有効成分:ブプロピオン(塩酸ブプロピオン)
Zyban 150mg徐放錠
なぜザイバンが使われるのですか?それはなんのためですか?
Zybanは、「禁煙」プログラムに参加するなどの動機付けのサポートも受けられる場合に、禁煙を支援するために処方された薬です。
あなたが絶対に禁煙することを決心しているならば、Zybanははるかに効果的です。
医師または薬剤師に、禁煙に役立つ治療法やその他の補助薬についてアドバイスを求めてください。
Zybanを使用すべきでない場合の禁忌
Zybanを服用しないでください:
- ブプロピオンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
- ブプロピオンを含む他の薬を服用している場合(例:うつ病を治療するためのウェルブトリン)
- てんかんなどの発作を引き起こす可能性のある病状がある場合、または発作の病歴がある場合
- 摂食障害(過食症や神経性食欲不振症など)を患っている、または患ったことがある場合
- 肝硬変などの重度の肝疾患がある場合
- 脳腫瘍がある場合
- 通常、大量の飲酒をしていて、飲酒をやめたばかりの場合、またはザイバンを服用している間にすぐに飲酒する予定の場合
- 最近鎮静剤や不安神経症の薬(特にベンゾジアゼピンまたは同様の薬)の服用をやめた場合、またはザイバンの服用中にやめる予定の場合
- 双極性障害(過度の気分のむら)に苦しんでいる場合、Zybanはこの病気のエピソードを引き起こす可能性があるため
- 現在、または過去14日以内に服用している場合は、モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)と呼ばれるグループの薬を服用しています。これは通常、うつ病やパーキンソン病の治療に使用されます。医師は、MAOIの種類によっては期間が短くなる可能性があることをアドバイスします。
上記のいずれかに該当する場合は、すぐに医師に相談し、ザイバンを服用しないでください。
使用上の注意Zybanを服用する前に知っておくべきこと
Zybanを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。これは、いくつかの条件が副作用のリスクを高める可能性があるためです。
子供と青年
Zybanは18歳未満の人にはお勧めできません。
大人
発作(けいれん)
ザイバンは1000人に1人の発作(けいれん)を引き起こす可能性があります(詳細については、このセクションで後述する「その他の薬とザイバン」およびセクション4「起こりうる副作用」を参照してください)。次の場合、発作を起こす可能性が高くなります。
- アルコールをたっぷり飲むのに慣れています
- インスリンまたは他の経口薬による治療を必要とする糖尿病を患っている
- 重度の頭部外傷を負った、または頭部外傷の病歴がある
上記のいずれかに該当する場合は、この薬を服用する正当な理由があることを医師に確認せずにザイバンを服用しないでください。
治療中に発作(けいれん)があった場合:
- Zybanの服用を中止し、二度と服用しないでください。医師に相談してください。
副作用のリスクが高まる可能性があります。
- 腎臓や肝臓に問題がある場合
- 65歳以上の場合。
Zybanを服用している間は、低用量を服用し、定期的に検査を受ける必要があります。
何らかの形の精神疾患を患ったことがある場合...
ザイバンを服用している人の中には、幻覚や妄想(存在しないものを見たり、聞いたり、信じたりする)、混乱した考え、過度の気分のむらがあります。これらの影響は、以前に精神疾患を患ったことがある人によく見られます。
落ち込んだり、自殺念慮がある場合
禁煙しようとすると落ち込んでしまう人もいます。ごくまれに、自殺していると思ったり、自殺しようとしたりすることもあります。これらの症状は、ザイバンを服用している人々に見られ、ほとんどの場合、治療の最初の数週間に見られます。
落ち込んでいる、または自殺を考えている場合:
- 医師に連絡するか、すぐに病院に行ってください。
高血圧とザイバン
ザイバンを服用している人の中には、治療が必要な血圧の上昇が見られた人もいます。あなたがすでに高血圧を持っているならば、それは悪化する可能性があります。これは、禁煙に役立つニコチンパッチも使用している場合によく見られます。
Zybanを服用する前、および服用している間、特にすでに高血圧を患っている場合は、血圧をチェックする必要があります。ニコチンパッチも使用している場合は、毎週血圧をチェックする必要があります。血圧が上昇した場合は、ザイバンの服用を中止する必要があるかもしれません。
どの薬や食品がザイバンの効果を変えることができるか
処方箋なしで購入した薬を含め、他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
あなたが服用している場合、あなたは通常よりも発作のリスクが高いかもしれません:
うつ病の薬または他の精神疾患を治療する薬(セクション2の冒頭の「ザイバンを服用しないでください」も参照)
喘息または肺疾患のテオフィリン
強力な鎮痛剤であるトラマドール
抗マラリア薬
体重や食欲を制御するための覚醒剤や他の薬
ステロイド(目や皮膚の病気のための軟膏やローションを除く)
キノロングループに属する抗生物質
眠気を引き起こす可能性のあるアレルギーの治療に主に使用されるいくつかの種類の抗ヒスタミン薬
糖尿病治療薬
このリストにある薬のいずれかを服用している場合は、ザイバンを服用する前に、できるだけ早く医師に相談してください。
一部の薬はザイバンと相互作用したり、副作用のリスクを高めたりする可能性があります。これらには以下が含まれます:
- うつ病の薬(デシプラミン、イミプラミン、パロキセチンなど)または他の精神疾患を治療する薬(リスペリドン、チオリダジンなど)
- パーキンソン病の治療に使用される薬(レボドパ、アマンタジン、オルフェナドリンなど)
- てんかんまたは特定の精神疾患の治療に使用されるカルバマゼピン、フェニトイン、またはバルプロ酸
