有効成分:ロクロニウム(臭化ロクロニウム)
Rocuronium Hospira 10 mg / ml注射/注入用溶液
なぜロクロニウムが使われるのですか-ジェネリック医薬品?それはなんのためですか?
Rocuronium Hospiraは、筋弛緩薬と呼ばれる薬のグループの一部です。通常、神経はインパルスによって筋肉にメッセージを送ります。 Rocuronium Hospiraは、これらのインパルスをブロックして筋肉をリラックスさせることで機能します。手術を受けるときは、筋肉を完全にリラックスさせる必要があります。これにより、外科医はより簡単に手術を行うことができます。
全身麻酔中の成人および子供では、ロクロニウムホスピーラを使用して、人工呼吸(機械的補助呼吸)のための気管へのチューブの挿入を容易にし、処置中に筋肉がリラックスするようにすることができます。
あなたが成人の場合、医師はこの薬を集中治療室(ICU)の補助として使用することがあります(たとえば、機械的補助呼吸を受けているときに気管にチューブを挿入しやすくするため)。チューブを気管に素早く挿入する必要がある緊急時に、この薬で治療することもできます。
ロクロニウムを使用すべきでない場合の禁忌-ジェネリック医薬品
RocuroniumHospiraは使用しないでください
- 臭化ロクロニウム、臭化イオン、またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合。
使用上の注意ロクロニウムを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
Rocuronium Hospiraを使用する前に、医師または麻酔科医に相談してください。
- 筋弛緩薬にアレルギーがある場合
- 腎臓、心臓、肝臓、胆道の病気がある場合
- 心臓病や血液循環に影響を与える病気がある場合
- ポリオ、重症筋無力症、イートン・ランバート症候群などの神経や筋肉の病気にかかったことがある場合
- 体液貯留(浮腫)がある場合
- 血中のカルシウム(低カルシウム血症)、カリウム(低カリウム血症)、またはタンパク質(低タンパク血症)のレベルが低いと言われた場合
- 血中に高レベルのマグネシウム(高マグネシウム血症)または二酸化炭素(高炭酸ガス血症)があると言われた場合
- 病気のときなど、体から水分をたくさん失った場合は、下痢や発汗に悩まされています。
- 太りすぎの場合(肥満)
- あなたが年配の場合
- 体温が低すぎる場合(低体温症)
- やけどをした場合
- 血液中の酸の量が増加している場合(アシドーシス)•過度の体重減少と体調不良(悪液質)がある場合。
子供と老人患者
Rocuronium Hospiraは、子供(乳児および青年)および老人患者に使用できますが、麻酔科医は病歴を評価する必要があります。
相互作用どの薬または食品がロクロニウムの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
ハーブ製品と非処方薬の両方を含む他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または麻酔医に伝えてください。RocuroniumHospiraは他の薬に影響を与えるか、特に影響を受ける可能性があります。 Rocuronium Hospiraと一緒に長期間使用する場合、たとえば集中治療中に薬(コルチコステロイド)
- いくつかの抗生物質
- 心臓病または高血圧を治療するためのいくつかの薬(利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬、アルファ遮断薬)およびキニジン、子癇前症などのいくつかの心臓病で使用できる緩解剤として使用できるマグネシウム塩
- うつ病(双極性障害)で使用されるリチウム
- てんかんを治療するためのいくつかの薬
- 塩化カルシウムと塩化カリウム(血中のカリウムまたはカルシウムのレベルを変える薬)
- ガベキサートおよびウリナスタチンとして知られるいくつかのプロテアーゼ阻害剤(さまざまなウイルス感染症または膵炎などの臨床症状の治療に使用できます)
- アザチオプリン(移植拒絶反応の予防および自己免疫疾患の治療に使用)
- テオフィリン(喘息の治療に使用)
- 重症筋無力症の治療に使用される薬(ネオスチグミン、エドロホニウム、ピリドスチグミン)
- ファンプリジン誘導体(イートン-ランバート症候群で使用される薬)
- キニーネ(マラリアや夜行性の脚のけいれんの治療に使用)
Rocuronium Hospiraの効果に影響を与える可能性のある他の薬が、手順中に与えられる可能性があることに注意してください。これらには、いくつかの麻酔薬、他の筋弛緩薬、フェニトインなどの薬、ロクロニウムホスピーラの効果を逆転させる薬が含まれます。ロクロニウムホスピーラは、いくつかの麻酔薬をより速く作用させる可能性があります。麻酔医は、ロクロニウムホスピーラの正しい用量を決定するときにこれを考慮します。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または麻酔科医に相談してください。
妊娠中または授乳中のヒトのロクロニウムホスピーラの使用に関するデータは非常に限られており、授乳中の女性に関するデータはありません。 Rocuronium Hospiraは、妊娠中および授乳中の女性にのみ、利益がリスクを上回ると医師が判断した場合にのみ投与する必要があります。 Rocuronium Hospiraは、帝王切開中に投与できます。この薬が出産するのに及ぼす影響に関するデータはありません。
機械の運転と使用
Rocuronium Hospiraは、機械を運転して使用する能力に強い影響を及ぼします。
したがって、この薬の効果から回復してから最初の24時間は、車の運転や機械の操作はお勧めしません。運転を再開して機械を使い始めることができる時期を医師が教えてくれます。治療後は、常に責任ある大人の同伴が必要です。
ロクロニウムホスピーラにはナトリウムが含まれています
