有効成分:アルプラゾラム
アルプラゾラムABC0.25mg錠
アルプラゾラムABC0.50mg錠
アルプラゾラムABC1mg錠
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口ドロップ、溶液
アルプラゾラムABCが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
ベンゾジアゼピン抗不安薬誘導体
治療上の適応症
不安、緊張、および不安症候群に関連するその他の身体的または精神医学的症状。
広場恐怖症の有無にかかわらずパニック発作。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度で障害を起こし、対象に重度の苦痛を与える場合にのみ適応されます。
アルプラゾラムABCを使用すべきでない場合の禁忌
アルプラゾラムABCは、ベンゾジアゼピン、アルプラゾラム、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症が知られている患者、および急性閉塞隅角緑内障の患者には禁忌です。この製品は、治療を受けている開放隅角緑内障の患者にも使用できます。ベンゾジアゼピンも禁忌です。重度の無力症、重度の呼吸不全、睡眠時無呼吸症候群、重度の肝機能不全の患者。
妊娠初期および授乳中は投与しないでください。
使用上の注意アルプラゾラムABCを服用する前に知っておくべきこと
治療期間
治療期間は可能な限り短くする必要があり(投与量、投与方法、投与時間を参照)、不安の場合は段階的な中止期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超えて治療を延長してはなりません。臨床状況を徹底的に再評価することなく行われます。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
作用期間が短いベンゾジアゼピンの場合、特に高用量の場合、離脱症状が投与間の投与間隔内に現れる可能性があるという証拠があります。
作用期間の長いベンゾジアゼピンを使用する場合、離脱症状が現れる可能性があるため、作用期間の短いベンゾジアゼピンへの突然の変更は推奨されないことを患者に警告することが重要です。
治療の中止
他のベンゾジアゼピンと同様に、アルプラゾラムABCの投与量は、突然または速すぎる中止が離脱症状につながる可能性があるため、徐々に減らす必要があります。
離脱症状には、軽度の不快気分や不眠症が含まれる場合や、筋肉や腹部のけいれん、嘔吐、発汗、振戦、けいれんを伴う主要な症候群として現れる場合があります。さらに、離脱症状は、アルプラゾラム療法の急速な減少または突然の中止に続いて発生する可能性があります(投与量、投与方法および投与時間-療法の中止を参照)。
これらの症状、特により重症の症状は、一般に、長期間にわたって過剰な用量で治療された患者によく見られます。しかし、治療用量のベンゾジアゼピンの突然の中止に続いて、離脱症状も報告されています。したがって、突然の中止は避け、投与量を徐々に減らすように処方する必要があります(投与量、投与方法、投与時間を参照)。
パニック障害のある患者の薬物離脱中に、離脱に典型的な症状を模倣するパニック発作の再発に関連する症状が観察されることがあります。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生します。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応が発生する可能性があることが知られています。このような場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
患者の特定のグループ
子供と青年
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を慎重に考慮せずに子供に投与するべきではありません。治療期間はできるだけ短くする必要があります。
高齢者および/または衰弱した患者では、残留鎮静または運動失調のリスクを回避するために、常に最低用量を使用することが推奨されます。高齢者は減量する必要があります(投与量、投与方法および投与時間を参照)。同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。
腎機能障害および軽度または中等度の肝不全の患者の治療には通常の予防措置が推奨されますが、重度の肝不全の患者には脳症を引き起こす可能性があるため、ベンゾジアゼピンは適応されません。ベンゾジアゼピンは精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピン重度のうつ病またはうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が引き起こされた可能性があります)。
他の向精神薬との関連は、相互作用による予期しない影響を避けるために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします。
他の向精神薬と同様に、重度のうつ病または自殺傾向のある患者のアルプラゾラムは、十分な注意を払って投与し、適切なパッケージで処方する必要があります。
付随するうつ病(原発性または続発性)は、未治療の患者の自殺例の増加を伴うパニック発作障害に関連しています。したがって、パニック障害の患者の治療に高用量のアルプラゾラムABCを使用する場合と、うつ病患者または発想が疑われる患者または自殺未遂の治療に向精神薬を使用する場合の両方で、同じ予防措置を講じる必要があります。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
ベンゾジアゼピンで治療されているときにアルコールや薬物を習慣的に乱用している患者は、これらの被験者が依存症や依存症になりやすいため、厳重な医学的監督下に置く必要があります。うつ病の患者で。
相互作用どの薬物または食品がアルプラゾラムABCの効果を変更できるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
同じ理由で、CNS抑制作用を持つアルコールまたは他の薬物の同時摂取に関連する危険性について患者に警告する必要があります。
アルコールとの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあります。これは、機械の運転や使用に悪影響を及ぼします。特に高齢の患者では、呼吸抑制剤と併用する必要があります。オピオイド(鎮痛剤、咳抑制剤、補充療法)などの薬剤アルプラゾラムは、他のCNS抑制剤と組み合わせて注意して使用する必要があります。
