有効成分:クロニジン
CATAPRESAN TTS-1 2.5mg経皮パッチ
CATAPRESAN TTS-2 5mg経皮パッチ
CATAPRESAN TTS-3 7.5mg経皮パッチ
Catapresan TTSが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
イミダゾリン受容体アゴニスト
治療上の適応症
カタプレサンTTSは、あらゆる形態の動脈性高血圧症の治療に適応されます。カタプレサンTTSは、単独で使用することも、他の降圧薬と組み合わせて使用することもできます。
CatapresanTTSを使用すべきでない場合の禁忌
カタプレサンTTSは、活性物質または経皮パッチの他の成分に対する既知の過敏症の患者、および病気の洞疾患または2度または3度房室ブロックに起因する重度の徐脈性不整脈の患者には使用しないでください。
使用上の注意カタプレサンTTSを服用する前に知っておくべきこと
カタプレサンTTSは、洞調律の低下、レイノー病、その他の末梢または脳灌流障害、うつ病、多発性神経障害、便秘などの軽度から中等度の徐脈性不整脈の患者には注意して使用する必要があります。
褐色細胞腫によって引き起こされる高血圧の場合、カタプレサンTTSの使用は治療効果を示していません。
カタプレサンTTSの有効成分であるクロニジンとその代謝物は腎臓から大量に排泄されます。腎不全の場合、特に注意深い投与量の調整が必要です(「投与量、投与方法および投与時間」のセクションを参照)。
心不全または重度の冠状動脈疾患のある患者では、他の降圧薬と同様に、カタプレサンTTSによる治療を特に注意して監視する必要があります。
患者は、医師に相談するまで治療を中止しないようにアドバイスされるべきです。長期にわたる高用量のカタプレサンTTS治療を突然中止すると、落ち着きのなさ、動悸、血圧の急激な上昇、神経質、震え、頭痛、または吐き気を引き起こします。カタプレサンTTS治療を中止したい場合は、医師は2〜4回以上用量を徐々に減らす必要があります。日々。
カタプレサンTTS療法の中止後の血圧の過度の上昇は、経口クロニジン塩酸塩または静脈内フェントラミンを投与することによって元に戻すことができます(「相互作用」のセクションを参照)。
ベータ遮断薬との併用療法で降圧療法の中止が必要な場合は、ベータ遮断薬を最初に徐々に中止し、次にクロニジンを中止する必要があります。
カタプレサンTTSに対する局所皮膚反応を経験した患者では、経口クロニジン療法への切り替えが全身性発疹の発症と関連している可能性があります。
中等度から重度の限局性紅斑および/またはパッチ適用部位の水疱または全身性発疹が観察された場合は、パッチの除去について直ちに医師に相談してください。
パッチを適用してから7日以内に局所的で孤立した軽度の皮膚刺激が観察された場合は、パッチを取り外して新しいものと交換し、別の皮膚領域に適用することができます。
カタプレサンTTSは手術期間中に中止されるべきではありません。手術中は血圧を注意深く監視し、必要に応じて追加の圧力制御手段を利用できるようにする必要があります。
周術期にカタプレサンTTSによる治療を開始することを検討する場合、カタプレサンTTSの最初の適用後2〜3日まで治療血漿レベルに到達しないことを考慮する必要があります(「投与量、投与方法および投与時間」のセクションを参照)。
カタプレサンTTSは、除細動器の使用に関連する現象であるアーク放電のリスクを高める可能性がある電気伝導率の潜在的な変化のため、除細動または電気的除細動手術の前に除去する必要があります。
Catapresan TTSにはアルミニウムが含まれているため、磁気共鳴画像法(MRI)を行う前にアルミニウムを取り除くことをお勧めします。
パッチ適用部位での皮膚熱傷は、磁気共鳴画像法(MRI)中にアルミニウム含有経皮パッチを着用した多くの患者で報告されています。カタプレサンTTSによる治療は、流涙の減少につながる可能性があります。コンタクトレンズを使用する場合は、これを考慮に入れる必要があります。
小児用
小児および青年におけるクロニジンの使用と使用の安全性は、ランダム化比較試験には反映されていません。したがって、この患者集団での使用は推奨できません。
特に、ADHS(注意欠陥多動性障害)の子供にクロニジンをメチルフェニデートと組み合わせて適応外使用すると、死亡を含む深刻な副作用が観察されています。したがって、この組み合わせでクロニジンを使用することはお勧めしません。
相互作用どの薬物または食品がカタプレサンTTSの効果を変更できるか
カタプレサンTTSの降圧効果は、血圧を下げるために使用される他の薬の併用投与によって強化できます。これは、利尿薬、血管拡張薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬などの他のタイプの降圧薬を投与することによって治療的に使用できます。ただし、alpha1-blockersではありません。
非ステロイド性抗炎症薬など、血圧を上昇させたり、ナトリウムイオンや水イオンの保持を誘発したりする物質は、クロニジンの有効性を低下させる可能性があります。
フェントラミンやトラゾリンなどのα2遮断活性を持つ物質は、用量依存的にクロニジンのα2受容体を介した効果を阻害する可能性があります。
