LOVINACOR®ロバスタチン

LOVINACOR®はロバスタチンベースの薬です

治療グループ：脂質低下薬-HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

適応症LOVINACOR®ロバスタチン

LOVINACOR®は、食事療法やその他の非薬理学的脂質低下対策が失敗した場合の、原発性高コレステロール血症、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症、および混合型脂質異常症の治療に適応されます。
LOVINACOR®の投与は、食事療法で矯正されない高コレステロール血症を伴う心血管リスクが高い場合にも推奨されます。

作用機序LOVINACOR®ロバスタチン

LOVINACOR®に含まれるロバスタチンは、不活性なラクトンの形で見られるため、生物学的に機能していません。経口摂取され、胃腸管に吸収されると、薬物は主に肝臓に集中し、そこで加水分解されて活性型のヒドロキシ酸（肝酵素HMG-CoAレダクターゼの阻害に効果的）になります。この酵素に対する阻害作用は、コレステロールの基本的な前駆体であるメバロン酸の合成の減少に現れます。
コレステロールおよび関連するリポタンパク質の合成の低下は、LDLの肝受容体の発現に対する正の刺激として機能し、コレステロールのより強力な取り込みを保証します。したがって、このリポタンパク質の血漿レベルも大幅に低下します。
したがって、LOVINACOR®の治療作用により、LDLコレステロールとトリグリセリドの血漿値を制御することにより、心血管イベントの発生率を減らすことができます。
摂取後約24時間で、ロバスタチンは主に肝臓から排出されます。

実施された研究と臨床効果

1.1。高コレステロール血症の女性に対するロバスタチンの有効性

AnnInternMed。1993Jun1; 118：850-5。

中等度の高コレステロール血症の3390人の女性におけるロバスタチンの有効性と忍容性。

Bradford RH、Downton M、Chremos AN、LangendörferA、Stinnett S、Nash DT、Mantell G、Shear CL

軽度の原発性高コレステロール血症の約3390人の女性を対象に実施されたこの研究では、1日あたり20または40 mgのロバスタチンの投与がLDLコレステロールの24から40％への低下、トリグリセリドの9から18％への低下、および7から9％までのHDLコレステロール。

2.心血管リスクの予防におけるロバスタチン

Jカルディオールです。 2001年5月1日; 87：1074-9。

空軍/テキサス冠動脈アテローム性動脈硬化症予防研究（AFCAPS / TEXCAPS）：ロバスタチンによる長期治療の忍容性に関する追加の展望。

ダウンズJR、クリアフィールドM、チロラーHA、ホイットニーEJ、クルーヤーW、ランゲンドルファーA、ザグレベルスキーV、ワイスS、シャピロDR、ビールPA、ゴットAM

心血管疾患の予防におけるロバスタチンによる治療の有効性を示す非常に重要な研究。より正確には、20mgと40mgの両方の用量で、心臓および冠状動脈疾患、腫瘍性疾患、および死亡率の発生率の低下が保証されています。臨床的に重要でない副作用の顔。

3.スタチンと癌

Xue XueBaoによる北京。 2010年8月18日; 42：391-5。

前立腺癌PC3細胞に対する臨床的に有効な用量のロバスタチンの効果

ヤンL、ワンY、Lv TJ、周LQ、ジンJ。

スタチンの抗癌能の研究はまだ開かれており、文献にはこの点に関して多くの矛盾する結果があります。最も重要な制限の1つは、細胞培養や動物モデルからヒトの臨床診療への移行中の所見の対比です。たとえば、この研究では、臨床診療で使用される治療用量のロバスタチンが、 invitroでの前立腺癌細胞これらの結果はやや有望に見えますが、注目に値する臨床試験はまだありません。

使用方法と投与量

LOVINACOR® ロバスタチンの10/20 / 40mg錠：この薬の摂取は、低脂肪食と制御された身体活動の少なくとも3か月の期間の後にのみ推奨されるべきです。
効果的な治療反応がない場合、LOVINACOR®による薬物療法は、おそらく夕食時の夕方に、1日1錠の10mgを服用することによって開始する必要があります。
この投与量が効果的でない場合、あなたの医者は毎日40mgまで投与量を増やすかもしれません。この是正介入は、LOVINACOR®の最大の脂質低下効果を達成するために必要な期間であるロバスタチンによる治療の開始から4週間後にのみ考慮されるべきです。
脂質低下薬との併用療法の場合、または腎不全の場合は、用量調整が必要になる場合があります。

