有効成分:ピロキシカム(ピロキシカム-?-シクロデキストリン)
ブレキシン20mg錠
ブレキシン20mg発泡錠
経口液剤用ブレキシン20mg顆粒
ブレキシン20mg坐剤
なぜブレキシンが使われるのですか?それはなんのためですか?
BREXINを処方する前に、医師は副作用のリスクに対してこの薬の利点を評価します。あなたの医者はあなたを定期的に見直す必要があるかもしれません、そしてあなたがBREXINで治療されている間あなたがどれくらいの頻度でチェックされる必要があるかをあなたに話します。
BREXINは、変形性関節症(変形性関節症:変性関節疾患)、関節リウマチ、強直性脊椎炎(脊椎のリウマチ)によって引き起こされる特定の症状(関節の腫れ、こわばり、痛みなど)を緩和するために使用される抗炎症および鎮痛薬です。 。ブレキシンは関節炎を治すことはなく、あなたがそれを服用し続ける限りあなたを和らげるだけです。
他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)が症状の緩和に役立たなくなった場合にのみ、医師はBREXINを処方します。
ブレキシンを使用すべきでない場合の禁忌
ブレキシンを服用しないでください
- ピロキシカムまたはBREXINの他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合
- 胃や腸に潰瘍や出血、穿孔があったことがある場合は、
- 胃や腸に潰瘍や出血、穿孔がある場合
- 潰瘍性大腸炎、クローン病、胃腸癌、憩室炎(結腸の炎症または感染したポケット/空洞)などの出血性疾患の素因となる胃腸障害(胃または腸の炎症)を経験した、または経験したことがある場合。
- 選択的COX-2阻害剤やアセチルサリチル酸(痛みや低熱を和らげるために使用される多くの薬に含まれています)など、他のNSAIDを服用している場合は、処方箋なしで多くのNSAIDも利用できることを忘れないでください。
- 血栓を防ぐために、ワルファリンなどの抗凝血剤を服用している場合。
- ピロキシカム、他のNSAID、および他の薬に対して重度のアレルギー反応を起こしたことがある場合、特に多形紅斑、剥離性皮膚炎(皮膚の激しい発赤、薄片状または層状の剥離を伴う)などの重度の皮膚反応(その強度に関係なく)、水疱性水疱性反応:水疱、赤、腐食、血性、または痂皮のある皮膚を特徴とするスティーブンス・ジョンソン症候群、および皮膚の表層の水疱および剥離を特徴とする壊死性表皮剥離。
- アセチルサリチル酸または他のNSAIDによる治療中に喘息、鼻炎、鼻ポリポーシス、血管浮腫または蕁麻疹の症状があった場合
- 妊娠している場合、または妊娠しているかどうか疑問がある場合。
- 母乳育児をしている場合。
- 18歳未満の場合。
- 重度の肝疾患がある場合。
- 重度の腎臓病がある場合。
- 中等度または重度の心不全がある場合。
- 重度の高血圧症の場合。
- 重度の血液疾患がある場合。
- 出血素因(頻繁に出血する素因)がある場合。
これらの条件のいずれかが存在する場合、BREXINはあなたのために処方されるべきではありません。すぐに医師に伝えてください。
使用上の注意ブレキシンを服用する前に知っておくべきこと
BREXINには特別な注意を払い、BREXINを使用する前に必ず医師に相談してください。すべての非ステロイド性抗炎症薬と同様に、BREXINは、痛み、出血、潰瘍などの重度の胃腸反応を引き起こす可能性があります。
胃の痛みがある場合、または黒い便や血痕のある便の通過、吐血などの胃や腸の出血の兆候がある場合は、すぐにBREXINの服用を中止し、医師に連絡する必要があります。
発疹、顔のむくみ、喘鳴、呼吸困難などのアレルギー反応がある場合は、すぐにBREXINの使用を中止し、医師に連絡する必要があります。
あなたが70歳以上の場合、あなたの医師はあなたの治療期間を最小限に抑え、あなたがBREXINで治療されているときにあなたをより頻繁に訪問したいと思うかもしれません。
70歳以上の場合、または選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)と呼ばれるうつ病を治療するためのコルチコステロイドや特定の薬、または血栓を防ぐためのアセチルサリチル酸などの他の薬を服用している場合は、医師がそれらを処方することがあります。胃と腸。
80歳以上の方はこの薬を服用しないでください。
何らかの医学的問題やアレルギーがある場合、またはブレキシンを服用できるかどうかわからない場合は、この薬を服用する前に医師に相談してください。
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している場合は医師に相談してください。
BREXINなどの薬は、心臓発作(「心筋梗塞」)または脳卒中のリスクの増加に関連している可能性があります。高用量と長期の治療では、リスクが発生する可能性が高くなります。推奨用量または治療期間を超えないようにしてください。
心臓に問題がある場合、脳卒中の病歴がある場合、またはこれらの状態のリスクがあると思われる場合(たとえば、高血圧、糖尿病、高コレステロールまたは煙がある場合)、医師または薬剤師と治療について話し合う必要があります。
BREXINは、他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、血小板凝集を減少させ、凝固時間を長くします。この不測の事態は、造血検査を実施する際に覚えておく必要があり、血小板凝集を阻害する薬剤と同時に治療する場合は注意が必要です。
