有効成分:ブロモクリプチン
PARLODEL 5mgハードカプセル
PARLODEL 10mgハードカプセル
パックサイズについては、Parlodelパッケージリーフレットをご利用いただけます。 - PARLODEL 5 mgハードカプセル、PARLODEL 10mgハードカプセル
- PARLODEL 2.5mg錠
適応症なぜParlodelが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
ドーパミン作動薬。
治療上の適応症
特発性、動脈硬化性、脳炎後パーキンソン病。
PARLODELは、レボドパに対する治療反応が薄れている患者や、「オンオフ」現象の出現がレボドパ療法の成功を制限している場合にも適応されます。
Parlodelを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質、賦形剤のいずれか(「組成」を参照)、または他の麦角アルカロイドに対する過敏症。
ブロモクリプチンは、管理されていない高血圧、妊娠高血圧症(子癇、子癇前症、または妊娠誘発性高血圧を含む)、産後および産後高血圧の患者には禁忌です。
ブロモクリプチンは、冠状動脈疾患または他の重篤な心血管疾患の病歴、または重度の精神障害の症状/病歴のある患者において、乳汁分泌または他の生命を脅かす兆候の抑制に使用することは禁じられています。心臓に影響を与える線維性(瘢痕組織)反応を起こした、または受けた患者の時間。
使用上の注意Parlodelを服用する前に知っておくべきこと
パーキンソン病の治療に必要な高用量のPARLODEL、つまり10〜20 mg /日以上は、他の適応症では使用しないでください。
治療は医学的監督の下で行われなければなりません。
高プロラクチン血症とは関係のない状態の女性がPARLODELで治療される場合、プロラクチンレベルが正常より低くなり、その結果黄体が変化する可能性を回避するために、症状を緩和するために必要な最低有効量で薬を投与する必要があります関数。このような患者は、治療が6か月以上続く場合、定期的に血漿プロラクチンと排卵後のプロゲステロンを測定する必要があります。
胃腸出血と胃潰瘍のいくつかの報告が報告されています。発生した場合は、PARLODELの投与を中止する必要があります。消化性潰瘍または現在の消化性潰瘍の病歴のある患者は、代替治療を受けることが望ましい。先端巨大症のパーキンソン症候群患者にPARLODELを必然的に使用する場合は、胃腸の反応を迅速に報告するようにアドバイスする必要があります。
特に治療の最初の数日間は低血圧反応が起こり、注意力が低下することがあるため、車両の運転や機械の使用には特に注意が必要です(「特別な警告-車両の運転または運転能力への影響」も参照)。機械の使用」)..同じ理由で、外来患者では、治療の最初の日に血圧値を監視することをお勧めします。
ブロモクリプチンは、特にパーキンソン病の患者において、傾眠および突然の入眠のエピソードと関連しています。
日常の活動中に突然の睡眠発作が報告されることはめったになく、場合によっては意識がなく、警告の兆候もありません。ブロモクリプチンを服用している患者は、これらのイベントについて知らされ、運転中または機械の操作中に注意を払うようにアドバイスされるべきです。傾眠および/または突然の睡眠のエピソードを経験した患者は、機械の運転および使用を控えるべきです(「特別な警告-運転能力への影響または「機械の使用」も参照)。さらに、投与量の減少または治療の中止が考慮され得る。
ブロモクリプチン、特に長期および高用量で治療された患者では、胸膜および心嚢液貯留、ならびに胸膜および肺線維症および収縮性心膜炎が時折報告されています。性質が不明な胸膜肺芽腫の患者は注意深く調査されるべきであり、「PARLODEL治療の中止が考慮されるべきである」。
後腹膜線維症は、PARLODELで長期間および高用量で治療された一部の患者で報告されています。初期の可逆的段階における後腹膜線維症の認識を確実にするために、このタイプの患者では、この病状の典型的な症状(例えば、腰痛、下肢の浮腫、腎機能の変化)を監視することが推奨されます。後腹膜の線維性変化が診断または疑われる場合は、PARLODELの使用を中止する必要があります。
乳汁漏出、プロラクチン依存性無月経、月経異常または先端巨大症のある被験者では、PARLODELによる治療は既存の不妊症を排除することができます。したがって、このように出産する可能性があるが妊娠を望まない女性は、機械的避妊法を採用する必要があります。 PARLODELによる治療を開始する前に、不妊の原因を特定する必要があります。
下垂体腺腫の診断が下された場合、妊娠は避けるべきです。トルコ鞍の著しい拡大または視野欠損は、最初に外科的および/または放射線療法による治療を必要とします。 PARLODELは、これらの対策が失敗した場合にのみ表示されます。下垂体腺腫がなく、患者が妊娠を切望している場合は、妊娠の進展に対する薬剤の考えられる影響に関する知識があるため、PARLODELは妊娠後できるだけ早く中断する必要があります(免疫学的検査による妊娠の早期診断)。妊娠が確認された場合、予防措置として、妊娠に関連する下垂体の病理学的事象の考えられる悪影響を、たとえば視野を調査することによって定期的に調査する必要があります。