ベータ遮断薬やジギタリス配糖体など、変時作用または変伝導作用が負の物質を同時に投与すると、徐脈のリズム障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があります。ベータ遮断薬の同時投与が末梢血管機能障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があることを排除することはできません。クロニジンの降圧効果は減少または廃止することができ、起立性調節の変化の現象は、アルファ遮断活性を有する三環系または神経弛緩薬の抗うつ薬の同時投与によって引き起こされるか、または悪化する可能性があります。
CNS阻害剤の効果、またはアルコールの効果は、クロニジンによって強化される可能性があります。
処方箋がない場合でも、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
出産、妊娠、授乳
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究は行われていません。
妊娠中、カタプレサンTTSは、他の薬と同様に、明らかに必要な場合にのみ投与する必要があります。この場合、母親と赤ちゃんを注意深く監視することをお勧めします。
クロニジンは胎盤関門を通過し、胎児の心拍数を低下させる可能性があります。
出生前の薬物曝露の長期的影響に関する経験は不十分であり、妊娠中は経口形態のクロニジンが好まれます。
クロニジンの静脈内投与は避けるべきです。
ラットとウサギでクロニジンを用いて実施された前臨床試験では、催奇形性の影響は示されませんでした。ラットでは、クロニジンの経口投与後に吸収値の増加が観察されました。新生児の産後血圧の一時的な上昇を排除することはできません。
裏付けとなるデータが不足しているため、授乳中にカタプレサンTTSを使用することはお勧めしません。
クロニジンがヒトの出産に及ぼす可能性のある影響に関する臨床試験は実施されていません。
クロニジンを用いた動物実験では、出産する指標に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
機械を運転して使用する能力への影響を評価するための研究は行われていません。
ただし、カタプレサンTTSによる治療中には、めまい、鎮静、宿泊施設の障害などの副作用が発生する可能性があります。したがって、車両の運転や機械の操作には特別な注意を払うことをお勧めします。上記の副作用のいずれかが発生した場合は、潜在的に危険です。運転や機械の操作などの活動は避けてください。
投与量と使用方法カタプレサンTTSの使用方法:投与量
個々の治療ニーズに応じて「調整」されるカタプレサンTTSによる治療は、カタプレサンTTS-1 2.5mg経皮パッチで開始する必要があります。 1週間または2週間後に血圧の低下が十分でない場合は、さらに2.5 mgのパッチを追加するか、Catapresan TTS-2 5mgの経皮パッチを使用して投与量を増やすことができます。
2つの7.5mgカタプレサンTTSパッチを超える投与量の増加は、通常、有効性の増加を伴いません。
クロニジン塩酸塩または他の降圧薬による経口療法の代わりとしてカタプレサンTTSを最初に適用する場合、医師はカタプレサンTTS経皮パッチによって発揮される降圧効果が2〜3日間達成されない可能性があることに注意する必要があります。使用中の薬剤の投与量を徐々に減らすため。特により重症の高血圧症の患者では、以前の降圧療法の一部またはすべてが維持される可能性があります。
腎不全
用量は、腎不全の患者では大きく変動する可能性のある個々の反応の関数として、および腎機能障害の程度の関数として調整する必要があります。
継続的な監視が必要です。通常の血液透析では最小限の量のクロニジンしか除去されないため、透析後にクロニジンをさらに投与する必要はありません。
小児人口
18歳未満の子供および青年におけるクロニジンの使用を支持する十分な証拠はありません。したがって、クロニジンの使用は、18歳未満の小児対象には推奨されません。
使用説明書
Catapresan TTS経皮システムは、7日に1回、胸上部または外腕上部にある無傷の無毛皮膚の領域に適用する必要があります。 Catapresan TTSの新しい適用はそれぞれ、前のものとは異なる皮膚の領域で行う必要があります。適用する前に、システムの接着層を保護するために配置された透明フィルムを取り除きます。TTS経皮システムが適用の7日間で剥がれる傾向がある場合は、接着パッチカバーをシステム自体に直接適用して、良好な接着を確保する必要があります。血圧を制御するために7日前にパッチを交換する必要があるまれなケース。
1)カタプレサンTTS経皮パッチを7日ごとに同じ曜日に適用します。
2)「無毛」の塗布領域を選択します(例:腕の外側または胸の上部)。選択した領域には、切り傷、擦り傷、刺激、たこ、傷跡がなく、完全に乾燥している必要があります。 「カタプレサンTTS経皮パッチの適用前。パッチの早期剥離を避けるために、皮膚のひだまたは衣服によって収縮する可能性のある部位にはカタプレサンTTS経皮パッチを適用しないことをお勧めします。
3)経皮システムをラッピングから取り外す前に、手を洗い、完全に乾かしてください。