NSAID療法に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、高血圧や心不全の病歴がある場合は注意が必要です。
心血管機能不全、動脈性高血圧、肝機能または腎機能の低下、腎低灌流、現在または以前の血液変化がある場合、および利尿薬治療を受けている場合は、特に注意が必要です。
喘息の場合、薬物とアラキドン酸の代謝との相互作用により、気管支痙攣の危機、場合によってはショックやその他のアレルギー現象が発生する可能性があります。
NSAID治療中に眼の変化が検出されたため、長期の治療の場合は、定期的な眼科検査を実施することをお勧めします。
同様の作用を持つ他の物質と同様に、高窒素血症(血中の窒素レベル)の増加が観察されていますが、投与を継続しても特定のレベルを超えて進行せず、治療を中止すると正常値に戻ります。
糖尿病の場合は、頻繁に血液検査を受けることをお勧めします。
生命を脅かす皮膚の発疹(スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)がBREXINの使用で報告されており、これらは最初は体幹の中央部に水疱を伴うことが多い丸い赤い斑点または円形の斑点として現れます。
注意すべき追加の兆候には、口、喉、鼻、生殖器、結膜炎(赤く腫れた目)の潰瘍が含まれます。
これらの生命を脅かす発疹は、インフルエンザのような症状を伴うことがよくあります。発疹は、広範囲にわたる水疱または皮膚の剥離の発症に進行する可能性があります。
重度の皮膚反応のリスクが最も高いのは、治療の最初の数週間以内です。
スティーブンス・ジョンソン症候群または中毒性表皮壊死症を発症した場合は、BREXINをBREXINと併用しないでください。
発疹やこれらの皮膚症状が現れた場合は、BREXINの服用を中止し、緊急に医師に相談して、この薬を服用していることを知らせてください。
妊娠を計画している場合、出産する問題がある場合、または出産することを調査している場合は、医師と治療について話し合う必要があります。
相互作用どのような薬や食品がブレキシンの効果を変えることができるか
処方箋なしで購入した薬であっても、現在服用している、または最近服用した(先週)他の薬について医師に伝えてください。薬が互いに干渉する場合があります。医師がBREXINや他の薬の使用を制限したり、別の薬を服用する必要がある場合があります。次の場合を報告することが特に重要です。
- 痛みを和らげるためにアスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬を服用している場合
- コルチコステロイドを服用している場合、アレルギーやホルモンの不均衡などのさまざまな状態を治療するために使用される薬
- 血栓を防ぐためにワルファリンなどの抗凝血剤を服用している場合
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)と呼ばれるうつ病の特定の薬を服用している場合
- 血栓を防ぐためにアスピリンなどの薬を服用している場合
- 利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬を服用している場合
- 高血圧や心臓病の場合に使用されます
- リチウムを服用している場合
- うつ病の治療に使用されます
- 細菌感染症の治療に使用されるキノロン系抗菌薬を服用している場合
- 子宮内避妊器具を使用する場合
これらの状態のいずれかがある場合は、すぐに医師に伝えてください。
食品および飲料とのブレキシンの使用
BREXINを服用している間はアルコールを飲まないことをお勧めします。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
- 妊娠している場合、または妊娠しているかどうかわからない場合は、BREXINは適していませんので、医師にご相談ください。妊娠を計画している場合、出産に問題がある場合、または出産を調査している場合は、BREXINが適切でない可能性があるため、とにかく医師に連絡してください。
- 授乳中の場合は、BREXINを服用しないでください。医師にアドバイスを求めてください。母乳育児をやめたほうがよい場合があります。
車両の運転と機械の使用
目がくらんだり、異常に疲れた場合は、運転中や機械の使用時に特に注意してください。
ブレキシンの一部の添加剤に関する重要な情報
発泡性錠剤および小袋の製剤には甘味料としてアスパルテームが含まれているため、フェニルケトン尿症の場合はその使用は禁忌です。
錠剤および発泡錠の製剤には乳糖が含まれ、小袋の製剤にはソルビトールが含まれています。「一部の糖に対する不耐性」と診断された場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法ブレキシンの使用方法:投与量
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にBREXINを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
あなたの医者はあなたがBREXINの最適な用量を服用していることを確認するためにあなたを定期的にチェックします。あなたの医者はあなたの症状を最もよく制御する最低用量にあなたの治療を調整します。いかなる状況においても、最初に医師に通知せずに用量を変更してはなりません。
大人と高齢者:
BREXINの最大1日量は1日1回として服用する20ミリグラムです。
あなたが70歳以上の場合、あなたの医者はより低い1日量を処方し、治療期間を短くするかもしれません。
あなたの医者は胃と腸を起こりうる副作用から保護するために別の薬と一緒にBREXINを処方するかもしれません。
