 重度の腎臓の問題がある場合は、この薬を服用するかどうかを決定する医師に伝えてください。
- 糖尿病の場合。 LHRH類似体と組み合わせたビカルタミドによる治療は血糖値を変える可能性があります。したがって、インスリンおよび/または経口抗糖尿病薬の投与量を変更する必要がある可能性があります。
- 病院に行く場合は、ビカルタミドを服用していることを医療スタッフに伝えてください。
上記のいずれかがあなたの状況に当てはまり、まだ医師と話し合っていない場合は、これらの錠剤を服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
相互作用どの薬や食品が実践の効果を変えることができるか
その他の薬と実践50mg
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。 ?覚えておくべき特に重要なこと:
- テルフェナジンおよびアステミゾールと呼ばれる抗ヒスタミン薬(干し草熱またはアレルギー用)(「プラクシス50mgを服用しないでください」も参照)
- シサプリド(消化不良の種類によっては)(「プラクシス50mgを服用しないでください」も参照)
- ワルファリンなどの経口抗凝固薬(血栓を防ぐため)。
- シクロスポリン(移植された臓器または骨髄の拒絶反応を予防および治療するために免疫系を抑制するために使用されます)。ビカルタミドは、クレアチニンと呼ばれる物質の血漿中濃度を上昇させる可能性があります。この場合、医師はこの物質の血漿濃度を監視するために血液サンプルを採取することがあります。
- シメチジン(胃潰瘍の治療用)
- ミダゾラム(精神安定剤として使用)。手術を受ける予定がある場合、または病院で非常に不安を感じる場合は、ビカルタミドを服用していることを医師または歯科医に伝えてください。
- ケトコナゾール(皮膚や爪の真菌感染症を治療するため)
- ニフェジピンやベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬(高血圧や特定の心臓病を治療するため)。
食べ物と飲み物でプラクシス50mg
プラクシス50mg錠は、食物の有無にかかわらず服用できます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の場合、または妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している場合は、この薬を服用する前に医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。女性はプラクシス50mg錠を服用しないでください。
ビカルタミドは、男性の不妊症または不妊症の期間を引き起こす可能性があります。
機械の運転と使用
?この薬は、車の運転や機械の使用に影響を与える可能性はほとんどありません。ただし、ビカルタミドを服用していると、ときどきめまいや眠気を感じる人もいます。目がくらんだり眠くなったりした場合は、これらの活動を行う際に特に注意する必要があります。
プラクシス50mgには乳糖が含まれています
あなたの医者があなたが「いくつかの砂糖に不寛容である」とあなたに言ったならば、この薬を服用する前にあなたの医者に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間実践の使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。
よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
医師の指示がない限り、通常の服用量は1日1錠です。
?毎日同じ時間に、通常は朝または夕方に薬を服用することが重要です。
錠剤はコップ一杯の水で丸ごと飲み込む必要があります。
ゴナドレリンなどのLHRH類似体による治療を開始する少なくとも3日前に、または外科的去勢と同時にこれらの錠剤の服用を開始する必要があります。
子供および青年での使用
18歳未満の子供と青年はプラクシス50mgを服用しないでください。
過剰摂取あなたが実践を取りすぎた場合の対処法
必要以上にプラクシス50mgを服用した場合
錠剤を飲みすぎたり、子供が誤って1つ以上の錠剤を飲み込んだりした場合は、すぐに医師または最寄りの救急科に連絡してください。このリーフレットまたはいくつかの錠剤を持って行き、医師があなたがどの薬を服用したかを知るようにしてください。
プラクシス50mgの服用を忘れた場合
プラクシス50mg錠の服用を忘れた場合は、忘れた分は飲まないで、次の服用を通常の時間に行ってください。忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
プラクシス50mgの服用をやめた場合
たとえ気分が良くても、医師の指示がない限り、錠剤の服用をやめないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用プラクシスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用のいずれかがある場合は、プラクシス50 mgの服用を中止し、すぐに医師の診察を受けてください。
