有効成分：オルリスタット
ゼニカル120mgハードカプセル
適応症なぜゼニカルが使用されているのですか？それはなんのためですか？
ゼニカルは肥満の治療に使われる薬で、食事中に摂取した脂肪の約30％の消化をブロックすることで消化器系に作用します。
ゼニカルは消化器系の酵素（リパーゼ）に作用し、食事中に食べられる脂肪の一部に対する作用をブロックします。未消化の脂肪は吸収できず、体から排出されます。
ゼニカルは、低カロリーの食事療法に関連する肥満の治療に適応されます。
Xenicalを使用すべきでない場合の禁忌
XENICALを服用しないでください
- オルリスタットまたはゼニカルの他の成分のいずれかにアレルギー（過敏）がある場合は、
- あなたが慢性吸収不良症候群（消化器系からの栄養素の不十分な吸収）に苦しんでいるならば、
- 胆汁うっ滞（肝障害）に苦しんでいる場合は、
- 母乳育児をしている場合。
使用上の注意ゼニカルを服用する前に知っておくべきこと
体重減少は、他の状態（高コレステロール血症や糖尿病など）を治療するために服用する薬の投与量にも影響を与える可能性があります。これらの薬や服用している可能性のある他の薬については、必ず医師に伝えてください。体重が減ると、これらの薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
Xenicalで最良の結果を得るには、医師からの食事療法のアドバイスに従う必要があります。他の体重管理プログラムと同様に、脂肪とカロリーを過剰に摂取すると、減量の影響を減らすことができます。
この薬は、有害ではありませんが、便中の未消化脂肪が除去されるため、脂肪便や油性便の出現などの腸の習慣に変化を引き起こす可能性があります。ゼニカルを服用すると、これらのイベントの可能性が高くなる可能性があります。高脂肪食さらに、ゼニカルを非常に高脂肪の食事と組み合わせて摂取すると、胃腸への影響の可能性が高まるように、毎日の脂肪摂取量を3つの主要な食事に均等に配分する必要があります。
重度の下痢の場合に発生する可能性のある経口避妊薬の失敗を防ぐために、追加の避妊法の使用が推奨されます。
オルリスタットの使用は、慢性腎臓病の患者の腎臓結石に関連している可能性があります。腎臓に問題がある場合は、医師に相談してください。
子供達
Xenicalは子供での使用には適していません。
相互作用どの薬や食品がゼニカルの効果を変えることができるか
処方箋なしで入手したものであっても、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
複数の薬を同時に服用すると、薬の効果が増減する可能性があるため、これは非常に重要です。
ゼニカルはの活動を変更することができます
- 抗凝固薬（例：ワルファリン）。あなたの医者は血液凝固をチェックする必要があるかもしれません。
- シクロスポリン。シクロスポリンとの同時投与は推奨されません。医師は、通常よりも頻繁にシクロスポリンの血中濃度をチェックする必要があるかもしれません。
- ヨウ素および/またはレボチロキシンの塩。甲状腺機能低下症および/または甲状腺機能低下症の制御低下の症例が発生する可能性があります。
- アミオダロン。医師にアドバイスを求めてください。
- HIVの治療のための薬。
ゼニカルは、食事に加えて投与される脂肪に可溶ないくつかの栄養素、特にベータカロチンとビタミンEの吸収を減らします。したがって、果物と野菜が豊富なバランスの取れた食事をとることによって、医師の指示に従う必要があります。マルチビタミンサプリメントを服用してください。
オルリスタットは、抗てんかん薬の吸収を低下させて発作を引き起こすことにより、抗けいれん薬治療のバランスを崩す可能性があります。抗てんかん薬と同時にゼニカルを服用することで発作の頻度や重症度が変化したと思われる場合は、医師にご相談ください。
アカルボース（2型糖尿病の治療に使用される抗糖尿病薬）を服用している人には、ゼニカルは推奨されません。
食べ物や飲み物とゼニカル
ゼニカルは、食事の直前、食事中、または食事後1時間以内に服用できます。カプセルは、水で飲み込む必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中のゼニカルの使用はお勧めしません。
Xenicalが母乳に排泄されるかどうかは不明であるため、Xenicalで治療している間は授乳しないでください。
機械の運転と使用
Xenicalは、機械を運転または使用する能力に既知の影響を及ぼしません。
投与量と使用方法ゼニカルの使用方法：投与量
