有効成分:アゼラスチン(塩酸アゼラスチン)、フルチカゾン(プロピオン酸フルチカゾン)
Dymista137マイクログラム/作動あたり50マイクログラム
適応症なぜDymistaが使用されているのですか?それはなんのためですか?
Dymistaには、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンの2つの有効成分が含まれています。
- アゼラスチン塩酸塩は、抗ヒスタミン薬の薬物療法グループに属しています。抗ヒスタミン剤は、アレルギー反応の結果として体が生成するヒスタミンなどの物質の影響をブロックすることによって機能し、それによってアレルギー性鼻炎の症状を軽減します。
- プロピオン酸フルチカゾンは、炎症を軽減するコルチコステロイドの薬物療法グループに属しています。
Dymistaは、抗ヒスタミン薬単独または鼻腔内コルチコステロイド単独の使用が十分でないと考えられる場合に、中等度から重度の季節性および通年性アレルギー性鼻炎の症状を緩和するために使用されます。
季節性または通年性アレルギー性鼻炎は、花粉(干し草熱)、ダニ、カビ、ほこり、ペットなどの物質に対するアレルギー反応です。
Dymistaは、過剰な鼻水、鼻水、くしゃみ、かゆみ、鼻づまりなどのアレルギーの症状を和らげます。
Dymistaを使用すべきでない場合の禁忌
Dymistaを使用しないでください:
- アゼラスチン塩酸塩またはフルチカゾンプロピオン酸またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
使用上の注意Dymistaを服用する前に知っておくべきこと
Dymistaを使用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- 最近鼻の手術を受けた場合
- 「鼻の感染症」にかかったことがある場合。鼻気道感染症は抗菌薬または抗真菌薬で治療する必要があります。「鼻の感染症」の薬を投与されている場合は、引き続きDymistaを使用してアレルギーを治療できます。
- 結核または「未治療の感染症」がある場合。
- 視覚障害がある場合、または眼圧の上昇、緑内障、白内障の病歴がある場合。これらの条件が当てはまる場合は、Dymistaの使用中に綿密に監視されます
- 副腎機能障害に苦しんでいる場合。コルチコステロイドの全身治療からDymistaに切り替えるときは、細心の注意を払う必要があります
- 重度の肝疾患がある場合。全身性の副作用を経験するリスクは高くなります。
このような場合、Dymistaを使用できるかどうかは医師が判断します。
以下のセクション3に示されているように、または医師のアドバイスに従って服用することが重要です。推奨用量を超える吸入コルチコステロイドによる治療は、副腎抑制を引き起こす可能性があり、体重減少、倦怠感、筋力低下、低血糖、塩辛い食べ物への渇望、関節痛、うつ病、皮膚の濃い色を引き起こす可能性があります。これらの状態が発生した場合、あなたの医者はストレスの時または選択的手術の場合に別の薬を勧めるかもしれません。
副腎抑制を避けるために、あなたの医者はあなたの鼻炎の症状を効果的に制御することができる最低用量を服用するようにあなたにアドバイスします。
長期間服用すると、吸入された糖質コルチコイド(Dymistaなど)は、子供や青年の成長を遅らせる可能性があります。あなたの医者はあなたの子供の身長を定期的にチェックし、彼が可能な限り最低の有効量を服用していることを確認します。
上記の条件のいずれかが当てはまるかどうかわからない場合は、Dymistaを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。子供この薬の使用は12歳未満の子供にはお勧めできません。
相互作用どの薬物または食品がDymistaの効果を変更できるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
- リトナビルなどのHIVウイルスを治療するための薬を服用している場合
- ケトコナゾールなどの真菌感染症を治療するための薬を服用している場合。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の場合、妊娠している可能性がある、または出産を計画していると思われる場合は、Dymistaを服用する前に医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
Dymistaは、機械を運転して使用する能力にほとんど影響を与えません。ごくまれに、病気自体とDymistaの使用の両方が原因で倦怠感やめまいが発生することがあります。このような場合は、運転や機械の操作を避けてください。アルコール摂取によってこれらの影響が増大する可能性があることに注意してください。
Dymistaには塩化ベンザルコニウムが含まれています