用量を増やさないでください:
薬の効果があまりないと感じた場合は、必ず医師に相談してください。
BREXINの服用を忘れた場合:
覚えたらすぐに薬を飲んでください。飲み忘れた分は飲まないで、次の通常の時間に1回分を飲んでください。2回分は飲まないでください。
使用説明書
タブレット:
タブレットを分割するには、中央のノッチを上に向けて平らな面に置きます。親指を少し押すと、錠剤は2つの等しい部分に分かれます。
発泡錠:発泡錠をコップ一杯の水に完全に溶かします。
小袋:「半用量」と示された線に沿って小袋を開くことにより、10mgの用量が得られる。 「全用量」と示された線に沿って小袋を開くと、20mgの用量が得られます。
過剰摂取ブレキシンを過剰摂取した場合の対処方法
処方されたよりも多くのブレキシンを服用した場合:
症状:過剰摂取の最も兆候のある症状は、頭痛、嘔吐、眠気、めまい、失神です。
誤ってBREXINを過剰摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
この製品の使用についてさらに質問がある場合は、医師にご相談ください。
副作用ブレキシンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、BREXINは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
BREXINが、複合体を形成していないピロキシカムよりも胃腸レベルでよりよく許容されるための前提条件があります。胃腸管腔内の有効成分の持続性が低いと、実際、接触刺激のリスクが減少します。
すぐにBREXINの服用を中止し、医師に連絡してください。
- 水ぶくれ、皮膚の発赤または剥離(皮膚の発疹)、「体の任意の部分(皮膚、口、目、唇、舌など)の潰瘍、または発疹などのアレルギー反応の他の兆候」が発生した場合、顔、唇、または舌の腫れ。呼吸や喘鳴を困難にする可能性があります。
- 皮膚または白目が黄色の場合(黄疸)
- 黒い便や血に染まった便を通過したり、吐血したりするなど、胃や腸に出血の兆候がある場合
BREXINに関連するすべての副作用を以下に示します。
最も一般的な効果
- 消化性潰瘍と消化管出血
- 吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、胃酸、腹痛、潰瘍性口内炎、炎症性腸疾患(大腸炎およびクローン病)
- 足首、脚、足の腫れ(体液貯留)
- 血圧の上昇
- 心不全(呼吸困難と倦怠感)
あまり一般的ではない効果
- 心臓発作(心筋梗塞)
- 脳卒中
- 拒食症
- 疲れ
- 貧血
- 水ぶくれ、皮膚の発赤または剥離(発疹)または体のどこか(皮膚、口、目、唇、舌など)の潰瘍、または皮膚の発疹、顔、唇、舌の腫れなどのアレルギー反応のその他の兆候、かぶれ
- 皮膚や目の黄色い変色(黄疸)
- 正常な肝機能値の増加
- 膵炎
- 急性腎不全、血尿、排尿困難
- 血中の非タンパク質窒素の増加(血中尿素窒素の増加)
- 足首、脚、足の腫れ(体液貯留)
- 血圧の上昇(高血圧)
- 鼻血
- 頭痛
- 眠気
- 難聴または耳鳴り
- めまい
- 視覚障害
- 沈滞
- 血液とリンパ系の変化
- 胃炎
まれな効果
- あざの出現
- 血糖値の変化(低血糖および高血糖)
- 発汗
- 体重の変化
- 不眠症
- うつ
- 皮膚の腫れ、水ぶくれ、またははがれ。
- 皮膚の感光性
- 口渇
- エレシズム
- 膀胱の機能の変化
- ショック
- 脱毛症
- 爪の成長の変化
- 致命的な肝炎
非常にまれな効果
生命を脅かす皮膚の発疹(スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)が報告されています
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
BREXINを子供の手の届かないところに置いてください。
外側のパッケージと内側のラベルに記載されている有効期限以降は、BREXINを使用しないでください。有効期限は月末を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
BREXINに含まれるもの
BREXINには有効成分のピロキシカム-β-シクロデキストリンが含まれています
各錠剤には以下が含まれます:ピロキシカム20mgに等しいピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg。
その他の成分は、乳糖、クロスポビドン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、水和コロイドシリカ、加工デンプン、ステアリン酸マグネシウムです。
各発泡錠には、ピロキシカム20mgに等しいピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mgが含まれています。
その他の成分は、乳糖一水和物、グリシン炭酸ナトリウム、フマル酸、アスパルテーム、マクロゴール6000、レモンフレーバーです。
顆粒の各二部小袋には、ピロキシカム20mgに等しいピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mgが含まれています。
他の成分は次のとおりです。ソルビトール、柑橘系フレーバー、アスパルテーム、シリカ、無水コロイド。
各坐剤には以下が含まれます:ピロキシカム20mgに等しいピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg。