CNS抑制剤との関連:抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、抗ヒスタミン薬-H1鎮静薬と併用した場合、中枢抑制効果が高まる可能性があります。
麻薬性鎮痛薬の場合、陶酔感の増加が起こり、精神的依存の増加につながる可能性があります。
アルプラゾラムがその代謝を妨げる薬物と同時投与されると、薬物動態学的相互作用が発生する可能性があります。
特定の肝酵素(特にシトクロムP 45003A4)を阻害する分子は、アルプラゾラムの血漿中濃度を上昇させ、その活性を高めることができます。
アゾール系抗真菌剤-ケトコナゾールとイトラコナゾールはCYP3Aの強力な阻害剤であり、invivoでアルプラゾラム濃度をそれぞれ3.98倍と2.70倍に増加させることが示されています。これら2つの薬剤とアルプラゾラムの併用は推奨されません。他のアゾール型抗真菌剤はCYP3Aの強力な阻害剤と見なされるべきであり、アルプラゾラムとの同時投与は推奨されません。
アルプラゾラムと、アゾール系抗真菌剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール)、プロテアーゼ阻害剤、または特定のマクロライド(エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン)などの強力なCYP3A4阻害剤との同時投与は、慎重に検討する必要があります。
アルプラゾラムを用いた臨床およびinvitro研究、およびアルプラゾラムなどの代謝薬物を用いた臨床研究は、さまざまな程度のアルプラゾラムと多くの薬物との相互作用の可能性を示しています。相互作用の程度と利用可能なデータの種類に基づいて、次の推奨事項を検討する必要があります。
- アルプラゾラムABCとケトコナゾール、イトロコナゾール、またはその他のアゾール系抗真菌薬の併用は推奨されません。
- アルプラゾラムABCをネファゾドン、フルボキサミン、シメチジンと併用する場合は、用量を減らす際の注意と注意が推奨されます。
- アルプラゾラムABCをフルオキセチン、プロポキシフェン、経口避妊薬、ジルチアゼム、またはエリスロマイシンやトロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質と併用する場合は注意が必要です。
- HIVプロテアーゼ阻害剤(例:リトナビル)とアルプラゾラムの相互作用は複雑で時間に依存します。低用量のリトナビルは、アルプラゾラムクリアランスの低下を引き起こし、その排出半減期を延長し、臨床効果を高めます。この抑制。この相互作用には、用量調整または「アルプラゾラムABCによる治療の中止」が必要になります。
- アルプラゾラムの投与に伴い、特に高齢者(65歳以上)でジゴキシン濃度の上昇が報告されています。したがって、アルプラゾラムとジゴキシンを投与されている高齢患者は、ジゴキシン毒性に関連する兆候と症状を監視する必要があります。
程度は低いですが、これは抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。イミプラミンとデシプラミンの定常状態の血漿中濃度は、4 mg /日までの用量でアルプラゾラムを同時に投与した後、それぞれ31%と20%増加します。ベンゾジアゼピンと他の薬物との間の速度論的相互作用が記載されています。たとえば、アルプラゾラムと他のいくつかのベンゾジアゼピンのクリアランスは、シメチジンまたはマクロライド系抗生物質の併用投与によって減少する可能性がありますが、これらの効果の臨床的重要性は確立されていません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果がいくらか失われるのは、数週間繰り返し使用した後に発生する可能性があります。
依存
アルプラゾラムを含むベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。すべてのベンゾジアゼピンと同様に、依存症のリスクは治療の用量と期間とともに増加します。それは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
依存症は、治療用量で、および/または個々の危険因子のない患者で発生する可能性があります。依存症のリスクは、抗不安薬または催眠薬の適応症に関係なく、いくつかのベンゾジアゼピンを併用すると増加します。虐待の事例も報告されています。
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。
これらは、頭痛、筋肉痛、極度の重症度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱および過敏性からなる可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:非現実化、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または衝撃。
リバウンド不眠症と不安
ベンゾジアゼピン治療につながる症状が悪化した形で再発する一過性症候群は、治療の中止時に発生する可能性があり、気分の変化、不安、落ち着きのなさ、睡眠障害などの他の反応を伴う場合があります。
突然の治療中止後は、離脱症状やリバウンド症状のリスクが高くなるため、徐々に減量することをお勧めします。
機械を運転して使用する能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能は、機械を運転または使用する能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(相互作用を参照)。
アルプラゾラムの中枢神経抑制作用のため、この薬で治療されている患者は、危険な機械での作業や車の運転など、十分な精神的注意が必要な活動に従事することが可能になるまで危険である可能性があることを警告する必要があります。薬物摂取後の注意力と反射神経の障害を除外します。
妊娠中および授乳中の場合に使用
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
催奇形性と、ベンゾジアゼピン治療後の出生後の発達と行動への影響に関するデータには一貫性がありません。
