有効成分:シプロテロン(酢酸シプロテロン)
ANDROCUR 50mg錠
Androcurの添付文書は、パックサイズで利用できます。- ANDROCUR 50mg錠
- ANDROCUR 100mg錠
- ANDROCUR筋肉内使用のための注射用300mg徐放性溶液
Androcurが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
薬物療法グループ
抗アンドロゲンホルモン。
治療上の適応症
男性の性的本能の逸脱の減少。
手術不能な前立腺癌における抗アンドロゲン治療。
注意:ANDROCURの使用は女性には適応されていません。
Androcurを使用すべきでない場合の禁忌
- 活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
- 肝疾患
- デュビン・ジョンソン症候群、ローター症候群
- 以前または現在の肝腫瘍(前立腺がんの転移によるものを除く)
- 衰弱性疾患(手術不能な前立腺がんを除く)
- 重度の慢性うつ病
- 現在または以前の血栓塞栓性プロセス
- 血管障害を伴う重症型の糖尿病
- かま状赤血球症
Androcurは、髄膜腫または髄膜腫の病歴のある患者には使用しないでください。
使用上の注意Androcurを服用する前に知っておくべきこと
Androcurは、安全性と有効性に関するデータが不十分なため、18歳未満の男性の子供や青年には推奨されません。
アンドロカーは、成長と未熟な内分泌機能に悪影響を与える可能性があるため、思春期が終わる前に投与しないでください。
肝臓
アンドロカーで治療された患者では、黄疸、肝炎、肝不全などの直接的な肝毒性の症状が観察されています。致命的な結果を伴う症例も100mg以上の用量で報告されています。致命的な症例のほとんどは、進行した前立腺癌の男性患者に関係していました。
肝毒性は用量に関連しており、通常、治療開始後数か月で発生します。
したがって、治療開始前、治療中、および肝毒性に関連する症状が発生した場合は常に、肝機能検査を実施することをお勧めします。
これが確認された場合、肝毒性が転移の存在などの別の原因に起因する場合を除いて、アンドロカーの投与を一時停止する必要があります。この場合、アンドロカーによる治療を継続することをお勧めします。関連するリスクを上回ります。
アンドロカーの効果を変えることができる薬や食品の相互作用
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
臨床的相互作用の研究は行われていませんが、この医薬品はCYP3A4によって代謝されるため、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、リトナビル、およびCYP3A4の他の強力な阻害剤が酢酸シプロテロンの代謝を阻害する可能性があると考えられています。例えば。リファンピシン、フェニトイン、およびセイヨウオトギリソウ(セントジョンズワート)を含む製品は、酢酸シプロテロンのレベルを低下させる可能性があります。
インビトロ阻害研究に基づくと、シトクロムP450酵素CYP2C8、2C9、2C19、3A4、および2D6の阻害は、100mgの酢酸シプロテロンの高治療用量で1日3回可能です。
主にCYP3A4によって代謝されるHMGCoA阻害剤(スタチン)を高治療用量の酢酸シプロテロンと併用すると、同じ代謝経路を共有するため、スタチン関連の横紋筋融解症またはミオパチーのリスクが高まる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
肝臓
アンドロカーの使用後、良性および悪性の肝腫瘍が観察されることは非常にまれであり、生命を脅かす腹腔内出血を引き起こす可能性があります。鑑別診断では肝がんの可能性を考慮する必要があります。
髄膜腫
髄膜腫(単一および複数)は、25mg /日以上の酢酸シプロテロンの長期使用(年)に関連して報告されています。中止する必要があります(「禁忌」を参照)。
貧血
アンドロカーによる治療中に貧血の症例が報告されています。したがって、治療中は定期的に血球数をチェックすることをお勧めします。
糖尿病
アンドロカーによる治療中にインスリンまたは経口抗糖尿病薬の必要性が変化する可能性があるため、糖尿病患者には綿密な医学的監督が必要です(「禁忌」も参照)。
副腎皮質機能
高用量で投与されたアンドロカーのコルチコイド様効果により、前臨床データが抑制の可能性を示しているため、治療中は副腎皮質機能を定期的に監視する必要があります。
呼吸困難
