カルシウム拮抗薬

一般性

カルシウムチャネル遮断薬（または、必要に応じてカルシウムチャネル遮断薬）について話すときは、「タイプL（VOCとも呼ばれる）の電位依存性カルシウムイオンチャネルを阻害できる有効成分のセット」を指します。-Lまたは遅い。カルシウムチャネル）、動脈血管および心筋の平滑筋に位置します。

カルシウムは私たちの体の最も重要なセカンドメッセンジャーの1つであり、無数の機能を持っています。

VOC-L（長続きする）チャネルは、細胞膜の脱分極の場合に非常にゆっくりと開き、シナプス前終末に存在する急速なカルシウムチャネルと混同しないでください。

治療上の適応症

カルシウム拮抗薬は、心筋および血管平滑筋に存在するカルシウムチャネルと相互作用する能力のおかげで、狭心症、高血圧、心不整脈などの心臓血管系の障害や病状の治療に使用されます。

分類

通常、カルシウムチャネル遮断薬は、その化学構造に従って次のように分類されます。

例えば、ニカルジピンおよびニフェジピンなどの1,4-ジヒドロピリジン（または1,4-DHP）。
ベラパミルが属するグループであるフェニルアルキルアミン（またはPAA）。
ベンゾチアゼピン（またはBTZ）、その中にジルチアゼムがあります。

1,4-ジヒドロピリジンは脂溶性分子であり、それ自体が血液脳関門を通過できるため、脳内の血圧を下げるために使用できます。しかし、これらのカルシウムチャネル遮断薬は、動脈平滑筋にあるカルシウムチャネルを好むため、主に血管拡張作用を発揮し、特に動脈性高血圧の治療に適応されます。
一方、フェニルアルキルアミンとベンゾチアゼピンは、心臓にあるカルシウムチャネルに優先的に作用し、心臓の活動を低下させます。このため、このタイプのカルシウムチャネル遮断薬は、狭心症と心不整脈の治療に特に適応されます。。

作用機序

前述のように、カルシウムチャネル遮断薬は、L型電位依存性カルシウムチャネルの活性を阻害することにより、心臓血管系に作用を及ぼします。
実際、これらのチャネルは、心筋の収縮と細動脈の血管収縮のプロセスの両方に関与しています。
したがって、これらのチャネルを阻害することにより、血管平滑筋の収縮がブロックされ、その結果、動脈圧が低下し、心臓の働きが低下します。より詳細には、カルシウムチャネルブロッカーは、血液を遅くすることによってその作用を実行します。圧力。筋細胞膜の再分極の段階。
要約すると、血管拡張作用およびそれらによって生成される負の変力作用のおかげで、カルシウムチャネル遮断薬は、それぞれ、後負荷および心臓の負荷の減少を決定することができると言うことができる。

他の薬との相互作用

カルシウム拮抗薬は、肝臓で部分的な初回通過代謝を受け、主にシトクロムP3A4（またはCYP3A4）によって操作され、バイオアベイラビリティの低下を決定します。
したがって、カルシウムチャネル遮断薬と他のCYP3A4阻害物質および/または薬物（たとえば、エリスロマイシンやグレープフルーツジュースなど）を同時に投与すると、同じカルシウムチャネル遮断薬の血漿濃度が大幅に上昇します。その結果は深刻な場合があります。。
一方、カルシウムチャネル遮断薬とCYP3A4誘導薬（例えば、リファンピシンやフェノバルビタールなど）を同時に投与すると、カルシウムチャネル遮断薬の血中濃度が低下し、その結果、これらのカルシウム拮抗薬の治療効果が低下する可能性があります。原則。アクティブ。
いずれにせよ、さまざまな種類のカルシウムチャネル遮断薬が確立できる薬物相互作用の詳細については、個々の医薬品のパッケージリーフレットを参照してください。

副作用

すべての薬と同様に、カルシウムチャネル遮断薬もさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。一般に、望ましくない効果の種類とそれらが発生する強度は、使用する有効成分の種類、選択した投与経路、および使用する予定の有効成分に対する個々の感受性に応じて、患者ごとに異なります。
ただし、いくつかの副作用はカルシウムチャネル遮断薬のクラス全体に共通しています。これらには以下が含まれます。

低血圧;
末梢性浮腫;
肺水腫;
発赤;
頭痛;
めまい;
錯乱;
動悸、頻脈および胸痛（主に1,4-DHPの使用で発生する副作用）;
徐脈および房室ブロック（ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬の使用後に通常発生する副作用）;
倦怠感;
弱さ;
発疹;
吐き気と嘔吐;
下痢または便秘。

動悸、胸痛、頻脈などの副作用の発症を避けるために、1,4-ジヒドロピリジンをβ遮断薬と組み合わせて使用することができます。
逆に、ベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬は、β遮断薬と組み合わせて使用しないでください。これらの薬剤カテゴリーの両方によって発揮される心臓抑制効果の合計に遭遇する可能性があるためです。