Rocuronium Hospiraの各ミリリットル(ml)には、1.56mgのナトリウムが含まれています。この医薬品は、1回の投与量あたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含んでいるため、本質的に「ナトリウムフリー」です。
投与量、投与方法および投与時間ロクロニウムの使用方法-ジェネリック医薬品:薬
用量
麻酔科医は、以下に従ってRocuroniumHospiraの必要な投与量を計算します。
- 麻酔薬の種類
- 介入の予想期間
- あなたが服用している他の薬
- 彼の健康状態の。
通常の投与量は体重1kgあたり0.6mgで、効果は30〜40分間持続します。
ロクロニウムホスピーラの投与方法
Rocuronium Hospiraは、麻酔科医から投与されます。RocuroniumHospiraは、単回注射または持続注入(点滴)のいずれかで静脈内(静脈内)に投与されます。
過剰摂取ロクロニウムを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
あなたがロクロニウムホスピーラの影響下にあるとき、あなたの麻酔科医はあなたを注意深く監視するので、あなたがロクロニウムホスピーラを過剰に与えられる可能性は低いですが、これが起こった場合、麻酔科医は麻酔と人工呼吸が継続されることを保証します。彼女は再び自分で呼吸することができ、これがすべて起こっている間、彼女は眠り続けます。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または麻酔科医に相談してください。
副作用ロクロニウムの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。あなたが麻酔をかけている間にこれらの副作用が発生した場合、それらは麻酔科医によって治療されます
副作用が深刻になった場合は、医師または麻酔科医に相談してください。
以下の副作用が以下の頻度で報告されています。
珍しい(≥1/ 1,000から<1/100);非常にまれ(<1 / 10,000);
まれな副作用(100人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 薬の効果が高すぎるか、効果が不十分です
- 薬の作用期間が予想よりも長い
- 血圧を下げる
- 心拍数を上げる
- 注射部位の近くの痛み。
非常にまれな副作用(10,000人に1人未満に影響を与える可能性があります)
- アレルギー反応(呼吸困難、循環虚脱、ショックなど)
- 胸喘鳴
- 筋力低下
- 皮膚の腫れ、発疹または発赤。
- 気道の問題
副作用が出た場合は、医師または麻酔科医に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。www.agenziafarmaco.it/ it / responsabiliの全国報告システムから直接副作用を報告することもできます。」 。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
最初の開封後:Rocuronium Hospiraには防腐剤が含まれていないため、バイアルを開封した直後に溶液を使用します。輸液で希釈した後、希釈した医薬品の使用における化学的および物理的安定性が30°Cで72時間実証されました。
微生物学的観点から、希釈された医薬品はすぐに使用する必要があります。すぐに使用しない場合、使用前の使用中の保管時間と条件はユーザーの責任であり、通常は2°Cから8°Cで24時間以内です。
冷蔵庫に保管してください(2°Cから8°Cの間)。 Rocuronium Hospiraは、冷蔵庫の外で最高温度30°Cで最長12週間保管できます。冷蔵庫の外に保管する場合は、薬を冷蔵庫に戻さないでください。保持期間は安定期間を超えてはなりません。
ラベルおよび「EXP」以降のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。
溶液が透明でなく、目に見える粒子があることに気付いた場合は、RocuroniumHospiraを使用しないでください。
Rocuronium Hospiraは、家庭ごみや廃水に捨ててはなりません。これは環境を保護するのに役立ちます。
その他の情報
RocuroniumHospiraに含まれるもの
- 有効成分は臭化ロクロニウムです。
- 各ミリリットル(ml)には、10mgの臭化ロクロニウムが含まれています。
- 各5mlバイアルには、50mgの臭化ロクロニウムが含まれています。
- 各10mlバイアルには、100mgの臭化ロクロニウムが含まれています。
- 他の成分は、無水酢酸ナトリウム、塩化ナトリウム、氷酢酸、水酸化ナトリウム、および注射用水です。
- RocuroniumHospiraの各5mlバイアルには、7.8mgのナトリウムが含まれています。
- RocuroniumHospiraの各10mlバイアルには、15.6mgのナトリウムが含まれています。
RocuroniumHospiraの外観とパックの内容
Rocuronium Hospiraは、注射用の無色から黄橙色の溶液です。
臭化ロクロニウムの50mgバイアル(1パックあたり10バイアル)または100 mgバイアル(1パックあたり10バイアル)で入手できます。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ROCURONIUM HOSPIRA 10 MG / ML注射用/注入用ソリューション
02.0定性的および定量的組成
Rocuronium Hospiraの各mlには、10mgの臭化ロクロニウムが含まれています。
各5mlバイアルには、50mgの臭化ロクロニウムが含まれています
各10mlバイアルには、100mgの臭化ロクロニウムが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:
RocuroniumHospiraの各5mlバイアルには、7.8mgのナトリウムが含まれています。
RocuroniumHospiraの各10mlバイアルには、15.6mgのナトリウムが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
注射/注入用のソリューション
無色透明から黄橙色の溶液
溶液のpHは3.8〜4.2
浸透圧:256-312 mOsmol / kg
04.0臨床情報
04.1治療適応
Rocuronium Hospiraは、成人および小児の患者(新生児から青年期[0から手術中の骨格筋まで]に適応されます。
成人では、Rocuronium Hospiraは、迅速導入気管挿管中の気管内挿管を促進し、集中治療室(ICU)の補助として、挿管と短期間の機械的人工呼吸を促進することも示されています(セクション4.2および5.1も参照)。
04.2投与の形態と方法
投与量
他の筋弛緩薬と同様に、ロクロニウムホスピーラの投与は、これらの薬の作用と使用方法に精通している経験豊富な医師によってのみ実践または監督されるべきです。
他の筋弛緩薬と同様に、RocuroniumHospiraの投与量は患者ごとに確立する必要があります。投与量、麻酔の種類、予想される手術期間、鎮静の方法と予想される人工呼吸の期間、併用投与される他の薬剤との相互作用の可能性、および患者の状態を決定する際に考慮する必要があります。
神経筋遮断と回復を評価するには、適切な筋弛緩モニタリング技術の使用をお勧めします。
外科的介入
吸入麻酔薬は、ホスピーラロクロニウムによって誘発される神経筋遮断効果を増強します。
この強化は、揮発性物質がこの相互作用に必要な組織濃度に達した麻酔の過程で臨床的に関連するようになります。したがって、Rocuronium Hospiraによる用量調整は、より少ない頻度でより少ない維持用量を投与するか、速度を使用して行う必要があります。吸入麻酔下での長期介入(1時間以上)の場合の注入(セクション4.5を参照)。
大人
成人では、以下の推奨用量を気管内挿管の一般的なガイドとして、短期から長期の介入での筋弛緩、および集中治療室での使用に使用できます。
気管内挿管
標準麻酔中の挿管の標準用量は、0.6 mg / kg体重のロクロニウムホスピーラであり、ほとんどすべての患者で、60秒以内に挿管に適した条件を確立するのに十分です。ロクロニウムホスピーラの1.0mg / kg体重の用量が推奨されます。これは、ほとんどすべての患者で、迅速なシーケンス麻酔の誘導のためにロクロニウムホスピーラが0.6 mg / kg体重の用量で投与される場合に適した条件を確立するのに十分です。 、患者に挿管する前に90秒待つことをお勧めします。
帝王切開を受けている患者の迅速なシーケンス麻酔の導入中のロクロニウムホスピーラの使用については、セクション4.6を参照してください。
維持量
RocuroniumHospiraの推奨維持量は0.15mg / kg体重です。長期吸入麻酔の場合は、0.075〜0.1 mg / kg体重に減量する必要があります。維持量は、神経筋刺激に対する反応の振幅が対照値の25%に戻ったとき、または4つの刺激の列(TOF)に対する2つまたは3つの反応が存在するときに投与する必要があります。
継続的な注入:
ロクロニウムホスピーラを持続注入として投与する場合は、0.6 mg / kg体重のロクロニウムホスピーラの負荷用量を投与し、神経筋遮断からの回復の最初の兆候が見られたら、注入による投与を開始することをお勧めします。注入速度は、神経筋反応の振幅を対照値の10%に維持するか、TOF刺激に対する1つまたは2つの反応を維持するように調整する必要があります。成人では、神経筋遮断を維持するために必要な注入速度。静脈麻酔の場合は0.3〜0.6 mg / kg / h、吸入麻酔の場合は0.3〜0.4 mg / kg / hの範囲です。
注入速度は患者ごとに異なり、麻酔に使用される技術によって異なるため、神経筋遮断の継続的なモニタリングが推奨されます。
用量は個別であるため、モニタリングは不可欠です。上記の用量はガイドとして意図されています。
小児患者
乳児(0〜27日)、乳児(28日〜2か月)、幼児(3〜23か月)、子供(2〜11歳)、および青年(12〜17歳)の場合、標準麻酔中の挿管の推奨用量維持量は成人に推奨される量と同様です。
ただし、挿管のための単回投与の作用期間は、新生児および乳児の方が子供よりも長くなります(セクション5.1を参照)。
小児科での持続注入の場合、子供(2〜11歳)の場合を除いて、注入速度は成人の場合と同じです。
2〜11歳の子供には、より高い注入速度が必要になる場合があります。
したがって、子供(2〜11歳)の場合は、成人と同じ初期注入速度で開始し、その後、神経筋反応の振幅を制御値の10%に維持するために調整することをお勧めします。手術中にTOF刺激に対する1つまたは2つの応答を維持するため。
小児患者の迅速なシーケンス麻酔の導入のためのロクロニウムの経験は限られています。
したがって、迅速導入中の気管内挿管を容易にするためにRocuronium Hospiraを使用することは、このカテゴリーの患者には推奨されません。
老人患者および肝および/または胆道疾患および/または腎不全の患者
老人患者および通常の麻酔中の肝疾患および/または胆道疾患および/または腎不全の患者の挿管の標準用量は、0.6 mg / kg体重のロクロニウムホスピーラです。作用期間が長いと予想される患者に麻酔を迅速導入する場合は、0.6 mg / kg体重の用量を検討する必要があります。
麻酔に使用される技術に関係なく、このカテゴリーの患者に推奨される維持量は、ロクロニウムホスピーラの0.075〜0.1 mg / kg体重であり、注入速度は0.3〜0.4 mg / kg / hの範囲です(参照セクション連続注入)。
太りすぎや肥満の患者
太りすぎや肥満の患者さん(理想体重が30%以上の患者さんと定義)に使用する場合は、理想体重を考慮して減量する必要があります。
集中治療手順
気管内挿管
