グレープフルーツは、千の有益な特性を持つ柑橘系の果物です。ビタミンC、ミネラル、クエン酸、ペクチンが豊富です。
グレープフルーツのすべての有益な特性にもかかわらず、この果物ができることを誰もが知っているわけではありません 一部の薬物を妨害し、代謝相互作用を通じてそれらの生物活性に大きな影響を与える.
発見
この情報は、カナダでの薬物検査で、偶然にもグレープフルーツジュースがプラセボのアドオンとして使用された1989年に公表されました。
グレープフルーツジュースを使用したプラセボグループでは、フェロジピン（高血圧に使用される血管拡張薬）の血漿中濃度が予想外に高かった。
それ以来、無数の研究が「薬物とグレープフルーツの相互作用」を確認し始めました。したがって、グレープフルーツがスタチン、抗リズミカル剤、免疫抑制剤、カルシウムチャネル遮断薬などの多くの薬物に干渉することを発見することができました（表を参照）。
ただし、グレープフルーツジュースと一緒に服用しても毒性効果を示さない他のクラスの薬もあるため、これらの薬は、グレープフルーツとの薬物相互作用のリスクが高い患者の代替療法として使用できます。彼らは、有毒な相互作用を避けるために、グレープフルーツを食事から除外し、他の柑橘系の果物を含む他の種類の果物を消費することを選択するかもしれません。
キニジンとジソピラミドの血漿レベルの上昇は、心毒性があり、トルサードドポアントを誘発する可能性があります。
フィブラート、ニコチン酸、胆汁酸封鎖剤
腎毒性、肝毒性および免疫抑制効果の増加。
作用機序：
グレープフルーツジュースで実施された調査では、ベルガモチンやナリンギン（図1）などのこのフルーツの一部の成分がチトクロームP450 3A4（CYP3A4）の強力な阻害剤であることが示されています。
図1化学構造
腸と肝臓で発現するこの酵素は、現在存在する薬物の約50％からの有機体の解毒に関与する主要なアクターです。
薬剤とグレープフルーツジュースとの相互作用は、主に腸のCYP3A4の阻害によって起こります。これにより、薬剤の廃棄が遅くなり、生体内での永続性が過剰になります（図2）。このため、グレープフルーツと薬の摂取後に過剰摂取現象が頻繁に発生します。
CYP3A4の阻害は腸内で起こるため、薬物とグレープフルーツジュースの相互作用は経口製剤でのみ発生します。肝臓のCYP3A4によって代謝される薬物を静脈内投与した研究では、グレープフルーツジュースは血漿レベルを変化させないことが示されています。
図2腸細胞および肝臓におけるCYP3A4によるフェロジピンの全身前代謝。 CYP3A4は、バイオアベイラビリティが15％低下するまで、薬物を代謝します。一方、グレープフルーツは、酵素を阻害することにより、薬物の生物学的利用能を45％増加させます。
効果の量と持続時間
CYP3A4の腸内レベルは、グレープフルーツを摂取してから数時間以内に47％減少する可能性があります。
さらに、適度な量のグレープフルーツジュースまたは新鮮な果物（250 g）を摂取すると、薬物相互作用も発生する可能性があることが示されています。
この酵素による不活化は長期間（約3日）続く可能性があるため、お勧めします 薬を服用する少なくとも72時間前にグレープフルーツ製品を摂取しないでください.
ただし、腸のCYP3A4発現には大きな生物学的変動（遺伝子多型）があるため、患者ごとに、グレープフルーツジュースが関与する可能性のある薬物相互作用を確実に予測することは困難です。この酵素の腸内容物は、毒性作用のリスクが高くなります。
副作用
グレープフルーツは、「一部の薬の血漿レベルの上昇を引き起こし、過剰摂取の状態を引き起こします。これ」私たちの体内の薬の濃度の増加は、頭痛、疲労、胃腸障害などの軽度の副作用の原因となる可能性がありますが、時には腎臓病や心臓病などの深刻な副次的影響。グレープフルーツの薬物相互作用のセンセーショナルなケースは、29歳の男性がテルフェナジン（抗ヒスタミン薬）とグレープフルーツジュースの同時摂取に続いて早期に死亡したときに米国で発生しました。一部の薬物相互作用は特に深刻である可能性があるため、シクロスポリンやシンバスタチンなどの製薬会社は、治療中の患者におけるグレープフルーツ製品の使用に関する特別な警告を添付文書に追加することを決定しました。これらの薬で。
推奨事項
私のこの記事の目的は、警戒心を引き起こしたり、グレープフルーツの消費を思いとどまらせたりすることではなく、情報を提供することです。したがって、特定の薬を服用するときにグレープフルーツまたはその派生物を消費しないで十分です。
これまでのところ、これに関する明確なデータはありませんが、オレンジなどの他の種類の柑橘系の果物もあるようです セビリアと マポ（グレープフルーツとタンジェリンのハイブリッド）は、グレープフルーツジュースと同様に、一部の薬物の代謝を妨げる可能性があります。
オレンジ、みかん、レモンなど、CYP3A4に影響を与えない他の柑橘系の果物を安全に摂取できます。
参考文献
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