他のベンゾジアゼピンクラスの化合物を用いた初期の研究から、子宮内曝露が奇形に関連している可能性があることを示す証拠があります。ベンゾジアゼピンクラスの薬物を用いたその後の研究では、いかなる種類の欠陥の明確な証拠も提供されていません。
コホート研究に基づく大量のデータは、第1トリメスター中のベンゾジアゼピン曝露が主要な奇形のリスク増加と関連していないことを示しています。
ただし、いくつかの初期の疫学的ケースコントロール研究では、口唇裂のリスクが高いことが示されています。データは、ベンゾジアゼピンへの母親の曝露後に口唇裂のある赤ちゃんを産むリスクは、一般集団におけるそのような欠陥の予想率約1/1000と比較して、2/1000未満であることを示しました。妊娠後期および/または妊娠後期に、活発な胎児の動きの減少と胎児の心臓リズムの変動が検出されました。妊娠後期の終わりまたは労働中にベンゾジアゼピンに曝露された新生児は、フロッピー幼児症候群を示すことが報告されています。妊娠後期に医学的理由で治療を行う場合、低用量であっても、軸性低張症などのフロッピー幼児症候群の症状が観察され、吸引の問題が発生して体重増加が減少することがあります。これらの兆候は可逆的ですが、製品の半減期に応じて1〜3週間続く可能性があります。妊娠の最後の期間または労働中に高用量を投与すると、呼吸抑制や無呼吸などの新生児に影響を与える可能性があります。薬物の薬理作用による低体温症。妊娠後期にアルプラゾラムによる治療が必要な場合は、高用量を避け、離脱症状および/または「フロッピー幼児」症候群を新生児で監視する必要があります。さらに、筋緊張低下症の乳児症候群は観察されませんが、興奮性亢進、興奮、振戦などの新生児薬物離脱症候群が生後数日で観察されます。出生後の離脱症状の出現は、製品の半減期によって異なります。
他のベンゾジアゼピンですでに見られる先天性奇形の潜在的なリスクがあるため、妊娠の最初の学期に薬を投与しないでください。製品が出産可能年齢の女性に処方されている場合、妊娠するつもりである場合と、薬の中止に関して妊娠している疑いがある場合の両方で、医師に連絡する必要があります。
アルプラゾラムABCが妊娠中に投与された場合、または患者がアルプラゾラムABCによる治療中に妊娠していることを発見した場合は、胎児への潜在的な危険性について患者に通知する必要があります。
これらのデータを考慮に入れると、妊娠中のアルプラゾラムの使用は、治療の適応症と投与量が厳密に尊重されている場合にのみ検討することができます。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親には投与しないでください。
アルプラゾラムABCのいくつかの成分に関する重要な情報
アルプラゾラムABC錠には乳糖が含まれています。糖分に対する不耐性が確認された場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
経口滴にはエチルアルコール(約13%)が含まれています。アルプラゾラム0.25mgに相当する10滴には、43mgを超えるエチルアルコールが含まれています。 。それはアルコール依存症に有害である可能性があります。妊娠中または授乳中の女性、子供、および肝疾患やてんかんのある人などのリスクの高いグループで考慮に入れる必要があります。
スポーツ活動を行う人のために(滴のみ)エチルアルコールを含む薬の使用は、いくつかのスポーツ連盟によって示されるアルコール濃度制限に関連してドーピングテストに対する陽性を決定することができます。
投与量と使用方法アルプラゾラムABCの使用方法:投与量
アルプラゾラムABCの最適な投与量は、症状の重症度と患者の主観的な反応に応じて個別化する必要があります。与えられた投与量の適応症は、ほとんどの患者のニーズをカバーする必要があります。より高い投与量が必要な場合は、副作用のリスクを回避するために投与量を徐々に増やす必要があります。これらの場合、広場恐怖症および/またはパニック障害に苦しむ患者を除いて、夕方の投与量を日中の投与量よりも早く増やすことをお勧めします。この場合、専用の段落を参照してください。
一般に、向精神薬で治療されたことがない患者は、以前に抗不安薬または鎮静薬、抗うつ薬、催眠薬、または慢性アルコール患者で治療された患者よりも低用量を必要とします。
残留鎮静または運動失調のリスクを回避するために、常に最低用量を使用することをお勧めします。すでに最初の投与で副作用がある場合は、投与量を減らすことをお勧めします。
最大投与量を超えてはなりません。
薬の夕方の服用は就寝直前に服用する必要があります。治療はできるだけ短くする必要があります。患者は定期的に再評価されるべきであり、特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を慎重に検討する必要があります。
不安:
初期用量は0.25から0.50mgの範囲で1日3回です。この投与量は、患者のニーズに応じて、段階的な離脱期間を含めて8〜12週間を超えない期間、分割投与で1日あたり最大4mgまで増加します。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
高齢患者、重度の肝疾患および/または腎機能障害のある患者、または衰弱性器質性疾患の存在下では、0.25 mgを1日2〜3回開始し、必要に応じて、許容される場合にのみ増やすことをお勧めします。治療は、パッケージを滴下して使用することもできます。10滴は0.25 mgのアルプラゾラムに対応し、20滴は0.50mgに相当します。推奨用量は錠剤と同じです。滴状の製剤の濃度は0.75mg / mlです。
広場恐怖症とパニック障害:
パニック発作または恐怖症回避を伴うまたは伴わないパニック障害を伴う広場恐怖症の患者では、開始用量は、就寝時に1〜2日間与えられる0.5〜1mgである。したがって、用量は個々の患者の反応に応じて調整する必要があります。投与量の増加は、3〜4日ごとに1mgを超えてはなりません。投与量の増加は、最初は正午に、次に朝に、最後に午後/夕方に、1日3〜4回の投与スケジュールが8か月以内に達成されるまで行うことができます。
多数の患者を対象とした国際的な多施設共同研究では、1日平均投与量は5.7mg /日でした。まれなケースでのみ、10mg /日に達する必要がありました。
治療の中止
良い臨床ルールとして、投与はゆっくりと中止されるべきです。 3日ごとに0.5mg以下の1日量を減らすことをお勧めします。一部の患者は、さらに段階的な軽減を必要とする場合があります(「特別な警告」および「使用上の注意」を参照)。
子供と青年
アルプラゾラムの安全性と有効性は18歳未満の小児および青年では確立されていないため、アルプラゾラムの使用は推奨されていません。