4)選択した部分を石鹸と水のみで洗い、注意深く乾かします。
5)Catapresan TTS(クロニジン)と記された小袋を開き、経皮パッチを取り出します。
6)薬用部分に手で触れないように、パッチから保護プラスチックを取り除きます。
7)選択した皮膚領域の端にカタプレサンTTS経皮パッチを軽く押し付けて塗布します。塗布後すぐに手を洗います。
8)7日後、古いパッチを取り外し、皮膚の別の領域に別のパッチを適用し、ポイント2以降の手順を繰り返します。
バンパーカバーの使い方
警告:粘着パッチカバーには薬物が含まれていないため、単独で使用しないでください。粘着パッチカバーは、パッチが皮膚から剥がれる場合にのみ、カタプレサンTTS経皮パッチの上に直接適用する必要があります。
1)石鹸と水で手を洗い、注意深く乾かします。
2)Catapresan TTS経皮パッチが適用されている領域の周りを乾いた布で拭き、軽い圧力でCatapresanTTS経皮パッチの端が皮膚に接触していることを確認します。
3)「粘着パッチカバー」のラベルが付いた小袋を開き、保護プラスチックを取り外します
4)Catapresan TTS経皮パッチがその中心を占めるように接着パッチカバーを配置するように注意しながら、Catapresan TTS経皮パッチに直接、特に端に軽い圧力で粘着パッチカバーを適用します。
薬の使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取カタプレサンTTSを飲みすぎた場合の対処方法
症状
クロニジンは幅広い治療範囲を特徴としています。クロニジン中毒は、交感神経系の一般的な鬱病によって現れ、瞳孔の収縮、嗜眠、徐脈、低血圧、低体温、昏睡までの傾眠、無呼吸を含む呼吸抑制を引き起こす可能性があります。逆説的な高血圧は、末梢α1受容体の刺激後にも発生する可能性があります。
まれに、パッチの偶発的または意図的な摂取によるカタプレサンTTS中毒の報告があります。これらのケースのほとんどは子供を含みます。
処理
注意深い監視と対症療法。
クロニジンの過剰摂取に対する特定の拮抗薬はありません。パッチの皮膚塗布後に過剰摂取の症状が発生した場合は、すべての経皮パッチを除去する必要があります。パッチの除去後、クロニジンの血漿レベルは約8時間持続し、その後数日間かけてゆっくりと低下します。
誤って飲み過ぎた場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用カタプレサンTTSの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、これは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
カタプレサンTTSによる治療中に経験した副作用のほとんどは軽度であり、治療を継続すると減少する傾向がありました。
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100 <1/10
珍しい≥1/ 1,000 <1/100
レア≥1/ 10,000 <1 / 1,000
非常にまれ<1 / 10,000
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
精神障害:
一般的な:うつ病、睡眠障害。
珍しい:混乱状態、妄想知覚、幻覚、性欲減退、悪夢。
神経系障害:
非常に一般的:めまい、鎮静。
共通:頭痛、傾眠。
珍しい:知覚異常。
目の障害:
珍しい:調節障害
レア:ティアリング低減。
心臓障害:
珍しい:徐脈性不整脈、洞性徐脈。
まれ:房室ブロック。
血管障害:
非常に一般的:起立性低血圧。
珍しい:レイノー症候群。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
まれ:鼻粘膜の乾燥。
胃腸障害:
非常に一般的:口渇。
一般的なもの:便秘、吐き気、唾液腺の痛み、嘔吐。
まれ:結腸偽性閉塞。
皮膚および皮下組織の障害:
非常に一般的:アプリケーションサイトの紅斑。
共通:塗布部位の炎症、塗布部位の焼け、塗布部位の変色。
まれ:適用部位の丘疹、適用部位の皮膚炎、蕁麻疹、そう痒症、発疹。
まれ:脱毛症。
生殖器系と乳房障害:
一般的な:勃起不全。
まれ:女性化乳房。
一般的な障害と投与部位の状態:
共通:適用部位の痛み、倦怠感。
珍しい:倦怠感。
診断テスト
まれ:血糖値の上昇。
添付文書の指示に従うことで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
構成
カタプレサンTTSは、クロニジンベースの経皮パッチであり、7日間の有効成分の継続的かつ一定の全身放出を決定します。クロニジンは、化学名が2,6-ジクロロ-N-2-イミダゾリジンリデンベンゼンアミンであるイミダゾリジン誘導体です。
CATAPRESAN TTS-1 2.5 mg経皮パッチ(表面積3.5 cm2)1日あたり0.1mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定で、次のものが含まれています。
有効成分:クロニジン2.5mg
賦形剤とサポート:軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