女性の治療は、ホルモン投与や婦人科検査を含む医学的監督下にあるべきです。優れた医療行為が指示するように、PARLODELを6か月以上継続して服用しているすべての女性は、閉経前の場合は毎年、閉経中の場合は6か月ごとに定期的な婦人科検査を受ける必要があります(子宮頸部細胞診および可能であれば子宮内膜)。 。
精神病性障害、重度の心血管疾患、消化性潰瘍または胃腸出血の病歴のあるパーキンソン病患者にPARLODELを高用量で投与する場合は注意が必要です。
産後の女性での使用
血圧の定期的なモニタリングは、PARLODELで治療された産後の女性にあらゆる状態で推奨されます。高血圧、重度、進行性または絶え間ない頭痛(視覚障害の有無にかかわらず)または中枢神経系毒性の場合は、PARLODELの投与を中止し、患者を迅速に調査する必要があります。
交感神経刺激薬やエルゴメトリンやメチルエルゴメトリンなどのエルゴットアルカロイドなどの血管収縮薬や、産褥以外の期間での併用など、血圧を変化させる可能性のある薬剤を最近治療した、または併用療法を受けている患者には、特に注意が必要です。 。
肝機能障害のある患者への使用
肝機能障害のある患者では、排泄速度が遅れ、血漿レベルが上昇する可能性があり、投与量の調整が必要になります。
あなたやあなたの家族の誰か、または介護者が、あなたにとって珍しい行動をとる衝動や欲求が発達していることに気づき、あなた自身や他の人に害を及ぼす可能性のある特定の活動を実行したいという衝動や誘惑に抵抗できない場合は、医師に伝えてください。衝動調節障害と呼ばれ、ギャンブル依存症、食べ過ぎ、手に負えない買い物や浪費、異常な、誇張された性欲、性的欲求や感情の高まりなどの行動が含まれる場合があります。あなたの医者はあなたの線量を変えるか、または中止する必要があると思うかもしれません。
相互作用どの薬物または食品がParlodelの効果を変える可能性があるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
ブロモクリプチンと向精神薬または降圧薬との相互作用の可能性を排除することはできません。
麦角アルカロイドまたは血圧に作用する可能性のある影響に関連する薬物で治療されている患者には、特に注意を払う必要があります。
ブロモクリプチンは同時に基質であり、シトクロムP3A4の阻害剤でもあります。したがって、この酵素の強力な阻害剤および/または基質である薬物(アゾリン抗真菌剤、HIVプロテアーゼ阻害剤)を投与する場合は注意が必要です。
エリスロマイシン、イオサマイシン、または他のマクロライド系抗生物質を併用すると、ブロモクリプチンの血漿レベルが上昇する可能性があります。
PARLODELは中枢ドーパミン受容体を刺激することで治療効果を発揮するため、抗精神病薬(フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン)などのドーパミン拮抗薬だけでなく、メトクロプラミドやドンペリドンもその活性を低下させる可能性があります。
アルコールの併用により、治療への耐性が低下する場合があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
ギャンブル、性欲の増加、および性欲亢進は、PARLODELを含むパーキンソン病のドーパミンアゴニストで治療された患者で報告されています。
妊娠
最近、処方箋のない薬でも他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠を希望する患者では、他のすべての薬剤と同様に、治療を継続する医学的根拠がない限り、妊娠が確認されたらPARLODELを中止する必要があります。この段階でPARLODEL療法を中止した後、流産の発生率の増加は観察されませんでした。臨床経験は、妊娠中に投与されたPARLODELがその経過と結果に悪影響を及ぼさないことを示しています。
えさの時間
PARLODELは授乳を阻害するため、授乳を希望する母親は授乳しないでください。
出産可能年齢の女性
PARLODELによる治療は、出産する可能性を回復させることができます。したがって、妊娠を望まない出産可能年齢の女性は、実行可能な避妊方法を実践するようにアドバイスされるべきです。
機械を運転または使用する能力への影響。
PARLODELは、機械を運転または使用する能力に影響を与えます。特に治療の最初の数日間は、注意力の低下につながる低血圧反応が時折発生する可能性があるため、車両の運転や機械の使用には特に注意を払う必要があります。
眠気および/または突然の睡眠発作のエピソードを経験するブロモクリプチン治療中の患者は、注意力の低下が深刻な危害または死亡のリスクにさらされる可能性のある運転または活動に従事することを控えるようにアドバイスされるべきです(例:機械の使用)これらの再発エピソードと眠気が解消されるまで(「使用上の注意」も参照)。
PARLODELのいくつかの成分に関する情報
PARLODELには乳糖が含まれています。医師が「一部の糖分に対する不耐性」と診断した場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法Parlodelの使用方法:投与量
以下の投薬基準は、パーキンソン病の治療にのみ適用されます。