高用量のアンドロカーで治療された患者では、息切れの感覚が生じることがあります。このような場合の鑑別診断には、呼吸に対するプロゲステロンと合成プロゲストゲンの既知の刺激効果が含まれている必要があります。これは、低炭酸ガス血症と代償性呼吸性アルカローシスを伴い、治療が必要とは見なされません。
血栓塞栓性イベント
アンドロカーで治療された患者で血栓塞栓性イベントが報告されていますが、医薬品との因果関係は確立されていません。以前に動脈または静脈の血栓性/血栓塞栓性イベント(深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞など)、または脳卒中または進行がんの病歴がある患者は、さらなる血栓塞栓性イベントのリスクが高くなります。
その他の条件
「性的本能」の逸脱の「適応」の減少において、アンドロカーの治療効果は、アルコールの影響下で低下する可能性があります。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。アンドロカーによる治療は女性には適応されません。
機械を運転して使用する能力への影響
活動に高度な注意が必要な患者(ドライバー、機械ユーザーなど)は、アンドロカーが無力症(倦怠感)や活力の低下を引き起こし、集中力を損なう可能性があることに注意する必要があります。
ANDROCURのいくつかの成分に関する重要な情報
アンドロカーには1錠あたり105.5mgの乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性がある患者は、この薬を服用する前に医師に相談する必要があります。
投与量と使用方法Androcurの使用方法:投与量
投与経路
経口使用
投与量
錠剤は食後に少量の液体と一緒に服用する必要があります。
1日最大投与量は300mgです。
男性の性的本能の逸脱の減少
治療は通常、1日2回アンドロカー50mg錠1錠から始まります。用量は、1日2回2錠に増やすか、短期間に1日3回最大2錠に増やす必要があるかもしれません。満足のいく結果が得られたら、可能な限り低い投与量で治療効果を維持する試みが行われます。多くの場合、1日2回1/2錠で十分です。維持量に達したとき、または治療を中止した場合は、減量する必要があります。この目的のために、数週間の間隔で1日量を1錠以上1/2錠減らすことをお勧めします。治療効果を安定させるために、可能であれば適切な精神療法を同時に採用することにより、アンドロカーを長期間服用する必要があります。対策。
手術不能な前立腺癌の抗アンドロゲン治療
医師の指示に従って、アンドロカー50 mgを1日2〜3回(= 200〜300 mg)2錠。食後は少量の液体で服用してください。治療を中断したり、改善や寛解後に投与量を減らしたりしないことをお勧めします。
- GnRHアゴニストとの併用療法における男性ホルモンの初期増加の減少
GnRHアゴニストによる治療の初期の病気の悪化を排除するために、Androcur 50 mgの2錠を1日2回(= 200 mg)で5〜7日間開始し、続いてAndrocur 50mgの2錠を2回1日あたり(= 200 mg)3〜4週間、GnRHアゴニストと一緒に販売承認取得者が推奨する投与量。
- GnRH類似体と組み合わせて治療されている患者または精巣摘除術後の患者のほてりの治療:
Androcur 50 mg /日(= 50-150 mg)を1〜3錠、必要に応じて1日3回(= 300 mg)まで滴定を2錠まで増やします。
特別なカテゴリーの患者に関する詳細情報
子供と青年
Androcurの使用は、安全性と有効性に関するデータが不十分なため、18歳未満の子供と青年には推奨されません。
アンドロカーは、成長と未熟な内分泌機能に悪影響を与える可能性があるため、思春期が終わる前に投与しないでください。
高齢者患者
高齢患者の投与量調整の必要性を示すデータはありません。
肝機能障害のある患者
Androcurの使用は、肝疾患のある患者には禁忌です(肝機能指標の正常化まで)。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者における投与量調整の必要性を示すデータはありません。
過剰摂取アンドロカーを飲みすぎた場合の対処方法
医薬品の過剰投与による有害な影響は報告されていないか、予想されていません。アンドロカーを誤って過剰摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
Androcurの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Androcurの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、アンドロカーは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
