運動促進薬-運動促進薬

一般性と治療適応症

運動促進薬は、胃や腸の運動性を選択的に刺激するために使用される有効成分です。

さらに、治療で最も一般的に使用される運動促進薬のいくつかは、制吐作用を発揮することもできます。

作用機序

さまざまな作用機序で活動を行うさまざまな種類の運動促進薬があります。
いずれにせよ、これらの有効成分は、消化管に沿って位置する特定の受容体と相互作用することにより、運動促進作用を発揮すると一般的に言えます。
これらの受容体は次のとおりです。

• ドーパミン作動性受容体;これらの受容体に拮抗することにより、運動促進薬は腸の平滑筋の緊張を高め、その運動性を促進することができます。
• コリン作動性受容体（または必要に応じてムスカリン性）;いくつかの運動促進薬はこのタイプの受容体のアゴニストであるため、交感神経刺激作用を備えています。胃腸管のムスカリン受容体の活性化は、胃腸管の平滑筋の収縮を刺激し、その運動性を高め、その内容物の排出を促進します。
• 5-HT4セロトニン作動性受容体;いくつかの運動促進薬は、これらの受容体のレベルで作用し、それらに対してアゴニスト作用を発揮します。このようにして、それらは蠕動運動と胃腸の排出を刺激します。

さらに、多くの運動促進薬は制吐作用も備えており、化学受容器引き金帯（またはCTZ、嘔吐中枢の活動の調節に関与する延髄の領域）の中心にあるD2受容体の拮抗作用によって発揮されます。 CTZと胃腸管の両方の中心に存在する5-HT3セロトニン作動性受容体の拮抗作用を介して。

運動促進薬の種類

前述のように、胃腸の蠕動を促進および増加させるために使用できるさまざまな種類の運動促進薬があります。
これらの薬について以下に簡単に説明します。

ベタネコール

ベタネコール（イタリアでは使用できなくなりました）は、直接的な副交感神経刺激作用を伴う有効成分です。これは、この分子が胃腸レベルで存在するコリン作動性受容体を直接刺激できることを意味します。
胃腸の筋緊張低下の治療に使用されることに加えて、ベタネコールは膀胱の筋緊張低下の治療にも適応されます。

メトクロプラミド

一方、メトクロプラミド（Plasil®、Geffer®）は、制吐作用もある運動促進薬のカテゴリーに属します。実際、この分子は「胃腸管に存在する5-HT4セロトニン受容体のアゴニストであり、同時に、CTZおよび胃腸管に存在するD2および5-HT3受容体に拮抗します。
メトクロプラミドは、主に胃のレベルでその運動促進活性を発揮します。しかし、その主な治療適応症は、悪心および嘔吐（化学療法および抗腫瘍性放射線療法、頭痛および手術によって誘発されるものを含む）の治療および予防のままです。

レボスルピリド

レボスルピリド（Levopraid®）は、メトクロプラミドと非常によく似た作用機序を持っています。つまり、「5-HT4受容体に対してアゴニスト作用」を発揮し、ドーパミン作動性D2受容体に対して「アンタゴニスト作用」を発揮します。 「鎮痛作用。
メトクロプラミドの使用と同様に、スルピリドは特に胃レベルで運動促進作用を発揮します。実際、その主な治療適応症の1つは、胃内容排出の遅延による消化不良症候群の治療にあります。

ドンペリドン

ドンペリドン（Peridon®、DomperidoneABC®、Motilium®）は、制吐作用も備えた運動促進薬の1つです。
ただし、この場合、運動促進作用は、胃腸レベルに存在するドーパミン作動性受容体の拮抗作用によって発揮されます。この拮抗作用は、実際、胃内容排出を加速し、腸の緊張と蠕動を増加させることを可能にします。

デクスパンテノール

デクスパンテノール（ベパンテン®）は、腸のアトニーの治療に使用される薬であり、この有効成分は、単一の作用機序を通じてその活性を発揮します。
実際、デクスパンテノールは、パントテン酸（ビタミンB5としても知られています）から得られるアルコールの右旋性エナンチオマーにすぎません。パントテン酸は、アセチル補酵素A（またはアセチルCoA）の合成に不可欠です。アセチルコリンの合成には欠かせません。
摂取されると、デクスパンテノールはパントテン酸に変換され、次にアセチル補酵素A、したがってアセチルコリンを合成するために使用されます。
したがって、デクスパンテノールは、消化管運動改善薬のクラスに適切に属していませんが、コリン作動性伝達の間接的な刺激を通じて腸の蠕動を促進することができます。

副作用

当然のことながら、副作用の種類とそれらが発生する強度は、使用される有効成分の種類と、使用される薬剤に対する各患者の感受性によって異なる場合があります。
しかし、大まかに言えば、運動促進薬によって引き起こされる主な望ましくない影響は、これらの同じ有効成分の作用によって引き起こされ、血液脳関門を通過する能力のおかげで、末梢レベル（この場合、胃腸レベル）。
たとえば、メトクロプラミドなどの運動促進薬は、落ち着きのなさ、運動障害、倦怠感などの副作用を引き起こす可能性があります。ネオスチグミンは眠気、頭痛、めまい、発作、意識喪失を引き起こす可能性があります。
一方、ドンペリドンは血液脳関門を通過できないため、望ましくない影響が少なくなります。
もちろん、他の有効成分と同様に、運動促進薬の使用も敏感な被験者に過敏反応を引き起こす可能性があります。