常に医師の指示どおりにゼニカルを服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師に相談してください。ゼニカルの通常の投与量は、1日3回の主要な食事のそれぞれと一緒に服用する1つの120mgカプセルです。カプセルは、食事の直前、食事中、または食事後1時間以内に服用できます。カプセルは、水で飲み込む必要があります。
ゼニカルは、脂肪からのカロリーの平均30％を含む、果物と野菜が豊富なバランスの取れた、カロリーを減らした食事と一緒に摂取する必要があります。脂肪、炭水化物、タンパク質の1日の摂取量は、3つの主要な食事に分配する必要があります。つまり、通常、朝食に1カプセル、昼食に1カプセル、夕食に1カプセルを服用する必要があります。最良の結果を得るには、食事の合間に服用しないでください。ビスケット、チョコレート、プレッツェルなどの脂肪を含む食品。
ゼニカルは、食事からの脂肪の存在下でのみ機能します。したがって、メインディッシュを逃したり、脂肪を含まない食事を食べたりした場合は、ゼニカルを服用する必要はありません。
何らかの理由で処方されたとおりに薬を服用していない場合は、医師に伝えてください。そうしないと、医師は薬が効果的でないか、忍容性が低いと考えて、治療法を変更することを決定する可能性がありますが、これは実際には必要ありません。
ゼニカル療法の開始時に記録された体重の少なくとも5％が失われていなければ、医師は12週間後にゼニカルによる治療を中止します。
ゼニカルは、最長4年間続く長期臨床試験で研究されてきました。
過剰摂取ゼニカルを過剰摂取した場合の対処方法
必要以上にゼニカルを服用した場合
処方された量よりも多くのカプセルを服用した場合、または他の誰かが誤って薬を服用した場合は、医師、薬剤師、または病院に連絡してください。医師の診察が必要になる場合があります。
XENICALを服用するのを忘れた場合
薬の服用を忘れた場合は、最後の食事から1時間以内であれば、覚えたらすぐに服用し、所定のスケジュールに従って服用を続けてください。 2回分を服用しないでください。何度か服用しなかった場合は、医師に伝え、指示に従ってください。
あなたの医者があなたに指示しない限り、あなたの処方された用量を変えないでください。
Xenicalの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ゼニカルの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ゼニカルは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
Xenicalの服用中に不満が生じた場合は、できるだけ早く医師または薬剤師に伝えてください。
ゼニカルの使用に関連する望ましくない影響のほとんどは、消化器系におけるその局所作用の直接的な結果です。これらの症状は一般に軽度で、治療の開始時に発生し、特に高脂肪含有量の食事の後に発生します。これらの症状は通常、継続的な治療と処方された食事療法に従うと消えます。
非常に一般的な副作用（10人に1人以上の患者に影響を与える）
頭痛、腹部の不快感/痛み、排便の緊急の衝動、排便を伴う過剰な腸ガス、油性腸運動、脂性/油性便、液体便、低血糖（2型糖尿病の一部の患者に見られる）。
一般的な副作用（100人中1〜10人のユーザーに影響）
直腸の不快感/痛み、軟便、便失禁、腫れ（2型糖尿病の一部の患者に見られる）、歯/歯茎の変化、生理不順、倦怠感以下の副作用も報告されていますが、その頻度は入手可能なデータから推定できません。 ：
アレルギー反応。主な症状は、かゆみ、皮膚反応、膨疹（かゆみを伴う、周囲の皮膚よりも薄いまたは強い小さな皮膚のしこり）、呼吸困難、吐き気、嘔吐、および不快感です。水疱性発疹（水疱の灼熱感を含む）。憩室炎。直腸出血。肝酵素レベルの上昇。肝炎（肝臓の炎症）。症状には、皮膚や目の黄色い変色、かゆみ、暗色尿、胃の痛み、肝臓の痛み（右側の胸郭の前面の下の痛みで示される）などがあり、食欲不振を伴うこともあります。これらの症状が発生した場合は、ゼニカルの服用を中止し、医師に相談してください。胆石、膵炎（膵臓の炎症）、オキサレート腎症（シュウ酸カルシウムの蓄積により腎臓結石を引き起こす可能性があります）。セクション2を参照してください。ゼニカルで特別な注意を払ってください。