中密度ポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニルからなるフィルム。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
CATAPRESAN TTS-2 5 mg経皮パッチ(表面積7.0 cm2)1日あたり0.2mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定で、次のものが含まれています。
有効成分:クロニジン5mg
賦形剤とサポート:軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
中密度ポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニルからなるフィルム。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
CATAPRESAN TTS-3 7.5 mgの経皮パッチ(表面積10.5 cm2)1日あたり0.3mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定です。
有効成分:7.5mgクロニジン
賦形剤とサポート:軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
中密度ポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニルからなるフィルム。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
剤形と内容
2つの経皮パッチ+2つのパッチカバー。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
CATAPRESAN TTS
02.0定性的および定量的組成
カタプレサンTTSは、クロニジンベースの経皮パッチであり、7日間の有効成分の継続的かつ一定の全身放出を決定します。
クロニジンは、化学名が2,6-ジクロロ-N-2-イミダゾリジンリデンベンゼンアミンであるイミダゾリジン誘導体です。
CATAPRESAN TTS-1 2.5mg経皮パッチ (表面3.5cm2)
1日あたり0.1mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定で、次のものが含まれています。
有効成分:クロニジン2.5mg
CATAPRESAN TTS-2 5mg経皮パッチ (表面7.0cm2)
1日あたり0.2mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定で、次のものが含まれています。
有効成分:クロニジン5mg
CATAPRESAN TTS-3 7.5mg経皮パッチ (表面10.5cm2)
1日あたり0.3mgのクロニジンを7日間invivoで放出する予定で、次のものが含まれています。
有効成分:7.5mgクロニジン
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経皮パッチ
04.0臨床情報
04.1治療適応
カタプレサンTTSは、あらゆる形態の動脈性高血圧症の治療に適応されます。カタプレサンTTSは、単独で使用することも、他の降圧薬と組み合わせて使用することもできます。
04.2投与の形態と方法
個々の治療ニーズに応じて「調整」されるカタプレサンTTSによる治療は、カタプレサンTTS-1 2.5mg経皮パッチで開始する必要があります。
1週間または2週間後に血圧の低下が十分でない場合は、さらに2.5 mgのパッチを追加するか、Catapresan TTS-2 5mgの経皮パッチを使用して投与量を増やすことができます。
2つの7.5mgカタプレサンTTSパッチを超える投与量の増加は、通常、有効性の増加を伴いません。
クロニジン塩酸塩または他の降圧薬による経口療法の代わりとしてカタプレサンTTSを最初に適用する場合、医師はカタプレサンTTS経皮パッチによって発揮される降圧効果が2〜3日間達成されない可能性があることに注意する必要があります。使用中の薬剤の投与量を徐々に減らすため。特により重症の高血圧症の患者では、以前の降圧療法の一部またはすべてが維持される可能性があります。
腎不全
用量は、腎不全の患者では大きく変動する可能性のある個々の反応の関数として、および腎機能障害の程度の関数として調整する必要があります。
継続的な監視が必要です。通常の血液透析では最小限の量のクロニジンしか除去されないため、透析後にクロニジンをさらに投与する必要はありません。
小児人口
18歳未満の子供および青年におけるクロニジンの使用を支持する十分な証拠はありません。したがって、クロニジンの使用は、18歳未満の小児対象には推奨されません。
使用説明書