- 悪性腫瘍の治療に使用されるいくつかの薬(シクロホスファミド、イホスファミドなど)
- 主に心臓病や脳卒中の治療に使用される薬であるチクロピジンまたはクロピドグレル
- 主に高血圧の治療に使用されるいくつかのベータ遮断薬(メトプロロールなど)
- 心調律異常の治療に使用される薬(プロパフェノン、フレカイニドなど)
- リトナビルまたはエファビレンツ、HIV感染症の治療
このリストにある薬のいずれかを服用している場合は、医師に相談してください。あなたの医者はあなたがザイバンを服用することの利益/リスクを評価するか、あなたが服用している他の薬の用量を変更することを決定するかもしれません。
Zybanは他の薬の効果を低下させる可能性があります:
- 乳がんの治療に使用されるタモキシフェンを服用している場合
これが当てはまる場合は、医師に相談してください。あなたは別の禁煙治療を使用する必要があるかもしれません。
- 心臓にジゴキシンを服用している場合
これが当てはまる場合は、医師に相談してください。あなたの医者はあなたのジゴキシン用量を変えることを検討するかもしれません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
あなたが喫煙をやめるとき、いくつかの薬の投与量を減らす必要があるかもしれません
喫煙すると、体に吸収された化学物質によって一部の薬の効果が低下する可能性があります。喫煙をやめるときは、これらの薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。そうしないと、副作用が発生する可能性があります。
他の薬を服用している場合、副作用と思われる新しい症状に気づいたら、医師に相談してください。
ザイバンとアルコール
一部の人々は、ザイバンを服用しているときにアルコールの影響に敏感であると感じています。医師は、ザイバンを服用している間はアルコールを飲まないように、またはアルコールをほとんど飲まないようにアドバイスする場合があります。現在かなりの量のアルコールを飲んでいる場合は、飲まないでください。発作の危険性があるため、突然停止してください。
尿検査への干渉
Zybanは、他の薬の存在により、一部の尿検査を妨げる可能性があります。尿検査が必要な場合は、ザイバンを服用していることを医師または病院に伝えてください。
妊娠と母乳育児
Zybanは妊娠中に使用すべきではありません。妊娠している場合、妊娠している可能性がある、または赤ちゃんを産む予定があると思われる場合は、この薬を服用する前に医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。すべてではありませんが、一部の研究では、母親がザイバンを服用した赤ちゃんの先天性欠損症、特に心臓欠損症のリスクが高いことが報告されています。これらがZybanの使用によるものかどうかは不明です。
Zybanの成分は母乳に移行する可能性があります。 Zybanを服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
車の運転と機械の使用
めまいや立ちくらみなど、ザイバンの副作用のいくつかは、集中力と判断力を低下させる可能性があります。
影響を受けた患者は、機械を運転したり操作したりしないでください。
投与量、投与方法および投与時間Zybanの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
- あなたはまだ喫煙している間にザイバンを服用し始めます
- 理想的には治療の第2週の間に「終了日」を定義します
一部の人々はより低い用量を服用する必要があります、
…望ましくない影響を経験する可能性が高いため。
- 65歳以上の場合は
- 肝臓や腎臓の病気がある場合は、
- 発作のリスクが高い場合
これらの患者に推奨される最大用量は、1日1回150mgの錠剤1錠です。
錠剤の服用方法
Zyban錠を服用し、各服用の間に少なくとも8時間を残します。就寝前にザイバンを服用しないでください-睡眠障害を引き起こす可能性があります。
Zybanは食物の有無にかかわらず摂取することができます。
各錠剤を丸ごと飲み込みます。錠剤を噛んだり、壊したり、壊したりしないでください。薬が体内に放出されるのが速すぎるため、発作などの副作用が発生する可能性が高くなります。
過剰摂取ザイバンを飲みすぎた場合の対処法
必要以上にザイバンを服用した場合
Zyban錠を飲みすぎると、発作やその他の副作用が発生するリスクが高くなる可能性があります。
- 待たないでください-すぐに医師または最寄りの救急科に連絡してください。
副作用Zybanの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
発作(けいれん)
Zybanを服用している1000人に約1人が発作のリスクがあります。
発作には、発作と、通常、意識の喪失が含まれます。発作を起こした人は、後で混乱し、何が起こったのか覚えていないかもしれません。処方された量を超えて服用している場合、他の薬を服用している場合、またはすでに発作を起こしやすい場合、発作の可能性が高くなります。
- 発作がある場合は、気分が良くなったらすぐに医師に相談してください。これ以上ザイバン錠を服用しないでください。
アレルギー反応
まれなケース(1000人に1人程度)では、Zybanに対する潜在的に深刻なアレルギー反応が発生する可能性があります。これらには以下が含まれます:
- 皮膚の発疹(かゆみを伴う発疹や膨疹を含む)。一部の皮膚反応は、特に「口や目の炎症」も経験している場合は、病院での治療が必要になる場合があります。
- 異常な喘鳴または呼吸困難
- まぶた、唇、舌の腫れ
- 筋肉や関節の痛み
- 意識の崩壊または喪失
アレルギー反応の兆候に気づいたら、すぐに医師に連絡してください。これ以上ザイバン錠を服用しないでください。
非常に一般的な副作用
これらは10人に1人以上に影響を与える可能性があります。
