薬の力
グラフからわかるように、薬物A、薬物B、および薬物Cの両方でシグモイド（対数目盛）が存在します。次に、50％を与える薬物の濃度を観察します。効果。効果の50％は、EC50と呼ばれる特定の濃度の薬剤に対応します。
このグラフから何がわかりますか？このグラフから、薬剤A、薬剤B、および薬剤Cの効果は同じですが、効力が異なると推測できます。
なぜドラッグAがより強力なのですか？薬剤Aは、薬剤Bおよび薬剤Cよりも低濃度で50％の効果を達成するため、より強力です。
EC50が最も低い薬が最も強力です、したがって、左に移動するほど、パワーが増加します。通常、同じ効果を持つ異なる分子を比較する場合、より低い濃度でより大きな効果を持つ分子を選択します。低濃度効果のある薬を使用することは、起こりうる副作用を減らすことを意味します。
有効性
有効性という用語は、分子が最大の効果を達成する上で持つ力を意味します。また、このグラフには、同じ薬理効果を持つが特性が異なる3つの薬剤を表す3つのシグモイドがあります。薬剤AはEC50が低いため、薬剤BおよびCよりも強力です。薬AとBは両方とも100％に達するため、同じ効果があります。一方、薬剤Cは、薬剤AおよびBの中で最も効果が低く、最も効力がありません。
薬物の有効性は、受容体のコンフォメーション変化に対応し、したがって細胞内の生物学的応答の誘導に対応します。この効能は、受容体を修飾する能力を持つ分子だけが特定の効能を持っているので、固有活量と呼ばれることもあります。有効性はαで示され、薬物-受容体間に作成されたリンクに正比例します。数学的には、アゴニストの薬理学的効果は薬物-受容体リンクに直接比例するため、アゴニストはα= 1であると言えます。拮抗薬はα= 0であり、受容体に結合できるが受容体のコンフォメーション変化を引き起こさないため、その効果がゼロであることを意味します。したがって、固有の活性を欠いています。代わりに、部分作動薬は、分子が最大の効果を達成するのに十分に受容体を修飾することができないので、0と1の間のα。
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