鼻粘膜や気管支痙攣の炎症を引き起こす可能性があります。スプレーの使用中に気分が悪くなった場合は、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください
投与量、投与方法および投与時間Dymistaの使用方法:Posology
常に医師の指示どおりにDymistaを使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
完全な治療効果を達成するには、Dymistaを定期的に使用することが不可欠です。
目を合わせないようにする。
成人および青年(12歳から)
- 推奨用量は、朝と夕方に各鼻孔に1回パフします。
12歳未満の子供での使用
- この薬の使用は12歳未満の子供にはお勧めできません。
腎不全および肝不全の患者への使用
- 腎不全および肝不全の患者に関するデータはありません。
投与方法
吸入用。
このリーフレットの情報を読み、指示に従ってください。
使用説明書
スプレーの準備
- バイアルを5秒間静かに振って、上下に傾けてから、保護キャップを取り外します(図1を参照)。
- 初めて点鼻薬を使用するときは、製品を空中にスプレーしてポンプをプライミングする必要があります。
- スプレーポンプの両側に2本の指を置いてポンプに負荷をかけ、バイアルの底に親指を置きます。
- 細かいミストが出るまで、ポンプを6回押し下げて放します(図2を参照)。
- これでポンプが充電され、使用できるようになりました。
- 点鼻薬を7日以上使用しなかった場合は、ポンプを押して放し、ポンプを1回補充する必要があります。
スプレーの使用
- バイアルを約5秒間静かに振って、上下に傾けてから、保護キャップを取り外します(図1を参照)。
- 鼻をかむと鼻孔がきれいになります。
- 頭を足に向けて傾けたままにします。頭を後ろに傾けないでください。
- バイアルを直立させ、スプレーチップを1つの鼻孔にそっと挿入します。
- もう一方の鼻孔を1本の指で閉じ、すばやく1回押し下げ、同時に静かに息を吸い込みます(図3を参照)。
- 口から息を吐きます。
- 他の鼻孔についても同じ手順を繰り返します。
- 調剤後、頭を後ろに傾けずにやさしく息を吸ってください。これにより、薬が喉から落ちて不快な味がするのを防ぐことができます(図4を参照)。
- 使用後は、スプレーの先端をペーパータオルまたは清潔な布で拭いて乾かし、保護キャップを元に戻します。
医師のアドバイスに従って服用することが重要です。医師が推奨する量のみを使用してください。
治療期間
Dymistaは長期間の使用を目的としています。治療期間は、アレルギーの症状が発生する期間に対応している必要があります。
過剰摂取Dymistaを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にDymistaを使用する場合
この薬を鼻に吹き込みすぎると、問題が発生する可能性はほとんどありません。心配な場合、または推奨用量よりも長い間使用した場合は、医師に連絡してください。特に子供が誤ってDymistaを飲み込んだ場合は、できるだけ早く医師または最寄りの病院の救急科に連絡してください。
Dymistaの使用を忘れた場合
覚えたらすぐに点鼻薬を使用し、通常どおり次の用量を服用してください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
Dymistaの服用をやめたら
治療の成功を危うくするので、医師に相談せずにDymistaの使用をやめないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Dymistaの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Dymistaは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
非常に一般的な副作用(10人に1人以上の患者に影響を与える可能性があります):
- 鼻血
一般的な副作用(10人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 頭痛
- 特に点鼻薬を使用するときに頭を後ろに傾けると、口の中が苦い味がします。この薬を使用した後、数分間ソフトドリンクを飲むとすぐに消えるはずです
- 不快な臭い
まれな副作用(100人に1人まで影響する可能性があります):
- 鼻の内側にわずかな刺激があり、軽度の灼熱感、かゆみ、くしゃみを引き起こす可能性があります
- 鼻の乾燥、咳、喉の乾燥または喉の炎症
まれな副作用(1,000人に1人まで影響する可能性があります):
- 口渇
非常にまれな副作用(10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- めまいまたは眠気