- 睡眠障害(就寝時にザイバンを服用しないでください)
一般的な副作用
これらは、10人に1人まで影響を与える可能性があります。
- くさくさ
- 興奮したり不安になったりする
- 集中力の低下
- 不安定感、震え
- 頭痛
- 倦怠感(吐き気と嘔吐)
- 腹痛やその他の不満(便秘など)による食べ物の味の変化、口渇
- 発熱、めまい、発汗、発疹(アレルギー反応による場合もある)、かゆみ
まれな副作用
これらは100人に1人まで影響を与える可能性があります。
- 耳鳴り、視覚障害
- 血圧の上昇(時には重度)、フラッシング
- 食欲不振(食欲不振)
- 弱点
- 胸痛
- 混乱している
- 心拍数の増加
まれな副作用
これらは、1000人に1人まで影響を与える可能性があります。
- けいれん性の形態(この段落の冒頭を参照)
- 筋肉のけいれん、筋肉のこわばり、制御されていない動き、歩行または協調の問題(運動失調)
- 動悸
- 血圧の低下により、失神、突然起き上がると失神する
- 過敏性/敵意、奇妙な夢(悪夢を含む)の感覚
- 記憶喪失
- チクチクするまたはしびれ
- 重度のアレルギー反応:筋肉または関節の痛みに伴う発疹(このセクションの冒頭で説明)
- 通常より多かれ少なかれ排尿
- 口や体の他の部分に影響を及ぼし、生命を脅かす可能性のある重度の皮膚発疹
- 乾癬の悪化(赤い皮膚の厚い斑点)
- 皮膚や目の黄変(黄疸)、肝酵素の上昇、肝炎
- 血糖値の変化
- 非現実的または奇妙な感情(離人症)、現実ではないものを見たり聞いたりすること(幻覚)。
非常にまれな副作用
これらは10,000人に1人まで影響を与える可能性があります。
- 落ち着きのなさ、攻撃性の感覚
- 本物ではないものを感じたり感じたりする(妄想);深刻な疑わしい行動(パラノイア)
その他の副作用
他の副作用は限られた数の人々で発生しましたが、それらの正確な頻度は不明です:
- Zybanを服用している間、またはそれを止めた直後に、自分を傷つけたり殺したりすることについての考え。これらの考えがある場合は、医師に連絡するか、すぐに病院に行ってください
- 現実との接触の喪失、または明確に考えたり判断したりできないこと(精神病);他の症状には、幻覚および/または妄想が含まれる場合があります。
- 血液中の赤血球数の減少(貧血)、血液中の白血球数の減少(白血球減少症)、血小板数の減少(血小板減少症)。
禁煙の影響
禁煙する人はしばしばニコチン離脱症状を示します。同様の効果は、ザイバンで治療された患者で経験されています。このような症状には次のものが含まれます。
- 睡眠障害
- 震えたり発汗したりする
- 不安感、興奮、うつ病(自殺念慮を伴うこともあります)。
気分がよくわからない場合は、医師にご相談ください。
副作用の報告
副作用が発生した場合は、医師、看護師、または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、www.agenziafarmaco.gov。.it/の全国報告システムから直接副作用を報告することもできます。それ/責任」。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬を子供の視界や手の届かないところに保管してください
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
この薬を25°C以上で保管しないでください。元のパッケージで保管してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
<その他の情報
Zybanを服用するのを忘れた場合
飲み忘れた場合は、通常の時間に次の服用を待ってください。
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
Zybanの服用をやめた場合
完全に効果を発揮するには、Zybanを7週間以上服用する必要がある場合があります。
最初に医師に相談せずにザイバンの服用を中止しないでください。用量を徐々に減らす必要があるかもしれません。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Zybanに含まれるもの
各錠剤には、150mgの有効成分である塩酸ブプロピオンが含まれています。
他の成分は次のとおりです:錠剤コア:微結晶性セルロース、ヒプロメロース、システイン塩酸塩一水和物、ステアリン酸マグネシウム。錠剤コーティング:ヒプロメロース、マクロゴール400、二酸化チタン(E171)、カルナウバロウ。印刷インキ:ヒプロメロース、黒色酸化鉄(E172)。
Zybanの外観とパックの内容
Zyban 150 mg錠は白、両凸で、片面に「GXCH7」が印刷されています。それらは30、40、50、60または100錠のブリスターパックで利用可能です。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
長期放出フィルムでコーティングされたZYBAN150MG錠
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には150mgの塩酸ブプロピオンが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
徐放性フィルムコーティング錠。
ラウンド、ホワイト、フィルムコーティング、両凸タブレット、片面にGX CH7、反対面にプレーンのデボス加工。
04.0臨床情報
04.1治療適応
Zyban錠は、ニコチン依存症の患者のやる気を起こさせるサポートと組み合わせた禁煙補助剤として示されています。
04.2投与の形態と方法
Zybanは、禁煙ガイドラインに従って使用する必要があります。
処方者は、禁煙する患者の動機を確認する必要があります。禁煙療法は、禁煙への動機付けがあり、禁煙への動機付けのサポートによってサポートされている患者で成功する可能性が最も高いです。
