有効成分:テラゾシン
テラプロスト2mg錠
テラプロスト5mg錠
テラプロスト10mg錠
適応症なぜTeraprostが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
アルファアドレナリン受容体拮抗薬
治療上の適応症
良性前立腺肥大症の第一段階の機能障害。
テラプロストを使用すべきでない場合の禁忌
テラプロストは禁忌です:
活性物質「テラゾシン」、他のキナゾリン(プラゾシン、ドキサゾシン)、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症が知られている患者。
起立性低血圧の病歴のある被験者。
排尿失神の病歴のある患者は、アルファ遮断薬で治療すべきではありません。
使用上の注意Teraprostを服用する前に知っておくべきこと
テラゾシン療法には定期的な臨床モニタリングが必要です。薬は低血圧を引き起こす可能性があります。したがって、治療を受ける被験者の圧力の評価には特に注意を払う必要があります。
テラゾシンは、他のアルファ遮断薬と同様に、血圧の低下、脂肪胸腺症のエピソード、起立性低血圧、失神を引き起こす可能性があり、特に初回または初回の治療(初回投与効果)に関連して、または投与量が増加した場合に発生します。
治療が数回以上中断されてから再開された場合にも、同様の影響が発生する可能性があります。
起立性低血圧の症状について患者に通知し、これらの場合は座るか横になるようにアドバイスする必要があります(「特別な警告-運転能力および「機械の使用」および「望ましくない影響」のセクションも参照)。
急激な増量や降圧薬の導入に伴う失神の症例も報告されています。
したがって、付随する降圧治療は慎重に開始する必要があります。
ホスホジエステラーゼ5型阻害薬(シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど)とテラプロストを併用すると、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。起立性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、ホスホジエステラーゼ5型阻害剤による治療を開始する前に、患者はアルファ遮断薬治療で安定する必要があります。
このような現象が発生する可能性は、就寝時に最低用量(1 mg)で治療を開始し、徐々に用量を増やすことで大幅に減少する可能性があるため、「用量、方法、および時間」の段落に記載されている指示に注意深く従うことをお勧めします。管理 "。
起立性低血圧のリスクを最小限に抑えるために、特に治療の開始時に、患者も注意深く監視する必要があります。
患者はまた、これらの影響の可能性のある発症について警告され、それらに対処するために取られるべき措置について助言されるべきである。
上記のエピソードが発生した場合、患者は仰臥位になり、必要に応じて適切な支援手段で治療する必要があります。
より頻繁に、血圧の低下に関連する他の症状、すなわちめまい、めまい、眠気および動悸が発生する可能性があります。記載されている症状が潜在的なリスクをもたらす可能性のある職業の患者は、特に注意して治療する必要があります。
血圧低下の症状が感じられた場合は、座るか横になる必要があることを患者に警告します。これらの症状は本質的に常に起立性であるとは限りませんが、座位または横臥の姿勢から発生する場合は細心の注意を払ってください。
治療開始後の最初の12時間後、用量漸増後、または中断後の治療再開後、患者は、失神および起立性症状の可能性を知らされ、運転または危険な活動に従事することを避ける必要があります(「特別な警告」のセクションも参照)。 -機械を運転および使用する能力への影響)。
テラゾシンは血管拡張作用があるため、以下の心臓病の患者には注意して使用する必要があります。
- 大動脈または僧帽弁狭窄症による肺水腫;
- 重度の心不全;
- 肺塞栓症または心嚢液貯留によって引き起こされる右心室梗塞;
- 低圧による左心室梗塞。
肝不全の患者での使用
肝臓で代謝されるすべての薬物と同様に、テラゾシンは肝機能障害のある患者には特に注意して使用する必要があります。重度の肝機能障害のある患者で利用可能なデータがないため、これらの場合にはそれらの使用を避けることをお勧めします。
テラゾシンを肝代謝に影響を与える可能性のある薬剤と併用して投与する場合にも注意が必要です。
どの薬や食品がテラプロストの効果を変える可能性があるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