抗凝固剤と関連した凝固への影響。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師、薬剤師、看護師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、付録Vに記載されている国の報告システムから直接副作用を報告することもできます。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
子供の視界や手の届かないところに保管してください。
ブリスター
カートンに記載されている有効期限が切れた後は、ゼニカルを使用しないでください。
25°C以上で保管しないでください。
元のパッケージに保管し、外箱にブリスターを入れて、光や湿気から薬を保護します。
ガラス瓶
ボトルに記載されている有効期限が切れた後は、ゼニカルを使用しないでください。
30°C以上で保管しないでください。
湿気から薬を保護するために、容器をしっかりと閉じておいてください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
XENICALに含まれるもの
- 有効成分はオルリスタット120mgです。各カプセルには、120mgのオルリスタットが含まれています。
- 他の成分は、微結晶性セルロース（E460）、デンプングリコール酸ナトリウム（タイプA）、ポビドン（E1201）、ラウリル硫酸ナトリウムおよびタルクです。カプセルシェルは、ゼラチン、インジゴカルミン（E 132）、二酸化チタン（E171）、および食品グレードの印刷インクで構成されています。
XENICALの外観とパックの内容の説明
ゼニカルカプセルには「ROCHEXENICAL120」がターコイズで刻印されており、21、42、84カプセルのブリスターとガラス瓶でご利用いただけます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
XENICAL 120MGハードカプセル
02.0定性的および定量的組成
各ハードカプセルには、120mgのオルリスタットが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル。
カプセルにはターコイズ色のキャップとボディに「ROCHEXENICAL120」が刻印されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ゼニカルは、肥満度指数（BMI）が30 kg / m2以上の肥満患者、または危険因子のある太りすぎの患者（BMI≥28kg/ m2）の治療のために、適度に低カロリーの食事療法と組み合わせて適応されます。 。アソシエイツ。
患者が治療開始時に記録された体重の少なくとも5％を失うことができなかった場合、オルリスタットによる治療は12週間後に中止されるべきです。
04.2投与の形態と方法
大人:
オルリスタットの推奨用量は、各メインの食事の直前、最中、または最大1時間後に水と一緒に摂取する120 mgカプセル1つです。食事をスキップするか、脂肪が含まれていない場合は、オルリスタットを省略してください。
患者は、脂肪からのカロリーの約30％を含む、栄養的にバランスの取れた、適度に低カロリーの食事療法に従う必要があります。果物や野菜が豊富な食事をお勧めします。脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の摂取量は、3つの主要な食事に分配する必要があります。
1日3回120mgを超えるオルリスタットの用量は、より効果的であることが示されていません。
オルリスタットの効果により、投与後24〜48時間で糞便中の脂肪が増加します。治療を中止すると、通常、糞便中の脂肪含有量は48〜72時間以内に治療前のレベルに戻ります。
患者の特定のグループ:
肝機能および/または腎機能障害のある患者、子供および高齢患者におけるオルリスタットの効果は研究されていません。
小児におけるゼニカルの使用に関する兆候はありません。
04.3禁忌
-活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
-慢性吸収不良症候群。
-胆汁うっ滞。
- えさの時間。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
臨床試験では、オルリスタット療法による体重の減少は、II型糖尿病患者の方が非糖尿病患者よりも少なかった。抗糖尿病薬による治療では、オルリスタットを服用している間、綿密なモニタリングが必要になる場合があります。
オルリスタットとシクロスポリンの同時投与は推奨されません（セクション4.5を参照）。