抗パーキンソン病の効果は、10〜15mgの1日量ですでに観察されています。最適な用量範囲は通常より高い(20mg /日以上)。最大1日量は30mg /日である。PARLODELをレボドパと組み合わせて、デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず投与する場合、それらは十分である可能性がある。投与量をゆっくりと徐々に増やして、最適な投与量に到達する必要があります。
目安となる投与スケジュールは次のとおりです。2.5mgを1日2回1週間投与します。その後、用量の増加は2〜3日ごとに5mgを超えてはなりません。
レボドパの用量を徐々に減らして、最適な治療効果が得られるようにする必要があります。場合によっては、レボドパによる治療が完全に中断されることがあります。用量を徐々に増やすために、PARLODEL 2.5mg錠も利用できます。
薬は常に食事と一緒に服用する必要があります。
過剰摂取パーロデルを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、めまい、低血圧、起立性低血圧、頻脈、嗜眠、傾眠、嗜眠、幻覚などがあります。
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
PARLODELの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Parlodelの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、PARLODELは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
望ましくない影響は、次の規則を使用して頻度に従ってリストされます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100から<1/10);珍しい(≥1/ 1000、<1/100);まれ(≥1/ 10,000、<1/1000);非常にまれ(<1 / 10,000)、孤立したケースを含む:
精神障害
珍しい:混乱、精神運動性激越、幻覚
まれ:精神病性障害;不眠症
非常にまれ:性欲の増加、性欲亢進、ギャンブル依存症
神経系障害
共通:頭痛、倦怠感、めまい珍しい:ジスキネジア
まれ:傾眠、知覚異常
非常にまれ:日中の過度の眠気、突然の睡眠
目の障害
まれ:視覚障害、かすみ目
耳と迷路の障害
レア:耳鳴り
心臓障害:
まれ:心嚢液貯留、収縮性心膜炎、頻脈、徐脈、不整脈
非常にまれ:心臓弁膜症(逆流を含む)および関連する障害(胸膜および心嚢液貯留)
血管の病状
まれ:低血圧、起立性低血圧(失神まではめったにありません)
非常にまれ:風邪によって引き起こされる指と足指の可逆的な蒼白(主にレイノー現象の病歴のある患者)
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
共通:鼻づまり
まれ:胸水、胸膜線維症、胸膜炎、肺線維症、呼吸困難
胃腸障害
一般的なもの:吐き気、便秘、嘔吐
珍しい:口渇
まれ:下痢、腹痛、後腹膜線維症、胃腸潰瘍、胃腸出血
皮膚および皮下組織の障害
珍しい:アレルギー性皮膚反応、脱毛
筋骨格系および結合組織障害
珍しい足のけいれん
一般的な障害と管理サイトサイトの状態
珍しい:倦怠感
まれ:末梢性浮腫
非常にまれ:PARLODELの突然の中止による神経遮断薬悪性症候群様症候群
特に高用量で、PARLODELを含むパーキンソン病のドーパミンアゴニストで治療された患者は、ギャンブルの開始、性欲の増加、および性欲亢進を報告しており、一般に治療の減少または中止で可逆的です。これらの報告は、PARLODELではめったに受け取られていません。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の一部または全部が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
次の副作用が発生する可能性があります。
次のような有害な行動をとる衝動に抵抗できない。
- 深刻な個人的または家族的な結果にもかかわらず、過度にギャンブルしたいという強い衝動
- 性的欲求の増加、制御不能な買い物、過剰支出など、あなたや他の人に重大な懸念を引き起こす性的関心や行動の変化または増加
- 強迫的な食事(短期間に大量の食べ物を食べる)または過食症(通常よりも多く、空腹を満たすために必要な量よりも多くの食べ物を食べる)
これらの行動のいずれかが発生した場合は医師に伝えて、症状を管理または軽減するために何をすべきかを決定できるようにします。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限をご覧ください
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
注意:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、医薬品を使用しないでください。
ストレージ
25°C以上で保管しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください。
組成および剤形
構成
PARLODEL 5mgハードカプセル
1カプセルに含まれるもの:
有効成分