Zyban錠は丸ごと飲み込む必要があります。発作などの副作用のリスクが高まる可能性があるため、錠剤を押しつぶしたり噛んだりしないでください。
Zybanは、食物の有無にかかわらず摂取できます(セクション4.5および5.2を参照)。
患者は7-9週間治療されるべきです。
Zybanの中止に対する反応は予想されていませんが、薬剤の漸減期間が考慮される場合があります。
7週目に効果が見られない場合は、治療を中止する必要があります。
大人での使用
患者がまだ喫煙している間に治療を開始し、Zybanによる治療の最初の2週間以内、できれば2週間目に「禁煙日」を設定することをお勧めします。
開始用量は150mgを1日1回6日間服用し、7日目から1日2回150mgに増やします。
少なくとも8時間の間隔は、2つの後続の投与の間に残されるべきです。
最大単回投与量は150mgを超えてはならず、最大総1日量は300mgを超えてはなりません。
不眠症は非常に一般的な有害事象であり、就寝時に服用することを避けることで軽減できます(いずれの場合も、各服用の間に少なくとも8時間の間隔を空けるように注意してください)。
子供および青年での使用
18歳未満の患者では、Zyban錠の安全性と有効性が評価されていないため、使用は推奨されません。
高齢患者での使用
Zybanは高齢患者に注意して投与する必要があります。一部の高齢者では、感度が高いことを否定することはできません。高齢者の推奨用量は1日1回150mgです(セクション4.4を参照)。
肝不全の患者での使用
Zybanは、肝不全の患者には注意して投与する必要があります。軽度から中等度の肝機能障害のある患者では薬物動態のばらつきが大きいため、このような患者の推奨用量は1日1回150mgです。
腎不全の患者での使用
Zybanは、腎不全の患者には注意して使用する必要があります。このような患者の推奨用量は、1日1回150mgです(セクション4.4を参照)。
04.3禁忌
Zybanは、ブプロピオンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症の患者には禁忌です。
Zybanは、発作性疾患が進行中の患者または発作の既往歴のある患者には禁忌です。
Zybanは、既知の中枢神経系(CNS)腫瘍疾患の患者には禁忌です。
Zybanは、治療中いつでも禁断症状のリスクに関連することが知られているアルコールや薬(特にベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様薬)の飲酒を突然やめた患者には禁忌です。
Zybanは、過食症または神経性食欲不振症の現在または以前の診断を受けた患者には禁忌です。
Zybanの使用は、重度の肝硬変の患者には禁忌です。
ザイバンとモノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)の併用は禁忌です。不可逆的モノアミン酸化酵素阻害剤による治療の中止からザイバンによる治療の開始までに少なくとも14日が経過する必要があります。可逆的モノアミン酸化酵素阻害剤の場合は24時間で十分です。 。
Zybanは、うつ病期の躁病エピソードの発症を促進する可能性があるため、双極性障害の病歴のある患者には禁忌です。
発作の発生率は用量依存的であるため、ブプロピオンを含む他の薬で治療されている患者にはザイバンを投与すべきではありません。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
痙攣
ブプロピオンの使用は発作の用量に関連するリスクと関連しているため、ザイバンの推奨用量を超えてはなりません。推奨される最大1日量(1日あたり300mgのザイバン)までの用量では、発作の発生率は約0.1%です。 (1/1000)。
発作の閾値を下げる素因となる危険因子が存在する場合、ザイバンの使用は発作のリスクを高めます。発作の潜在的なリスク増加を上回る禁煙は、これらの患者の治療期間中、1日あたり最大150mgの用量を検討する必要があります。
すべての患者は、以下を含む素因となる危険因子の評価を受ける必要があります。
•発作の発生の閾値を下げることが知られている他の薬(例えば、抗精神病薬、抗うつ薬、抗マラリア薬、トラマドール、テオフィリン、全身ステロイド、キノロン、鎮静作用のある抗ヒスタミン薬)の併用投与。ザイバンによる治療中にそのような薬を処方された患者の場合、残りの治療期間中、1日あたり最大150mgのザイバンを検討する必要があります。
•アルコール乱用(セクション4.3も参照)
•頭部外傷の病歴
•血糖降下薬またはインスリンで治療された糖尿病
•食欲抑制薬または覚醒剤の使用
治療中に発作を経験した患者では、ザイバン療法を中止し、その後再開しないでください。
相互作用(セクション4.5を参照)
ブプロピオンまたはその代謝物の血漿レベルは、薬物動態学的相互作用のために変化する可能性があり、望ましくないイベント(例えば、口渇、不眠症、痙攣)を発症するリスクを高める可能性があります。したがって、ブプロピオンの代謝を誘発または阻害する可能性のある医薬品と一緒にブプロピオンを投与する場合は注意が必要です。
ブプロピオンは、シトクロムP4502D6によって誘発される代謝を阻害します。したがって、この酵素によって代謝される医薬品の併用投与には注意が必要です。
神経精神医学
Zybanは、中枢作用性のノルエピネフリン/ドーパミン再取り込み阻害薬です。神経精神医学的反応が報告されています(セクション4.8を参照)。特に、精神病および躁病の症状は、精神病の既往歴のある患者に見られました。
気分の落ち込みは、ニコチン離脱の症状である可能性があります。自殺未遂を含むことはめったにないうつ病が、禁煙を試みている患者で報告されています。これらの症状は、ザイバンによる治療中にも報告されており、一般的に治療の初期段階で発生しました。
一部の国では、うつ病の治療にブプロピオンが適応とされています。大うつ病およびその他の精神障害のある成人を対象に抗うつ薬を用いて実施されたプラセボ対照臨床試験のメタアナリシスは、プラセボと比較して、抗うつ薬で治療された25歳未満の患者の自殺念慮および自殺行動のリスクが高いことを示しました。