患者は、受け取った食事の推奨事項を遵守するようにアドバイスされるべきです（セクション4.2を参照）。
オルリスタットを高脂肪食（たとえば、1日あたり2000 kcalの食事で、脂肪からの30％を超えるカロリー摂取量は67 g以上に相当）で摂取すると、胃腸の副作用が発生する可能性が高くなる可能性があります（セクション4.8を参照）。太い）。毎日の脂肪摂取量は、3つの主要な食事に分散させる必要があります。オルリスタットを非常に高脂肪の食事と一緒に摂取すると、胃腸の副作用の可能性が高くなる可能性があります。
直腸出血の症例はゼニカルで報告されています。重度および/または長期の症状の場合、処方者はさらに調査を行う必要があります。
重度の下痢の場合に発生する可能性のある経口避妊薬の失敗を防ぐために、追加の避妊法の使用が推奨されます（セクション4.5を参照）。
経口抗凝固薬との併用治療を受けている患者では、凝固パラメーターを監視する必要があります（セクション4.5および4.8を参照）。
オルリスタットの使用は、高シュウ酸尿症およびシュウ酸塩腎症と関連している可能性があり、腎不全につながることがあります。根底にある慢性腎臓病および/または体液量減少の患者ではリスクが高くなります（セクション4.8を参照）。
甲状腺機能低下症および/または甲状腺機能低下症の制御の低下はめったに発生しない可能性があります。メカニズムは確立されていませんが、ヨウ素塩および/またはレボチロキシンの吸収の低下を伴う可能性があります（セクション4.5を参照）。
抗てんかん薬で治療された患者：オルリスタットは、抗てんかん薬の吸収を減少させることによって抗けいれん薬治療のバランスを崩し、発作を引き起こす可能性があります（セクション4.5を参照）。
HIV抗レトロウイルス薬：Orlistatは、HIV抗レトロウイルス薬の吸収を減らす可能性があり、HIVの治療におけるそれらの有効性に悪影響を与える可能性があります（セクション4.5を参照）。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
シクロスポリン:
シクロスポリンの血漿レベルの低下は、薬物相互作用の研究で観察され、オルリスタットを併用した場合にも多くの場合に報告されました。これにより免疫抑制効果が低下する可能性があるため、この組み合わせは推奨されません（セクション4.4を参照）。ただし、このような併用が避けられない場合は、オルリスタットの追加後とオルリスタット治療の中止後の両方で、シクロスポリンの血中濃度をより頻繁に監視する必要があります。シクロスポリンで治療された患者シクロスポリンの血中濃度は、安定するまで監視する必要があります。
アカルボース:
薬物動態学的相互作用の研究が利用できないため、オルリスタットとアカルボースの同時投与は避ける必要があります。
経口抗凝固薬:
ワルファリンまたは他の抗凝固薬をオルリスタットと組み合わせて投与する場合は、国際感度比（INR）値を監視する必要があります（セクション4.4を参照）。
脂溶性ビタミン:
オルリスタット療法は、脂溶性ビタミン（A、D、E、K）の吸収を変える可能性があります。
臨床研究では、ビタミンA、D、E、K、およびベータカロチンの血漿レベルは、「最大4年間オルリスタット療法を受けている患者の大多数。十分な栄養摂取量、体重管理の食事療法は「果物と野菜の豊富な摂取を勧められるべきであり、マルチビタミンサプリメントが考慮されるかもしれません。マルチビタミンサプリメントが推奨される場合は、オルリスタット投与の少なくとも2時間後、または就寝時に服用する必要があります。
アミオダロン:
オルリスタットを併用して治療された限られた数の健康なボランティアで、単回投与として投与されたアミオダロンの血漿レベルのわずかな減少が観察されました。アミオダロン治療を受けている患者では、この効果の臨床的重要性は不明のままですが、場合によっては臨床的に関連するようになる可能性があります。アミオダロンとの併用治療を受けている患者では、より綿密な臨床およびECGモニタリングが必要です。
オルリスタットと抗てんかん薬（バルプロ酸、ラモトリジンなど）を併用して治療された患者で痙攣が報告されており、相互作用を原因として除外することはできません。したがって、これらの患者は、発作の頻度や重症度の変化の可能性を監視する必要があります。
甲状腺機能低下症および/または甲状腺機能低下症の制御の低下はめったに起こらない可能性があります。メカニズムは確立されていませんが、ヨウ素塩および/またはレボチロキシンの吸収の低下を伴う可能性があります（セクション4.4を参照）。