Catapresan TTS経皮システムは、7日に1回、胸上部または外腕上部にある無傷の無毛皮膚の領域に適用する必要があります。 Catapresan TTSの新しい適用はそれぞれ、前のものとは異なる皮膚の領域で行う必要があります。適用する前に、システムの接着層を保護するために配置された透明フィルムを取り除きます。TTS経皮システムが適用の7日間で剥がれる傾向がある場合は、接着パッチカバーをシステム自体に直接適用して、良好な接着を確保する必要があります。血圧を制御するために7日前にパッチを交換する必要があるまれなケース。
1)カタプレサンTTS経皮パッチを7日ごとに同じ曜日に適用します。
2)「ヘアフリー」アプリケーションエリアを選択します(例:腕の外側部分または胸の上部)
選択した領域には、切り傷、擦り傷、刺激、たこ、傷跡がなく、カタプレサンTTS経皮パッチを適用する前に完全に乾燥している必要があります。
パッチの早期剥離を避けるために、皮膚のひだまたは衣服によって収縮する可能性のある部位にカタプレサンTTS経皮パッチを適用しないことをお勧めします。
3)経皮システムをラッピングから取り外す前に、手を洗い、完全に乾かしてください。
4)選択した部分を石鹸と水のみで洗い、注意深く乾かします。
5)Catapresan TTS(クロニジン)と記された小袋を開き、経皮パッチを取り出します。
6)薬用部分に手で触れないように、パッチから保護プラスチックを取り除きます。
7)カタプレサンTTS経皮パッチを選択した皮膚領域に適用し、端に軽い圧力をかけます。
塗布後すぐに手を洗ってください。
8)7日後、古いパッチを取り外し、皮膚の別の領域に新しいパッチを適用し、手順2以降の手順を繰り返します。
バンパーカバーの使い方
注意:粘着パッチカバーには薬物が含まれていないため、単独で使用しないでください。
粘着パッチカバーは、パッチが皮膚から剥がれる場合にのみ、カタプレサンTTS経皮パッチの上に直接適用する必要があります。
1)石鹸と水で手を洗い、注意深く乾かします。
2)Catapresan TTS経皮パッチが適用されている領域の周りを乾いた布で拭き、軽い圧力でCatapresanTTS経皮パッチの端が皮膚に接触していることを確認します。
3)「粘着パッチカバー」のラベルが付いた小袋を開き、保護プラスチックを取り外します。
4)Catapresan TTS経皮パッチがその中心を占めるように接着パッチカバーを配置するように注意しながら、Catapresan TTS経皮パッチに直接、特に端に軽い圧力で粘着パッチカバーを適用します。
04.3禁忌
カタプレサンTTSは、活性物質または経皮パッチの他の成分に対する既知の過敏症の患者、および病気の洞疾患または2度または3度房室ブロックに起因する重度の徐脈性不整脈の患者には使用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
カタプレサンTTSは、洞調律の低下、レイノー病、その他の末梢または脳灌流障害、うつ病、多発性神経障害、便秘などの軽度から中等度の徐脈性不整脈の患者には注意して使用する必要があります。
褐色細胞腫によって引き起こされる高血圧の場合、カタプレサンTTSの使用は治療効果を示していません。
カタプレサンTTSの有効成分であるクロニジンとその代謝物は腎臓から大量に排泄されます。腎不全の場合、特に注意深い投与量の調整が必要です(セクション4.2を参照)。
心不全または重度の冠状動脈疾患のある患者では、他の降圧薬と同様に、カタプレサンTTSによる治療を特に注意して監視する必要があります。
患者は、医師に相談するまで治療を中止しないようにアドバイスされるべきです。長期にわたる高用量のカタプレサンTTS治療を突然中止すると、落ち着きのなさ、動悸、血圧の急激な上昇、神経質、震え、頭痛、または吐き気を引き起こします。カタプレサンTTS治療を中止したい場合は、医師は2〜4回以上用量を徐々に減らす必要があります。日々。
カタプレサンTTS療法の中止後の血圧の過度の上昇は、経口クロニジン塩酸塩または静脈内フェントラミンを投与することによって元に戻すことができます(セクション4.5を参照)。
ベータ遮断薬との併用療法で降圧療法の中止が必要な場合は、ベータ遮断薬を最初に徐々に中止し、次にクロニジンを中止する必要があります。
カタプレサンTTSに対する局所皮膚反応を経験した患者では、経口クロニジン療法への切り替えが全身性発疹の発症と関連している可能性があります。
中等度から重度の限局性紅斑および/またはパッチ適用部位の水疱または全身性発疹が観察された場合、患者はパッチの除去について直ちに医師に相談するように指示されるべきです。
パッチを適用してから7日以内に患者が軽度の孤立した局所的な皮膚刺激を観察した場合、パッチを取り外して、別の皮膚領域に適用した新しいものと交換することができます。
カタプレサンTTSは手術期間中に中止されるべきではありません。手術中は血圧を注意深く監視し、必要に応じて追加の圧力制御手段を利用できるようにする必要があります。
周術期にカタプレサンTTSによる治療を開始することを検討する場合、カタプレサンTTSの最初の適用後2〜3日まで治療血漿レベルに到達しないことを考慮する必要があります(セクション4.2を参照)。
カタプレサンTTSには除細動器の使用に関連する現象であるアーク放電のリスクが高まる可能性があるため、電気伝導率が変化する可能性があるため、除細動または電気的除細動の前に除去する必要があります。カタプレサンTTSにはアルミニウムが含まれているため、除去することをお勧めします。 MRI患者の皮膚の火傷は、磁気共鳴イメージング(MRI)中にアルミニウム含有経皮パッチを着用した数人の患者のパッチ適用部位で報告されています。