テラゾシンとACE阻害薬または利尿薬を投与された患者では、めまいまたは関連する副作用の発生率は、臨床試験でテラゾシンで治療された患者の総人口よりも高かった。
テラゾシンを他の降圧薬(ACE阻害薬、ベータ受容体遮断薬、カルシウム拮抗薬、利尿薬)と一緒に投与する場合は、重大な低血圧の可能性を回避するために注意が必要です。テラゾシンを利尿薬または他の降圧薬に加える場合は、投与量を減らして新しい滴定が必要になることがあります。
ホスホジエステラーゼ5型阻害薬(例、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)とテラプロストの併用は、一部の患者に低血圧症状を引き起こす可能性があります(「使用上の注意」のセクションを参照)。
テラゾシンと他のα受容体遮断薬を併用することはお勧めしません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
めまい、立ちくらみ、動悸が気になる場合は、治療を行う医師に通知し、投与量の調整を検討してください。テラゾシンの長期投与は、主要な検査パラメーター(血糖、尿毒症、クレアチニン血症、高窒素血症、経アミナーゼ血症)に臨床的に有意な変化をもたらさなかった。したがって、この薬は糖尿病患者、高尿酸血症患者、および高齢者に使用できます。
白内障手術(レンズの曇り)を受ける前に、テラゾシンによる現在または以前の治療について眼科医に通知することをお勧めします。テラゾシンは手術中に合併症を引き起こす可能性があり、専門医に時間内に警告された場合に治療できます。
妊娠と母乳育児
この薬は女性での使用を目的としていません。
機械を運転して使用する能力への影響
めまい、立ちくらみ、傾眠は、初回服用に関連して、または服用し忘れてテラゾシン療法を再開した場合に発生する可能性があります。患者は、そのような副作用の発症の可能性と、起こり得る状況を考慮に入れる必要があります。発生する。
初回服用後約12時間以内、または増量した場合は、運転や危険な作業を行わないでください。
いくつかの成分に関する重要な情報
TERAPROST錠には乳糖が含まれています。糖分に対する不耐性が確認された場合は、薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法Teraprostの使用方法:投与量
一般的に有効な投与量は、1日1回投与される5〜10mgです。効果的な投与量は、就寝前の夕方に服用する1 mg(1/2 2 mgの分割可能な錠剤)から始めて徐々に達成する必要があります(開始用量)。
その後、毎週または隔週の間隔で、1日量を2倍の2 mgに増やし、1日1回の投与で5mgまたは10mg(5mgまたは10mgの1錠)に増やすことができます。
投与方法
スターター用量を服用した後、患者はめまいや倦怠感によって影響を受ける可能性のある位置や活動の突然の変化を避ける必要があります。これは特に高齢者に当てはまります。この予防措置は、最初の錠剤が各用量増加で服用されるときにも遵守されなければなりません。以下の各強度の錠剤を朝に服用できます。
薬剤の投与が数日間中断された場合、治療の再開は、開始用量(1mg)から開始して同じ方法で実行されなければなりません。
腎不全
薬物動態研究は、腎機能障害のある患者は推奨用量の変更を必要としないことを示しています。
肝不全
「使用上の注意」を参照してください。
子供達
子供の安全性と有効性の基準は確立されていません。
高齢者
高齢者を対象に実施された薬物動態研究では、推奨用量を大幅に変更する必要はないことが示されていますが、テラゾシンの用量漸増には特に注意が必要です。
過剰摂取テラプロストを飲みすぎた場合の対処方法
テラゾシンの投与が急性低血圧を引き起こす場合、心血管系のサポート介入が最も重要です。血圧の安定化と心拍数の正常化は、患者を仰臥位に保つことで達成できます。この措置が不十分であることが判明した場合、ショック状態はマスエキスパンダーで治療する必要があり、必要に応じて、昇圧剤を後で使用することができます。腎機能を監視し、必要に応じて一般的な支援策を適用する必要があります。実験室のデータはテラゾシンのタンパク質への高度な結合を示しているため、透析は有益ではない可能性があります。
誤って飲み過ぎた場合は、医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
セラプロストの使用について疑問がある場合は、医師または薬剤師に連絡してください。
