JANUVIA®-シタグリプチン

JANUVIA®シタグリプチンベースの薬剤

治療グループ：経口血糖降下薬-DPP-4阻害剤

適応症JANUVIA®-シタグリプチン

JANUVIA®は、2番目のタイプの糖尿病患者の高血糖症の治療に使用される薬剤であり、食事療法や身体活動などの非薬理学的手段、メトホルミンまたはチアゾリジンジオンに十分に反応しません。
したがって、これらの場合、シタグリプチンとの併用療法は適切な血糖コントロールを確実にすることができます。

作用機序JANUVIA®-シタグリプチン

JANUVIA®は、インクレチンとして定義される特定のホルモンの濃度の調節に有効な有効成分シタグリプチンの存在にその治療作用を負っています。
より正確には、これらは、主に食物の導入後に胃腸レベルで産生される2つのホルモンであり、GLP-1（グルカゴン様ペプチド1）およびGIP（グルカゴン依存性インスリン分泌性ペプチド）として知られ、膵臓レベルで作用して刺激することができます、AMP依存性プロテインキナーゼの活性化を通じて、インスリンの産生と分泌、そして同時にグルカゴンのそれを阻害します。
JANUVIA®に含まれるシタグリプチンは、これらのホルモンの不可逆的な加水分解に関与する酵素DPP-4（ジペプチジルペプチダーゼIV）の選択的阻害を通じて、インクレチンの濃度を増加させることによって間接的に作用します。
したがって、代謝の観点から、この薬は通常の食事と絶食のサイクルをサポートし、インスリンの放出を強調し、グルカゴンの放出を抑制し、したがって良好な血糖コントロールの維持を確実にします。
インクレチン模倣薬ではなくこれらの阻害剤の使用に由来する利点は、本質的に、経口摂取による有効成分が腸に吸収され、生物学的利用能が「87％」であるという単純な投与方法によるものです。半減期は約12時間で、主に尿を介して変化せずに排泄され、肝代謝は最小限でわずかです。

実施された研究と臨床効果

1.シタグリプチン併用療法とメトホルミン

糖尿病肥満メタブ。 2011年3月15日doi：10.1111 /j.1463-1326.2011.01390.x。

2型糖尿病患者におけるメトホルミン単剤療法と比較したシタグリプチンとメトホルミンの固定用量併用による初期療法の効果。

Reasner C、Olansky L、Seck TL、Williams-Herman DE、Chen M、Terranella L、Johnson-Levonas AO、Kaufman KD、Goldstein BJ

メトホルミン単独と比較して、メトホルミンとのシタグリプチン併用療法による第2のタイプの糖尿病患者の治療は、グリコシル化ヘモグロビンのより顕著な減少（-2.4％対-1.8％）を確実にし、悪心、嘔吐および腹痛の発生率も減少させ、したがって、単剤療法よりも安全で効果的であることが証明されています

2.シタグリプチン：臨床試験

糖尿病ResClinPract。 2011年4月7日[印刷前のEpub]

シタグリプチンは、グリピジドと比較して、A1Cの低下、低血糖の欠如、および体重増加のない複合エンドポイントをより効果的に達成します。

Seck TL、Engel SS、Williams-Herman DE、Sisk CM、Golm GT、Wang H、Kaufman KD、Goldstein BJ

シタグリプチンは、単一療法でメトホルミンで観察されたのとほぼ同じ治療成功を再現しましたが、1年間の長期治療により、低血糖や体重増加なしに、グリコシル化ヘモグロビンがさらに0.5％減少しました。

3.シタグリプチンと肝臓の健康

HepatolRes。2011年3月24日。doi：10.1111 /j.1872-034X.2011.00798.x。

C型肝炎ウイルスによる慢性肝疾患を合併した糖尿病に対するシタグリプチン療法の有効性と安全性。

荒瀬Y、鈴木F、小林M、鈴木Y、川村Y、松本N、阿久田N、今井N、小林M、瀬崎H、斉藤S、保坂T、池田K、熊田H、大本Y、天川K、辻H 、Hsieh SD、小林T.

シタグリプチンの肝臓代謝が悪いため、この有効成分は、C型肝炎感染に関連する肝疾患に苦しむII型糖尿病患者の治療に特に適応されます。他の血糖降下薬とは異なり、実際には、シタグリプチンは、治療で肝機能を維持しながら、同じ成功を保証します。トランスアミナーゼなどの肝機能マーカーを維持する。

使用方法と投与量

JANUVIA® シタグリプチン25mg錠：
臨床現場で一般的に最も使用されている投与量は、1日1回100mgの投与量です。
前述の投与量が最も使用されますが、医師は正しい治療計画を確立することを覚えておく必要があります。これには、患者の生理病理学的状態に基づいて、メトホルミンまたはPPARガンマアゴニストの摂取が含まれます。相対的な代謝状態。

警告JANUVIA®-シタグリプチン

II型糖尿病の治療への正しいアプローチは、薬理学的手段の実施にもかかわらず、身体活動と栄養の両方として意図されたライフスタイルの改善を無視するべきではありません。
腎機能が低下している患者にJANUVIA®を使用することは危険であり、禁忌となる場合があります。
低血糖薬を併用すると、低血糖のリスクが高まり、機械の使用や車両の運転が危険になる可能性があることを覚えておく必要があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中のJANUVIA®の摂取に関する研究がまったくないこと、実験モデルによって実証された高用量での胎児への潜在的な毒性効果、およびより安全で十分に特徴付けられた治療法を選択する可能性は、この薬の禁忌を広げます州の妊娠と授乳期。

相互作用

シタグリプチンの貧弱な肝代謝は、シタグリプチンとジゴキシンへの体の曝露を増加させることができるシクロスポリンの同時投与に本質的に焦点を合わせて、この薬と任意の有効成分との間の可能な薬物動態学的相互作用を最小限に抑えます。
ただし、他の経口血糖降下薬との併用療法の場合、JANUVIA®による治療に関連する有効成分に基づいて相互作用のリスクが大幅に増加することに注意する必要があります。

禁忌JANUVIA®-シタグリプチン

JANUVIA®は、有効成分またはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合、腎機能の低下、I型糖尿病および糖尿病性ケトアシドーシスの患者、妊娠中および授乳中は禁忌です。

望ましくない影響-副作用

JANUVIA®の摂取後の副作用の存在に関するデータは、最近の医薬品の販売と市販後のモニタリング期間が短いことを考えると、基本的に臨床試験から得られたものです。
いずれにせよ、シタグリプチンおよび他の経口血糖降下薬との併用療法で記録された副作用は、一般に、胃腸障害、末梢浮腫、頭痛およびめまいを伴う、中程度の臨床的実体であることが見出された。
低血糖のリスクは、血液像の変化、変形性関節症、および心臓のリズムの変化とともに、最も臨床的に関連がありましたが、幸いなことにまれな副作用でした。