アンドロカーの使用に関連する最も頻繁な副作用は、性欲減退、勃起不全、および精子形成の可逆的阻害です。
アンドロカーの使用に関連する最も深刻な副作用は、肝毒性、良性および悪性の肝腫瘍であり、腹腔内出血および血栓塞栓性イベントを引き起こす可能性があります。
望ましくない影響の頻度を次の表に示します。
頻度は、非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100、および
§4.3項を参照
*詳細については、セクション4.4を参照してください。
**アンドロカーとの因果関係は確立されていません。
アンドロカーによる治療中、性的欲求と効力が低下し、性腺の機能が阻害されます。これらの変化は、治療の中止後に元に戻すことができます。数週間服用すると、アンドロカーはその抗アンドロゲン作用と抗ゴナドトロピック作用により精子形成を阻害します。精子形成の回復は、治療を中止してから数か月以内に徐々に起こります。アンドロカーは女性化乳房(乳頭の触覚過敏症に関連することもあります)を引き起こす可能性があり、通常は治療を中止すると退行します。
他の抗アンドロゲン治療と同様に、アンドロゲン誘発性の長期的なアンドロゲン枯渇は骨粗鬆症を引き起こす可能性があります。
(複数の)髄膜腫の発生は、25mg /日以上の酢酸シプロテロンの長期使用(年)に関連して報告されています(「禁忌」および「特別な警告」を参照)。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
医薬品は特別な保管条件を必要としません。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください
組成および剤形
構成
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:酢酸シプロテロン50mg。
賦形剤:乳糖一水和物、コーンスターチ、ポビドン25、コロイダルシリカ、ステアリン酸マグネシウム。
剤形と内容
経口用錠剤。白からわずかに黄色がかった錠剤で、片面にスコアが付けられ、もう片面には正六角形でデボス加工された「BV」の文字が付いています。
タブレットは均等に半分に分割することができます。 50mgの15および25錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ANDROCUR 50MG錠
02.0定性的および定量的組成
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:酢酸シプロテロン50mg。
賦形剤:乳糖、1錠あたり105.5mg(セクション4.4を参照)
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
白からわずかに黄色がかった錠剤で、片面にスコアが付けられ、もう片面には正六角形でデボス加工された「BV」の文字が付いています。
タブレットは均等に半分に分割することができます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
男性の性的本能の逸脱の減少。
手術不能な前立腺癌における抗アンドロゲン治療。
注意:ANDROCURの使用は女性には適応されていません。
04.2投与の形態と方法
投与経路
経口使用。
投与量
錠剤は食後に少量の液体と一緒に服用する必要があります。
1日最大投与量は300mgです。
男性の性的本能の逸脱の減少
治療は通常、1日2回アンドロカー50mg錠1錠から始まります。用量は、1日2回2錠に増やすか、短期間に1日3回最大2錠に増やす必要があるかもしれません。
満足のいく結果が得られたら、可能な限り低い投与量で治療効果を維持する試みが行われます。多くの場合、1日2回1/2錠で十分です。投与量を徐々に減らすこの目的のために、1日量を次のように減らすことをお勧めします。数週間の間隔で1つ以上の½タブレット。
治療効果を安定させるためには、可能であれば適切な心理療法的措置を講じながら、アンドロカーを長期間服用する必要があります。
手術不能な前立腺癌の抗アンドロゲン治療
医師の指示に従って、アンドロカー50 mgを1日2〜3回(= 200〜300 mg)2錠。
錠剤は食後に少量の液体と一緒に服用する必要があります
治療を中断したり、改善または寛解後に投与量を減らしたりしないことをお勧めします。
GnRHアゴニストとの併用療法における男性ホルモンの初期増加の減少
GnRHアゴニストによる治療の初期の病気の悪化を排除するために、Androcur 50 mgの2錠を1日2回(= 200 mg)で5〜7日間開始し、続いてAndrocur 50mgの2錠を2回1日あたり(= 200 mg)3〜4週間、GnRHアゴニストと一緒に、販売承認取得者が推奨する投与量で投与します(GnRHアゴニストSmPCにご相談ください)。