他の成分は次のとおりです。無水コロイドシリカ、固体半合成グリセリド。
BREXINの外観とパックの内容の説明
BREXIN錠:分割マークのある淡黄色の六角形の錠剤。 6、10、30錠のカートン。
ブレキシン発泡錠:淡黄色の丸い錠剤; 6、10、20、30錠の発泡錠のカートン
経口液剤用ブレキシン顆粒:二部小袋に含まれる即席液用の淡黄色粉末。 20袋の箱。
BREXIN坐剤:円筒円錐形でシトリンイエロー色の坐剤。 10坐剤の箱。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ブレキシン
02.0定性的および定量的組成
タブレット
1錠に含まれるもの:
ピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg(ピロキシカム20mgに等しい)。
発泡錠
1つの発泡錠には次のものが含まれています。
ピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg(ピロキシカム20mgに等しい)。
経口液剤用顆粒
顆粒の2つの部分からなる小袋には次のものが含まれます。
ピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg(ピロキシカム20mgに等しい)。
坐剤
1つの坐剤が含まれています:
ピロキシカム-β-シクロデキストリン191.2mg(ピロキシカム20mgに等しい)。
添加剤については、6.1を参照してください
03.0剤形
錠剤、発泡性錠剤、経口液剤用顆粒、坐剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ピロキシカムは、変形性関節症、関節リウマチ、または強直性脊椎炎の対症療法に適応されます。その安全性プロファイルのため、ピロキシカムは最初の選択肢のNSAIDではありません(セクション4.2、4.3、および4.4を参照)。ピロキシカムを処方する決定は、個々の患者の全体的なリスクの評価に基づくべきです(セクション4.3および4.4を参照)。
04.2投与の形態と方法
ピロキシカムの処方は、炎症性または変性性リウマチ性疾患の患者の診断と治療に経験のある医師が開始する必要があります。
推奨される最大1日量は20mgです。
症状をコントロールするために必要な最短の治療期間で最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます。治療の利点と忍容性は、14日以内に再評価する必要があります。継続的な治療が必要な場合は、後者を頻繁に関連付ける必要があります。再評価。
ピロキシカムの使用は胃腸管に影響を与える合併症のリスクの増加と関連していることが示されているため、特に高齢患者では、胃保護剤(ミソプロストールやプロトンポンプ阻害剤など)との併用療法の必要性を慎重に評価する必要があります。
子供の投与量と適応症はまだ確立されていません。
高齢患者の治療では、医師がポソロジーを注意深く確立する必要があります。医師は、上記の投与量の削減の可能性を評価する必要があります。
錠剤および小袋:1日あたり1錠または1つの発泡性錠剤または1つの全用量小袋(20mg)。
坐剤:1日あたり20mgの坐剤1つ。
使用説明書:
タブレット-タブレットを分割するには、中央のノッチを上に向けて平らな面に置きます。親指を少し押すと、錠剤は2つの等しい部分に分かれます。
発泡錠-発泡錠をコップ1杯の水に完全に溶かします。
小袋-「半用量」と示された線に沿って小袋を開くと、10mgの用量が得られます。 「全用量」と示された線に沿って小袋を開くと、20mgの用量が得られます。
04.3禁忌
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•胃腸潰瘍、出血または穿孔の以前の病歴。
•潰瘍性大腸炎、クローン病、胃腸癌、憩室炎などの出血性疾患の素因となる以前の胃腸障害。
•活動性消化性潰瘍、胃腸炎症性疾患、または胃腸出血のある患者。
•胃炎、消化不良、重度の肝臓および腎臓障害、中等度または重度の心不全、重度の高血圧、重度の血液障害、出血素因のある患者
•鎮痛薬の用量で投与された、選択的COX-2阻害剤およびアセチルサリチル酸を含む他のNSAIDの併用。
•抗凝固剤の併用。
•あらゆる種類の重度の薬物アレルギー反応、特に多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、壊死性表皮水疱症などの皮膚反応の病歴。
•ピロキシカム、他のNSAIDおよび他の薬に対する以前の皮膚反応(重症度に関係なく)。
•授乳中および小児における既知または疑わしい妊娠(4.6を参照)。
アセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬との交差感受性の可能性があります。アセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬が喘息、鼻炎、鼻茸、血管浮腫、蕁麻疹の症状を引き起こす患者には、この製品を投与してはなりません。
発泡錠および小袋の製剤には甘味料としてアスパルテームが含まれているため、フェニルケトン尿症の場合の使用は禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます。
治療の臨床的利益と忍容性は定期的に再評価されるべきであり、皮膚反応または主要な胃腸イベントの最初の兆候が現れたらすぐに治療を中止する必要があります。
胃腸(GI)の影響、胃腸潰瘍のリスク、出血、穿孔