コンタクトレンズを使用している患者は、カタプレサンTTSによる治療が流涙の減少をもたらす可能性があることを知らされるべきです。
小児および青年におけるクロニジンの使用と使用の安全性は、ランダム化比較試験には反映されていません。したがって、この患者集団での使用は推奨できません。特に、ADHS(注意欠陥多動性障害)の子供にクロニジンをメチルフェニデートと組み合わせて適応外使用すると、死亡などの重篤な副作用が観察されます。この組み合わせでのクロニジンの使用は推奨されません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
カタプレサンTTSの降圧効果は、血圧を下げるために使用される他の薬の併用投与によって強化できます。これは、利尿薬、血管拡張薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬などの他のタイプの降圧薬を投与することによって治療的に使用できます。ただし、alpha1-blockersではありません。
非ステロイド性抗炎症薬など、血圧を上昇させたり、ナトリウムイオンや水イオンの保持を誘発したりする物質は、クロニジンの有効性を低下させる可能性があります。
フェントラミンやトラゾリンなどのα2遮断活性を持つ物質は、用量依存的にクロニジンのα2受容体を介した効果を阻害する可能性があります。
ベータ遮断薬やジギタリス配糖体など、変時作用または変伝導作用が負の物質を同時に投与すると、徐脈のリズム障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があります。
ベータ遮断薬の同時投与が末梢血管機能障害を引き起こしたり、増強したりする可能性があることを排除することはできません。
クロニジンの降圧効果は減少または廃止することができ、起立性調節の変化の現象は、アルファ遮断活性を有する三環系または神経弛緩薬の抗うつ薬の同時投与によって引き起こされるか、または悪化する可能性があります。
CNS阻害剤の効果、またはアルコールの効果は、クロニジンによって強化される可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究は行われていません。
妊娠中、カタプレサンTTSは、他の薬と同様に、明らかに必要な場合にのみ投与する必要があります。この場合、母親と赤ちゃんを注意深く監視することをお勧めします。
クロニジンは胎盤関門を通過し、胎児の心拍数を低下させる可能性があります。
出生前の薬物曝露の長期的影響に関する経験は不十分であり、妊娠中は経口形態のクロニジンが好まれます。
クロニジンの静脈内投与は避けるべきです。
ラットとウサギでクロニジンを用いて実施された前臨床試験では、催奇形性の影響は示されませんでした。ラットでは、クロニジンの経口投与後に吸収値の増加が観察されました(セクション5.3を参照)。
血圧の一時的な上昇を排除することはできません 産後 新生児で。
裏付けとなるデータが不足しているため、授乳中にカタプレサンTTSを使用することはお勧めしません。
クロニジンがヒトの出産に及ぼす可能性のある影響に関する臨床試験は実施されていません。
クロニジンを用いた動物実験では、出産する指標に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転して使用する能力への影響を評価するための研究は行われていません。
ただし、カタプレサンTTSによる治療中は、めまい、鎮静、調節障害などの副作用が発生する可能性があることを患者に警告する必要があります。したがって、車両の運転や機械の操作には特別な注意が必要です。前述の副作用のいずれか、運転や機械の操作などの潜在的に危険な活動は避ける必要があります。
04.8望ましくない影響
カタプレサンTTSによる治療中に経験した副作用のほとんどは軽度であり、治療を継続すると減少する傾向がありました。
有害反応は、以下のカテゴリーに従って、システム臓器クラスおよび頻度別に以下にリストされています。
非常に一般的≥1/ 10;
共通≥1/ 100
珍しい≥1/ 1,000
まれ≥1/ 10,000
非常にまれな
不明な頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
精神障害:
一般的な:うつ病、睡眠障害。
珍しい:混乱状態、妄想知覚、幻覚、性欲減退、悪夢。
神経系障害:
非常に一般的:めまい、鎮静。
一般的な:頭痛、傾眠。
珍しい:知覚異常。
目の障害:
珍しい:宿泊施設の混乱。
まれ:流涙の減少。
心臓の病状:
珍しい:徐脈性不整脈、洞性徐脈。
まれ:房室ブロック。
血管の病状:
非常に一般的:起立性低血圧。
珍しい:レイノー症候群。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
まれ:鼻粘膜の乾燥。
胃腸障害:
非常に一般的:口渇。
一般的なもの:便秘、吐き気、唾液腺の痛み、嘔吐。
まれ:結腸の偽性閉塞。
皮膚および皮下組織の障害:
非常に一般的:アプリケーションサイトの紅斑。