- 白内障、緑内障、または眼圧の上昇により、視力が低下したり、目が赤くなったりします。これらの副作用は、プロピオン酸フルチカゾン点鼻薬による長期治療後に報告されています。
- 皮膚や鼻の粘膜の損傷
- 気分が悪い、疲れている、疲れている、または弱い
- 発疹、かゆみまたは赤い皮膚、かゆみを伴う隆起
- 気管支痙攣(肺の気道の狭窄)
次の症状のいずれかに気付いた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
- 顔、唇、舌、喉の腫れ。嚥下困難や呼吸困難、皮膚の発疹の突然の発症を引き起こす可能性があります。これらは、重度のアレルギー反応の兆候である可能性があります。注:このような事態が発生することは非常にまれです。
この薬を長期間高用量で使用すると、全身性の副作用(全身に影響を与える副作用)が発生する可能性があります。これらの影響は、個々の患者や異なるコルチコステロイド製剤間で異なる可能性があります(セクション2を参照)。コルチコステロイドを経口摂取する場合よりも、コルチコステロイド鼻スプレーを使用する場合に発生します。鼻のコルチコステロイドは、特に長期間高用量を使用する場合、体内のホルモンの正常な産生に影響を与える可能性があります。子供や青年では、この副作用が成長の減速を引き起こす可能性があります。
まれに、グルココルチコイドの吸入を長期間投与すると、骨密度の低下(骨粗鬆症)が観察されることがあります。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。バイアルラベルに記載されている賞味期限、「EXP」以降のカートンは使用しないでください。賞味期限はその月の末日を指します。
冷蔵または冷凍しないでください。
最初に開いた後の貯蔵寿命:最初に点鼻薬を開いてから6か月後に未使用の薬を処分します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Dymistaに含まれるもの
有効成分は、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンです。
懸濁液の各グラムには、1,000マイクログラムの塩酸アゼラスチンと365マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンが含まれています。
各パフ(0.14 g)は、137マイクログラムの塩酸アゼラスチン(= 125マイクログラムのアゼラスチン)と50マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンを供給します。
その他の成分は、エデト酸二ナトリウム、グリセロール、微結晶性セルロース、カラメロースナトリウム、ポリソルベート80、塩化ベンザルコニウム溶液、フェニルエチルアルコールおよび精製水です。
Dymistaの外観とパッケージの内容の説明
Dymistaは、白色の均質な懸濁液です。
Dymistaは、スプレーポンプ、アプリケーター、保護キャップを備えた琥珀色のガラスバイアルに入っています。
10 mlバイアルには、6.4 gの点鼻薬懸濁液(少なくとも28パフ)が含まれています。 25 mlバイアルには、23 gの点鼻薬懸濁液(少なくとも120パフ)が含まれています。
Dymistaは次の場所に表示されます。
6.4 gの点鼻薬、懸濁液を含む1つのバイアルを含むパック
23 gの点鼻薬、懸濁液を含む1つのバイアルを含むパック
10本のバイアルからなるマルチパック。各バイアルには6.4gの点鼻薬、懸濁液が含まれています。
それぞれ23gの点鼻薬、懸濁液を含む3つのバイアルを含むマルチパック
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG点鼻薬の調剤、懸濁液用
02.0定性的および定量的組成
懸濁液の各グラムには、1,000mcgの塩酸アゼラスチンと365mcgのプロピオン酸フルチカゾンが含まれています。
1回の送達(0.14 g)で、137 mcgの塩酸アゼラスチン(= 125 mcgのアゼラスチン)と50mcgのプロピオン酸フルチカゾンを投与します。
既知の効果を持つ賦形剤:
1回の投与で投与される用量(0.14 g)は、0.014mgの塩化ベンザルコニウムを投与します。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
点鼻薬、懸濁液。
白色の均質な懸濁液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
鼻腔内抗ヒスタミン薬または糖質コルチコイド単剤療法が十分でないと考えられる場合の、中等度から重度の季節性および通年性アレルギー性鼻炎の症状の緩和。
04.2投与の形態と方法
投与量
完全な治療効果を達成するには、定期的な使用が不可欠です。