ピロキシカムを含むNSAIDは、出血、潰瘍、胃、小腸、結腸の穿孔などの深刻な胃腸イベントを引き起こす可能性があり、致命的となる可能性があります。これらの深刻な有害イベントは、治療中の患者において、警告症状の有無にかかわらず、いつでも発生する可能性があります。 NSAIDを使用します。
NSAIDへの短期および長期の曝露は、深刻なGIイベントのリスクを高めます。観察研究からの証拠は、他のNSAIDと比較して、ピロキシカムが重度の胃腸毒性のリスクの増加と関連している可能性があることを示唆しています。
重篤なGIイベントの重大な危険因子を持つ患者は、慎重に検討した後にのみピロキシカムで治療する必要があります(セクション4.3および以下のセクションを参照)。
胃保護剤(例えば、ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)との併用療法の必要性を慎重に検討する必要があります(セクション4.2を参照)。
深刻な胃腸の合併症
リスクのある被験者の特定
深刻な胃腸合併症を発症するリスクは年齢とともに増加します.70歳を超えると合併症のリスクが高くなります。 80歳以上の患者への投与は避けるべきです。
経口コルチコステロイド、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、ワルファリンなどの抗凝固薬、または低用量アセチルサリチル酸などの抗血小板薬との併用治療を受けている患者は、重篤な胃腸合併症のリスクが高くなります(以下およびパラメーター4.5を参照)。他のNSAIDと同様に、これらのリスクのある患者では、胃保護剤(ミソプロストールやプロトンポンプ阻害剤など)と組み合わせたピロキシカムの使用を検討する必要があります。
患者と医師は、ピロキシカムによる治療中の胃腸潰瘍および/または出血の兆候と症状に注意を払う必要があります。患者は、治療中に発生した新しいまたは異常な腹部症状を報告するように求められる必要があります。治療中に胃腸の合併症が疑われる場合は、ピロキシカムの使用を直ちに中止し、さらなる臨床評価と代替治療を検討する必要があります。
心血管および脳血管への影響
NSAID治療に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者には、適切なモニタリングと指導が必要です。
臨床研究および疫学データは、一部のNSAIDの使用(特に高用量および長期治療)が動脈血栓イベント(例、心筋梗塞または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています。ピロキシカムの同様のリスクを除外します。
制御不能な高血圧、うっ血性心不全、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患、および/または脳血管疾患の患者は、慎重に検討した後にのみピロキシカムで治療する必要があります。心血管疾患の危険因子(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)のある患者で長期治療を開始する前に、同様の考慮を払う必要があります。
ピロキシカムは血小板凝集力を低下させ、凝固時間を長くします。この特性は、造血検査を実施するとき、および患者が血小板凝集を阻害する他の物質で治療されているときに考慮する必要があります。
腎機能障害のある患者は、ピロキシカムによって引き起こされるプロスタグランジン合成の阻害が腎灌流の深刻な低下を引き起こし、急性腎不全を引き起こす可能性があるため、定期的に監視する必要があります。この点で、高齢患者および利尿患者治療は危険にさらされていると見なされます。
肝機能障害のある患者を治療する場合にも注意が必要です。また、これらについては、特に長期治療の場合、臨床および検査パラメーターの定期的なモニタリングに頼ることをお勧めします。
薬物とアラキドン酸の代謝との相互作用については、気管支痙攣の危機、そしておそらくショックや他のアレルギー現象が喘息患者や素因のある被験者に発生する可能性があります。
NSAID療法中に眼の変化が検出されたため、長期の治療の場合は、定期的な眼科検査を実施することをお勧めします。また、糖尿病患者の血糖値と、ジクマロール誘導体による抗凝固療法を併用している被験者のプロトロンビン時間を頻繁にチェックすることをお勧めします。
皮膚反応
観察研究からの証拠は、他の非オキシカムNSAIDと比較して、ピロキシカムが重度の皮膚反応のより高いリスクと関連している可能性があることを示唆しています。
次の生命を脅かす皮膚反応がBREXINの使用で報告されています:スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)および中毒性表皮壊死症(TEN)。
患者は徴候と症状を知らされ、皮膚反応を注意深く監視されるべきです。 SJSとTENを発症するリスクが最も高いのは、治療の最初の数週間です。
SJSまたはTENの症状または徴候が発生した場合(たとえば、水疱または粘膜病変を伴う進行性の皮膚発疹)、BREXIN治療を中止する必要があります。
SJSとTENの管理における最良の結果は、早期診断と疑わしい薬物による治療の即時中止で得られます。早期中止は、より良い予後と関連しています。
患者がBREXINを使用してSJSまたはTENを発症した場合、BREXINはこの患者には使用しないでください。
プロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼを阻害する他の薬物と同様に、ピロキシカムの使用は、妊娠を意図している女性には推奨されません。
ピロキシカムの投与は、出産に問題がある女性、または出産調査を受けている女性では中止する必要があります。
