分布は、標的部位に到達するまで、私たちの生物のすべての区画での薬物の移動の根底にある一連の現象です。薬物を分配できる主な水性コンパートメントは次のとおりです。
- プラズマ
- 細胞外液
- 細胞内液
薬が血液に入ると、それは無料ではありませんが、血漿タンパク質（グロブリンとアルブミン）に結合します。酸性の特徴を持つ薬はアルブミンに結合します。基本的な特性を持つものはグロブリンに結合します。
薬物/血漿タンパク質結合は、薬物の流通において非常に重要な要素となる可能性があります。薬物と血漿タンパク質の相互作用は弱い場合がありますが（静電結合、ファンデルワールス力、水素結合など）、強い場合もあります。考えられる結合が弱い場合、薬物は血漿タンパク質から容易に分離し、血流から出て到達します。一方、分子と血漿タンパク質との結合が非常に安定している場合、薬物はタンパク質自体からそれ自体を切り離すことができず、その結果、標的部位でその活性を発揮することができません。
薬が血中に残り、分配されないもう一つの理由は、それが吸収に適した化学的・物理的特性を持っていないということです。
プラズマタンパク質との結合
F + P
ここで、Fは薬物を示し、Pは血漿タンパク質を示し、FPは薬物と血漿タンパク質によって形成される複合体を示します。
F-P結合の程度は、次の関係で表されます。
[リンクされた薬物濃度] / [総薬物濃度]。
この比率に基づいて、薬物が強く結合しているか（比率が1に近い）、弱く結合しているか（比率が0に近い）を判断できます。上記のように、標的部位に到達するために、弱く結合した薬物のみが循環に入る。
要約すると、血漿中の薬物は2つの形態で見つけることができます。
無料
縛られた
タンパク質に結合する薬物の量は、以下によって異なります。
遊離薬物の濃度;
結合部位に対するその親和性;
タンパク質の濃度。
プラスチックタンパク質との薬物リンク：
それは、血漿水に不溶性であるほど親油性の物質の血中輸送を可能にします。
血漿中の遊離薬物の濃度を低下させる→腸管腔と血漿の間の濃度勾配を維持する→腸管吸収を増加させる。
それは糸球体濾過（したがって薬物の除去）およびBEEと胎盤の通過を制限します。
薬物-タンパク質複合体は、より多くの薬物を放出する循環沈着物を表し、より多くの遊離薬物が代謝または排除されます。したがって、結合は薬理効果の強度を低下させますが、その持続時間を増加させます。
結合は選択的ではなく、異なる薬物が同じタンパク質をめぐって競合する可能性があります（置換の可能性）。
薬物は、ほとんどの場合、アルブミン（酸性の場合）またはα1酸性糖タンパク質（塩基性の場合）に結合します。
結合した薬物の量は薬物ごとに異なります（バルビタール5％;ワルファリン98％）。
まれな例外を除いて、結合は弱く、可逆的です。したがって、薬物-タンパク質複合体は容易に分離できます。
結合した薬物のシェアは、血漿中の自由なシェアと平衡状態にあります。これが増加すると、結合シェアも最大値まで増加します（タンパク質の結合能力の飽和）。
アルブミン結合の飽和に近い治療用量で薬物の濃度を増加させることにより、遊離薬物の濃度は非線形の方法で増加する。
コンペティション（変位）
血漿たんぱく質と薬物との関連については常に話題になっていますが、薬物が血漿たんぱく質よりもかなり高い濃度で存在している可能性があります。最も論理的なことは、物質とタンパク質の間に競争があるということです。したがって、この競争は、複数の薬物療法中の薬物の効果を変える可能性があります。最もよく知られている例は、アスピリン®と経口抗凝固薬の間の例です。経口抗凝固薬は治療指数が低く、胚の発育（催奇形性）に影響を及ぼします。これらの薬は、心血管系の問題を抱えている患者や手術を受けた患者に投与されます。これらの患者にとって重要なことは、血液を「液体」に保つことです。 「異常な血餅の形成を防ぐため。これらの抗凝固薬を使用するすべての患者は、常に医師の厳格な管理下にあり、医師は各患者のニーズに応じて抗凝固薬の用量を調整します（これはそのような薬の危険性を説明しています）。抗凝固治療を受けている患者は軽度の頭痛があり、それを和らげるために自発的にAspirin®タブレットを服用します。
何が起きましたか？
アセチルサリチル酸は「血漿タンパク質との親和性が98％であるため、結合部位の抗凝固剤の代わりに配置されます（変位）。したがって、抗凝固剤とアスピリン®の競合により、「遊離」の血漿濃度が急激に上昇します。抗凝固剤を形成し、出血の危機の可能性があります。
クラスIの薬
薬物の投与量がアルブミンの結合能力よりも少ない場合結合部位が利用可能な薬物を超えており、結合した薬物の量が多い（ほとんどの臨床化合物）
クラスIIの薬
薬はよりもはるかに高い用量で投与されます。アルブミン結合部位の数。遊離薬物の高いシェア
薬物の置き換え
クラスIの薬物（トルブタミド、スルホニル尿素インスリン）は、95％が結合し、5％が遊離していることがわかります。クラスII薬（スルホンアミド）が投与された場合、これはトルブタミドを置換し、血漿の急速な増加を引き起こします（注：薬が間質液に向かって血漿を出るため、トルブタミドの血漿濃度は高いままではありません）
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