メシル酸ブロモクリプチン5.735mg(ブロモクリプチン塩基5 mgに相当)。
賦形剤:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、マレイン酸、コーンスターチ、乳糖。
シェルの成分:二酸化チタン、インジゴカルミン、ゼラチン。
PARLODEL 10mgハードカプセル
1カプセルに含まれるもの:
有効成分
メシル酸ブロモクリプチン11,470mg(ブロモクリプチン塩基10mgに相当)。
賦形剤:無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、マレイン酸、コーンスターチ、乳糖。
シェルの成分:二酸化チタン、ゼラチン。
剤形と内容
経口用カプセル。
「5mgハードカプセル」-30カプセルの箱
「10mgハードカプセル」-20カプセルの箱。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
PARLODEL 2.5MG錠
02.0定性的および定量的組成
各タブレットには:
有効成分:
メシル酸ブロモクリプチン2.87mg、ブロモクリプチン塩基2.5mgに相当。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
乳汁漏出 無月経の有無にかかわらず:特発性(Argonz del Castillo);
腫瘍(フォーブスオルブライト);薬(向精神薬、避妊薬)から。
臨床的に適応がある場合にのみ、産後の生理的授乳の予防または抑制(母親の産褥喪失、新生児死亡、HIV感染の場合など)。
ブロモクリプチンは、日常的な授乳抑制や、非薬理学的介入(安定した乳房サポート、氷の塗布など)および/または一般的な鎮痛薬で適切に治療できる痛みを伴う症状や産後の充血の緩和には推奨されません。
プロラクチン依存性無月経 乳汁漏出なし。
高プロラクチン血症の不妊症。
月経周期の機能障害 (短い黄体期)。
男性の性腺機能低下症 プロラクチン依存。
先端巨大症: この状態の最初の治療は外科的または放射線療法です。パーロデルは、そのような治療に対する有用なアジュバントであり、特定の場合には、それらとは独立して使用することができます。
パーキンソン病、特発性および動脈硬化性:パーロデルは、L-DOPAに対する治療反応の低下を示す患者、およびレボドパ療法が「オンオフ」現象の出現によって影響を受ける場合に特に有用です。 L-ドーパとの組み合わせにより、抗パーキンソン病の効果が高まり、両方の薬の投与量を減らすことができます。パーキンソン病の初期または軽度の症例では、パーロデルを単独で投与することができ、抗コリン作用薬および/または他の抗パーキンソン病薬と関連付けることもできます。 。
04.2投与の形態と方法
薬は常に食事時に服用する必要があります。
乳汁漏出および/またはプロラクチン依存性無月経、高プロラクチン血症性不妊症:
半分の錠剤を1日3回;この投与量が不十分であることが判明した場合は、食事とともに1日2〜3回1錠に徐々に増やしてください。乳腺分泌物が完全に消失するまで治療を続け、無月経が併存する場合は、月経周期が正常に戻るまで治療を続けます。必要に応じて、再発を防ぐために治療を数回の月経周期の間継続することができます。
月経周期の機能障害 (短い黄体期):
半分の錠剤を1日3回、その後徐々に1錠に1日2回、食事とともに、正常な黄体期が回復するまで増やします。
男性の性腺機能低下症 : 半分の錠剤を1日3回、徐々に1錠に1日3回、2〜3か月間増やします。
先端巨大症 : 1日1錠から始めます。個々の需要、臨床反応および耐性に関連して、1〜2週間以内に最大4〜8錠まで徐々に投与量を増やします。毎日の投与量は4つの等しい単回投与に分割する必要があります。
パーキンソン病 : 抗パーキンソン病の効果は、1日あたり10〜15mgの低用量で得ることができます。ただし、Parlodelを単独で投与した場合の治療効果のある用量は、通常は高くなります。 1日最大投与量は30mg /日です。パーロデルをL-ドーパと組み合わせて、ドーパ-デカルボキシラーゼ阻害剤の有無にかかわらず投与する場合は、低用量で十分な場合があります。推奨される開始用量は、1週間に1日2回(食事を含む)2.5mgです。投与量の増加は小さく定期的である必要があり、通常はそれぞれ5mg以下です
治療の初期段階で2〜3日。その後、治療反応と耐性に関連して、一度に10mg以下の投与量を徐々に増やすことができます。 L-DOPAの投与量の減少は、最適な効果が得られるまで段階的に行う必要があります。場合によっては、L-DOPAを完全に抑制することができます。
04.3禁忌
活性物質、賦形剤のいずれか(セクション2および6.1を参照)、または他の麦角アルカロイドに対する過敏症。
ブロモクリプチンは、管理されていない高血圧、妊娠高血圧症(子癇、子癇前症、または妊娠誘発性高血圧を含む)、産後および産後高血圧の患者には禁忌です。
ブロモクリプチンは、冠状動脈疾患または他の重篤な心血管疾患の病歴、または重度の精神障害の症状/病歴のある患者において、授乳または他の生命を脅かす兆候の抑制に使用することは禁忌です。
長期治療の場合:治療前に実施された心エコー図で決定された心臓弁膜症の証拠。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