目を合わせないようにする。
成人および青年(12歳から)
1日2回(朝と夕方)、各鼻孔に1回の配達。
12歳未満の子供
この患者集団における安全性と有効性はまだ確立されていないため、Dymistaの使用は12歳未満の子供には推奨されません。
高齢者
この患者集団では、用量調整は必要ありません。
腎不全および肝不全
腎不全および肝不全の患者に関するデータはありません。
治療期間
Dymistaは長期間の使用を目的としています。
治療期間は、アレルゲンへの曝露期間に対応している必要があります。
投与方法
Dymistaは吸入使用のみを目的としています。
使用説明書
スプレーの準備:
バイアルを上下に傾けて約5秒間静かに振ってから、保護キャップを取り外します。Dymistaを初めて使用する前に、ポンプを6回押し下げて解放する必要があります。Dymistaをこれ以上使用していない場合7日を超える場合は、ポンプを押し下げて放すことにより、ポンプを1回再充電する必要があります。
スプレーの使用:
バイアルを上下に傾けて約5秒間穏やかに振ってから、保護キャップを取り外します。
鼻をかんだ後、頭を下に傾けたまま、各鼻孔に1回懸濁液をスプレーします。使用後は、スプレーの先端を乾かし、保護キャップを元に戻す必要があります。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルを投与された患者で臨床的に重要な薬物相互作用が報告されており、クッシング症候群や副腎抑制などの全身性コルチコステロイド効果をもたらします。したがって、患者への潜在的な利益がコルチコステロイドの全身性副作用のリスクを上回らない限り、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの同時投与は避けるべきです(セクション4.5を参照)。
吸入コルチコステロイドの全身作用は、特に長期間高用量で処方された場合に発生する可能性があります。それらは個々の患者や異なるコルチコステロイド製剤間で異なる可能性がありますが、それらの発生は経口コルチコストレロイドよりもはるかに少ないです。潜在的な全身的影響には、クッシング症候群、クッシング症候群の特徴、副腎抑制、小児および青年の成長遅延、白内障、緑内障、さらにまれに、精神運動機能亢進、睡眠障害、不安、うつ病または攻撃性(特に子供の場合)。
Dymistaは初回通過代謝が広範囲に及ぶため、重度の肝疾患の患者では、鼻腔内プロピオン酸フルチカゾンの全身曝露が増加する可能性があります。この状態により、全身性有害事象の頻度が増加する可能性があります。
したがって、これらの患者の治療には注意が必要です。
推奨用量よりも高い吸入コルチコステロイドによる治療は、臨床的に有意な副腎抑制をもたらす可能性があります。推奨用量よりも高い用量を使用する必要がある場合は、ストレス時または待機的手術時に、全身性コルチコステロイドによる追加の適用範囲を検討する必要があります。
一般に、鼻腔内フルチカゾンの用量は、鼻炎の症状を効果的に制御できる最低用量に減らす必要があります。推奨よりも高い用量(セクション4.2を参照)は、Dymistaでは研究されていません。すべての鼻腔内コルチコステロイドと同様に、コルチコステロイド治療の他の併用形態が処方されるときはいつでも、コルチコステロイドの総全身負荷を考慮する必要があります。
認可された用量の吸入コルチコステロイドで治療された子供では、成長遅延が報告されています。成長は青年期にも起こるため、吸入コルチコステロイドによる長期治療を受けている青年期も定期的に監視することをお勧めします。成長が鈍化した場合は、可能であれば、症状を効果的に制御できる最低レベルまで用量を減らすことを目的として、治療法を再検討する必要があります。
視力障害のある患者、または眼圧の上昇、緑内障および/または白内障の病歴のある患者では、綿密なモニタリングが必要です。
副腎機能が損なわれていると信じる理由がある場合は、患者を全身ステロイド治療からDymistaに切り替える際に注意を払う必要があります。
最近手術を受けた、または最近鼻や口に怪我をした結核、あらゆる種類の未治療の感染症の患者では、Dymistaによる治療の考えられる利点と考えられるリスクを比較検討する必要があります。
経鼻エアウェイ感染症は、抗菌療法または抗真菌療法で治療する必要がありますが、Dymistaによる治療に対する特定の禁忌ではありません。
Dymistaには、鼻粘膜や気管支痙攣の炎症を引き起こす可能性のある塩化ベンザルコニウムが含まれています。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
プロピオン酸フルチカゾン
通常の状況下では、プロピオン酸フルチカゾンの低い血漿濃度は、広範な初回通過代謝と高いため、鼻腔内投与後に達成されます。 クリアランス 全身性のチトクロームP4503A4は腸と肝臓で媒介されるため、臨床的に重要なプロピオン酸フルチカゾンを介した薬物相互作用は起こりそうにありません。