いずれの場合も、LOVINACOR®ロバスタチンを服用する前に-医師による処方とチェックが必要です。

警告LOVINACOR®ロバスタチン

前述のように、高コレステロール血症の薬物療法は、食事とライフスタイルの調整に続く段階を表しています。したがって、この状態に対抗することを目的としたすべての非薬理学的介入は、LOVINACOR®による治療中も維持する必要があります。
ロバスタチンの摂取前および摂取中に、肝疾患の発症を回避するために、肝機能およびトランスアミナーゼの血漿レベルを監視することをお勧めします。実際、肝酵素の血中濃度が正常値を3倍上回っている場合は、直ちに薬物療法を中止することをお勧めします。
トランスアミナーゼに加えて、医師は、筋肉の病状、以前のミオパチー、または骨格筋への損傷の素因となる状態（高齢または特定の薬物の併用投与）の存在を調査する必要があります。。これらのリスクのある患者グループでは、血清クレアチンキナーゼレベルを継続的に監視する必要があります。
ただし、健康な患者では、無症候性、持続性倦怠感、筋肉痛などの筋肉損傷に関連する症状がないことを確認してから、適切な血液臨床調査を通じてそれらを調査することをお勧めします。
LOVINACOR®による長期治療は、例外的な場合に限りますが、呼吸困難、咳、無力症、発熱、体重減少を特徴とする間質性肺疾患に関連しています。
LOVINACOR®には、賦形剤の中に乳糖が含まれています。したがって、その摂取量は、グルコース/ガラクトース不耐症および吸収不良、または酵素的ラクターゼ欠損症に苦しむ患者におけるさまざまな重症度の胃腸の副作用の発症を決定する可能性があります。
めまいはロバスタチン療法に関連する副作用の1つとして説明されていますが、LOVINACOR®は機械を運転および使用する通常の能力を妨げるようには見えません。

妊娠と母乳育児

胎児および胎児の発育段階におけるコレステロールの重要性を考えると、妊娠中のLOVINACOR®の投与は厳しく禁忌です。
母乳と一緒に摂取した有効成分の薬物動態特性と新生児の健康への影響を特徴付ける研究がないことを考えると、治療中は母乳育児を中止することもお勧めします。

相互作用

ロバスタチンは、主にシトクロムP450 3A4酵素によって肝臓で代謝され、さまざまな有効成分によって容易に調節されるため、LOVINACOR®の通常の薬物動態特性を変化させる可能性があります。
特に：

チトクロームCYP3A4阻害剤（カモミール、グレープフルーツジュース、イトラコナゾール、ケトコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、シクロスポリン、テリスロマイシン、ネファゾドン）の摂取は、深刻なものを含む副作用の発生率を高めることにより、薬物曝露を大幅に増加させる可能性があります;
フィブラート、ナイアシン、その他の脂質低下薬の併用投与は、横紋筋融解症やミオパチーのリスクを高めながら、生物活性を高める可能性があります。

最後に、ロバスタチンは、他のスタチンと同様に、プロトロンビン時間の増加につながる可能性があり、したがって、経口抗凝固薬の治療効果を高める可能性があります。

禁忌LOVINACOR®ロバスタチン

LOVINACOR®は、ミオパチーの既往歴またはこの病状の発症の素因がある場合、活動期の肝疾患の場合、薬物またはその成分の1つに対する過敏症の場合、および全期間中は禁忌です。妊娠と授乳の。

望ましくない影響-副作用

ロバスタチンを服用した後に記載された副作用は、一般的に臨床的に関連性がなく、一過性ではありません。
最も一般的な副作用には、無力症、腹痛、便秘、吐き気、けいれん、筋肉痛、めまいなどがありました。
間質性肺疾患、肝障害、神経学的および筋骨格系障害などのより重要で深刻な副作用が、まれではありますが、リスクのある患者または特定の病状にかかりやすい患者で報告されています。これらの場合。しかし、LOVINACOR®による治療の中断は、正常な機能の迅速な回復を確実にしました。