- 重度の呼吸困難(呼吸困難)または突然の息切れの悪化(おそらく咳や発熱を伴う)。 「間質性肺炎と呼ばれる肺の炎症があるかもしれません。
- 皮膚の激しいかゆみ(しこりを伴う)、顔、唇、口、喉の腫れ。嚥下や呼吸が困難になることがあります。プラクシス50mgに対して重度のアレルギー反応を起こす可能性があります。
これらはすべて深刻な副作用であり、一般的ではありません(100人に1人まで影響します)。
- 尿中の血液(血尿)
- 腹痛
これらの副作用は非常に一般的です(10人に1人以上に影響します)
- 皮膚と目の黄変(黄疸)。これらは、肝障害の兆候であるか、まれに(1000人に1人未満)肝不全の兆候である可能性があります。
この副作用は一般的です(10人に1人まで影響します)次の副作用も発生する可能性があります。
非常に一般的(10人に1人以上に影響):
- 乳房の腫れと圧痛
- ほてり
- めまい
- 便秘
- 倦怠感(吐き気)
- 弱点
- 手、足、腕または脚の腫れ(浮腫)
- 赤血球数が少ない(貧血)
一般的(10人に1人まで影響):
- 性的欲求の減少
- うつ
- 眠気
- 胃酸過多
- 鼓腸
- 肝毒性、肝酵素レベルの上昇、皮膚と目の黄変(黄疸)
- 脱毛または再成長
- 多毛症
- 乾燥肌
- 発疹
- かゆみ
- 心臓発作、心臓機能障害
- 「勃起(インポテンス)」を得るのが難しい
- 体重の増加
- 食欲不振
- 胸痛
まれ(1,000人に1人まで影響)
- 肝不全(致命的な結果の可能性あり)
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
ブリスターとカートンに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
プラクシス50mgに含まれるもの
有効成分はビカルタミドです。各フィルムコーティング錠には、50mgのビカルタミドが含まれています。
他の成分は次のとおりです。
- 錠剤コア:乳糖一水和物、アミドグリコール酸ナトリウムタイプA、ポビドン、クロスポビドンタイプB、ステアリン酸マグネシウム
- フィルムコーティング:ヒプロメロース、Macrogol 300、二酸化チタン(E-171)。
プラクシス50mg錠の外観とパックの内容
プラクシス50mgは、白い丸い両凸のフィルムコーティング錠です。錠剤は、28、30、または90錠が入った段ボール箱にブリスターで包装されています。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたPRAXIS50MG錠
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には50mgのビカルタミドが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:
各錠剤には、56mgの乳糖一水和物が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
白くて丸い両凸のフィルムコーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)アナログ療法または外科的去勢と組み合わせた進行性前立腺癌の治療。
04.2投与の形態と方法
高齢者を含む成人男性:食事の有無にかかわらず、1日1回同時に(通常は朝または夕方に)1錠。
ビカルタミドによる治療は、LHRH類似体の投与の少なくとも3日前、または外科的去勢と同時に開始する必要があります。
子供と青年:小児および青年におけるビカルタミドの使用に関連する適応症はありません。
腎不全:腎不全の患者には用量調整は必要ありません。重度の腎不全(クレアチニンクリアランス)の患者にビカルタミドを使用した経験はありません
肝不全:軽度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。
蓄積の増加は、中等度から重度の肝機能障害のある患者で発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
ビカルタミドは女性と子供には禁忌です(セクション4.6を参照)。
テルフェナジン、アステミゾール、またはシサプリドとビカルタミドの併用は禁忌です(セクション4.5を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
治療の開始は、専門家の直接の監督の下で行われなければなりません。
ビカルタミドは肝臓で広範囲に代謝されます。データは、重度の肝不全の被験者ではその除去が遅くなる可能性があり、これがビカルタミドの蓄積の増加につながる可能性があることを示しています。. したがって、ビカルタミドは中等度から重度の肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があります。
肝機能異常の可能性があるため、肝機能の定期的なモニタリングを検討する必要があります。ほとんどの変化は、ビカルタミド療法の最初の6か月以内に発生すると予想されます。