高プロラクチン血症とは関係のない状態の女性がParlodelで治療される場合、プロラクチンレベルが正常より低くなり、その結果として変化する可能性を回避するために、症状を緩和するために必要な最低有効量で薬を投与する必要があります。黄体機能。
このような患者は、治療が6か月以上続く場合、定期的に血漿プロラクチンと排卵後のプロゲステロンを測定する必要があります。
胃腸出血と胃潰瘍のいくつかの報告が報告されています。これが発生した場合、Parlodelの投与を中止する必要があります。消化性潰瘍または現在の消化性潰瘍の病歴のある患者は、代替治療を受けることが望ましい。パーロデルをそのような患者に必然的に使用する場合は、胃腸の反応を迅速に報告するようにアドバイスする必要があります。
特に治療の最初の数日間は、注意力の低下につながる低血圧反応が時折発生する可能性があるため、車両の運転や機械の使用には特に注意を払う必要があります。同じ理由で、外来患者では、治療の最初の日に血圧値をチェックすることをお勧めします。望ましくない影響が続く場合は、用量を適切に減らす必要があります。
ブロモクリプチンは、特にパーキンソン病の患者において、傾眠および突然の睡眠発作のエピソードと関連しています。
ギャンブル、性欲の増加、および性欲亢進は、パーキンソン病(パーキンソン病を含む)のドーパミンアゴニストで治療された患者で報告されています。
日常の活動中に突然の睡眠発作が報告されることはめったになく、場合によっては意識がなく、警告の兆候もありません。ブロモクリプチンを服用している患者は、これらのイベントについて知らされ、運転中または機械の操作中に注意を払うようにアドバイスされるべきです。傾眠および/または突然の睡眠のエピソードを経験した患者は、機械の運転および操作を控えるべきです(セクション4.7も参照)。さらに、投与量の削減または治療の中止を検討することができます。
ブロモクリプチン、特に長期および高用量で治療された患者では、胸膜および心嚢液貯留、ならびに胸膜および肺線維症および収縮性心膜炎が時折報告されています。性質が不明な胸膜肺芽腫の患者は注意深く検査されるべきであり、「パーロデル治療の中止が考慮されるべきである」。
後腹膜線維症は、Parlodelで長期間および高用量で治療された一部の患者で報告されています。初期の可逆的段階で後腹膜線維症の認識を確実にするために、このタイプの患者では、この病状の典型的な症状(例えば、腰痛、下肢の浮腫、機能的変化、線維性変化)を監視することが推奨されます。後腹膜。
乳汁漏出、プロラクチン依存性無月経、月経障害、先端巨大症の患者さんでは、Parlodelによる治療で既存の不妊症を解消できます。したがって、このように出産する可能性があるが妊娠を望まない女性は、機械的避妊法を採用する必要があります。 Parlodelによる治療を開始する前に、不妊の原因を特定する必要があります。
下垂体腺腫の診断が下された場合、妊娠は避けるべきです。
トルコ鞍の著しい拡大または視野欠損は、最初に外科的および/または放射線療法による治療を必要とします。パーロデルは、これらの対策が失敗した場合にのみ示されます。下垂体腺腫がなく、患者が妊娠を切望している場合は、妊娠の進展に対する薬剤の考えられる影響に関する知識があるため、Parlodelは妊娠後できるだけ早く中断する必要があります(免疫検査による妊娠の早期診断)。妊娠が確認された場合、予防措置として、妊娠に関連する下垂体の病理学的事象の考えられる悪影響を、たとえば視野を調査することによって定期的に調査する必要があります。
女性の治療は、ホルモン投与や婦人科検査を含む医学的監督下にあるべきです。優れた医療行為が指示するように、Parlodelを6か月以上継続して服用しているすべての女性は、閉経前の場合は毎年、閉経中の場合は6か月ごとに定期的な婦人科検査を受ける必要があります(子宮頸部細胞診および可能であれば子宮内膜)。 。
産後の女性での使用
まれに、高血圧、心筋梗塞、発作、脳卒中、精神障害などの重篤な有害事象が、授乳阻害のためにブロモクリプチンで治療された分娩後の女性で報告されています。一部の患者では、発作、めまい、失神、脳卒中の発症に先行していました。重度の頭痛および/または一過性の視覚障害。特に治療の最初の数日間は、血圧を注意深く監視する必要があります。高血圧、胸痛の疑い、重度の頭痛、進行性または絶え間ない(視覚障害の有無にかかわらず)、または中枢神経系の毒性、ブロモクリプチンの投与を中止し、患者を迅速に検査する必要があります。
交感神経刺激薬などの血管収縮薬やエルゴメトリンやメチルエルゴメトリンなどの麦角アルカロイドなど、血圧を変化させる可能性のある薬剤を最近治療した、または併用療法を受けている患者には、特に注意が必要です。
パーロデルとこれらの薬剤との相互作用の「決定的な証拠」はありませんが、出生後の期間にそれらを併用することは推奨されていません。
パーキンソン病患者での使用
精神病性障害、重度の心血管疾患、消化性潰瘍、または胃腸出血の病歴のあるパーキンソン病患者にパーロデルを高用量で投与する場合は注意が必要です。
肝機能障害のある患者への使用
肝機能障害のある患者では、排泄速度が遅れ、血漿レベルが上昇する可能性があり、投与量の調整が必要になります。
その他
月経前症状と良性乳房障害の治療におけるParlodelの有効性の証拠はほとんどありません。したがって、これらの状態の患者にParlodelを使用することはお勧めしません。