過剰摂取アルプラゾラムABCを過剰摂取した場合の対処方法
アルプラゾラムABCの過剰摂取の症状は、その薬理活性の増加として現れ、主に運動失調と傾眠、構音障害、運動協調性、昏睡、呼吸抑制などがあります。過剰摂取の場合の治療は、主に呼吸機能と心臓血管機能をサポートすることです。透析の有効性は決定されていません。
他のベンゾジアゼピンと同様に、他の中枢神経抑制剤とエタノール(アルコール)を同時に摂取しない限り、過剰摂取は生命にリスクをもたらすとは予想されていません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。
経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。
胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は通常、眠気から昏睡までさまざまな程度の中枢神経系抑制を示します。軽度の場合、症状には、眠気、精神的混乱、嗜眠などがあります。重症の場合、症状には、運動失調、低張、低血圧、呼吸抑制、昏睡状態になることはめったになく、死ぬことはめったにありません。
「フルマゼニル」は解毒剤として有用です。フルマゼニルはさらに、過剰摂取に関連する呼吸機能および心臓血管機能の管理に使用される場合があります。
動物実験では、アルプラゾラムの大量静脈内投与(195 mg / kg以上、ヒトの最大1日投与量の975倍以上)後に心血管虚脱が発生する可能性があることが示されています。
動物は、機械的人工呼吸およびノルエピネフリンの静脈内注入で治療された。
他の動物実験では、血液透析と強制利尿は過剰摂取の治療にはほとんど役に立たないことが示されています。
アルプラゾラムABCを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
アルプラゾラムABCの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用アルプラゾラムABCの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、アルプラゾラムABCは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。アルプラゾラムABCの望ましくない影響は、通常、治療の開始時に見られ、通常、継続的な治療または減量によって解消されます。
対照臨床試験に参加した患者は、アルプラゾラム療法に関連する以下の望ましくない影響を報告しています。
以下の頻度でアルプラゾラムによる治療中に以下の望ましくない影響が観察および報告されています:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100、
(≥ 1/100,
(≥1/ 10000 a
*市販後に特定された望ましくない影響行動への悪影響に関する自発的な報告の多くでは、患者は他のCNS薬と併用して治療され、および/または既存のメンタルヘルスの問題を抱えていました。境界性パーソナリティの問題がある患者、攻撃的または暴力的な行動の履歴がある患者、またはアルコールや他の物質を乱用している患者は、そのようなイベントのリスクがある可能性があります。心的外傷後ストレス障害の患者におけるアルプラゾラム治療の中止後、過敏性、敵意および侵襲的思考の反応が報告されています。
健忘症:
現在までアルプラゾラムの報告はありませんが、ベンゾジアゼピンは前向性健忘を引き起こす可能性があります。これは治療用量でも発生する可能性があり、高用量でリスクが高まります。記憶喪失の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(「特別な警告」および「使用上の注意」を参照)。
うつ:
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態が明らかになる場合があります。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。このような反応は非常に深刻な場合があります。子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量でも)依存症の発症につながる可能性があります:治療の中止は離脱からのリバウンド現象を引き起こす可能性があります(「特別な警告」および「使用上の注意」を参照)。薬物の乱用が報告されています。ベンゾジアゼピン。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接報告することもできます。望ましくない影響を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供できます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
この日付は、適切に保管された無傷のパッケージの製品を対象としています。
製品を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
最初にボトルを開けてからの貯蔵寿命:3ヶ月。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
医薬品は、廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬を捨てる方法を薬剤師に尋ねてください。これは環境を保護するのに役立ちます。
ドロップボトルを開く
開くには、プラスチックキャップを押し、同時にネジを緩めます
閉じるには、キャップを完全にねじ込みます。
この薬を子供の視界や手の届かないところに保管してください
組成および剤形
構成
アルプラゾラムABC0.25mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラム0.25 mg
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイド状シリカ、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム。
アルプラゾラムABC0.50mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラム0.50 mg