錠剤および発泡性錠剤の製剤には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
小袋の処方にはソルビトールが含まれています。フルクトース不耐性というまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アセチルサリチル酸または他のNSAID 。他のNSAIDと同様に、アセチルサリチル酸または他のNSAID(ピロキシカムの他の製剤を含む)と一緒にピロキシカムを使用することは避けてください。入手可能なデータでは、これらの組み合わせがピロキシカム単独で得られるよりも大きな改善をもたらすことを実証できません。さらに、副作用の可能性が高まります(セクション4.4を参照)。ヒトでの研究では、ピロキシカムとアセチルサリチル酸を併用すると、ピロキシカムの血漿中濃度が通常の値の約80%低下することが示されています。
ピロキシカムは、アセチルサリチル酸、他の非ステロイド性抗炎症物質、および血小板凝集を阻害する物質と相互作用します(4.3および4.4を参照)。
コルチコステロイド :胃腸潰瘍または出血のリスクの増加(セクション4.4を参照)。
抗凝固剤 :ピロキシカムを含むNSAIDは、ワルファリンなどの抗凝固薬の効果を増強する可能性があります。したがって、ピロキシカムをワルファリンなどの抗凝固剤と併用することは避けてください(セクション4.3を参照)。
抗血小板薬および選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI) :胃腸出血のリスクの増加(セクション4.4を参照)。
利尿薬、ACE阻害薬およびアンジオテンシンII拮抗薬: NSAIDは、利尿薬やその他の降圧薬の効果を低下させる可能性があります。腎機能障害のある患者(脱水患者や腎機能障害のある高齢患者など)では、ACE阻害薬または拮抗薬アンジオテンシンIIとシクロ阻害薬の同時投与-オキシゲナーゼシステムは、急性腎不全の可能性を含む腎機能のさらなる悪化につながる可能性があり、通常は可逆的です。これらの相互作用は、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用してピロキシカムを服用している患者で考慮する必要があります。
したがって、特に高齢の患者では、この組み合わせは注意して投与する必要があります。
患者は十分に水分補給されるべきであり、併用療法の開始後に腎機能のモニタリングが考慮されるべきである。
カリウムを含む薬物またはカリウムの保持を引き起こす利尿剤を併用する場合、血清カリウム濃度の上昇(高カリウム血症)の追加のリスクがあります。
リチウム :リチウムとNSAIDの同時投与は、血漿リチウムレベルの増加を引き起こします。
ピロキシカムはタンパク質に多く結合するため、他のタンパク質結合薬に取って代わる可能性があります。医師は、ピロキシカムと高タンパク質結合薬を服用している患者を監視して、用量を調整する必要があります。シメチジンの投与後、ピロキシカムの吸収はわずかな増加を示しますが、この増加は臨床的に有意であることが示されていません。
アルコール摂取は避けてください。
ピロキシカムは子宮内避妊器具の効果を「低下」させる可能性があります。
キノロン薬と同時に非ステロイド性抗炎症薬を使用することはお勧めしません。
04.6妊娠と授乳
ピロキシカムは、妊娠中、確立または疑われる場合、および授乳中は禁忌です。
妊娠
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および/または胚/胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後および胚胎児死亡率の損失の増加を引き起こすことが示されています。
さらに、心血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、器官形成期にプロスタグランジン合成阻害剤を投与された動物で報告されています。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が胎児を以下にさらす可能性があります。
-心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
-腎機能障害。オリゴ水腫症を伴う腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
-出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果;
-子宮収縮の抑制により、分娩が遅延または延長します。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ピロキシカムは、自動車の運転や注意力を必要とする活動への関与を危うくするような方法で警戒状態を変更することができます。
04.8望ましくない影響
胃腸:最も一般的に観察される有害事象は、本質的に胃腸です。消化性潰瘍、胃腸穿孔または出血、時には致命的であることが、特に高齢者に発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。
吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、腹痛、下血、吐血、潰瘍性口内炎、大腸炎の悪化、クローン病がピロキシカムの投与後に報告されています(セクション4.4を参照)。
胃炎はそれほど頻繁には観察されていません。