パーロデルのいくつかの成分に関する情報
錠剤には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬の服用を避ける必要があります。
衝動調節障害
衝動調節障害の発症について、患者を定期的に監視する必要があります。患者と介護者は、病的賭博、性欲亢進、性欲亢進、買い物中毒または過食症、過食症および過食症を含む衝動調節障害の行動症状が、パーロデル用量減少/漸進的離脱を含むドーパミンアゴニストで発生する可能性があることに注意する必要がありますそのような症状が発生した場合は、中止まで検討する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ブロモクリプチンと向精神薬または降圧薬との相互作用の可能性を排除することはできません。
可能性のある増強効果に関連して、麦角アルカロイドまたは血圧に作用する薬物で治療されている患者には特に注意を払う必要があります。
ブロモクリプチンは同時に基質であり、シトクロムP3A4の阻害剤です(セクション5.2を参照)。したがって、この酵素の強力な阻害剤および/または基質である薬物(アゾリン抗真菌剤、HIVプロテアーゼ阻害剤)を投与する場合は注意が必要です。
エリスロマイシン、イオサマイシン、または他のマクロライド系抗生物質を併用すると、ブロモクリプチンの血漿レベルが上昇する可能性があります。先端巨大症の患者では、ブロモクリプチンとオクトレオチドの併用治療により、ブロモクリプチンの血漿レベルが上昇しました。抗精神病薬(フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン)などの拮抗薬だけでなく、メトクロプラミドやドンペリドンもその活性を低下させる可能性があります。
アルコールを同時に摂取すると、治療への耐性が低下する可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠を希望する患者では、他のすべての薬剤と同様に、治療を継続する医学的根拠がない限り、妊娠が確認されたらParlodelを中止する必要があります。この段階でパーロデル療法を中止した後、流産の発生率の増加は観察されていません。臨床経験は、妊娠中に投与されたパーロデルがその経過と結果に悪影響を及ぼさないことを示しています。
えさの時間
パーロデルは授乳を阻害するため、授乳を希望する母親は授乳しないでください。
出産可能年齢の女性
パーロデルによる治療は、出産する可能性を回復させることができます。したがって、妊娠を望まない出産可能年齢の女性は、実行可能な避妊方法を実践するようにアドバイスされるべきです。
04.7機械の運転および使用能力への影響
パーロデルは、機械を運転または使用する能力を損ないます。として、特に治療の最初の日にそれらが発生する可能性があります
覚醒の低下につながる低血圧反応が時折発生する場合は、車両の運転や機械の使用時に特に注意を払う必要があります。
眠気および/または突然の睡眠発作のエピソードを経験するブロモクリプチンで治療された患者は、注意力の低下が深刻な危害または死のリスクにさらされる可能性のある運転または活動に従事することを控えるようにアドバイスされるべきです(例:機械の使用)これらの再発エピソードと傾眠が解決するまで(4.4を参照)。
04.8望ましくない影響
望ましくない影響は、次の規則を使用して頻度に従ってリストされます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
精神障害
珍しい: 混乱、精神運動性激越、幻覚
レア: 精神病性障害、不眠症
非常にまれな: 性欲の増加、異常性欲、ギャンブル依存症
神経系障害
一般: 頭痛、倦怠感、めまい
珍しい: ジスキネジア
レア: 傾眠、知覚異常
非常にまれな: 日中の過度の眠気、突然の睡眠
目の障害
レア: 視覚障害、かすみ目
耳と迷路の障害
レア: 耳鳴り
心臓障害:
レア: 心嚢液貯留、収縮性心膜炎、頻脈、徐脈、不整脈
非常にまれな: 心臓弁膜症(逆流を含む)および関連する障害(胸膜および心嚢液貯留)
血管の病状
珍しい: 低血圧、起立性低血圧(失神まではめったにありません)
非常にまれな: 風邪によって引き起こされる指と足指の可逆的な蒼白(特にレイノー現象の病歴のある患者)
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般: 鼻詰まり
レア: 胸水、胸膜線維症、胸膜炎、肺線維症、呼吸困難
胃腸障害
一般: 吐き気、便秘、嘔吐
珍しい: 口渇
レア: 下痢、腹痛、後腹膜線維症、胃腸潰瘍、胃腸出血
皮膚および皮下組織の障害
珍しい: アレルギー性皮膚反応、脱毛
筋骨格系および結合組織障害
珍しい 足がつる
一般的な障害と管理サイトサイトの状態
珍しい: 疲労性
レア: 末梢性浮腫
非常にまれな: パーロデルの突然の中止による神経弛緩薬悪性症候群タイプの症候群
病的賭博、性欲増進、性欲亢進、買い物中毒または過食症、過食症および過食症は、Parlodelを含むドーパミン作動薬で治療された患者で発生する可能性があります(セクション4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
04.9過剰摂取