副作用テラプロストの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、TERAPROSTは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
テラゾシンは、他のアルファアドレナリン受容体拮抗薬と同様に、失神を引き起こす可能性があります。失神症状は、薬剤の初回投与から開始して30〜90分の範囲の時間間隔で発生しました。失神は、急激な用量の増加または別の降圧薬の導入に関連して時折発生しました。
失神は、過度の起立性低血圧効果が原因であると考えられています。時折、失神エピソードの前に、心拍数が毎分120〜160拍の重度の上室性頻脈の兆候が見られました。
失神の場合、患者は横になり、必要に応じて支持療法を支援する必要があります。
患者が座位または横臥位から立位に素早く移動した場合、めまい、立ちくらみ、または失神のエピソードが発生する可能性があります。患者はこれを知らされ、そのような症状が現れたらすぐに横になり、そのようなエピソードの再発を防ぐために起き上がる前に数分間座ったままにするように指示されるべきです。
これらの有害事象は自己限定的であり、ほとんどの場合、治療の初期期間後またはその後の再検査中に再発することはありません。
臨床研究では、起立性低血圧イベントの発生率は、65歳未満の患者(2.6%)と比較して65歳以上の患者(5.6%)で高かった。
テラゾシンによる有害事象の報告
最も一般的な有害事象は、無力症、動悸、悪心、末梢浮腫、めまい、傾眠、鼻づまり/鼻炎、弱視/かすみ目でした。さらに、次の症例が報告されています:腰痛、頭痛、頻脈、起立性低血圧、失神、浮腫、体重増加、四肢の痛み、性欲減退、うつ病、神経質、麻酔、めまい、呼吸困難、副鼻腔炎および無力。
臨床試験で報告された、またはマーケティング中に報告されたが、テラゾシンの使用と明確に関連していない他の副作用には、以下が含まれます:胸痛、顔面浮腫、発熱、腹痛、首痛、肩痛、血管拡張、不整脈、便秘、下痢、ゼロストミア、呼吸困難、鼓腸、嘔吐、痛風;関節痛、関節炎、関節障害、筋痛、不安、不眠症、気管支炎、エピスタキシス、インフルエンザ症状、咽頭炎、鼻炎、風邪の症状、かゆみ、発疹、咳の増加、発汗、視力障害、主に閉経期の女性に見られる結膜炎、耳鼻咽喉科、風邪、尿路感染症、および尿失禁。テラゾシンの投与と同時に、少なくとも2例の重度のアナフィラキシー様反応が記録されています。
市販後の経験:血小板減少症と持続勃起症の報告があります。心房細動が報告されていますが、因果関係は確立されていません。
臨床検査:ヘマトクリット値、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質含有量、およびアルブミンのわずかではあるが有意な減少が、対照臨床試験で観察されています。これらの臨床検査結果は、血液希釈の可能性を示唆しています。24か月まで継続されたテラゾシンに基づく治療は、前立腺特異的抗原(PSA)レベル。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限をご覧ください
賞味期限は、正しく保管された無傷の製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
締め切り ">その他の情報
構成:
テラプロスト2mg錠
各タブレットに含まれるもの:
- 有効成分:テラゾシン塩酸塩2H2O 2.374mgはテラゾシン塩基2mgに等しい。
- 賦形剤:乳糖、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム、E-110
テラプロスト5mg錠
- 各タブレットに含まれるもの:
- 有効成分:テラゾシン塩酸塩2H2O 5.935mgはテラゾシンベース5mgに等しい。
- 賦形剤:乳糖、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム、E-132、E-110
テラプロスト10mg錠
各タブレットに含まれるもの:
- 有効成分:テラゾシン塩酸塩2H2O 11.87mgはテラゾシン塩基10mgに等しい。
- 賦形剤:乳糖、E-132、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム
剤形と内容
タブレット
TERAPROST 2 mg:10個の分割可能な錠剤のブリスター
TERAPROST 5 mg:14個の分割可能な錠剤のブリスターパック