共通:塗布部位の炎症、塗布部位の焼け、塗布部位の変色。
まれ:塗布部位の丘疹、塗布部位の皮膚炎、蕁麻疹、そう痒症、発疹。
まれ:脱毛症。
生殖器系と乳房障害:
一般的な:勃起不全。
まれ:女性化乳房。
一般的な障害と投与部位の状態:
共通:適用部位の痛み、倦怠感。
珍しい:倦怠感。
診断テスト:
まれ:血糖値の上昇。
04.9過剰摂取
症状
クロニジンは幅広い治療範囲を特徴としています。クロニジン中毒は、交感神経系の一般的な鬱病によって現れ、瞳孔の収縮、嗜眠、徐脈、低血圧、低体温、昏睡までの傾眠、無呼吸を含む呼吸抑制を引き起こす可能性があります。逆説的な高血圧は、末梢α1受容体の刺激後にも発生する可能性があります。
まれに、パッチの偶発的または意図的な摂取によるカタプレサンTTS中毒の報告があります。これらのケースのほとんどは子供を含みます。
処理
注意深い監視と対症療法。
クロニジンの過剰摂取に対する特定の拮抗薬はありません。パッチの皮膚塗布後に過剰摂取の症状が発生した場合は、すべての経皮パッチを除去する必要があります。パッチの除去後、クロニジンの血漿レベルは約8時間持続し、その後数日間かけてゆっくりと低下します。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:イミダゾリン受容体アゴニスト、ATCコード:C02AC01。
クロニジンは脳幹のアルファアドレナリン受容体を刺激し、交感神経の流出を減少させ、その結果、末梢抵抗、腎血管抵抗、心拍数、血圧を低下させます。腎血流量と糸球体濾過率は基本的に変化しません。正常な姿勢反射は変化しません。したがって、オルソスタティック効果は軽度でまれです。
クロニジンによる長期治療中、心拍出量は標準値に戻る傾向がありますが、末梢抵抗は低いままです。クロニジンで治療されたほとんどの患者で心拍数の低下が観察されていますが、この薬は運動に対する通常の血行力学的反応を変化させません。
一部の患者では、クロニジンの降圧効果に対する耐性が発現する可能性があります。そのような場合は、治療法を再評価する必要があります。
高血圧の治療におけるクロニジンの有効性は、小児集団における5つの臨床研究で評価されました。
有効性データは、収縮期および拡張期血圧の低下におけるクロニジンの特性を確認します。
しかし、限られたデータと方法論的な欠点のために、高血圧の子供におけるクロニジンの使用について決定的な結論を引き出すことはできません。
クロニジンの有効性は、ADHS、トゥレット症候群、吃音の小児患者を対象としたいくつかの臨床試験でも評価されていますが、これらの状況でのクロニジンの有効性は実証されていません。
クロニジンは、片頭痛の治療における2つの小規模な小児臨床試験で有効であることが示されていませんでした。
小児の臨床試験で最も頻繁に見られた望ましくない影響は、傾眠、口渇、頭痛、めまい、不眠症でした。このような副作用は、子供の日常生活に深刻な影響を与える可能性があります。
全体として、小児および青年におけるクロニジンの安全性と有効性は確立されていません(セクション4.2を参照)。
05.2薬物動態特性
クロニジンは、7日間にわたって4.32±1.68 mcg / hの比較的一定の速度でカタプレサンTTSから放出されます。定常状態の血中クロニジンレベルは、パッチを上腕、外腕に適用してから3日以内に到達し、パッチのサイズに比例して増加します。3.5cm2パッチを使用すると、7、0 cm2、および10.5cm2は定常状態の血漿濃度を意味します。はそれぞれ約0.4ng / mL、0.8 ng / mL、1.1 ng / mLです。同様の定常状態の濃度は、胸部にパッチを適用することで達成されます。クロニジンの有効血漿濃度は、最初の適用後2〜3日で到達します。パッチ。パッチを取り外して同じサイズの新しいパッチを適用した後、定常状態の血中クロニジンレベルは変化しません。
クロニジンの動態パラメーターは、静脈内投与後の血漿濃度に基づいて計算されました。カタプレサンTTSパッチから放出されたクロニジンの絶対バイオアベイラビリティは約60%です。クロニジンの見かけの分布容積(Vz)は197 L(2.9 L / kg)です。薬は血液脳関門と胎盤関門の両方を通過します。血漿タンパク結合は30〜40%です。
クロニジンの総クリアランスは177ml /分、腎クリアランスは102ml /分です。
静脈内投与後のクロニジンの血漿排出半減期は約13時間です。パッチの除去後、クロニジンの血漿中濃度は約20時間の半減期でゆっくりと減少し、クロニジンの吸収が遅いことを示します。CatapresanTTSによって放出されます。腎機能が著しく低下している患者では、血液からの排泄半減期が最大41時間増加する可能性があります。
排泄バランス研究では、活性物質(親化合物およびすべての代謝物)に結合した放射性トレーサーの累積腎排泄(3〜5日)が65%を占め、その後の経口投与時に糞便中に総放射能が排泄された。 22%でした。
24時間で尿中に回収された総放射能の約40〜60%は、未変化の親化合物に起因します。尿中の残りの放射能は、主に肝臓で形成され、薬理学的に不活性なクロニジンの5つの代謝物によって表されます。
05.3前臨床安全性データ