GnRH類似体と組み合わせて治療されている患者または精巣摘除後の患者のほてりの治療用
Androcur 50 mg /日(= 50-150 mg)を1〜3錠、必要に応じて1日3回(= 300 mg)まで滴定を2錠まで増やします。
特別なカテゴリーの患者に関する詳細情報
子供と青年
Androcurの使用は、安全性と有効性に関するデータが不十分なため、18歳未満の男性の子供と青年には推奨されません。
アンドロカーは、成長と未熟な内分泌機能に悪影響を与える可能性があるため、思春期が終わる前に投与しないでください。
高齢者患者
高齢患者の投与量調整の必要性を示すデータはありません。
肝機能障害のある患者
Androcurの使用は、肝疾患のある患者には禁忌です(肝機能指標の正常化まで)。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者における投与量調整の必要性を示すデータはありません。
04.3禁忌
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
• 肝疾患
•デュビン・ジョンソン症候群、ローター症候群
•現在または以前の肝腫瘍
•衰弱性疾患(手術不能な前立腺がんを除く)
•重度の慢性うつ病
•現在または以前の血栓塞栓性プロセス
•血管疾患を伴う重度の糖尿病
•鎌状赤血球貧血
Androcurは、髄膜腫または髄膜腫の病歴のある患者には使用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
肝臓
アンドロカーで治療された患者では、黄疸、肝炎、肝不全などの直接的な肝毒性の症状が観察されています。致命的な結果を伴う症例も100mg以上の用量で報告されています。致命的な症例のほとんどは、進行した前立腺癌の男性患者に関係していました。
肝毒性は用量に関連しており、通常、治療開始後数か月で発生します。
したがって、治療開始前、治療中、および肝毒性に関連する症状が発生した場合は常に、肝機能検査を実施することをお勧めします。
これが確認された場合、肝毒性が転移の存在などの別の原因に起因する場合を除いて、アンドロカーの投与を一時停止する必要があります。この場合、アンドロカーによる治療を継続することをお勧めします。関連するリスクを上回ります。
アンドロカーの使用後、良性および悪性の肝腫瘍は非常にまれにしか観察されておらず、生命を脅かす腹腔内出血を引き起こす可能性があります。
重度の上腹部不快感、肝腫大、または腹腔内出血の兆候が発生した場合は、鑑別診断で肝がんの可能性を考慮する必要があります。
髄膜腫
酢酸シプロテロンの25mg /日以上の長期使用(年)に関連して髄膜腫(単一および複数)が報告されています。アンドロカーで治療された髄膜腫と診断された場合は、治療を中止する必要があります(セクション4.3を参照)。
血栓塞栓性イベント
アンドロカーで治療された患者で血栓塞栓性イベントが報告されていますが、薬剤との因果関係は確立されていません。
以前に動脈または静脈の血栓性/血栓塞栓性イベント(深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞など)、または脳卒中または進行がんの病歴がある患者は、さらなる血栓塞栓性イベントのリスクが高くなります。
貧血
アンドロカーによる治療中に貧血の症例が報告されています。したがって、治療中は定期的に血球数をチェックすることをお勧めします。
糖尿病
Androcurによる治療中にインスリンまたは経口抗糖尿病薬の必要性が変化する可能性があるため、糖尿病患者には綿密な医学的監視が必要です(セクション4.3も参照)。
呼吸困難
高用量のアンドロカーで治療された患者では、息切れの感覚が生じることがあります。
このような場合の鑑別診断には、呼吸に対するプロゲステロンと合成プロゲストゲンの既知の刺激効果が含まれている必要があります。これは、低炭酸ガス血症と代償性呼吸性アルカローシスを伴い、治療が必要とは見なされません。
副腎皮質機能
前臨床データは、高用量で投与されたアンドロカーのコルチコイド様効果による抑制の可能性を示しているため、副腎皮質機能は治療中に定期的に監視する必要があります(セクション5.3を参照)。
その他の条件
「性的本能」の逸脱の「適応」の減少において、アンドロカーの治療効果は、アルコールの影響下で低下する可能性があります。
(複数の)髄膜腫の発生は、酢酸シプロテロンの25 mg /日以上の長期使用(年)に関連して報告されています。アンドロカーで治療された患者で髄膜腫と診断された場合は、治療を中断する必要があります(セクション4.3を参照)。 )。