医師は、喫煙をやめようとしている患者に重大な抑うつ症状が現れる可能性があることを認識し、それに応じて患者に通知する必要があります。
動物実験で収集されたデータは、薬物乱用の可能性を示唆しています。しかし、人間の虐待の可能性に関する研究と収集された広範な臨床経験は、ブプロピオンが虐待の可能性が低いことを示しています。
過敏症
治療中に患者が過敏反応を経験した場合は、ザイバンの使用を中止する必要があります。医師は、ザイバン治療の中止後に症状が増加または再発する可能性があることを認識し、薬剤が投与されていることを確認する必要があります。少なくとも1週間)。症状には通常、発疹、かゆみ、じんましん、胸痛などがありますが、血管浮腫、呼吸困難/気管支痙攣、アナフィラキシーショック、多形紅斑、スティーブンスジョンソン症候群などのより重篤な反応も発生する可能性があります。発疹やその他の過敏症の遅延を示唆する症状に関連する関節痛、筋肉痛、発熱も報告されています。これらの症状は、いわゆる血清病に同化する可能性があります(セクション4.8を参照)。症状は、ほとんどの患者でブプロピオンの中止と抗ヒスタミン薬またはコルチコステロイドの投与で治まり、時間の経過とともに解消します。
高血圧
ブプロピオン単独またはニコチン置換療法との併用で治療された患者の臨床診療において、時には重度であり(セクション4.8を参照)、急性治療を必要とする高血圧が報告されています。この現象は、既存の高血圧のある患者とない患者で観察されています。特に、高血圧の病歴のある患者では、ブプロピオンによる治療の開始時にベースライン血圧を測定し、その後のチェックを行う必要があります。臨床的に有意な血圧上昇がある場合は、ザイバン療法を中止する可能性を検討する必要があります。 。血圧。
臨床試験からの限られたデータは、ザイバンニコチンベースの経皮システム(STN)の使用を組み合わせることにより、より高い禁煙率を達成できることを示唆しています。しかしながら、治療中に生じる高血圧のより高い発生率が、併用群で観察された。ニコチンベースの経皮システムとの併用療法を使用する場合は、注意を払い、毎週血圧チェックを行う必要があります。併用療法を開始する前に、医師は関連するニコチン経皮システムの製品特性の要約を参照する必要があります。
特定のグループに属する患者
高齢者-ブプロピオンの臨床経験では、高齢患者と他の成人との間の忍容性の違いは確認されていませんが、一部の高齢者の感受性の増加を排除することはできません。したがって、そのような患者の推奨用量は1日1回150 mgです(セクション4.2および5.2)。
肝不全の患者-ブプロピオンは肝臓で広範囲に代謝されて活性代謝物になり、さらに代謝されます。健康なボランティアと比較して軽度から中等度の肝硬変の患者に投与した場合、ブプロピオンの薬物動態に統計的に有意な差は観察されませんでしたが、ブプロピオンの血漿レベルは個々の患者間でより大きな変動を示しました。したがって、Zybanは軽度から中等度の肝機能障害のある患者には注意して使用する必要があり、これらの患者には1日1回150mgが推奨されます。
肝不全のすべての患者は、薬物またはその代謝物のレベルの上昇を示している可能性のある望ましくない影響(不眠症、口渇など)の発症の可能性について注意深く監視する必要があります。
腎不全の患者-ブプロピオンは主に尿とその代謝物に排泄されます。したがって、ブプロピオンとその活性代謝物が通常よりも多く蓄積する可能性があるため、腎不全の患者には1日1回150 mgの投与が推奨されます(セクション4.2および5.2を参照)。患者は、薬物またはその代謝物のレベルの上昇を示す可能性のある副作用について注意深く監視する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
発作の閾値を下げることが知られている医薬品を服用している患者では、禁煙から期待される潜在的な医学的利益が発作のリスクの増加を上回るという最優先の臨床的理由がある場合にのみ、Zybanを使用する必要があります(セクション4.4を参照)。
他の薬に対するブプロピオンの効果:
CYP2D6アイソザイムによって代謝されませんが、ブプロピオンとその主要代謝物であるヒドロキシブプロピオンは、CYP2D6アイソザイムを介した経路の阻害剤です。 CYP2D6アイソザイムの広範な代謝物質であることが知られている健康なボランティアへの塩酸ブプロピオンとデシプラミンの同時投与は、デシプラミンCmaxとAUCの有意な(2〜5倍)増加をもたらしました。CYP2D6アイソザイムの阻害が発生しました。少なくとも7日間維持されました。ブプロピオン塩酸塩の最後の投与から数日後。
主にCYP2D6アイソザイムによって代謝される、治療指数の低い医薬品との併用療法は、併用投与される薬剤の用量範囲の下限で開始する必要があります。このような医薬品には、いくつかの抗うつ薬(例、デシプラミン、イミプラミン、パロキセチン)、抗精神病薬が含まれます。 (例:リスペリドン、チオリダジン)、ベータブロッカー(例:メトプロロール)、およびタイプ1C抗不整脈薬(例:プロパフェノン、フレカイニド)。これらの医薬品のいずれかですでに治療を受けている患者の治療レジメンにザイバンが追加された場合、親医薬品の投与量を減らすことを検討する必要があります。そのような場合、Zybanによる治療の期待される利益は、潜在的なリスクに対して慎重に検討する必要があります。
シタロプラムはCYP2D6アイソザイムによって主に代謝されませんが、ブプロピオンにより、ある研究ではシタロプラムのCmaxとAUCがそれぞれ30%と40%増加しました。
ブプロピオンに対する他の薬の効果:
ブプロピオンは、主にシトクロムP450 CYP2B6によって、その主要な活性代謝物であるヒドロキシブプロピオンに代謝されます(セクション5.2を参照)。 CYP2B6イソ酵素によるブプロピオンの代謝に影響を与える可能性のある医薬品(例:CYP2B6基質:シクロホスファミド、イホスファミド、CYP2B6阻害剤:オルフェナドリン、チクロピジン、クロピドグレル)の同時投与は、血漿レベルの上昇と活性代謝物のレベルの低下をもたらす可能性がありますヒドロキシブプロピオン:CYP2B6酵素によって誘発されるブプロピオンの代謝の阻害の臨床的結果およびその結果としてのブプロピオンとヒドロキシブプロピオンとの関係の変化は現在不明である。
ブプロピオンは広範囲に代謝されるため、代謝を誘発することが知られている医薬品(カルバマゼピン、フェニトイン、リトナビル、エファビレンツなど)と併用する場合、またはブプロピオンを阻害する場合(バルプロ酸など)は、その有効性に影響を与える可能性があるため、注意が必要です。
健康なボランティアで実施された一連の研究では、リトナビル(100mgを1日2回または600mgを1日2回)またはリトナビル100mgとロピナビル400mg(カレトラ)を1日2回、用量依存的にブプロピオンとその主要代謝物の曝露を減らしました約20〜80%(セクション5.2を参照)。同様に、エファビレンツ600 mgを1日1回2週間摂取すると、健康なボランティアのブプロピオン曝露が約55%減少しました。これらの薬剤のいずれかをブプロピオンと組み合わせて服用している患者は、ブプロピオンの用量を増やす必要がありますが、ブプロピオンの最大推奨用量を超えてはなりません。
経皮パッチを介して投与されたニコチンは、ブプロピオンとその代謝物の薬物動態に影響を与えませんでした。
その他の相互作用:
喫煙はCYP1A2酵素複合体の活性の増加と関連しています。喫煙をやめると、この酵素によって代謝される医薬品のクリアランスが低下する可能性があり、その結果、そのような医薬品の血漿レベルが上昇する可能性があります。この増加主にCYP1A2酵素系によって代謝される治療期間が限られている医薬品(たとえば、テオフィリン、タクリン、クロザピンなど)にとって特に重要である可能性があります。薬物の中止による臨床的影響は不明です。 CYP1A2酵素複合体によって部分的に代謝される他の医薬品(イミプラミン、オランザピン、クロミプラミン、フルボキサミンなど)。さらに、限られたデータは、フレカイニドまたはペンタゾシンの代謝も喫煙によって誘発される可能性があることを示しています。
レボドパまたはアマンタジンで治療されている患者へのザイバンの投与は、注意して行う必要があります。限られた臨床データは、レボドパまたはアマンタジンと同時にブプロピオンを投与されている患者において、望ましくない影響(例えば、悪心、嘔吐、および神経精神医学的エピソード-セクション4.8を参照)の発生率の増加を示唆しています。
臨床データはブプロピオンとアルコールの間の薬物動態学的相互作用を示していませんが、ザイバンを服用している間にアルコールを飲んだ患者における神経精神医学的有害事象またはアルコール耐性障害のまれな報告があります。 Zybanによる治療中のアルコールの消費は最小限に抑えるか、除外する必要があります。
モノアミン酸化酵素阻害剤AおよびBも、ブプロピオンとは異なるメカニズムによってカテコールアミン作動性経路を増加させるため、Zybanとモノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)の併用は禁忌です(セクション4.3を参照)。不可逆的MAO阻害剤の中止からZybanによる治療の開始までに少なくとも14日が経過する必要があります。可逆的MAO阻害剤には24時間で十分です。
研究によると、徐放性ブプロピオン錠を高脂肪食と一緒に服用すると、ブプロピオン曝露が増加する可能性があります(セクション5.2を参照)。
04.6妊娠と授乳
妊娠中に使用するためのZybanの安全性は確立されていません。
後ろ向き研究では、妊娠の最初のトリメスターで発生したブプロピオンへの1000以上の曝露のうち、他の抗うつ薬の使用で観察されたよりも高い割合の先天性奇形または心血管奇形はありませんでした。
実験動物試験の評価では、胚または胎児の発育、妊娠過程、および出生前後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響は示されなかった。最大推奨用量でヒトに全身暴露が達成された。人間は不明です。
妊娠中の女性は、薬物療法を使用せずに喫煙をやめるように奨励されるべきです。妊娠中はザイバンを使用しないでください。
ブプロピオンとその代謝物は母乳に排泄されます。母乳育児を控えるか、ザイバン療法を控えるかの決定は、乳児/子供にとっての母乳育児の利点と母親にとってのザイバン療法の利点を考慮して行われなければなりません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
中枢神経系(CNS)に影響を与える他の薬と同様に、ブプロピオンは、判断力または運動能力と認知能力を必要とするタスクを実行する能力に影響を与える可能性があります。 Zybanは、めまいや立ちくらみを引き起こすことも報告されています。したがって、患者は、Zyban錠が自分のパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことが合理的に確信できるまで、機械を運転または操作する前に特別な注意を払う必要があります。
04.8望ましくない影響
以下のリストは、臨床経験から特定された望ましくない影響に関する情報を、発生率およびシステム臓器クラスごとに分けたものです。禁煙は離脱症状と関連していることが多いことを覚えておくことが重要です。ニコチン(例、興奮、不眠症、振戦、発汗) )、そのうちのいくつかは、ザイバンに関連する有害事象の中にも見られます。
望ましくない影響は、次の規則に従って、発生頻度に従ってリストされます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
*:「過敏症は皮膚反応の形で現れることがあります。「免疫系障害」および「皮膚および皮下組織障害」を参照してください。