テラプロスト10mg:14錠のブリスター
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
セラピスト
02.0定性的および定量的組成-
各2mg錠には以下が含まれます:
有効成分
テラゾシン塩酸塩2H2O2.374 mg
テラゾシンベース2.00mgに等しい
各5mg錠には以下が含まれます:
テラゾシン塩酸塩2H2O5.935 mg
テラゾシンベース5.00mgに等しい
各10mg錠には以下が含まれます:
テラゾシン塩酸塩2H2O11.87 mg
テラゾシンベース10.00mgに等しい
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
タブレット
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
良性前立腺肥大症の第一段階の機能障害。
04.2投与の形態と方法-
投与量
一般的に有効な投与量は、1日1回投与される5mgから10mgの間です。
有効量は、就寝前の夕方に1 mg(1/2分割可能2 mg錠)を服用することから始めて、徐々に達成する必要があります(開始用量)。
その後、毎週または隔週の間隔で、1日量を2倍の2 mgに増やし、5mgまたは10mgに増やすことができます(1日1回の投与で5mgまたは10mgの1錠)。
投与方法
スターター用量を服用した後、患者はめまいや倦怠感によって影響を受ける可能性のある位置や活動の突然の変化を避ける必要があります。これは特に高齢者に当てはまります。この予防措置は、最初の錠剤が各用量増加で服用されるときにも遵守されなければなりません。それぞれの強さの次の錠剤は朝に取ることができます
薬剤の投与が数日間中断された場合、治療の再開は、開始用量から始めて、同じ方法で実行されなければなりません。
腎不全
薬物動態研究は、腎機能障害のある患者は推奨用量の変更を必要としないことを示しています。
肝不全
セクション4.4使用に関する特別な警告と注意事項を参照してください。
子供達
子供の安全性と有効性の基準は確立されていません。
高齢者
高齢者を対象に実施された薬物動態研究では、推奨用量を大幅に変更する必要はないことが示されていますが、テラゾシンの用量漸増には特に注意が必要です。
04.3禁忌-
THERAPOSTは禁忌です:
活性物質「テラゾシン」、他のキナゾリン(プラゾシン、ドキサゾシン)、またはいずれかの賦形剤に対して過敏症のある患者。
起立性低血圧の病歴のある被験者。
排尿失神の病歴のある患者は、アルファ遮断薬で治療すべきではありません。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
前立腺がんと良性前立腺肥大症は同じ症状を引き起こす可能性があるため、TERAPROSTによる治療を開始する前に前立腺がんの存在を除外する必要があります。
テラゾシン療法には定期的な臨床モニタリングが必要です。
薬は低血圧を引き起こす可能性があります。したがって、治療を受ける被験者の圧力の評価には特に注意を払う必要があります。
テラゾシンは、他のアルファ遮断薬と同様に、血圧の低下、脂肪胸腺症のエピソード、起立性低血圧、失神を引き起こす可能性があり、特に初回または初回の治療(初回投与効果)または投与量の増加に関連しています。
治療が数回以上中断されてから再開された場合にも、同様の影響が発生する可能性があります。
急激な増量や降圧薬の導入に伴う失神の症例も報告されているため、併用する降圧治療は慎重に開始する必要があります。
ホスホジエステラーゼ5型阻害薬(シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなど)とTERAPROSTを併用すると、一部の患者で症候性低血圧を引き起こす可能性があります。起立性低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、ホスホジエステラーゼ5型阻害剤による治療を開始する前に、患者はアルファ遮断薬治療で安定する必要があります。
これらの現象が発生する可能性は、就寝時に最低のポソロジー(1 mg)で治療を開始し、用量を徐々に増やすことで大幅に減少する可能性があるため、セクション4.2ポソロジーと投与方法の指示に注意深く従うことをお勧めします。
さらに、起立性低血圧のリスクを最小限に抑えるために、特に治療の開始時に、患者を注意深く監視する必要があります。
患者は、これらの影響の可能性のある発症について警告され、それらに対処するために取られるべき措置について助言されるべきです。