以前は十分に管理されていた患者のオルリスタット治療の開始時に発生するHIV抗レトロウイルス薬、抗うつ薬、および抗精神病薬（リチウムを含む）の有効性の低下に関するいくつかの報告があります。したがって、オルリスタット治療は、「これらの患者に起こりうる影響を慎重に検討した」後にのみ開始する必要があります。
相互作用の欠如:
アミトリプチリン、アトルバスタチン、ビグアニド、ジゴキシン、フィブラート、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、フェンテルミン、プラバスタチン、ニフェジピン胃腸治療システム（GTS）、徐放性ニフェジピン、シブトラミンまたはアルコールとの相互作用は観察されていません。これらの相互作用がないことは、特定の薬物相互作用研究で実証されています。
経口避妊薬とオルリスタットの相互作用がないことは、特定の薬物相互作用研究で実証されていますが、オルリスタットは経口避妊薬の利用可能性を間接的に低下させ、場合によっては望まない妊娠につながる可能性があります。重度の下痢の場合は、避妊法をお勧めします。 （セクション4.4を参照）。
04.6妊娠と授乳
オルリスタットの場合、暴露された妊娠に関する臨床データはありません。
動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません（セクション5.3を参照）。
妊娠中の女性に薬を処方するときは注意が必要です。
オルリスタットが母乳に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中のオルリスタットは禁忌です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Xenicalは、マシンを運転または使用する機能には影響しません。
04.8望ましくない影響
オルリスタットに対する有害反応は、本質的に主に胃腸です。これらの反応の発生率は、オルリスタットの長期使用により減少しました。
有害事象は、システムの臓器クラスと頻度別に以下にリストされています。頻度は次のように定義されます：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100〜
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
次の望ましくない影響の表（治療の最初の年）は、1年および2年の期間の臨床試験でプラセボと比較して2％を超える頻度および1％以上の発生率で見られる副作用に基づいています。
* 2型糖尿病の肥満患者のみで、プラセボと比較して頻度が2％を超え、発生率が1％を超える独特の治療中の有害事象。
4年間の臨床試験では、有害事象の分布の全体的なパターンは1年および2年の試験で報告されたものと同様であり、最初の年の胃腸の有害事象の総発生率は年々減少しました。年。
次の望ましくない影響の表は、自発的な市販後レポートに基づいているため、頻度は不明のままです。
疑わしい副作用の報告:
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
オルリスタット800mgの単回投与と400mgまでの複数回投与を1日3回15日間、正常体重および肥満の被験者で、重大な副作用の発生なしに研究しました。また、肥満患者には1日3回240mgを6ヶ月間投与しました。市販後のオルリスタットの過剰摂取症例の大部分は、推奨用量で報告されたものと同様の有害事象を報告しなかったか、または有害事象を報告しました。
オルリスタットの大幅な過剰摂取が発生した場合は、患者を24時間観察することをお勧めします。臨床および動物研究に基づいて、オルリスタットのリパーゼ阻害特性に起因する全身効果は、急速に可逆的であると予想されます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：末梢作用性抗肥満薬ATCコード：A08AB01。
オルリスタットは、胃腸リパーゼの強力で特異的で長時間作用する阻害剤です。胃リパーゼや膵リパーゼのセリンの活性部位と共有結合を形成することにより、胃や小腸の内腔で治療活性を発揮するため、不活性化された酵素は、消費された脂肪を吸収性の遊離脂肪酸に加水分解するために利用できません。とモノグリセリド。トリグリセリドの形で食事をします。
2年間の研究と4年間の研究では、オルリスタット治療を受けた患者とプラセボ治療を受けた患者の両方が低カロリー食と関連していた。
