一般性
原則として、「鎮痙薬」(または必要に応じて鎮痙薬)という用語は、平滑筋、特に胃腸管の平滑筋のけいれんの治療に使用されるすべての薬を指します。
鎮痙薬のカテゴリーに属する有効成分は異なります。これらのアクティブな原則は、さまざまなサイトでさまざまな作用メカニズムで機能します。これについては、以下で簡単に説明します。
抗ムスカリン性鎮痙薬
その名前から容易に推測できるように、抗ムスカリン作用を有する鎮痙薬は、胃腸管に存在するアセチルコリンのムスカリン受容体の拮抗作用を通じてその活性を発揮します。
実際、これらの受容体の活性化は興奮を引き起こし、したがって胃腸平滑筋細胞の収縮を引き起こします。
このカテゴリーの鎮痙薬には、オクタトロピン(Valpinax®)やスコポラミン(Buscopan®、BuscopanCompositum®、Erion®)などの有効成分が含まれます。
さらに、ロシベリン(リラテン®)や臭化シメーター(アルジノール®)などの有効成分もこのグループに含めることができます。実際、これらの分子は、胃腸平滑筋にあるムスカリン受容体に対して競合的拮抗作用を発揮することができます。
このクラスの鎮痙薬の典型的な副作用は、口渇、散瞳、便秘、眠気です。まれに、頻脈が発生することもあります。
ホスホジエステラーゼの鎮痙阻害剤
パパベリンおよびパパベリンのような作用を有する物質は、このクラスの鎮痙薬に属します。実際、この特定のアルカロイドは、まだ完全には同定されていない作用機序を通じて、胃腸レベルでホスホジエステラーゼ酵素を阻害することができます。この阻害は、サイクリックアデノシン一リン酸(より単純にサイクリックAMPとして知られている)のレベルの増加につながり、その結果、胃腸平滑筋が放出されます。
この種の病気の治療のために、パパベリンは通常、抗ムスカリン活性を持つ有名なアルカロイドであるアトロピンが豊富な植物であるベラドンナ(AntispasminaColica®)の抽出物と関連して医薬品に含まれています。
パパベリンの使用後に発生する可能性のある主な望ましくない影響は、吐き気、嘔吐、便秘、排尿困難、視覚障害、めまいです。
一方、パパベリン様の作用機序を持つ鎮痙作用のある有効成分の中で、前述のように抗ムスカリン作用も発揮できるロシベリンを想起します。
COMT阻害剤鎮痙薬
COMT-すなわちカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ-は、アドレナリンやノルアドレナリンなどのカテコールアミンの分解に関与する特定の酵素です。
これらの分子は、胃腸管に存在するアドレナリン受容体を刺激することができるため、平滑筋の弛緩を促進します。
したがって、これらのカテコールアミンの代謝に関与する酵素を阻害することにより、問題の鎮痙薬は、間接的ではありますが、アドレナリン作動性シグナルを増加させることができ、胃腸平滑筋の弛緩につながります。
フロログルシノール(Spasmex®)は、この鎮痙薬のグループに属しています。この有効成分は特に忍容性が良好です。実際、これまでに報告されているその使用に由来する副作用は、皮膚で発生する可能性のあるアレルギー反応の発症のみに関係しますが、まれなケースです。