上記のエピソードが発生した場合、患者は仰臥位になり、必要に応じて適切な支援手段で治療する必要があります。
より頻繁に、血圧の低下に関連する他の症状、すなわちめまい、めまい、眠気および動悸が発生する可能性があります。
記載されている症状が潜在的なリスクをもたらす可能性のある職業の患者は、特に注意して治療する必要があります。
血圧低下の症状が感じられた場合は、座るか横になる必要があることを患者に警告します。これらの症状は必ずしも起立性であるとは限らないことを考慮して、座位または横臥から発生する場合は細心の注意を払ってください。
治療開始後の最初の12時間後、用量漸増後、または中断後の治療再開後、患者は、失神および起立性症状の可能性を知らされ、運転または危険な活動に従事することを避ける必要があります(セクション4.7も参照)。
テラゾシンは血管拡張作用があるため、次のいずれかの心臓病の患者には注意して使用する必要があります。
大動脈または僧帽弁狭窄症による肺水腫;
重度の心不全;
肺塞栓症または心嚢液貯留によって引き起こされる右心室梗塞;
低圧での左心室梗塞。
肝不全の患者での使用
肝臓で代謝されるすべての薬物と同様に、テラゾシンは肝機能障害のある患者には特に注意して使用する必要があります。重度の肝機能障害のある患者で利用可能なデータがないため、これらの場合にはそれらの使用を避けることをお勧めします。
テラゾシンを肝代謝に影響を与える可能性のある薬剤と併用して投与する場合にも注意が必要です。
TERAPROST錠には乳糖が含まれています。したがって、この医薬品は、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝的問題のある患者には使用しないでください。
テラゾシンの長期投与は、主要な検査パラメーター(血糖、尿毒症、クレアチニン血症、高窒素血症、トランスアミナーゼ血症)に臨床的に有意な変化をもたらさなかった。したがって、この薬は糖尿病患者、高尿酸血症患者、および高齢者に使用できます。
白内障手術中に、タムスロシンを含む薬剤で以前に治療または治療された一部の患者は、小瞳孔症候群の変種であるフロッピーアイリス症候群(IFIS-術中虹彩緊張症候群)を発症しました。拮抗薬とクラス効果の可能性を排除することはできません。この症候群の出現は、手術中の外科的合併症を増加させる可能性があります。外科医は、アルファ-1アドレナリン作動性拮抗薬による現在または以前の治療に注意する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
テラゾシンとACE阻害薬または利尿薬を投与された患者では、めまいまたは関連する副作用の発生率は、臨床試験でテラゾシンを投与された患者の総人口よりも高かった。
テラゾシンを他の降圧薬(ACE阻害薬、ベータ受容体遮断薬、カルシウム拮抗薬、利尿薬)と一緒に投与する場合は、重大な低血圧の可能性を回避するために注意が必要です。テラゾシンを利尿薬または他の降圧薬に加える場合は、投与量を減らして新しい滴定が必要になることがあります。
ホスホジエステラーゼ5型阻害薬(例、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル)とTERAPROSTを併用すると、一部の患者で低血圧症状を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。
テラゾシンと他のα受容体遮断薬を併用することはお勧めしません。
04.6妊娠と母乳育児-
関係ありません。この薬は女性での使用を目的としていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
めまい、立ちくらみ、または傾眠は、初回投与と併せて、または投与を逃した後、テラゾシン療法を再開した場合に発生する可能性があります。運転を避けるために、患者はそのような起こり得る有害事象および発生する可能性のある状況について警告する必要があります。最初の服用後約12時間以内、または服用を増やした場合に危険な作業を行う。
04.8望ましくない影響-
テラゾシンは、他のアルファアドレナリン受容体拮抗薬と同様に、失神を引き起こす可能性があります。失神症状は、薬剤の初回投与から開始して30〜90分の範囲の時間間隔で発生しました。失神は、急激な用量の増加または降圧薬の導入に関連して時折発生しました。
失神は、過度の起立性低血圧効果が原因であると考えられています。時折、失神エピソードの前に、心拍数が毎分120〜160拍の重度の上室性頻脈の兆候が見られました。