オルリスタットと低カロリー食を使用した5つの2年間の研究からのプールされたデータは、オルリスタット治療を受けた患者の37％とプラセボ治療を受けた患者の19％がベースライン体重の少なくとも5％の損失を示したことを示しました治療の12週間後。これらのうち、オルリスタット治療を受けた患者の49％とプラセボ治療を受けた患者の40％は、1年後にベースライン体重の10％以上を失いました。 12週間の治療後のベースライン体重のうち、オルリスタット治療を受けた患者の5％とプラセボ治療を受けた患者の2％だけが、1年後にベースライン体重の10％以上を失いました。治療では、体重の10％以上を失った患者の割合は、120 mgのオルリスタットを服用している患者では20％でした。プラセボを服用している患者では8％。薬とプラセボの体重減少の平均差は3.2kgでした。
4年間のXENDOS臨床試験のデータは、オルリスタット治療を受けた患者の60％とプラセボ治療を受けた患者の35％が、12週間の治療後にベースライン体重の少なくとも5％を失ったことを示しました。これらのうち、オルリスタット治療を受けた患者の62％とプラセボ治療を受けた患者の52％は、1年後にベースライン体重の10％以上を失いました。逆に、12週間の治療後にベースライン体重の5％を失うことができなかった患者のうち、オルリスタット治療を受けた患者の5％とプラセボ治療を受けた患者の4％だけが10週間を失いました。ベースラインの％以上1年後の体重。 1年間の治療後、オルリスタット治療を受けた患者の41％とプラセボ治療を受けた患者の21％で、体重が10％以上減少し、2つのグループの平均差は4.4kgでした。 4年間の治療後、オルリスタット治療を受けた患者の21％とプラセボ治療を受けた患者の10％が、10％以上の体重減少を達成し、平均差は2.7kgでした。
オルリスタットとプラセボの両方で、5つの2年間の研究と比較して、XENDOS研究では12週間後に少なくとも5％、または1年後に少なくとも10％のベースライン体重減少が見られた患者が増えました。この違いの理由は、5つの2年間の研究に、最初の4週間の食事療法とプラセボ期間が含まれていたためです。この期間中、患者は治療を開始する前に平均2.6kgを失いました。
4年間の臨床試験のデータは、オルリスタットで達成された体重減少が試験中の2型糖尿病の発症を遅らせることも示唆しました（糖尿病全体の発生率：オルリスタット群で3.4％、プラセボ群で5.4％）。糖尿病の症例の大部分は、ベースラインで耐糖能障害のある患者のサブグループで発生し、ランダム化された患者の21％を占めました。これらの結果が長期的な臨床的利益につながるかどうかは不明です。
抗糖尿病薬で十分に管理されていない2型糖尿病の肥満患者を対象とした4つの1年間の臨床試験のデータによると、治療に反応した被験者の割合（10％以上の体重減少）は、オルリスタットで11.3％、プラセボで4.5％でした。オルリスタットで治療された患者では、プラセボと比較した体重減少の平均差は1.83 kg〜3.06 kgであり、プラセボと比較したHbA1cの減少の平均差は0.18％〜0.55％でした。 HbA1cへの影響は、体重減少とは無関係であることが示されていません。
多施設（米国、カナダ）、並行群間、二重盲検、プラセボ対照試験では、539人の肥満青年患者がランダム化され、120mgのオルリスタット（n = 357）またはプラセボ（n = 182）を1回あたり3回投与されました。低カロリーの食事と52週間の運動に加えて1日。両方の集団はマルチビタミンサプリメントを受け取りました。主要評価項目は、ベースラインから研究終了までのボディマス指数（BMI）の変化でした。
結果は、オルリスタット群で有意に優れていました（オルリスタットを支持する0.86 kg / m2のBMIの違い）。オルリスタット治療を受けた患者の9.5％対プラセボ治療を受けた患者の3.3％は、1年後に体重の10％以上を失い、2つのグループ間の平均差は2.6kgでした。この違いは主に、オルリスタットによる12週間の治療後に5％以上の体重減少が見られた患者のグループで得られた結果に起因します。これは、初期集団の19％に相当します。有害事象は一般的に成人に見られるものと同様でした。しかし、原因不明の骨折の発生率の増加がありました（オルリスタット群とプラセボ群でそれぞれ6％対2.8％）。
05.2薬物動態特性
吸収:
正常体重および肥満のボランティアを対象とした研究では、オルリスタットの吸収は最小限であることが示されています。オルリスタットの経口投与から8時間後、未変化のオルリスタットの血漿中濃度は測定できませんでした（