健康な被験者で実施された薬物相互作用研究は、リトナビル(チトクロームP450 3A4の強力な阻害剤)がプロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度を有意に増加させ、血清コルチゾールの濃度を著しく低下させる可能性があることを示しました。リトナビルとプロピオン酸フルチカゾンを鼻腔内または吸入投与すると、クッシング症候群や副腎抑制などの全身性コルチコステロイド効果が得られます。したがって、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの同時投与は、患者の潜在的な利益が全身性のリスクを上回らない限り、避ける必要があります。コルチコステロイドの効果。
研究によると、他のチトクロームP450 3A4阻害剤は、血清コルチゾール濃度を大幅に低下させることなく、プロピオン酸フルチカゾンへの全身曝露をごくわずか(エリスロマイシン)およびわずか(ケトコナゾール)増加させることが示されています。 3A4(例、ケトコナゾール)。プロピオン酸フルチカゾンへの全身曝露が増加する潜在的なリスクがあるため。
アゼラスチン塩酸塩
アゼラスチン塩酸塩点鼻薬を用いた特定の相互作用研究は実施されていません。用量相互作用の研究が行われた オーラル 高い。ただし、推奨される吸入用量では全身曝露が大幅に低下するため、アゼラスチン点鼻薬との関連性はありません。ただし、鎮静剤または中枢神経系薬を併用している患者に塩酸アゼラスチンを投与する場合は、鎮静効果がある可能性があるため注意が必要です。強化されました。アルコールもこの影響を悪化させる可能性があります(セクション4.7を参照)。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
出生データの量には限りがあります(セクション5.3を参照)。
妊娠
妊娠中の女性における塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンの使用に関するデータはないか、限られています。したがって、Dymistaは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります(セクション5.3を参照)。
えさの時間
アゼラスチン塩酸塩、プロピオン酸フルチカゾン、またはそれらの代謝物が吸入投与後にヒトの母乳に排泄されるかどうかは不明です。 Dymistaは、潜在的な利益が新生児/乳児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、母乳育児中に使用する必要があります(セクション5.3を参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Dymistaは、機械を運転して使用する能力にほとんど影響を与えません。
孤立したケースでは、Dymistaの使用中に、倦怠感、疲労感、疲労感、めまい、脱力感などの病気自体が発生することがあります。これらのケースでは、機械の運転や使用が損なわれる可能性があります。アルコールはこの効果を高める可能性があります。
04.8望ましくない影響
通常、投与後、味覚障害、薬物に典型的な不快な味が発生する可能性があります(多くの場合、誤った適用方法、つまり投与中に頭を後ろに傾けすぎることが原因です)。
システム臓器のクラスと頻度による副作用は以下のとおりです。周波数は次のように定義されます。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1,000〜
レア(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
*鼻腔内プロピオン酸フルチカゾンによる長期治療後、ごく少数の自発的報告が確認されています。
**鼻中隔穿孔は、鼻腔内コルチコステロイドの使用後に報告されています。
一部の吸入コルチコステロイドの全身作用は、特に高用量で長期間処方された場合に発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。
吸入コルチコステロイドで治療された子供では、成長遅延が報告されています。青年期にも発育遅延が起こる可能性があります(セクション4.4を参照)。
まれに、グルココルチコイドの吸入を長期間投与した場合に骨粗鬆症が観察されることがあります。
04.9過剰摂取
経鼻投与経路では過剰摂取反応は予想されません。
プロピオン酸フルチカゾンの鼻腔内投与による急性または慢性の過剰摂取の影響に関する患者データはありません。
2ミリグラムのプロピオン酸フルチカゾン(推奨される1日量の10倍)を健康なボランティアに1日2回、7日間鼻腔内投与しても、視床下部-下垂体-副腎(HPA)軸機能に影響はありませんでした。