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイド状シリカ、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、サンセットイエロー(E110)。
アルプラゾラムABC1mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラムmg 1
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイド状シリカ、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、インディゴカーマイン(E132)。
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口ドロップ、溶液
1mlの溶液には以下が含まれます:
有効成分:アルプラゾラム0.75 mg
賦形剤:エチルアルコール、プロピレングリコール、サッカリンナトリウム、ブラックチェリーフレーバー、精製水
剤形と内容
錠剤:0.25mgの20錠を含む箱; 0.5 mg; 1mg
錠剤:0.25mgの30錠を含む箱; 0.5 mg;
経口滴、溶液:20mlおよび30mlのボトル
経口使用
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
アルプラゾラムABC
02.0定性的および定量的組成
アルプラゾラムABC0.25mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラム0.25 mg
アルプラゾラムABC0.50mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラム0.50 mg
アルプラゾラムABC1mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アルプラゾラムmg 1
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口ドロップ、溶液
1mlの溶液には以下が含まれます:
有効成分:アルプラゾラム0.75 mg
10滴は0.25mgのアルプラゾラムに相当します。
賦形剤については、を参照してください。ポイント6.1
03.0剤形
タブレット;経口滴、溶液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
不安、緊張、および不安症候群に関連するその他の身体的または精神医学的症状。
広場恐怖症の有無にかかわらずパニック発作。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度で障害を起こし、対象に重度の苦痛を与える場合にのみ適応されます
04.2投与の形態と方法
アルプラゾラムABCの最適な投与量は、症状の重症度と患者の主観的な反応に応じて個別化する必要があります。
与えられた投与量の適応症は、ほとんどの患者のニーズをカバーする必要があります。より高い投与量が必要な場合は、副作用のリスクを回避するために投与量を徐々に増やす必要があります。これらの場合、初日よりも早く夕方の投与量を増やすことをお勧めします。
一般に、向精神薬で治療されたことがない患者は、以前に抗不安薬または鎮静薬、抗うつ薬、催眠薬、または慢性アルコール患者で治療された患者よりも低用量を必要とします。
残留鎮静または運動失調のリスクを回避するために、常に最低用量を使用することをお勧めします。
すでに最初の投与で副作用がある場合は、投与量を減らすことをお勧めします。
治療はできるだけ短くする必要があります。患者は定期的に再評価されるべきであり、特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を慎重に検討する必要があります。
最大投与量を超えてはなりません。
薬は就寝直前に服用する必要があります。
小児人口
アルプラゾラムの安全性と有効性は18歳未満の小児および青年では確立されていないため、アルプラゾラムの使用は推奨されていません。
不安:
初期用量は0.25から0.50mgの範囲で1日3回です。この投与量は、患者のニーズに応じて、段階的な離脱期間を含めて8〜12週間以内の期間、分割投与で1日あたり最大4mgまで増加します。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
高齢患者、重度の肝疾患および/または腎機能障害のある患者、または衰弱性器質性疾患の存在下では、0.25 mgを1日2〜3回開始し、必要に応じて、許容される場合にのみ増やすことをお勧めします。治療は、パッケージを滴下して使用することもできます。10滴は0.25 mgのアルプラゾラムに対応し、20滴は0.50mgに相当します。
広場恐怖症とパニック障害:
パニック発作または恐怖症回避を伴うまたは伴わないパニック障害を伴う広場恐怖症の患者では、開始用量は、就寝時に1〜2日間与えられる0.5〜1mgである。したがって、用量は個々の患者の反応に応じて調整する必要があります。投与量の増加は、3〜4日ごとに1mgを超えてはなりません。投与量の増加は、最初は正午に、次に朝に、最後に午後/夕方に、1日3〜4回の投与スケジュールが8か月以内に達成されるまで行うことができます。
多数の患者を対象とした国際的な多施設共同研究では、1日平均投与量は5.7mg /日でした。まれなケースでのみ、10mg /日に達する必要がありました。
治療の中止
良い臨床ルールとして、投与はゆっくりと中止されるべきです。
3日ごとに0.5mg以下の1日量を減らすことをお勧めします。一部の患者は、さらに段階的な削減を必要とする場合があります。
04.3禁忌
重症筋無力症。
ベンゾジアゼピンとその誘導体、または製品の賦形剤のいずれかに対する過敏症。
重度の呼吸不全。
重度の肝不全。
睡眠時無呼吸症候群。
急性閉塞隅角緑内障。
この製品は、適切な治療を受けている開放隅角緑内障の患者に使用できます。
妊娠初期および授乳中(パラメーター4.6を参照)に子供に投与しないでください(パラメーター4.4を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ベンゾジアゼピンは、症状が重度である場合にのみ適応され、対象を無力化または重度の倦怠感にさらします。
毎日のストレスに関連する不安または緊張した状況は、通常、抗不安薬による治療を必要としません。
許容範囲