一般に、治療用量では、血漿中の未変化のオルリスタットの発見は時折、非常に低濃度でした（
分布:
薬物の吸収が最小限であり、全身の薬物動態が定義されていないため、分布容積を決定することはできません。 試験管内で オルリスタットは血漿タンパク質に99％以上結合しています（主要な結合タンパク質はリポタンパク質とアルブミンです）。オルリスタットは赤血球にほとんど分布していません。
代謝:
動物での結果に基づくと、オルリスタットは主に胃腸壁内で代謝される可能性があります。肥満患者を対象とした研究では、2つの主要代謝物であるM1（加水分解された4原子ラクトン環）とM3（N-ホルミルロイシングループを欠くM1）が、最小画分と比較して総血漿濃度の約42％を占めています。それが全身的に吸収される用量の。
M1とM3は、開いたベータラクタム環と非常に弱いリパーゼ阻害活性を示します（それぞれ、オルリスタットの1000分の1と2500分の1）。この抑制能力の低下と治療用量（それぞれ平均26 ng / mLと108ng / mL）での血漿レベルの低下を考慮すると、これらの代謝物には評価可能な薬理活性がないと見なされます。
排除:
正常体重および肥満の被験者を対象とした研究では、吸収されなかった薬物の糞便中への排泄が主要な排泄経路であることが示されています。投与量の約97％が糞便中に排泄され、83％が未変化のオルリスタットの形で排泄されました。
すべてのオルリスタット関連化合物の累積腎排泄は、投与量の2％未満でした。完全排泄（糞便と尿）を達成するのに必要な時間は3〜5日でした。オルリスタットの除去は、通常の体重と肥満のボランティアで類似しているようです。オルリスタット、M1、およびM3はすべて胆汁中排泄の影響を受けます。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、の従来の研究に基づいて、人間にとって特別な危険性を明らかにしていません 安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性。
動物の生殖試験では催奇形性の影響は観察されなかった。動物に催奇形性の影響がない場合、ヒトに奇形は予想されません。これまでのところ、両方の種で適切な研究が行われた場合、ヒトに奇形を引き起こす活性物質は動物に催奇形性があることがわかっています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
カプセルの内容:
微結晶性セルロース（E460）;デンプングリコール酸ナトリウム（タイプA）;ポビドン（E1201）;ラウリル硫酸ナトリウム;タルク。
カプセルカプセル:
ゼリー;インジゴカルミン（E132）;二酸化チタン（E171）;食品用印刷インキ（黒色酸化鉄、濃厚アンモニウム溶液、水酸化カリウム、ラッカー、プロピレングリコール）。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
ブリスター：25°C以上で保管しないでください。元のパッケージに保管し、外箱にブリスターを入れて、光や湿気から薬を保護します。
ボトル：30°C以上で保管しないでください。湿気から遠ざけるために、容器をしっかりと閉じてください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
21、42、84個のハードカプセルを含むPVC / PVDCブリスター。
21、42、84個のハードカプセルを含む乾燥剤入りのガラス瓶。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Roche Registration Limited-6 Falcon Way、Shire Park、Welwyn Garden City、AL71TW-イギリス
08.0マーケティング承認番号
EU / 1/98/071 / 001-AIC：034195014
EU / 1/98/071 / 002-AIC：034195026
EU / 1/98/071 / 003-AIC：034195038
EU / 1/98/071 / 004-AIC：034195040
EU / 1/98/071 / 005-AIC：034195053
EU / 1/98/071 / 006-AIC：034195065
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：1998年7月29日
最終更新日：2008年7月29日
10.0本文の改訂日
2014年6月
