LOPID®ゲムフィブロジル

LOPID®はゲムフィブロジルベースの薬です

治療グループ：脂質低下薬-フィブラート

適応症LOPID®ゲムフィブロジル

トリグリセリドの血中濃度を低下させ、コレステロールの血中濃度を正常化することによるLOPID®は、非薬理学的アプローチ（低脂肪食および身体活動）が満足のいく結果を保証していない脂質異常症の治療に適応されます。
LOPID®は、スタチンの代替療法または追加療法として高コレステロール血症の治療に使用できます。

作用機序LOPID®ゲムフィブロジル

LOPID®ゲムフィブロジルの有効成分は、フィブリン酸の誘導体です。経口摂取すると、ゲムフィブロジルは胃腸管に完全に吸収され、血漿タンパクに結合した血液を介して分配されます。
作用機序はまだ明確に解明されていませんが、この有効成分の治療活性は、主に肝臓でのPPAR受容体の活性化に関連している可能性があります。

トリグリセリドの血中濃度の低下;
VLDLコレステロール、したがってLDLの血中濃度の低下;
HDLコレステロールの血中濃度の上昇。

脂質ノーマライザーの治療の可能性は、アテローム性動脈硬化症および関連する心血管疾患の発症に対して重要な予防的役割を果たします。
ゲムフィブロジルは、その作用が終了すると、カルボキシル化およびヒドロキシル化反応によって肝臓で代謝され、主に尿から排出されます。

実施された研究と臨床効果

ゲムフィブロジルの降圧作用

J SmoothMuscleRes。2010; 46：125-42。

フィブラートゲムフィブロジルの直接的な平滑筋弛緩作用の証拠。

フェルプスLE、ピューラーJD。

ゲムフィブロジルの脂質低下効果に加えて、最近の研究では、血圧値への影響が小さいことも示されています。 invitroおよびinvivoの調査により、この効果の生物学的根拠を理解することができました。実際、ゲムフィブロジルは平滑筋に選択的に作用して弛緩を促進し、血圧レベルだけでなく胃腸の運動性にも重要な影響を与えるようです。したがって、これらの研究は、胃腸管における副作用の発生率が高いことを正当化することができます。

2.ゲムフィブロジル：低ポリペミズだけではありません

イムノファーマコールイムノトキシコール。 2009; 31：339-51。

ゲムフィブロジル、脂質低下を超えて腕を伸ばします。

ロイA、パハンK。

ゲムフィブロジルの脂質低下治療特性は現在知られていますが、この分子の複雑な薬力学的特性を明らかにすることを目的とした研究がますます増えています。実際、新しい証拠は、炎症、Tリンパ球の活性化、細胞間接触、および酸化ストレスプロセスにおける調節的役割も示唆しています。

3.プラバスタチンvsゲムフィブロジル

ArchInternMed。1991Jan; 151：146-52。

原発性高コレステロール血症の治療におけるプラバスタチン対ゲムフィブロジル。イタリアの多施設プラバスタチン研究I。

Crepaldi G、Baggio G、Arca M、Avellone G、Avogaro P、Bittolo Bon G、Bompiani GD、Capurso A、Cattin L、D "AlŏG、etal。

スタチンとフィブラートの異なる治療効果を示す全イタリアの研究。特に、プラバスタチンとゲムフィブロジルの治療用量の効果が二重盲検実験で研究され、以下の結果が得られました。
プラバスタチンは、ゲムフィブロジルよりもLDLコレステロールレベルを下げるのに効果的でした（30％対23％）。一方、ゲムフィブロジルは、トリグリセリドレベルを下げる（37％対5％）および「HDLコレステロールレベルを上げる（13％対5％）」において、プラバスタチンよりも効果的でした。）。

使用方法と投与量

LOPID® ゲムフィブロジル600 / 900mgコーティング錠：食事の少なくとも30分前に服用する600mg錠を1日2錠をお勧めします。
投与量は症例に応じて調整でき、脂質管理が良好な場合は900mg /日に正規化できます。
治療的介入の前と最中の両方で、低脂肪食と健康的なライフスタイルの習慣に従う必要があります。

いずれの場合も、LOPID®ゲムフィブロジルを服用する前に、医師の処方と管理が必要です。

LOPID®ゲムフィブロジルの警告

LOPID®による薬理学的治療は、健康的なライフスタイルと少なくとも4分の1の食習慣をたどった後にのみ検討する必要があります。脂質異常症の存在下で観察される最初の予防策は、脂質異常症の食事療法、制御された身体活動、およびアルコール消費量の削減です。
これらの予防措置を少なくとも3か月間続けても満足のいく結果が保証されない場合は、ゲムフィブロジルによる薬理学的治療との関連が示されます。この場合、酵素HMG-CoAレダクターゼに対する阻害活性と、肝臓を発症する可能性があることを考慮してください。病気やミオパチーの場合、治療前と治療中は、肝臓と筋肉の健康状態を示すいくつかの実験パラメーター（トランスアミナーゼとクレアチンキナーゼ）を監視することをお勧めします。
血漿トランスアミナーゼ濃度が正常範囲の3倍の場合、消化性潰瘍の場合、筋肉痛、筋肉痛、疲労感、持続性倦怠感を伴うクラチンキナーゼのレベルの上昇について、治療を中断するか、決して開始しないでください。胆石症および腎機能障害。
ゲンフィブロジルが患者の認知能力を低下させた事例は文献に記載されていませんが、治療の初期段階で頻繁に感じられるめまいやめまいの存在は、車を運転したり機械を使用したりする通常の能力を変える可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中に服用したゲムフィブロジルの安全性と、正しい胚、胎児、新生児の発育における脂質の重要性に関する研究がないことは、妊娠と授乳の全期間中、この薬の使用を避けることを示唆しています。

相互作用

ゲムフィブロジルを経口抗凝固薬と併用すると、これらの薬の生物学的有効性が高まり、出血の合併症が発生する可能性があります。この場合、プロトロンビン時間を常に監視し、抗凝固薬の投与量を調整することをお勧めします。
代わりに、LOPID®の脂質低下作用は、スタチン（HMG-CoAレダクターゼ阻害剤）などの他の薬剤の併用投与によって強化される可能性があります。これは、「相乗効果による有効性の増加」に加えて、副作用の増加です。
特に有害で、ミオパチー、筋炎、横紋筋融解症の重篤なイベントがあります。ゲムフィブロジルとセリバスタチンの関連が見られました。
さらに、ゲムフィブロジルはレパグリニドの血糖降下作用を高めるようであり、重症の場合でも血糖降下の可能性があります。

禁忌LOPID®ゲムフィブロジル

LOPID®は、重度の肝および腎不全の場合、および胆石症またはその成分の1つに対する過敏症の場合には禁忌です。
LOPID®は、セリバスタチンまたはレパグリニドと併用しないでください。

望ましくない影響-副作用

LOPID®療法後に記載された最も一般的な副作用はすべて一過性であり、臨床的に重要ではありませんでした。最も一般的な反応には、胃腸障害、消化不良、腹痛、吐き気、下痢、めまい、倦怠感などがありました。
さらに深刻な他の反応は、筋骨格系、視覚系、および肝系を含む、リスクのある患者の少数の症例および特定のカテゴリーでのみ記録されました。