失神の場合、患者は横になり、必要に応じて支持療法を支援する必要があります。
患者が座位または横臥位から立位に素早く移動した場合、めまい、立ちくらみ、または失神のエピソードが発生する可能性があります。患者はこれを知らされ、そのような症状が現れたらすぐに横になり、そのようなエピソードの再発を防ぐために起き上がる前に数分間座ったままにするように指示されるべきです。
これらの有害事象は自己限定的であり、ほとんどの場合、治療の初期期間後またはその後の再検査中に再発することはありません。
良性前立腺肥大症(BPH)の治療の適応症について実施された臨床研究では、起立性低血圧イベントの発生率は、65歳未満の患者(2.6%)と比較して65歳以上の患者(5.6%)で高かった。 。
テラゾシンによる有害事象の報告
最も一般的な有害事象は、無力症、動悸、悪心、末梢浮腫、めまい、傾眠、鼻づまり/鼻炎、弱視/かすみ目でした。
さらに、次の症例が報告されています:腰痛、頭痛、頻脈、起立性低血圧、失神、浮腫、体重増加、四肢の痛み、性欲減退、うつ病、神経質、麻酔、めまい、呼吸困難、副鼻腔炎および無力。
臨床試験で報告された、またはマーケティング中に報告されたが、テラゾシンの使用と明確に関連していない他の副作用には、以下が含まれます:胸痛、顔面浮腫、発熱、腹痛、首痛、肩痛、血管拡張、不整脈、便秘、下痢、ゼロストミア、呼吸困難、鼓腸、嘔吐、痛風;関節痛、関節炎、関節障害、筋痛、不安、不眠症、気管支炎、エピスタキシス、インフルエンザ症状、咽頭炎、鼻炎、風邪の症状、かゆみ、発疹、咳の増加、発汗、視力障害、主に閉経後の女性に見られる結膜炎、耳鼻咽喉科、尿の頻度、尿路感染症および尿失禁。
テラゾシンの投与に関連して、重度のアナフィラキシー様反応の少なくとも2例が記録されています。
市販後の経験:血小板減少症と持続勃起症の症例が報告されています。心房細動が報告されていますが、因果関係は確立されていません。
ラボテスト:ヘマトクリット値、ヘモグロビン、白血球、総タンパク質含有量、およびアルブミンのわずかではあるが有意な減少が、対照臨床試験で観察されています。これらの実験結果は、血液希釈の可能性を示唆しています。テラゾシンを最大24か月間継続しても、前立腺特異的抗原に有意な影響はありませんでした( PSA)レベル。
04.9過剰摂取-
テラゾシンの投与が急性低血圧を引き起こす場合、心血管系のサポート介入が最も重要です。血圧の安定化と心拍数の正常化は、患者を仰臥位に保つことで達成できます。この措置が不十分であることが判明した場合、ショック状態はマスエキスパンダーで治療する必要があり、必要に応じて、昇圧剤を後で使用することができます。腎機能を監視し、必要に応じて一般的な支援策を適用する必要があります。実験室のデータはテラゾシンのタンパク質への高度な結合を示しているため、透析は有益ではない可能性があります。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:アルファアドレナリン受容体拮抗薬、ATCコード:G04CA3
TERAPROST(テラゾシン塩酸塩)は、アルファ-1-アドレナリン受容体遮断薬です。化学的には、キナゾリン誘導体1-(4-アミノ-6,7-ジメトキシ-2-キナゾリニル)-4-[(テトラヒドロ-2-フラニル)カルボニル]-ピペラジン、HCl、二水和物です。
良性前立腺肥大症(BPH)での使用
いくつかの研究は、α1アドレナリン受容体拮抗作用が良性前立腺肥大症などの慢性膀胱閉塞症の患者の尿流動態を改善するのに有用であることを示しています。
良性前立腺肥大症(BPH)の症状は、主に前立腺肥大の存在と、α1アドレナリン受容体によって調節される膀胱と前立腺の出口開口部の平滑筋の緊張の増加によって引き起こされます。
テラゾシンは、in vitro実験で、フェニレフリンによって誘発されるヒト前立腺組織の収縮に拮抗することが示されています。臨床研究では、テラゾシンが良性前立腺肥大症(BPH)の患者の尿流動態と症状を改善できることが示されています。
TERAPROSTを6か月以上投与しても、グルコース、尿酸、クレアチニン、BUN、肝機能、電解質の検査パラメーターにおいて、薬剤に起因する臨床的に有意な変化は生じませんでした。
05.2「薬物動態特性-
吸収
テラゾシンはよく吸収されます(80-100%)。テラゾシンの「初回通過」効果は最小限であり、テラゾシンのほぼ全用量が全身で利用可能です。絶食状態での経口投与後、約1〜2時間でピーク血漿濃度に達する。