数週間繰り返し使用した後、催眠効果に関してベンゾジアゼピンの有効性が失われる可能性があります。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。依存のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
身体的依存が発生すると、治療の突然の中止は離脱症状を伴います。
これらは、頭痛、筋肉痛、極度の重症度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱および過敏性からなる可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、聴覚過敏、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
不眠症とリバウンド不安:ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状が悪化した形で再発する一過性症候群。治療を中止すると発生する可能性があります。
気分の変化、不安、落ち着きのなさ、睡眠障害など、他の反応を伴う場合があります。突然の治療中止後は、離脱症状やリバウンド症状のリスクが高くなるため、徐々に減量することをお勧めします。
治療期間
治療期間は可能な限り短くする必要があり(パラメーター4.2を参照)、不安の場合は、段階的な離脱期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。この期間を超えて治療を延長することはできません。臨床状況の徹底的な再評価。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性について患者に通知することも重要です。これは、薬剤の中止時にそのような症状が現れる可能性があるという不安反応を最小限に抑えるためです。
作用期間が短いベンゾジアゼピンの場合、特に高用量では、離脱症状が1回の投与から次の投与までの間に現れる可能性があることが認識されています。
長時間作用するベンゾジアゼピンを使用する場合、離脱症状が現れる可能性があるため、短時間作用型ベンゾジアゼピンへの突然の変更はお勧めできないことを患者に警告することが重要です。
治療の中止
他のベンゾジアゼピンと同様に、アルプラゾラムの投与量は、突然または速すぎると離脱症状を引き起こす可能性があるため、徐々に減らす必要があります。
離脱症状には、軽度の不快気分や不眠症が含まれる場合や、筋肉や腹部のけいれん、嘔吐、発汗、震えを伴う主要な症候群として現れる場合があります。
アルプラゾラム療法の急速な減少または突然の中止に続いて、離脱症状の発作が時折発生することがあります。
これらの症状、特により重症の症状は、一般に、長期間にわたって過剰な用量で治療された患者によく見られます。しかし、治療用量のベンゾジアゼピンの突然の中止に続いて、離脱症状も報告されています。したがって、突然の中断を避け、投与量を徐々に減らすように処方する必要があります(パラメーター4.2を参照)。
パニック障害のある患者の薬物離脱中に、離脱に典型的な症状を模倣するパニック発作の再発に関連する症状が観察されることがあります。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間でより頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者は睡眠に7〜8時間の中断のない期間があることを確認する必要があります(セクション4.8を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンの使用は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こすことが知られています。これが発生した場合は、薬の使用を中止する必要があります。このような反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
患者の特定のグループ
小児人口
アルプラゾラムの安全性と有効性は18歳未満の子供と青年では確立されていないため、アルプラゾラムの使用は推奨されていません。
高齢者向けに示されている投与量は、成人向けの投与量よりも少なくなっています(セクション4.2を参照)。同様に、呼吸抑制のリスクが原因で慢性呼吸不全の患者には、投与量の減少が示されます。
肝機能障害および/または腎機能障害のある患者の治療には通常の予防措置が推奨されますが、重度の肝不全の患者には脳症を引き起こす可能性があるため、ベンゾジアゼピンは適応されません。ベンゾジアゼピンは精神病の一次治療として適応されません。ベンゾジアゼピンはすべきではありません。うつ病またはうつ病に関連する不安の唯一の治療法として使用されます(これらの患者の自殺のリスクが高まります)。
アルプラゾラムは、うつ病が精神運動の減速を特徴とする患者、内因性うつ病、双極性障害、または精神病症状のある患者には使用しないでください。
他の向精神薬との関連は、相互作用による予期しない影響を避けるために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします。
他の向精神薬と同様に、重度のうつ病または自殺傾向のある患者のアルプラゾラムは、十分な注意を払って投与し、適切なパッケージで処方する必要があります。
パニック障害では、未治療の患者の自殺例の増加を伴ううつ病(原発性または続発性)が併発するため、アルプラゾラムを使用して患者を治療する場合も同様の予防策を講じることが重要です。うつ病患者または自殺念慮または自殺未遂が疑われる患者の治療における薬物。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
ベンゾジアゼピンで治療されているときにアルコールや薬物を習慣的に乱用している患者は、これらの被験者が依存症や依存症になりやすいため、厳格な医学的監督下に置かれなければなりません。
同じ理由で、中枢神経系に抑制作用を及ぼすアルコールまたは他の薬物の同時摂取に関連する危険性について患者に警告する必要があります。
経口ドロップにはエチルアルコール(約13%)が含まれています:0.25mgのアルプラゾラムに相当する10滴には43mgを超えるエチルアルコールが含まれています:したがって、この製品は肝臓病、アルコール依存症、てんかんの被験者、または脳の病状のある被験者にとって危険です。妊娠中の女性と子供。エチルアルコールは他の薬の効果を変えたり高めたりするかもしれません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アルコールの併用は避けてください。医薬品をアルコールと一緒に摂取すると鎮静効果が高まることがあります。これは、機械の運転や使用に悪影響を及ぼします。
