トレヴァクリン

ご注意ください： もはや認可されていない医薬品

トレヴァクリンとは何ですか？

トレヴァクリンは、ニコチン酸（ナイアシンまたはビタミンB3としても知られています）とラロピパントの2つの有効成分を含む薬です。この薬は徐放性錠剤として入手できます。 「徐放性」とは、2つの有効成分が数時間の間に異なる速度で錠剤から放出されることを意味します。

Trevaclynは何に使用されますか？

トレバクリンは、特に「混合型複合脂質異常症」と「原発性高コレステロール血症」の脂質異常症（血中の脂肪レベルが非常に高い）の患者の食事療法と身体活動の補助として使用されます。混合型複合脂質異常症の患者は、血中の「悪玉」コレステロール（LDL）とトリグリセリド（脂肪の一種）が高レベルで、「善玉」コレステロール（HDL）が低レベルです。原発性高コレステロール血症は、血中のコレステロール濃度が高い状態です。「原発性」とは、高コレステロール血症の原因を特定できないことを意味します。
トレバクリンは通常、スタチン単独の効果が不十分な場合にスタチン（コレステロールを下げるために使用される標準的な薬）と一緒に処方されます。トレバクリンは、スタチンを服用できない患者にのみ単独で使用されます。
薬は処方箋がなければ入手できません。

Trevaclynはどのように使用されますか？

トレヴァクリンの開始用量は、1日1回4週間1錠です。その後、1日1回2錠に増量されます。薬は、夕方または就寝前に、食物と一緒に経口摂取されます。錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、分割、破損、粉砕、または噛んではなりません。
トレバクリンは、このグループの薬の安全性と有効性プロファイルに関する情報が不足しているため、18歳未満の子供への使用は推奨されていません。この薬は腎臓に問題のある患者には注意して使用する必要があり、肝臓に問題のある患者には使用しないでください。

Trevaclynはどのように機能しますか？

トレヴァクリンの2つの活性物質であるニコチン酸とラロピパントは、異なる作用機序を持っています。
ニコチン酸は、ビタミンとして低用量で使用される天然に存在する物質です。高用量では、まだ完全ではないメカニズムによって血中の脂肪のレベルを低下させます
クリア。この物質は、1950年代半ばに血中の脂肪濃度を変化させることができる薬として初めて使用されましたが、副作用、特に紅潮（皮膚の赤み）のために使用が制限されていました。
ニコチン酸に関連する紅潮は、皮膚細胞が「プロスタグランジンD2」（PGD2）と呼ばれる物質を放出し、皮膚の血管を拡張（拡張）することに依存すると考えられています。ラロピプラントは、皮膚が通常付着する受容体をブロックします。PGD2：If受容体がブロックされ、PGD2は皮膚の血管を拡張できず、ホットフラッシュの頻度と強度が低下します。
トレヴァクリン錠では、ラロピパントは層の1つに含まれています。もう一方の層にはニコチン酸が含まれています。患者が錠剤を服用すると、ラロピパントが最初に血流に放出され、PGD2受容体をブロックします。ニコチン酸はもう一方の層からゆっくりと放出され、脂質プロファイルを変更する薬剤の作用を発揮します。

トレヴァクリンはどのように研究されてきましたか？

トレヴァクリンの効果は、人間で研究される前に、最初に実験モデルでテストされました。
トレバクリンは、高コレステロール血症または混合型脂質異常症の患者を対象とした4つの主要な研究で研究されています。
2つの研究は、血中脂肪レベルを変更するトレヴァクリンの能力に注目しました。最初の研究では、合計1,613人の患者のLDLコレステロール値を低下させるトレバクリンの有効性をニコチン酸単独またはプラセボ（ダミー治療）の有効性と比較しました。また、特別な質問票を使用してほてりの症状を調べました。
2番目の研究では、1,398人の患者を対象に、トレバクリンとシンバスタチン（スタチン）の併用をトレバクリン単独またはシンバスタチン単独と比較しました。有効性の主な尺度は、12週間後の血中LDLコレステロール値の変化でした。
3番目と4番目の研究では、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮の軽減におけるラロピパントの有効性を調べました。それらには、トレバクリンまたはニコチン酸を交互に服用している合計2349人の患者が含まれていました。ほてりは、ほてりの症状に関する質問票を使用して測定された。

研究中にトレヴァクリンはどのような利点を示しましたか？

トレバクリンは、血中LDLコレステロール値を下げるのに効果的であることが示されています。最初の研究では、LDLコレステロールレベルは、プラセボを服用している患者の1％と比較して、トレバクリンを服用している患者で19％減少しました。 、トレバクリン単独（17％減少）またはシンバスタチン単独（37％減少）と比較して。
ニコチン酸にラロピパントを追加すると、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮の症状が軽減されました.1番目と3番目の研究では、トレバクリンを服用している患者は、ニコチン酸のみを服用している患者よりも中等度、重度、または極端な紅潮を報告しましたトレバクリンを服用している患者の方が、ニコチン酸を単独で服用している患者よりも少ない日数です。

Trevaclynに関連するリスクは何ですか？

トレバクリンの最も一般的な副作用（10人に1人以上の患者に見られる）はのぼせです。 Trevaclynで報告された副作用の完全なリストについては、添付文書を参照してください。
トレバクリンは、ニコチン酸、ラロピパント、またはその他の物質に過敏（アレルギー）の可能性がある人には使用しないでください。また、肝臓の問題、活動性の胃潰瘍、または出血、動脈のある患者には使用しないでください。

Trevaclynが承認されたのはなぜですか？

ヒト用医薬品委員会（CHMP）は、トレバクリンの利点は、特に混合型複合脂質異常症の患者および原発性高コレステロール血症の患者において、脂質異常症の治療に対するリスクよりも大きいと判断しました。委員会は、Trevaclynの販売承認の付与を推奨しました。

Trevaclynに関するその他の情報：

2008年7月3日、欧州委員会はMerck Sharp＆DohmeLtd。にTrevaclynの「販売承認」を付与しました。これは欧州連合全体で有効です。
TrevaclynのEPARのフルバージョンについては、をクリックしてください。 ここ .

この要約の最終更新：2008年5月。

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