注意:Androcur 50 mgには、1錠あたり105.5 mgの乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
臨床的相互作用の研究は行われていませんが、この薬はCYP3A4によって代謝されるため、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、リトナビル、およびCYP3A4の他の強力な阻害剤が酢酸シプロテロンの代謝を阻害する可能性があると考えられています。 。リファンピシン、フェニトイン、およびセイヨウオトギリソウ(セントジョンズワート)を含む製品は、酢酸シプロテロンのレベルを低下させる可能性があります。
in vitro阻害研究に基づくと、シトクロムP450酵素CYP2C8、2C9、2C19、3A4、および2D6の阻害は、1日あたり300mgの酢酸シプロテロンの高治療用量で可能です。
主にCYP3A4によって代謝されるHMGCoA阻害剤(スタチン)を高治療用量の酢酸シプロテロンと併用すると、同じ代謝経路を共有するため、スタチン関連の横紋筋融解症またはミオパチーのリスクが高まる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
アンドロカーは、数週間服用すると、抗アンドロゲン作用と抗ゴナドトロピン作用により精子形成を阻害します。精子形成の回復は、治療を中止してから数か月以内に徐々に起こります。
アンドロカー50mgによる治療は女性には適応されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
活動に高度な注意が必要な患者(ドライバー、機械ユーザーなど)は、アンドロカーが無力症や活力の低下を引き起こし、集中力を損なう可能性があることに注意する必要があります。
04.8望ましくない影響
アンドロカーの使用に関連する最も頻繁な副作用は、性欲減退、勃起不全、および精子形成の可逆的阻害です。
アンドロカーの使用に関連する最も深刻な副作用は、肝毒性、良性および悪性の肝腫瘍であり、腹腔内出血および血栓塞栓性イベントを引き起こす可能性があります。
望ましくない影響の頻度を次の表に示します。
頻度は、非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100、および
市販後の段階でのみ特定され、頻度を計算できない望ましくない影響は、「不明」の頻度の下にリストされています。
§4.3項を参照
*詳細については、セクション4.4を参照してください。
**アンドロカーとの因果関係は確立されていません。
アンドロカーによる治療中、性的欲求と効力が低下し、性腺の機能が阻害されます。これらの変化は、治療の中止後に元に戻すことができます。
アンドロカーは、数週間服用すると、抗アンドロゲン作用と抗ゴナドトロピック作用により精子形成を阻害します。精子形成の回復は、治療を中止してから数か月以内に徐々に起こります。
アンドロカーは女性化乳房(乳頭の触覚過敏症に関連することもあります)を引き起こす可能性があり、通常は治療を中止すると治まります。
他の抗アンドロゲン治療と同様に、アンドロゲン誘発性の長期的なアンドロゲン枯渇は骨粗鬆症を引き起こす可能性があります。
(複数の)髄膜腫は、25mg /日以上の酢酸シプロテロンの長期使用(年)に関連して報告されています(セクション4.3および4.4を参照)。
リストには、特定の副作用を最もよく表すMedDRA用語が含まれています。関連する症状や状態はリストされていませんが、考慮する必要があります。
04.9過剰摂取
単回投与後の急性毒性試験では、アンドロカーの有効成分である酢酸シプロテロンは実質的に無毒であると分類できることが示されています。したがって、治療薬の数倍の用量を誤って摂取した場合でも、急性中毒のリスクはありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:関連のない抗アンドロゲン-ATCコード:G03HA01、酢酸シプロテロン。
アンドロカーは、抗アンドロゲン作用のあるホルモン製剤です。
アンドロカーによる治療中、性欲と性的能力が低下し、性腺機能が阻害されます。これらの効果は、治療を中止すると元に戻ります。
酢酸シプロテロンは、競合メカニズムを備えており、例えば性腺および/または副腎皮質によって産生されるアンドロゲンの作用による前立腺組織成長の刺激を打ち消すことにより、アンドロゲンが標的臓器レベルで細胞受容体に結合するのを防ぎます。
酢酸シプロテロンはまた、視床下部-下垂体中枢レベルで抑制効果を発揮します。抗ゴナドトロピック効果は、精巣でのテストステロンの合成の減少、したがってその血漿濃度の減少につながります。