CNS抑制薬との併用:中枢抑制効果は、抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、鎮痛麻薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静薬抗ヒスタミン薬を併用した場合に増加する可能性があります。
鎮痛性麻薬の場合、麻薬の陶酔効果の増加が起こる可能性があります。
特定の肝酵素(特にシトクロムP 450)を阻害する化合物は、ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性があります。
程度は低いですが、これは抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。
イミプラミンとデシプラミンの定常状態の血漿中濃度は、4 mg /日までの用量でアルプラゾラムを同時に投与した後、それぞれ31%と20%増加します。
ベンゾジアゼピンと他の薬物との間の速度論的相互作用が記載されています。たとえば、アルプラゾラムと他のいくつかのベンゾジアゼピンのクリアランスは、シメチジンまたはマクロライド系抗生物質の併用投与によって減少する可能性があります。
これらの効果の臨床的意義は定義されていません。
04.6妊娠と授乳
他のベンゾジアゼピンですでに見られる先天性奇形の潜在的なリスクがあるため、妊娠の最初の学期にアルプラゾラムを投与しないでください。
製品が出産の可能性のある女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか妊娠している疑いがある場合は、医師に連絡して製品の服用を中止する機会を患者に通知する必要があります。
深刻な医学的理由により、製品が妊娠の最後の期間または分娩中に高用量で投与された場合、薬物の作用により、低体温、筋緊張低下、中等度の呼吸抑制などの新生児への影響が発生する可能性があります。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、出生後の期間に離脱症状を発症するリスクがある可能性があります。ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親には投与しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の障害、および筋肉機能の障害は、機械を運転または使用する能力に悪影響を与える可能性があります。パラメーター4.5)。
アルプラゾラムの中枢神経抑制作用を考えると、薬を服用している患者は、眠気やめまいが始まるまで、危険な機械の作業や車の運転など、十分な精神的注意を必要とする活動に従事することは危険である可能性があることを警告する必要があります患者ごとに除外されます。
04.8望ましくない影響
アルプラゾラムの副作用は通常、治療の開始時に見られ、通常、継続的な治療または用量を減らすことで解決します。
不安神経症またはうつ病に関連する不安神経症の治療を受けている患者で最も頻繁に報告される副作用は、傾眠、めまい/立ちくらみです。
かすみ目、頭痛、うつ病、不眠症、神経質、振戦、体重変化、記憶障害/記憶喪失、協調障害、運動失調、胃腸症状、自律神経系の活動亢進はあまり報告されていません。
他のベンゾジアゼピンと同様に、興奮、興奮、集中困難、錯乱、幻覚、その他の行動変化などの逆説的な反応がまれに発生することがあります。
さらに、次のことが観察できます:感情的反応と覚醒の低下、皮膚反応。
まれに、眼圧の上昇が報告されています。アルプラゾラムを含むベンゾジアゼピン系抗不安薬の使用に関連して、次の副作用も報告されています:ジストニア、刺激性、食欲不振、倦怠感、複視、複視、筋力低下、性欲の変化、生理不順、失禁または尿閉および変化肝機能において。
パニック障害の治療を受けている患者の最も一般的な副作用は、鎮静/眠気、倦怠感、運動失調/協調運動障害、および言語障害です。
あまり一般的ではない副作用は次のとおりです:気分の変化、胃腸の症状、皮膚炎、記憶障害、性機能障害、知的障害および混乱。
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があります。投与量が多いほどリスクが高くなります。健忘症の影響は行動の変化に関連している可能性があります(4.4を参照)
うつ
ベンゾジアゼピンの長期使用中に、既存の抑うつ状態を明らかにすることができます。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量であっても)依存症の発症につながる可能性があります:治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(4.4を参照)。
ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症状は、その薬理学的活性、特に運動失調と傾眠の増加として現れます。
ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、他のCNS抑制剤(アルコールを含む)を併用しない限り、生命を脅かすものであってはなりません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。
経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。
胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。ICUの呼吸機能と心臓血管機能に特に注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は通常、傾眠から昏睡までさまざまな程度のCNS抑制を引き起こします。症状には、眠気、混乱、嗜眠などがあります。重症の場合、運動失調、低張、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、非常にまれに死に至ることがあります。
フルマゼニルは有用な解毒剤になり得ます。
動物実験では、アルプラゾラムの大量静脈内投与(195 mg / kg以上、ヒトの最大1日投与量の975倍以上)後に心血管虚脱が発生する可能性があることが示されています。