推奨用量よりも高い用量を長期間投与すると、副腎機能が一時的に抑制される可能性があります。
これらの患者では、症状を制御するのに十分な用量でDymista治療を継続する必要があります。副腎機能は数日後に再開し、血漿コルチゾールレベルを測定することで確認できます。
偶発的な経口摂取後の過剰摂取の場合、動物実験の結果に基づいて、塩酸アゼラスチンによって引き起こされる中枢神経系障害(睡眠、錯乱、昏睡、頻脈、低血圧など)が発生する可能性があります。
これらの障害の治療は対症療法でなければなりません。摂取した物質の量に基づいて、胃洗浄が推奨されます。既知の解毒剤はありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:充血除去薬および局所使用のための他の鼻用製剤、コルチコステロイド/フルチカゾンの組み合わせ。
ATCコード:R01AD58。
作用機序と薬力学的効果
Dymistaには、塩酸アゼラスチンとプロピオン酸フルチカゾンが含まれています。これらは、異なる作用機序を持ち、アレルギー性鼻炎と鼻結膜炎の症状を改善するという点で相乗効果を示します。
プロピオン酸フルチカゾン
プロピオン酸フルチカゾンは、糖質コルチコイド受容体に対して特に高い親和性を有し、クローン化されたヒト糖質コルチコイド受容体の遺伝子発現および結合研究に基づいて、デキサメタゾンよりも3〜5倍強力な強力な抗炎症作用を有する合成三フッ素化コルチコステロイドです。
アゼラスチン塩酸塩
フタラジノン誘導体であるアゼラスチンは、選択的なH1拮抗薬活性と、抗炎症および肥満細胞安定化特性を備えた、強力で長時間作用型の抗アレルギー剤として分類されています。研究から得られたデータ インビボ (前臨床)e 試験管内で、アゼラスチンが、ロイコトリエン、ヒスタミン、血小板活性化因子などの初期および後期アレルギー反応の原因となる化学メディエーターの合成または放出を阻害することを示しています(血小板活性化因子 -PAF)およびセロトニン。
鼻アレルギー症状の緩和は、投与後15分以内に観察されました。
ディミスタ
アレルギー性鼻炎の成人および青年を対象に実施された4つの臨床研究では、「Dymistaを各鼻孔に1日2回投与すると、プラセボと比較して、鼻の症状(鼻水、鼻づまり、くしゃみ、鼻のかゆみなど)が大幅に減少しました。塩酸アゼラスチンおよびプロピオン酸フルチカゾンDymistaは、眼の症状(かゆみ、涙/涙、発赤など)を大幅に軽減し、患者に関連する生活の質を改善しました(鼻結膜炎の生活の質に関する質問票 -4つの研究すべてでRQLQ)。
Dymistaを使用すると、市販のプロピオン酸フルチカゾン点鼻薬よりも大幅に短い期間(3日以上)で症状の大幅な改善(鼻の症状の重症度が50%減少)が達成されました。プロピオン酸フルチカゾン点鼻薬と比較したDymistaのより大きな効果は、慢性持続性アレルギー性鼻炎および非アレルギー性/血管運動性鼻炎の患者を対象とした1年間の研究を通じて維持されました。
05.2薬物動態特性
吸収
Dymistaの鼻腔あたり2回のパフ(塩酸アゼラスチン548μgおよびフルチカゾン200μg)の鼻腔内投与後、平均ピーク血漿濃度(±標準偏差)(Cmax)はアゼラスチンで194.5±74.4 pg / mL、10.3±3.9pgでした。プロピオン酸フルチカゾンの場合は/ mL、曲線下面積(AUC)はアゼラスチンの場合は4217±2618 pg / mL * hr、フルチカゾンの場合は97.7±43.1 pg / mL * hrでした。アゼラスチンの場合は0.5時間、フルチカゾンの場合は1.0時間。
フルチカゾンを含む市販の点鼻薬と比較して、フルチカゾンへの全身曝露は、Dymistaで50%増加しました。Dymistaを使用したアゼラスチンへの全身曝露は、アゼラスチンを含む市販の点鼻薬と同等でした。アゼラスチン塩酸塩とプロピオン酸フルチカゾンの間に薬物動態学的相互作用の証拠はありませんでした。
分布
プロピオン酸フルチカゾンは、 定常状態 (約318リットル)。血漿タンパク結合は91%です。
アゼラスチンの分布容積は大きく、末梢組織での一般的な分布を強く示唆しています。タンパク質結合は80〜90%です。どちらの薬剤にも「広い治療ウィンドウがあります。したがって、薬剤置換反応が発生する可能性は低いです。
生体内変化
プロピオン酸フルチカゾンは、主に肝代謝によって、チトクロームP450酵素CYP3A4によって体循環から急速に除去され、不活性なカルボン酸代謝物になります。経口投与されたプロピオン酸フルチカゾンも、広範な初回通過代謝を受けます。アゼラスチンは代謝されます。 いいえ。-さまざまなCYPアイソザイム(主にCYP3A4、CYP2D6、CYP2C19)を介したデスメチルアゼラスチン。
排除