徴候と症状
過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、めまい、低血圧、起立性低血圧、頻脈、嗜眠、傾眠、嗜眠、幻覚などがあります。
処理
過剰摂取の場合は、活性炭の投与が推奨され、ごく最近の経口摂取の場合は、胃洗浄が考慮される場合があります。
急性中毒の治療には対症療法があります。メトクロプラミドは嘔吐や幻覚の治療に使用できます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:プロラクチン阻害剤-コード
ATC:G02CB01。
パーロデルは、他の下垂体ホルモンの正常なレベルに影響を与えることなく、下垂体前ホルモンのプロラクチンの分泌を阻害します。ただし、Parlodelは先端巨大症の患者のGHレベルの上昇を抑えることができます。これらの効果は、ドーパミン作動性受容体の刺激によるものです。
産褥では、授乳を開始して維持するためにプロラクチンが必要です。他の条件では、プロラクチン分泌の増加は、病的な授乳(乳汁漏出)および/または排卵と月経の障害につながります。プロラクチン分泌の特異的阻害剤として、ブロモクリプチンは、生理的授乳を予防または抑制し、プロラクチン誘発性を治療するために使用できます病状。
「無月経および/または排卵がない場合」(乳汁漏出の有無にかかわらず)では、Parlodelを使用して月経周期と排卵を回復させることができます。
ブロモクリプチンによる治療中は、水分投与の制限など、授乳を抑制するための特定の対策は必要ありません。さらに、Parlodelは子宮の退縮を妨げず、ブロモクリプチンのリスクを高めません。
ブロモクリプチンは、プロラクチン依存性下垂体腺腫(プロラクチノーマ)の成長を停止または減少させることがわかっています。
プロラクチンは、男性の性腺機能低下症のさまざまな症例の病因にも関与する可能性があります。Parlodelを使用すると、プロラクチンの割合を調節することにより、正常な性腺機能と性的能力の回復が得られます。
先端巨大症の患者では、成長ホルモン(GH)とプロラクチンの血漿レベルを低下させることに加えて、Parlodelは臨床像と耐糖能に有益な効果をもたらします。
ブロモクリプチンは、LH分泌の正常なレベルを回復することにより、多嚢胞性卵巣症候群の臨床症状を改善します。
良性乳房疾患の患者では、ブロモクリプチンは乳房の嚢胞および/またはしこりの量と数を減らし、この状態に関連することが多い乳房の痛みを和らげ、その基部でのプロゲステロン/エストロゲンの不均衡を正常化します。同時に、ブロモクリプチンは高レベルの患者のプロラクチン分泌を減少させます。
そのドーパミン作動性活性のために、通常内分泌学的適応症で必要とされる用量よりも高い用量のパーロデルは、特定のブロモクリプチンドーパミン欠乏を特徴とするパーキンソン病の治療に効果的です。これらの条件下で、ドーパミン受容体の刺激は線条体の神経化学的バランスを回復することができます。
Parlodelは、振戦、硬直、動作緩慢、およびその他のパーキンソン症候群の症状に関連する臨床症状を、疾患のすべての段階で改善します。治療効果は通常数年間持続します(この点で、最大8年間治療された患者で良好な結果が報告されています)。Parlodelは単独で投与することも、疾患の初期および進行段階で他と組み合わせて投与することもできます。抗パーキンソン病薬レボドパとの併用により、抗パーキンソン病の効果が高まり、レボドパの投与量を減らすことができる場合がよくあります。パーロデルは、治療反応が徐々に低下している、または異常な不随意運動(舞踏病性アテトーゼジスキネジアおよび/または痛みを伴うジストニア)、投与終了時の悪化、または「オンオフ」などの合併症を示すレボドパ治療中の患者に特に有益です。 。
パーロデルは、パーキンソニアンによく見られる抑うつ症状を改善します。これは、内因性または心因性うつ病の非パーキンソン病患者を対象とした対照研究で実証されているように、その固有の抗うつ特性によるものです。
05.2「薬物動態特性
吸収
経口投与後、PARLODELはよく吸収されます。健康なボランティアでは、吸収半減期は0.2〜0.5時間で、ブロモクリプチンの血漿レベルは1〜3時間以内にピークに達します。5mgのブロモクリプチンの経口投与は0.465 ng / mLのCmaxを生成します。プロラクチン低下効果は1〜1時間以内に発生します。 2時間の摂取で、最大値に達します(例:血漿プロラクチンの80%以上の減少)
5〜10時間、8〜12時間は最大値に近いままです。
生体内変化
ブロモクリプチンは、「代謝物の複雑なプロファイルと、尿および糞便中の未変化の薬物のほぼ完全な欠如によって反映される、肝臓での広範な初回通過生体内変化を受けます。それは、チトクロームP3Aおよびヒドロキシル化に対して高い親和性を示します」主要な代謝経路。したがって、シトクロムP3A4の阻害剤および/または強力な基質は、ブロモクリプチンのクリアランスを阻害し、そのレベルを上昇させる可能性があります。ブロモクリプチンは、計算されたIC50値が1.69mcMの強力なシトクロムP3A4阻害剤でもあります。いずれにせよ、患者の遊離ブロモクリプチンの治療濃度が低いことを考えると、クリアランスがシトクロムP3A4によって媒介される2番目の薬剤の代謝の有意な変化は予想されません。