気管内挿管に関しては、外科的介入について上記と同じ用量を参照してください。
維持量
ホスピーラロクロニウムの初回負荷量は0.6mg / kg体重が推奨され、その後、反応の振幅が10%に戻ったらすぐに、またはTOF刺激に対する反応が1または2回再発した時点から、持続注入します。投与量は、個々の患者で観察された効果に関連して常に滴定する必要があります。成人患者では、神経筋遮断を維持するための推奨される初期注入率は80〜90%です(TOF刺激に対する1つまたは2つの応答の存在)。投与の最初の1時間は0.3〜0.6 mg / kg / hであり、その後、個々の反応に基づいて次の6〜12時間で減らす必要があります。その後、必要な個々の用量は比較的一定のままです。
臨床研究では、注入速度の顕著な個人差が示されています。これは、臓器不全の性質と程度、併用投与される医薬品、および個人に応じて、平均で0.2〜0.5 mg / kg / hの範囲で変動します。患者の特徴最適な患者管理を確実にするために、神経筋伝達のモニタリングを強くお勧めします。最大7日間の投与が研究されています。
特別な患者集団
Rocuronium Hospiraは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、小児および老人患者のICUでの人工呼吸を促進することは推奨されていません。
投与方法
Rocuronium Hospiraは、ボーラスまたは持続注入のいずれかとして静脈内投与されます(セクション6.6を参照)。
04.3禁忌
ロクロニウム、臭化物イオン、またはセクション6.1に記載されている添加剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
Rocuronium Hospiraは呼吸筋の麻痺を引き起こすため、自発呼吸が回復するまで、この薬で治療された患者には人工呼吸が不可欠です。すべての筋弛緩薬と同様に、特に薬物が迅速導入法の一部として使用される場合は、挿管の困難を予測することが重要です。ロクロニウムから誘発された神経筋遮断の即時逆転の臨床的必要性を特徴とする挿管困難の場合、スガマデクスの使用を検討する必要があります。
Rocuronium Hospiraは、他の筋弛緩薬と同様に、残留硬化の症例が報告されています。 「残留硬化の可能性」に起因する合併症を回避するために、患者が神経筋遮断から十分に回復した後にのみ患者を抜管することをお勧めします。他の要因(例:薬物相互作用の可能性や患者の状態)も考慮する必要があります。 )術後段階の抜管後に残留硬化を引き起こすことができる。まだ通常の臨床診療の一部ではない場合は、特に残留硬化が発生する可能性が高い場合は、拮抗薬(スガマデクスやアセチルコリンエステラーゼ阻害剤など)の使用を検討してください。
麻酔後に患者を一人にする前に、患者が自発的に、深く、定期的に呼吸することを確認することが不可欠です。
筋弛緩薬の投与後にアナフィラキシー反応が起こることがあります。このような反応を治療するには、常に必要な予防措置を講じる必要があります。特に筋弛緩薬に対する以前のアナフィラキシー反応の場合、筋弛緩薬に対する交差アレルギーの症例が報告されているため、特別な予防措置を講じる必要があります。
一般に、ICUでの筋弛緩薬の長期投与後に、長期の麻痺および/または骨格筋の衰弱が観察されています。神経筋遮断の延長および/または過剰摂取の可能性を回避するために、筋弛緩薬の投与中に神経筋伝達のモニタリングを強くお勧めします。患者はまた、適切な鎮痛と鎮静を受ける必要があります。次に、筋弛緩薬の用量は、そのような医薬品の作用と適切な筋弛緩技術に精通している経験豊富な医師による、またはその監督下で、個々の反応に合わせて滴定する必要があります。
ミオパチーの発症は、コルチコステロイド療法に関連して、ICUで他の非脱分極性筋弛緩薬を長期間投与した後に定期的に報告されています。したがって、コルチコステロイドおよび筋弛緩薬で治療された患者では、可能な限り制限する必要があります。後者の使用期間。
スキサメトニウムを挿管に使用する場合、患者がスキサメトニウム誘発性の神経筋遮断から臨床的に回復するまで、ロクロニウムホスピーラの投与を延期する必要があります。
Rocuronium Hospiraの薬物動態学的および/または薬理学的特性は、以下の条件によって影響を受ける可能性があります。
肝疾患および/または胆道疾患および腎不全
ロクロニウムは尿と胆汁に排泄されるため、臨床的に重大な肝疾患および/または胆道疾患および/または腎不全の患者には注意して使用する必要があります。臭化ロクロニウムの作用の延長は、0.6mg / kg体重の用量でこれらの患者で観察された。
循環時間の延長
心血管疾患、老年期、浮腫状態など、分布容積の増加につながる循環時間の延長に関連する状態は、潜時の延長に寄与する可能性があります。血漿クリアランスが低下するため、作用の持続時間も長くなる可能性があります。
神経筋疾患
他の筋弛緩薬と同様に、ロクロニウムホスピーラは神経筋疾患の患者やポリオ後の患者に細心の注意を払って使用する必要があります。これらの場合、筋弛緩薬への反応がかなり損なわれる可能性があるためです。この変化の大きさと方向は大きく異なる可能性があります。少量のホスピーラロクロニウムの投与は重症筋無力症または重症筋無力症候群(イートン-ランバート)の患者に大きな影響を与える可能性があるため、得られた反応に応じて医薬品を滴定する必要があります。
低体温症
低体温状態での手術中、ロクロニウムホスピーラによって誘発される神経筋遮断効果は強度と持続時間を増加させます。
肥満
他の筋弛緩薬と同様に、Rocuronium Hospiraは、実際の体重に基づいて投与量を計算すると、肥満患者の作用期間の延長と自然回復時間を誘発する可能性があります。
やけど
火傷患者は非脱分極性筋弛緩薬に対する耐性を発現する可能性があるため、観察された反応に基づいた滴定が推奨されます。
帝王切開を受けている患者