静脈内投与されたプロピオン酸フルチカゾンの排出速度は、250〜1,000μgの用量範囲で直線的であり、 クリアランス 血漿の上昇(CL = 1.1 l /分)。ピーク血漿濃度は3〜4時間以内に約98%減少し、低い血漿濃度のみが7.8時間の最終半減期に関連付けられています。 クリアランス 腎臓のプロピオン酸フルチカゾンはごくわずかです(胆汁。
アゼラスチンの単回投与後の血漿排出半減期は、アゼラスチンでは約20〜25時間、治療的に活性な代謝物では45時間です。 いいえ。-デスメチルアゼラスチン。排泄は主に糞便を介して起こります。糞便中の少量の排泄が長引くことは、ある程度の腸肝循環の可能性を示しています。
05.3前臨床安全性データ
プロピオン酸フルチカゾン
一般的な毒物学研究の結果は、他の糖質コルチコイドで観察された結果と類似しており、薬理活性の悪化に関連しています。これらの結果は、推奨される吸入用量を考えると、ヒトに関連する可能性は低く、全身曝露が最小限に抑えられます。フルチカゾンの遺伝毒性作用はありません。プロピオン酸は従来の遺伝毒性試験で観察されました。さらに、ラットとマウスでの2年間の吸入試験では、薬物に関連した腫瘍発生率の増加は報告されていません。
動物実験では、糖質コルチコイドは口蓋裂や子宮内胎児発育遅延などの奇形を誘発することが示されています。推奨される吸入用量を考えると、これらの結果がヒトに関連する可能性は低く、全身曝露が最小限に抑えられます(セクション5.2を参照)。
アゼラスチン塩酸塩
アゼラスチン塩酸塩はモルモットで感作性を示さなかった。アゼラスチンは一連のテストで遺伝子毒性を示さなかった 試験管内で と インビボラットやマウスの発がん性もありません。雄および雌のラットにおいて、3mg / kg /を超える経口用量で投与されたアゼラスチン。死ぬ 慢性毒性試験中、雄または雌の検体の生殖器官で薬物関連の変化は検出されなかったが、ラット、マウス、ウサギでは、母体毒性でのみ、胚毒性および催奇形性の影響が生じた。用量(例えば、骨格奇形は68.6 mg / kg /の用量でラットとマウスで観察された。死ぬ).
ディミスタ
ラットで最大90日間、犬で14日間、Dymistaを用いた反復投与の鼻腔内毒性試験では、個々の成分に関して新たな有害事象は明らかになりませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
エデト酸二ナトリウム
グリセロール
微結晶性セルロース
カルメロースナトリウム
ポリソルベート80
塩化ベンザルコニウム溶液
フェニルエチルアルコール
精製水
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
使用中の貯蔵寿命(最初の投与後):6ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
冷蔵または冷凍しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
タイプIの琥珀色のガラスバイアル。スプレーポンプ、ポリプロピレン製鼻用アプリケーター(ディスペンサー)、保護用ダストキャップが装備されており、6.4 g(少なくとも28回のパフ)と23 g(少なくとも120回の支払い)の懸濁液が含まれています。
パックサイズ:
10mlのバイアルに6.4gの懸濁液を含む1つのバイアル(少なくとも28回の作動)、25mlのバイアルに23gの懸濁液を含む1つのバイアル(少なくとも120回の作動)
64 g(6.4 gの10バイアル)の点鼻薬を含むマルチパック、懸濁液、69 g(23 gの3バイアル)の点鼻薬、懸濁液を含むマルチパック
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
廃棄に関する特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Meda Pharma S.p.A.
ヴィアーレブレンタ18
20139ミラノ
08.0マーケティング承認番号
041808015- "137 mcg / 50 mcg /点鼻薬のディスペンシング、サスペンション" 6.4 G / 28ディスペンスのガラス瓶1本
041808027- "137 mcg / 50 mcg /点鼻薬のディスペンシング、サスペンション" 6.4 G / 28ディスペンスの10個のガラス瓶
041808039- "137 mcg / 50 mcg /点鼻薬のディスペンシング、サスペンション" 23 G / 120ディスペンスのガラス瓶1本
041808041-「137mcg / 50 mcg /点鼻薬のディスペンシング、サスペンション」23 G / 120ディスペンスの3つのガラス瓶
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2013年5月27日
10.0本文の改訂日
2013年5月