**:発作の発生率は約0.1%(1/1000)です。最も一般的なタイプの発作は、全身性強直間代発作であり、場合によっては、発作時に混乱またはその後の記憶障害を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。 )。
***:ブプロピオン療法中に自殺念慮と行動の症例が報告されています(セクション4.4を参照)。
04.9過剰摂取
最大治療用量の10倍を超える用量の摂取が報告されています。望ましくない影響のセクションで報告されたイベントに加えて、過剰摂取は、眠気、意識喪失、および/または障害などのECG変化などの症状を引き起こしました。 QRS延長を含む)、不整脈および頻脈。 QTc間隔の延長も報告されていますが、一般的にQRSの延長と心拍数の増加を伴います。ほとんどの患者は後遺症なしで回復しましたが、ブプロピオンに関連する死亡は、薬物を大幅に過剰に服用した患者ではめったに報告されていません。
処理:過剰摂取の場合は、患者の入院をお勧めします。ECGとバイタルサインを監視する必要があります。
十分な気道開存性、酸素化および換気を確保する必要があります。活性炭の使用をお勧めします。ブプロピオンに対する特定の解毒剤は知られていません。臨床診療の必要に応じて、さらなる介入が行われます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:その他の抗うつ薬、ATCコード:N06AX12
ブプロピオンは、カテコールアミン(ノルアドレナリンおよびドーパミン)のニューロン再取り込みの選択的阻害剤であり、インドラミン(セロトニン)の再取り込みへの影響は最小限であり、モノアミンオキシダーゼを阻害しません。ブプロピオンが患者の禁煙能力を促進するメカニズムは知られていない。
ただし、このアクションは、ノルアドレナリン作動性および/またはドーパミン作動性メカニズムによって媒介されると想定されています。
05.2薬物動態特性
吸収
健康なボランティアに150mgの徐放性塩酸ブプロピオン錠剤を経口投与した後、約2.5〜3時間で約100ナノグラム/ mlのピーク血漿濃度(Cmax)が観察されます。ブプロピオンとその活性代謝物であるヒドロキシブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンのAUC値とCmax値は、単回投与後は50〜200 mgの用量範囲で、慢性投与後は300〜450 mg /日の用量範囲内で比例して用量を増加させます。ヒドロキシブプロピオンのCmaxおよびAUC値は、ブプロピオンのCmaxおよびAUC値よりもそれぞれ約3倍および14倍高くなっています。スレオヒドロブプロピオンのCmaxはブプロピオンのCmaxに匹敵しますが、スレオヒドロブプロピオンのAUCはブプロピオンの約5倍です。ヒドロキシブプロピオンおよびスレオヒドロブプロピオンのピーク血漿レベルは、ブプロピオンの単回投与の約6時間後に到達します。エリスロヒドロブプロピオン(活性代謝物でもあるスレオヒドロブプロピオンの異性体)の血漿レベルは、ブプロピオンの単回投与後には定量化できません。
ブプロピオン150mgを1日2回慢性投与した後、ブプロピオンのCmaxは、単回投与後に報告された値と同様です。ヒドロキシブプロピオンとスレオヒドロブプロピオンの場合、定常状態のCmax値は単回投与後よりも高くなります(それぞれ約4倍と7倍)。エリスロヒドロブプロピオンの血漿レベルは、ブプロピオンの定常状態の血漿レベルに匹敵します。ブプロピオンとその代謝物の定常状態は、5〜8日以内に到達します。ブプロピオンの絶対的な生物学的利用能は不明です。しかし、尿中排泄データは、ブプロピオン投与量の少なくとも87%が吸収されることを示しています。
徐放性ブプロピオン150mg錠を服用している健康なボランティアで実施された2つの研究は、Zyban徐放性錠剤を食物と一緒に服用すると、ブプロピオンへの曝露が増加する可能性があることを示唆しています。 )2つの研究で11%と35%増加しましたが、全体的なブプロピオン曝露(AUC)は16%と19%増加しました。
分布
ブプロピオンは広く分布しており、見かけの分布容積は約2000リットルです。
ブプロピオン、ヒドロキシブプロピオン、およびスレオヒドロブプロピオンは、血漿タンパク質に中程度に結合しています(それぞれ84%、77%、42%)。
ブプロピオンとその活性代謝物は母乳に排泄されます。動物実験では、ブプロピオンとその活性代謝物が血液脳関門と胎盤を通過することが示されています。
代謝
ブプロピオンはヒトで広範囲に代謝されます。血漿中の3つの薬理学的に活性な代謝物が同定されています:ヒドロキシブプロピオンとアミノアルコール異性体、スレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオン。それらの血漿濃度はブプロピオンと同等かそれ以上であるため、臨床的に重要である可能性があります。さらに代謝されて不活性代謝物(その一部は完全には特徴付けられていませんが、抱合体を含む場合があります)になり、尿中に排泄されます。
教育 試験管内で ブプロピオンが主にCYP2B6によってその主要な活性代謝物ヒドロキシブプロピオンに代謝される一方で、CYP1A2、2A6、2C9、3A4、および2E1はあまり関与していないことを示しています。逆に、スレオヒドロブプロピオンの形成にはカルボニル還元が含まれますが、シトクロムP450アイソザイムは含まれません(セクション4.5を参照)。
シトクロムP450に対するスレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオンの阻害能は研究されていません。
ブプロピオンとヒドロキシブプロピオンはどちらもCYP2D6アイソザイムの阻害剤であり、Ki値はそれぞれ21と13.3μMです(セクション4.5を参照)。
