一般性と分類
抗コリン薬は、アセチルコリン受容体に対して拮抗薬型の活性を発揮する有効成分です。
この点で、抗コリン薬は、次のような2つのマクログループに実質的に分けることができます。
- ムスカリン拮抗薬(ムスカリン型アセチルコリンの受容体のレベルで作用するため);
- ニコチン性拮抗薬(ニコチン性アセチルコリン受容体と相互作用するため)。
ムスカリン拮抗薬
前述のように、ムスカリン拮抗薬(または必要に応じて抗ムスカリン薬)は、ムスカリン型アセチルコリン受容体と相互作用することによってその活性を発揮する抗コリン作用薬です。
基本的に、ムスカリン受容体には5つの異なるタイプがあります。
- M1、主に腺、脳、交感神経節に存在します。
- M2、特に平滑筋、心臓、脳にあります。
- M3、主に平滑筋(胃腸など)、脳、腺に存在します。
- M4;脳に存在する;
- M5;主に目と脳にあります。
このタイプの抗コリン作用薬の前駆体は、私たちの体に存在する5種類のムスカリン受容体すべてに非選択的に拮抗することができる分子であるアトロピンです。
しかし、市場には、特定の受容体タイプに対してのみ、選択的に作用を発揮するように処方された抗ムスカリン薬があります。
スコポラミン、イプラトロピウム、チオトロピウム、ソリフェナシン、ダリフェナシン、オキシブチニン、トリヘキシフェニジルなどの有効成分は、抗ムスカリン薬のクラスに属します。
アプリケーションと治療用途
抗コリン薬が相互作用するムスカリン受容体の種類に応じて、異なる生物学的反応を得ることができます。
一般的に言えば、ムスカリン拮抗薬に対する反応には以下が含まれると言えます。
- 胃腸管および尿路の平滑筋の収縮性の低下(特に、この作用はM3型受容体拮抗薬によって実行されます)。
- 気管支拡張(「気管支に存在するM3受容体の拮抗作用による);
- 唾液および粘液線毛分泌物を含む胃分泌物および腺分泌物の減少;
- 瞳孔の拡張(散瞳)。
したがって、抗ムスカリン剤は、次のようなさまざまな疾患や障害の治療に使用できます。
- 胃腸のけいれん;
- 過活動膀胱
- 吐き気と嘔吐(主に乗り物酔いが原因)。
- パーキンソン病とパーキンソニズムを特徴付ける振戦、筋肉のこわばり、よだれ。
- 喘息や慢性気管支炎(気管支収縮)などの症状に関連する症状。
一方、抗ムスカリン薬の薬効作用は、眼科検査および健康診断の実施中に眼科で利用されます。
副作用
もちろん、副作用の種類とそれらが発生する強度は、使用される有効成分の種類、薬が投与される経路、および各患者が提示する感度に応じて、個人ごとにかなり異なる可能性があります同じ薬の比較。
いずれにせよ、ムスカリン拮抗薬の使用に起因する主な副作用は、特に長期にわたる場合、次のとおりです。
- 口渇
- 散瞳(前述のように、眼科で時々悪用される副作用);
- 排尿困難(これまで見てきたように、過活動膀胱の症状に対抗するのに役立つ場合がある望ましくない影響);
- ぼやけた視界
- 羞明;
- 便秘;
- 眠気;
- 錯乱;
- 頻脈(非常にまれな副作用)。
ニコチン拮抗薬
ニコチン拮抗薬は、ニコチン性アセチルコリン受容体のレベルで作用する抗コリン作用薬です。
このクラスの抗コリン作用薬に属する有効成分は、主に筋弛緩薬として使用されます。したがって、これらの薬は主に外科的介入を支持するために、またはいくつかのタイプの内視鏡検査の実行中に使用されます。
分類と作用機序
アセチルコリンのニコチン性受容体に拮抗する抗コリン作用薬は、神経筋遮断作用を発揮します。このため、末梢作用を伴う筋弛緩薬として定義されることがよくあります。
問題の抗コリン作用薬は、実際、神経筋板に存在するニコチン性受容体に結合し、その結果、アセチルコリン信号の減少を引き起こし、その結果、筋肉の弛緩を引き起こします。
より正確には、これらの薬は次のように分けることができます。
- 末梢作用を伴う脱分極性筋弛緩薬、スクシニルコリンが属するグループ。
- アトラクリウム、ロクロニウム、ベクロニウムなどの有効成分が属するグループである、非脱分極性末梢作用を伴う筋弛緩薬。
副作用
また、この場合、望ましくない効果のタイプおよびそれらが発生する強度は、選択された有効成分のタイプの関数として、および使用される薬物に対する各個人の感受性の関数として、患者ごとに異なる可能性がある。 。
ただし、これらの抗コリン薬の多くは、次のような副作用を引き起こす可能性があります。
- 気管支痙攣;
- 喘息;
- 低血圧;
- 心血管障害;
- 紅斑;
- かゆみ;
- 蕁麻疹。
いずれにせよ、このタイプの抗コリン作用薬の使用法、作用機序、および副作用の詳細については、このサイトにすでに存在する専用の記事「筋弛緩薬」を参照してください。