オピオイド薬は、その作用を模倣することにより、内因性オピオイドの鎮痛効果を高めます。ペプチドの性質を持つこれらの分子は、中央レベルでさまざまな機能を実行します。
- 彼らは痛みを伴う刺激の抑制制御を行使します。
- それらは、胃腸および内分泌機能、ならびにオルソおよび副交感神経自律神経系の機能を調節します。
- それらは感情的および認知的領域を調節します。
内因性オピオイドは、酵素加水分解プロセスにかけられたマクロペプチドに由来します。オピオイドには3つのタイプがあります： エンケファリン、エンドルフィン、ダイノルフィン.
これらの薬剤の作用機序を理解するためには、内因性および外因性オピオイドが作用する受容体を詳細に知ることが不可欠です。親和性と選択性の順序に従って、オピオイドが相互作用する3つの受容体タイプがあります。
- Μ受容体：脊髄上レベルで最も多くの受容体ですが、遍在する痛みの調節を可能にするために、脊髄領域にも見られます。この受容体の主な機能は、以下を制御することにあります。すべての種ではありませんが、脊髄上および脊髄レベルでの鎮痛効果、鎮静効果。アセチルコリン放出の阻害による胃腸運動の低下;ホルモンと神経伝達物質の放出の。
- Δ受容体：脊髄上および脊髄レベルにも位置します：脊髄上および脊髄のそれぞれの領域での鎮痛の調節、および神経内分泌制御に関与します。
- Κ受容体：δ受容体と同じ照合ですが、機能が異なります。 κ受容体は精神異常発現作用と胃腸運動の低下に関与しています。
3種類の受容体はすべて同じ作用メカニズムを持っています：それらはGタンパク質に結合した抑制性受容体です：一度活性化されると、それらは酵素アデニル酸シクラーゼを阻害し、その結果、サイクリックAMPの生成とカルシウムイオンの侵入が減少します。この細胞の不活性により、神経伝達物質の放出が低下します。シナプス後レベルでは、カリウムイオンの放出が増加し、シナプス後レベルでの受容体の反応性が低下します。神経伝達物質。
内因性または外因性のオピオイドは、さまざまなレベルで作用することにより、痛みを伴う刺激の伝達を阻害します。侵害受容器の知覚能力を低下させます。脊髄後角のレベルでは、痛みの伝達に関与する神経伝達物質の放出を減らします。視床レベルでは、それらは感覚皮質への痛みを伴う刺激の伝達を防ぎます：一方、それらは下降する調節経路の抑制制御を強化します。
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