マグネシウム塩は神経筋遮断を増強するため、妊娠中毒症のためにマグネシウム塩を服用している患者では、筋弛緩薬誘発性神経筋遮断の逆転が阻害または不十分である可能性があります。したがって、これらの患者ではロクロニウム投与量を減らし、刺激筋に基づいてスカラー投与量を与える必要があります応答。
RocuroniumHospiraの効果を高める可能性のある条件
低カリウム血症(例:重度の嘔吐、下痢、利尿薬治療後)、高マグネシウム血症、低カルシウム血症(大量輸血後)、低タンパク血症、脱水症、アシドーシス、高炭酸血症、悪液質。
したがって、可能であれば、電解質の不均衡、血液のpHの変化、または脱水症の深刻な状態を修正する必要があります。
各mlには1.56mgのナトリウムが含まれています。この医薬品は、1回の投与量あたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含みます。つまり、本質的に「ナトリウムを含まない」ものです。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
以下の医薬品は、「非脱分極性筋弛緩薬の作用の強度および/または持続時間に影響を与えることが示されています。
RocuroniumHospiraに対する他の医薬品の影響
効果の強化
•揮発性ハロゲン化麻酔薬(例、ハロタン、エンフルラン、メトキシフルラン)
RocuroniumHospiraによって誘発される筋肉ブロックを強化します。この効果は、維持量でのみ明らかになります(セクション4.2を参照)。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の遮断の拮抗作用が阻害される可能性もあります。
•スキサメトニウムの挿管後(セクション4.4を参照)。
•高用量のチオペンタール、メトエシタール、ケタミン、フェンタニル、γ-ヒドロキシ酪酸、エトミデート、プロポフォール
•その他の非脱分極性神経筋遮断薬。
•ICUでのコルチコステロイドとロクロニウムホスピーラの併用は、ミオパチーまたは神経筋遮断の持続期間の延長を引き起こす可能性があります(セクション4.4および4.8を参照)。
他の薬
-抗生物質:アミノグリコシド、リンコサミド(リンコマイシンやクリンダマイシンなど)ポリペプチド抗生物質、アシルアミノペニシリン抗生物質、テトラサイクリン、高用量のメトロニダゾール。
-利尿薬、キニジンとそのキニーネ異性体、マグネシウム塩、カルシウムチャネル遮断薬、リチウム塩、局所麻酔薬(リドカイン、硬膜外ブピバカイン)、およびフェニトインと?-遮断薬の急性投与。
アミノグリコシド、リンコサミド、ポリペプチドおよびアシルアミノペニシリン抗生物質、キニジン、キニーネおよびマグネシウム塩の術後投与後の再発の報告があります(セクション4.4を参照)。
効果の低下
•フェニトインまたはカルバマゼピンの以前の慢性投与
•プロテアーゼ阻害剤(ガベキサート、ウリナスタチン)
•塩化カルシウム、塩化カリウム
•ノルアドレナリン、アザチオプリン(一過性で限定的な効果のみ)、テオフィリン
•ネオスチグミン、エドロホニウム、ピリドスチグミン、アミノピリジン誘導体。
可変効果
•RocuroniumHospiraと組み合わせた他の非脱分極性筋弛緩薬の投与は、遮断の減弱または増強を誘発する可能性があります。
神経筋、それらが投与される順序と使用される筋弛緩薬の種類に応じて。
•ロクロニウムホスピーラの投与に続いてスキサメトニウムを投与すると、ロクロニウムホスピーラによって誘発される神経筋遮断効果が増強または減弱する可能性があります。
他の医薬品に対するホスピーラロクロニウムの効果
Rocuronium Hospiraとリドカインの組み合わせは、リドカインの潜伏期間の短縮を引き起こす可能性があります。
小児患者
正式な相互作用の研究は行われていません。小児患者については、成人の相互作用、および上記の使用に関する特別な警告と注意事項(セクション4.4を参照)も考慮する必要があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の臭化ロクロニウムへの暴露に関する臨床データはありません。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。妊娠中の女性にロクロニウムホスピラを処方する場合は注意が必要です。
帝王切開
帝王切開を受けている患者では、挿管の困難が予想されず、十分な量の麻酔薬が投与されるか、スキサメトニウムによる挿管が容易になった後、RocuroniumHospiraを迅速導入気管挿管技術の一部として使用できます。
0.6 mg / kg体重の用量で投与されたロクロニウムホスピーラは、帝王切開を受けている妊婦に安全であることが示されています。 Rocuronium Hospiraは、アプガースコア、胎児の筋緊張、または「心臓呼吸適応」に影響を与えません。臍帯血検査では、臭化ロクロニウムが胎盤を通過するのはごくわずかであり、新生児の目に見える有害な臨床効果を引き起こすことはありません。
注1:1.0 mg / kg体重の用量は、迅速なシーケンス麻酔の導入で研究されていますが、帝王切開を受けている患者では研究されていません。したがって、このカテゴリーの患者では、0.6 mg / kg体重の用量のみを使用することが推奨されます。
注2:マグネシウム塩は神経筋遮断を増加させるため、筋弛緩薬によって誘発される神経筋遮断の可逆性は、重力性中毒症のマグネシウム塩で治療された患者では阻害されるか、不十分である可能性があります。したがって、これらの患者の刺激に対する反応に関連して、ホスピーラのロクロニウムの投与量を減らし、注意深く調整する必要があります。
えさの時間
RocuroniumHospiraが母乳に排泄されるかどうかは不明です。動物実験では、母乳中のホスピーラの濃度がわずかであることがわかりました。
Rocuronium Hospiraは、母乳育児をしている女性にのみ、利益がリスクを上回っていると医師が判断した場合にのみ投与する必要があります。
受胎能力