重度の肝異常および肝不全はビカルタミドではめったに観察されず、致命的な結果が報告されています(セクション4.8を参照)。変化がひどい場合は、ビカルタミド療法を中止する必要があります。
LHRHアゴニストを投与されている男性患者では耐糖能の低下が観察されました。これは、糖尿病として、または既存の糖尿病の患者では、血糖コントロールの喪失として現れる可能性があります。
したがって、LHRHアゴニストと組み合わせてビカルタミドを投与されている患者では、血糖値のモニタリングに注意を払う必要があります。
重度の腎不全(クレアチニンクリアランス)の患者にビカルタミドを使用した経験がないため
ビカルタミドはシトクロムP450(CYP 3A4)を阻害することが示されているため、主にCYP 3A4によって代謝される薬剤と一緒に医薬品を投与する場合は注意が必要です(セクション4.3および4.5を参照)。
製品には乳糖一水和物が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ビカルタミドとLHRH類似体の間に薬力学的または薬物動態学的相互作用の証拠はありません。
教育 試験管内で R-ビカルタミドがCYP3A4の阻害剤であり、CYP 2C9、2C19、および2D6活性に対してわずかな阻害効果があることを示しました。
アンチピリンをシトクロムP450(CYP)マーカーとして使用した臨床試験では、ビカルタミドとの潜在的な薬物相互作用の証拠は得られませんでしたが、平均ミダゾラム曝露(AUC)は、ビカルタミドの28日間の同時投与後に最大80%増加しました。治療指数が狭い薬の場合、この増加が関係している可能性があります。
したがって、テルフェナジン、アステミゾール、およびシサプリドの併用は禁忌であり(セクション4.3を参照)、シクロスポリンやカルシウムチャネル遮断薬などの化合物とビカルタミドを併用する場合は注意が必要です。
これらの薬の場合、特に薬の効果の増加または薬の副作用の証拠がある場合は、用量を減らす必要があるかもしれません。シクロスポリンの場合、ビカルタミド療法の開始または中止後、血漿中濃度と臨床状態を注意深く監視することをお勧めします。
シメチジンやケトコナゾールなど、薬の酸化を阻害する可能性のある他の薬と一緒にビカルタミドを処方する場合は注意が必要です。理論的には、これはビカルタミドの血漿濃度の増加につながる可能性があり、理論的には副作用の増加につながる可能性があります。
教育 試験管内で ビカルタミドはクマリン抗凝固剤であるワルファリンをタンパク質結合部位から置き換えることができることを示しています。したがって、すでにクマリン抗凝固剤を投与されている患者でビカルタミドを開始する場合は、プロトロンビン時間を注意深く監視することをお勧めします。
04.6妊娠と授乳
妊娠
ビカルタミドは女性には禁忌です。したがって、妊娠中の女性や授乳中の母親には投与しないでください(セクション4.3を参照)。
妊娠
ビカルタミドは女性には禁忌です。したがって、妊娠中の女性や授乳中の母親には投与しないでください(セクション4.3を参照)。
受胎能力
動物実験では、雄の出生性の可逆的な低下が観察された(セクション5.3を参照)。したがって、男性の不妊症または不妊症の期間を想定する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ビカルタミドは、患者が機械を運転したり使用したりする能力を損なう可能性は低いです。ただし、めまいや傾眠が発生する場合があることに注意してください(セクション4.8を参照)。このような場合、患者は注意を払う必要があります。
04.8望ましくない影響
このセクションでは、望ましくない影響を次のように定義します。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
表1:副作用の頻度
a文脈的去勢により減らすことができます。
b前立腺癌の治療に使用されるLHRH拮抗薬と抗アンドロゲンを用いた薬理疫学研究で観察されました。ビカルタミド50mgをLHRH作動薬と組み合わせて使用した場合、リスクはより高いように見えましたが、検出されませんでした。ビカルタミド150mgを単独で前立腺癌の治療に使用しました。
c肝変化はめったに重篤ではなく、治療の継続または中止後に解消または改善したため、本質的に一過性であることが多かった。
d市販後データのレビュー後、副作用としてリストされています。頻度は、EPC臨床試験の非盲検群でビカルタミド150mgを投与された患者で報告された肝不全の症例の発生率に基づいて決定されました。
市販後データのレビュー後、副作用としてリストされています。頻度は、150mgの治療期間にわたるランダム化EPC試験で報告された間質性肺炎の有害事象の発生率によって決定されました。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。ビカルタミドはアニリド化合物の一部であるため、メトヘモグロビン血症の発症の理論的リスクがあります。メトヘモグロビン血症は、過剰摂取後の動物で観察されています。その結果、急性中毒の患者はチアノーゼ性である可能性があります。