酢酸シプロテロンの抗ゴナドトロピック効果は、GnRHアゴニストと組み合わせて投与した場合にも発生します。これらの薬剤によって引き起こされるテストステロンの最初の増加は、酢酸シプロテロンによって減少します。
酢酸シプロテロンの高用量では、プロラクチナ血症がわずかに増加する傾向が時折観察されています。
05.2薬物動態特性
吸収
経口投与後、酢酸シプロテロンは用量に関係なく完全に吸収されます。
酢酸シプロテロンの絶対バイオアベイラビリティはほぼ完全です(用量の88%)。
分布
酢酸シプロテロン50mgを経口摂取してから約3時間後、最大血清中濃度は140 ng / mlに達しました。その後、酢酸シプロテロンの血清中濃度は24〜120時間の間隔で減少し、最終半減期は43.9です。 ±12.8時間。
酢酸シプロテロンの総血清クリアランスは3.5±1.5ml /分/ kgでした。
血漿中の酢酸シプロテロンはほぼアルブミンにのみ結合します。非結合部分は全体の約3.5〜4%に相当します。タンパク質への結合は特異的ではないため、SHBG(性ホルモン結合グロブリン)のレベルの変化は薬物動態に影響を与えません。酢酸シプロテロン。
血漿(血清)からの終末消失期の長い半減期と毎日の摂取量を考慮すると、反復投与中に血清中の酢酸シプロテロンの3倍の蓄積が期待できます。
代謝/生体内変化
酢酸シプロテロンは、ヒドロキシル化や抱合を含むさまざまなメカニズムによって代謝されます。ヒト血漿中の主な代謝物は15b-ヒドロキシ誘導体です。
酢酸シプロテロンの第1相代謝は、主にシトクロムP450酵素CYP3A4によって触媒されます。
排除
投与量のごく一部が胆汁とともに変化せずに排泄されます。
そのほとんどは、3:7の比率で尿と糞便に代謝物として排泄されます。
腎および胆汁中排泄は、1。9日の半減期で進行します。代謝物は、同様の半減期(半減期1。7日)で血漿から除去されます。
05.3前臨床安全性データ
全身毒性
非臨床データは、反復投与毒性の従来の研究に基づいて、人間にとって特別な危険性を明らかにしていません。
生殖毒性
毎日の経口治療による雄ラットの出産の一時的な抑制は、アンドロカーによる治療が精子に損傷を与え、奇形の誘発または子孫の出産の障害を引き起こす可能性があることを決して示していません。
遺伝子毒性と発がん性
酢酸シプロテロンで実施された認識された妥当性の遺伝子毒性研究は、否定的な結果をもたらしました。しかし、ラットとサルの肝細胞、および新たに単離されたヒト肝細胞でのさらなる試験は、酢酸シプロテロンがDNAと付加物を形成し、DNA修復活性を高めることができる一方で、犬の肝細胞におけるDNAの付加物のレベルが非常に低いことを示しました。 。
このDNA付加体の形成は、「通常推奨されるポソロジーでも達成できる曝露の後に発生します。酢酸シプロテロンによる治療のin vivoでの結果は、細胞酵素における限局性肝病変、おそらく前腫瘍性の発生率の増加でした。雌ラットで変化し、突然変異の標的として細菌遺伝子を持つトランスジェニックラットで突然変異率が増加した。
これまでの臨床経験と疫学研究の結果は、「ヒトにおける肝腫瘍の発生率の増加」を支持していません。げっ歯類における酢酸シプロテロンの発がん性に関する研究は、特定の発がん性を示していません。
いずれにせよ、性ステロイドは特定のホルモン依存性組織や腫瘍の成長を促進する可能性があることを常に念頭に置いておく必要があります。
まとめると、入手可能なデータは、推奨される投与量と適応症が守られている限り、ヒトでの酢酸シプロテロンの使用に異議を唱えるものではありません。
犬とラットで実施された実験的研究は、高用量での副腎に対するコルチコイド様の影響を実証しています。これは、常に最高用量(300 mg /日)で、男性に同様の影響があることを示している可能性があります。[i1]
06.0医薬品情報
06.1添加剤
乳糖一水和物
コーンスターチ
ポビドン25
コロイダルシリカ
ステアリン酸マグネシウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC /アルミブリスター
50mgの15および25錠
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Bayer S.p.A.、Viale Certosa130-ミラノ
08.0マーケティング承認番号
ANDROCUR 50 mg15錠-AIC023090018
ANDROCUR 50 mg25錠-AIC023090020
09.0最初の承認または承認の更新の日付
1975年8月/ 2010年6月1日
10.0本文の改訂日
2011年2月のAIFA決定