排除
血漿からの薬物の除去は二相性であり、最終半減期は約15時間(8〜20時間の範囲)です。未変化の薬物とその代謝物の除去は、肝臓を介してほぼ完全に発生し、腎臓を介して除去されるのはわずか6%です。
血漿タンパク結合は約96%です。
特別な患者
肝機能障害のある患者では、排泄速度が遅れ、血漿レベルが上昇する可能性があり、投与量の調整が必要になります。
05.3前臨床安全性データ
急性毒性
微粉化ブロモクリプチンを使用した急性毒性試験では、経口LD50値がマウスで2620 mg / kg、ウサギで1000 mg / kgを超え、ラットで2000 mg / kgを超えることが明らかになりました。 i.v.後のLD50値マウス190mg / kg、ラット72 mg / kg、ウサギ12.5 mg / kgでした。毒性の兆候は、運動覚醒、時にはけいれん、呼吸困難、昏睡でした。ウサギの高感度は、一般的に麦角誘導体の特徴です。
突然変異誘発
ブロモクリプチンは、in vitroでの骨髄の染色体異常誘発能の代謝活性化の有無によるネズミチフス菌の変異原性効果に関する研究で潜在的な遺伝子毒性活性を持たないことがわかった(マウスの小核試験、チャイニーズハムスターの異相染色体試験)。
発がん
ラットでの100週間の研究では、ブロモクリプチンは、1.8、9.9、または44.5 mg / kg /日の用量で飼料として投与されました。これは、プロラクチンのヒト阻害に対するヒトの治療用量の25〜100倍に相当します。すべての治療群における腫瘍の発生率の依存的な減少。これは、女性の乳房腫瘍と男性の副腎腫瘍の発生率の一般的な減少に反映されていました。どちらの効果も、おそらくブロモクリプチンによるプロラクチンの阻害作用に関連していました。対照的に、中用量/高用量のブロモクリプチンは子宮腫瘍の発生率を増加させました。ラットでの1年間の研究では、子宮への影響は、与えられたプロラクチンの阻害の影響によって引き起こされる長期のエストロゲン作用の結果であることがわかりました。ブロモクリプチンによる、特に高齢の雌ラットの機能低下した内分泌系で強調されている。同じ研究で、実際、ブロモクリプチンは、通常は高齢の雌ラットに見られる偽妊娠の状態に関連する血漿プロゲステロンレベルの増加を阻害したことが示されました;エストラジオールレベルは変化しませんでした.53週間後、予期せぬ過形成性および化生性の子宮病変。治療期間が100週間まで延長されると、新生物に進行する可能性があります。
この発見は、生殖機能の老化プロセスの根本的な違いを考えると、女性には関係ありません。高齢の雌ラットでは、女性とは異なり、ブロモクリプチンによって高プロラクチン血症が抑制された場合の継続的なプロラクチン刺激による偽妊娠のサポートと、生殖管の扁平上皮化生をもたらすエストロゲン優勢のサポートの両方で、卵巣反応が維持されました。これらのラット特有の薬力学的効果がヒトにおいて臨床的に重要であるという証拠はありません。
ブロモクリプチンによる子宮への直接刺激効果の喪失は、卵巣切除された雌ラットでの104週間の研究でさらに強調された。飼料で投与された1日あたり10mg / kgの用量は、子宮または前腫瘍性腫瘍の変化を誘発しませんでした。ブロモクリプチンを1日あたり最大50mg / kgの用量で飼料に投与したマウスでは、発がん性がないことが確認されました。これにより、治療動物と対照群の間でどのタイプの腫瘍の発生率にも差がないことが明らかになりました。
生殖毒性
ブロモクリプチンの胚毒性または催奇形性の可能性は、ラット、ウサギ、またはサルでは検出されませんでした。
雄の動物では、ブロモクリプチンは生殖細胞、出産性、子孫の発育に影響を与えませんでした。雌の動物では、ブロモクリプチンの経口投与後、出産、出生前発育および子孫に悪影響はなかった。
妊娠の最後の期間に出産までラットに30mg / kgの高用量を投与すると、新生児の生存率と体重増加が減少しました。後者は、ブロモクリプチンによるプロラクチンの阻害の結果としての授乳の減少に起因しています。一方、F1動物の出生後の発育は、妊娠初期または後期の投与に関係なく損なわれました.1サイクル以上の雌の断端サルに投与した場合、および連続妊娠の場合、0、15 mg / kgの用量を投与します。ブロモクリプチンは1日2回、新生児の出産や胎児の発育に影響を与えませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コロイダル無水シリカ、ステアリン酸マグネシウム、マレイン酸、エデト酸ナトリウム(二水和物)、コーンスターチ、乳糖。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
製品は25°Cを超えない温度で保管し、光から保護してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
不透明なPVC / PVDC / ALUブリスター。 30錠入りの箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Meda Pharma S.p.A.、Viale Brenta 18、20139ミラノ
08.0マーケティング承認番号
A.I.C. NS。 023781014
09.0最初の承認または承認の更新の日付
27.11.1978/01.06.2005