特定の解毒剤はありません。治療は対症療法でなければなりません。ビカルタミドはタンパク質に強く結合しており、尿中に変化せずに回収されないため、透析は役に立たない可能性があります。バイタルサインの頻繁なモニタリングを含む一般的な支持療法が必要です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:ホルモン拮抗薬および関連物質、抗アンドロゲン。
ATCコードL02BB03。
ビカルタミドは非ステロイド性の抗アンドロゲンであり、他の内分泌作用がありません。遺伝子発現を活性化することなくアンドロゲン受容体に結合するため、アンドロゲン刺激を阻害します。前立腺腫瘍の退縮は、この阻害によって決定されます。ビカルタミドの臨床的中止は、患者のサブグループで抗アンドロゲン欠乏症候群を引き起こす可能性があります。
ビカルタミドは、ほぼ独占的に(R)エナンチオマーにある抗アンドロゲン活性を持つラセミ体です。
05.2薬物動態特性
ビカルタミドは経口投与後によく吸収されます。食品の生物学的利用能に対する臨床的に関連する影響の証拠はありません。
(S)-エナンチオマーは(R)-エナンチオマーと比較して急速に除去され、後者は血漿からの排出半減期が約1週間です。
ビカルタミドを毎日投与すると、(R)-エナンチオマーは、その長い消失半減期の結果として、(S)-エナンチオマーよりも10倍多く血漿中に蓄積します。
血漿中濃度 定常状態 50mgのビカルタミドの毎日の投与中に約9mcg / mlの(R)エナンチオマーが観察された。 定常状態 (R)エナンチオマーは、主に活性であり、循環するエナンチオマー全体の99%を占めます。
(R)-エナンチオマーの薬物動態は、年齢、腎機能障害、または軽度から中等度の肝機能障害の影響を受けません。重度の肝機能障害のある被験者の場合、(R)エナンチオマーが血漿からよりゆっくりと排除されるという証拠があります。
ビカルタミドはタンパク質結合が高く(ラセミ体96%、エナンチオマー(R)> 99%)、広範囲に代謝されます(酸化およびグルクロン酸抱合)。その代謝物は、腎臓と胆汁によってほぼ等しい割合で排除されます。
臨床試験では、150mgのビカルタミドを投与された男性の精液中のR-ビカルタミドの平均濃度は4.9mcg / mlでした。性交中にパートナーに感染する可能性のあるビカルタミドの量は少なく、約0.3 mcg / kgに相当します。この量は、実験動物の子孫に変化を誘発するのに必要な量よりも少ないです。
05.3前臨床安全性データ
ビカルタミドは、実験動物およびヒトにおけるアンドロゲン受容体の純粋で強力な拮抗薬であり、主な二次的な薬理作用は、肝臓におけるCYP450依存性混合機能オキシダーゼの誘導です。酵素誘導はヒトでは観察されていません。動物の標的臓器の変化は、ビカルタミドの一次および二次の薬理作用に明らかに関連しており、以下が含まれます。男性の子孫の性分化障害;男性の出産の可逆的障害。精細管の萎縮は、抗アンドロゲンカテゴリーの予想される効果であり、検討したすべての種で観察されました。ラットの精巣萎縮の完全な復帰は、12か月の反復投与毒性試験の24週間後に発生しましたが、生殖試験では機能的な復帰が明らかでした。 11週間の投与期間の終了後7週間。男性では、不妊症または不妊症の期間の開始を考慮する必要があります。遺伝子毒性試験では、ビカルタミドの変異原性の可能性は明らかにされていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア
乳糖一水和物
ナトリウム
タイプAグリコール酸澱粉
ポビドン
クロスポビドンB型
ステアリン酸マグネシウム
フィルムコーティング
ヒプロメロース
Macrogol 300
二酸化チタン(E-171)
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC /アルミブリスター。
パックサイズ:28、30、90錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
廃棄に関する特別な指示はありません。
未使用の医薬品およびこの医薬品に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Licinio経由、11-22036 ERBA(CO)
08.0マーケティング承認番号
「50mgフィルムコーティング錠」ブリスターPvc / Al中28錠-A.I.C. NS。 038505018
「50mgフィルムコーティング錠」ブリスターPvc / Al中の30錠-A.I.C. NS。 038505020
「50mgフィルムコーティング錠」ブリスターPvc / Al中の90錠-A.I.C. NS。 038505057
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2008年10月6日
最終更新日:2011年11月3日
10.0本文の改訂日
2014年12月