クロニジンを用いた単回投与毒性試験では、経口LD50値が約> 15 mg / kg(犬)から150 mg / kg(サル)であることが示されています。皮下投与後、LD50値は犬で> 3 mg / kg、ラットで153 mg / kgでした。静脈内投与後、LD50値は6mg / kg(犬)から
薬剤の投与後、投与経路に関係なく、毒性、眼球突出、運動失調、振戦の兆候が観察されています。さらに、鎮静(マウス、ラット、犬)、唾液分泌および頻呼吸(犬)、低体温症および無関心(猿)と交互に起こる興奮および攻撃性が観察された。
反復経口投与毒性試験(ラットで18か月、犬で52週間続く)では、クロニジンは0.1 mg / kg /日(ラット)および0.03 mg / kg /日(犬)の経口投与で十分に許容されました。 52週間のサル試験では、経口投与後の無毒性量(NOAEL)は1.5 mg / kg /日でした。 13週間のラット試験では、皮下投与後のNOAELは0.05 mg / kg /日でした。
静脈内試験では、ウサギと犬はそれぞれ0.01 mg / kg /日と0.1mg / kg /日のクロニジンの用量に5週間と4週間耐えました。
高用量は、過活動、攻撃性、食物摂取量と体重増加の減少(ラット)、鎮静(ウサギ)、またはGPT、アルカリホスファターゼ、α-グロブリンおよび限局性肝壊死(犬)の血漿レベルの増加を伴う心臓および肝肥大を引き起こしました。
マウスおよびラットに2.0mg / kg /日、ウサギに0.09 mg / kg /日を経口投与した後、または皮下投与(ラットに0.016 mg / kg /日)および静脈内投与(ウサギで0.15mg / kg)。
ラットでは、吸収の発生率の増加が、持続時間に応じて、0.015 mg / kg /日以上の経口用量(mg / m2ベースで推奨される最大ヒト1日量(MRHDD)の約1/8に相当)で観察されました。治療の。
ラットでは、0.15 mg / kg /日までの経口投与量(mg / m2ベースで計算されたおよそ推奨される1日あたりの最大ヒト投与量)は、出生指数および子孫の周産期および出生後の発育を変化させなかった。
マウスでのエイムスおよび小核試験では、変異原性の可能性は示されませんでした。ラットの発がん性試験では、クロニジンは腫瘍形成性であることがわかりませんでした。
モルモットおよびウサギへの静脈内および動脈内投与は、局所刺激または感作を引き起こす傾向を示さなかった。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
CATAPRESAN TTS-1 2.5mg経皮パッチ (表面3.5cm2)
添加剤とサポート:
軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
構成するフィルム:
中密度のポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニル。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
CATAPRESAN TTS-2 5mg経皮パッチ (表面7.0cm2)
添加剤とサポート:
軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
構成するフィルム:
中密度のポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニル。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
CATAPRESAN TTS-3 7.5mg経皮パッチ (表面10.5cm2)
添加剤とサポート:
軽質鉱油;ポリイソブチレン1,200,000;ポリイソブチレン35,000;沈降シリカ。
構成するフィルム:
中密度のポリエチレン、ポリエステルアルミニウム、エチレン酢酸ビニル。ポリプロピレンフィルム;フルオロカーボンジアクリレートでコーティングされたポリエステルフィルム。
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
なし。
06.5即時包装の性質および包装の内容
経皮治療パッチを含む袋:紙/アルミニウム/低密度ポリエチレン(LDPE)およびメタロセン線状低密度ポリエチレン(mLLDPE)。
粘着パッチカバーを含む小袋:紙/アルミニウム/共重合体-エチレン-酢酸ビニル(EVA)。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬の廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
ベーリンガーインゲルハイムイタリアS.p.A.
レッジェッロ(フィレンツェ)-Loc。Prullin。 103 / c
08.0マーケティング承認番号
カタプレサンTTS-12.5 mg経皮パッチ:A.I.C。 NS。 027393014
カタプレサンTTS-25 mg経皮パッチ:A.I.C。 NS。 027393026
カタプレサンTTS-37.5 mg経皮パッチ:A.I.C。 NS。 027393038
09.0最初の承認または承認の更新の日付
25.01.1993 / 01.02.2008
10.0本文の改訂日
2011年9月16日のAIFA決議