出産する性に対する臭化ロクロニウムの影響に関するデータはありません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ロクロニウムは、機械を運転または使用する能力に影響を与えます。臭化ロクロニウムの神経筋遮断作用から完全に回復してから最初の24時間以内に、潜在的に危険な機械を使用したり、自動車を運転したりすることはお勧めしません。
Rocuronium Hospiraは全身麻酔の補助として使用されるため、外来患者にも全身麻酔後と同じ予防措置を講じる必要があります。
04.8望ましくない影響
望ましくない影響の頻度は、次のカテゴリに分類されます。
珍しい/珍しい(≥1/ 10,000〜
不明(入手可能なデータから推定することはできません)
頻度は、一般的な文献の市販後調査レポートから得られた推定値です。
市販後調査データでは正確な発生率データを生成できないため、報告頻度は5つではなく3つに分類されています。
市販後に最も一般的に観察される副作用には、アナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応および関連する症状が含まれます。表の下部にある説明も参照してください。
a集中治療室での長期使用後。
ミオパチー
ICUでコルチコステロイドと組み合わせてさまざまな筋弛緩薬を使用した後、ミオパチーの症例が報告されています(セクション4.4および4.5を参照)。
注射部位での局所反応
麻酔導入中、特に患者の意識が完全に失われていない場合や、プロポフォールを導入に使用した場合に、注射部位の痛みが報告されています。臨床試験では、注射部位の痛みが16例に見られました。プロポフォールによる麻酔の急速なシーケンス誘導を受けている患者の%、およびフェンタニルとチオペンタールによる麻酔の急速なシーケンス誘導を受けている患者の0.5%未満。
クラス効果
アナフィラキシー反応
非常にまれですが、ホスピーラロクロニウムを含む筋弛緩薬に対する重度のアナフィラキシー反応が報告されています。アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応は、気管支痙攣、心血管系の変化(例:低血圧、頻脈、循環虚脱、ショック)および皮膚の変化(例:血管浮腫、蕁麻疹)です。これらの反応は、場合によっては致命的です。
これらの反応の可能性のある重症度を考えると、それらの発生の可能性を常に考慮し、必要なすべての予防措置を講じる必要があります(セクション4.4を参照)。
ヒスタミンレベルの増加
筋弛緩薬は注射部位で局所的にも全身的にもヒスタミン放出を誘発する可能性があるため、これらの医薬品を投与すると、注射部位でのかゆみや発疹反応、および/または気管支痙攣や心血管系の変化などの全身性ヒスタミン(アナフィラキシー様)反応が発生する可能性があります。低血圧と頻脈発疹、発疹、蕁麻疹、気管支痙攣、低血圧は、臭化ロクロニウムで治療された患者ではめったに報告されていません。
臨床研究では、0.3〜0.9 mg / kg体重の臭化ロクロニウムの急速ボーラス投与後に、平均血漿ヒスタミン値のわずかな増加のみが観察されました。
長期の神経筋遮断
非脱分極性筋弛緩薬のクラスで最も頻繁に起こる副作用は、必要な期間を超えた化合物の薬理作用の延長です。その影響は、骨格筋の衰弱から、骨格筋の重度で長期にわたる麻痺までさまざまです。呼吸不全または無呼吸を誘発する可能性があります。
小児患者
ロクロニウム(最大1 mg / kg)で治療された小児患者(n = 704)を対象とした11の臨床試験のメタアナリシスでは、頻脈が発見されました。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9過剰摂取
過剰摂取および長期の神経筋遮断の場合、患者は制御された換気と鎮静状態を維持する必要があります。神経筋遮断を逆転させるための2つのオプションがあります:
1)成人では、スガマデクスはマークされた激しい(深い)ブロックの逆転に使用できます。16mg/ kg体重の投与量が推奨されます。スガマデクスの投与後、患者は制御された復帰神経筋機能について注意深く監視する必要があります。
2)アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(例、ネオスチグミン、エドロホニウム、ピリドスチグミン)は、適切な用量で自然回復の最初の兆候で使用できます。
抗コリンエステラーゼの投与がホスピーラロクロニウムの神経筋効果に拮抗しない場合は、自発呼吸が再開されるまで換気を継続する必要があります。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の反復投与は危険な場合があります。
動物実験では、心不全を引き起こす心血管機能の重度の低下が、累積用量750 X ED90(135 mg / kg体重の臭化ロクロニウム)の投与後にのみ観察されました。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法カテゴリー(ATCコード):筋弛緩薬、末梢作用のある薬剤。
ATCコード:M03AC09。
作用機序
Rocuronium Hospiraは、中間作用と短い潜伏期間を備えた非脱分極性神経筋遮断薬であり、このクラスの薬剤(キュラリフォーム)のすべての薬理学的特性を備えています。それは、駆動プレート上にあるアセチルコリンのニコチン性受容体に対する競合によって作用します。
この作用は、ネオスチグミン、エドロホニウム、ピリドスチグミンなどのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって拮抗されます。
薬力学的効果
静脈麻酔下でのED90(尺骨神経刺激に対する親指の反応を90%抑制するのに必要な用量)は、臭化ロクロニウムの約0.3 mg / kg体重です。乳児のED95は、成人および小児のED95よりも低くなっています(それぞれ0.25、0.35、および0.40 mg / kg)。