BREXINは、複合体を形成していないピロキシカムよりも消化管での忍容性が高いという条件があります。胃腸管腔内の有効成分の持続性が低いと、実際、接触刺激のリスクが減少します。
NSAID治療に関連して、浮腫、高血圧、心不全が報告されています。
臨床研究および疫学データは、一部のNSAIDの使用(特に高用量および長期治療)が動脈血栓イベント(例、心筋梗塞または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています(セクション4.4を参照)。
報告されているその他の副作用:食欲不振、皮膚発疹、頭痛、めまい、眠気、倦怠感、耳鳴り、難聴、無力症、血液学的パラメーターの変化、ヘモグロビンとヘマトクリット値の低下、貧血などの過敏症現象。
同様の作用を持つ他の物質と同様に、高窒素血症の増加は、継続投与で特定のレベルを超えて進行しない一部の患者で観察されています;治療が中止されると、通常の値に戻ります。
まれに、顔や手のアレルギー性浮腫、皮膚の光線過敏症の増加、視覚障害、再生不良性貧血、溶血性貧血、汎血球減少症、血小板減少症、シェーンライン-ヘノッホ紫斑病、好酸球増加症、肝機能指標の増加、黄疸がまれに致命的な肝炎で発生することがあります。
ただし、肝障害の臨床的兆候や症状が発生した場合は、ピロキシカム療法を中止する必要があります。
膵炎のまれな症例が報告されています。血尿、排尿障害、急性腎不全、水分貯留のいくつかの症例が報告されており、これらは特に下肢の傾斜領域で浮腫の形で現れる可能性があり、または心循環障害(高血圧、代償不全)が報告されています。
スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)や中毒性表皮壊死症(TEN)などの重篤な皮膚副作用(SCAR)は、ほとんど報告されていません(セクション4.4を参照)。
散発的な症例:鼻血、口渇、多形紅斑、斑状出血、皮膚の剥離、発汗、低血糖、高血糖、体重の変化、不眠症、不眠症、うつ病、そしてごくまれに膀胱機能障害、ショックおよび警告症状、脱毛症が報告されています、爪の成長の障害。
04.9過剰摂取
症状:過剰摂取の最も兆候のある症状は、頭痛、嘔吐、眠気、めまい、失神です。
過剰摂取の場合、対症療法が適応となります。
これまでのところ研究は行われていませんが、薬物は血漿タンパク結合が高いことを特徴としているため、血液透析がピロキシカムの除去を促進するのに役立つ可能性は低いです。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:非ステロイド性抗炎症/抗リウマチ薬。
ATCコード:M01AC01。
ベンゾチアジンカルボキシアミド-N-複素環式化合物のクラスに属するピロキシカムは、新しいクラスのNSAIDであるオキシカムの最初の化合物です。ピロキシカムには、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があり、他の非ステロイド性抗炎症薬と同様の薬理作用があります。動物実験は、ピロキシカムが炎症部位への細胞移動に影響を与えることを示しています。他のNSAIDと同様に、ピロキシカムはシクロオキシゲナーゼを阻害することによりプロスタグランジン合成を妨害します。インドメタシンとは異なり、ピロキシカムはプロスタグランジン合成の可逆的阻害剤です。活動性関節リウマチの9人の患者を対象とした研究では、ピロキシカム(20 mg /日で15日間)が多形核細胞の機能を著しく低下させることが示されました。末梢血および滑液中のスーパーオキシドアニオンの分解、ならびに滑液中のPMNおよびPMNエラスターゼの濃度。PMN応答の調節は、ピロキシカムの抗炎症作用に寄与する可能性があります。
BREXINは、活性化合物がβ-シクロデキストリンと複合体を形成したピロキシカムの新しい製剤です。
一般的なデンプンの酵素的加水分解に由来する環状オリゴ糖であるβ-シクロデキストリンは、その特定の化学構造のおかげで、さまざまな薬物と「包接複合体(「分子カプセル化」)を形成し、溶解性、安定性、およびバイオアベイラビリティの特性を向上させることができます。
ピロキシカム-β-シクロデキストリンは、経口および直腸投与後、ピロキシカムよりも高い水溶性とより速い吸収を有することが見出された。
より良い溶解性は、ピロキシカムの血漿レベルの急速な増加、および鎮痛および抗炎症効果のより迅速な開始およびより大きな強度で臨床的に現れるピーク値の早期の到達につながる。
一方、BREXINの血漿中半減期の延長は、ピロキシカムと比較して変化がなく、1日1回の投与が可能です。
BREXINは、その薬力学的および薬物動態学的特性のおかげで、患者の全身状態および正常な活動を深刻に損なうなど、介入が必要な、顕著な痛みを伴うリウマチ性および/または炎症性疾患の治療に適しています。迅速かつ強力な効果の。
カラギーナン誘発足底浮腫試験では、BREXINはピロキシカムよりも早い抗炎症活性を示しました;実際、投与後の最初の数時間で、BREXINは経口および直腸の両方でピロキシカムより2〜3倍活性がありました。
鎮痛活性は、マウス、経口、フェニルキノン発作試験で研究されました;治療から5分後、最大阻害効果の99%がBREXINで得られ、最大阻害効果の78%がピロキシカムで得られました。両方とも一定に保たれています。準備、治療後2時間で。
BREXINとピロキシカムの治療指数値は、カラギーナン誘発性足底浮腫試験によってラットで評価された抗炎症効果と、同じ動物種で観察された胃病変との比較に基づいて計算されました。
BREXINは経口で経口ピロキシカムより2.65倍高い治療指数を持っていることがわかりました。直腸経路によるBREXINの治療指数は、経口経路による同じBREXINより2.31倍高かった。