バイオアベイラビリティは、食物摂取によって大きく影響されません。
分布
テラゾシンの約90〜94%が血漿タンパク質に結合します。タンパク質結合は、有効成分の総濃度とは無関係です。
生体内変化
テラゾシンの主な代謝物は、脱メチル化と抱合によって発生します。
排除
経口投与されたテラゾシンの約10%〜20%は、それぞれ尿と糞便に変化せずに排泄されます。
テラゾシンの投与量の約40%が尿から排出され、60%が糞便から排出されます。総排出半減期は約8〜13時間です。
薬物動態の直線性/非線形性
テラゾシンの経口投与後、AUCとCmaxは、推奨範囲(2〜10 mg)を超える用量に比例して増加します。
05.3前臨床安全性データ-
発がん性:テラゾシンは、長期間にわたって高用量で投与された場合、雄ラットの副腎髄質の良性腫瘍を生成することが示されています。雌ラットまたはマウスでの同様の研究では、そのような事象は観察されなかった。ヒトに対する有効成分の臨床使用に関連するこれらの発見の関連性は知られていない。
物質の変異原性に関するinvitroおよびinvivo研究からのテラゾシンの遺伝子毒性効果の証拠はありませんでした。
ラットの経口LD50は、雄で5900 mg / kg、雌で6600に等しく、マウスと比較して有意に高かった(雄で3780 mg / kg、雌で4150)が、同じ種内である。性関連なし違いが指摘されました。
試験は、2、4、7、および20 mg / kg /日の用量で1年間経口投与されたテラゾシンで治療されたビーグル犬で実施されました。致命的な事象はなく、体重、体重増加曲線、および摂餌量の変化は認められませんでした。最後に、20 mg / kg /日で治療された女性に見られる一過性の眼瞼下垂を除いて、行動の変化も、問題の薬物に起因する毒性作用の兆候もありませんでした。
剖検検査では、検査された臓器の微視的/肉眼的変化は認められなかった。
動物では、TERAPROSTは、α1受容体を遮断することにより、末梢血管抵抗を低下させる作用を示します。
インビトロ研究は、TERAPROSTがヒト前立腺組織のフェニレフリン誘発性収縮に拮抗することを示しました。
動物実験では催奇形性の影響は検出されていませんが、妊娠中および授乳中の安全基準は確立されていません。
さらに、動物実験のデータは、テラゾシンが妊娠期間を延長したり、出産を阻害したりする可能性があることを示しています。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
各2mg錠には以下が含まれます:
賦形剤:
乳糖、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム、E-110
各5mg錠には以下が含まれます:
賦形剤:
乳糖、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム、E-132、E-110
各10mg錠には以下が含まれます:
賦形剤:
乳糖、E-132、コーンスターチ、タルク、ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性 "-
関係ありません
06.3有効期間 "-
3年
06.4保管に関する特別な注意事項-
特別な保管上の注意はありません
06.5即時包装の性質と包装の内容-
錠剤は、以下の不透明なアルミニウムブリスターに詰められています。
2mgの分割可能な錠剤10錠
5mgの14の分割可能な錠剤
10mgの14錠
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません
07.0「マーケティング承認」の保有者-
MALESCI Pharmacobiological Institute S.p.A.バーニョ・ア・リポリ(FI)
08.0マーケティング承認番号-
TERAPROST 2mg錠-10分割可能錠AICN。:028651014
TERAPROST 5mg錠-14個の分割可能な錠剤AICN。:028651026
TERAPROST 10mg錠-14錠AICN。:028651053
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
TERAPROST 2mg錠-10個の分割可能な錠剤1993年2月16日2008年2月
TERAPROST 5mgが含まれています-14の分割可能な錠剤1993年2月16日2008年2月
TERAPROST 10mg錠-14錠19/12/200202/2008
10.0テキストの改訂日-
2009年6月