動物は、機械的人工呼吸およびノルエピネフリンの静脈内注入で治療された。他の動物実験では、血液透析と強制利尿は過剰摂取の治療にはほとんど役に立たないことが示されています。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:抗不安薬。
A.T.C.コードN05BA12
アルプラゾラムは、抗不安薬、催眠薬、鎮静薬のグループに属するトリアゾロベンゾジアゼピンです。
アルプラゾラムは、抑制性神経伝達物質であるGABAの活性を相乗作用させることにより、ベンゾジアゼピンのGABA作動性部位に結合し、ニューロンの興奮を低下させます。この特性により、分子に抗不安薬、催眠薬、鎮静薬の特性が与えられます。
健康なボランティアでの臨床研究は、4mgまでの単回投与がその薬理学的活性の延長と見なすことができる効果を生み出すことを示しました。
心臓血管系または呼吸器系への有意な影響は観察されませんでした。
05.2薬物動態特性
経口投与後、アルプラゾラムは急速に吸収されます。最大血漿中濃度は、薬物投与後1〜2時間で達成されます。血漿中濃度は用量に比例します。
0.5〜3 mgの用量範囲で、8〜37 ng / mlの血漿ピークが観察されます。健康な成人におけるアルプラゾラムの平均半減期は11.2時間です(範囲:6.3〜26、9時間)。
主な代謝物はα-ヒドロキシアルプラゾラムとベンゾフェノンで、ヒドロキシアルプラゾラムの生理活性はアルプラゾラムの約半分です。ベンゾフェノンは不活性です。これらの代謝物の血漿レベルは非常に低いですが、それらの半減期はアルプラゾラムと同じ桁です。
アルプラゾラムとその代謝物は主に尿中に排泄されます。
アルプラゾラムは、ワルファリンが経口投与されたボランティアのプロトロンビン時間または血漿ワルファリンレベルに影響を与えませんでした。
インビトロでは、アルプラゾラムの約80%が血清タンパク質に結合しています。
妊娠中の雌マウスに14Cアルプラゾラムを投与した後、放射能は母親の血液と骨格筋に存在する濃度とほぼ等しい14Cの濃度で胎児に均一に分布しました。
ベンゾジアゼピンの動態と代謝の違いは、アルコール依存症、肝臓と腎臓の機能異常などのさまざまな病的状態、および老人患者で観察されています。健康な高齢者では、アルプラゾラムの平均半減期は16.3時間(範囲:9〜26.9時間)です。健康な女性では、経口避妊薬の併用によりアルプラゾラムの半減期が延長されます(平均半減期:12.4時間)。シメチジンの併用摂取により、アルプラゾラムの平均半減期(16.6時間)も延長されます。アルコール性肝疾患では半減期が延長されます。アルプラゾラムの範囲は5.8〜65.3時間で、平均19.7時間です。
肥満の被験者では、薬物の半減期の範囲は9.9〜40.4時間、平均21.8時間です。
アルプラゾラムが他のベンゾジアゼピンと類似していることを考慮すると、薬物は胎盤を通過して母乳に排泄されると仮定されています。
05.3前臨床安全性データ
実験動物に関する急性毒性データは以下のとおりです。
アルプラゾラムを3、10、30 mg / kg /日(ヒトで使用される最大用量の15〜150倍)の用量で2年間経口投与したラットで実施された慢性毒性試験では、白内障の用量関連発生率が増加する傾向があります。女性では、男性では、用量に関連した角膜血管新生の傾向があります。これらの病変は、治療開始後わずか11か月で出現しました。実験動物(ラットおよびウサギ)で実施された研究では、アルプラゾラムは催奇形性ではなく、出産性に影響を与えないことが示されました。発癌および突然変異誘発試験は陰性でした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
アルプラゾラムABC0.25 mg錠:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイダルシリカ、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム。
アルプラゾラムABC0.50 mg錠:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイド状シリカ、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、サンセットイエロー(E110)。
アルプラゾラムABC1 mg錠:乳糖、微結晶性セルロース、ドキュセートナトリウム、コロイド状シリカ、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、インディゴカーマイン(E132)。
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口滴、溶液:エチルアルコール、プロピレングリコール、サッカリン酸ナトリウム、ブラックチェリーフレーバー、精製水。
06.2非互換性
この点に関するデータは知られていない。
06.3有効期間
錠剤:4年。
経口ドロップの解決策:3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
製品を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
最初にボトルを開けてからの貯蔵寿命:3ヶ月。
06.5即時包装の性質および包装の内容
錠剤:ブリスターパックに20錠が入ったリトグラフボックス
経口滴:20mlおよび30mlのガラス瓶を含むリトグラフボックス
06.6使用および取り扱いに関する指示
パーを参照してください。 4.2。
07.0マーケティング承認保持者
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
コルソヴィットリオエマヌエーレII、72
トリノ
08.0マーケティング承認番号
アルプラゾラムABC0.25mg錠-20錠AICn。 035415013
アルプラゾラムABC0.50mg錠-20錠AICn。 035415025
アルプラゾラムABC1mg錠-20錠AICn。 035415037
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口ドロップ、溶液-20mlボトルAICn。 035415049
アルプラゾラムABC0.75 mg / ml経口滴、溶液-ボトル30 ml AICn。 035415076
アルプラゾラムABC0.25mg錠-30錠AICn。 035415052
アルプラゾラムABC0.50mg錠-30錠AICn。 035415064
09.0最初の承認または承認の更新の日付
10/02/03
10.0本文の改訂日
2012年9月