BREXINの胃腸耐容性の改善は、51Cr標識赤血球法を使用して糞便中の血液の存在を評価した3つの二重盲検対照試験によってヒトで確認されました。すべての試験で治療期間は28日でした。2つの試験4週間の研究期間の終わりに向けて、BREXINを使用した便での失血が有意に少ないことが示されましたが、3番目の研究でも同様の傾向が観察されました。
さらなる研究では、14日間の投与後のBREXIN、ピロキシカム、インドメタシン、およびプラセボの胃耐容性の比較が行われました。胃壁の電位差(GPD max)も評価されました。 BREXINは、ピロキシカムやインドメタシンよりもこのパラメーターへの影響が少なく、GPDmaxと内視鏡検査の結果との間に正の相関がありました。
したがって、BREXINは、ピロキシカムと比較して、薬力学的活性と胃毒性との間に、より好ましい関係があります。
05.2薬物動態特性
BREXINの経口または直腸投与により、活性物質(ピロキシカム)のみが循環に吸収され、複合体自体は吸収されません。
健康なボランティアでは、BREXINを使用し、ピロキシカムの等量(20 mg)と比較して、ピロキシカムの血漿ピークの開始が大幅に進行しました(複合体を形成していないピロキシカムで観察された平均時間2時間と比較して30 "-60"以内)。経口で、2時間以内に観察されたのに対し、ピロキシカムはそのままでは6〜7時間、直腸経路で観察された)。 β-シクロデキストリンとの複合体形成は吸収速度にのみ影響し、除去速度には影響しないため、除去パラメーターであるケルと半減期は、ピロキシカムの値に関して変動を示しません。
72時間にわたる有効成分の尿中排泄は、すべてのBREXIN製剤およびそのままのピロキシカムの投与量の約10%でした。
複合体の経口投与後のβ-シクロデキストリン自体は、「血漿中」または「尿中」のいずれにも見られなかった。 B-シクロデキストリンは、細菌のミクロフローラによって結腸内で線状デキストリン、マルトース、およびグルコースに代謝されます。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究に基づいて、ヒトへの特別な危険性を明らかにしていません。
プロスタグランジン合成を阻害する他の物質と同様に、ピロキシカムは妊娠中に薬物が継続すると、動物の難産や出産後の発生率も増加させます。妊娠中のラットにNSAIDを投与すると、胎児の動脈管が収縮する可能性があります。妊娠の最後のトリメスターでは、胃十二指腸の毒性が増加します。
非臨床試験では、胃腸病変や腎乳頭壊死などのいくつかの影響が観察され、使用された最大用量で検出されました。これは、ヒトの指示用量の約60倍です。
したがって、このピロキシカムへの曝露は、ヒトの最大曝露を十分に超えていると考えられており、薬物の臨床使用に対するこれらの影響の関連性はほとんどないことを示しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
錠剤:乳糖、クロスポビドン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、コロイド状水和シリカ、加工デンプン、ステアリン酸マグネシウム。
発泡性錠剤:乳糖一水和物、炭酸ナトリウムグリシン、フマル酸、アスパルテーム、マクロゴール6000、レモンフレーバー。
経口液剤用顆粒:ソルビトール、柑橘系フレーバー、アスパルテーム、無水コロイドシリカ。
坐剤:無水コロイドシリカ、固体半合成グリセリド。
06.2非互換性
不明。
06.3有効期間
錠剤、小袋、坐剤:3年。
発泡錠:2年。
示されている有効期間は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
錠剤-内部包装:Al / PVDCで閉じたPVC / PVDCのブリスターパックに入った錠剤。外部包装:印刷された段ボール箱。
発泡錠-内部パッケージ:Al / PEストリップ。外部包装:印刷された段ボール箱。
サシェ-内部パッケージ:Alサイズの紙のヒートシール可能なサシェと、分離およびプレカットセプタムを備えた低密度ポリエチレン(LDPE)の組み合わせ。外部包装:印刷された段ボール箱。
坐剤-内部パッケージ:PVC / PEブリスターの坐剤。外部包装:印刷された段ボール箱。
6錠入り20mg
10錠入り20mg
30錠入り20mg
発泡錠6錠入り20mg
発泡錠10錠入り20mg
発泡錠20錠入り20mg
発泡錠30錠入り20mg
二部小袋20個入り箱20mg
10坐剤の箱20mg
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
PROMEDICA S.r.l. -パレルモ経由26 / A-43100パルマ
08.0マーケティング承認番号
ブレキシン20mg錠-6錠:026446118
ブレキシン20mg錠-10錠:026446120
ブレキシン20mg錠-30錠:026446056
BREXIN 20 mg発泡錠-6錠の発泡錠:026446070
BREXIN 20 mg発泡錠-10錠の発泡錠:026446082
BREXIN 20 mg発泡錠-20錠の発泡錠:026446094
BREXIN 20 mg発泡錠-30錠の発泡錠:026446106
経口液剤用ブレキシン20mg顆粒-20個の2部小袋:026446031
ブレキシン20mg坐剤-10坐剤:026446043
09.0最初の承認または承認の更新の日付
30錠-二部小袋-坐剤:1987年7月27日
6錠と10錠:1999年2月7日
発泡錠:1999年12月22日
10.0本文の改訂日
2012年1月