臨床期間(対照反応の25%が自然に回復するまでの時間)は、0.6 mg / kgの臭化ロクロニウムで30〜40分です。合計時間(コントロール応答の90%が自然に回復するまでの経過時間)は50分です。応答の25%から75%への自発的回復までの平均時間(回復指数)は、0.6mg / kgの臭化ロクロニウムのボーラス投与後14分です。
0.3-0.45 mg / kg体重(1-1.5 x ED90)に等しい低用量では、潜伏時間は増加し、作用期間は減少します.2 mg / kg体重に等しい高用量では、臨床期間は次のようになります。 110分。
定期麻酔中の挿管
0.6 mg / kg体重の臭化ロクロニウム(静脈麻酔下で2 x ED90)の静脈内投与から60秒以内に、ほとんどすべての患者で挿管に適した条件を達成できます。優秀であること。 2分以内に完全な筋肉麻痺が確立され、あらゆるタイプの手術に適しています。
0.45 mg / kg体重の臭化ロクロニウムを投与した後、挿管の許容条件を達成するのに90秒かかります。
迅速導入
迅速なシーケンスでの麻酔導入中に、1.0 mg / kg体重の臭化ロクロニウムにより、プロポフォールまたはフェンタニル/チオペンタールでそれぞれ麻酔された患者の93%および96%で挿管に適した状態を60秒以内に得ることができます。これらの患者の%は、状態が優れていると評価されています。この投与量では、臨床期間は約1時間で、その後、筋肉ブロックを安全に元に戻すことができます。0.6mg/ kg体重の臭化ロクロニウムに等しい投与量で60以内に得ることができます。迅速なシーケンス誘導技術によってプロポフォールまたはフェンタニル/チオペンタールでそれぞれ麻酔された患者の81%および75%で挿管に適した条件を数秒。
小児患者
挿管に使用される0.6mg / kg体重の乳児、幼児、および小児の平均発症時間は、成人よりもわずかに短い。小児患者グループ間の比較では、乳児と青年の発症時間(1.0分)は乳児、幼児、子供(それぞれ0.4、0.6、0.8分)よりもわずかに長いことがわかりました。子供では、リラックス時間と回復時間は幼児や大人よりも短くなります。小児患者グループを比較すると、T3の再発までの平均時間は、幼児、子供、青年(それぞれ、45.4、37.6、42.9)と比較して、新生児と乳児(それぞれ、56.7分と60.7分)で延長されたことがわかりました。
PPグループ(小児患者)におけるセボフルラン/亜酸化窒素およびイソフルラン/亜酸化窒素麻酔(維持)中の0.6mg / kgロクロニウムの初期挿管用量*の投与後の平均(SD)発症までの時間および臨床期間
*ロクロニウムの投与量は5秒以内に投与されます。
**ロクロニウム挿管用量の投与終了から計算
老人患者および肝疾患および/または胆道疾患および/または腎不全の患者
臭化ロクロニウムの0.15mg / kg体重の維持用量の作用期間は、老人患者および肝臓または腎臓疾患のある患者では、機能障害のない患者と比較して、エンフルランおよびイソフルランによる麻酔下でわずかに長くなる可能性があります。静脈麻酔(約13分)を受けている排泄器官の。繰り返し推奨される維持量の投与後、蓄積効果(作用期間の漸進的な増加)は観察されませんでした。
集中治療室
ICUへの継続的な注入後、TOFに戻るのにかかる時間 比率 0.7に等しい値は、注入終了時のブロックのレベルによって異なります.20時間以上の連続注入後、TOF刺激に対するT2応答の再現からTOFへの復帰までの時間の中央値(間隔) 比率 0.7の値は、多臓器不全の画像を示さない患者では約1.5(1-5)時間、多臓器不全の患者では4時間(1-25)に相当します。
心臓血管外科
最も一般的なパラメーターの最小かつ臨床的に重要でない変化は、0.6〜0.9 mg / kg体重のRocuroniumHospira。cardiovascularの投与によって誘発された最大ブロックの潜伏時間中に心臓血管手術を受けた患者で観察されました。対照値と比較して、心拍数が9%、平均動脈圧が最大16%。
私のリラクゼーションの可逆性
ロクロニウムの作用は、スガマデクスの投与とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(ネオスチグミン、ピリドスチグミン、またはエドロホニウム)の両方で拮抗することができます。スガマデクスは、通常の逆位(破傷風後1〜2カウントの値でT2が再発するまで)または即時逆位(臭化ロクロニウム投与の3分後)によって投与できます。
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、T2応答の再発時、または臨床的回復の最初の兆候である可能性があります。
05.2薬物動態特性
配布と廃棄
臭化ロクロニウムの単回ボーラス投与後、血漿中濃度の経時的傾向は3つの指数関数的段階に従います。正常な成人では、平均排泄半減期(95%CI)は73です。(66-80)分、 203(193-214)ml / kgの定常状態条件下での(見かけの)分布量および3.7(3.5-3.9)ml / kg /分での血漿クリアランス。
持続注入として投与された場合、20時間以上の期間にわたる人工呼吸を容易にするために、定常状態での平均排泄半減期と平均(見かけの)分布容積が増加します。 (複数の)臓器不全の性質と程度、および個々の患者の特徴に関連する、患者間の変動の程度。 21.5(+3.3)時間の平均(+ SD)消失半減期、1.5(+0)の定常状態での(見かけの)分布容積が多臓器不全の患者で観察されました。、8)l / kg- 1および2.1(+0.8)ml / kg /分の血漿クリアランス。
ロクロニウムは尿と胆汁に排泄されます。尿中排泄量は12〜24時間で約40%に達します。放射性標識用量の臭化ロクロニウムの注射後、放射性標識培地の排泄は、9日後に平均して尿で47%、糞便で43%である。約50%が臭化ロクロニウムとして回収されます。
生体内変化
血漿中に代謝物は見つかりませんでした。
小児人口