150 mgのブプロピオンを単回経口投与した後、喫煙者と非喫煙者の間で、Cmax、半減期、Tmax、AUC、またはブプロピオンまたはその主要代謝物のクリアランスに差はありませんでした。
ブプロピオンは、亜慢性投与後に動物にそれ自身の代謝を誘発することが示されています。ヒトでは、ボランティアまたは推奨用量の塩酸ブプロピオンで10〜45日間治療された患者において、ブプロピオンまたはヒドロキシブプロピオンの酵素誘導の証拠はありません。
排除
ヒトに200mgの14C-ブプロピオンを経口投与した後、放射性線量の87%と10%がそれぞれ尿と糞便に回収されました。排泄された未変化のブプロピオン投与量の割合はわずか0.5%であり、これはブプロピオンの広範な代謝と一致しています。この14C標識投与量の10%未満が、活性代謝物として尿中に存在していました。
ブプロピオン塩酸塩の経口投与後の平均見かけのクリアランスは約200L / hであり、ブプロピオンの平均排出半減期は約20時間です。
ヒドロキシブプロピオンの排出半減期は約20時間です。スレオヒドロブプロピオンとエリスロヒドロブプロピオンの排出半減期はより長くなります(それぞれ37時間と33時間)。
特別な患者グループ
腎機能障害のある患者
ブプロピオンとその主要な活性代謝物の除去は、腎機能障害のある患者では減少する可能性があります。末期腎不全または中等度から重度の腎不全の患者の限られたデータは、ブプロピオンおよび/またはその代謝物への曝露が増加することを示しています(セクションを参照) 4.4)。
肝機能障害のある患者
ブプロピオンとその活性代謝物の薬物動態は、軽度から中等度の肝硬変の患者では健康なボランティアと統計的に有意な差はありませんが、そのような患者ではより大きな変動が観察されました(4.4項を参照)。重度の肝硬変の患者では、ブプロピオンのCmaxとAUCが大幅に増加し(平均差はそれぞれ約70%と3倍高い)、健康なボランティアで見られる値と比較すると変動が大きくなっています。平均排泄半減期も延長された(約40%)。ヒドロキシブプロピオンの場合、平均Cは低く(約70%)、平均AUCは増加する傾向があり(約30%)、中央値Tは遅延した。 (約20時間)そして平均排泄半減期は健康なボランティアと比較して延長されました(約4倍)。スレオヒドロブプロピオンおよびエリスロヒドロブプロピオンの場合、平均Cmaxは低くなる傾向があり(約30%)、平均AUCは高くなる傾向があり(約50%)、Tmaxの中央値は遅延し(約20時間)、平均排出半減期は健康なボランティアと比較して延長された(約2倍)(セクション4.3を参照)。
高齢者患者
高齢患者を対象とした薬物動態研究では、さまざまな結果が得られています。単回投与の研究は、高齢者におけるブプロピオンとその代謝物の薬物動態が若い患者のそれと異ならなかったことを示しました。別の単回投与および反復投与の薬物動態研究は、それが高齢者で発生する可能性があることを示唆しました。ブプロピオンとその代謝物の蓄積。臨床経験では、高齢患者と若年患者の忍容性の違いは確認されていませんが、高齢患者の薬剤感受性の高さを排除することはできません(セクション4.4を参照)。
05.3前臨床安全性データ
動物実験では、ヒトの治療用量よりも何倍も多いブプロピオンの用量は、とりわけ、以下の用量依存性症状を引き起こした:ラットの運動失調および痙攣、犬の全身衰弱、振戦および嘔吐、ならびに両種の致死。動物には酵素誘導がありますが、ヒトにはないため、動物の全身曝露は、推奨される最大用量でのヒトの全身曝露と同様でした。
動物実験では肝臓の変化が観察されていますが、これらは肝酵素誘導剤の作用を反映しており、ヒトの推奨用量では、ブプロピオンはそれ自体の代謝を誘導しません。これは、実験動物の研究で観察された肝臓への影響が、ブプロピオンの使用に関連するリスクを評価および決定する上で重要性が限られていることを示唆しています。
遺伝子毒性データは、ブプロピオンが弱い細菌変異原であるが、哺乳類細胞の変異原ではないことを示しており、したがって、ヒトの遺伝子毒性物質としての懸念はありません。マウスとラットでの研究は、これらの種に発がんがないことを確認しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア
微結晶性セルロース
ヒプロメロース
システイン塩酸塩一水和物
ステアリン酸マグネシウム
フィルムコーティング
ヒプロメロース
Macrogol 400
二酸化チタン(E171)
カルナウバロウ
印刷用インク
黒酸化鉄(E172)
ヒプロメロース
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
2年
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。元のパッケージで保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミ/アルミ冷間成形ブリスター(PA-Alu-PVC / Alu)が入った段ボール箱。
30、40、50、60または100錠のパック。各ブリスターには10錠が含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
グラクソ・スミスクラインS.p.A. -A。フレミング経由、2-ヴェローナ
08.0マーケティング承認番号
30 x 150 mg徐放性フィルムコーティング錠:A.I.C。 034853010 / M
150mgの徐放性フィルムコーティング錠40錠:A.I.C。 034853022 / M
50 x 150 mg徐放性フィルムコーティング錠:A.I.C。 034853034 / M
150mgの60錠の徐放性フィルムコーティング錠:A.I.C。 034853046 / M
100 150 mg徐放性フィルムコーティング錠:A.I.C。 034853059 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2000年7月27日/ 2010年12月
10.0本文の改訂日
2010年12月31日