乳児(3〜12か月)の見かけの分布容積は、年長の子供(1〜8歳)および成人よりも多くなっています。 3〜8歳の子供では、クリアランスが大きく、排泄半減期は大人や3歳未満の子供よりも約20分短くなります。
0〜17歳の小児患者(n = 146)における臭化ロクロニウムの薬物動態は、セボフルラン(誘導)およびイソフルラン/亜酸化窒素(維持)による麻酔下での2つの臨床試験で得られた全体的な薬物動態データの集団分析によって決定されました。同様のクリアランス(l / kg / h)から明らかなように、すべての薬物動態パラメーターは体重に直線的に比例していました。分布容積(l / kg)と排泄半減期(h)は、年齢(年)とともに減少しました。各年齢層の典型的な小児患者の薬物動態パラメータを以下に要約します。
セボフルランと亜酸化窒素(誘導)およびイソフルラン/亜酸化窒素(維持麻酔)中の典型的な小児患者における臭化ロクロニウムの推定薬物動態(PK)パラメーター(平均[SD])
老人患者および肝疾患および/または胆道疾患および/または腎不全の患者
対照研究では、高齢患者および腎不全患者の血漿クリアランスは減少しましたが、ほとんどの研究では統計的有意性の限界に達していませんでした。肝不全の患者では、平均排泄半減期が30分延長され、平均血漿クリアランスが1 ml / kg /分減少しました。
05.3前臨床安全性データ
非臨床試験での影響は、ヒトの最大暴露を大幅に超えると考えられる暴露でのみ観察され、臨床的関連性はほとんどないことが示唆されました。
集中治療室に入院した患者の通常は非常に複雑な画像を正しく再現できる動物モデルはありません。したがって、ICUでの人工呼吸を促進するために使用されるRocuronium Hospiraの安全性データは、主に臨床試験で得られた結果に基づいています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
•無水酢酸ナトリウム(E262)
• 塩化ナトリウム
•氷酢酸(pHを補正するため)(E260)
•水酸化ナトリウム(pHを補正するため)(E524)
•注射用水
06.2非互換性
次の医薬品を含む溶液にロクロニウムホスピラを添加すると、身体的不適合が報告されています:アンホテリシン、アモキシシリン、アザチオプリン、セファゾリン、クロキサシリン、デキサメタゾン、ジアゼパム、エノキシモン、エリスロマイシン、ファモチジン、フロセミド、ヒドロコルチゾンナトリウムスクセドロン、メトニソチオペンタール、トリメトプリム、バンコマイシン。 RocuroniumHospiraもIntralipidと互換性がありません。
Rocuronium Hospiraは、セクション6.6に記載されているもの以外の医薬品と混合してはなりません。
Rocuronium Hospiraが他の医薬品に使用されているのと同じ注入ラインで投与される場合、Rocuronium Hospiraの投与と、Rocuronium Hospiraとの非互換性がすでに実証されている医薬品との間で、注入ラインが適切にフラッシュされることが重要です。 RocuroniumHospiraとの互換性はまだ確立されていません。
06.3有効期間
密封されたバイアル:3年。
最初の開封後:Rocuronium Hospiraには防腐剤が含まれていないため、バイアルを開封した直後に溶液を使用してください。
希釈後:注入液(セクション6.6を参照)で希釈した後、希釈された医薬品(セクション6.6を参照)の化学的および物理的な使用中の安定性が30°Cで72時間実証されました。
微生物学的観点から、希釈された医薬品はすぐに使用する必要があります。すぐに使用しない場合、使用前の使用中の保管時間と条件はユーザーの責任であり、管理および検証された条件下で希釈が行われない限り、通常は2°Cから8°Cで24時間以内です。無菌。
06.4保管に関する特別な注意事項
冷蔵庫に保管してください(2°Cから8°Cの間)。
Rocuronium Hospiraは、冷蔵庫の外で最高温度30°Cで最長12週間保管できます。冷蔵庫の外に保管する場合は、薬を冷蔵庫に戻さないでください。保持期間は安定期間を超えてはなりません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ロクロニウムホスピーラ50mg / 5ml(10mg / ml)
クロロブチルゴム栓とアルミニウムフリップオフキャップ付きの5mlガラスバイアル(タイプI)。バイアルストッパーゴムにはラテックスは含まれていません。
各50mgバイアルには、5mlの溶液が含まれています。
ロクロニウムホスピーラ100mg / 10ml(10mg / ml)
クロロブチルゴム栓とアルミニウムフリップオフキャップ付きの10mlガラスバイアル(タイプI)。バイアルストッパーゴムにはラテックスは含まれていません。
各100mgバイアルには10mlの溶液が含まれています。
各パックには10本のバイアルが含まれています。
06.6使用および取り扱いに関する指示
溶液は使用前に目視検査する必要があります。粒子が実質的に含まれていない透明な溶液のみを使用してください。
以下の輸液との適合性が実証されています。
0.5 mg / mlおよび2.0mg / mlの公称濃度のRocuroniumHospiraは、以下と互換性があります。
0.9%NaCl、5%グルコース、0.9%NaCl中の5%グルコース、乳酸リンガー溶液中の注射用水。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
Hospira Italia S.r.l.
オラツィオ経由、20/22
80122ナポリ
08.0マーケティング承認番号
042535017「注射または注入用の10mg / ml溶液」5mlのガラスバイアル10本
042535029「注射または注入用の10mg / ml溶液」10mlのガラスバイアル10本
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2014年9月
10.0本文の改訂日
09/2014